Lidotral mit Mentholspray
Verschreibungsinformationen für Lidotral mit Mentholspray
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Indikationen und Verwendung
- Klinische Pharmakologie
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung von Lidotral mit Mentholspray
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray enthält 5 % Lidocain-HCl und 3 % Menthol in einem Träger aus Acrylaten/C10-30-Alkyl
Acrylat-Crosspolymer, Aminomethylpropanol, Aqua (gereinigtes Wasser), Benzylalkohol, Ethylalkohol, PEG-8, Rosmarinus
Officinalis (Rosmarin) Blattöl, Duft.
Lidocain wird chemisch als Acetamid, 2-(Diethylamino)-N-(2,6-Dimethylphenyl), bezeichnet und hat folgende Eigenschaften
Struktur:
Menthol ist chemisch als (1R,2S,5R)-5-Methyl-2-(propan-2-yl)cyclohexan-1-ol aufgebaut und hat die folgende Struktur:
Lidocain 5 % und Menthol 3 % ist eine Kombination von Inhaltsstoffen mit analgetischen und anästhetischen Eigenschaften, die auf einzigartige Weise verwendet werden
Möglichkeit, seine schmerzlindernde Wirkung als Ergänzung zu anderen Therapien zu maximieren. Dies bietet lang anhaltende Linderung für eine Vielzahl von Beschwerden
Schmerzzustände.
Indikationen und Anwendung für Lidotral mit Mentholspray
Zur vorübergehenden Linderung von Schmerzen und Juckreiz bei leichten Verbrennungen, Sonnenbrand, kleineren Schnitten, Kratzern, Insektenstichen und leichten Hautreizungen. Diese Formulierung kann zur Unterstützung von Patienten bei der Behandlung leichter bis mittelschwerer akuter oder chronischer Schmerzen eingesetzt werden. Muskel- oder Gelenkschmerzen können auf muskuloligamentäre Zerrungen, einfache Rückenschmerzen, Sehnenentzündungen, Osteoarthritis, rheumatoide Arthritis, periphere Neuropathien wie diabetische Neuropathie oder postherpetische Neuralgie sowie andere komplexe regionale Schmerzen zurückzuführen sein. Nach Rücksprache mit Ihrem Arzt kann es auch bei anderen Erkrankungen eingesetzt werden. Nach Rücksprache mit Ihrem Arzt kann es auch bei anderen Erkrankungen eingesetzt werden.
Lidotral mit Mentholspray – Klinische Pharmakologie
Pharmakodynamik
Lidocain ist ein gängiges Lokalanästhetikum, das Juckreiz, Brennen und Schmerzen lindert. Bei topischer Anwendung blockiert es sowohl die Initiierung als auch die Weiterleitung von Nervenimpulsen, indem es den Ionenfluss durch die neuronale Membran verringert. Da es in die Haut eindringt, erzeugt es eine anästhetische Wirkung, indem es nicht nur die Ausbreitung von Schmerzsignalen zum Gehirn verhindert, sondern sie auch schon vorher stoppt
Sie fangen an.
Menthol hat einige lokalanästhetische und reizlindernde Eigenschaften und wirkt als schwacher Kappa-Opioidrezeptor-Agonist, wodurch es auch ein Analgetikum ist. Seine Fähigkeit, die kälteempfindlichen TRPM8-Rezeptoren in der Haut chemisch zu aktivieren, ist für das kühlende Gefühl beim Auftragen auf die Haut verantwortlich. Schließlich erhöht es die Wirksamkeit anderer topischer Anwendungen, indem es die Penetration durch Vasodilatation erhöht.
Pharmakokinetik
Absorption:
Lidocain- Lidocain kann nach topischer Verabreichung auf die Schleimhäute absorbiert werden. Die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Absorption hängen von der spezifischen Applikationsstelle, der Expositionsdauer, der Konzentration und der Gesamtdosis ab. Im Allgemeinen erfolgt die Absorption von Lokalanästhetika nach topischer Anwendung am schnellsten nach intratrachealer Verabreichung. Lidocain wird auch aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, aufgrund der Biotransformation in der Leber gelangt jedoch nur wenig intakter Wirkstoff in den Blutkreislauf. Lidocain wird schnell von der Leber metabolisiert und Metaboliten sowie der unveränderte Wirkstoff werden über die Nieren ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst oxidative N-Dealkylierung, Ringhydroxylierung, Spaltung der Amidbindung und Konjugation. N-Dealkylierung, ein wichtiger Weg der Biotransformation, führt zu den Metaboliten Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen dieser Metaboliten ähneln denen von Lidocain, sind jedoch weniger wirksam. Etwa 90 % des verabreichten Lidocains werden in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden und weniger als 10 % werden unverändert ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin. Die Plasmabindung von Lidocain hängt von der Arzneimittelkonzentration ab und der gebundene Anteil nimmt mit zunehmender Konzentration ab. Bei Konzentrationen von 1 bis 4 g freier Base pro ml sind 60 bis 80 Prozent des Lidocains proteingebunden. Die Bindung hängt auch von der Plasmakonzentration des sauren Alpha-1-Glykoproteins ab. Lidocain passiert die Blut-Hirn- und Plazentaschranke, vermutlich durch passive Diffusion. Studien zum Lidocain-Metabolismus nach intravenösen Bolusinjektionen haben gezeigt, dass die Eliminationshalbwertszeit dieses Wirkstoffs typischerweise 1,5 bis 2 Stunden beträgt. Aufgrund der schnellen Metabolisierungsrate von Lidocain kann jede Erkrankung, die die Leberfunktion beeinträchtigt, die Kinetik von Lidocain verändern. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit um das Zweifache oder mehr verlängert sein. Eine Nierenfunktionsstörung hat keinen Einfluss auf die Kinetik von Lidocain, kann jedoch die Akkumulation von Metaboliten verstärken. Faktoren wie Azidose und die Verwendung von ZNS-Stimulanzien und -Depressiva beeinflussen die ZNS-Spiegel von Lidocain, die erforderlich sind, um offensichtliche systemische Wirkungen hervorzurufen. Objektive Nebenwirkungen werden zunehmend deutlich, wenn der venöse Plasmaspiegel über 6 g freie Base pro ml steigt. Bei Rhesusaffen haben sich arterielle Blutspiegel von 18–21 g/ml als Schwellenwert für konvulsive Aktivität erwiesen.
Ausscheidung:
Lidocain – Lidocain und seine Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden. Weniger als 10 % des Lidocains werden unverändert ausgeschieden. Die Halbwertszeit der Lidocain-Elimination aus dem Plasma nach intravenöser Verabreichung beträgt 81 bis 149 Minuten (Mittelwert 107 ± 22 SD, n = 15). Die systemische Clearance beträgt 0,33 bis 0,90 l/min (Mittelwert 0,64 ± 0,18 SD, n = 15).
Kontraindikationen
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einem anderen Bestandteil des Produkts.
Warnungen
Nur für äußere Anwendung.Nicht für ophthalmologische Zwecke geeignet.
ÜBERMÄßIGE DOSIERUNG
Überdosierung durch Auftragen
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray Auf größere Flächen oder über die empfohlene Tragedauer hinaus kann es zu einer erhöhten Absorption von Lidocain und hohen Blutkonzentrationen kommen, was zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen kann (siehe NEBENWIRKUNGEN, Systemische Reaktionen). Bei Lidocain-Blutkonzentrationen über 5 µg/ml ist mit einer Lidocain-Toxizität zu rechnen. Die Blutkonzentration von Lidocain wird durch die Geschwindigkeit der systemischen Absorption und Elimination bestimmt. Eine längere Anwendungsdauer, die Anwendung von mehr als der empfohlenen Anzahl an Pflastern, kleinere Patienten oder eine beeinträchtigte Ausscheidung können allesamt zur Erhöhung der Lidocainkonzentration im Blut beitragen. Bei der empfohlenen Dosierung liegt die durchschnittliche maximale Blutkonzentration bei etwa 0,13 µg/ml, bei einigen Personen wurden jedoch Konzentrationen über 0,25 µg/ml beobachtet.
Vorsichtsmaßnahmen
Allergische Reaktionen: Patienten, die gegen para-Aminobenzoesäurederivate (Procain, Tetracain, Benzocain usw.) allergisch sind, zeigten keine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lidocain. Jedoch,
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray sollte bei Patienten mit Arzneimittelunverträglichkeiten in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere wenn der ätiologische Erreger unklar ist.
