SmartRx Gaba Kit

Verschreibungsinformationen zum SmartRx Gaba Kit

Auf dieser Seite
  • Indikationen und Verwendung
  • Dosierung und Anwendung
  • Darreichungsformen und Stärken
  • Kontraindikationen
  • Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
  • Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
  • Überdosierung
  • Beschreibung
  • Klinische Pharmakologie
  • Nichtklinische Toxikologie
  • Klinische Studien
  • Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
  • Leitfaden für Medikamente
  • Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
  • Informationen zur Patientenberatung
  • Warnungen

Gabapentin-Kapseln USP

Gabapentin-Kapseln USP

Indikationen und Verwendung für das SmartRx Gaba Kit

  • Gabapentin-Kapseln sind angezeigt für:
  • Posttherapeutische Neuralgie bei Erwachsenen
  • Zusatztherapie zur Behandlung partieller Anfälle mit und ohne sekundärer Generalisierung bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 3 Jahren mit Epilepsie

Gabapentin-Kapseln, USP sind angezeigt für:

  • Management der postzosterischen Neuralgie bei Erwachsenen
  • Zusatztherapie zur Behandlung partieller Anfälle mit und ohne sekundärer Generalisierung bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 3 Jahren mit Epilepsie

Dosierung und Verabreichung des SmartRx Gaba Kits

  • Postherpetische Neuralgie
  • Die Dosis kann bei Bedarf auf eine Dosis von 1800 mg/Tag erhöht werden
  • Tag 1: Einzeldosis von 300 mg
  • Tag 2: 600 mg/Tag (d. h. 300 mg zweimal täglich)
  • Tag 3: 900 mg/Tag (d. h. 300 mg dreimal täglich)
  • Epilepsie mit partiellen Anfällen
  • Patienten ab 12 Jahren: Die Anfangsdosis beträgt 300 mg dreimal täglich; kann dreimal täglich auf bis zu 600 mg erhöht werden
  • Patienten im Alter von 3 bis 11 Jahren: Der Anfangsdosisbereich beträgt 10 bis 15 mg/kg/Tag, verabreicht in drei Einzeldosen; Die empfohlene Dosis bei Patienten im Alter von 3 bis 4 Jahren beträgt 40 mg/kg/Tag, verabreicht in drei Einzeldosen; Die empfohlene Dosis für Patienten im Alter von 5 bis 11 Jahren beträgt 25 bis 35 mg/kg/Tag, verteilt auf drei Einzeldosen. Die empfohlene Dosis wird durch Aufdosierung über einen Zeitraum von etwa 3 Tagen erreicht
  • Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis angepasst werden

Dosierung bei postherpetischer Neuralgie

Bei Erwachsenen mit postherpetischer Neuralgie kann Gabapentin-Kapseln, USP am Tag 1 mit einer Einzeldosis von 300 mg, am Tag 2 mit 600 mg/Tag (300 mg zweimal täglich) und am Tag 3 mit 900 mg/Tag eingeleitet werden ( 300 mg dreimal täglich). Anschließend kann die Dosis bei Bedarf zur Schmerzlinderung auf eine Dosis von 1800 mg/Tag (600 mg dreimal täglich) erhöht werden. In klinischen Studien wurde die Wirksamkeit über einen Dosisbereich von 1800 mg/Tag bis 3600 mg/Tag mit vergleichbaren Wirkungen über den gesamten Dosisbereich hinweg nachgewiesen; Allerdings wurde in diesen klinischen Studien der zusätzliche Nutzen der Anwendung von Dosen über 1800 mg/Tag nicht nachgewiesen.

Dosierung bei Epilepsie mit partiellen Anfällen

Patienten ab 12 Jahren

Die Anfangsdosis beträgt dreimal täglich 300 mg. Die empfohlene Erhaltungsdosis von Gabapentin-Kapseln (USP) beträgt 300 mg bis 600 mg dreimal täglich. Dosierungen bis zu 2400 mg/Tag wurden in klinischen Langzeitstudien gut vertragen. Einer kleinen Anzahl von Patienten wurden über einen relativ kurzen Zeitraum auch Dosen von 3600 mg/Tag verabreicht, die gut vertragen wurden. Verabreichen Sie Gabapentin-Kapseln (USP) dreimal täglich mit 300-mg- oder 400-mg-Kapseln. Die maximale Zeit zwischen den Dosen sollte 12 Stunden nicht überschreiten.

Pädiatrische Patienten im Alter von 3 bis 11 Jahren

Der Anfangsdosisbereich liegt zwischen 10 mg/kg/Tag und 15 mg/kg/Tag, verabreicht in drei Einzeldosen, und die empfohlene Erhaltungsdosis wird durch Aufdosierung über einen Zeitraum von etwa 3 Tagen erreicht. Die empfohlene Erhaltungsdosis von Gabapentin-Kapseln (USP) bei Patienten im Alter von 3 bis 4 Jahren beträgt 40 mg/kg/Tag, verabreicht in drei Einzeldosen. Die empfohlene Erhaltungsdosis von Gabapentin-Kapseln (USP) bei Patienten im Alter von 5 bis 11 Jahren beträgt 25 mg/kg/Tag bis 35 mg/kg/Tag, verabreicht in drei Einzeldosen. Gabapentin-Kapseln, USP, können als orale Lösung, Kapsel oder Tablette oder in Kombination dieser Formulierungen verabreicht werden. Dosierungen bis zu 50 mg/kg/Tag wurden in einer klinischen Langzeitstudie gut vertragen. Der maximale Zeitabstand zwischen den Dosen sollte 12 Stunden nicht überschreiten.

Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten ab 12 Jahren mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wird eine Dosisanpassung wie folgt empfohlen (wirksame Dosen für jede Indikation finden Sie oben in den Dosierungsempfehlungen):

TID = Dreimal täglich; BID = Zweimal täglich; QD = Einzelne Tagesdosis

a Reduzieren Sie bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 15 ml/min die Tagesdosis proportional zur Kreatinin-Clearance (z. B. sollten Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 7,5 ml/min die Hälfte der Tagesdosis erhalten wie Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 15 ml). /min empfangen).

b Hämodialysepatienten sollten Erhaltungsdosen erhalten, die auf Schätzungen der Kreatinin-Clearance basieren, wie im oberen Teil der Tabelle angegeben, und eine zusätzliche Post-Hämodialysedosis erhalten, die nach jeweils 4 Stunden Hämodialyse verabreicht wird, wie im unteren Teil der Tabelle angegeben.

Die Kreatinin-Clearance (CLCr) ist bei ambulanten Patienten schwer zu messen. Bei Patienten mit stabiler Nierenfunktion kann die Kreatinin-Clearance mithilfe der Gleichung von Cockcroft und Gault einigermaßen gut geschätzt werden.

Die Anwendung von Gabapentin-Kapseln (USP) bei Patienten unter 12 Jahren mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nicht untersucht.

Dosierung bei älteren Menschen

Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und die Dosis sollte auf der Grundlage der Kreatinin-Clearance-Werte dieser Patienten angepasst werden.

Verwaltungsinformationen

Gabapentin-Kapseln, USP, oral mit oder ohne Nahrung verabreichen.

Gabapentin-Kapseln, USP, sollten unzerkaut mit Wasser geschluckt werden.

Wenn die Gabapentin-Kapseln, USP-Dosis reduziert, abgesetzt oder durch ein alternatives Medikament ersetzt wird, sollte dies schrittweise über mindestens 1 Woche erfolgen (nach Ermessen des verschreibenden Arztes kann ein längerer Zeitraum erforderlich sein).

Darreichungsformen und Stärken

Kapseln: 100 mg, 300 mg und 400 mg

Kapseln:

100 mg: weiß-weiße, undurchsichtige Hartgelatinekapseln mit dem Aufdruck „IP 101“ auf Ober- und Unterteil.

300 mg: undurchsichtige, undurchsichtige Hartgelatinekapseln mit dem Aufdruck „IP 102“ auf Ober- und Unterteil.

400 mg: Leichte, karamellfarbene, undurchsichtige Hartgelatinekapseln mit dem Aufdruck „IP 103“ auf Ober- und Unterteil.

Kontraindikationen

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Gabapentin oder seine Inhaltsstoffe

Gabapentin-Kapseln, USP, sind bei Patienten kontraindiziert, die eine Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder seine Inhaltsstoffe gezeigt haben.

Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen

  • Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Multiorgan-Überempfindlichkeit): Gabapentin absetzen, wenn keine alternative Ätiologie festgestellt werden kann
  • Anaphylaxie und Angioödem: Gabapentin absetzen und den Patienten sofort untersuchen
  • Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit: Warnen Sie Patienten davor, Auto zu fahren, bis sie ausreichend Erfahrung mit Gabapentin gesammelt haben, um beurteilen zu können, ob es ihre Fahrtüchtigkeit beeinträchtigt
  • Schläfrigkeit/Sedierung und Schwindel: Gabapentin kann die Fähigkeit des Patienten beeinträchtigen, komplexe Maschinen zu bedienen
  • Bei Patienten mit Anfallsleiden kann es zu einer erhöhten Anfallshäufigkeit kommen, wenn Gabapentin abrupt abgesetzt wird
  • Selbstmordverhalten und -gedanken: Überwachen Sie Selbstmordgedanken und -verhalten
  • Neuropsychiatrische Nebenwirkungen bei Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren: Achten Sie auf solche Ereignisse

Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS)/Multiorgan-Überempfindlichkeit

Bei Gabapentin ist eine Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), auch bekannt als Multiorganüberempfindlichkeit, aufgetreten. Einige dieser Reaktionen waren tödlich oder lebensbedrohlich. Bei DRESS treten typischerweise, wenn auch nicht ausschließlich, Fieber, Hautausschlag und/oder Lymphadenopathie in Verbindung mit einer Beteiligung anderer Organsysteme wie Hepatitis, Nephritis, hämatologischen Anomalien, Myokarditis oder Myositis auf, die manchmal einer akuten Virusinfektion ähneln. Eosinophilie liegt häufig vor. Die Ausprägung dieser Störung ist unterschiedlich und es können auch andere, hier nicht aufgeführte Organsysteme beteiligt sein.

Es ist wichtig zu beachten, dass frühe Manifestationen einer Überempfindlichkeit wie Fieber oder Lymphadenopathie vorhanden sein können, auch wenn kein Ausschlag erkennbar ist. Wenn solche Anzeichen oder Symptome vorliegen, sollte der Patient sofort untersucht werden. Gabapentin sollte abgesetzt werden, wenn keine alternative Ätiologie für die Anzeichen oder Symptome festgestellt werden kann.

Anaphylaxie und Angioödem

Gabapentin kann nach der ersten Dosis oder jederzeit während der Behandlung zu Anaphylaxie und Angioödemen führen. Zu den Anzeichen und Symptomen in den gemeldeten Fällen gehörten Atembeschwerden, Schwellungen der Lippen, des Rachens und der Zunge sowie Hypotonie, die eine Notfallbehandlung erforderte. Patienten sollten angewiesen werden, Gabapentin abzusetzen und sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn bei ihnen Anzeichen oder Symptome einer Anaphylaxie oder eines Angioödems auftreten.

