Aprepitant/Fosaprepitant (Monographie)

Aprepitant/Fosaprepitant (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Aprepitant/Fosaprepitant

Durch Krebs-Chemotherapie verursachte Übelkeit und Erbrechen

Vorbeugung von akuter und verzögert auftretender Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit anfänglichen und wiederholten Behandlungen einer stark emetogenen Krebs-Chemotherapie, einschließlich einer hochdosierten Cisplatin-Therapie. Wird in Kombination mit anderen Antiemetika verwendet.

Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit Erst- und Wiederholungszyklen einer mäßig emetogenen Krebs-Chemotherapie. Wird in Kombination mit anderen Antiemetika verwendet.

Zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit stark emetogenen Chemotherapien (einschließlich Anthracyclin plus Cyclophosphamid) empfiehlt ASCO eine antiemetische Therapie mit drei Medikamenten, bestehend aus einem NK1-Rezeptorantagonisten (z. B. entweder orales Aprepitant oder intravenöses Fosaprepitant) und einem 5-HT3-Rezeptor Antagonist (z. B. Dolasetron, Granisetron, Ondansetron, Palonosetron) und Dexamethason. ASCO gibt an, dass die Fixkombination Netupitant und Palonosetron plus Dexamethason eine zusätzliche Behandlungsoption darstellt.

Für mäßig emetogene Chemotherapien empfiehlt ASCO ein antiemetisches Regime mit zwei Medikamenten, vorzugsweise bestehend aus Palonosetron und Dexamethason. Wenn Palonosetron nicht verfügbar ist, kann es durch einen 5-HT3-Rezeptorantagonisten der ersten Generation (vorzugsweise Granisetron oder Ondansetron) ersetzt werden. Begrenzte Hinweise deuten darauf hin, dass Aprepitant zu dieser Therapie hinzugefügt werden kann; In solchen Fällen ist die Verwendung eines beliebigen 5-HT3-Rezeptorantagonisten angebracht.

Bei Chemotherapien mit geringem emetogenem Risiko empfiehlt ASCO die Gabe einer Einzeldosis Dexamethason vor der Chemotherapie.

Für Chemotherapien mit minimalem emetogenem Risiko gibt ASCO an, dass eine routinemäßige antiemetische Verabreichung nicht erforderlich ist.

Sicherheit und Wirksamkeit bei chronischer Anwendung oder zur Behandlung bestehender Übelkeit und Erbrechen sind nicht erwiesen.

Postoperative Übelkeit und Erbrechen

Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.

Sicherheit und Wirksamkeit bei chronischer Anwendung oder zur Behandlung bestehender Übelkeit und Erbrechen sind nicht erwiesen.

Dosierung und Anwendung von Aprepitant/Fosaprepitant

Verwaltung

Vorsichtsmaßnahmen für die Abgabe und Verabreichung

Aufgrund von Ähnlichkeiten in der Schreibweise und/oder Aussprache zwischen Emend (Handelsname für Aprepitant) und Amen (früherer Handelsname für Medroxyprogesteronacetat; unter diesem Handelsnamen in den USA nicht mehr im Handel erhältlich) oder Vfend (Handelsname für Voriconazol) Lassen Sie besondere Sorgfalt walten, um die Richtigkeit der Verschreibungen für diese Medikamente sicherzustellen. (Siehe „Mögliche Verschreibungs- und Abgabefehler“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Mündliche Verabreichung

Aprepitant unabhängig von den Mahlzeiten oral verabreichen.

IV-Verwaltung

Fosaprepitant-Dimeglumin als intravenöse Infusion verabreichen.

Informationen zur Lösungs- und Arzneimittelkompatibilität finden Sie unter „Kompatibilität“ unter „Stabilität“.

Rekonstitution und Verdünnung

Rekonstituieren Sie das Pulver zur Injektion mit 5 ml 0,9 %igem Natriumchlorid zur Injektion. Vermeiden Sie es, Kochsalzlösung in die Durchstechflasche zu spritzen. Lösung vorsichtig schwenken; Nicht schütteln.

Das gesamte Volumen aus der Durchstechflasche entnehmen und in einen Infusionsbeutel mit 110 ml 0,9 % Natriumchlorid überführen, was ein Gesamtvolumen von 115 ml (1 mg/ml) ergibt. Mischen Sie Lösungen, indem Sie den Beutel zwei- bis dreimal vorsichtig umdrehen.

Verwaltungsrate

15 Minuten ziehen lassen.

Dosierung

Die Dosierung von Fosaprepitant-Dimeglumin wird in Fosaprepitant ausgedrückt.

Erwachsene

Durch Krebs-Chemotherapie verursachte Übelkeit und Erbrechen

Im Rahmen einer Kur verabreichen, die einen 5-HT3-Rezeptorantagonisten und ein Kortikosteroid umfasst.

Hochemetogene Krebs-Chemotherapie

Oral

Verabreichen Sie 125 mg Aprepitant 1 Stunde vor der Chemotherapie am ersten Tag und anschließend einmal täglich 80 mg Aprepitant am Morgen an den Tagen 2 und 3 des Behandlungsschemas.

In klinischen Studien wurde Aprepitant zusammen mit intravenösem Ondansetron (32 mg 30 Minuten vor der Chemotherapie am Tag 1) und oralem Dexamethason (12 mg 30 Minuten vor der Chemotherapie am Tag 1, gefolgt von 8 mg einmal täglich morgens an den Tagen 2–4) verabreicht. .

IV

Verabreichen Sie 115 mg Fosaprepitant über 15 Minuten, 30 Minuten vor der Chemotherapie, als Alternative zu oralem Aprepitant (125 mg) nur am ersten Tag des 3-Tage-Regimes. Im Anschluss an Fosaprepitant wird an den Tagen 2 und 3 des Behandlungsschemas einmal täglich morgens 80 mg Aprepitant oral eingenommen.

Mäßig emetogene Krebs-Chemotherapie

Oral

Verabreichen Sie 125 mg Aprepitant 1 Stunde vor der Chemotherapie am ersten Tag und anschließend einmal täglich 80 mg Aprepitant am Morgen an den Tagen 2 und 3 des Behandlungsschemas.

In einer klinischen Studie wurde Aprepitant zusammen mit oralem Ondansetron (8 mg 30–60 Minuten vor der Chemotherapie am Tag 1, gefolgt von 8 mg 8 Stunden nach der ersten Dosis) und oralem Dexamethason (12 mg 30 Minuten vor der Chemotherapie am Tag 1) verabreicht.

IV

Verabreichen Sie 115 mg Fosaprepitant über 15 Minuten, 30 Minuten vor der Chemotherapie, als Alternative zu oralem Aprepitant (125 mg) nur am ersten Tag des 3-Tage-Regimes. Im Anschluss an Fosaprepitant wird an den Tagen 2 und 3 des Behandlungsschemas einmal täglich morgens 80 mg Aprepitant oral eingenommen.

Postoperative Übelkeit und Erbrechen
Oral

Innerhalb von 3 Stunden vor Narkoseeinleitung 40 mg Aprepitant verabreichen.

Besondere Populationen

Leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score >9) nicht ausreichend untersucht.

Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Nierenerkrankung im Endstadium, die eine Hämodialyse erfordern, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Geriatrische Patienten

Keine Dosisanpassung erforderlich.

Vorsichtsmaßnahmen für Aprepitant/Fosaprepitant

Kontraindikationen

  • Gleichzeitige Anwendung mit Astemizol (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich), Cisaprid (derzeit in den USA nur im Rahmen eines Protokolls mit eingeschränktem Zugang im Handel erhältlich), Pimozid oder Terfenadin (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich).

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Fosaprepitant, Aprepitant, Polysorbat 80 oder einen der Bestandteile der Formulierungen.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Empfindlichkeitsreaktionen

Bei einem Patienten, der Aprepitant zusammen mit antineoplastischen Mitteln erhielt, wurde über ein Stevens-Johnson-Syndrom berichtet. Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, Nesselsucht, Hautausschlag, Juckreiz und Urtikaria, wurden bei Patienten berichtet, die Aprepitant oder Fosaprepitant erhielten; kann schwerwiegend sein und Schwierigkeiten beim Atmen oder Schlucken verursachen. Bei einem Patienten wurde über ein Angioödem berichtet.

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen

Das Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen könnte sich bei chronischem Gebrauch verändern (siehe „Wechselwirkungen“). Sicherheit bei chronischer Anwendung nicht nachgewiesen.

Mögliche Verschreibungs- und Abgabefehler

Stellen Sie sicher, dass die Verschreibung korrekt ist. Ähnlichkeiten in der Schreibweise und/oder Aussprache von Emend (Handelsname für Aprepitant) und Amen (früherer Handelsname für Medroxyprogesteronacetat) oder Vfend (Handelsname für Voriconazol) können zu Fehlern führen.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie B.

Stillzeit

Aprepitant geht bei Ratten in die Milch über; Es ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht. Beenden Sie das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Fosaprepitant und Aprepitant bei Kindern unter 18 Jahren nicht erwiesen.

Geriatrische Verwendung

Es gibt keine wesentlichen Unterschiede in der Sicherheit, Wirksamkeit oder Pharmakokinetik von oralem Aprepitant im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen, eine erhöhte Empfindlichkeit kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.

Leberfunktionsstörung

Orales Aprepitant wurde bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score >9) nicht ausreichend untersucht; Bei diesen Patienten ist Vorsicht geboten.

Fosaprepitant wird durch extrahepatisches Gewebe metabolisiert; Es ist nicht zu erwarten, dass eine Leberinsuffizienz die Umwandlung von Fosaprepitant in Aprepitant verändert.

Häufige Nebenwirkungen

Aprepitant-Kapseln: Asthenie und/oder Müdigkeit, Schwindel, Hypästhesie, Übelkeit, Anorexie, Durchfall, Verstopfung, Sodbrennen, Bauchschmerzen, Magenbeschwerden, Dyspepsie, Gastritis, Stomatitis, Rachen- und Rachenschmerzen, Schluckauf, perforierendes Zwölffingerdarmgeschwür, Enterokolitis, Neutropenie, Dehydration, Hitzewallung, Juckreiz, Hypotonie, Bluthochdruck, Sinustachykardie, neutropenische Sepsis, Lungenentzündung, Alopezie, Bradykardie.

Fosaprepitant-Injektion: Reaktionen an der Infusionsstelle (z. B. Schmerzen, Verhärtung), Kopfschmerzen. Da Fosaprepitant-Dimeglumin zur Injektion in Aprepitant umgewandelt wird, ist zu erwarten, dass bei der Injektion auch mit Aprepitant verbundene Nebenwirkungen auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Arzneimittelwechselwirkungen nach der Verabreichung von Fosaprepitant treten wahrscheinlich bei Wirkstoffen auf, die mit Aprepitant interagieren.

Aprepitant wird weitgehend metabolisiert, hauptsächlich durch CYP3A4 und in geringerem Maße durch CYP1A2 und CYP2C19. Das Medikament ist ein schwacher bis mäßiger, dosisabhängiger Inhibitor und Induktor von CYP3A4; auch ein Induktor von CYP2C9.

Durch hepatische mikrosomale Enzyme metabolisierte Arzneimittel

CYP3A4-Substrate: Möglicherweise veränderter Metabolismus von CYP3A4-Substraten. Aprepitant kann CYP3A4 hemmen oder induzieren. Die Hemmung von CYP3A4 ist dosisabhängig und bei der 125-mg-/80-mg-Aprepitant-Therapie mäßig und bei der Einzeldosis-40-mg-Therapie schwach. Mögliche erhöhte Plasmakonzentrationen gleichzeitig verabreichter Arzneimittel, insbesondere möglich bei höheren Aprepitant-Dosierungen (d. h. bei einer Behandlung bestehend aus 125 mg am Tag 1, gefolgt von 80 mg an den Tagen 2 und 3) oder bei wiederholter Verabreichung einer beliebigen Aprepitant-Dosis. Aprepitant (in einer Dosierung von 125 mg am Tag 1, gefolgt von 80 mg an den Tagen 2 und 3) kann die Plasmakonzentrationen eines CYP3A4-Substrats in geringerem Maße erhöhen, wenn das Substrat intravenös statt oral verabreicht wird. Mit Vorsicht verwenden; Eine Dosisanpassung des CYP3A4-Substrats kann erforderlich sein.

CYP2C9-Substrate: Möglicherweise erhöhter Metabolismus und verringerte Plasmakonzentrationen des CYP2C9-Substrats.

Medikamente, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen

CYP3A4-Inhibitoren: Möglicherweise verringerter Aprepitant-Metabolismus, was zu erhöhten Aprepitant-Plasmakonzentrationen führt. Mit Vorsicht verwenden.

CYP3A4-Induktoren: Möglicherweise erhöhter Aprepitant-Metabolismus. Potenziell verringerte Wirksamkeit von Aprepitant bei starken CYP3A4-Induktoren.

Spezifische Medikamente

Arzneimittel

Interaktion

Kommentare

Antiemetika, 5-HT3-Rezeptorantagonisten (z. B. Dolasetron, Granisetron, Ondansetron)

Keine klinisch relevanten Auswirkungen auf die Pharmakokinetik des 5-HT3-Rezeptorantagonisten

Antimykotika, Azole (z. B. Itraconazol, Ketoconazol)

Möglicherweise erhöhte Aprepitant-Plasmakonzentrationen

Mit Vorsicht verwenden

Antineoplastische Mittel (z. B. Etoposid, Ifosfamid, Imatinib, Irinotecan, Paclitaxel, Vinblastin, Vincristin)

Mögliche erhöhte Plasmakonzentrationen antineoplastischer Wirkstoffe, die durch CYP3A4 metabolisiert werden

Lass Vorsicht walten; sorgfältige Überwachung erforderlich

Astemizol (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich)

Erhöhte Astemizol-Plasmakonzentrationen; Es besteht die Möglichkeit einer schwerwiegenden oder lebensbedrohlichen Reaktion

Gleichzeitige Anwendung kontraindiziert

Benzodiazepine (z. B. Alprazolam, Midazolam, Triazolam)

Mögliche erhöhte Plasmakonzentrationen von Benzodiazepinen, die durch CYP3A4 metabolisiert werden

Berücksichtigen Sie die möglichen Auswirkungen erhöhter Benzodiazepinkonzentrationen im Plasma

IV. Midazolam: Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein, wenn gleichzeitig eine orale Aprepitant-Dosis von 125 mg am Tag 1 und anschließend 80 mg an den Tagen 2 und 3 verabreicht wird

Wechselwirkungen sind klinisch nicht bedeutsam, wenn Midazolam zusammen mit einer Einzeldosis von 100 mg Fosaprepitant oder einer Einzeldosis von 40 mg Aprepitant verabreicht wird

Carbamazepin

Mögliche verminderte Plasmakonzentrationen und verminderte Wirksamkeit von Aprepitant

Cisaprid (in den USA nur im Rahmen eines Protokolls mit eingeschränktem Zugang kommerziell erhältlich)

Erhöhte Cisaprid-Plasmakonzentrationen; Es besteht die Möglichkeit einer schwerwiegenden oder lebensbedrohlichen Reaktion

Gleichzeitige Anwendung kontraindiziert

Verhütungsmittel, oral

Mögliche verringerte Steroidkonzentrationen im Plasma und verringerte Wirksamkeit der Empfängnisverhütung

Wenden Sie während der Behandlung mit Fosaprepitant oder Aprepitant und 1 Monat nach der letzten Dosis alternative oder zusätzliche Verhütungsmethoden an

Kortikosteroide (z. B. Dexamethason, Methylprednisolon)

Mögliche erhöhte Plasmakonzentrationen von Kortikosteroiden, die durch CYP3A4 metabolisiert werden, insbesondere bei einer oralen Aprepitant-Therapie von 125 mg am Tag 1, gefolgt von 80 mg an den Tagen 2 und 3

Reduzieren Sie bei Bedarf die Dosierung oraler und intravenös verabreichter Kortikosteroide. Verringern Sie die Dosierung von oralem Dexamethason und Methylprednisolon um 50 % und intravenös verabreichtes Methylprednisolon um 25 % bei Patienten, die eine orale Aprepitant-Schema von 125 mg am ersten Tag, gefolgt von 80 mg an den Tagen 2 und 3, erhalten; Bei Patienten, die eine Einzeldosis von 40 mg erhalten, wird eine Dosisanpassung nicht empfohlen

Digoxin

Pharmakokinetische Wechselwirkungen unwahrscheinlich

Diltiazem

Mögliche erhöhte Plasmakonzentrationen von Aprepitant und Diltiazem; Es wurden keine klinisch bedeutsamen Veränderungen im EKG, der Herzfrequenz oder dem Blutdruck beobachtet

Geringe, aber klinisch bedeutsame Abnahme des DBP und möglicherweise des SBP, berichtet bei gleichzeitiger Fosaprepitant-Therapie; Es wurden keine klinisch bedeutsamen Veränderungen der Herzfrequenz oder des PR-Intervalls beobachtet