Nicht intakte Haut: Die Anwendung auf verletzter oder entzündeter Haut kann, obwohl nicht getestet, aufgrund einer erhöhten Absorption zu höheren Blutkonzentrationen von Lidocain führen.
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray wird nur zur Anwendung auf intakter Haut empfohlen.
Externe Wärmequellen: Platzierung externer Wärmequellen wie Heizkissen oder Heizdecken
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray wird nicht empfohlen, da dies nicht untersucht wurde und den Lidocainspiegel im Plasma erhöhen kann.
Augenkontakt: Der Kontakt von
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray Diese Anwendung am Auge wurde zwar nicht untersucht, sollte jedoch aufgrund der Erkenntnisse über schwere Augenreizungen bei der Verwendung ähnlicher Produkte bei Tieren vermieden werden. Bei Augenkontakt das Auge sofort mit Wasser oder Kochsalzlösung ausspülen und das Auge schützen, bis die Empfindung zurückkehrt.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Antiarrhythmika: Lidotral™ 5 % mit Mentholspray sollte bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse I (wie Tocainid und Mexiletin) erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, da die toxischen Wirkungen additiv und potenziell synergistisch sind.
Lokalanästhetika: Bei Lidotral™ 5 % mit Mentholspray Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Produkten, die Lokalanästhetika enthalten, muss die aus allen Formulierungen absorbierte Menge berücksichtigt werden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese: Es wurde festgestellt, dass ein Nebenmetabolit, 2,6-Xylidin, bei Ratten krebserregend ist. Die Blutkonzentration dieses Metaboliten ist nach der Anwendung von Lidocain vernachlässigbar.
Mutagenese: Lidocain-HCl ist weder mutagen im Salmonellen-/Säugetier-Mikrosomentest noch klastogen im Chromosomenaberrationstest mit menschlichen Lymphozyten und im Maus-Mikrokerntest.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Die Wirkung von Lidocain auf die Fruchtbarkeit wurde nicht untersucht.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie B. Lidocain wurde in der Schwangerschaft nicht untersucht. Reproduktionsstudien mit Lidocain wurden an Ratten in Dosen von bis zu 30 mg/kg subkutan durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Lidocain. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte Lidocain während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Arbeit und Lieferung
Lidocain wurde bei Wehen und Entbindung nicht untersucht. Lidocain ist bei Wehen und Entbindung nicht kontraindiziert. Sollte Lidocain gleichzeitig mit anderen Lidocain-haltigen Produkten angewendet werden, müssen die Gesamtdosen aller Formulierungen berücksichtigt werden.
Stillende Mutter
Lidocain wurde bei stillenden Müttern nicht untersucht. Lidocain geht in die Muttermilch über und das Milch-Plasma-Verhältnis von Lidocain beträgt 0,4. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau Lidocain verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
NEBENWIRKUNGEN
Reaktionen auf der Anwendungsseite
Obwohl Nebenwirkungen selten sind, verspürt ein sehr kleiner Prozentsatz der Patienten ein unangenehmes Brennen, Rötung, Wärme oder Stechen. Es empfiehlt sich, vor der ersten Anwendung eine kleine Menge auf den Unterarm aufzutragen. Wenn einer dieser Effekte anhält oder sich verschlimmert, wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt oder Apotheker. Dieses Medikament wird nicht systemisch absorbiert. Wenn jedoch schwerwiegende Nebenwirkungen (z. B. Hautausschlag, Juckreiz/Schwellung, starker Schwindel) auftreten, brechen Sie die Anwendung sofort ab und wenden Sie sich an Ihren Apotheker oder Arzt. Dies ist keine vollständige Liste aller Nebenwirkungen, die auftreten können. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 800-FDA-1088 oder unter melden
Allergische Reaktionen
Allergische und anaphylaktoide Reaktionen im Zusammenhang mit Lidocain können, wenn auch selten, auftreten. Sie sind durch Angioödem, Bronchospasmus, Dermatitis, Dyspnoe, Überempfindlichkeit, Laryngospasmus, Pruritus, Schock und Urtikaria gekennzeichnet. Wenn sie auftreten, sollten sie mit herkömmlichen Mitteln behandelt werden. Der Nachweis einer Empfindlichkeit durch Hauttests ist von zweifelhaftem Wert.