Auswirkungen auf das Fahren und Bedienen schwerer Maschinen

Patienten, die Gabapentin einnehmen, sollten nicht Auto fahren, bis sie ausreichend Erfahrung gesammelt haben, um beurteilen zu können, ob Gabapentin ihre Fahrtüchtigkeit beeinträchtigt. Studien zur Fahrleistung, die mit einem Prodrug von Gabapentin (Gabapentin-Enacarbil-Tablette, verlängerte Wirkstofffreisetzung) durchgeführt wurden, weisen darauf hin, dass Gabapentin zu einer erheblichen Beeinträchtigung des Fahrverhaltens führen kann. Verschreibende Ärzte und Patienten sollten sich darüber im Klaren sein, dass die Fähigkeit der Patienten, ihre eigene Fahrkompetenz einzuschätzen, sowie ihre Fähigkeit, den Grad der durch Gabapentin verursachten Schläfrigkeit einzuschätzen, mangelhaft sein kann. Die Dauer der Fahrbeeinträchtigung nach Beginn der Gabapentin-Therapie ist nicht bekannt. Ob die Beeinträchtigung mit Schläfrigkeit oder anderen Wirkungen von Gabapentin zusammenhängt, ist nicht bekannt.

Da Gabapentin außerdem Schläfrigkeit und Schwindel verursacht, sollten Patienten angewiesen werden, keine komplexen Maschinen zu bedienen, bis sie ausreichend Erfahrung mit Gabapentin gesammelt haben, um beurteilen zu können, ob Gabapentin ihre Fähigkeit zur Ausführung solcher Aufgaben beeinträchtigt.

Schläfrigkeit/Sedierung und Schwindel

Während der kontrollierten Epilepsie-Studien bei Patienten über 12 Jahren, die Gabapentin-Dosen von bis zu 1800 mg täglich erhielten, wurden Schläfrigkeit, Schwindel und Ataxie häufiger bei Patienten berichtet, die Gabapentin erhielten, als bei Patienten, die Placebo erhielten: d. h. 19 % bei Medikamenten versus 9 % unter Placebo gegen Schläfrigkeit, 17 % unter Medikament versus 7 % unter Placebo gegen Schwindel und 13 % unter Medikament versus 6 % unter Placebo gegen Ataxie. In diesen Studien waren Schläfrigkeit, Ataxie und Müdigkeit häufige Nebenwirkungen, die bei Patienten über 12 Jahren zum Absetzen von Gabapentin führten, wobei 1,2 %, 0,8 % bzw. 0,6 % die Behandlung aufgrund dieser Ereignisse abbrachen.

Während der kontrollierten Studien bei Patienten mit postherpetischer Neuralgie wurden Schläfrigkeit und Schwindel bei Patienten, die Gabapentin in Dosierungen von bis zu 3600 mg pro Tag erhielten, im Vergleich zu Placebo häufiger berichtet: d. h. 21 % bei mit Gabapentin behandelten Patienten gegenüber 5 % bei mit Placebo behandelten Patienten wegen Schläfrigkeit und 28 % bei mit Gabapentin behandelten Patienten gegenüber 8 % bei mit Placebo behandelten Patienten wegen Schwindel. Schwindel und Schläfrigkeit gehörten zu den häufigsten Nebenwirkungen, die zum Absetzen von Gabapentin führten.

Wenn Gabapentin zusammen mit anderen Arzneimitteln mit sedierenden Eigenschaften angewendet wird, sollten die Patienten aufgrund möglicher Synergien sorgfältig auf Anzeichen einer Depression des Zentralnervensystems (ZNS) wie Schläfrigkeit und Sedierung beobachtet werden. Darüber hinaus kann es bei Patienten, die eine gleichzeitige Behandlung mit Morphin benötigen, zu einem Anstieg der Gabapentin-Konzentration kommen und eine Dosisanpassung erforderlich machen.

Entzugsanfall, Status epilepticus

Antiepileptika sollten wegen der Möglichkeit einer erhöhten Anfallshäufigkeit nicht abrupt abgesetzt werden.

In den placebokontrollierten Epilepsiestudien bei Patienten > 12 Jahren betrug die Inzidenz des Status epilepticus bei Patienten, die Gabapentin erhielten, 0,6 % (3 von 543) gegenüber 0,5 % bei Patienten, die Placebo erhielten (2 von 378). Von den 2074 Patienten > 12 Jahren, die in allen Epilepsiestudien (kontrolliert und unkontrolliert) mit Gabapentin behandelt wurden, hatten 31 (1,5 %) den Status epilepticus. Von diesen hatten 14 Patienten weder vor der Behandlung noch während der Einnahme anderer Medikamente einen Status epilepticus in der Vorgeschichte. Da keine ausreichenden historischen Daten verfügbar sind, ist es unmöglich zu sagen, ob die Behandlung mit Gabapentin mit einer höheren oder niedrigeren Rate an Status epilepticus verbunden ist, als dies bei einer ähnlichen, nicht mit Gabapentin behandelten Population zu erwarten wäre.

Suizidales Verhalten und Selbstmordgedanken

Antiepileptika (AEDs), einschließlich Gabapentin, erhöhen das Risiko von Selbstmordgedanken oder Selbstmordverhalten bei Patienten, die diese Medikamente aus jeglicher Indikation einnehmen. Patienten, die aus jeglicher Indikation mit einem AED behandelt werden, sollten auf das Auftreten oder die Verschlechterung von Depressionen, Selbstmordgedanken oder -verhalten und/oder ungewöhnliche Stimmungs- oder Verhaltensänderungen überwacht werden.

Gepoolte Analysen von 199 placebokontrollierten klinischen Studien (Mono- und Zusatztherapie) mit 11 verschiedenen AEDs zeigten, dass bei Patienten, die randomisiert einem der AEDs zugewiesen wurden, ein etwa doppelt so hohes Suizidrisiko (angepasstes relatives Risiko 1,8, 95 %-KI: 1,2, 2,7) bestand Denken oder Verhalten im Vergleich zu Patienten, die randomisiert Placebo erhielten. In diesen Studien, die eine mittlere Behandlungsdauer von 12 Wochen hatten, betrug die geschätzte Inzidenzrate von Suizidverhalten oder Suizidgedanken bei 27.863 mit AED behandelten Patienten 0,43 %, verglichen mit 0,24 % bei 16.029 mit Placebo behandelten Patienten, was einem Anstieg von etwa einem entspricht Fall von Selbstmordgedanken oder -verhalten pro 530 behandelten Patienten. In den Studien gab es vier Selbstmorde bei mit Medikamenten behandelten Patienten und keinen bei mit Placebo behandelten Patienten, aber die Zahl ist zu gering, um Rückschlüsse auf die Wirkung von Medikamenten auf Selbstmord zu ziehen.

Das erhöhte Risiko für suizidale Gedanken oder suizidales Verhalten bei AEDs wurde bereits eine Woche nach Beginn der medikamentösen Behandlung mit AEDs beobachtet und hielt über die gesamte beurteilte Behandlungsdauer an. Da sich die meisten in die Analyse einbezogenen Studien nicht über eine Dauer von 24 Wochen erstreckten, konnte das Risiko von Selbstmordgedanken oder -verhalten über die 24 Wochen hinaus nicht beurteilt werden.

Das Risiko von Selbstmordgedanken oder -verhalten war in den analysierten Daten im Allgemeinen bei allen Medikamenten gleich. Die Feststellung eines erhöhten Risikos bei AEDs mit unterschiedlichen Wirkmechanismen und über eine Reihe von Indikationen hinweg legt nahe, dass das Risiko für alle AEDs gilt, die für jede Indikation verwendet werden. Das Risiko variierte in den analysierten klinischen Studien nicht wesentlich je nach Alter (5 bis 100 Jahre). Tabelle 2 zeigt das absolute und relative Risiko nach Indikation für alle bewerteten AEDs.

Tabelle 2. Risiko nach Indikation für Antiepileptika in der gepoolten Analyse

Indikation

Placebo-Patienten

mit Veranstaltungen pro

1000 Patienten

Drogenpatienten

mit Veranstaltungen pro

1000 Patienten

Relatives Risiko:

Häufigkeit von Ereignissen bei Drogenpatienten/Inzidenz bei Placebo-Patienten

Risikounterschied:

Zusätzliches Medikament

Patienten mit

Ereignisse pro 1000

Patienten

Epilepsie

1

3.4

3.5

2.4

Psychiatrie

5.7

8.5

1.5

2.9

Andere

1

1.8

1.9

0,9

Gesamt

2.4

4.3

1.8

1.9

Das relative Risiko für Selbstmordgedanken oder Selbstmordverhalten war in klinischen Studien zu Epilepsie höher als in klinischen Studien zu psychiatrischen oder anderen Erkrankungen, aber die absoluten Risikounterschiede waren für die Indikationen Epilepsie und psychiatrische Erkrankungen ähnlich.

Jeder, der über die Verschreibung von Gabapentin oder einem anderen AED nachdenkt, muss das Risiko von Selbstmordgedanken oder -verhalten mit dem Risiko einer unbehandelten Erkrankung abwägen. Epilepsie und viele andere Krankheiten, bei denen AEDs verschrieben werden, sind ihrerseits mit Morbidität und Mortalität sowie einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken und -verhalten verbunden. Sollten während der Behandlung Selbstmordgedanken und -verhalten auftreten, muss der verschreibende Arzt abwägen, ob das Auftreten dieser Symptome bei einem bestimmten Patienten möglicherweise mit der behandelten Krankheit zusammenhängt.

Patienten, ihre Betreuer und Familien sollten darüber informiert werden, dass AEDs das Risiko von Selbstmordgedanken und -verhalten erhöhen, und sie sollten darauf hingewiesen werden, dass sie auf das Auftreten oder die Verschlechterung von Anzeichen und Symptomen einer Depression sowie auf ungewöhnliche Stimmungs- oder Verhaltensänderungen achten müssen oder das Auftreten von Selbstmordgedanken, Selbstmordverhalten oder Gedanken über Selbstverletzung. Besorgniserregendes Verhalten sollte umgehend den Gesundheitsdienstleistern gemeldet werden.

Neuropsychiatrische Nebenwirkungen (pädiatrische Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren)

Die Anwendung von Gabapentin bei pädiatrischen Patienten mit Epilepsie im Alter von 3 bis 12 Jahren ist mit dem Auftreten zentralnervöser Nebenwirkungen verbunden. Die bedeutendsten davon können in die folgenden Kategorien eingeteilt werden: 1) emotionale Labilität (hauptsächlich Verhaltensprobleme), 2) Feindseligkeit, einschließlich aggressivem Verhalten, 3) Denkstörung, einschließlich Konzentrationsproblemen und Veränderungen der schulischen Leistungen, und 4) Hyperkinesie ( vor allem Unruhe und Hyperaktivität). Bei den mit Gabapentin behandelten Patienten waren die meisten Reaktionen von leichter bis mäßiger Intensität.

