lobélie

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Aperçu clinique

Utiliser

dosage

Il y a un manque d’études cliniques soutenant l’utilisation de la lobélie ou fournissant des recommandations posologiques. Lors de l'utilisation traditionnelle de la feuille (par exemple comme expectorant), 100 mg d'herbe sèche sont recommandés jusqu'à trois fois par jour. Des doses de 0,6 à 1 g de feuille sont considérées comme toxiques, tandis que 4 g de feuille sont considérées comme mortelles.

Contre-indications

Les contre-indications ne sont pas clairement définies ; Cependant, la vente des produits Lobelia OTC pour arrêter de fumer est interdite par la FDA en raison d'un manque de preuves d'efficacité et de sécurité.

Grossesse/allaitement

Évitez d'utiliser. Les preuves de sécurité manquent. Des effets indésirables ont été documentés, notamment une perte du tonus utérin.

Interactions

Aucun n’est bien documenté.

Effets secondaires

La lobélie et la lobéline peuvent provoquer des nausées, des vomissements, des tremblements et des étourdissements à fortes doses. Les alcaloïdes de la lobélie sont cardioactifs ; Des cardiotoxicités (par ex. hypotension, tachycardie, convulsions) ont été rapportées.

toxicologie

Des doses toxiques de la plante ont été décrites : 1 g de feuille est toxique, tandis que 4 g de feuille sont considérés comme une dose mortelle.

Famille scientifique

• Campanulaceae (Glockenblume)

botanique

L. inflata est une plante herbacée vivace ramifiée qui est entièrement autogame et ne se reproduit qu'une seule fois dans sa vie. Hughes 2014 Il atteint 0,3 à 0,9 m de haut et produit de petites fleurs rose pourpre à l'aisselle des feuilles alternées. La base de la fleur se dilate et forme la capsule de la graine, ce qui lui donne le nom de « Inflata ». L. inflata est originaire de la moitié est des États-Unis et de certaines parties du Canada. Khan 2010, USDA 2019 Le genre Lobelia comprend plus de 400 espèces reconnues, dont certaines contiennent des alcaloïdes similaires à L. inflata, notamment Lobelia chinensis, une plante importante dans la médecine traditionnelle chinoise. Khan 2010

Histoire

La plante lobelia a été nommée en l'honneur de Matthias de Lobel, médecin et botaniste flamand du XVIe siècle. Les Indiens d'Amérique fumaient les feuilles comme du tabac et les utilisaient en médecine contre les maladies respiratoires. La lobélie a été introduite dans la pratique médicale de la Nouvelle-Angleterre au XVIIIe siècle pour provoquer des vomissements. Il a également été utilisé pour traiter les coliques, les rhumatismes, la fièvre et l'asthme. Au XIXe siècle, la lobélie était considérée comme une plante médicinale importante utilisée contre de nombreuses maladies (par exemple abcès, insomnie, tétanos, choc) ; Cependant, des décès dus à des incohérences de dosage ont été enregistrés. Bolyard 1981, Felpin 2004 En 1993, la vente des produits de sevrage tabagique Lobelia en vente libre a été interdite par la FDA. Duke 2002, FDA 2019, Khan 2010

Chimie

La lobéline alcaloïde pipéridine a été isolée comme principal ingrédient actif de la lobélie, Wieland 1921, et sa stéréochimie absolue a été déterminée plus tard. Schöpf 1965 Les principaux composants identifiés chez les espèces de Lobelia sont les alcaloïdes, en particulier la lobéline, ainsi que la lobélanine, la norlobélanine, la lobélanidine et, entre autres, la radicamine, ainsi que les flavonoïdes tels que l'apigénine, la lutéoline et la quercétine. D'autres composés comprennent les terpènes, les alcynes (par exemple, les polyacétylènes tels que la lobetyoline et la lobetyolinine), les coumarines et les éléments minéraux. Chen 2014, Folquitto 2019, USDA 2014, Yang 2014. La concentration de lobeline est la plus élevée dans les graines de la plante. Dwoskin 2002

Utilisation et pharmacologie

Les lobélies sont principalement utilisées dans des préparations destinées à soulager les maladies respiratoires et à dissuader de fumer. Lobeline a des effets sur le SNC et périphériques similaires à ceux de la nicotine ; cependant, ce n’est pas aussi efficace. Cela conduit initialement à une stimulation du SNC, suivie d’une dépression respiratoire.

