Nafcillin
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Nafcillin zur Injektion und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Nafcillin zur Injektion nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch Bakterien verursacht werden.
Beschreibung von Nafcillin
Nafcillin zur Injektion, USP, ist ein halbsynthetisches Antibiotikum Penicillin, das aus dem Penicillinkern 6-Aminopenicillansäure gewonnen wird. Es handelt sich um das Natriumsalz in einer parenteralen Darreichungsform. Die chemische Bezeichnung lautet 4-Thia-1-azabicyclo [3.2.0]Heptan-2-carbonsäure, 6-[[(2- ethoxy-1-naphthalenyl)carbonyl]Amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-mononatriumsalz, Monohydrat [2S (2α,5α,6β)]. Es ist resistent gegen die Inaktivierung durch das Enzym Penicillinase (Beta-Lactamase). Die Strukturformel von Nafcillin-Natrium lautet wie folgt:
C21H21N2NaO5SCH2O MW 454,47
Nafcillin zur Injektion, USP, zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung, enthält Nafcillin-Natrium als weißes kristallines Pulver zur Rekonstitution. Es ist wasserlöslich. Der pH-Wert der wässrigen Lösung beträgt 6,0 bis 8,5. Nafcillin zur Injektion, USP, enthält Nafcillin-Natrium als Monohydrat, entsprechend 1 Gramm oder 2 Gramm Nafcillin pro Durchstechflasche. Der Natriumgehalt beträgt 65,8 mg [2.9 mEq] pro Gramm Nafcillin. Das Produkt ist mit 40 mg Natriumcitrat pro Gramm gepuffert.
Nafcillin – Klinische Pharmakologie
In einer Studie mit fünf gesunden Erwachsenen, denen eine Einzeldosis von 500 mg Nafcillin durch intravenöse Injektion über einen Zeitraum von sieben Minuten verabreicht wurde, betrug die mittlere Plasmakonzentration des Arzneimittels 5 Minuten nach der Injektion etwa 30 µg/ml. Die mittlere Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) für Nafcillin betrug in dieser Studie 18,06 µg·h/ml.
Die Serumhalbwertszeit von intravenös verabreichtem Nafcillin lag laut Messung in drei separaten Studien zwischen 33 und 61 Minuten.
Im Gegensatz zu den anderen Penicillinase-resistenten Penicillinen werden bei normalen Probanden nur etwa 30 % von Nafcillin als unveränderter Wirkstoff im Urin ausgeschieden, und zwar zum größten Teil innerhalb der ersten sechs Stunden. Nafcillin wird hauptsächlich auf nichtrenalen Wegen ausgeschieden, nämlich durch Leberinaktivierung und Ausscheidung über die Galle.
Nafcillin bindet an Serumproteine, hauptsächlich Albumin. Der für Nafcillin berichtete Grad der Proteinbindung beträgt 89,9 ± 1,5 %. Die gemeldeten Werte variieren je nach Untersuchungsmethode und Prüfer.
Die gleichzeitige Verabreichung von Probenecid und Nafcillin erhöht und verlängert die Plasmakonzentrationen von Nafcillin. Probenecid reduziert die Gesamtkörperclearance von Nafcillin erheblich, wobei die renale Clearance stärker verringert ist als die nichtrenale Clearance.
Die Penicillinase-resistenten Penicilline sind in verschiedenen Körperflüssigkeiten weit verbreitet, darunter Galle, Pleura-, Fruchtwasser- und Synovialflüssigkeit. Bei normalen Dosen werden unbedeutende Konzentrationen im Kammerwasser des Auges gefunden. Bei entzündeten Hirnhäuten wurden hohe Liquorspiegel von Nafcillin festgestellt.
Nierenversagen hat keinen nennenswerten Einfluss auf die Serumhalbwertszeit von Nafcillin; Daher ist bei Nierenversagen mit oder ohne Hämodialyse keine Änderung der üblichen Nafcillin-Dosierung erforderlich. Die Hämodialyse beschleunigt die Clearance von Nafcillin aus dem Blut nicht.
