Insilico Medicine开始人工智能设计的癌症药物ISM3412的临床试验

Insilico Medicine开始人工智能设计的癌症药物ISM3412的临床试验

Insilico Medicine (“Insilico”) 是一家由生成人工智能 (AI) 驱动的临床阶段生物技术公司，今天宣布首例患者已在一项评估 ISM3412 的全球多中心临床试验 (NCT06414460) 中接受给药，ISM3412 是一种潜在的同类最佳 Mad2a-MAT2A-MAT2A-MAT2A-MAT2A-MAT2AA 抑制剂，具有潜在的同类最佳效果Ai-AIGORGED-MAT2A-MAT2A-INHITIBEL 与 AIBOW 出价。实体瘤。

一期研究由剂量递增和剂量选择优化两部分组成，参与者每天口服一次ISM3412，不仅评估ISM3412的安全性、耐受性、药代动力学/药效学和初步抗肿瘤疗效，还确定进一步研究中的推荐剂量。迄今为止，该研究已在中国领先的中国医学科学院肿瘤医院完成了首个剂量队列的入组。中国医学科学院肿瘤医院是中国领先的医院，首批剂量队列入组。

对于任何候选药物来说，初次给药都是一个重要的里程碑，标志着它们从临床前研究到人体内评估的转变。我们非常高兴 ISM3412 正在成为一种潜在的治疗选择，并且是在人工智能的支持下开发的 - 特别是对于可以从新颖且更有效的治疗方法中受益的晚期或转移性肿瘤患者。 “

任峰 博士，英科智能联合首席执行官兼首席战略官

ISM3412 是一种口服生物利用度高、选择性强的 MAT2A（甲硫氨酸腺苷转移酶 2A）抑制剂，由 Insilico 专有的生成化学平台 Chemistry 42 提供支持。该药物针对 MTAP 缺失的癌症，MTAP 缺失是一种常见的基因改变，存在于多种实体瘤中，包括非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌和膀胱癌。 MTAP 缺失产生了一种合成致死漏洞，ISM3412 通过抑制 MAT2A 来利用该漏洞，降低 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM)（一种对细胞功能至关重要的分子）的水平，并选择性杀死 mtap 缺陷的癌细胞，同时不伤害健康细胞。

在合成致死策略的指导下，ISM3412由英科智能的生成化学应用Chemistry42采用基于配体的人工智能药物设计进行设计，并于2022年5月被提名为临床前候选化合物。在临床前研究中，ISM3412表现出优异的药物相似性，良好的溶解度和渗透性，在动物模型中低剂量下具有良好的活性，以及​​良好的安全性，在临床前研究中具有良好的安全裕度。相关数据以摘要和海报的形式在2023年美国癌症研究协会（AACR）年会上展示。 2024年4月和2024年5月，ISM3412获得美国FDA和NMPA的IND批准，为未来的临床试验铺平了道路。

Insilico Medicine 首席医疗官 Sujata Rao 医学博士表示：“在临床前研究中，ISM3412 表现出了良好的安全性，突显了其改善患者治疗选择的潜力。除了单一疗法的功效外，ISM3412 还表现出与化疗和 PRMT5 抑制剂联合使用的协同效应。”

通过整合先进的人工智能和自动化技术，英科医学在实际应用中展示了显着的效率提升，为人工智能驱动的药物发现和开发树立了标杆。与传统药物发现通常需要的2.5-4年相比，Insilico在2021年至2024年期间的22种提名候选药物从项目启动到临床前候选药物（PCC）提名平均只需要12至18个月，每个项目仅需要大约60至200个分子的合成和测试。从PCC到Ind-on-launch级别的成功率达到100%。

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