Mebaral
Verschreibungsinformationen für Mebaral
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Mebaral-Beschreibung
Mephobarbital, 5-Ethyl-1-methyl-5-phenylbarbitursäure, ist ein Barbiturat mit beruhigenden, hypnotischen und krampflösenden Eigenschaften. Es liegt als weißes, nahezu geruchloses und geschmackloses Pulver vor und ist in Wasser und Alkohol schwer löslich.
MEBARAL ist als Tabletten zur oralen Verabreichung erhältlich. Die Strukturformel lautet:
Inaktive Zutaten: Laktose, Stärke, Stearinsäure, Talk.
Mebaral – Klinische Pharmakologie
Barbiturate sind in der Lage, alle Ebenen der ZNS-Stimmungsveränderung von Erregung über leichte Sedierung bis hin zu Hypnose und tiefem Koma hervorzurufen. Eine Überdosierung kann zum Tod führen. In ausreichend hohen therapeutischen Dosen lösen Barbiturate eine Anästhesie aus.
Barbiturate schwächen die sensorische Hirnrinde, vermindern die motorische Aktivität, verändern die Funktion des Kleinhirns und führen zu Schläfrigkeit, Sedierung und Hypnose.
Barbiturate sind Atemdepressiva. Der Grad der Atemdepression hängt von der Dosis ab. Bei hypnotischen Dosen ähnelt die durch Barbiturate hervorgerufene Atemdepression derjenigen, die während des physiologischen Schlafs auftritt, mit einem leichten Abfall des Blutdrucks und der Herzfrequenz.
Studien an Labortieren haben gezeigt, dass Barbiturate den Tonus und die Kontraktilität der Gebärmutter, der Harnleiter und der Harnblase verringern. Allerdings werden mit sedativ-hypnotischen Dosen die Konzentrationen der Medikamente, die erforderlich sind, um diese Wirkung beim Menschen hervorzurufen, nicht erreicht.
Barbiturate beeinträchtigen die normale Leberfunktion nicht, es wurde jedoch gezeigt, dass sie mikrosomale Leberenzyme induzieren und so den Metabolismus von Barbituraten und anderen Arzneimitteln erhöhen und/oder verändern. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen.)
MEBARAL übt eine starke sedierende und krampflösende Wirkung aus, hat jedoch eine relativ milde hypnotische Wirkung. Es reduziert die Häufigkeit epileptischer Anfälle bei Grand-mal- und Petit-mal-Anfällen. MEBARAL verursacht normalerweise wenig oder keine Schläfrigkeit oder Mattigkeit. Wenn es daher als Beruhigungsmittel oder Antikonvulsivum verwendet wird, werden die Patienten in der Regel ruhiger, fröhlicher und passen sich besser an ihre Umgebung an, ohne dass ihre geistigen Fähigkeiten getrübt werden. Es wird berichtet, dass MEBARAL weniger sedierend wirkt als Phenobarbital.
Barbiturate sind schwache Säuren, die absorbiert und schnell in allen Geweben und Flüssigkeiten verteilt werden, mit hohen Konzentrationen im Gehirn, in der Leber und in den Nieren. Die Lipidlöslichkeit der Barbiturate ist der entscheidende Faktor für ihre Verteilung im Körper. Barbiturate werden in unterschiedlichem Maße an Plasma- und Gewebeproteine gebunden, wobei der Grad der Bindung direkt mit der Lipidlöslichkeit zunimmt.
Ungefähr 50 % einer oralen Dosis Mephobarbital werden aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Therapeutische Plasmakonzentrationen für Mephobarbital wurden nicht ermittelt und auch die Halbwertszeit wurde nicht bestimmt. Nach oraler Verabreichung setzt die Wirkung des Arzneimittels nach 30 bis 60 Minuten ein und die Wirkdauer beträgt 10 bis 16 Stunden. Der Hauptweg des Mephobarbital-Metabolismus ist die N-Demethylierung durch die mikrosomalen Enzyme der Leber zur Bildung von Phenobarbital. Phenobarbital kann unverändert mit dem Urin ausgeschieden werden oder weiter verstoffwechselt werden P-Hydroxyphenobarbital und wird als Glucuronid- oder Sulfatkonjugate im Urin ausgeschieden. Etwa 75 % einer oralen Einzeldosis Mephobarbital werden innerhalb von 24 Stunden in Phenobarbital umgewandelt.