Eine Studie, in der die Auswirkungen von Zirrhose und extrahepatischer Gallengangsobstruktion beim Menschen untersucht wurden, zeigte, dass die Plasma-Clearance von Nafcillin bei Patienten mit Leberfunktionsstörung signifikant verringert war. Bei diesen Patienten mit Leberzirrhose und extrahepatischer Obstruktion war die Nafcillin-Ausscheidung im Urin signifikant von etwa 30 auf 50 % der verabreichten Dosis erhöht, was darauf hindeutet, dass eine Nierenerkrankung, die mit einer Lebererkrankung überlagert ist, die Nafcillin-Clearance weiter verringern könnte.
Pharmakokinetik
Intramuskuläre Injektionen von Nafcillin-Natrium, USP 1 Gramm, führten innerhalb von 0,5 bis 1 Stunde zu maximalen Serumspiegeln von 7,61 µg/ml. Der berichtete Grad der Proteinbindung betrug 89,9 +/- 1,5 %. Bei normalen Dosen findet sich Nafcillin in therapeutischen Konzentrationen im Pleura-, Gallen- und Fruchtwasser. Unbedeutende Konzentrationen finden sich in der Liquor cerebrospinalis und im Kammerwasser. Die Blutkonzentrationen können durch die gleichzeitige Anwendung von Probenecid verdreifacht werden. Klinische Studien mit Nafcillin-Natrium bei Säuglingen unter drei Tagen und Frühgeborenen haben höhere Blutspiegel und eine langsamere Urinausscheidung ergeben als bei älteren Kindern und Erwachsenen. Eine hohe Konzentration an Nafcillin-Natrium wird über die Galle ausgeschieden. Etwa 30 % einer intramuskulären Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden.
MIKROBIOLOGIE
Penicillinase-resistente Penicilline üben im Zustand der aktiven Vermehrung eine bakterizide Wirkung gegen Penicillin-empfindliche Mikroorganismen aus. Alle Penicilline hemmen die Biosynthese der Bakterienzellwand. Es wurde gezeigt, dass Nafcillin-Natrium gegen die meisten Isolate des folgenden Mikroorganismus wirksam ist, sowohl in vitro als auch bei klinischen Infektionen, wie in beschrieben INDIKATIONEN UND VERWENDUNG Abschnitt.
Grampositive Bakterien
Staphylococcus aureus (Nur Methicillin-empfindliche Isolate)
Anfälligkeitstests
Spezifische Informationen zu den Interpretationskriterien für Empfindlichkeitstests und den damit verbundenen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für Nafcillin zur Injektion anerkannt sind, finden Sie unter:
Indikationen und Verwendung für Nafcillin
Nafcillin ist zur Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch Penicillinase-produzierende Staphylokokken verursacht werden, die empfindlich auf das Arzneimittel reagieren. Zunächst sollten Kultur- und Empfindlichkeitstests durchgeführt werden, um den Erreger und seine Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel zu bestimmen (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE – Methoden zur Empfindlichkeitsprüfung).
Nafcillin sollte nicht bei Infektionen angewendet werden, die durch Penicillin G-empfindliche Organismen verursacht werden. Wenn die Empfindlichkeitstests darauf hinweisen, dass die Infektion auf einen Methicillin-resistenten Erreger zurückzuführen ist Staphylococcus sp., sollte die Therapie mit Nafcillin zur Injektion abgebrochen und eine alternative Therapie angeboten werden.
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Nafcillin zur Injektion und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Nafcillin zur Injektion nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten diese bei der Auswahl oder Änderung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. Liegen solche Daten nicht vor, können lokale Epidemiologie und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Therapieauswahl beitragen.
Kontraindikationen
Eine Überempfindlichkeitsreaktion (anaphylaktische Reaktion) auf ein Penicillin in der Vorgeschichte ist eine Kontraindikation.
Warnungen
Bei Patienten unter Penicillin-Therapie wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische Reaktionen) berichtet. Diese Reaktionen treten mit größerer Wahrscheinlichkeit bei Personen auf, bei denen in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeit gegen Penicillin und/oder eine Überempfindlichkeit gegen mehrere Allergene aufgetreten ist. Es liegen Berichte über Personen mit bekannter Penicillin-Überempfindlichkeit vor, bei denen bei der Behandlung mit Cephalosporinen schwere Reaktionen auftraten. Vor Beginn der Therapie mit Nafcillin sollte sorgfältig nach früheren Überempfindlichkeitsreaktionen auf Penicilline, Cephalosporine oder andere Allergene gefragt werden. Wenn eine allergische Reaktion auftritt, sollte Nafcillin abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Clostridium difficile Bei der Anwendung fast aller Antibiotika, einschließlich Nafcillin zur Injektion, wurde über assoziierten Durchfall (CDAD) berichtet, dessen Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen kann. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms C. difficile.
C. difficile produziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen möglicherweise auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Einnahme von Antibiotika an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.
Bei Verdacht oder Bestätigung einer CDAD ist eine fortlaufende Antibiotikaeinnahme nicht dagegen gerichtet C. difficile muss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, Antibiotikabehandlung von C. difficileund je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Nafcillin sollte im Allgemeinen nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeit gegen Penicillin aufgetreten ist.
Penicillin sollte bei Personen mit schweren Allergien und/oder Asthma in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden. Wenn allergische Reaktionen auftreten, sollte Penicillin abgesetzt werden, es sei denn, nach Ansicht des Arztes ist die behandelte Erkrankung lebensbedrohlich und nur für eine Penicillin-Therapie geeignet. Der Einsatz von Antibiotika kann zu einer übermäßigen Vermehrung unempfindlicher Organismen führen. Kommt es zu Neuinfektionen durch Bakterien oder Pilze, sollte das Medikament abgesetzt und entsprechende Maßnahmen ergriffen werden.
Die Leber/Gallenwege sind der primäre Weg der Nafcillin-Clearance. Vorsicht ist geboten, wenn Patienten mit gleichzeitiger Leberinsuffizienz und Nierenfunktionsstörung mit Nafcillin behandelt werden. Die Serumspiegel sollten gemessen und die Dosierung entsprechend angepasst werden, um mögliche neurotoxische Reaktionen im Zusammenhang mit sehr hohen Konzentrationen zu vermeiden (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Die Verschreibung von Nafcillin zur Injektion ohne nachgewiesene oder dringend vermutete bakterielle Infektion oder ohne prophylaktische Indikation bringt für den Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.
Labortests
Es sollten bakteriologische Untersuchungen zur Bestimmung der verursachenden Organismen und ihrer Anfälligkeit gegenüber Nafcillin durchgeführt werden (siehe). KLINISCHE PHARMAKOLOGIE- Mikrobiologie). Bei der Behandlung einer vermuteten Staphylokokkeninfektion sollte die Therapie auf einen anderen Wirkstoff umgestellt werden, wenn in Kulturtests kein Nachweis von Staphylokokken möglich ist.
Während einer längeren Therapie mit Nafcillin sollte eine regelmäßige Beurteilung der Funktion des Organsystems, einschließlich der Nieren-, Leber- und hämatopoetischen Funktion, erfolgen. Vor Beginn der Therapie und in regelmäßigen Abständen während der Therapie mit Nafcillin sollten die Anzahl der weißen Blutkörperchen und Differenzialzellen ermittelt werden. Zu Studienbeginn und in regelmäßigen Abständen während der Therapie mit Nafcillin sollten Urinanalysen, Serum-Blut-Harnstoff-Stickstoff- und Kreatininbestimmungen durchgeführt werden. Serumbilirubin, SGOT, SGPT, alkalische Phosphatase und Gamma-Glutamyltransferase sollten zu Beginn und in regelmäßigen Abständen während der Therapie ermittelt werden, insbesondere bei Verwendung hoher Nafcillin-Dosen. Bei Patienten mit sich verschlechternder Leberfunktion sollte das Risiko gegenüber dem Nutzen einer fortgesetzten Anwendung von Nafcillin neu bewertet werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Tetracyclin, ein bakteriostatisches Antibiotikum, kann die bakterizide Wirkung von Penicillin antagonisieren, und die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel sollte vermieden werden.
Es wurde berichtet, dass Nafcillin in hohen Dosierungen, dh 2 Gramm alle 4 Stunden, die Wirkung von Warfarin verringert. Bei gleichzeitiger Anwendung von Nafcillin und Warfarin sollte die Prothrombinzeit engmaschig überwacht und die Warfarin-Dosis bei Bedarf angepasst werden. Dieser Effekt kann bis zu 30 Tage nach Absetzen von Nafcillin anhalten.
Es wurde berichtet, dass Nafcillin bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin zu subtherapeutischen Ciclosporinspiegeln führt. Die Wechselwirkung zwischen Nafcillin und Cyclosporin wurde bei einem Patienten während zweier separater Therapiezyklen dokumentiert. Bei gleichzeitiger Anwendung von Ciclosporin und Nafcillin bei Organtransplantationspatienten sollten die Ciclosporinspiegel überwacht werden.
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Nafcillin im Urin kann bei Verwendung des Sulfosalizylsäure-Tests eine falsch positive Urinreaktion auf Protein verursachen, nicht jedoch beim Test mit dem Teststreifen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Mit diesen Arzneimitteln wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt. Studien zur Fortpflanzung (Nafcillin) bei Ratten und Mäusen ergaben keine fetalen oder mütterlichen Anomalien vor der Empfängnis und kontinuierlich während der Entwöhnung (eine Generation).
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie B
Reproduktionsstudien wurden an Mäusen mit oralen Dosen bis zum 20-fachen der menschlichen Dosis und oral an Ratten mit Dosen bis zum 40-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder eine Schädigung des Nagetierfötus durch Nafcillin. Es liegen jedoch keine ausreichenden oder gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte Nafcillin während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Stillende Mutter
Penicilline gehen in die Muttermilch über. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau Penicilline verabreicht werden.
Pädiatrische Verwendung
Die Leber/Gallenwege sind der Hauptweg der Nafcillin-Ausscheidung. Aufgrund der unreifen Leber- und Nierenfunktion bei pädiatrischen Patienten kann die Ausscheidung von Nafcillin beeinträchtigt sein. Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden für die Anwendung von intravenösem Nafcillin nicht nachgewiesen. Für die Anwendung von intramuskulärem Nafcillin wurden Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien zu Nafcillin zur Injektion umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob diese anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt. Nafcillin zur Injektion enthält Nafcillin-Natrium als Monohydrat, entsprechend 1 Gramm oder 2 Gramm Nafcillin pro Durchstechflasche. Der Natriumgehalt beträgt 65,8 mg [2.9 mEq] pro Gramm Nafcillin. Das Produkt ist mit 40 mg Natriumcitrat pro Gramm gepuffert. Bei den üblichen empfohlenen Dosen würden die Patienten zwischen 131,6 und 394,8 mg/Tag (5,8 und 17,4 mÄq) Natrium erhalten. Die geriatrische Bevölkerung kann auf eine Salzbelastung mit einer abgeschwächten Natriurese reagieren. Dies kann im Hinblick auf Krankheiten wie Herzinsuffizienz klinisch wichtig sein.
Informationen für Patienten
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass antibakterielle Arzneimittel, einschließlich Nafcillin zur Injektion, nur zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine viralen Infektionen (z. B. Erkältungen). Wenn Nafcillin zur Injektion zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben wird, sollten die Patienten darüber informiert werden, dass sie sich zwar zu Beginn der Therapie häufig besser fühlen, das Medikament jedoch genau nach Anweisung eingenommen werden sollte. Das Auslassen von Dosen oder das Nichtabschließen der gesamten Therapie kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenzen entwickeln und in Zukunft nicht mehr mit Nafcillin zur Injektion oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelt werden können.
Durchfall ist ein häufiges, durch Antibiotika verursachtes Problem, das in der Regel nach Absetzen des Antibiotikums verschwindet. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika auch noch zwei oder mehr Monate nach Einnahme der letzten Dosis des Antibiotikums wässrigen und blutigen Stuhlgang entwickeln (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber). In diesem Fall sollten sich Patienten so schnell wie möglich an ihren Arzt wenden.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Körper als Ganzes
Die berichtete Inzidenz allergischer Reaktionen auf Penicillin liegt zwischen 0,7 und 10 Prozent (siehe WARNHINWEISE). Eine Sensibilisierung ist in der Regel das Ergebnis einer Behandlung, bei einigen Personen kam es jedoch bereits bei der ersten Behandlung zu sofortigen Reaktionen auf Penicillin. In solchen Fällen geht man davon aus, dass die Patienten dem Medikament zuvor über Spuren in Milch oder Impfstoffen ausgesetzt waren. Klinisch werden zwei Arten allergischer Reaktionen auf Penicilline festgestellt: sofortige und verzögerte.