In kontrollierten klinischen Epilepsiestudien bei pädiatrischen Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren betrug die Inzidenz dieser Nebenwirkungen: emotionale Labilität 6 % (mit Gabapentin behandelte Patienten) vs. 1,3 % (mit Placebo behandelte Patienten); Feindseligkeit 5,2 % vs. 1,3 %; Hyperkinesie 4,7 % vs. 2,9 %; und Denkstörung 1,7 % vs. 0 %. Eine dieser Reaktionen, eine Anzeige der Feindseligkeit, wurde als schwerwiegend eingestuft. Zum Abbruch der Gabapentin-Behandlung kam es bei 1,3 % der Patienten, die über emotionale Labilität und Hyperkinesie berichteten, und bei 0,9 % der mit Gabapentin behandelten Patienten, die über Feindseligkeit und Denkstörungen berichteten. Ein mit Placebo behandelter Patient (0,4 %) brach die Studie aufgrund emotionaler Labilität ab.

Tumorerzeugendes Potenzial

In einer oralen Kanzerogenitätsstudie erhöhte Gabapentin die Inzidenz von Azinuszelltumoren der Bauchspeicheldrüse bei Ratten. Die klinische Bedeutung dieses Befundes ist unbekannt. Die klinischen Erfahrungen während der Entwicklung von Gabapentin vor dem Inverkehrbringen bieten keine direkte Möglichkeit, sein Potenzial zur Entstehung von Tumoren beim Menschen einzuschätzen.

In klinischen Studien zur Zusatztherapie bei Epilepsie, die 2085 Patientenjahre mit Exposition bei Patienten > 12 Jahren umfassten, wurden bei 10 Patienten (2 Brust-, 3 Gehirn-, 2 Lungen-, 1 Nebennieren-, 1 Non-Hodgkin-Lymphom, 1) neue Tumoren gemeldet Endometriumkarzinom in situ) und bereits bestehende Tumoren verschlechterten sich bei 11 Patienten (9 Gehirn, 1 Brust, 1 Prostata) während oder bis zu 2 Jahre nach Absetzen von Gabapentin. Ohne Kenntnis der Hintergrundinzidenz und des Wiederauftretens in einer ähnlichen Population, die nicht mit Gabapentin behandelt wurde, ist es unmöglich zu wissen, ob die in dieser Kohorte beobachtete Inzidenz durch die Behandlung beeinflusst wird oder nicht.

Plötzlicher und unerklärlicher Tod bei Patienten mit Epilepsie

Im Verlauf der Entwicklung von Gabapentin vor dem Inverkehrbringen wurden 8 plötzliche und ungeklärte Todesfälle in einer Kohorte von 2203 Epilepsiepatienten registriert, die mit Gabapentin behandelt wurden (2103 Patientenjahre Exposition).

Einige davon könnten anfallsbedingte Todesfälle darstellen, bei denen der Anfall nicht beobachtet wurde, z. B. nachts. Dies entspricht einer Inzidenz von 0,0038 Todesfällen pro Patientenjahr. Obwohl diese Rate über dem liegt, was bei einer gesunden Bevölkerung mit gleichem Alter und Geschlecht zu erwarten wäre, liegt sie im Bereich der Schätzungen für die Inzidenz plötzlicher unerklärlicher Todesfälle bei Patienten mit Epilepsie, die kein Gabapentin erhalten (im Bereich von 0,0005 für die allgemeine Bevölkerung von Epileptikern bis 0,003 für). eine klinische Studienpopulation ähnlich der im Gabapentin-Programm, auf 0,005 für Patienten mit refraktärer Epilepsie). Ob diese Zahlen beruhigend sind oder weitere Bedenken hervorrufen, hängt daher von der Vergleichbarkeit der mit der Gabapentin-Kohorte gemeldeten Populationen und der Genauigkeit der bereitgestellten Schätzungen ab.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Morphin erhöht die Gabapentin-Konzentration; Möglicherweise ist eine Dosisanpassung erforderlich

Andere Antiepileptika

Gabapentin wird nicht nennenswert metabolisiert und beeinträchtigt auch nicht den Metabolismus häufig gleichzeitig verabreichter Antiepileptika.

Opioide

Hydrocodon

Die gleichzeitige Anwendung von Gabapentin mit Hydrocodon verringert die Hydrocodon-Exposition. Die Möglichkeit einer Veränderung der Hydrocodon-Exposition und -Wirkung sollte berücksichtigt werden, wenn Gabapentin bei einem Patienten, der Hydrocodon einnimmt, begonnen oder abgesetzt wird.

Morphium

Wenn Gabapentin zusammen mit Morphin verabreicht wird, sollten die Patienten auf Anzeichen einer Depression des Zentralnervensystems (ZNS) wie Schläfrigkeit, Sedierung und Atemdepression beobachtet werden.

Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests

Da beim Zusatz von Gabapentin zu anderen Antiepileptika mit dem Ames N-Multistix SG® Dipstick-Test für Urinprotein falsch positive Ergebnisse gemeldet wurden, wird das spezifischere Sulfosalicylsäure-Fällungsverfahren zur Bestimmung des Vorhandenseins von Urinprotein empfohlen.

Überdosierung

Eine tödliche Gabapentin-Dosis wurde bei Mäusen und Ratten, die orale Einzeldosen von bis zu 8000 mg/kg erhielten, nicht festgestellt. Anzeichen einer akuten Toxizität bei Tieren waren Ataxie, Atemnot, Ptosis, Sedierung, Hypoaktivität oder Erregung.

Es wurde über akute orale Überdosierungen von Gabapentin bis zu 49 Gramm berichtet. In diesen Fällen wurden Doppeltsehen, undeutliche Sprache, Schläfrigkeit, Lethargie und Durchfall beobachtet. Alle Patienten erholten sich mit unterstützender Behandlung. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die mit Gabapentin behandelt wurden, wurde über Koma berichtet, das sich durch Dialyse auflöste.

Gabapentin kann durch Hämodialyse entfernt werden. Obwohl in den wenigen gemeldeten Fällen einer Überdosierung keine Hämodialyse durchgeführt wurde, kann dies aufgrund des klinischen Zustands des Patienten oder bei Patienten mit erheblicher Nierenfunktionsstörung angezeigt sein.

Wenn es zu einer Überexposition kommt, rufen Sie Ihre Giftnotrufzentrale unter 1-800-222-1222 an.

Beschreibung des SmartRx Gaba-Kits

Der Wirkstoff in Gabapentin-Kapseln (USP) ist Gabapentin (USP) mit der chemischen Bezeichnung 1-(Aminomethyl)cyclohexanessigsäure. Die Summenformel von Gabapentin lautet C9H17NO2 und das Molekulargewicht beträgt 171,24. Die Strukturformel von Gabapentin lautet:

Gabapentin, USP ist ein weißer bis cremefarbener kristalliner Feststoff mit einem pKa1 von 3,7 und einem pKa2 von 10,7. Es ist in Wasser und sowohl basischen als auch sauren wässrigen Lösungen frei löslich. Der Logarithmus des Verteilungskoeffizienten (n-Octanol/0,05 M Phosphatpuffer) bei pH 7,4 beträgt –1,25.

Jede Gabapentin-USP-Kapsel enthält 100 mg, 300 mg oder 400 mg Gabapentin und die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Magnesiumstearat, vorverkleisterte Stärke (Mais), Stärke (Mais) und Talk. Die 100-mg-Kapselhülle enthält Gelatine, Natriumlaurylsulfat und Titandioxid. Die 300-mg-Kapselhülle enthält Gelatine, Natriumlaurylsulfat, Titandioxid und Eisenoxidgelb. Die 400-mg-Kapselhülle enthält Gelatine, Natriumlaurylsulfat, Titandioxid, FD&C Yellow No.6 und FD&C Blue No.1.

SmartRx Gaba Kit – Klinische Pharmakologie

Wirkmechanismus

Die genauen Mechanismen, durch die Gabapentin seine analgetischen und antiepileptischen Wirkungen entfaltet, sind unbekannt.

Gabapentin ist strukturell mit dem Neurotransmitter Gamma-Aminobuttersäure (GABA) verwandt, hat jedoch keinen Einfluss auf die Bindung, Aufnahme oder den Abbau von GABA. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Gabapentin mit hoher Affinität an die α2δ-Untereinheit spannungsaktivierter Calciumkanäle bindet; Der Zusammenhang dieser Bindung mit den therapeutischen Wirkungen von Gabapentin ist jedoch unbekannt.

Pharmakokinetik

Alle pharmakologischen Wirkungen nach Gabapentin-Gabe beruhen auf der Aktivität der Ausgangsverbindung; Gabapentin wird beim Menschen nicht nennenswert metabolisiert.

Orale Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin ist nicht dosisproportional; Das heißt, wenn die Dosis erhöht wird, nimmt die Bioverfügbarkeit ab. Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin beträgt etwa 60 %, 47 %, 34 %, 33 % und 27 % nach Gabe von 900, 1200, 2400, 3600 bzw. 4800 mg/Tag in drei Einzeldosen. Nahrung hat nur einen geringen Einfluss auf die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption von Gabapentin (14 % Anstieg der AUC und Cmax).

Verteilung

Weniger als 3 % des Gabapentins zirkulieren gebunden an Plasmaprotein. Das scheinbare Verteilungsvolumen von Gabapentin nach 150 mg intravenöser Verabreichung beträgt 58 ± 6 l (Mittelwert ± Standardabweichung). Bei Patienten mit Epilepsie betrugen die Steady-State-Konzentrationen von Gabapentin vor der Verabreichung (Cmin) in der Zerebrospinalflüssigkeit etwa 20 % der entsprechenden Plasmakonzentrationen.

Beseitigung

Gabapentin wird als unveränderter Wirkstoff durch renale Ausscheidung aus dem systemischen Kreislauf ausgeschieden. Gabapentin wird beim Menschen nicht nennenswert metabolisiert.

Die Eliminationshalbwertszeit von Gabapentin beträgt 5 bis 7 Stunden und bleibt durch die Dosis oder nach mehrfacher Gabe unverändert. Die Konstante der Gabapentin-Eliminationsrate, die Plasma-Clearance und die renale Clearance sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Plasma-Clearance von Gabapentin verringert. Gabapentin kann durch Hämodialyse aus dem Plasma entfernt werden.

Spezifische Populationen

Alter

Der Einfluss des Alters wurde bei Probanden im Alter von 20 bis 80 Jahren untersucht. Die scheinbare orale Clearance (CL/F) von Gabapentin nahm mit zunehmendem Alter ab, von etwa 225 ml/min bei Personen unter 30 Jahren auf etwa 125 ml/min bei Personen über 70 Jahren. Auch die renale Clearance (CLr) und die an die Körperoberfläche angepasste CLr nahmen mit zunehmendem Alter ab; Die Abnahme der renalen Clearance von Gabapentin mit zunehmendem Alter kann jedoch größtenteils durch die Abnahme der Nierenfunktion erklärt werden.

Geschlecht

Obwohl keine formelle Studie zum Vergleich der Pharmakokinetik von Gabapentin bei Männern und Frauen durchgeführt wurde, scheint es, dass die pharmakokinetischen Parameter für Männer und Frauen ähnlich sind und es keine signifikanten geschlechtsspezifischen Unterschiede gibt.