Daher kann die chronische Verabreichung von Mephobarbital zu einer Anreicherung von Phenobarbital (nicht Mephobarbital) im Plasma führen. Es wurde nicht festgestellt, ob Mephobarbital oder Phenobarbital der Wirkstoff während einer Mephobarbital-Langzeittherapie ist.
Indikationen und Verwendung für Mebaral
MEBARAL ist als Beruhigungsmittel zur Linderung von Angstzuständen, Anspannung und Besorgnis sowie als Antikonvulsivum zur Behandlung von Grand-mal- und Petit-mal-Epilepsie indiziert.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Barbiturate. Manifeste oder latente Porphyrie.
Warnungen
Gewohnheitsbildung
Barbiturate können zur Gewohnheit werden. Bei fortgesetzter Anwendung kann es zu Toleranz, psychischer und physischer Abhängigkeit kommen. (Sehen Drogenmissbrauch und Abhängigkeit Und KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.) Patienten, die eine psychische Abhängigkeit von Barbituraten haben, können ohne Rücksprache mit einem Arzt die Dosierung erhöhen oder das Dosierungsintervall verkürzen und in der Folge eine körperliche Abhängigkeit von Barbituraten entwickeln. Um die Möglichkeit einer Überdosierung oder der Entwicklung einer Abhängigkeit zu minimieren, sollte die Verschreibung und Abgabe von sedativ-hypnotischen Barbituraten auf die für den Zeitraum bis zum nächsten Termin erforderliche Menge begrenzt werden. Ein abruptes Absetzen nach längerer Anwendung kann bei der abhängigen Person zu Entzugssymptomen wie Delirium, Krämpfen und möglicherweise zum Tod führen. Bei Patienten, bei denen bekannt ist, dass sie über einen längeren Zeitraum eine übermäßige Dosierung einnehmen, sollten Barbiturate schrittweise abgesetzt werden. (Sehen Drogenmissbrauch und Abhängigkeit.)
Akute oder chronische Schmerzen
Bei der Verabreichung von Barbituraten an Patienten mit akuten oder chronischen Schmerzen ist Vorsicht geboten, da paradoxe Erregungen hervorgerufen oder wichtige Symptome maskiert werden könnten. Der Einsatz von Barbituraten als Sedativa in der postoperativen Operationsphase und als Ergänzung zur Krebs-Chemotherapie ist jedoch gut etabliert.
Verwendung in der Schwangerschaft
Barbiturate können bei schwangerer Frau zu Schäden am Fötus führen. Retrospektive, fallkontrollierte Studien deuten auf einen Zusammenhang zwischen dem Konsum von Barbituraten durch die Mutter und einer höheren als erwarteten Inzidenz fetaler Anomalien hin. Nach oraler oder parenteraler Verabreichung passieren Barbiturate leicht die Plazentaschranke und verteilen sich im gesamten fetalen Gewebe, wobei die höchsten Konzentrationen in der Plazenta, der fetalen Leber und dem Gehirn gefunden werden. Nach parenteraler Verabreichung nähern sich die fetalen Blutspiegel den mütterlichen Blutspiegeln an.
Entzugssymptome treten bei Säuglingen auf, deren Mütter im letzten Schwangerschaftstrimester Barbiturate erhalten. (Sehen Drogenmissbrauch und Abhängigkeit.) Wenn dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft angewendet wird oder die Patientin während der Einnahme dieses Arzneimittels schwanger wird, sollte die Patientin über die potenzielle Gefahr für den Fötus aufgeklärt werden.
Synergistische Effekte
Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol oder anderen ZNS-dämpfenden Mitteln kann zusätzliche ZNS-dämpfende Wirkungen hervorrufen.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Barbiturate können zur Gewohnheit werden. Bei fortgesetzter Anwendung kann es zu Toleranz und psychischer und physischer Abhängigkeit kommen. (Sehen Drogenmissbrauch und Abhängigkeit.) Barbiturate sollten, wenn überhaupt, mit Vorsicht bei Patienten verabreicht werden, die psychisch depressiv sind, suizidale Tendenzen haben oder in der Vergangenheit Drogenmissbrauch hatten.
