Novo cepivo s fentanilom bi lahko preprečilo, da bi smrtonosni opioid dosegel možgane

Novo cepivo s fentanilom bi lahko preprečilo, da bi smrtonosni opioid dosegel možgane

Raziskovalna skupina pod vodstvom Univerze v Houstonu je razvila cepivo, ki je usmerjeno proti nevarnemu sintetičnemu opioidu fentanilu, ki bi lahko blokiral njegovo sposobnost vstopa v možgane in tako odstranil "visoko" droge. Prelomno odkritje bi lahko močno vplivalo na opioidno epidemijo v državi, saj bi postalo orodje za preprečevanje ponovitve za ljudi, ki poskušajo prenehati uporabljati opioide. Čeprav raziskave kažejo, da je motnja uživanja opioidov (OUD) ozdravljiva, se bo po ocenah 80 % odvisnikov od drog ponovilo.

Ugotovitve, objavljene v reviji Pharmaceutics, ne bi mogle biti bolj pravočasne in zahtevane: več kot 150 ljudi vsak dan umre zaradi prevelikih odmerkov sintetičnih opioidov, vključno s fentanilom, ki je 50-krat močnejši od heroina in 100-krat močnejši od morfija. Zaužitje približno 2 miligramov fentanila (velikost dveh riževih zrn) je verjetno usodno, odvisno od velikosti telesa.

Verjamemo, da bi te ugotovitve lahko pomembno vplivale na zelo resen problem, ki že leta pesti družbo – zlorabo opioidov. Naše cepivo je sposobno ustvariti protitelesa proti fentanilu, ki se vežejo na zaužit fentanil in mu preprečijo vstop v možgane ter omogočijo njegovo izločanje iz telesa preko ledvic. Tako posameznik ne bo občutil evforičnih učinkov in se lahko vrne na voz k streznitvi.”

Colin Haile, glavni avtor študije, raziskovalni izredni profesor psihologije na UH in Teksaškem inštitutu za merjenje, vrednotenje in statistiko (TIMES) ter ustanovni član UH Drug Discovery Institute

Druga pozitivna ugotovitev je bila, da cepivo ni povzročilo neželenih stranskih učinkov pri imuniziranih podganah, vključenih v laboratorijske študije. Ekipa namerava v prihodnjih mesecih začeti proizvajati cepivo klinične kakovosti, kmalu pa so načrtovana klinična preskušanja na ljudeh.

Fentanil je še posebej nevarna grožnja, ker se pogosto dodaja uličnim drogam, kot so kokain, metamfetamin in drugi opioidi, kot so oksikodon in tablete hidrokodon/acetaminofen, ter celo ponarejenim benzodiazepinom, kot je Xanax. Ta ponarejena zdravila s fentanilom povečujejo število prevelikih odmerkov fentanila pri ljudeh, ki običajno ne uporabljajo opioidov.

E-knjiga o nevroznanosti

Zbirka najboljših intervjujev, člankov in novic zadnjega leta. Prenesite brezplačno kopijo

"Protitelesa proti fentanilu so bila specifična za fentanil in derivat fentanila in niso navzkrižno reagirala z drugimi opioidi, kot je morfin. To pomeni, da bi lahko cepljeno osebo še vedno zdravili z drugimi opioidi za lajšanje bolečin," je dejal Haile.

Cepivo, ki se testira, vsebuje adjuvans, pridobljen iz E. coli, imenovan dmLT. Molekula adjuvansa poveča odziv imunskega sistema na cepiva, kar je kritična komponenta za učinkovitost cepiv proti odvisnosti. Adjuvans so razvili sodelavci na Medicinski fakulteti Univerze Tulane in se je izkazal za ključnega pomena za učinkovitost cepiva. V ekipi so tudi Greg Cuny, Joseph P. & Shirley Shipman Buckley Endowed Professor of Drug Discovery na UH College of Pharmacy, skupaj z raziskovalci z Baylor College of Medicine in Michael E. DeBakey Veteran's Affairs Medical Center.

Trenutno zdravljenje OUD vključuje metadon, buprenorfin in naltrekson, njihova učinkovitost pa je odvisna od formulacije, skladnosti, dostopa do zdravil in specifičnega opioida, ki se zlorablja.

Theresekosten, profesorica psihologije in direktorica programa za razvojno, kognitivno in vedenjsko nevroznanost pri UH, imenuje novo cepivo potencialno "spremenljivo igro".

"Uporaba in preveliko odmerjanje fentanila sta edinstven izziv pri zdravljenju, ki ga sedanja zdravila ne obravnavajo ustrezno zaradi njihove farmakodinamike, zdravljenje akutnega prevelikega odmerjanja s kratkodelujočim naloksonom pa ni dovolj učinkovito, ker so pogosto potrebni večkratni odmerki naloksona, da se odpravijo smrtni učinki fentanila," je dejal Kosten, višji avtor študije.

Študijo je financiralo Ministrstvo za obrambo prek programa za motnje zaradi zlorabe alkohola in drog, ki ga je vodilo združenje RTI International Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Disorders Alliance, ki je več let financiralo Hailejev laboratorij za razvoj cepiva proti fentanilu.

Vir:

Univerza v Houstonu

Referenca:

Haile, C.N., et al. (2022) Imunokonjugirano cepivo spremeni porazdelitev in zmanjša antinociceptivne, vedenjske in fiziološke učinke fentanila pri podganjih samcih in samicah. Farmacija. doi.org/10.3390/pharmaceutics14112290.

.