Wettrennen

Pharmakokinetische Unterschiede aufgrund der Rasse wurden nicht untersucht. Da Gabapentin hauptsächlich renal ausgeschieden wird und es keine wesentlichen Rassenunterschiede bei der Kreatinin-Clearance gibt, sind pharmakokinetische Unterschiede aufgrund der Rasse nicht zu erwarten.

Pädiatrie

Die Pharmakokinetik von Gabapentin wurde bei 48 pädiatrischen Probanden im Alter zwischen 1 Monat und 12 Jahren nach einer Dosis von etwa 10 mg/kg bestimmt. Die maximalen Plasmakonzentrationen waren in der gesamten Altersgruppe ähnlich und traten 2 bis 3 Stunden nach der Einnahme auf. Im Allgemeinen erreichten pädiatrische Probanden im Alter zwischen 1 Monat und <5 Jahren eine etwa 30 % geringere Exposition (AUC) als bei Personen im Alter von 5 Jahren und älter. Dementsprechend war die orale Clearance, normalisiert pro Körpergewicht, bei den jüngeren Kindern höher. Die scheinbare orale Clearance von Gabapentin war direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Die Eliminationshalbwertszeit von Gabapentin betrug durchschnittlich 4,7 Stunden und war in allen untersuchten Altersgruppen ähnlich.

Bei 253 pädiatrischen Probanden im Alter zwischen 1 Monat und 13 Jahren wurde eine populationspharmakokinetische Analyse durchgeführt. Die Patienten erhielten dreimal täglich 10 bis 65 mg/kg/Tag. Die scheinbare orale Clearance (CL/F) war direkt proportional zur Kreatinin-Clearance und dieser Zusammenhang war nach einer Einzeldosis und im Steady-State ähnlich. Bei Kindern unter 5 Jahren wurden höhere orale Clearance-Werte beobachtet als bei Kindern ab 5 Jahren, wenn man sie auf das Körpergewicht normalisiert. Die Clearance war bei Säuglingen unter 1 Jahr sehr unterschiedlich. Die normalisierten CL/F-Werte, die bei pädiatrischen Patienten ab 5 Jahren beobachtet wurden, stimmten mit den Werten überein, die bei Erwachsenen nach einer Einzeldosis beobachtet wurden. Das pro Körpergewicht normalisierte orale Verteilungsvolumen war über die Altersgruppe hinweg konstant.

Diese pharmakokinetischen Daten weisen darauf hin, dass die wirksame Tagesdosis bei pädiatrischen Patienten mit Epilepsie im Alter von 3 und 4 Jahren 40 mg/kg/Tag betragen sollte, um durchschnittliche Plasmakonzentrationen zu erreichen, die denen von Patienten im Alter von 5 Jahren und älter ähneln, die Gabapentin in einer Dosierung von 30 mg/Tag erhalten. kg/Tag.

Erwachsene Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Probanden (N=60) mit eingeschränkter Nierenfunktion (mittlere Kreatinin-Clearance zwischen 13 und 114 ml/min) erhielten orale Einzeldosen von 400 mg Gabapentin. Die mittlere Halbwertszeit von Gabapentin lag zwischen etwa 6,5 ​​Stunden (Patienten mit einer Kreatinin-Clearance > 60 ml/min) und 52 Stunden (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) und die renale Clearance von Gabapentin lag bei etwa 90 ml/min (> 60 ml/min). Gruppe) auf etwa 10 ml/min (<30 ml/min). Die mittlere Plasma-Clearance (CL/F) verringerte sich von etwa 190 ml/min auf 20 ml/min. Pädiatrische Patienten mit Niereninsuffizienz wurden nicht untersucht.

Hämodialyse

In einer Studie mit erwachsenen Probanden mit Anurie (N=11) betrug die scheinbare Eliminationshalbwertszeit von Gabapentin an Tagen ohne Dialyse etwa 132 Stunden; Während der Dialyse verringerte sich die scheinbare Halbwertszeit von Gabapentin auf 3,8 Stunden. Die Hämodialyse hat somit einen signifikanten Einfluss auf die Gabapentin-Elimination bei Patienten mit Anurie.

Lebererkrankung

Da Gabapentin nicht metabolisiert wird, wurde keine Studie bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

  • In-vitro-Studien

In-vitro-Studien wurden durchgeführt, um das Potenzial von Gabapentin zur Hemmung der wichtigsten Cytochrom-P450-Enzyme (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4) zu untersuchen, die den Arzneimittel- und Xenobiotikastoffwechsel unter Verwendung isoformselektiver Markersubstrate und mikrosomaler Präparate der menschlichen Leber vermitteln . Nur bei der höchsten getesteten Konzentration (171 µg/ml; 1 mM) wurde eine leichte Hemmung (14 % bis 30 %) der Isoform CYP2A6 beobachtet. Bei Gabapentin-Konzentrationen von bis zu 171 µg/ml (ungefähr das 15-fache der Cmax bei 3600 mg/Tag) wurde keine Hemmung einer der anderen getesteten Isoformen beobachtet.

  • In-vivo-Studien

Die in diesem Abschnitt beschriebenen Daten zu Arzneimittelwechselwirkungen stammen aus Studien mit gesunden Erwachsenen und erwachsenen Patienten mit Epilepsie.

Phenytoin

In einer Einzeldosis- (400 mg) und Mehrfachdosis-Studie (400 mg dreimal täglich) von Gabapentin bei epileptischen Patienten (N = 8), die mindestens 2 Monate lang eine Phenytoin-Monotherapie erhielten, hatte Gabapentin keinen Einfluss auf den Steady-State-Talplasmaspiegel Konzentrationen von Phenytoin und Phenytoin hatten keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Gabapentin.

Carbamazepin

Die Steady-State-Talspiegel von Carbamazepin und Carbamazepin 10, 11 im Plasma wurden durch die gleichzeitige Verabreichung von Gabapentin (400 mg dreimal täglich; N = 12) nicht beeinflusst. Ebenso blieb die Pharmakokinetik von Gabapentin durch die Verabreichung von Carbamazepin unverändert.

Valproinsäure

Die mittleren Valproinsäure-Talkonzentrationen im Steady-State vor und während der gleichzeitigen Verabreichung von Gabapentin (400 mg dreimal täglich; N = 17) unterschieden sich nicht und die pharmakokinetischen Parameter von Gabapentin wurden auch nicht durch Valproinsäure beeinflusst.

Phenobarbital

Schätzungen der pharmakokinetischen Steady-State-Parameter für Phenobarbital oder Gabapentin (300 mg dreimal täglich; N=12) sind identisch, unabhängig davon, ob die Arzneimittel einzeln oder zusammen verabreicht werden.

Naproxen

Die gleichzeitige Verabreichung (N=18) von Naproxen-Natrium-Kapseln (250 mg) mit Gabapentin (125 mg) scheint die aufgenommene Menge an Gabapentin um 12 % bis 15 % zu erhöhen. Gabapentin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Naproxen. Diese Dosen sind niedriger als die therapeutischen Dosen für beide Medikamente. Das Ausmaß der Wechselwirkung innerhalb der empfohlenen Dosierungsbereiche beider Arzneimittel ist nicht bekannt.

Hydrocodon

Die gleichzeitige Verabreichung von Gabapentin (125 bis 500 mg; N = 48) senkt die Cmax- und AUC-Werte von Hydrocodon (10 mg; N = 50) dosisabhängig im Vergleich zur alleinigen Verabreichung von Hydrocodon. Die Cmax- und AUC-Werte sind nach Verabreichung von 125 mg Gabapentin jeweils um 3 % bis 4 % und nach Verabreichung von 500 mg Gabapentin um 21 % bis 22 % niedriger. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist unbekannt. Hydrocodon erhöht die AUC-Werte von Gabapentin um 14 %. Das Ausmaß der Wechselwirkung bei anderen Dosen ist nicht bekannt.

Morphium

In einem Literaturartikel wurde berichtet, dass bei Verabreichung einer 60-mg-Morphinkapsel mit kontrollierter Freisetzung 2 Stunden vor einer 600-mg-Gabapentin-Kapsel (N=12) die mittlere Gabapentin-AUC im Vergleich zu Gabapentin ohne Morphin um 44 % anstieg. Die Werte der pharmakokinetischen Parameter von Morphin wurden durch die Verabreichung von Gabapentin 2 Stunden nach Morphin nicht beeinflusst. Das Ausmaß der Wechselwirkung bei anderen Dosen ist nicht bekannt.

Cimetidin

In Gegenwart von Cimetidin bei 300 mg QID (N=12) sank die mittlere scheinbare orale Clearance von Gabapentin um 14 % und die Kreatinin-Clearance um 10 %. Somit schien Cimetidin die renale Ausscheidung von Gabapentin und Kreatinin, einem endogenen Marker der Nierenfunktion, zu verändern. Es wird nicht erwartet, dass dieser geringfügige Rückgang der Gabapentin-Ausscheidung durch Cimetidin von klinischer Bedeutung ist. Die Wirkung von Gabapentin auf Cimetidin wurde nicht untersucht.

Orales Kontrazeptivum

Basierend auf AUC und Halbwertszeit waren die pharmakokinetischen Profile von Norethindron und Ethinylestradiol bei Mehrfachdosen nach Verabreichung von Tabletten mit 2,5 mg Norethindronacetat und 50 µg Ethinylestradiol mit und ohne gleichzeitige Gabe von Gabapentin (400 mg dreimal täglich) ähnlich Tag; N=13). Die Cmax von Norethindron war bei gleichzeitiger Gabe mit Gabapentin um 13 % höher; Es wird nicht erwartet, dass diese Wechselwirkung von klinischer Bedeutung ist.

Antazida (Maalox®) (Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid)

Antazida (Maalox®), das Magnesium- und Aluminiumhydroxide enthält, reduzierte die mittlere Bioverfügbarkeit von Gabapentin (N=16) um etwa 20 %. Dieser Rückgang der Bioverfügbarkeit betrug etwa 10 %, wenn Gabapentin 2 Stunden nach Maalox verabreicht wurde.

Probenecid

Probenecid ist ein Blocker der renalen tubulären Sekretion. Die pharmakokinetischen Parameter von Gabapentin ohne und mit Probenecid waren vergleichbar. Dies weist darauf hin, dass Gabapentin nicht über den Weg, der durch Probenecid blockiert ist, einer renalen tubulären Sekretion unterliegt.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Gabapentin wurde Mäusen und Ratten in zweijährigen Kanzerogenitätsstudien oral verabreicht. Bei Mäusen, die mit Dosen bis zu 2000 mg/kg/Tag behandelt wurden, wurden keine Hinweise auf arzneimittelbedingte Karzinogenität beobachtet. Bei 2000 mg/kg ist die Plasma-Gabapentin-Exposition (AUC) bei Mäusen etwa doppelt so hoch wie beim Menschen bei einer MRHD von 3600 mg/Tag. Bei Ratten wurde bei männlichen Ratten, die die höchste Dosis (2000 mg/kg) erhielten, ein Anstieg der Inzidenz von Pankreas-Azinuszelladenomen und -karzinomen festgestellt, jedoch nicht bei Dosen von 250 oder 1000 mg/kg/Tag. Bei 1000 mg/kg ist die Plasma-Gabapentin-Exposition (AUC) bei Ratten etwa fünfmal so hoch wie beim Menschen bei der MRHD.

