Trimethobenzamid (Monographie)

Trimethobenzamid (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Trimethobenzamid

Übelkeit und Erbrechen

Kontrolle von Übelkeit und Erbrechen, einschließlich Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.

Behandlung von Übelkeit im Zusammenhang mit Gastroenteritis.

Weniger wirksam als Phenothiazine, aber möglicherweise mit weniger Nebenwirkungen verbunden.

Dosierung und Verabreichung von Trimethobenzamid

Verwaltung

Oral oder durch IM-Injektion verabreichen.

Nicht zur intravenösen Verabreichung empfohlen.

Das Präparat zur rektalen Verabreichung ist in den USA nicht mehr im Handel erhältlich; Die FDA hat die Zulassung des neuen Arzneimittelantrags (NDA) für rektale Zäpfchen zurückgezogen, da keine substanziellen Wirksamkeitsnachweise vorliegen. (Siehe Vorbereitungen.)

IM-Verwaltung

Minimieren Sie lokale Nebenwirkungen, indem Sie tief in den oberen äußeren Quadranten des Gluteus maximus injizieren. Vermeiden Sie ein lokales Eindringen der Lösung entlang der Nadelführung.

Dosierung

Erhältlich als Trimethobenzamidhydrochlorid; Dosierung ausgedrückt in Salz.

Pädiatrische Patienten

Übelkeit und Erbrechen

Oral

Kinder mit einem Gewicht von 13,6–45 kg: 100 oder 200 mg 3 oder 4 mal täglich; Alternativ können Kinder 15–20 mg/kg täglich in 3 oder 4 Einzeldosen erhalten. Geeignete orale Darreichungsformen sind in den USA jedoch nicht mehr im Handel erhältlich.

Erwachsene

Übelkeit und Erbrechen

Oral

Übliche Dosierung: 300 mg 3 oder 4 mal täglich. Passen Sie die Dosierung entsprechend der Anwendungsindikation, der Schwere der Symptome und der Reaktion des Patienten an.

ICH BIN

Übliche Dosierung: 200 mg 3 oder 4 mal täglich. Passen Sie die Dosierung entsprechend der Anwendungsindikation, der Schwere der Symptome und der Reaktion des Patienten an.

Besondere Populationen

Derzeit gibt es keine speziellen Dosierungsempfehlungen für die Bevölkerung.

Vorsichtsmaßnahmen für Trimethobenzamid

Kontraindikationen

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Trimethobenzamid.

• Bei Kindern ist die Injektion kontraindiziert.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Warnungen

ZNS-Depression

Kann die Fähigkeit beeinträchtigen, Tätigkeiten auszuführen, die geistige Aufmerksamkeit oder körperliche Koordination erfordern (z. B. das Bedienen von Maschinen, das Führen eines Kraftfahrzeugs); Vermeiden Sie die gleichzeitige Einnahme von Alkohol.

Neurologische Auswirkungen

Mögliche neurologische Reaktionen (z. B. Opisthotonus, Krampfanfälle, Koma, extrapyramidale Reaktionen); kann den ZNS-Anzeichen und -Symptomen ähneln, die mit bestimmten Erkrankungen einhergehen (z. B. akute fieberhafte Erkrankung, Enzephalitis, Reye-Syndrom, Enzephalopathie, Gastroenteritis, Dehydrierung, Elektrolytstörungen), insbesondere bei Kindern und bei geriatrischen oder geschwächten Patienten. Die Diagnose dieser Störungen kann unklar sein oder die krankheitsbedingten Anzeichen und Symptome könnten fälschlicherweise als medikamentenbedingt diagnostiziert werden.

Bei Patienten mit solchen Erkrankungen ist Vorsicht geboten, insbesondere bei Patienten, die kürzlich andere ZNS-Medikamente (z. B. Phenothiazine, Barbiturate, Belladonna-Derivate) erhalten haben. (Siehe „Spezifische Medikamente“ unter „Wechselwirkungen“.)

Vermeiden Sie die Anwendung bei pädiatrischen Patienten mit Anzeichen und Symptomen, die auf ein Reye-Syndrom hinweisen. (Siehe „Anwendung bei Kindern“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Bei Auftreten von ZNS-Symptomen das Medikament absetzen.

Empfindlichkeitsreaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich allergischer Hautreaktionen wurden berichtet; Beim ersten Anzeichen einer Sensibilisierung absetzen.

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

Lebereffekte

Gelbsucht gemeldet; Bei Auftreten von Gelbsucht das Medikament absetzen.

Mögliche hepatotoxische Wirkungen können den Verlauf des Reye-Syndroms ungünstig verändern. (Siehe „Anwendung bei Kindern“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Hämatologische Effekte

Es wurde über Blutdyskrasien berichtet; Bei Auftreten einer Blutdyskrasie das Medikament absetzen.

GI-Effekte

Die antiemetische Wirkung kann Anzeichen einer Überdosierung anderer Medikamente verschleiern oder die Ursache für Erbrechen bei verschiedenen Erkrankungen (z. B. Blinddarmentzündung) verschleiern.

Beenden Sie das Medikament, wenn eine Verschlimmerung der bereits bestehenden Übelkeit auftritt.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie C.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Trimethobenzamid in die Milch übergeht. Sicherheit nicht gewährleistet.

Pädiatrische Verwendung

Bei Kindern ist die Injektion kontraindiziert. Geeignete orale Darreichungsformen und rektale Zäpfchen für die pädiatrische Anwendung sind in den USA nicht mehr im Handel erhältlich. (Siehe Vorbereitungen.)

