Az új preklinikai gyógyszerjelölt ígéretesnek bizonyul a gonorrhoeás baktériumok felszámolásában

Az új preklinikai gyógyszerjelölt ígéretesnek bizonyul a gonorrhoeás baktériumok felszámolásában

Egy új publikáció szerint a Hackensack Meridian Center for Discovery and Innovation (CDI) tudósai által kifejlesztett új preklinikai gyógyszerjelölt ígéretesnek tűnik a gonorrhoeát okozó baktériumok felszámolásában.

Az orális adagolásra tervezett JSF-2659 változást hozhat a Neisseria gonorrhoeae kezelésében, amely a meglévő gyógyszerekkel szembeni rezisztenciája miatt szerepel az Egészségügyi Világszervezet „elsőbbségi kórokozók” globális listáján.

Ez a vegyület ígéretes, és közvetlenül kezel egy újonnan megjelenő egészségügyi fenyegetést. Több és jobb gyógyszerre van szükségünk. Ez a molekuláris stratégia nagyon ígéretes lehet ezen a baktériumtípuson túlmutató kórokozók számára is.”

David Perlin, Ph.D., tudományos főigazgató és a CDI alelnöke

Az Antimicrobial Agents and Chemotherapy című folyóiratban, az American Society for Microbiology kiadványában megjelent cikk szerint az anyavegyület, a JSF-2414, egyszerre két molekuláris célpontra hat, így különösen hatékonyan gátolja a baktériumok DNS-replikációját.

A kettős célzási stratégia azt jelenti, hogy több baktériumot pusztítanak el – és a túlélők hiánya és a két sejtes célpont módosításának nagyon alacsony valószínűsége a terápia során azt jelenti, hogy a N. gonorrhoeae elleni aktív gyógyszer különböző CDI-modelljei szerint kisebb az esélye a gyógyszerrezisztencia növekedésének.

A tesztek a gonorrhoea baktérium 96 különböző törzsét tartalmazták. De más Gram-pozitív baktériumok ellen is hatásosnak bizonyult, mint például a meticillinrezisztens Staphylococcus aureus (MRSA), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecium, Clostridium difficile és más fajok ellen.

Az új gyógyszerjelölt, ha előrehaladt az emberi klinikai fejlesztésben, kiegészítené az elmúlt évtizedekben hatékonyságukat vesztett gyógyszerek listáját. A lap szerint "Ma már nagy az N. gonorrhoeae törzsek előfordulása, amelyek rezisztensek a kezelésre használt általános antimikrobiális osztályokkal szemben, beleértve a szulfonamidokat, penicillinek, cefalosporinokat, tetraciklineket, makrolidokat és fluorokinolonokat. Ilyenek például a cefixim és a ceftriaxon súlyos egészségügyi válságot okoztak." vezetett.” Sok fejlődő országban a ceftriaxon az utolsó választás monoterápiás gyógyszere.

Ennek megfelelően a gonorrhoea "jelentős népegészségügyi probléma", amely az Egészségügyi Világszervezet adatai szerint tavaly több mint 82 millió új embert fertőzött meg világszerte, és egyre nagyobb ellenállást hoz magával az ilyen kezelésekkel szemben. A WHO 2017-ben felvette a multidrog-rezisztens gonorrhoeát a „prioritásos kórokozók” listájára.

A JSF-2659 vegyülettel kapcsolatos kutatást a CDI Translációs Kutatási Kiválósági Központja (CETR) vezette, amelyet a National Institutes of Health finanszírozott. A cikk szerzői között szerepelt Perlin és a CDI laboratóriumának tagjai, valamint a tapasztalt mikrobiológus, Barry Kreiswirth, Ph.D. és laboratóriumának tagjai, valamint munkatársai közé tartozik Joel Freundlich, Ph.D. a Rutgers Egyetemről.

„A CDI munkája továbbra is sok tekintetben feszegeti a határokat” – mondta Ihor Sawczuk, MD, FACS, a Hackensack Meridian Health akadémiai, kutatási és innovációs részlegének elnöke, a klinikai integrációért felelős dékánhelyettes, valamint a Hackensack Meridian School of Medicine urológiai tanszékének professzora. "A világ jobb a tudományos hozzájárulásuk miatt."

Forrás:

Hackensack Meridian Health

Referencia:

Park, S. és mtsai. (2022) Egy új, orális GyrB/ParE kettős kötés gátló, amely hatékony a multirezisztens Neisseria gonorrhoeae és más rendkívül fenyegető kórokozók ellen. Antimikrobiális szerek és kemoterápia. doi.org/10.1128/aac.00414-22.

.