Studien zur Untersuchung des Mechanismus der Gabapentin-induzierten Pankreaskarzinogenese bei Ratten weisen darauf hin, dass Gabapentin in vitro die DNA-Synthese in Pankreas-Azinuszellen der Ratte stimuliert und somit möglicherweise als Tumorpromotor wirkt, indem es die mitogene Aktivität steigert. Es ist nicht bekannt, ob Gabapentin die Fähigkeit besitzt, die Zellproliferation bei anderen Zelltypen oder bei anderen Spezies, einschließlich Menschen, zu steigern.

Gabapentin zeigte in drei In-vitro- und vier In-vivo-Tests kein mutagenes oder genotoxisches Potenzial. Es war negativ im Ames-Test und im In-vitro-HGPRT-Vorwärtsmutationstest in Lungenzellen des Chinesischen Hamsters; es führte zu keinem signifikanten Anstieg der Chromosomenaberrationen im In-vitro-Lungenzelltest des chinesischen Hamsters; es war negativ im In-vivo-Chromosomenaberrationstest und im In-vivo-Mikrokerntest im Knochenmark des Chinesischen Hamsters; es war negativ im In-vivo-Maus-Mikronukleus-Assay; und es induzierte keine außerplanmäßige DNA-Synthese in Hepatozyten von Ratten, denen Gabapentin verabreicht wurde.

Bei Ratten wurden bei Dosen bis zu 2000 mg/kg keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit oder Fortpflanzung beobachtet. Bei 2000 mg/kg ist die Plasma-Gabapentin-Exposition (AUC) bei Ratten etwa achtmal so hoch wie beim Menschen bei der MRHD.

Klinische Studien

Posttherapeutische Neuralgie

Gabapentin wurde in zwei randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten, multizentrischen Studien zur Behandlung der postzosterischen Neuralgie (PHN) untersucht. Die Intent-to-Treat-Population (ITT) bestand aus insgesamt 563 Patienten mit Schmerzen seit mehr als 3 Monaten nach Abheilung des Herpes-Zoster-Hautausschlags (Tabelle 6).

TABELLE 6. Kontrollierte PHN-Studien: Dauer, Dosierungen und Anzahl der Patienten

Studie

Studie

Dauer

Gabapentin

(mg/Tag) a

Zieldosis

Patienten

Empfang

Gabapentin

Patienten

Empfang

Placebo

1

8 Wochen

3600

113

116

2

7 Wochen

1800, 2400

223

111

Gesamt

336

227

a Wird in 3 Einzeldosen (TID) verabreicht.

Jede Studie umfasste eine 7- oder 8-wöchige Doppelblindphase (3 oder 4 Wochen Titration und 4 Wochen feste Dosis). Die Patienten begannen die Behandlung mit einer Titration auf maximal 900 mg/Tag Gabapentin über 3 Tage. Anschließend sollten die Dosierungen in Schritten von 600 bis 1200 mg/Tag in Abständen von 3 bis 7 Tagen über 3 bis 4 Wochen auf die Zieldosis titriert werden. Die Patienten zeichneten ihre Schmerzen in einem täglichen Tagebuch anhand einer 11-stufigen numerischen Schmerzbewertungsskala auf, die von 0 (keine Schmerzen) bis 10 (stärkste mögliche Schmerzen) reichte. Für die Randomisierung war ein mittlerer Schmerzwert zu Studienbeginn von mindestens 4 erforderlich. Die Analysen wurden anhand der ITT-Population (alle randomisierten Patienten, die mindestens eine Dosis der Studienmedikation erhielten) durchgeführt.

Beide Studien zeigten bei allen getesteten Dosierungen eine Wirksamkeit im Vergleich zu Placebo.

Die Verringerung der wöchentlichen mittleren Schmerzwerte war in beiden Studien bereits in Woche 1 zu beobachten und hielt bis zum Ende der Behandlung an. Vergleichbare Behandlungseffekte wurden in allen aktiven Behandlungsarmen beobachtet. Die pharmakokinetische/pharmakodynamische Modellierung lieferte bestätigende Beweise für die Wirksamkeit über alle Dosierungen hinweg.

Epilepsie bei partiellen Anfällen (Zusatztherapie)

Die Wirksamkeit von Gabapentin als Zusatztherapie (zusätzlich zu anderen Antiepileptika) wurde in multizentrischen, placebokontrollierten, doppelblinden klinischen Parallelgruppenstudien bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten (3 Jahre und älter) mit refraktären partiellen Anfällen nachgewiesen.

Der Wirksamkeitsnachweis wurde in drei Studien mit 705 Patienten (Alter 12 Jahre und älter) und einer Studie mit 247 pädiatrischen Patienten (3 bis 12 Jahre) erbracht. Die eingeschlossenen Patienten hatten eine Vorgeschichte von mindestens 4 partiellen Anfällen pro Monat, obwohl sie ein oder mehrere Antiepileptika in therapeutischen Mengen erhielten, und wurden während eines 12-wöchigen Basiszeitraums (6 Wochen in der pädiatrischen Studie) mit ihrem etablierten Antiepileptika-Regime beobachtet Patienten). Bei Patienten, die weiterhin mindestens 2 (oder in einigen Studien 4) Anfälle pro Monat hatten, wurde die bestehende Therapie dann während eines 12-wöchigen Behandlungszeitraums mit Gabapentin oder Placebo ergänzt. Die Wirksamkeit wurde hauptsächlich auf der Grundlage des Prozentsatzes der Patienten mit einer Reduzierung der Anfallshäufigkeit um 50 % oder mehr vom Ausgangswert bis zur Behandlung (der „Ansprechrate“) und einem abgeleiteten Maß namens Ansprechverhältnis beurteilt, einem Maß für die Veränderung, definiert als (T – B)/(T + B), wobei B die anfängliche Anfallshäufigkeit des Patienten und T die Anfallshäufigkeit des Patienten während der Behandlung ist. Das Antwortverhältnis liegt im Bereich von -1 bis +1. Ein Nullwert bedeutet keine Veränderung, während eine vollständige Eliminierung der Anfälle einen Wert von -1 ergeben würde; Erhöhte Anfallsraten würden positive Werte ergeben. Ein Ansprechverhältnis von -0,33 entspricht einer Reduzierung der Anfallshäufigkeit um 50 %. Die unten angegebenen Ergebnisse gelten für alle partiellen Anfälle in der Intent-to-Treat-Population (alle Patienten, die eine beliebige Behandlungsdosis erhalten haben) in jeder Studie, sofern nicht anders angegeben.

In einer Studie wurde Gabapentin 1200 mg/Tag in drei Einzeldosen mit Placebo verglichen. Die Ansprechrate betrug 23 % (14/61) in der Gabapentin-Gruppe und 9 % (6/66) in der Placebo-Gruppe; Der Unterschied zwischen den Gruppen war statistisch signifikant. Auch das Ansprechverhältnis war in der Gabapentin-Gruppe besser (-0,199) als in der Placebo-Gruppe (-0,044), ein Unterschied, der ebenfalls statistische Signifikanz erreichte.

In einer zweiten Studie wurde hauptsächlich Gabapentin 1200 mg/Tag in drei Einzeldosen (N=101) mit Placebo (N=98) verglichen. Weitere kleinere Gabapentin-Dosierungsgruppen (600 mg/Tag, N=53; 1800 mg/Tag, N=54) wurden ebenfalls untersucht, um Informationen zur Dosis-Wirkung zu erhalten. Die Ansprechrate war in der Gabapentin-1200-mg/Tag-Gruppe (16 %) höher als in der Placebo-Gruppe (8 %), der Unterschied war jedoch statistisch nicht signifikant. Die Responder-Rate bei 600 mg (17 %) war ebenfalls nicht signifikant höher als in der Placebo-Gruppe, aber die Responder-Rate in der 1800-mg-Gruppe (26 %) war der Placebo-Rate statistisch signifikant überlegen. Das Ansprechverhältnis war in der Gabapentin-1200-mg/Tag-Gruppe besser (-0,103) als in der Placebo-Gruppe (-0,022); aber auch dieser Unterschied war statistisch nicht signifikant (p = 0,224). Eine bessere Reaktion wurde in der Gabapentin-Gruppe mit 600 mg/Tag (-0,105) und 1800 mg/Tag (-0,222) beobachtet als in der Gruppe mit 1200 mg/Tag, wobei die Gruppe mit 1800 mg/Tag im Vergleich zum Placebo eine statistische Signifikanz erreichte Gruppe.

In einer dritten Studie wurde Gabapentin 900 mg/Tag in drei Einzeldosen (N=111) mit Placebo (N=109) verglichen. Eine zusätzliche Gabapentin-Dosierungsgruppe mit 1200 mg/Tag (N=52) lieferte Dosis-Wirkungs-Daten. Ein statistisch signifikanter Unterschied in der Ansprechrate wurde in der Gabapentin-900-mg/Tag-Gruppe (22 %) im Vergleich zu der Placebo-Gruppe (10 %) beobachtet. Auch das Ansprechverhältnis war in der Gabapentin-900-mg/Tag-Gruppe (-0,119) statistisch signifikant besser als in der Placebo-Gruppe (-0,027), ebenso wie das Ansprechverhältnis in der Gabapentin-1200-mg/Tag-Gruppe (-0,184) im Vergleich zu Placebo.

In jeder Studie wurden auch Analysen durchgeführt, um die Wirkung von Gabapentin auf die Vorbeugung sekundär generalisierter tonisch-klonischer Anfälle zu untersuchen. In diese Analysen wurden Patienten einbezogen, bei denen in allen drei placebokontrollierten Studien zu Beginn oder im Behandlungszeitraum ein sekundär generalisierter tonisch-klonischer Anfall auftrat. Es gab mehrere Vergleiche der Ansprechquoten, die einen statistisch signifikanten Vorteil für Gabapentin im Vergleich zu Placebo und günstige Trends bei fast allen Vergleichen zeigten.

Die Analyse der Ansprechrate unter Verwendung kombinierter Daten aus allen drei Studien und allen Dosierungen (N=162, Gabapentin; N=89, Placebo) zeigte auch einen signifikanten Vorteil von Gabapentin gegenüber Placebo bei der Verringerung der Häufigkeit sekundär generalisierter tonisch-klonischer Anfälle.

In zwei der drei kontrollierten Studien wurde mehr als eine Dosis Gabapentin verwendet. In jeder Studie zeigten die Ergebnisse keine durchweg erhöhte Reaktion auf die Dosis. Betrachtet man jedoch alle Studien, so lässt sich ein Trend hin zu einer zunehmenden Wirksamkeit mit zunehmender Dosis erkennen.

Abbildung 4. Ansprechrate bei Patienten, die Gabapentin erhielten, ausgedrückt als Unterschied zu Placebo nach Dosis und Studie: Zusatztherapiestudien bei Patienten im Alter von ≥ 12 Jahren mit partiellen Anfällen

In der Abbildung ist die Größe des Behandlungseffekts, gemessen auf der Y-Achse als Differenz im Anteil der Gabapentin- und Placebo-behandelten Patienten, die eine Reduzierung der Anfallshäufigkeit um 50 % oder mehr gegenüber dem Ausgangswert erreichten, gegen die täglich verabreichte Gabapentin-Dosis aufgetragen (X-Achse).

