Nova vacina contra fentanil pode impedir que opioides mortais cheguem ao cérebro

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Uma equipe de pesquisa liderada pela Universidade de Houston desenvolveu uma vacina que tem como alvo o perigoso opioide sintético fentanil, que poderia bloquear sua capacidade de entrar no cérebro, eliminando o “barato” da droga. A descoberta inovadora poderá ter um grande impacto na epidemia de opiáceos no país, ao tornar-se uma ferramenta de prevenção de recaídas para pessoas que tentam parar de consumir opiáceos. Embora a pesquisa mostre que o Transtorno por Uso de Opioides (OUD) é tratável, estima-se que 80% dos viciados em drogas terão uma recaída. Os resultados, publicados na revista Pharmaceutics, não poderiam ser mais oportunos e solicitados...

Ein Forschungsteam unter der Leitung der University of Houston hat einen Impfstoff entwickelt, der auf das gefährliche synthetische Opioid Fentanyl abzielt, das seine Fähigkeit blockieren könnte, in das Gehirn einzudringen, wodurch das „High“ der Droge beseitigt wird. Die bahnbrechende Entdeckung könnte große Auswirkungen auf die Opioid-Epidemie des Landes haben, indem sie zu einem Mittel zur Rückfallprävention für Menschen wird, die versuchen, mit dem Konsum von Opioiden aufzuhören. Während die Forschung zeigt, dass Opioid Use Disorder (OUD) behandelbar ist, erleiden schätzungsweise 80 % der Drogenabhängigen einen Rückfall. Die Ergebnisse, die in der Zeitschrift Pharmaceutics veröffentlicht wurden, könnten nicht aktueller und gefragter …
Uma equipe de pesquisa liderada pela Universidade de Houston desenvolveu uma vacina que tem como alvo o perigoso opioide sintético fentanil, que poderia bloquear sua capacidade de entrar no cérebro, eliminando o “barato” da droga. A descoberta inovadora poderá ter um grande impacto na epidemia de opiáceos no país, ao tornar-se uma ferramenta de prevenção de recaídas para pessoas que tentam parar de consumir opiáceos. Embora a pesquisa mostre que o Transtorno por Uso de Opioides (OUD) é tratável, estima-se que 80% dos viciados em drogas terão uma recaída. Os resultados, publicados na revista Pharmaceutics, não poderiam ser mais oportunos e solicitados...

Nova vacina contra fentanil pode impedir que opioides mortais cheguem ao cérebro

Uma equipe de pesquisa liderada pela Universidade de Houston desenvolveu uma vacina que tem como alvo o perigoso opioide sintético fentanil, que poderia bloquear sua capacidade de entrar no cérebro, eliminando o “barato” da droga. A descoberta inovadora poderá ter um grande impacto na epidemia de opiáceos no país, ao tornar-se uma ferramenta de prevenção de recaídas para pessoas que tentam parar de consumir opiáceos. Embora a pesquisa mostre que o Transtorno por Uso de Opioides (OUD) é tratável, estima-se que 80% dos viciados em drogas terão uma recaída.

As descobertas, publicadas na revista Pharmaceutics, não poderiam ser mais oportunas e procuradas: mais de 150 pessoas morrem todos os dias devido a overdoses de opiáceos sintéticos, incluindo o fentanil, que é 50 vezes mais poderoso que a heroína e 100 vezes mais poderoso que a morfina. Consumir cerca de 2 miligramas de fentanil (do tamanho de dois grãos de arroz) é provavelmente fatal, dependendo do tamanho do corpo.

Acreditamos que estas descobertas podem ter um impacto significativo num problema muito sério que tem atormentado a sociedade há anos – o abuso de opiáceos. A nossa vacina é capaz de gerar anticorpos antifentanil que se ligam ao fentanil ingerido e impedem que ele entre no cérebro, permitindo que seja eliminado do corpo através dos rins. Assim, o indivíduo não sentirá os efeitos da euforia e poderá voltar ao caminho da sobriedade.”

Colin Haile, principal autor do estudo, professor associado de pesquisa em psicologia no UH e no Texas Institute for Measurement, Evaluation and Statistics (TIMES), e membro fundador do UH Drug Discovery Institute

Outra descoberta positiva foi que a vacina não causou quaisquer efeitos secundários adversos nos ratos imunizados envolvidos em estudos laboratoriais. A equipe planeja começar a produzir uma vacina de grau clínico nos próximos meses, com ensaios clínicos em humanos planejados para breve.

O fentanil é uma ameaça particularmente perigosa porque é frequentemente adicionado a drogas de rua, como cocaína, metanfetamina e outros opioides, como oxicodona e pílulas de hidrocodona/acetaminofeno, e até mesmo benzodiazepínicos falsificados, como o Xanax. Esses medicamentos falsificados misturados com fentanil estão aumentando o número de overdoses de fentanil em pessoas que normalmente não usam opioides.

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“Os anticorpos anti-fentanil eram específicos para o fentanil e um derivado do fentanil e não apresentavam reação cruzada com outros opioides, como a morfina. Isso significa que uma pessoa vacinada ainda poderia ser tratada com outros opioides para alívio da dor”, disse Haile.

A vacina testada contém um adjuvante derivado de E. coli chamado dmLT. Uma molécula adjuvante aumenta a resposta do sistema imunológico às vacinas, um componente crítico para a eficácia das vacinas contra a dependência. O adjuvante foi desenvolvido por colaboradores da Escola de Medicina da Universidade de Tulane e demonstrou ser fundamental para a eficácia da vacina. Também fazem parte da equipe Greg Cuny, Joseph P. e Shirley Shipman Buckley Endowed Professor of Drug Discovery no UH College of Pharmacy, junto com pesquisadores do Baylor College of Medicine e do Michael E. DeBakey Veteran's Affairs Medical Center.

Os tratamentos atuais para o OUD incluem metadona, buprenorfina e naltrexona, e sua eficácia depende da formulação, adesão, acesso à medicação e do opioide específico que está sendo abusado.

Theresekosten, professora de psicologia e diretora do programa de Neurociência do Desenvolvimento, Cognitiva e Comportamental da UH, chama a nova vacina de uma potencial “virada de jogo”.

“O uso e a overdose de fentanil são um desafio de tratamento único que não é abordado adequadamente com os medicamentos atuais devido à sua farmacodinâmica, e o tratamento da overdose aguda com naloxona de ação curta não é adequadamente eficaz porque muitas vezes são necessárias doses múltiplas de naloxona para reverter os efeitos letais do fentanil”, disse Kosten, autor sênior do estudo.

O estudo foi financiado pelo Departamento de Defesa através do Programa de Distúrbios por Abuso de Álcool e Drogas, gerenciado pela Aliança de Farmacoterapia para Transtornos por Uso de Álcool e Substâncias da RTI International, que financiou o laboratório de Haile por vários anos para desenvolver a vacina anti-fentanil.

Fonte:

Universidade de Houston

Referência:

Haile, C.N., et al. (2022) Uma vacina imunoconjugada altera a distribuição e reduz os efeitos antinociceptivos, comportamentais e fisiológicos do fentanil em ratos machos e fêmeas. Farmácia. doi.org/10.3390/pharmaceutics14112290.

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