Bei Kindern ist Trimethobenzamid mit Vorsicht anzuwenden. Nicht zur Behandlung von unkompliziertem Erbrechen bei Kindern empfohlen; Beschränken Sie die Anwendung auf die Behandlung von anhaltendem Erbrechen bekannter Ätiologie. Vermeiden Sie die Anwendung bei pädiatrischen Patienten mit Anzeichen und Symptomen, die auf ein Reye-Syndrom hinweisen.

Extrapyramidale Wirkungen von Trimethobenzamid können die Diagnose eines Reye-Syndroms oder anderer Enzephalopathien verschleiern oder mit diesen verwechselt werden. (Siehe „Neurologische Auswirkungen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Mögliche hepatotoxische Wirkungen von Trimethobenzamid können den Verlauf des Reye-Syndroms ungünstig verändern.

Bei Kindern mit akuten fieberhaften Erkrankungen, Enzephalitiden, Gastroenteritis, Dehydrierung oder Elektrolytstörungen besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für nachteilige Auswirkungen auf das Zentralnervensystem (z. B. extrapyramidale Reaktionen, Opisthotonus, Krampfanfälle, Koma). Bei solchen Kindern ist Vorsicht geboten, insbesondere bei Kindern, die kürzlich andere ZNS-Wirkstoffe erhalten haben.

Geriatrische Verwendung

Bei geriatrischen und geschwächten Patienten mit akuten fieberhaften Erkrankungen, Enzephalitiden, Gastroenteritis, Dehydrierung oder Elektrolytstörungen besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für unerwünschte ZNS-Wirkungen (z. B. extrapyramidale Reaktionen, Opisthotonus, Krampfanfälle, Koma). Bei solchen Personen ist Vorsicht geboten, insbesondere bei Personen, die kürzlich andere ZNS-Wirkstoffe erhalten haben.

Häufige Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen können verschwommenes Sehen, Depressionen, Orientierungslosigkeit, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, extrapyramidale Symptome, Durchfall, Opisthotonus und Muskelkrämpfe gehören. Darüber hinaus können nach IM-Injektion Reaktionen an der Injektionsstelle (Schmerzen, Stechen, Rötung, Schwellung) und Hypotonie auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentare
Alkohol	Beeinträchtigte geistige Wachsamkeit/körperliche Koordination	Gleichzeitige Anwendung vermeiden
ZNS-Medikamente (z. B. Barbiturate, Belladonna-Derivate, Phenothiazine)	Möglicherweise erhöhtes Risiko für ZNS-Reaktionen	Mit Vorsicht verwenden

Pharmakokinetik von Trimethobenzamid

Absorption

Bioverfügbarkeit

Die relative Bioverfügbarkeit der oralen Kapsel im Vergleich zur IM-Injektion beträgt 100 %. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 30 Minuten nach IM-Injektion oder 45 Minuten nach oraler Gabe erreicht.

Beginn

10–40 Minuten nach oraler Verabreichung; 15–35 Minuten nach der IM-Injektion.

Dauer

3–4 Stunden nach oraler Verabreichung; 2–3 Stunden nach IM-Injektion.

Plasmakonzentrationen

Eine orale Dosis von 300 mg entspricht einer IM-Dosis von 200 mg.

Verteilung

Ausmaß

Die Verteilung in menschlichen Körpergeweben und -flüssigkeiten wurde nicht bestimmt. Arzneimittel und Metaboliten werden bei Tieren hauptsächlich in Leber, Nieren und Lunge verteilt.

Beseitigung

Eliminierungsroute

30–50 % einer Einzeldosis werden innerhalb von 48–72 Stunden nach der Verabreichung als unverändertes Arzneimittel mit dem Urin ausgeschieden.

Halbwertszeit

7–9 Stunden.

Stabilität

Lagerung

Oral

Kapseln

25°C (kann 15–30°C ausgesetzt werden).

Parenteral

Injektion

20–25°C.

Aktionen

• Scheint die medulläre Chemorezeptor-Triggerzone (CTZ) direkt zu beeinflussen, indem Reize an der CTZ gehemmt werden.

• Hemmt die emetische Wirkung von Apomorphin bei Tieren; scheint jedoch direkte Impulse zum Brechzentrum in der lateralen Formatio reticularis nicht zu hemmen und wirkt nicht peripher und verringert die Empfindlichkeit der viszeralen Nerven, die afferente Impulse vom Magen-Darm-Trakt zum Brechzentrum übertragen.

• Strukturell mit den substituierten Ethanolamin-Antihistaminika (z. B. Diphenhydramin) verwandt, zeigt jedoch nur eine schwache antihistaminische Aktivität.

Beratung für Patienten

• Mögliche Beeinträchtigung der geistigen Aufmerksamkeit oder der körperlichen Koordination durch das Medikament; Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Auto fahren oder Maschinen bedienen, bis Auswirkungen auf den Einzelnen bekannt sind. Vermeiden Sie den gleichzeitigen Konsum von Alkohol.

• Es ist wichtig, den Arzt über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über etwaige Begleiterkrankungen zu informieren.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Trimethobenzamidhydrochlorid

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Oral	Kapseln	300 mg*	Tigan	Monarch
			Trimethobenzamidhydrochlorid-Kapseln	Amid
Parenteral	Injektion, nur zur IM-Anwendung	100 mg/ml*	Tigan (mit Phenol in Mehrfachdosis-Durchstechflaschen und ohne Konservierungsstoffe in Einzeldosis-Durchstechflaschen)	Monarch
			Trimethobenzamidhydrochlorid-Injektion Carpuject (mit Phenol)	Hospira

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, Ausgewählte Änderungen 1. Februar 2008. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

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