Sofortreaktionen treten normalerweise innerhalb von 20 Minuten nach der Verabreichung auf und reichen von Urtikaria und Juckreiz bis hin zu angioneurotischen Ödemen, Laryngospasmen, Bronchospasmen, Hypotonie, Gefäßkollaps und Tod. Solche sofortigen anaphylaktischen Reaktionen sind sehr selten (siehe WARNHINWEISE) und treten normalerweise nach einer parenteralen Therapie auf, sind jedoch auch bei Patienten aufgetreten, die eine orale Therapie erhielten. Eine andere Art von Sofortreaktion, eine beschleunigte Reaktion, kann zwischen 20 Minuten und 48 Stunden nach der Verabreichung auftreten und Urtikaria, Juckreiz und Fieber umfassen.
Obwohl gelegentlich Kehlkopfödeme, Laryngospasmen und Hypotonie auftreten, kommt es selten zu Todesfällen. Verzögerte allergische Reaktionen auf die Penicillin-Therapie treten normalerweise 48 Stunden und manchmal erst 2 bis 4 Wochen nach Beginn der Therapie auf. Zu den Manifestationen dieser Art von Reaktion gehören serumkrankheitsähnliche Symptome (z. B. Fieber, Unwohlsein, Urtikaria, Myalgie, Arthralgie, Bauchschmerzen) und verschiedene Hautausschläge. Insbesondere während der oralen Penicillin-Therapie können Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Stomatitis, schwarze oder haarige Zunge und andere Symptome einer Magen-Darm-Reizung auftreten.
Lokale Reaktionen
Bei der intravenösen Verabreichung von Nafcillin traten Schmerzen, Schwellungen, Entzündungen, Venenentzündungen, Thrombophlebitis und gelegentlich Hautablösung an der Injektionsstelle auf (siehe). DOSIERUNG UND ANWENDUNG). Es wurde über schwere Gewebenekrose mit Ablösung als Folge einer subkutanen Extravasation von Nafcillin berichtet.
Reaktionen des Nervensystems
Bei hohen intravenösen oder intraventrikulären Dosen von Nafcillin können neurotoxische Reaktionen ähnlich denen auftreten, die bei Penicillin G beobachtet werden, insbesondere bei Patienten mit gleichzeitiger Leberinsuffizienz und Nierenfunktionsstörung (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).
Urogenitale Reaktionen
Nierentubulusschäden und interstitielle Nephritis wurden selten mit der Verabreichung von Nafcillin in Verbindung gebracht. Zu den Manifestationen dieser Reaktion können Hautausschlag, Fieber, Eosinophilie, Hämaturie, Proteinurie und Niereninsuffizienz gehören.
Leberreaktionen
Insbesondere bei der Verabreichung hoher Nafcillin-Dosen kann es zu einem Anstieg der Lebertransaminasen und/oder einer Cholestase kommen.
Magen-Darm-Reaktionen
Bei der Anwendung von Nafcillin wurde über pseudomembranöse Kolitis berichtet. Das Auftreten von Symptomen einer pseudomembranösen Kolitis kann während oder nach einer Antibiotikabehandlung auftreten (siehe WARNHINWEISE).
Stoffwechselreaktionen
Agranulozytose, Neutropenie und Knochenmarkdepression wurden mit der Anwendung von Nafcillin in Verbindung gebracht.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an NorthStar Rx LLC unter 1-800-206-7821 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Neurotoxische Reaktionen ähnlich denen, die bei Penicillin G beobachtet werden, können bei intravenösen Dosen von Nafcillin auftreten, insbesondere bei Patienten mit gleichzeitiger Leberinsuffizienz und Nierenfunktionsstörung (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).
Im Falle einer Überdosierung ist Nafcillin abzusetzen, symptomatisch zu behandeln und gegebenenfalls unterstützende Maßnahmen einzuleiten. Durch Hämodialyse wird die Clearance von Nafcillin aus dem Blut nicht erhöht.
Dosierung und Verabreichung von Nafcillin
Nafcillin zur Injektion ist zur intramuskulären und intravenösen Anwendung erhältlich.
Die übliche intravenöse Dosierung für Erwachsene beträgt 500 mg alle 4 Stunden. Bei schweren Infektionen wird 1 Gramm alle 4 Stunden empfohlen. Langsam über mindestens 30 bis 60 Minuten verabreichen, um das Risiko einer Venenreizung und Extravasation zu minimieren.
Empfohlene Dosierung für Nafcillin zur Injektion, USP
| Arzneimittel | Erwachsene | Säuglinge und Kinder <40 kg (88 Pfund) |
Weitere Empfehlungen |
| Nafcillin | 500 mg IM alle 4 bis 6 Stunden. IV alle 4 Stunden |
25 mg/kg IM zweimal täglich | Neugeborene 10 mg/kg IM zweimal täglich |
| Nafcillin | Jeweils 1 Gramm IM oder IV 4 Stunden (schwere Infektionen) |
Es sollten immer bakteriologische Untersuchungen zur Bestimmung der verursachenden Organismen und ihrer Empfindlichkeit gegenüber Nafcillin durchgeführt werden. Die Dauer der Therapie variiert je nach Art und Schwere der Infektion sowie dem Gesamtzustand des Patienten; Daher sollte sie anhand der klinischen und bakteriologischen Reaktion des Patienten bestimmt werden. Bei schweren Staphylokokken-Infektionen sollte die Therapie mit Nafcillin mindestens 14 Tage lang fortgesetzt werden. Die Behandlung von Endokarditis und Osteomyelitis kann eine längere Therapiedauer erfordern.
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung, einschließlich Hämodialysepatienten, sind keine Dosisänderungen erforderlich. Hämodialyse beschleunigt die Clearance von Nafcillin aus dem Blut nicht.
Bei intravenöser Verabreichung, insbesondere bei älteren Patienten, ist wegen der Möglichkeit einer Thrombophlebitis Vorsicht geboten.
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern Lösung und Behälter dies zulassen.
Fügen Sie Nafcillin zur Injektion, USP, keine zusätzlichen Medikamente hinzu.
GEBRAUCHSANWEISUNG
Zur intramuskulären Anwendung
Rekonstituieren mit sterilem Wasser zur Injektion, USP, 0,9 % Natriumchlorid-Injektion, USP oder bakteriostatischem Wasser zur Injektion, USP (mit Benzylalkohol oder Parabenen); Geben Sie 3,4 ml in die 1-Gramm-Durchstechflasche, um 4 ml der resultierenden Lösung zu erhalten, und 6,6 ml in die 2-Gramm-Durchstechflasche, um 8 ml der resultierenden Lösung zu erhalten. Alle rekonstituierten Fläschchen haben eine Konzentration von 250 mg pro ml.
Die klare Lösung sollte unmittelbar nach der Rekonstitution durch tiefe intragluteale Injektion verabreicht werden.
Wiederhergestellte Stabilität
Mit der erforderlichen Menge sterilem Wasser für Injektionszwecke (USP), 0,9 % Natriumchlorid-Injektionswasser (USP) oder bakteriostatischem Wasser für Injektionszwecke (USP) (mit Benzylalkohol oder Parabenen) rekonstituieren. Die resultierenden Lösungen sind 3 Tage bei Raumtemperatur oder 7 Tage im Kühlschrank und 90 Tage im gefrorenen Zustand stabil.
Zur direkten intravenösen Anwendung
Die erforderliche Arzneimittelmenge sollte in 15 bis 30 ml sterilem Wasser zur Injektion (USP) oder Natriumchlorid-Injektion (USP) verdünnt und über einen Zeitraum von 5 bis 10 Minuten injiziert werden. Dies kann bei Bedarf über den Schlauch einer intravenösen Infusion erfolgen.
Zur Verabreichung durch intravenöse Infusion
Vor der Verdünnung mit intravenösen Lösungen wie oben beschrieben (zur intravenösen Anwendung) rekonstituieren.