Ältere oder geschwächte Patienten können auf Barbiturate mit ausgeprägter Erregung, Depression und Verwirrtheit reagieren. Bei manchen Menschen lösen Barbiturate immer wieder eher Erregung als Depression aus.
Bei Patienten mit Leberschäden sollten Barbiturate mit Vorsicht und zunächst in reduzierten Dosen verabreicht werden. Barbiturate sollten nicht an Patienten verabreicht werden, die die ersten Anzeichen eines Leberkomas zeigen.
Ein Status epilepticus kann durch das plötzliche Absetzen von MEBARAL verursacht werden, selbst wenn es zur Behandlung von Epilepsie in kleinen Tagesdosen verabreicht wird.
Vorsicht und eine sorgfältige Anpassung der Dosierung sind erforderlich, wenn MEBARAL bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-, Herz- oder Atemfunktion sowie bei Patienten mit Myasthenia gravis und Myxödem angewendet wird. Um die Möglichkeit einer akuten oder chronischen Überdosierung zu minimieren, sollte jeweils die geringstmögliche Menge verschrieben oder abgegeben werden.
Mangel an Vitamin D: MEBARAL kann den Vitamin-D-Bedarf erhöhen, möglicherweise durch eine Steigerung des Vitamin-D-Stoffwechsels durch Enzyminduktion. In seltenen Fällen wurde über Rachitis und Osteomalazie nach längerer Einnahme von Barbituraten berichtet.
Vitamin K: Blutungen in der frühen Neugeborenenperiode aufgrund von Gerinnungsstörungen können nach der Einnahme von Antikonvulsiva auftreten in utero; Daher sollte der Mutter vor der Entbindung oder dem Kind bei der Geburt Vitamin K verabreicht werden.
Informationen für den Patienten
Ärzte sollten Patienten, die Barbiturate erhalten, die folgenden Informationen und Anweisungen geben.
- Der Konsum von Barbituraten birgt das Risiko einer psychischen und/oder physischen Abhängigkeit. Der Patient sollte davor gewarnt werden, die Dosis des Arzneimittels ohne Rücksprache mit einem Arzt zu erhöhen.
- Barbiturate können die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben (z. B. Fahren, Bedienen von Maschinen usw.) erforderlich sind.
- Während der Einnahme von Barbituraten sollte kein Alkohol konsumiert werden. Die gleichzeitige Anwendung der Barbiturate mit anderen ZNS-dämpfenden Mitteln (z. B. Alkohol, Narkotika, Beruhigungsmittel und Antihistaminika) kann zu zusätzlichen ZNS-dämpfenden Wirkungen führen.
Labortests
Eine längere Therapie mit Barbituraten sollte von einer regelmäßigen Laboruntersuchung der Organsysteme, einschließlich des hämatopoetischen, renalen und hepatischen Systems, begleitet werden. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN [General] Und NEBENWIRKUNGEN.)
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die meisten Berichte über klinisch bedeutsame Arzneimittelwechselwirkungen mit Barbituraten betrafen Phenobarbital. Die Anwendung dieser Daten auf andere Barbiturate scheint jedoch gültig zu sein und rechtfertigt bei mehreren Therapien eine serielle Blutspiegelbestimmung der relevanten Arzneimittel.
1. Antikoagulanzien. Phenobarbital senkt den Plasmaspiegel von Dicumarol (früherer Name: Bishydroxycumarin) und führt zu einer Abnahme der gerinnungshemmenden Aktivität, gemessen anhand der Prothrombinzeit. Barbiturate können hepatische mikrosomale Enzyme induzieren, was zu einem erhöhten Stoffwechsel und einer verminderten gerinnungshemmenden Reaktion oraler Antikoagulanzien (z. B. Warfarin, Acenocoumarol, Dicumarol und Phenprocoumon) führt. Bei Patienten, die sich unter einer Antikoagulanzientherapie stabilisiert haben, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein, wenn Barbiturate zu ihrem Dosierungsschema hinzugefügt oder davon abgesetzt werden.
2. Kortikosteroide. Barbiturate scheinen den Metabolismus exogener Kortikosteroide zu steigern, wahrscheinlich durch die Induktion mikrosomaler Leberenzyme. Bei Patienten, die sich unter einer Kortikosteroidtherapie stabilisiert haben, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein, wenn Barbiturate zu ihrem Dosierungsschema hinzugefügt oder davon abgesetzt werden.
3. Griseofulvin. Phenobarbital scheint die Absorption von oral verabreichtem Griseofulvin zu beeinträchtigen und so dessen Blutspiegel zu senken. Die Auswirkung der daraus resultierenden verringerten Griseofulvin-Blutspiegel auf das therapeutische Ansprechen wurde nicht nachgewiesen. Es wäre jedoch besser, die gleichzeitige Verabreichung dieser Arzneimittel zu vermeiden.
4. Doxycyclin. Es wurde gezeigt, dass Phenobarbital die Halbwertszeit von Doxycyclin bis zu zwei Wochen nach Absetzen der Barbiturattherapie verkürzt.
Dieser Mechanismus beruht wahrscheinlich auf der Induktion mikrosomaler Leberenzyme, die das Antibiotikum metabolisieren. Wenn Phenobarbital und Doxycyclin gleichzeitig verabreicht werden, sollte das klinische Ansprechen auf Doxycyclin engmaschig überwacht werden.
5. Phenytoin, Natriumvalproat, Valproinsäure. Die Wirkung von Barbituraten auf den Metabolismus von Phenytoin scheint unterschiedlich zu sein. Einige Forscher berichten von einer beschleunigenden Wirkung, während andere von keiner Wirkung berichten. Da die Wirkung von Barbituraten auf den Metabolismus von Phenytoin nicht vorhersehbar ist, sollten die Blutspiegel von Phenytoin und Barbiturat häufiger überwacht werden, wenn diese Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden. Natriumvalproat und Valproinsäure scheinen den Barbituratstoffwechsel zu verringern; Daher sollten die Barbiturat-Blutspiegel überwacht und gegebenenfalls entsprechende Dosisanpassungen vorgenommen werden.
6. Depressiva des Zentralnervensystems. Die gleichzeitige Anwendung anderer das Zentralnervensystem dämpfender Mittel, einschließlich anderer Sedativa oder Hypnotika, Antihistaminika, Beruhigungsmittel oder Alkohol, kann zusätzliche dämpfende Wirkungen hervorrufen.
7. Monoaminoxidase-Hemmer (MAOI). MAOI verlängern die Wirkung von Barbituraten, wahrscheinlich weil der Metabolismus des Barbiturats gehemmt wird.
8. Östradiol, Östron, Progesteron und andere Steroidhormone. Eine Vorbehandlung mit oder die gleichzeitige Verabreichung von Phenobarbital kann die Wirkung von Östradiol durch eine Steigerung seines Metabolismus verringern. Es gab Berichte über Patienten, die mit Antiepileptika (z. B. Phenobarbital) behandelt wurden und während der Einnahme oraler Kontrazeptiva schwanger wurden. Frauen, die Phenobarbital einnehmen, könnte eine alternative Verhütungsmethode empfohlen werden.
Karzinogenese
Tierdaten. Phenobarbital-Natrium ist bei Mäusen und Ratten nach lebenslanger Verabreichung krebserregend. Bei Mäusen führte es zu gutartigen und bösartigen Leberzelltumoren. Bei Ratten wurden erst sehr spät im Leben gutartige Leberzelltumoren beobachtet. Phenobarbital ist der Hauptmetabolit von MEBARAL.
Menschliche Daten. In einer 29-jährigen epidemiologischen Studie mit 9.136 Patienten, die mit einem Antikonvulsiva-Protokoll einschließlich Phenobarbital behandelt wurden, zeigten die Ergebnisse eine höhere Inzidenz von Leberkarzinomen als normal. Zuvor wurden einige dieser Patienten mit Thorotrast behandelt, einem Medikament, das bekanntermaßen Leberkarzinome hervorruft. Somit lieferte diese Studie keinen ausreichenden Beweis dafür, dass Phenobarbital-Natrium beim Menschen krebserregend ist. Phenobarbital ist der Hauptmetabolit von MEBARAL.
