Uusi fentanyylirokote voi estää tappavan opioidin pääsyn aivoihin

Uusi fentanyylirokote voi estää tappavan opioidin pääsyn aivoihin

Houstonin yliopiston johtama tutkimusryhmä on kehittänyt rokotteen, joka kohdistuu vaaralliseen synteettiseen opioidifentanyyliin, joka voi estää sen kyvyn päästä aivoihin ja eliminoida lääkkeen "korkean". Mullistavalla löydöllä voi olla suuri vaikutus maan opioidiepidemiaan, koska siitä tulee uusiutumisen ehkäisytyökalu ihmisille, jotka yrittävät lopettaa opioidien käytön. Vaikka tutkimukset osoittavat, että opioidien käyttöhäiriö (OUD) on hoidettavissa, arviolta 80 % huumeiden käyttäjistä uusiutuu.

Pharmaceutics-lehdessä julkaistut havainnot eivät voisi olla ajankohtaisempia ja vaativampia: yli 150 ihmistä kuolee joka päivä synteettisten opioidien yliannostuksiin, mukaan lukien fentanyyli, joka on 50 kertaa tehokkaampi kuin heroiini ja 100 kertaa tehokkaampi kuin morfiini. Noin 2 milligramman fentanyylin (kahden riisinjyvän kokoinen) nauttiminen on todennäköisesti kohtalokasta kehon koosta riippuen.

Uskomme, että näillä löydöillä voi olla merkittävä vaikutus erittäin vakavaan ongelmaan, joka on vaivannut yhteiskuntaa vuosia - opioidien väärinkäyttöön. Rokotteemme pystyy tuottamaan anti-fentanyylivasta-aineita, jotka sitoutuvat nautittuun fentanyyliin ja estävät sitä pääsemästä aivoihin, jolloin se poistuu elimistöstä munuaisten kautta. Siten henkilö ei tunne euforisia vaikutuksia ja voi palata vaunuihin raittiiksi."

Colin Haile, tutkimuksen johtava kirjoittaja, psykologian apulaisprofessori UH:ssa ja Texas Institute for Measurement, Evaluation and Statisticsissa (TIMES) ja UH Drug Discovery Instituten perustajajäsen

Toinen myönteinen havainto oli, että rokote ei aiheuttanut haitallisia sivuvaikutuksia laboratoriotutkimuksiin osallistuneilla immunisoiduilla rotilla. Ryhmä aikoo aloittaa kliinisen rokotteen tuotannon lähikuukausina, ja kliiniset ihmistutkimukset suunnitellaan pian.

Fentanyyli on erityisen vaarallinen uhka, koska sitä lisätään usein katuhuumeisiin, kuten kokaiiniin, metamfetamiiniin ja muihin opioideihin, kuten oksikodoni- ja hydrokodoni-/asetaminofeenipillereihin, ja jopa väärennetyihin bentsodiatsepiineihin, kuten Xanax. Nämä fentanyylillä päällystetyt väärennetyt lääkkeet lisäävät fentanyylin yliannostusten määrää ihmisillä, jotka eivät normaalisti käytä opioideja.

Neurotieteen e-kirja

Kokoelma viime vuoden huippuhaastatteluista, artikkeleista ja uutisista. Lataa ilmainen kopio

"Fentanyylin vastaiset vasta-aineet olivat spesifisiä fentanyylille ja fentanyylijohdannaiselle, eivätkä ne ristireagoineet muiden opioidien, kuten morfiinin, kanssa. Tämä tarkoittaa, että rokotettua henkilöä voitiin silti hoitaa muilla opioideilla kivun lievittämiseksi", Haile sanoi.

Testattava rokote sisältää E. coli -peräistä adjuvanttia nimeltä dmLT. Adjuvanttimolekyyli tehostaa immuunijärjestelmän vastetta rokotteisiin, mikä on kriittinen komponentti riippuvuusrokotteiden tehokkuudelle. Adjuvantin ovat kehittäneet Tulane University School of Medicine -koulun yhteistyökumppanit, ja sen on osoitettu olevan kriittinen rokotteen tehokkuuden kannalta. Tiimiin kuuluvat myös Greg Cuny, Joseph P. ja Shirley Shipman Buckley, huumeiden löytämisen professori UH College of Pharmacysta sekä tutkijat Baylor College of Medicinestä ja Michael E. DeBakey Veteran's Affairs Medical Centeristä.

OUD:n nykyisiä hoitoja ovat metadoni, buprenorfiini ja naltreksoni, ja niiden tehokkuus riippuu formulaatiosta, hoitomyöntyvyydestä, lääkityksen saatavuudesta ja väärinkäytetystä opioidista.

Theresekosten, psykologian professori ja UH:n kehitys-, kognitiivi- ja käyttäytymishermostotieteen ohjelman johtaja, kutsuu uutta rokotetta mahdolliseksi "pelin muuttajaksi".

"Fentanyylin käyttö ja yliannostus on ainutlaatuinen hoitohaaste, johon ei puututa riittävästi nykyisillä lääkkeillä niiden farmakodynamiikasta johtuen, ja akuutin yliannostuksen hoito lyhytvaikutteisella naloksonilla ei ole riittävän tehokasta, koska fentanyylin tappavien vaikutusten kumoamiseen tarvitaan usein useita naloksoniannoksia", tutkimuksen vanhempi kirjoittaja Kosten sanoi.

Tutkimusta rahoitti puolustusministeriö alkoholin ja huumeiden väärinkäytön häiriöohjelman kautta, jota hallinnoi RTI Internationalin Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Use Disorders Alliance, joka rahoitti Hailen laboratoriota useiden vuosien ajan fentanyylirokotteen kehittämiseksi.

Lähde:

Houstonin yliopisto

Viite:

Haile, C.N. et ai. (2022) Immunokonjugaattirokote muuttaa fentanyylin jakautumista ja vähentää sen antinosiseptiivisiä, käyttäytymiseen liittyviä ja fysiologisia vaikutuksia uros- ja naarasrotilla. Apteekki. doi.org/10.3390/pharmaceutics14112290.

.