La lobeline a une grande affinité pour les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine et présente des effets à la fois agonistes et antagonistes. Damaj 1997, Dwoskin 2002, Flammia 1999, Kaniakova 2014, Lobelia 2017 En raison de la grande diversité des sous-types de récepteurs nicotiniques identifiés, on pense que la lobéline n'agit que partiellement en raison de l'agonisme des récepteurs nicotiniques, certains sous-types étant insensibles à la lobéline. Briggs 1998, Decker 1995, Parker 1998 Semblable à la nicotine, la lobéline stimule la respiration et la bronchoconstriction. Klide 1968 ; Cependant, la lobéline se détache lentement des récepteurs (Kaniakova 2014) et peut agir par un mécanisme différent de celui de la nicotine. Dwoskin 2002, Teng 1997 Les effets de la lobéline sur le N-méthyl-D-aspartateRao 1997 et le [3H]La libération du 5-HTLendvai 1996 et de la noradrénalineSántha 2000 ont été décrits. Une revue des mécanismes d'action possibles a été publiée.Dwoskin 2002 Il existe des données précliniques et cliniques soutenant les ligands basés sur les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (par exemple la lobéline) en tant qu'agents thérapeutiques prometteurs pour le traitement de l'alcoolisme et de la toxicomanie.Rahman 2015

Dépendance aux psychostimulants

Données animales

Des travaux expérimentaux ont fourni la preuve que la lobéline peut être utile dans le traitement de l'abus d'amphétamine, sur la base du blocage de la libération de dopamine induite par l'amphétamine dans le striatum des rats et de la forte affinité observée de la lobéline pour les récepteurs opioïdes. Dwoskin 2002, Hart 2010 Lobeline a atténué l'auto-administration d'amphétamine, de méthamphétamine et d'héroïne dans diverses expériences sur des rats. Harrod 2001, Hart 2010, Neugebauer 2007, Nickell 2014 Dans plusieurs modèles de rongeurs, la lobéline a eu un effet sélectif sur le comportement et la neurochimie induits par les amphétamines. Miller 2001 Les limites à l'utilisation de la lobéline comprennent : la nécessité de déterminer son profil comportemental ; L'auto-administration de lobéline d'une manière similaire à celle de la cocaïne et de la nicotine a été observée chez des souris naïves de drogue, Rasmussen 1998, bien que cette découverte soit controversée. Dwoskin 2002. De plus, une tolérance croisée à la nicotine a été observée. Flammia 1999

Dépendance au tabac

Données animales

Les expériences sur les rongeurs et les études in vitro ont produit des résultats équivoques, qui peuvent refléter diverses procédures expérimentales ainsi que les effets de la lobéline sur différents sites récepteurs. Benwell 1998, Dwoskin 2002, Lecca 2000, Tani 1998

Données cliniques

Lobeline a été incluse dans les produits de sevrage tabagique en vente libre pendant de nombreuses années. Les résultats des essais cliniques sur l'efficacité de la lobéline ont été mitigés : Grabowski 1985, Plakun 1966, Schuster 1979 et une méta-revue a révélé qu'aucune des études disponibles n'était suffisamment contrôlée ou d'une durée suffisante pour démontrer son efficacité. Glover 2010, Stead 2012 Dans le cadre de son processus d'examen OTC en 1993, la FDA a demandé que les produits Lobeline pour arrêter de fumer soient retirés du marché en raison d'un manque d'efficacité prouvée. FDA 2019

Activité antimicrobienne et antivirale

Données animales et in vitro

En utilisant la méthode de diffusion sur disque, des extraits méthanoliques et éthanoliques d'inflorescences ont démontré une inhibition contre les pathogènes respiratoires (par exemple, Klebsiella pneumonia, Staphylococcus aureus). Folquitto 2019 La lobéline administrée par voie orale a inhibé (c'est-à-dire réduit) la réplication du virus de l'herpès simplex (HSV) de type 1 chez la souris. Titre HSV). Kuo 2008

Cancer

Données animales et in vitro

La lobeline et les extraits de L. chinensis ont été testés pour leur activité anticancéreuse in vitro et chez les rongeurs. Chez la souris, un extrait de L. chinensis a inhibé la croissance du cancer du foie et de l'estomac (Chen 2014) et a réduit le nombre de lésions précancéreuses du côlon. Han 2013 Dans les lignées cellulaires cancéreuses humaines, la lobéline a montré le potentiel d'inverser la résistance multidrogue dépendante de la glycoprotéine P dans les cellules tumorales. Ma 2008