Obwohl keine formelle Analyse nach Geschlecht durchgeführt wurde, deuten Schätzungen der Reaktion (Response Ratio) aus klinischen Studien (398 Männer, 307 Frauen) darauf hin, dass keine wesentlichen geschlechtsspezifischen Unterschiede bestehen. Es gab kein konsistentes Muster, das darauf hindeutete, dass das Alter irgendeinen Einfluss auf die Reaktion auf Gabapentin hatte. Es gab nicht genügend Patienten anderer Rassen als Kaukasier, um einen Vergleich der Wirksamkeit zwischen Rassengruppen zu ermöglichen.

In einer vierten Studie an pädiatrischen Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren wurden 25 bis 35 mg/kg/Tag Gabapentin (N=118) mit Placebo (N=127) verglichen. Bei allen partiellen Anfällen in der Intent-to-Treat-Population war das Ansprechverhältnis in der Gabapentin-Gruppe (-0,146) statistisch signifikant besser als in der Placebo-Gruppe (-0,079). Bei derselben Population unterschied sich die Ansprechrate für Gabapentin (21 %) nicht signifikant von der für Placebo (18 %).

In einer Studie an pädiatrischen Patienten im Alter von 1 Monat bis 3 Jahren wurde 40 mg/kg/Tag Gabapentin (N=38) mit Placebo (N=38) bei Patienten verglichen, die mindestens ein auf dem Markt befindliches Antiepileptikum erhielten und dabei mindestens einen partiellen Anfall hatten der Screening-Zeitraum (innerhalb von 2 Wochen vor Studienbeginn). Den Patienten standen bis zu 48 Stunden Ausgangsuntersuchung und bis zu 72 Stunden doppelblinde Video-EEG-Überwachung zur Verfügung, um das Auftreten von Anfällen aufzuzeichnen und zu zählen. Es gab keine statistisch signifikanten Unterschiede zwischen den Behandlungen, weder im Ansprechverhältnis noch in der Ansprechrate.

Wie wird das SmartRx Gaba Kit geliefert?

Gabapentin-Kapseln, USP werden wie folgt geliefert:

100 mg Kapseln:

Weiß-weiße, undurchsichtige Hartgelatinekapseln mit dem Aufdruck „IP 101“ auf Ober- und Unterteil. Sie sind wie folgt erhältlich:

Flaschen mit 30 Stück: NDC 65162-101-03

Flaschen mit 100 Stück: NDC 65162-101-10

Flaschen mit 500 Stück: NDC 65162-101-50

Flaschen mit 1000 Stück: NDC 65162-101-11

300 mg Kapseln:

Buff-Buff, undurchsichtige Hartgelatinekapseln mit dem Aufdruck „IP 102“ auf Ober- und Unterteil. Sie sind wie folgt erhältlich:

Flaschen mit 30 Stück: NDC 65162-102-03

Flaschen mit 100 Stück: NDC 65162-102-10

Flaschen mit 500 Stück: NDC 65162-102-50

Flaschen mit 1000 Stück: NDC 65162-102-11

400 mg Kapseln:

Leicht karamellfarbene, undurchsichtige Hartgelatinekapseln mit dem Aufdruck „IP 103“ auf Ober- und Unterteil. Sie sind wie folgt erhältlich:

Flaschen mit 30 Stück: NDC 65162-103-03

Flaschen mit 100 Stück: NDC 65162-103-10

Flaschen mit 500 Stück: NDC 65162-103-50

Flaschen mit 1000 Stück: NDC 65162-103-11

Lagern Sie Gabapentin-Kapseln bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F); Ausflüge erlaubt bis 15° bis 30°C (59° bis 86°F) [See USP Controlled Room Temperature]. In dichten (USP) und kindersicheren Behältern abgeben.

Leitfaden für Medikamente

Gabapentin (GA-be-PEN-tin) Kapseln

Lesen Sie den Medikamentenleitfaden, bevor Sie mit der Einnahme von Gabapentin-Kapseln beginnen und jedes Mal, wenn Sie eine Nachfüllung erhalten. Möglicherweise gibt es neue Informationen. Diese Informationen ersetzen nicht das Gespräch mit Ihrem Arzt über Ihren Gesundheitszustand oder Ihre Behandlung.

Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Gabapentin-Kapseln wissen sollte? Brechen Sie die Einnahme von Gabapentin-Kapseln nicht ab, ohne vorher mit Ihrem Arzt gesprochen zu haben.

Das plötzliche Absetzen von Gabapentin-Kapseln kann zu ernsthaften Problemen führen.

Gabapentin-Kapseln können schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, darunter:

1. Selbstmordgedanken. Wie andere Antiepileptika können Gabapentin-Kapseln bei einer sehr kleinen Anzahl von Menschen, etwa 1 von 500, Selbstmordgedanken oder -handlungen hervorrufen.

Rufen Sie sofort einen Arzt an, wenn Sie eines dieser Symptome haben, insbesondere wenn diese neu oder schlimmer sind oder Sie beunruhigen:

  • Gedanken über Selbstmord oder Sterben
  • Selbstmordversuche
  • neue oder schlimmere Depression
  • neue oder schlimmere Angstzustände
  • sich unruhig oder unruhig fühlen
  • Panikattacken
  • Schlafstörungen (Insomnie)
  • neue oder schlimmere Reizbarkeit
  • sich aggressiv verhalten, wütend oder gewalttätig sein
  • auf gefährliche Impulse reagieren
  • eine extreme Steigerung der Aktivität und des Sprechens (Manie)
  • andere ungewöhnliche Verhaltens- oder Stimmungsänderungen

Wie kann ich auf frühe Symptome von Selbstmordgedanken und -handlungen achten?

  • Achten Sie auf alle Veränderungen, insbesondere plötzliche Veränderungen der Stimmung, des Verhaltens, der Gedanken oder Gefühle.
  • Halten Sie alle Nachuntersuchungen bei Ihrem Arzt wie geplant ein.

Rufen Sie bei Bedarf zwischen den Besuchen Ihren Arzt an, insbesondere wenn Sie sich wegen der Symptome Sorgen machen.

Brechen Sie die Einnahme von Gabapentin-Kapseln nicht ab, ohne vorher mit einem Arzt gesprochen zu haben.

  • Das plötzliche Absetzen von Gabapentin-Kapseln kann zu ernsthaften Problemen führen. Das plötzliche Absetzen eines Anfallsmedikaments bei einem Patienten mit Epilepsie kann zu Anfällen führen, die nicht aufhören (Status epilepticus).
  • Selbstmordgedanken oder -handlungen können durch andere Dinge als Medikamente verursacht werden. Wenn Sie Selbstmordgedanken oder -handlungen haben, wird Ihr Arzt möglicherweise nach anderen Ursachen suchen.

2. Verhaltens- und Denkänderungen – Die Anwendung von Gabapentin-Kapseln bei Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren kann zu emotionalen Veränderungen, aggressivem Verhalten, Konzentrationsstörungen, Unruhe, Veränderungen der schulischen Leistungen und Hyperaktivität führen.

3. Gabapentin-Kapseln können schwere oder lebensbedrohliche allergische Reaktionen auf andere Körperteile wie Leber oder Blutzellen hervorrufen. Dies kann dazu führen, dass Sie ins Krankenhaus eingeliefert werden müssen oder die Einnahme von Gabapentin-Kapseln abgebrochen werden muss. Möglicherweise haben Sie einen Hautausschlag mit einer allergischen Reaktion, die durch Gabapentin-Kapseln verursacht wird. Rufen Sie sofort einen Arzt an, wenn Sie eines der folgenden Symptome haben:

  • Hautausschlag
  • Nesselsucht
  • Schwierigkeiten beim Atmen
  • Fieber
  • geschwollene Drüsen, die nicht verschwinden
  • Schwellung Ihres Gesichts, Ihrer Lippen, Ihres Rachens oder Ihrer Zunge
  • Gelbfärbung Ihrer Haut oder des Augenweißes
  • ungewöhnliche Blutergüsse oder Blutungen
  • starke Müdigkeit oder Schwäche
  • unerwartete Muskelschmerzen
  • häufige Infektionen

Diese Symptome können die ersten Anzeichen einer schwerwiegenden Reaktion sein. Ein Arzt sollte Sie untersuchen, um zu entscheiden, ob Sie weiterhin Gabapentin-Kapseln einnehmen sollten.

Was sind Gabapentin-Kapseln?

Gabapentin-Kapseln sind ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Behandlung von:

  • Schmerzen durch geschädigte Nerven (postherpetische Schmerzen), die nach der Heilung einer Gürtelrose (ein schmerzhafter Ausschlag, der nach einer Herpes-Zoster-Infektion auftritt) bei Erwachsenen auftreten.
  • Partielle Anfälle bei Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren mit Anfällen.

Wer sollte Gabapentin-Kapseln nicht einnehmen?

Nehmen Sie Gabapentin-Kapseln nicht ein, wenn Sie allergisch gegen Gabapentin oder einen der anderen Bestandteile von Gabapentin-Kapseln sind. Eine vollständige Liste der Inhaltsstoffe von Gabapentin-Kapseln finden Sie am Ende dieses Medikamentenleitfadens.

Was sollte ich meinem Arzt sagen, bevor ich Gabapentin-Kapseln einnehme?

Informieren Sie vor der Einnahme von Gabapentin-Kapseln Ihren Arzt, wenn Sie:

  • wenn Sie Nierenprobleme haben oder hatten oder sich einer Hämodialyse unterziehen
  • Depressionen, Stimmungsprobleme oder Selbstmordgedanken oder -verhalten haben oder hatten
  • Diabetes haben
  • schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen. Es ist nicht bekannt, ob Gabapentin-Kapseln Ihrem ungeborenen Kind schaden können. Informieren Sie sofort Ihren Arzt, wenn Sie während der Einnahme von Gabapentin-Kapseln schwanger werden. Sie und Ihr Arzt werden entscheiden, ob Sie während der Schwangerschaft Gabapentin-Kapseln einnehmen sollten.
    • Wenn Sie während der Einnahme von Gabapentin-Kapseln schwanger werden, sprechen Sie mit Ihrem Arzt über die Registrierung im North American Antiepileptic Drug (NAAED) Pregnancy Registry. Der Zweck dieses Registers besteht darin, Informationen über die Sicherheit von Antiepileptika während der Schwangerschaft zu sammeln. Sie können sich in diesem Register anmelden, indem Sie 1-888-233-2334 anrufen.
  • stillen oder beabsichtigen zu stillen. Gabapentin kann in die Muttermilch übergehen. Sie und Ihr Arzt sollten entscheiden, wie Sie Ihr Baby ernähren, während Sie Gabapentin-Kapseln einnehmen.

    Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie einnehmen, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente, Vitamine und Kräuterzusätze.

    Die Einnahme von Gabapentin-Kapseln zusammen mit bestimmten anderen Arzneimitteln kann Nebenwirkungen haben oder deren Wirkung beeinträchtigen. Beginnen oder beenden Sie keine anderen Arzneimittel, ohne mit Ihrem Arzt gesprochen zu haben.