Eine retrospektive Studie mit 84 Kindern mit Hirntumoren, verglichen mit 73 gesunden Kontrollpersonen und 78 Krebskontrollpersonen (bösartige Erkrankungen außer Hirntumoren), deutete auf einen Zusammenhang zwischen der Exposition gegenüber Barbituraten vor der Geburt und einer erhöhten Inzidenz von Hirntumoren hin.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen. Schwangerschaftskategorie D – Siehe Warnhinweise – Anwendung in der Schwangerschaft.
Nichtteratogene Wirkungen. Berichte über Säuglinge, die über einen längeren Zeitraum einer Barbiturat-Exposition ausgesetzt waren in utero Dazu gehörte das akute Entzugssyndrom mit Krampfanfällen und Überreizbarkeit von der Geburt bis zu einem verzögerten Auftreten von bis zu 14 Tagen. (Sehen Drogenmissbrauch und Abhängigkeit.)
Arbeit und Lieferung
Hypnotische Dosen dieser Barbiturate scheinen die Uterusaktivität während der Wehen nicht wesentlich zu beeinträchtigen. Vollanästhetische Dosen von Barbituraten verringern die Kraft und Häufigkeit der Uteruskontraktionen. Die Verabreichung von sedativ-hypnotischen Barbituraten an die Mutter während der Wehen kann beim Neugeborenen zu einer Atemdepression führen. Frühgeborene sind besonders anfällig für die dämpfende Wirkung von Barbituraten. Wenn während der Geburt und Entbindung Barbiturate verwendet werden, sollte eine Wiederbelebungsausrüstung verfügbar sein.
Derzeit liegen keine Daten zur Bewertung der Wirkung dieser Barbiturate vor, wenn eine Pinzettenabgabe oder ein anderer Eingriff erforderlich ist. Außerdem liegen keine Daten zur Bestimmung der Wirkung dieser Barbiturate auf das spätere Wachstum, die Entwicklung und die funktionelle Reifung des Kindes vor.
Stillende Mutter
Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau ein Barbiturat verabreicht wird, da geringe Mengen Barbiturate in die Milch ausgeschieden werden.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen und deren Häufigkeit wurden anhand der Überwachung Tausender Krankenhauspatienten zusammengestellt. Da sich solche Patienten möglicherweise weniger über die milderen Nebenwirkungen von Barbituraten im Klaren sind, kann die Inzidenz dieser Reaktionen bei vollständig gehfähigen Patienten etwas höher sein.
Mehr als 1 von 100 Patienten. Die häufigsten Nebenwirkungen, die schätzungsweise bei 1 bis 3 Patienten pro 100 auftreten, sind:
Nervöses System: Schläfrigkeit.
Weniger als 1 von 100 Patienten. Die folgenden Nebenwirkungen treten schätzungsweise bei weniger als 1 von 100 Patienten auf, gruppiert nach Organsystem und in absteigender Reihenfolge ihres Auftretens:
Nervöses System: Unruhe, Verwirrtheit, Hyperkinesie, Ataxie, ZNS-Depression, Albträume, Nervosität, psychiatrische Störungen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Schwindel, Denkstörungen.
Atmungssystem: Hypoventilation, Apnoe.
Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Hypotonie, Synkope.
Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.
Andere gemeldete Reaktionen: Kopfschmerzen, Überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem, Hautausschläge, exfoliative Dermatitis), Fieber, Leberschäden, Megaloblastenanämie nach chronischer Phenobarbitalanwendung.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Lundbeck Inc. unter 1-800-455-1141 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
Mephobarbital ist eine kontrollierte Substanz im Betäubungsmittelverzeichnis IV. Barbiturate können zur Gewohnheit werden. Insbesondere nach längerer Einnahme hoher Dosen von Barbituraten kann es zu Toleranz, psychischer und körperlicher Abhängigkeit kommen. Mit zunehmender Toleranz gegenüber Barbituraten steigt die Menge, die zur Aufrechterhaltung des gleichen Vergiftungsniveaus erforderlich ist; Die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosis erhöht sich jedoch nicht mehr als um das Zweifache. Wenn dies geschieht, wird der Abstand zwischen einer berauschenden Dosis und einer tödlichen Dosis kleiner.
