Alupent

Auf dieser Seite

• Beschreibung
• Klinische Pharmakologie
• Indikationen und Verwendung
• Kontraindikationen
• Warnungen
• Vorsichtsmaßnahmen
• Informationen zur Patientenberatung
• Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
• Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
• Überdosierung
• Dosierung und Anwendung
• Wie geliefert/Lagerung und Handhabung

Verschreibungsinformationen

Apotheker:
„Gebrauchsanweisung“ abreißen und im Karton aufbewahren.

Alupent-Beschreibung

Alupent® (Metaproterenolsulfat USP) Inhalationsaerosol ist ein Bronchodilatator, der durch orale Inhalation verabreicht wird. Das Alupent-Inhalationsaerosol mit 75 mg Metaproterenolsulfat als mikronisiertes Pulver reicht für 100 Inhalationen. Das Alupent-Inhalationsaerosol mit 150 mg Metaproterenolsulfat als mikronisiertes Pulver reicht für 200 Inhalationen. Jede abgemessene Dosis gibt über das Mundstück 0,65 mg Metaproterenolsulfat ab (jeder ml enthält 15 mg). Die inerten Bestandteile sind Dichlordifluormethan, Dichlortetrafluorethan und Trichlormonofluormethan als Treibmittel sowie Sorbitantrioleat.
Alupent, 1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-isopropylaminoethanolsulfat, ist eine weiße, kristalline, racemische Mischung aus zwei optisch aktiven Isomeren. Es hat die folgende chemische Struktur:

Alupent – Klinische Pharmakologie

In vitro Studien und in vivo Pharmakologische Studien haben gezeigt, dass Alupent® (Metaproterenolsulfat USP) hat im Vergleich zu Isoproterenol eine bevorzugte Wirkung auf adrenerge Beta-2-Rezeptoren. Obwohl anerkannt ist, dass adrenerge Beta-2-Rezeptoren die vorherrschenden Rezeptoren in der glatten Bronchialmuskulatur sind, deuten neuere Daten darauf hin, dass im menschlichen Herzen eine Population von Beta-2-Rezeptoren in einer Konzentration zwischen 10 und 50 % vorhanden ist. Die genaue Funktion dieser Funktionen ist jedoch noch nicht geklärt (siehe Abschnitt WARNHINWEISE).

Die pharmakologischen Wirkungen von beta-adrenergen Agonisten, einschließlich Alupent, sind zumindest teilweise auf die Stimulation der intrazellulären Adenylcyclase durch beta-adrenerge Rezeptoren zurückzuführen, dem Enzym, das die Umwandlung von Adenosintriphosphat (ATP) in zyklisches-3′,5′- katalysiert. Adenosinmonophosphat (c-AMP). Erhöhte c-AMP-Spiegel sind mit einer Entspannung der glatten Bronchialmuskulatur und einer Hemmung der Freisetzung von Mediatoren der unmittelbaren Überempfindlichkeit aus Zellen, insbesondere aus Mastzellen, verbunden.

Pharmakokinetik

Absorptions-, Biotransformations- und Ausscheidungsstudien beim Menschen nach inhalativer Verabreichung haben gezeigt, dass etwa 3 Prozent der aktivierten Dosis unversehrt über die Lunge absorbiert werden. Der Hauptmetabolit Metaproterenol-3-0-sulfat wird im Magen-Darm-Trakt produziert. Alupent wird weder durch Catechol-0-Methyltransferase metabolisiert, noch wurden bisher Glucuronid-Konjugate isoliert.

Begleitend durchgeführte Lungenfunktionstests zeigen in der Regel eine Verbesserung nach der Aerosol-Alupent-Verabreichung, z. B. eine Erhöhung des forcierten Exspirationsvolumens (FEV) in einer Sekunde1) maximale exspiratorische Flussrate, forcierte Vitalkapazität und/oder eine Verringerung des Atemwegswiderstands. Die daraus resultierende Verringerung der Atemwegsobstruktion kann die mit Bronchospasmen verbundene Dyspnoe lindern.

Es wurden kontrollierte Einzel- und Mehrfachdosisstudien mit Überwachung der Lungenfunktion durchgeführt. Die Wirkungsdauer einer Einzeldosis von zwei bis drei Inhalationen Alupent (d. h. der Zeitraum, in dem es zu einem Anstieg des FEV um 20 Prozent oder mehr kommt).1) variierte zwischen 1 und 5 Stunden.

In Studien mit wiederholter Gabe (bis zu viermal täglich) lag die Wirkungsdauer einer ähnlichen Alupent-Dosis zwischen etwa 1 und 2,5 Stunden. Aktuelle Studien reichen nicht aus, um die Divergenz in der Dauer des FEV zu erklären1 Wirkung zwischen Einzel- und Wiederholungsdosierungsstudien.

In jüngsten Studien an Labortieren (Minischweinen, Nagetieren und Hunden) wurde das Auftreten von Herzrhythmusstörungen und plötzlichem Tod (mit histologischem Nachweis einer Myokardnekrose) festgestellt, wenn Beta-Agonisten und Methylxanthine gleichzeitig verabreicht wurden. Die Bedeutung dieser Erkenntnisse bei der Anwendung auf den Menschen ist derzeit nicht bekannt.

Indikationen und Verwendung für Alupent

Alupent® (Metaproterenolsulfat USP) ist als Bronchodilatator bei Asthma bronchiale und bei reversiblem Bronchospasmus indiziert, der in Verbindung mit Bronchitis und Emphysem auftreten kann.

Kontraindikationen

Die Anwendung bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen im Zusammenhang mit Tachykardie ist kontraindiziert.
Obwohl selten, können sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten. Deshalb Alupent® (Metaproterenolsulfat USP) Inhalationsaerosol ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile kontraindiziert.

Warnungen

Nach übermäßigem Gebrauch von Alupent wurden Todesfälle gemeldet® (Metaproterenolsulfat USP) wie bei anderen sympathomimetischen Inhalationspräparaten, und die genaue Ursache ist unbekannt. In mehreren Fällen wurde ein Herzstillstand festgestellt.

Alupent kann wie andere beta-adrenerge Agonisten bei einigen Patienten eine erhebliche kardiovaskuläre Wirkung haben, gemessen an Pulsfrequenz, Blutdruck, Symptomen und/oder EKG-Veränderungen. Wie andere beta-adrenerge Aerosole kann Alupent einen paradoxen Bronchospasmus hervorrufen (der lebensbedrohlich sein kann). Wenn es auftritt, sollte das Präparat sofort abgesetzt und eine alternative Therapie eingeleitet werden.

Alupent sollte nicht häufiger als vorgeschrieben angewendet werden. Patienten sollten angewiesen werden, sich an ihren Arzt zu wenden, falls sie nicht auf die übliche Dosis eines sympathomimetischen Amin-Aerosols ansprechen.

Vorsichtsmaßnahmen

Allgemein

Bei der Verabreichung zusätzlicher Sympathomimetika ist äußerste Vorsicht geboten.

Da Metaproterenol ein sympathomimetisches Amin ist, sollte es bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich ischämischer Herzkrankheit, Bluthochdruck oder Herzrhythmusstörungen, bei Patienten mit Hyperthyreose oder Diabetes mellitus und bei Patienten, die ungewöhnlich auf sympathomimetische Amine ansprechen oder dies getan haben, mit Vorsicht angewendet werden Krampfstörungen. Bei einigen Patienten ist nach der Anwendung eines beta-adrenergen Bronchodilatators mit signifikanten Veränderungen des systolischen und diastolischen Blutdrucks zu rechnen.

Informationen für Patienten

Bei der Erwägung der Gabe zusätzlicher Sympathomimetika ist angemessene Vorsicht geboten. Vor der Verabreichung eines anderen Sympathomimetikums sollte eine ausreichende Zeitspanne vergehen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Andere beta-adrenerge Aerosol-Bronchodilatatoren sollten nicht gleichzeitig mit Alupent angewendet werden® (Metaproterenolsulfat USP), da sie möglicherweise additive Wirkungen haben. Beta-adrenerge Agonisten sollten bei Patienten, die mit Monoaminoxidasehemmern oder trizyklischen Antidepressiva behandelt werden, mit Vorsicht angewendet werden, da die Wirkung von beta-adrenergen Agonisten auf das Gefäßsystem verstärkt werden kann.

Karzinogenese/Mutagenese/Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer 18-monatigen Studie an Mäusen führte Alupent bei Frauen zu einer Zunahme gutartiger Eierstocktumoren bei Dosen, die dem 320- und 640-fachen der empfohlenen Höchstdosis entsprachen (basierend auf einer 50 kg schweren Person). In einer zweijährigen Studie an Ratten wurde bei der 640-fachen empfohlenen Höchstdosis eine nicht signifikante Inzidenz gutartiger Leiomyome des Mesovariums festgestellt. Die Relevanz der Ergebnisse für den Menschen ist nicht bekannt. Mutagenitätsstudien mit Alupent wurden nicht durchgeführt. Reproduktionsstudien an Ratten ergaben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

SCHWANGERSCHAFTSKATEGORIE C:

Alupent hat sich bei Kaninchen als teratogen und embryotoxisch erwiesen, wenn es in Dosen verabreicht wird, die dem 640-fachen der empfohlenen Höchstdosis entsprechen. Zu diesen Auswirkungen gehörten Skelettanomalien, Hydrozephalus und die Trennung der Schädelknochen. Ergebnisse anderer Studien an Kaninchen, Ratten oder Mäusen zeigten keine teratogenen, embryoziden oder fetotoxischen Wirkungen. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Alupent sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillende Mutter

Es ist nicht bekannt, ob Alupent in die Muttermilch übergeht; Daher sollte Alupent während der Stillzeit nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko für das Neugeborene rechtfertigt.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren wurden nicht nachgewiesen. Derzeit laufen Studien in dieser Altersgruppe.

Nebenwirkungen/Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen ähneln denen anderer Sympathomimetika. Die häufigste Nebenwirkung von Alupent® (Metaproterenolsulfat USP), das bei 251 Patienten in 90-tägigen kontrollierten klinischen Studien mit einem Dosierinhalator verabreicht wurde, war Nervosität. Dies wurde bei 6,8 % der Patienten berichtet. Weniger häufige Nebenwirkungen, die bei 1–4 % der Patienten auftraten, waren Kopfschmerzen, Schwindel, Herzklopfen, Magen-Darm-Beschwerden, Zittern, Halsreizungen, Übelkeit, Erbrechen, Husten und eine Verschlimmerung des Asthmas. Tachykardie trat bei weniger als 1 % der Patienten auf.

Überdosierung

Die bei einer Überdosierung zu erwartenden Symptome sind übermäßige Betastimulation und/oder eines der unter Nebenwirkungen aufgeführten Symptome, z. B. Angina pectoris, Bluthochdruck oder Hypotonie, Herzrhythmusstörungen, Nervosität, Kopfschmerzen, Zittern, Mundtrockenheit, Herzklopfen, Übelkeit, Schwindel, Müdigkeit, Unwohlsein und Schlaflosigkeit.

Die Behandlung besteht aus dem Absetzen von Metaproterenol zusammen mit einer geeigneten symptomatischen Therapie.

Dosierung und Verabreichung von Alupent

Die übliche Einzeldosis beträgt zwei bis drei Inhalationen. Bei wiederholter Gabe sollte die Inhalation in der Regel nicht öfter als etwa alle drei bis vier Stunden wiederholt werden. Die Gesamtdosis pro Tag sollte 12 Inhalationen nicht überschreiten.

Alupent® (Metaproterenolsulfat USP) Inhalationsaerosol wird für Kinder unter 12 Jahren nicht empfohlen.

Es wird empfohlen, dass der Arzt die Dosierung entsprechend der Reaktion jedes einzelnen Patienten auf die Therapie titriert.

Wie wird Alupent geliefert?

Jeweils 100 Inhalationen Alupent® (Metaproterenolsulfat USP) Inhalationsaerosol enthält 75 mg Metaproterenolsulfat als mikronisiertes Pulver in inerten Treibmitteln. Jede abgemessene Dosis gibt über das Mundstück 0,65 mg Metaproterenolsulfat ab (jeder ml enthält 15 mg). Alupent-Inhalationsaerosol mit Mundstück (NDC 0597-0070-08), Nettoinhalt 7 g (5 ml). Das Mundstück ist weiß mit einer klaren, farblosen Hülse und einer blauen Schutzkappe.

Alle 200 Inhalationen des Alupent-Inhalationsaerosols enthalten 150 mg Metaproterenolsulfat als mikronisiertes Pulver in inerten Treibmitteln. Jede abgemessene Dosis gibt über das Mundstück 0,65 mg Metaproterenolsulfat ab (jeder ml enthält 15 mg). Alupent-Inhalationsaerosol mit Mundstück (NDC 0597-0070-17), Nettoinhalt 14 g (10 ml). Das Mundstück ist weiß mit einer klaren, farblosen Hülse und einer blauen Schutzkappe. Alupent Inhalations-Aerosol-Nachfüllpackung (NDC 0597-0070-18), Nettoinhalt 14 g (10 ml).
Hinweis: Die nachstehende eingerückte Erklärung ist im Luftreinhaltegesetz der Bundesregierung für alle Produkte erforderlich, die Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW) enthalten oder damit hergestellt werden:

WARNUNG: Enthält Trichlormonofluormethan (CFC-11), Dichlordifluormethan (CFC-12) und Dichlortetrafluorethan (CFC-114), Substanzen, die die öffentliche Gesundheit und die Umwelt schädigen, indem sie Ozon in der oberen Atmosphäre zerstören.

Gemäß den Vorschriften der Environmental Protection Agency (EPA) wurde in den Patienteninformationen zu diesem Produkt ein ähnlicher Hinweis wie die obenstehende WARNUNG angebracht. In der Patientenwarnung heißt es, dass der Patient bei Fragen zu Alternativen seinen Arzt konsultieren solle.

Zwischen 15 °C und 25 °C lagern. Vermeiden Sie übermäßige Luftfeuchtigkeit.

Vertrieb durch Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield, CT 06877
Lizenziert von: Boehringer Ingelheim International GmbH
Hergestellt von 3M Pharmaceuticals, St. Paul, MN 55144-1000
Gedruckt in den USA, überarbeitet 2/99
4041090 029

Gebrauchsanweisung des Patienten

Alupent® (Metaproterenolsulfat USP)Inhalationsaerosol

1. Setzen Sie den Metallbehälter in das durchsichtige Ende des Mundstücks ein.
2. Entfernen Sie die Schutzkappe, drehen Sie den Kanister um und schütteln Sie ihn vor jedem Gebrauch gut.
3. Vermeiden Sie es, in die Augen zu sprühen.
4. Mundstück mit den Lippen umschließen. Der Boden des Kanisters sollte senkrecht gehalten werden. Der Alupent® Der Kanister darf nur mit dem weißen Alupent verwendet werden® Inhalations-Aerosol-Mundstück. Dieses Mundstück sollte nicht zusammen mit anderen Aerosol-Medikamenten verwendet werden.
5. Atmen Sie tief aus, atmen Sie dann langsam durch den Mund ein und drücken Sie gleichzeitig einmal kräftig auf den umgedrehten Kanisterboden; Atmen Sie weiterhin tief ein. Halten Sie den Atem einige Sekunden lang an, nehmen Sie dann das Mundstück aus dem Mund und atmen Sie langsam aus.
6. Oftmals reicht eine Inhalation aus, um Linderung zu verschaffen. Die Inhalation kann bei Bedarf oder nach Anweisung Ihres Arztes ein- oder zweimal wiederholt werden. Warten Sie mindestens zwei Minuten, bevor Sie die Inhalation wiederholen. In den meisten Fällen sollte die Dosis nicht öfter als alle 3 bis 4 Stunden wiederholt werden. An einem Tag sollten nicht mehr als 12 Inhalationen eingenommen werden.
7. Setzen Sie die Schutzkappe nach Gebrauch wieder auf.

WARNUNG: Überschreiten Sie nicht die von Ihrem Arzt verordnete Dosis. Wenn die Atembeschwerden weiterhin bestehen, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt.

Notiz: Im gefüllten Zustand fasst der Behälter ausreichend Medikamente für mindestens 200 Inhalationen; in der Probeneinheit befinden sich mindestens 100 Inhalationen. Überprüfen Sie regelmäßig durch Schütteln der Flasche oder des Behälters, ob darin Medikamente enthalten sind. Als es zunächst leer erscheint, sind noch etwa zehn Dosen übrig. Auf ärztliche Verordnung sind Nachfüllbehälter für das Kunststoffmundstück erhältlich.

Halten Sie das Mundstück sauber. Mit heißem Wasser waschen. Wenn Seife verwendet wird, spülen Sie diese gründlich mit klarem Wasser ab.

Öffnen Sie niemals den Behälter mit dem Medikament. Das Öffnen ist gefährlich und macht den Inhalt unbrauchbar.

Vorsicht: Inhalt unter Druck. Behälter nicht durchstechen oder verbrennen. Nicht der Hitze aussetzen oder bei Temperaturen über 120 °F lagern. Außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahren
Hinweis: Die nachstehende eingerückte Erklärung ist im Luftreinhaltegesetz der Bundesregierung für alle Produkte erforderlich, die Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW) enthalten oder damit hergestellt werden:

Dieses Produkt enthält Trichlormonofluormethan (CFC-11), Dichlordifluormethan (CFC-12) und Dichlortetrafluorethan (CFC-114), Substanzen, die die Umwelt schädigen, indem sie Ozon in der oberen Atmosphäre zerstören.

Ihr Arzt hat festgestellt, dass dieses Produkt wahrscheinlich Ihrer persönlichen Gesundheit zugute kommt. Verwenden Sie dieses Produkt wie angegeben, es sei denn, Ihr Arzt hat Ihnen etwas anderes empfohlen. Wenn Sie Fragen zu Alternativen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Vertrieben von
Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.,
Ridgefield, CT 06877

Lizenziert von Boehringer
Ingelheim International GmbH

Gedruckt in den USA
2/99

ALUPENT Metaproterenolsulfat-Aerosol, dosiert

Produktinformation Produktart Für den Menschen verschreibungspflichtiges Medikament Artikelcode (Quelle) 0597-0070 Verwaltungsweg ATEMWEGE (INHALATION)

Aktiver Inhaltsstoff/aktive Einheit Name der Zutat Basis der Stärke Stärke Metaproterenolsulfat (UNII: GJ20H50YF0) (Metaproterenol – UNII:53QOG569E0) 0,650 mg

Inaktive Zutaten Name der Zutat Stärke Dichlordifluormethan () Dichlortetrafluorethan () Sorbitantrioleat () Trichlormonofluormethan ()

Verpackung # Produktcode Paketbeschreibung Startdatum des Marketings Enddatum des Marketings 1 NDC:0597-0070-08 1 in 1 KARTON 1 100 in 1 KANISTER 2 NDC:0597-0070-18 1 in 1 KARTON 2 200 in 1 INHALER, NACHFÜLLUNG 3 NDC:0597-0070-17 1 in 1 KARTON 3 200 in 1 KANISTER

Etikettierer – Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

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