Mit Vorsicht verwenden

Docetaxel

Keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Docetaxel bei oraler Gabe von 125 mg Aprepitant am ersten Tag, gefolgt von 80 mg an den Tagen 2 und 3

HIV-Proteasehemmer (Nelfinavir, Ritonavir)

Möglicherweise erhöhte Aprepitant-Plasmakonzentrationen

Mit Vorsicht verwenden

Makrolid-Antibiotika (z. B. Clarithromycin, Troleandomycin)

Möglicherweise erhöhte Aprepitant-Plasmakonzentrationen

Mit Vorsicht verwenden

Nefazodon

Möglicherweise erhöhte Aprepitant-Plasmakonzentrationen

Mit Vorsicht verwenden

Paroxetin

Möglicherweise verringerte Plasmakonzentrationen von Aprepitant und Paroxetin

Phenytoin

Mögliche verminderte Plasmakonzentrationen und verminderte Wirksamkeit von Aprepitant; möglicherweise verringerte Plasma-Phenytoin-Konzentrationen

Pimozid

Erhöhte Pimozid-Plasmakonzentrationen; Es besteht die Möglichkeit einer schwerwiegenden oder lebensbedrohlichen Reaktion

Gleichzeitige Anwendung kontraindiziert

Rifampin

Mögliche verminderte Plasmakonzentrationen und verminderte Wirksamkeit von Aprepitant

Terfenadin (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich)

Erhöhte Plasma-Terfenadin-Konzentrationen; Es besteht die Möglichkeit einer schwerwiegenden oder lebensbedrohlichen Reaktion

Gleichzeitige Anwendung kontraindiziert

Tolbutamid

Möglicherweise verringerte Plasma-Tolbutamid-Konzentrationen

Vinorelbin

Keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Vinorelbin bei einer oralen Aprepitant-Dosis von 125 mg am ersten Tag, gefolgt von 80 mg an den Tagen 2 und 3

Warfarin

Mögliche verringerte Plasma-S-Warfarin-Konzentrationen und verringerte PT

Überwachen Sie den PT 2 Wochen lang (insbesondere 7–10 Tage) nach Beginn der Behandlung mit Fosaprepitant, gefolgt von Aprepitant, der 3-tägigen oralen Aprepitant-Therapie oder der Verabreichung der Einzeldosis-Aprepitant-Therapie genau

Pharmakokinetik von Aprepitant/Fosaprepitant

Absorption

Bioverfügbarkeit

Die absolute mittlere orale Bioverfügbarkeit beträgt bei Dosen von 80–125 mg etwa 60–65 %. Die absolute orale Bioverfügbarkeit der 40-mg-Dosis ist nicht ermittelt.

Maximale Plasmakonzentrationen werden etwa 3–4 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht.

Fosaprepitant wird in der Leber und extrahepatisch zu Aprepitant (der aktiven Einheit) verstoffwechselt.

Die Plasmakonzentrationen von Fosaprepitant lagen innerhalb von 30 Minuten nach Abschluss der Infusion unter den Bestimmungsgrenzen.

Die mittlere Aprepitant-Plasmakonzentration 24 Stunden nach der Einnahme ähnelt der oralen Aprepitant-Dosis (125 mg) und der intravenösen Fosaprepitant-Dosis (115 mg).

Essen

Ein normales Frühstück verändert die Bioverfügbarkeit nicht nennenswert.

Besondere Populationen

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung traten im Vergleich zu gesunden Personen keine klinisch bedeutsamen Veränderungen der systemischen Exposition auf. Nicht untersucht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score >9).

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder Nierenerkrankung im Endstadium, die eine Hämodialyse erfordern, sind die Gesamt-AUCs (proteingebunden und ungebunden) von Aprepitant und die maximalen Plasmakonzentrationen verringert, die AUC des aktiven ungebundenen Arzneimittels bleibt jedoch davon unberührt.

Bei geriatrischen Patienten gab es im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen keine klinisch bedeutsamen Veränderungen der systemischen Exposition.

Verteilung

Ausmaß

Passiert bei Tieren die Plazenta; überwindet beim Menschen die Blut-Hirn-Schranke.

Plasmaproteinbindung

>95 %.

Beseitigung

Stoffwechsel

Fosaprepitant wird in der Leber durch CYP3A4 und in geringerem Maße durch CYP1A2 und 2C19 schnell zu Aprepitant metabolisiert; wird auch in extrahepatischen Geweben metabolisiert.