Zu den Symptomen einer akuten Vergiftung mit Barbituraten gehören unsicherer Gang, undeutliche Sprache und anhaltender Nystagmus. Zu den psychischen Anzeichen einer chronischen Vergiftung zählen Verwirrtheit, schlechtes Urteilsvermögen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.
Die Symptome einer Barbituratabhängigkeit ähneln denen eines chronischen Alkoholismus. Wenn eine Person in einem Maße alkoholisiert zu sein scheint, das in keinem Verhältnis zur Alkoholmenge in ihrem Blut steht, sollte an den Einsatz von Barbituraten gedacht werden. Die tödliche Dosis eines Barbiturats ist weitaus geringer, wenn zusätzlich Alkohol eingenommen wird.
Die Symptome eines Barbiturat-Entzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Leichte Entzugserscheinungen können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Barbituratdosis auftreten. Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: Angst, Muskelzuckungen, Zittern der Hände und Finger, fortschreitende Schwäche, Schwindel, Verzerrung der visuellen Wahrnehmung, Übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Schwere Entzugserscheinungen (Krämpfe und Delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach dem abrupten Absetzen dieser Arzneimittel anhalten. Die Intensität der Entzugssymptome nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Zu den Personen, die anfällig für Barbituratmissbrauch und -abhängigkeit sind, gehören Alkoholiker und Opiatabhängige sowie andere Sedativa-Hypnotika- und Amphetaminabhängige.
Eine Drogenabhängigkeit von Barbituraten entsteht durch die wiederholte kontinuierliche Verabreichung eines Barbiturats oder eines Wirkstoffs mit barbituratähnlicher Wirkung, im Allgemeinen in Mengen, die die therapeutische Dosis überschreiten. Zu den Merkmalen der Drogenabhängigkeit von Barbituraten gehören: (a) ein starker Wunsch oder ein starkes Bedürfnis, die Droge weiter einzunehmen; (b) eine Tendenz, die Dosis zu erhöhen; (c) eine psychische Abhängigkeit von den Wirkungen der Droge im Zusammenhang mit der subjektiven und individuellen Wahrnehmung dieser Wirkungen; und (d) eine physische Abhängigkeit von den Wirkungen der Droge, die ihre Anwesenheit zur Aufrechterhaltung der Homöostase erfordert und zu einem eindeutigen, charakteristischen und selbstlimitierenden Abstinenzsyndrom führt, wenn die Droge abgesetzt wird.
Die Behandlung der Barbituratabhängigkeit besteht in einem vorsichtigen und schrittweisen Absetzen des Arzneimittels. Barbituratabhängige Patienten können mithilfe verschiedener Entzugsschemata entwöhnt werden. In allen Fällen nimmt die Auszahlung einen längeren Zeitraum in Anspruch. Eine Methode besteht darin, jede 100-mg- bis 200-mg-Dosis Barbiturat, die der Patient eingenommen hat, durch eine 30-mg-Dosis Phenobarbital zu ersetzen. Die tägliche Gesamtmenge an Phenobarbital wird dann in 3 bis 4 aufgeteilten Dosen verabreicht, wobei 600 mg täglich nicht überschritten werden dürfen. Sollten am ersten Tag der Behandlung Entzugserscheinungen auftreten, kann zusätzlich zur oralen Dosis eine Initialdosis von 100 mg bis 200 mg Phenobarbital intramuskulär verabreicht werden. Nach der Stabilisierung unter Phenobarbital wird die tägliche Gesamtdosis um 30 mg pro Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine Modifikation dieses Schemas besteht darin, die Behandlung mit der regulären Dosierung des Patienten zu beginnen und die Tagesdosis um 10 % zu verringern, wenn der Patient dies verträgt.
Säuglinge, die körperlich von Barbituraten abhängig sind, können 3 mg/kg/Tag bis 10 mg/kg/Tag Phenobarbital erhalten. Nachdem die Entzugssymptome (Hyperaktivität, Schlafstörungen, Zittern, Hyperreflexie) gelindert sind, sollte die Dosierung von Phenobarbital schrittweise verringert und über einen Zeitraum von zwei Wochen vollständig abgesetzt werden.