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* WICHTIG: Diese Informationen zur chemischen Stabilität weisen in keiner Weise darauf hin, dass es eine akzeptable Praxis wäre, dieses Produkt auch nach der Zubereitungszeit zu verwenden. Nach guter fachlicher Praxis sollte ein Produkt möglichst bald nach der Zubereitung verwendet werden. |
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| Konzentration mg/ml |
Steril Wasser für Injektion, USP |
Natrium Chlorid-Injektion USP (0,9 %) |
Natrium Laktatlösung USP (M/6 Molar) |
Traubenzucker Injektions-USP (5 %) |
Dextrose- und Natriumchlorid-Injektion USP (5 % Dextrose und 0,45 % Natriumchlorid) |
Umkehren Zuckerinjektions-USP (10 %) |
Laktiert Klingelton Injektions-USP |
| RAUMTEMPERATUR (25 °C) | |||||||
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10 bis 200 |
24 Stunden | 24 Stunden | |||||
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30 |
24 Stunden | ||||||
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2 bis 30 |
24 Stunden | 24 Stunden | |||||
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10 bis 30 |
24 Stunden | 24 Stunden | |||||
| KÜHLUNG (4 °C) | |||||||
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10 bis 200 |
7 Tage | 7 Tage | |||||
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10 bis 30 |
7 Tage | 7 Tage | 7 Tage | 7 Tage | 7 Tage | ||
| GEFROREN (-15 °C) | |||||||
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250 |
90 Tage | 90 Tage | |||||
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10 bis 250 |
90 Tage | 90 Tage | 90 Tage | 90 Tage | 90 Tage | ||
Für die intravenöse Infusion von Nafcillin zur Injektion, USP, sollten nur die oben aufgeführten Lösungen verwendet werden. Die Konzentrationen des Antibiotikums sollten innerhalb des angegebenen Bereichs liegen. Die Arzneimittelkonzentration sowie die Geschwindigkeit und das Volumen der Infusion sollten so angepasst werden, dass die Gesamtdosis von Nafcillin verabreicht wird, bevor das Arzneimittel in der verwendeten Lösung seine Stabilität verliert.
Es liegen keine klinischen Erfahrungen zur Anwendung dieses Wirkstoffs bei Neugeborenen oder Säuglingen für diesen Verabreichungsweg vor.
Aufgrund des gelegentlichen Auftretens einer Thrombophlebitis, insbesondere bei älteren Patienten, sollte dieser Verabreichungsweg für eine relativ kurzfristige Therapie (24 bis 48 Stunden) verwendet werden.
Wenn ein anderes Mittel in Verbindung mit einer Nafcillin-Therapie verwendet wird, es sollte nicht physisch gemischt werden mit Nafcillin, sollte aber separat verabreicht werden.
Wie wird Nafcillin geliefert?
Nafcillin zur Injektion, USP enthält Nafcillin-Natrium entsprechend 1 Gramm oder 2 Gramm Nafcillin und wird wie folgt geliefert:
NDC 72603-211-10 1-Gramm-Fläschchen, Karton mit 10 Stück
NDC 72603-453-10 2-Gramm-Fläschchen, Karton mit 10 Stück
Der Behälterverschluss besteht nicht aus Naturkautschuklatex.
LAGERUNG:
Lagern Sie das sterile Pulver vor der Rekonstitution bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F). [see USP Controlled Room Temperature].
Hergestellt für:
Northstar Rx LLC,
Memphis, TN 38141.
Gebührenfrei: 1-800-206-7821
Hergestellt von:
Istituto Biochimico Italiano Giovanni Lorenzini SpA
Via Fossignano 2, 04011 Aprilia (LT), Italien
Ausgestellt: November 2023
800133
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – 1 Gramm pro Fläschchen – Behälteretikett
Nur Rx
NDC 72603-453-01
Nafcillin zur Injektion, USP
1 Gramm pro Fläschchen
Gepuffert – für IV- oder IM-Gebrauch
Nordstern
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – 2 Gramm pro Fläschchen – Behälteretikett
Nur Rx
NDC 72603-453-01
Nafcillin zur Injektion, USP
1 Gramm pro Fläschchen
Gepuffert – für IV- oder IM-Gebrauch
Nordstern
| NAFCILLIN Nafcillin-Natrium-Injektionspulver, zur Lösung |
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| NAFCILLIN Nafcillin-Natrium-Injektion, Pulver, zur Lösung |
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| Etikettierer – NorthStar Rx, LLC (830546433) |
| Registrant – NorthStar Rx, LLC (830546433) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Istituto Biochimico Italiano Giovanni Lorenzini | 432432581 | HERSTELLER (72603-211, 72603-453) | |