    Informieren Sie sich über die Medikamente, die Sie einnehmen. Führen Sie eine Liste davon und zeigen Sie diese Ihrem Arzt und Apotheker, wenn Sie ein neues Arzneimittel erhalten.

    Wie soll ich Gabapentin-Kapseln einnehmen?

  • Nehmen Sie Gabapentin-Kapseln genau nach Anweisung ein. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wie viel Gabapentin-Kapseln Sie einnehmen sollen.
  • Ändern Sie Ihre Dosis an Gabapentin-Kapseln nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt.
  • Nehmen Sie Gabapentin-Kapseln mit Wasser ein.

  • Gabapentin-Kapseln können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Wenn Sie ein Antazidum einnehmen, das Aluminium und Magnesium enthält, wie z. B. Maalox®, Mylanta®, Gelusil®, Gaviscon® oder Di-Gel®, sollten Sie mindestens 2 Stunden warten, bevor Sie Ihre nächste Dosis Gabapentin-Kapseln einnehmen.

Wenn Sie zu viele Gabapentin-Kapseln einnehmen, rufen Sie sofort Ihren Arzt oder Ihre örtliche Giftnotrufzentrale unter 1-800-222-1222 an.

Was sollte ich bei der Einnahme von Gabapentin-Kapseln vermeiden?

  • Trinken Sie keinen Alkohol und nehmen Sie keine anderen Arzneimittel ein, die Sie schläfrig oder schwindelig machen, während Sie Gabapentin-Kapseln einnehmen, ohne vorher mit Ihrem Arzt gesprochen zu haben. Die Einnahme von Gabapentin-Kapseln zusammen mit Alkohol oder Arzneimitteln, die Schläfrigkeit oder Schwindel verursachen, kann Ihre Schläfrigkeit oder Ihr Schwindelgefühl verschlimmern.
  • Führen Sie kein Fahrzeug, bedienen Sie keine schweren Maschinen und üben Sie keine anderen gefährlichen Tätigkeiten aus, bis Sie wissen, wie sich Gabapentin-Kapseln auf Sie auswirken. Gabapentin-Kapseln können Ihr Denken und Ihre motorischen Fähigkeiten verlangsamen.

Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Gabapentin-Kapseln?

Gabapentin-Kapseln können schwerwiegende Nebenwirkungen haben, darunter:

  • Siehe „Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Gabapentin-Kapseln wissen sollte?“
  • Probleme beim Autofahren während der Einnahme von Gabapentin-Kapseln. Siehe „Was sollte ich bei der Einnahme von Gabapentin-Kapseln vermeiden?“
  • Schläfrigkeit und Schwindel, die das Risiko unfallbedingter Verletzungen, einschließlich Stürze, erhöhen können
  • Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Gabapentin-Kapseln gehören:
  • Mangel an Koordination
  • Virusinfektion
  • sich schläfrig fühlen
  • Übelkeit und Erbrechen
  • Schwierigkeiten beim Sprechen
  • Tremor
  • Schwellung, meist an Beinen und Füßen
  • fühle mich müde
  • Fieber
  • ruckartige Bewegungen
  • Schwierigkeiten mit der Koordination
  • Doppeltsehen
  • ungewöhnliche Augenbewegung

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen Nebenwirkungen auftreten, die Sie stören oder nicht verschwinden.

Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von Gabapentin-Kapseln. Für weitere Informationen fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um ärztlichen Rat zu Nebenwirkungen einzuholen. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.

Wie soll ich Gabapentin-Kapseln aufbewahren?

  • Lagern Sie Gabapentin-Kapseln zwischen 20 °C und 25 °C.

Bewahren Sie Gabapentin-Kapseln und alle Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf.

Allgemeine Informationen zur sicheren und wirksamen Anwendung von Gabapentin-Kapseln

Manchmal werden Medikamente zu anderen als den im Medikamentenleitfaden aufgeführten Zwecken verschrieben. Verwenden Sie Gabapentin-Kapseln nicht bei Erkrankungen, für die es nicht verschrieben wurde. Geben Sie Gabapentin-Kapseln nicht an andere Personen weiter, auch wenn diese die gleichen Symptome wie Sie haben. Es kann ihnen schaden.

Dieser Medikamentenratgeber fasst die wichtigsten Informationen zu Gabapentin-Kapseln zusammen. Wenn Sie weitere Informationen wünschen, wenden Sie sich an Ihren Arzt. Sie können Ihren Arzt oder Apotheker um Informationen zu Gabapentin-Kapseln bitten, die für medizinisches Fachpersonal geschrieben wurden.

Für weitere Informationen gehen Sie zu oder rufen Sie 1-877-835-5472 an.

Welche Inhaltsstoffe sind in Gabapentin-Kapseln enthalten?

Wirkstoff: Gabapentin, USP

Inaktive Inhaltsstoffe in den Kapseln: Magnesiumstearat, vorverkleisterte Stärke (Mais), Stärke (Mais) und Talk.

Die 100-mg-Kapselhülle enthält: Gelatine, Natriumlaurylsulfat und Titandioxid.

Die 300-mg-Kapselhülle enthält: Gelatine, Natriumlaurylsulfat, Titandioxid und Eisenoxidgelb.

Die 400-mg-Kapselhülle enthält: Gelatine, Natriumlaurylsulfat, Titandioxid, FD&C Yellow Nr. 6 und FD&C Blue Nr. 1.

Dieser Medikamentenleitfaden wurde von der US-amerikanischen Food and Drug Administration genehmigt.

Das Etikett dieses Produkts wurde möglicherweise aktualisiert. Aktuelle vollständige Verschreibungsinformationen finden Sie unter www.amneal.com

*Markenzeichen sind Eigentum ihrer jeweiligen Inhaber.

Vertrieben von:

Amneal Pharmaceuticals

Bridgewater, NJ 08807

Rev. 10-2015-04

MAALOX® (Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid)

Die mittlere Bioverfügbarkeit von Gabapentin wurde bei gleichzeitiger Anwendung eines Antazidums (Maalox®), das Magnesium- und Aluminiumhydroxide enthält, um etwa 20 % verringert. Es wird empfohlen, Gabapentin mindestens 2 Stunden nach der Verabreichung von Maalox einzunehmen.

Nebenwirkungen/Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥ 8 % und mindestens doppelt so hoch wie bei Placebo) waren:

  • Postherpetische Neuralgie: Schwindel, Schläfrigkeit und periphere Ödeme
  • Epilepsie bei Patienten > 12 Jahren: Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie, Müdigkeit und Nystagmus
  • Epilepsie bei Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren: Virusinfektion, Fieber, Übelkeit und/oder Erbrechen, Schläfrigkeit und Feindseligkeit

Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Amneal Pharmaceuticals unter 1-877-835-5472 oder www.amneal.com oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.

Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten ausführlicher besprochen:

  • Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS)/Multiorgan-Überempfindlichkeit
  • Anaphylaxie und Angioödem
  • Schläfrigkeit/Sedierung und Schwindel
  • Entzugsanfall, Status epilepticus
  • Suizidales Verhalten und Selbstmordgedanken
  • Neuropsychiatrische Nebenwirkungen (pädiatrische Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren)
  • Plötzlicher und unerklärlicher Tod bei Patienten mit Epilepsie

Erfahrung in klinischen Studien

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in klinischen Studien zu einem Medikament beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in klinischen Studien zu einem anderen Medikament verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.

Postherpetische Neuralgie

Die häufigsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Gabapentin bei Erwachsenen, die bei mit Placebo behandelten Patienten nicht in gleicher Häufigkeit auftraten, waren Schwindel, Schläfrigkeit und periphere Ödeme.

In den beiden kontrollierten Studien zur postzosterischen Neuralgie brachen 16 % der 336 Patienten, die Gabapentin erhielten, und 9 % der 227 Patienten, die Placebo erhielten, die Behandlung aufgrund einer Nebenwirkung ab. Die Nebenwirkungen, die bei mit Gabapentin behandelten Patienten am häufigsten zum Entzug führten, waren Schwindel, Schläfrigkeit und Übelkeit.

In Tabelle 3 sind Nebenwirkungen aufgeführt, die bei mindestens 1 % der mit Gabapentin behandelten Patienten mit postherpetischer Neuralgie auftraten, die an placebokontrollierten Studien teilnahmen, und die in der Gabapentin-Gruppe zahlenmäßig häufiger auftraten als in der Placebo-Gruppe.

Zu den weiteren Reaktionen, die bei mehr als 1 % der Patienten auftraten, in der Placebogruppe jedoch gleich oder häufiger auftraten, gehörten Schmerzen, Zittern, Neuralgien, Rückenschmerzen, Dyspepsie, Dyspnoe und Grippesyndrom.

Es gab keine klinisch bedeutsamen Unterschiede zwischen Männern und Frauen hinsichtlich der Art und Häufigkeit der Nebenwirkungen. Da es nur wenige Patienten gab, deren Rasse nicht weiß war, liegen nicht genügend Daten vor, um eine Aussage über die Verteilung der Nebenwirkungen nach Rasse zu stützen.

Epilepsie mit partiellen Anfällen (Zusatztherapie)

Die häufigsten Nebenwirkungen von Gabapentin in Kombination mit anderen Antiepileptika bei Patienten > 12 Jahren, die bei mit Placebo behandelten Patienten nicht in gleicher Häufigkeit auftraten, waren Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie, Müdigkeit und Nystagmus.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Gabapentin in Kombination mit anderen Antiepileptika bei pädiatrischen Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren, die bei mit Placebo behandelten Patienten nicht in gleicher Häufigkeit auftraten, waren Virusinfektion, Fieber, Übelkeit und/oder Erbrechen, Schläfrigkeit und feindselig .

Ungefähr 7 % der 2074 Patienten > 12 Jahre und etwa 7 % der 449 pädiatrischen Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren, die Gabapentin in klinischen Studien vor dem Inverkehrbringen erhielten, brachen die Behandlung aufgrund einer Nebenwirkung ab. Die am häufigsten mit dem Entzug bei Patienten über 12 Jahren verbundenen Nebenwirkungen waren Schläfrigkeit (1,2 %), Ataxie (0,8 %), Müdigkeit (0,6 %), Übelkeit und/oder Erbrechen (0,6 %) und Schwindel (0,6 %). . Die bei pädiatrischen Patienten am häufigsten mit einem Entzug verbundenen Nebenwirkungen waren emotionale Labilität (1,6 %), Feindseligkeit (1,3 %) und Hyperkinesie (1,1 %).

a Plus antiepileptische medikamentöse Hintergrundtherapie

b Amblyopie wurde oft als verschwommenes Sehen beschrieben.

Unter den Nebenwirkungen, die bei mit Gabapentin behandelten Patienten mit einer Häufigkeit von mindestens 10 % auftraten, schienen Schläfrigkeit und Ataxie eine positive Dosis-Wirkungs-Beziehung aufzuweisen.