Andere unerwünschte Ereignisse
Aufgrund der Art und der Begrenztheit spontaner Berichte in der Post-Marketing-Überwachung wurde kein Kausalzusammenhang für weitere gemeldete unerwünschte Ereignisse nachgewiesen, darunter Asthenie, Verwirrtheit, Orientierungslosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperästhesie, Hypästhesie, Benommenheit, metallischer Geschmack, Übelkeit, Nervosität, Schmerzen Verschlimmerung, Parästhesie, Schläfrigkeit, Geschmacksveränderung, Erbrechen, Sehstörungen wie verschwommenes Sehen, Hitzegefühl, Tinnitus und Zittern.
Systemische (dosisabhängige) Reaktionen
Systemische Nebenwirkungen nach sachgemäßer Anwendung von Lidocain sind aufgrund der geringen absorbierten Dosis unwahrscheinlich (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik). Systemische Nebenwirkungen von Lidocain ähneln denen, die bei anderen Amid-Lokalanästhetika beobachtet werden, einschließlich ZNS-Erregung und/oder Depression (Benommenheit, Nervosität, Besorgnis, Euphorie, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Tinnitus, verschwommenes oder doppeltes Sehen, Erbrechen, Hitze-, Kälte- oder Taubheitsgefühl, Zuckungen, Zittern, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Atemstillstand). Erregende ZNS-Reaktionen können kurzzeitig sein oder überhaupt nicht auftreten. In diesem Fall kann die erste Manifestation Schläfrigkeit sein, die in Bewusstlosigkeit übergeht. Kardiovaskuläre Manifestationen können Bradykardie, Hypotonie und Herz-Kreislauf-Kollaps sein, der zum Stillstand führt.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Actavis unter 1-800-272-5525 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder
www.fda.gov/medwatch für die freiwillige Meldung von Nebenwirkungen.
Überdosierung
Eine Überdosierung von Lidocain durch kutane Absorption ist selten, kann aber auftreten. Wenn der Verdacht einer Überdosierung mit Lidocain besteht (siehe NEBENWIRKUNGEN, Systemische Reaktionen), sollte die Konzentration des Arzneimittels im Blut überprüft werden. Die Behandlung einer Überdosierung umfasst eine engmaschige Überwachung, unterstützende Pflege und symptomatische Behandlung. Bei der Behandlung einer akuten Überdosierung mit Lidocain ist die Dialyse von vernachlässigbarem Wert.
Liegt keine massive topische Überdosierung oder orale Einnahme vor, sollte die Bewertung der Toxizitätssymptome die Berücksichtigung anderer Ursachen für die klinischen Wirkungen oder einer Überdosierung aus anderen Quellen von Lidocain oder anderen Lokalanästhetika umfassen.
Die orale LD50 von Lidocain-HCl beträgt 459 (346 bis 773) mg/kg (als Salz) bei nicht nüchternen weiblichen Ratten und 214 (159 bis 324) mg/kg (als Salz) bei nüchternen weiblichen Ratten, was äquivalent ist auf etwa 4000 mg bzw. 2000 mg bei einem 60 bis 70 kg schweren Mann, basierend auf den äquivalenten Oberflächendosis-Umrechnungsfaktoren zwischen den Arten.
Dosierung und Verabreichung von Lidotral mit Mentholspray
Zwei- bis dreimal täglich oder nach Anweisung eines Arztes auf die betroffene Stelle sprühen.
Anwenden
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray auf intakte Haut, um den am stärksten schmerzenden Bereich abzudecken. Bei geschwächten Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Ausscheidung werden kleinere Behandlungsbereiche empfohlen.
Wann
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Produkten, die Lokalanästhetika enthalten, muss die aus allen Formulierungen absorbierte Menge berücksichtigt werden.
Wie wird Lidotral mit Menthol Spray geliefert?
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray (Lidocain HCl und Menthol)
1 fl. oz. oz. NDC 59088-308-03
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature].
Lidotral™ 5 % mit Mentholspray
| LIDOTRAL FÜNF PROZENT MIT MENTHOL Lidocainhydrochlorid, Mentholflüssigkeit |
||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||
| Etikettierer – PureTek Corporation (785961046) |