Amylnitrit (nasal) (Monographie)
Amylnitrit (nasal) (Monographie)
Einführung
Verwendungsmöglichkeiten für Amylnitrit (nasal)
Angina
Amylnitrit hat die gleiche Wirkung wie die anderen Nitrate und Nitrite und wird zur akuten Linderung von Angina pectoris eingesetzt; Allerdings wird das Medikament selten, wenn überhaupt, bei Angina pectoris eingesetzt, da es teuer und unpraktisch ist, häufig Nebenwirkungen hat (z. B. Kopfschmerzen, orthostatische Symptome, Tachykardie) und einen unangenehmen Geruch hat.
Zyanidvergiftung
Amylnitrit wird als Zusatz bei der Behandlung von Zyanidvergiftungen eingesetzt. Nitritionen reagieren mit Hämoglobin unter Bildung von Methämoglobin, das sich mit Cyanid zu Cyanmethämoglobin verbindet.
Diagnosehilfe für Herzgeräusche
Amylnitrit wurde auch verwendet, um Veränderungen in der Intensität von Herzgeräuschen hervorzurufen† [off-label]. Geräusche aufgrund einer Stenose einer der vier Herzklappen oder einer idiopathischen hypertrophen Subaortenstenose werden nach der Verabreichung von Amylnitrit lauter. Geräusche, die aus einer Aorten- oder Mitralinsuffizienz resultieren, nehmen normalerweise an Intensität ab.
Missbrauch und Missbrauch
Amylnitrit und andere flüchtige Nitrite („Poppers“) wurden illegal zur Steigerung des sexuellen Vergnügens verwendet. Einige erste Studien deuten darauf hin, dass die Verwendung flüchtiger Nitrite, einschließlich Amylnitrit, einer von zahlreichen Risikofaktoren sein könnte, die mit der Entwicklung des erworbenen Immunschwächesyndroms (AIDS) und des Kaposi-Sarkoms bei männlichen Homosexuellen verbunden sind; Neuere epidemiologische Studien bestätigen zwar den häufigen Konsum flüchtiger Nitrite durch homosexuelle Männer, haben jedoch nicht festgestellt, dass der Nitritkonsum einen signifikanten Risikofaktor darstellt, und einige Daten deuten darauf hin, dass die anfängliche Risikozuordnung möglicherweise mit einem Zusammenhang zwischen Nitrit zusammenhängt Verwendung sowie bestimmte Verhaltensweisen und Praktiken, die mit einer verstärkten Übertragung des Humanen Innumodefizienzvirus (HIV) verbunden sind.
Missbrauch und Missbrauch von Amylnitrit und anderen inhalierten flüchtigen Nitriten können in Kombination mit selektiven Phosphodiesterase (PDE)-Hemmern, die zur Erhöhung der Dauer und Intensität der Erektion eingesetzt werden, mit potenziell lebensbedrohlicher Hypotonie und/oder hämodynamischen Beeinträchtigungen verbunden sein.
Dosierung und Verabreichung von Amylnitrit (nasal).
Verwaltung
Amylnitrit wird durch nasale Inhalation verabreicht. Der Patient sollte während und unmittelbar nach der Inhalation von Amylnitrit sitzen. Die in eine saugfähige Gewebehülle eingewickelte Ampulle wird zwischen den Fingern zerdrückt und zur Inhalation an die Nasenlöcher gehalten.
Dosierung
Die Dosierung von Amylnitrit muss entsprechend den Bedürfnissen und der Reaktion des Patienten angepasst werden.
Angina
Zur akuten Linderung von Angina pectoris beträgt die übliche Dosierung von Amylnitrit je nach Bedarf 0,18–0,3 ml.
Zyanidvergiftung
Zur Behandlung einer Zyanidvergiftung bei Erwachsenen und Kindern wird jede Minute eine 0,3-ml-Ampulle Amylnitrit zerstoßen und der Dampf 15–30 Sekunden lang inhaliert, bis eine intravenöse Natriumnitrit-Infusion verfügbar ist. Bei Erwachsenen werden 300 mg (10 ml einer 3 %igen Lösung) Natriumnitrit i.v. mit einer Geschwindigkeit von 2,5–5 ml/Minute infundiert und unmittelbar anschließend 12,5 g (50 ml einer 25 %igen Lösung) Natriumthiosulfat i.v. infundiert ein Zeitraum von etwa 10 Minuten. Die Dosierung von Natriumnitrit bei Kindern muss sorgfältig angepasst werden, um die Bildung von übermäßigem Methämoglobin zu vermeiden. Bei Kindern beträgt die Natriumnitrit-Dosis 180–240 mg/m2 (6–8 ml/m2 einer 3 %igen Lösung) oder 6 mg/kg (0,2 ml/kg einer 3 %igen Lösung); Die Dosierung bei Kindern sollte 300 mg nicht überschreiten. IV Natriumthiosulfat sollte unmittelbar nach Natriumnitrit verabreicht werden; Ein Arzt empfiehlt, dass Kinder 5 ml einer 25 %igen Natriumthiosulfatlösung pro 1 ml 3 %iger Natriumnitritlösung erhalten. Treten bei Erwachsenen und Kindern erneut Anzeichen einer Zyanidvergiftung auf, sollten jeweils 50 % der Anfangsdosen von Natriumnitrit und Natriumthiosulfat verabreicht werden.
Diagnosehilfe für Herzgeräusche
Um Veränderungen in der Intensität von Herzgeräuschen hervorzurufen† [off-label]wird Amylnitrit inhaliert, bis eine Reflextachykardie einsetzt, und dann sofort abgesetzt.
Pharmakokinetik von Amylnitrit (nasal).
Nach der nasalen Inhalation von Amylnitrit lindert sich die Angina pectoris innerhalb von 30 Sekunden und die Wirkungsdauer beträgt etwa 3–5 Minuten. Nach nasaler Inhalation treten bei Patienten mit oder ohne koronarer Herzkrankheit innerhalb von 30 Sekunden erhebliche hämodynamische Effekte wie eine erhöhte Herzfrequenz und ein verminderter Druck der Arteria brachialis und des linksventrikulären enddiastolischen Drucks auf, der mindestens 5 Minuten anhält.
Chemie und Stabilität
Chemie
Amylnitrit, ein organisches Nitrit, kommt als klare gelbliche, flüchtige, brennbare Flüssigkeit mit einem eigenartigen, ätherischen, fruchtigen Geruch und einem scharfen aromatischen Geschmack vor und ist in Wasser praktisch unlöslich und mit Alkohol mischbar.
Stabilität
Amylnitritdampf bildet bei Raumtemperatur mit Luft oder Sauerstoff ein explosives Gemisch und kann bei Entzündung explodieren. Amylnitrit-Inhalationsmittel sollten in Einzeldosisbehältern verpackt, locker in Gaze oder ein anderes geeignetes Material eingewickelt und bei 2–15 °C gelagert werden. Den handelsüblichen Produkten wird ein Stabilisator wie Diphenylamin oder Epoxolol zugesetzt. Das Medikament sollte vor Licht geschützt werden.
Vorbereitungen
Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.
Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.
* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen
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Stärken |
Markennamen |
Hersteller |
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Nasal |
Inhalationsmittel |
Amylnitrit-Inhalationsmittel |
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† Off-Label: Die Verwendung ist derzeit nicht in der von der US-amerikanischen Food and Drug Administration genehmigten Kennzeichnung enthalten.
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