Effets sur le SNC

Données animales

Des expériences ont montré que Lobeline a un effet analgésique, Damaj 1998, Khan 2001 améliore la mémoire et la capacité d'apprentissage, Levin 1996, Vicens 2000, effet antidépresseur, Roni 2014 et effet anxiolytique. Dwoskin 2002, Felpin 2004, Martin 2018, Roni 2015 Il a également été démontré que Lobeline réduit les convulsions chez la souris, éventuellement en augmentant les niveaux d'acide gamma-aminobutyrique dans le cerveau. Tamboli 2012 En outre, une étude chez des souris mâles adultes a montré que la lobéline a des effets anticonvulsivants et neuroprotecteurs qui peuvent être médiés par des mécanismes de type antioxydant, indiquant le potentiel de la lobéline en tant que candidat pour le traitement de l'alcoolisme.da Costa E Silva 2018

Données cliniques

Une petite étude menée auprès de volontaires atteints d'un trouble de déficit de l'attention/hyperactivité (TDAH) (N = 42, avec seulement 9 sujets ayant terminé l'étude) a examiné les effets de la lobéline sur le TDAH par rapport au placebo et au méthylphénidate. Aucune différence perceptible par rapport à Lobeline n'a été observée ; Cependant, la petite taille de l’étude pourrait être responsable de l’absence d’effet.Martin 2018

Effets sur le système respiratoire

La lobeline est traditionnellement utilisée pour traiter les maladies respiratoires (par exemple la pneumonie, l'asthme, la bronchite) car elle déclenche la toux et l'effet expectorant qui en résulte. Felpin 2004 Avec le développement de principes actifs plus efficaces, l'utilisation de la lobélie pour les maladies respiratoires est devenue obsolète.

Données cliniques

Un groupe de chercheurs a rapporté des effets positifs de la lobéline sur les récepteurs juxtapulmonaires grâce à l'administration d'un bolus intraveineux (IV). Anand 2009)

dosage

Il y a un manque d’études cliniques soutenant l’utilisation de la lobélie ou fournissant des recommandations posologiques. La vente de produits de sevrage tabagique Lobeline en vente libre a été interdite par la FDA en 1993. FDA 2019

Dans une étude portant sur des patients atteints de TDAH, des doses de Lobeline (forme de sel non définie) de 7,5, 15 ou 30 mg par voie sublinguale sur un protocole de 7 jours ont été utilisées. Martin 2018

Dans l'utilisation traditionnelle de la feuille (par exemple comme expectorant), 100 mg d'herbe sèche sont recommandés jusqu'à un maximum de trois fois par jour. Duke 2002 Des doses de 0,6 à 1 g de feuille sont considérées comme toxiques, tandis que 4 g de feuille sont considérées comme mortelles. Duc 2002

Grossesse/allaitement

Évitez d'utiliser. Les preuves de sécurité manquent. Des effets indésirables ont été documentés, notamment une perte du tonus utérin. Duke 2002, Ernst 2002

Interactions

Aucun n’est bien documenté.

Effets secondaires

Lobelia et Lobeline peuvent provoquer des nausées, de la diarrhée, de la toux, des vomissements, des tremblements et des étourdissements à fortes doses (sulfate de Lobeline 8 mg). Duke 2002 Des effets respiratoires ont également été décrits ; À fortes doses, la lobéline peut provoquer une sensation d'étouffement ou un essoufflement. Anand 2009, Butler 2001 Les alcaloïdes de la lobélie sont cardioactifs ; Des cardiotoxicités (par ex. hypotension, tachycardie, convulsions) ont été rapportées. Cohen 2010, Dangerous Supplements 2010 Des décès par surdose ont été rapportés dans la littérature historique ; Cependant, les rapports dans la littérature médicale font défaut. Duke 2002, Khan 2010, Stead 2012. Un rapport de cas a signalé une dermatite de contact irritante due à un contact professionnel avec la Lobelia richardii apparentée. Idriss 2012)

toxicologie

Un surdosage de lobélie peut provoquer une transpiration, une tachycardie, des convulsions, une hypothermie, une hypotension, un coma et même la mort, entre autres symptômes. Barnes 2007 Des doses toxiques de la plante ont été décrites (0,6 à 1 g de feuille est toxique, tandis que 4 g de plante sont toxiques). La feuille est considérée comme mortelle. Duke 2002 Dans des études sur des souris, la lobéline alcaloïde n'était ni génotoxique ni mutagène, et la biochimie du foie et des reins ne semblait pas affectée.da Costa E Silva 2014, Verde 2014

Termes de l'index

• L. inflata
• Livistona chinensis
• Lobelia chinensis

Références

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