Die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen und die Art der beobachteten Nebenwirkungen waren bei Männern und Frauen, die mit Gabapentin behandelt wurden, ähnlich. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen nahm mit zunehmendem Alter bei Patienten, die entweder mit Gabapentin oder Placebo behandelt wurden, leicht zu. Da nur 3 % der Patienten (28/921) in placebokontrollierten Studien als nicht weiß (schwarz oder anders) eingestuft wurden, liegen nicht genügend Daten vor, um eine Aussage über die Verteilung der Nebenwirkungen nach Rasse zu stützen.

Weitere Reaktionen, die bei mehr als 2 % der pädiatrischen Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren auftraten, in der Placebogruppe jedoch gleich oder häufiger auftraten, waren: Pharyngitis, Infektionen der oberen Atemwege, Kopfschmerzen, Rhinitis, Krämpfe, Durchfall, Anorexie, Husten und Mittelohrentzündung.

Postmarketing-Erfahrung

Die folgenden Nebenwirkungen wurden während der Anwendung von Gabapentin nach dem Inverkehrbringen festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.

Hepatobiliäre Erkrankungen: Gelbsucht

Untersuchungen: erhöhte Kreatinkinase, erhöhte Leberfunktionswerte

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Hyponatriämie

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Rhabdomyolyse

Erkrankungen des Nervensystems: Bewegungsstörung

Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: Brustvergrößerung, Veränderungen der Libido, Ejakulationsstörungen und Anorgasmie

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Angioödem, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom.

Es wurde auch über Nebenwirkungen nach abruptem Absetzen von Gabapentin berichtet. Die am häufigsten berichteten Reaktionen waren Angstzustände, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen und Schwitzen.

Informationen zur Patientenberatung

Weisen Sie den Patienten darauf hin, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung (Medication Guide) zu lesen.

Verwaltungsinformationen

Informieren Sie die Patienten darüber, dass Gabapentin oral mit oder ohne Nahrung eingenommen wird.

Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS)/Multiorgan-Überempfindlichkeit

Informieren Sie die Patienten vor Beginn der Behandlung mit Gabapentin darüber, dass ein Ausschlag oder andere Anzeichen oder Symptome einer Überempfindlichkeit (wie Fieber oder Lymphadenopathie) auf ein schwerwiegendes medizinisches Ereignis hinweisen können und dass der Patient jedes derartige Vorkommnis unverzüglich einem Arzt melden sollte.

Anaphylaxie und Angioödem

Raten Sie den Patienten, Gabapentin abzusetzen und einen Arzt aufzusuchen, wenn sie Anzeichen oder Symptome einer Anaphylaxie oder eines Angioödems entwickeln.

Schwindel und Schläfrigkeit und Auswirkungen auf das Fahren und Bedienen schwerer Maschinen

Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass Gabapentin Schwindel, Schläfrigkeit und andere Symptome und Anzeichen einer ZNS-Depression verursachen kann. Andere Arzneimittel mit sedierenden Eigenschaften können diese Symptome verstärken. Obwohl die Fähigkeit der Patienten, den Grad ihrer Beeinträchtigung zu bestimmen, unzuverlässig sein kann, raten Sie ihnen daher, kein Auto zu fahren oder andere komplexe Maschinen zu bedienen, bis sie ausreichend Erfahrung mit Gabapentin gesammelt haben, um beurteilen zu können, ob es ihre geistigen und/oder motorischen Auswirkungen beeinträchtigt Leistung negativ. Informieren Sie die Patienten darüber, dass nicht bekannt ist, wie lange dieser Effekt anhält.

Selbstmordgedanken und -verhalten

Weisen Sie den Patienten, seine Betreuer und Familien darauf hin, dass AEDs, einschließlich Gabapentin, das Risiko von Selbstmordgedanken und -verhalten erhöhen können. Weisen Sie die Patienten darauf hin, auf das Auftreten oder die Verschlechterung von Depressionssymptomen, auf ungewöhnliche Stimmungs- oder Verhaltensänderungen oder auf das Auftreten von Selbstmordgedanken, Selbstmordgedanken oder Gedanken über Selbstverletzung zu achten. Weisen Sie die Patienten an, besorgniserregende Verhaltensweisen unverzüglich dem Gesundheitsdienstleister zu melden.

Verwendung in der Schwangerschaft

Weisen Sie Patienten an, ihren Arzt zu benachrichtigen, wenn sie während der Therapie schwanger werden oder schwanger werden möchten, und ihren Arzt zu benachrichtigen, wenn sie stillen oder während der Therapie stillen möchten.

Ermutigen Sie Patientinnen, sich im NAAED-Schwangerschaftsregister einzutragen, wenn sie schwanger werden. Dieses Register sammelt Informationen über die Sicherheit von Antiepileptika während der Schwangerschaft. Zur Anmeldung können Patienten die gebührenfreie Nummer 1-888-233-2334 anrufen.

Das Etikett dieses Produkts wurde möglicherweise aktualisiert. Vollständige Verschreibungsinformationen finden Sie unter www.amneal.com.

*Markenzeichen sind Eigentum ihrer jeweiligen Inhaber.

Hergestellt von:

Amneal Pharmaceuticals Pvt. GmbH.

Ahmedabad, INDIEN 382220

Vertrieben von:

Amneal Pharmaceuticals

Bridgewater, NJ 08807

Rev. 10-2015-04

AvaDerm

WIRKSTOFF

Lidocain HCL 4,00 %

Menthol 1,00 %

ZWECK

Indikationen: Zur vorübergehenden Linderung von Schmerzen und Juckreiz im Zusammenhang mit leichten Verbrennungen, Sonnenbrand, kleineren Schnitten, Kratzern, Insektenstichen oder Hautirritationen.

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Bei Verschlucken Arzt konsultieren.

Indikationen und Verwendung für das SmartRx Gaba Kit

AvaDerm

(Lidocain – Menthol)

Dosierung und Verabreichung des SmartRx Gaba Kits

Anfahrt:

  • Erwachsene und Kinder ab zwei Jahren: Nicht öfter als drei- bis viermal täglich auf die betroffene Stelle auftragen.
  • Kinder unter zwei Jahren: Konsultieren Sie einen Arzt.

Warnungen

Warnungen:

  • Den Kontakt mit den Augen vermeiden.
  • Wenn die Symptome länger als sieben Tage anhalten, stellen Sie die Anwendung ein und konsultieren Sie einen Arzt.
  • Nicht in großen Mengen anwenden, insbesondere nicht auf rauen Oberflächen oder blasigen Stellen.
  • Nicht fest verbinden.
  • Wenn Sie schwanger sind oder stillen, wenden Sie sich vor der Anwendung an Ihren Arzt.

INAKTIVER ZUTATEN

Weitere Zutaten:

Aqua (deionisiertes Wasser), Arnica-Montana-Blütenextrakt, C13-14-Isoparaffin, Cetearylalkohol, Chondroitinsulfat, Emu-Öl, Ethylhexylglycerin, Glucosaminsulfat, Glycerin, Glycerylstearat, Laureth-7, Methylsulfonylmethan (MSM), PEG-100-Stearat, Phenoxyethanol , Polyacrylamid, Propylenglykol, Stearinsäure, Triethanolamin, Harnstoff.

AvaDerm 120G (69677-020-01)

GABAPENTIN-KAPSELN USP 300 MG 90 ANZAHL (69677-208-90)

SmartRx Gaba-Kit (69677-063-02)

SMARTRX GABA-KIT


Gabapentin, Lidocain HCL, Menthol-Kit
Produktinformation
Produktart Für den Menschen verschreibungspflichtiges Medikament Artikelcode (Quelle) NDC:69677-063
Verpackung
# Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
1 NDC:69677-063-02 1-in-1-KIT; Typ 1: Convenience Kit im Co-Paket 23.06.2016
Anzahl der Teile
Teil # Paketmenge Gesamtproduktmenge
Teil 1 1 FLASCHE 90
Teil 2 1 PAKET 120 g
Teil 1 von 2
GABAPENTIN


Gabapentin-Kapsel
Produktinformation
Artikelcode (Quelle) NDC:69677-208(NDC:65162-102)
Verwaltungsweg ORAL
Aktiver Inhaltsstoff/aktive Einheit
Name der Zutat Basis der Stärke Stärke
GABAPENTIN (UNII: 6CW7F3G59X) (GABAPENTIN – UNII:6CW7F3G59X) GABAPENTIN 300 mg
Produkteigenschaften
Farbe gelb (Buff-Buff) Punktzahl keine Punktzahl
Form KAPSEL (HARTGELATINE) Größe 19mm
Geschmack Impressum-Code IP102
Enthält
Verpackung
# Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
1 NDC:69677-208-90 90 in 1 FLASCHE; Typ 0: Kein Kombinationsprodukt
Marketing-Information
Kategorie „Marketing“. Bewerbungsnummer oder Monographie-Zitat Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
UND EIN ANDA078428 24.11.2009
Teil 2 von 2
AVADERM


Lidocain HCL, Mentholcreme
Produktinformation
Artikelcode (Quelle) NDC:69677-020
Verwaltungsweg AKTUELL
Aktiver Inhaltsstoff/aktive Einheit
Name der Zutat Basis der Stärke Stärke
MENTHOL (UNII: L7T10EIP3A) (MENTHOL – UNII:L7T10EIP3A) MENTHOL 1 g in 100 g
LIDOCAIN-HYDROCHLORID (UNII: V13007Z41A) (LIDOCAIN – UNII:98PI200987) LIDOCAIN-HYDROCHLORID WASSERFREI 4 g in 100 g
Inaktive Zutaten
Name der Zutat Stärke
WASSER (UNII: 059QF0KO0R)
ARNICA MONTANA BLUME (UNII: OZ0E5Y15PZ)
C13-14 ISOPARAFFIN (UNII: E4F12ROE70)
CETOSTEARYLALKOHOL (UNII: 2DMT128M1S)
CHONDROITINSULFAT (RIND) (UNII: 6IC1M3OG5Z)
EMU-ÖL (UNII: 344821WD61)
ETHYLHEXYLGLYCERIN (UNII: 147D247K3P)
GLUCOSAMINSULFAT (UNII: 1FW7WLR731)
GLYCERIN (UNII: PDC6A3C0OX)
GLYCERYL STEARATE SE (UNII: FCZ5MH785I)
LAURETH-7 (UNII: Z95S6G8201)
DIMETHYLSULFON (UNII: 9H4PO4Z4FT)
PEG-100-STEARAT (UNII: YD01N1999R)
PHENOXYETHANOL (UNII: HIE492ZZ3T)
POLYACRYLAMID (10000 MW) (UNII: E2KR9C9V2I)
PROPYLENGLYKOL (UNII: 6DC9Q167V3)
STEARINSÄURE (UNII: 4ELV7Z65AP)
TROLAMIN (UNII: 9O3K93S3TK)
HARNSTOFF (UNII: 8W8T17847W)
Verpackung
# Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
1 120 g in 1 PAKET; Typ 0: Kein Kombinationsprodukt
Marketing-Information
Kategorie „Marketing“. Bewerbungsnummer oder Monographie-Zitat Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
OTC-Monographie nicht endgültig Teil348 08.07.2015
Marketing-Information
Kategorie „Marketing“. Bewerbungsnummer oder Monographie-Zitat Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings
nicht zugelassenes Medikament anderes 01.04.2016
Etikettierer – MAS Management Group Inc. (079363782)

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