Insilico Medicine aloittaa kliinisen kokeen tekoälyllä suunnitellulle syöpälääkkeelle ISM3412

Insilico Medicine aloittaa kliinisen kokeen tekoälyllä suunnitellulle syöpälääkkeelle ISM3412

Insilico Medicine ("Insilico"), kliinisen vaiheen bioteknologiayritys, joka käyttää generatiivista tekoälyä (AI), ilmoittaa tänään, että ensimmäinen potilas on saanut annoksen maailmanlaajuisessa monikeskustutkimuksessa (NCT06414460), jossa arvioidaan ISM3412:ta, joka on mahdollisesti luokkansa paras Mad2a-MATA-MATA-MATA2-MATA2-MAAA-potentiaali. Luokkansa paras Ai-AIGORGED-MAT2A-MAT2A-INHITIBEL AIBOW-HINNAT. Kiinteät kasvaimet.

Vaiheen 1 tutkimus koostuu kahdesta osasta: annoksen nostamisesta ja annoksen valinnan optimoinnista, jossa osallistujat saavat ISM3412:ta suun kautta kerran päivässä arvioidakseen ISM3412:n turvallisuutta, siedettävyyttä, farmakokinetiikkaa/farmakodynamiikkaa ja alustavaa kasvainten vastaista tehoa, mutta myös määrittääkseen suositeltuja annoksia jatkotutkimuksissa. Tähän mennessä tutkimuksessa on saatu päätökseen ilmoittautuminen Kiinan johtavan syöpäsairaalan syöpäsairaalan ensimmäisen annoskohorttiin. Ilmoittautuminen ensimmäisen annoksen kohorttiin Kiinan lääketieteellisen tiedeakatemian syöpäsairaalassa, joka on Kiinan johtava paikka.

Ensisijainen annostelu on kriittinen virstanpylväs kaikille lääkekandidaateille, ja se merkitsee heidän siirtymistään prekliinisestä tutkimuksesta arviointeihin ihmiskehossa. Olemme erittäin iloisia, että ISM3412 on nousemassa mahdolliseksi hoitovaihtoehdoksi ja se kehitettiin tekoälyn tuella - erityisesti potilaille, joilla on pitkälle edennyt tai metastaattinen kasvain ja jotka voisivat hyötyä uusista ja tehokkaammista hoitomenetelmistä. "

Feng Ren PhD, Insilico Medicinen toimitusjohtaja ja CSO

ISM3412 on oraalisesti biosaatavissa oleva, erittäin selektiivinen ja voimakas MAT2A (metioniiniadenosyylitransferaasi 2A) estäjä, jonka tehokkuuden on saanut Insicon patentoitu Generative Chemistry -alusta, Chemistry 42. Lääke kohdistuu syöpiin, joissa on MTAP-deleetio, yleinen geneettinen muutos, mukaan lukien useissa kiinteissä syöpäsoluissa, kuten useissa syöpäsoluissa. haimasyöpä ja virtsarakon syöpä. MTAP-deleetiot luovat synteettisen kuolleisuuden haavoittuvuuden, jota ISM3412 hyödyntää estämällä MAT2A:ta, vähentämällä S-adenosyylimetioniinin (SAM) tasoja – solujen toiminnalle välttämättömän molekyylin ja tappaen valikoivasti mtap-puutteellisia syöpäsoluja samalla säästäen terveitä soluja.

Synteettisen kuolleisuusstrategian ohjaama ISM3412 suunniteltiin käyttäen ligandipohjaista tekoälyä tukevaa lääkesuunnittelua Insilicon generatiivisen kemian sovelluksessa Chemistry42, ja se nimettiin prekliiniseksi kandidaattiyhdisteeksi toukokuussa 2022. Prekliinisissä tutkimuksissa ISM3412 osoitti erinomaista lääkeaineaktiivisuutta, suotuisaa lääkeainetta ja alhaista annoksen kaltaisuutta hyvällä eläinmalleilla. turvallisuusprofiili lupaavalla turvallisuusmarginaalilla prekliinisissä tutkimuksissa. Asiaankuuluvat tiedot esiteltiin abstraktina ja julisteena American Association for Cancer Researchin (AACR) vuosikokouksessa 2023. Huhti- ja toukokuussa 2024 ISM3412 sai IND-luvan Yhdysvaltain FDA:lta ja NMPA:lta, mikä tasoitti tietä tuleville kliinisille tutkimuksille.

"Prekliinisissä tutkimuksissa ISM3412 osoitti lupaavan turvallisuusprofiilin, joka korostaa sen potentiaalia parantaa potilaiden hoitovaihtoehtoja. Sen lisäksi, että ISM3412 toimii monoterapiana, se osoitti myös synergistisiä vaikutuksia yhdessä kemoterapian ja PRMT5-estäjien kanssa", sanoi Sujata Rao, MD, Insilico Medicinen ylilääkäri.

Integroimalla edistyneitä tekoäly- ja automaatiotekniikoita insilico-lääketiede on osoittanut merkittäviä tehokkuusparannuksia käytännön sovelluksissa ja asettanut vertailukohdan tekoälyyn perustuville lääkekehityksille ja -kehityksille. Verrattuna tyypilliseen 2,5–4 vuoteen perinteisessä lääkekehityksessä, Insilicon 22 ehdokaslääkettä vuosina 2021–2024 kesti keskimäärin vain 12–18 kuukautta edetä projektin aloituksesta prekliinisten ehdokkaiden (PCC:t) nimittämiseen, ja jokainen projekti vaatii synteesiä ja testaamista noin 60 moll. Onnistumisprosentti PCC:stä Ind-on-launch -tasolle saavutti 100 %.

Lähteet: