Pojedyncza dawka nowych leków wykazuje potencjał zakończenia nowotworu w modelach raka piersi

Transparenz: Redaktionell erstellt und geprüft.
Veröffentlicht am

Pomimo znacznego postępu terapeutycznego rak piersi pozostaje główną przyczyną zgonów z powodu nowotworów u kobiet. Leczenie zazwyczaj obejmuje operację i późniejszą terapię hormonalną, ale późne skutki tych terapii obejmują osteoporozę, zaburzenia seksualne i zakrzepy krwi. Teraz naukowcy donoszą w ACS-Central Science, że opracowali nowatorskie leczenie, które wyeliminowało małe guzy piersi i znacznie zmniejszyło duże guzy u myszy już po pojedynczej dawce, bez problematycznych skutków ubocznych. Większość nowotworów piersi ma dodatni receptor estrogenowy (ER+), a leczenie zazwyczaj obejmuje kilka lat terapii hormonalnej. Chociaż leki te są lepiej tolerowane niż chemioterapia, nadal powodują działania niepożądane, które obniżają jakość życia i narażają ludzi na ryzyko...

Pojedyncza dawka nowych leków wykazuje potencjał zakończenia nowotworu w modelach raka piersi

Pomimo znacznego postępu terapeutycznego rak piersi pozostaje główną przyczyną zgonów z powodu nowotworów u kobiet. Leczenie zazwyczaj obejmuje operację i późniejszą terapię hormonalną, ale późne skutki tych terapii obejmują osteoporozę, zaburzenia seksualne i zakrzepy krwi. Teraz badacze donosząACS - Nauka Centralnaopracowali nowatorski sposób leczenia, który eliminował małe guzy piersi i znacząco zmniejszał duże guzy u myszy już w pojedynczej dawce, bez problematycznych skutków ubocznych.

Większość nowotworów piersi ma dodatni receptor estrogenowy (ER+), a leczenie zazwyczaj obejmuje kilka lat terapii hormonalnej. Chociaż leki te są lepiej tolerowane niż chemioterapia, nadal powodują skutki uboczne, które obniżają jakość życia i narażają ludzi na ryzyko nawrotów raka i oporności na leczenie. Istnieje zatem zapotrzebowanie na leki przeciwnowotworowe, które selektywnie i agresywnie zabijają komórki nowotworowe, ograniczając jednocześnie skutki uboczne.

Aby sprostać temu wyzwaniu, Paul Hergenrother i współpracownicy opracowali wcześniej małą cząsteczkę zwaną Erso. Związek ten zabija komórki raka piersi ER+, ale powoduje niepożądane skutki uboczne. W 2022 roku badacze zsyntetyzowali serię małych cząsteczek podobnych do ERSO. To poprzednie badanie wykazało, że te pochodne mają większą siłę działania, większą selektywność wobec komórek nowotworowych ER+ i lepsze właściwości farmakologiczne niż oryginalny związek.

W najnowszym badaniu naukowcy ocenili pochodną erso-tfpy i odkryli, że:

  • Effektiv mehrere menschliche ER+ Brustkrebszelllinien in Kultur getötet.
  • Wurde von mehreren Arten (Mäuse, Ratten und Beagles) gut toleriert, ohne offensichtliche schädliche Auswirkungen.
  • Schrank transplantierte menschliche Brusttumoren verschiedener genetischer Hintergründe bei Mäusen.

W eksperymencie z dawkowaniem naukowcy odkryli, że pojedyncza dawka ERSO-TFPY u myszy powodowała całkowitą lub prawie całkowitą regresję odpowiednio małych i dużych guzów, które wyrosły u zwierząt. Inne leki wymagają długotrwałego dawkowania, ale naukowcy sugerują, że pojedyncza dawka ERSO-TFPY, a tym samym minimalne krążenie w organizmie, może pomóc zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i opóźnień. Uznają potrzebę przeprowadzenia większej liczby testów w celu potwierdzenia bezpieczeństwa i skuteczności leków. Sugerują jednak, że te wyniki u ludzi mogą mieć przełomowe znaczenie w leczeniu raka piersi ER+.

Bardzo rzadko zdarza się, aby związek zmniejszał guzy w mysich modelach raka piersi, nie mówiąc już o całkowitym wyeliminowaniu tych guzów za pomocą pojedynczej dawki.

Paula Hergenrothera


Źródła:

Journal reference:

Mulligan, poseł. i in.(2025) Pojedyncza dawka małej cząsteczki prowadzi do całkowitej regresji dużych guzów piersi u myszy. Centralna nauka ACS. doi.org/10.1021/acscentsci.4c01628.