Aprepitant wird weitgehend zu schwach aktiven Metaboliten metabolisiert, hauptsächlich durch CYP3A4 und in geringerem Maße durch CYP1A2 und CYP2C19.

Eliminierungsroute

Hauptsächlich durch den Stoffwechsel eliminiert; nicht renal ausgeschieden.

Nach einer intravenösen Einzeldosis von radioaktiv markiertem Fosaprepitant wurden bei gesunden Personen 57 bzw. 45 % der Radioaktivität im Urin und im Kot wiedergefunden.

Halbwertszeit

Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 9–13 Stunden.

Besondere Populationen

Nicht durch Hämodialyse entfernt.

Stabilität

Lagerung

Oral

Kapseln

20–25°C. Das Trockenmittel sollte in der Originalflasche verbleiben.

Parenteral

Injektion

2–8°C.

Nach der Rekonstitution und Verdünnung auf eine Endkonzentration von 1 mg/ml in 0,9 %iger Natriumchlorid-Injektion bei Raumtemperatur (≤ 25 °C) lagern. innerhalb von 24 Stunden verbrauchen.

Kompatibilität

Parenteral

Nicht mit Lösungen mischen oder rekonstituieren, die zweiwertige Kationen enthalten (z. B. Ringer-Laktat-Lösung, Hartmann-Lösung).

Lösungskompatibilität

Unvereinbar

Ringer-Injektion, Laktat

Hartmanns Lösung

Aktionen

  • Fosaprepitant ist ein Prodrug; pharmakologisch aktiv, sobald es zu Aprepitant metabolisiert wird.

  • Aprepitant besetzt NK1-Rezeptoren im Gehirn. Wirkt im ZNS und hemmt Übelkeit und Erbrechen, die durch Krebs-Chemotherapie hervorgerufen werden (einschließlich akutem und verzögertem Erbrechen durch Cisplatin) sowie postoperative Übelkeit und Erbrechen.

  • Verstärkt die antiemetische Aktivität von Ondansetron und Dexamethason.

Beratung für Patienten

  • Es ist wichtig, vor Beginn der Therapie die Fosaprepitant- und Aprepitant-Patienteninformationen des Herstellers zu lesen und jedes Mal erneut zu lesen, wenn das Rezept erneuert wird.

  • Es ist wichtig, Fosaprepitant und Aprepitant nur nach Anweisung des Arztes zu verwenden.

  • Wichtigkeit der Einnahme der ersten oralen Aprepitant-Dosis (125 mg) 1 Stunde vor Beginn der antineoplastischen Chemotherapie.

  • Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass Aprepitant unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden kann.

  • Bedeutung der Einnahme einer Aprepitant-Dosis (40 mg) innerhalb von 3 Stunden vor Narkoseeinleitung zur Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.

  • Es ist wichtig, Aprepitant abzusetzen und umgehend einen Arzt zu kontaktieren, wenn Symptome einer allergischen Reaktion auftreten.

  • Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten. Bedeutung der Anwendung alternativer oder zusätzlicher Verhütungsmethoden durch Frauen während der Anwendung von Fosaprepitant oder Aprepitant (und für einen Monat nach der letzten Dosis), wenn orale Kontrazeptiva eingenommen werden.

  • Es ist wichtig, den Arzt über bestehende oder geplante Begleittherapien zu informieren, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel sowie pflanzlicher Produkte. Bedeutung einer genauen Überwachung der Prothrombinzeit bei Patienten, die eine chronische Warfarin-Therapie während der 2 Wochen (insbesondere 7–10 Tage) nach Beginn der Behandlung mit Fosaprepitant gefolgt von Aprepitant oder der dreitägigen oralen Aprepitant-Therapie für jeden antineoplastischen Chemotherapiezyklus oder der Verabreichung von Aprepitant erhalten Prävention von postoperativem Erbrechen.

  • Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

Aprepitant

Routen

Darreichungsformen

Stärken

Markennamen

Hersteller

Oral

Kapseln

40 mg

Korrigieren

Merck

80 mg

Korrigieren

Merck

125 mg

Korrigieren

Merck

Fosaprepitant Dimeglumin

Routen

Darreichungsformen

Stärken

Markennamen

Hersteller

Parenteral

Nur zur intravenösen Infusion

115 mg (von Fosaprepitant)

Korrigieren

Merck

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