Überdosierung
Die toxische Dosis von Barbituraten variiert erheblich. Im Allgemeinen führt eine orale Dosis von 1 g der meisten Barbiturate bei einem Erwachsenen zu einer schweren Vergiftung. Der Tod tritt häufig nach der Einnahme von 2 g bis 10 g Barbiturat ein. Eine Barbituratvergiftung kann mit Alkoholismus, Bromidvergiftung und verschiedenen neurologischen Störungen verwechselt werden.
Eine akute Überdosierung mit Barbituraten äußert sich in ZNS- und Atemdepression, die zu Cheyne-Stokes-Atmung, Areflexie, geringfügiger Verengung der Pupillen (obwohl bei schwerer Vergiftung eine paralytische Erweiterung auftreten kann), Oligurie, Tachykardie, Hypotonie und gesenktem Körper führen können Temperatur und Koma. Es kann zum typischen Schocksyndrom (Apnoe, Kreislaufkollaps, Atemstillstand und Tod) kommen.
Bei einer extremen Überdosierung kann die gesamte elektrische Aktivität im Gehirn aufhören. In diesem Fall kann ein „flaches“ EEG, das normalerweise mit dem klinischen Tod gleichgesetzt wird, nicht akzeptiert werden. Dieser Effekt ist vollständig reversibel, es sei denn, es tritt ein hypoxischer Schaden auf. Selbst in Situationen, in denen es sich scheinbar um ein Trauma handelt, sollte die Möglichkeit einer Barbituratvergiftung in Betracht gezogen werden.
Es können Komplikationen wie Lungenentzündung, Lungenödem, Herzrhythmusstörungen, Herzinsuffizienz und Nierenversagen auftreten. Urämie kann die Empfindlichkeit des ZNS gegenüber Barbituraten erhöhen, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist. Die Differentialdiagnose sollte Hypoglykämie, Kopftrauma, zerebrovaskuläre Unfälle, Krampfzustände und diabetisches Koma umfassen.
Die Behandlung einer Überdosierung ist hauptsächlich unterstützend und besteht aus Folgendem:
- Aufrechterhaltung ausreichender Atemwege, bei Bedarf mit unterstützter Beatmung und Sauerstoffverabreichung.
- Überwachung der Vitalfunktionen und des Flüssigkeitshaushalts.
- Wenn der Patient bei Bewusstsein ist und den Würgereflex nicht verloren hat, kann mit Ipecac Erbrechen ausgelöst werden. Es sollte darauf geachtet werden, eine Aspiration von Erbrochenem in die Lunge zu verhindern. Nach Beendigung des Erbrechens können 30 g Aktivkohle in einem Glas Wasser verabreicht werden.
- Wenn Erbrechen kontraindiziert ist, kann eine Magenspülung mit angelegtem Endotrachealtubus und mit dem Gesicht nach unten liegendem Patienten durchgeführt werden. Aktivkohle kann im entleerten Magen belassen und ein salzhaltiges Abführmittel verabreicht werden.
- Bei Bedarf Flüssigkeitstherapie und andere Standardbehandlungen bei Schock.
- Bei normaler Nierenfunktion kann eine forcierte Diurese die Ausscheidung des Barbiturats unterstützen. Die Alkalisierung des Urins erhöht die renale Ausscheidung einiger Barbiturate, einschließlich Mephobarbital (das zu Phenobarbital metabolisiert wird).
- Obwohl dies nicht als Routineverfahren empfohlen wird, kann die Hämodialyse bei schwerer Barbituratvergiftung oder wenn der Patient an Anurie leidet oder unter Schock steht, eingesetzt werden.
- Der Patient sollte alle 30 Minuten hin und her gerollt werden.
- Bei Verdacht auf eine Lungenentzündung sollten Antibiotika verabreicht werden.
- Angemessene Pflege zur Vorbeugung von hypostatischer Pneumonie, Dekubiti-Aspiration und anderen Komplikationen bei Patienten mit veränderten Bewusstseinszuständen.
