Jauns preklīnisko zāļu kandidāts ir daudzsološs gonorejas baktēriju izskaušanā

Jauns preklīnisko zāļu kandidāts ir daudzsološs gonorejas baktēriju izskaušanā

Jauns preklīniskais zāļu kandidāts, ko izstrādājuši Hackensack Meridian atklājumu un inovāciju centra (CDI) zinātnieki, liecina par daudzsološu baktēriju izskaušanu, kas izraisa gonoreju, liecina jauna publikācija.

JSF-2659, kas paredzēts iekšķīgai lietošanai, varētu būt izšķirošs līdzeklis Neisseria gonorrhoeae ārstēšanā, kas ir Pasaules Veselības organizācijas globālajā "prioritāro patogēnu" sarakstā, jo tā ir izturīga pret esošajām zālēm.

Šis savienojums ir daudzsološs un tieši novērš jaunus veselības apdraudējumus. Mums vajag vairāk un labāku medikamentu. Šī molekulārā stratēģija varētu būt ļoti daudzsološa arī patogēniem, kas pārsniedz šī viena veida baktērijas.

David Perlin, Ph.D., galvenais zinātniskais darbinieks un CDI vecākais viceprezidents

Pamatsavienojums JSF-2414 iedarbojas uz diviem molekulāriem mērķiem vienlaicīgi, padarot to īpaši efektīvu baktēriju DNS replikācijas kavēšanā, teikts Amerikas Mikrobioloģijas biedrības publikācijā žurnālā Antimikrobiālie līdzekļi un ķīmijterapija.

Divkāršās mērķauditorijas atlases stratēģija nozīmē, ka tiek iznīcināts vairāk baktēriju – un izdzīvojušo cilvēku trūkums un ļoti zema divu šūnu mērķu modifikācijas iespējamība terapijas laikā nozīmē mazāku iespēju palielināt zāļu rezistenci saskaņā ar dažādiem aktīvo zāļu pret N. gonorrhoeae CDI modeļiem.

Pārbaudēs tika iekļauti 96 dažādi gonorejas baktērijas celmi. Bet tas arī parādīja efektivitāti pret citiem grampozitīviem mikrobiem, piemēram, pret meticilīnu rezistentiem Staphylococcus aureus (MRSA), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecium, Clostridium difficile un citām sugām.

Jaunais zāļu kandidāts, ja tas tiks virzīts uz klīnisko attīstību cilvēkiem, papildinātu to zāļu sarakstu, kuras pēdējo desmitgažu laikā ir zaudējušas efektivitāti. Saskaņā ar dokumentu "Pašlaik ir liela N. gonorrhoeae celmu izplatība, kas ir rezistenti pret parastajām ārstēšanai izmantotajām pretmikrobu klasēm, tostarp sulfonamīdiem, penicilīniem, cefalosporīniem, tetraciklīniem, makrolīdiem un fluorhinoloniem. piemēram, cefiksīms un ceftriaksons ir izraisījuši nopietnu veselības krīzi." vadīja.” Daudzās jaunattīstības valstīs ceftriaksons ir pēdējās izvēles monoterapijas zāles.

Attiecīgi, saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas datiem gonoreja ir "liela sabiedrības veselības problēma", kas pagājušajā gadā inficēja vairāk nekā 82 miljonus jaunu cilvēku visā pasaulē, radot arvien lielāku izturību pret šādu ārstēšanu. PVO 2017. gadā iekļāva multirezistento gonoreju savam “prioritāro patogēnu” sarakstam.

Savienojuma JSF-2659 izpēti vadīja CDI Translācijas pētījumu izcilības centrs (CETR), ko finansēja ar Nacionālo veselības institūtu dotāciju. Darba autoru vidū bija Perlins un viņa CDI laboratorijas locekļi, kā arī pieredzējis mikrobiologs Barijs Kreisvērts, Ph.D., un viņa laboratorijas locekļi, kā arī kolēģi, Ph.D. Džoels Freundlihs. no Rutgers universitātes.

"CDI darbs turpina virzīt robežas daudzos veidos," sacīja Ihors Sawczuk, MD, FACS, Hackensack Meridian Health akadēmisko aprindu, pētniecības un inovāciju prezidents un klīniskās integrācijas asociētais dekāns un emeritētais profesors un Hackensack Meridian Medicīnas skolas uroloģijas vadītājs. "Pasaule ir labāka viņu zinātniskā ieguldījuma dēļ."

Avots:

Hackensack Meridian Health

Atsauce:

Park, S., et al. (2022) Jauns perorāls GyrB/ParE dubultsaites inhibitors, kas ir efektīvs pret daudzrezistentiem Neisseria gonorrhoeae un citiem ļoti bīstamiem patogēniem. Antimikrobiālie līdzekļi un ķīmijterapija. doi.org/10.1128/aac.00414-22.

.