Dosierung und Verabreichung von Mebaral
Epilepsie
Durchschnittliche Dosis für Erwachsene: 400 mg bis 600 mg (6 Körner bis 9 Körner) täglich; Kinder unter 5 Jahren: 16 mg bis 32 mg (1/4 Korn bis 1/2 Korn) drei- bis viermal täglich; Kinder über 5 Jahre: 32 mg bis 64 mg (1/2 Korn bis 1 Korn) drei- oder viermal täglich. MEBARAL wird am besten vor dem Schlafengehen eingenommen, wenn die Anfälle hauptsächlich nachts auftreten, und tagsüber, wenn die Anfälle tagsüber auftreten.
Die Behandlung sollte mit einer kleinen Dosis begonnen werden, die über vier oder fünf Tage schrittweise gesteigert wird, bis die optimale Dosierung ermittelt ist. Wenn der Patient ein anderes Antiepileptikum eingenommen hat, sollte die Einnahme mit der Erhöhung der MEBARAL-Dosis reduziert werden, um vorübergehenden starken Anfällen vorzubeugen, die auftreten können, wenn die Epilepsiebehandlung abrupt geändert wird. Wenn die Dosis auf ein Erhaltungsniveau gesenkt wird oder die Einnahme abgebrochen werden soll, sollte die Menge ebenfalls schrittweise über vier oder fünf Tage reduziert werden.
Spezielle Patientengruppe
Bei älteren oder geschwächten Patienten sollte die Dosierung reduziert werden, da diese Patienten möglicherweise empfindlicher auf Barbiturate reagieren. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Lebererkrankung sollte die Dosierung reduziert werden.
Kombination mit anderen Arzneimitteln
MEBARAL kann in Kombination mit Phenobarbital entweder abwechselnd oder gleichzeitig angewendet werden. Bei gleichzeitiger Anwendung beider Arzneimittel sollte die Dosis etwa die Hälfte der Einzeldosis betragen. Die durchschnittliche Tagesdosis für einen Erwachsenen beträgt 50 mg bis 100 mg (3/4 bis 1 1/2 Körner) Phenobarbital und 200 mg bis 300 mg (3 bis 4 1/2 Körner) MEBARAL.
MEBARAL kann auch zusammen mit Phenytoin-Natrium angewendet werden; In einigen Fällen scheint eine Kombinationstherapie bessere Ergebnisse zu erzielen als die alleinige Anwendung beider Wirkstoffe, da Phenytoin-Natrium besonders wirksam bei psychomotorischen Anfallstypen ist, bei Petit Mal jedoch relativ unwirksam. Bei gleichzeitiger Anwendung der Arzneimittel ist eine reduzierte Phenytoin-Natrium-Dosis ratsam, es kann jedoch die volle MEBARAL-Dosis verabreicht werden. Zufriedenstellende Ergebnisse wurden mit einer durchschnittlichen Tagesdosis von 230 mg (3 1/2 Körner) Phenytoin-Natrium plus etwa 600 mg (9 Körner) MEBARAL erzielt.
Sedierung
Erwachsene: 32 mg bis 100 mg (1/2 Korn bis 1 1/2 Korn) – optimale Dosis, 50 mg (3/4 Korn) – drei- bis viermal täglich. Kinder: 16 mg bis 32 mg (1/4 Korn bis 1/2 Korn) drei- bis viermal täglich.
Wie wird Mebaral geliefert?
Tabletten – weiß, rund, konvex und die 32-mg-Tabletten haben eine Bruchkerbe.
32 mg (1/2 Korn), Flaschen mit 250 Stück
(NDC 67386-801-02).
50 mg (3/4 Korn), Flaschen mit 250 Stück
(NDC 67386-802-02).
100 mg (1 1/2 Körner), Flaschen mit 250 Stück
(NDC 67386-803-02).
Bei Raumtemperatur bis zu 25 °C (77 °F) lagern.
Hergestellt von:
Bayer HealthCare LLC
Myerstown, PA 17067, USA
Für: Lundbeck Inc.
Deerfield, IL 60015, USA
® Warenzeichen von Lundbeck Inc.
Überarbeitet: Mai 2009
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 67386-801-02 (32 mg, 1/2 Korn)
Flasche:
Paket:
NDC 67386-802-02 (50 mg, 3/4 Korn)
Flasche:
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NDC 67386-803-02 (100 mg, 1 1/2 Korn)
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| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
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| Bayer HealthCare LLC | 072827066 | HERSTELLUNG | |