ACT COVID-19 antistoftest

ACT COVID-19 antistoftest

ACT COVID-19 Antistoftest Forskrivningsoplysninger

På denne side

• Beschreibung
• Klinische Pharmakologie
• Klinische Studien
• Indikationen und Verwendung
• Kontraindikationen
• Warnungen
• Vorsichtsmaßnahmen
• Informationen zur Patientenberatung
• Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
• Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
• Überdosierung
• Dosierung und Anwendung
• Wie geliefert/Lagerung und Handhabung

Beskrivelse af ACT COVID-19 antistoftesten

BESKRIVELSE

Lidocaine 2,5% og Prilocaine 2,5% Cream, USP er en emulsion, hvori oliefasen er en eutektisk blanding af lidocain og prilocain i et vægtforhold på 1:1. Denne eutektiske blanding har et smeltepunkt under stuetemperatur, og derfor eksisterer både lokalbedøvelsesmidler som en flydende olie og ikke som krystaller. Den er pakket i 5 gram.

Lidocain er kemisk omtalt som acetamid, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl), har et oktanol:vand-fordelingsforhold på 43 ved pH 7,4 og har følgende struktur:

Prilocain er kemisk omtalt som propanamid, N-(2-methylphenyl)-2-(propylamino), har et oktanol:vand-fordelingsforhold på 25 ved pH 7,4 og har følgende struktur:

Hvert gram lidocain og prilocaincreme indeholder 25 mg lidocain, 25 mg prilocain, polyoxyethylenfedtsyreestere (som emulgatorer), carboxypolymethylen (som fortykningsmidler), natriumhydroxid for at justere til en pH på ca. 9 og 1 gram renset vand. Lidocain og Prilocaine creme indeholder ikke et konserveringsmiddel, men på grund af pH-værdien består den USP-testen for antimikrobiel effektivitet. Den specifikke vægtfylde af lidocain og prilocain creme er 1,00.

ACT COVID-19 antistoftest – klinisk farmakologi

Virkningsmekanisme:Lidocain og prilocain creme, påført på intakt hud under en okklusiv bandage, giver dermal analgesi gennem frigivelse af lidocain og prilocain fra cremen til de epidermale og dermale lag af huden og gennem akkumulering af lidocain og prilocain nær de dermale smertereceptorer og nerveender. Lidocain og prilocain er lokalbedøvelsesmidler af amidtypen. Både lidocain og prilocain stabiliserer neuronale membraner ved at hæmme de ionstrømme, der kræves til initiering og transmission af impulser, og producerer således en lokalbedøvende effekt.

Begyndelsen, dybden og varigheden af ​​dermal analgesi på intakt hud med lidocain og prilocaincreme afhænger primært af brugens varighed. For at sikre tilstrækkelig analgesi til kliniske procedurer, såsom intravenøs kateterplacering og venepunktur, bør lidocain og prilocaincreme påføres under en okklusiv forbinding i mindst 1 time. For at give dermal analgesi under kliniske procedurer som f.eks. indsamling af hudtransplantater med splittykkelse, bør lidocain og prilocaincreme påføres under en okklusiv forbinding i mindst 2 timer. Tilfredsstillende dermal analgesi opnås 1 time efter påføring, når maksimum efter 2 til 3 timer og varer 1 til 2 timer efter fjernelse. Absorption fra genital slimhinde sker hurtigere, og virkningstiden er kortere (5 til 10 minutter) end efter påføring på intakt hud. Efter en 5- til 10-minutters påføring af lidocain og prilocaincreme på den kvindelige genitale slimhinde, var den gennemsnitlige varighed af effektiv analgesi til en argonlaserstimulus (som giver en skarp, stikkende smerte) 15 til 20 minutter (individuelle variationer i området 5). op til 45 minutter).

Dermal påføring af lidocain og prilocaincreme kan resultere i forbigående lokal blegning efterfulgt af forbigående lokal rødme eller erytem.

Farmakokinetik:Lidocaine and Prilocaine Cream er en eutektisk blanding af 2,5% lidocain og 2,5% prilocain, formuleret som en olie-i-vand-emulsion. I denne eutektiske blanding er begge bedøvelsesmidler flydende ved stuetemperatur (se BESKRIVELSE), og penetrationen og den efterfølgende systemiske absorption af prilocain og lidocain er forbedret sammenlignet med, hvad der ville ses, hvis hver komponent blev påført i krystallinsk form separat som en 2,5 % topisk creme.

Absorption:Mængden af ​​lidocain og prilocain, der systemisk absorberes fra lidocain og prilocaincreme, er direkte relateret til både brugsvarigheden og det område, det påføres på. I to farmakokinetiske undersøgelser blev 60 g lidocain og prilocaincreme (1,5 g lidocain og 1,5 g prilocain) påført ved 400 cm.

2af intakt hud på ydersiden af ​​låret og derefter dækket med en okklusiv forbinding. Forsøgspersonerne blev derefter randomiseret, således at halvdelen af ​​forsøgspersonerne fik fjernet den okklusive forbinding og den resterende creme efter 3 timer, mens resten efterlod bandagen på plads i 24 timer. Resultaterne af disse undersøgelser er opsummeret nedenfor.

TABEL 1 Absorption af Lidocain og Prilocain fra Lidocaine og Prilocaine Creme: Normal Frivillige (N=16)

Når 60 g lidocain og prilocain creme blev påført over 400 cm

2I 24 timer er maksimale blodniveauer af lidocain ca. 1/20 af det systemisk toksiske niveau. Ligeledes er det maksimale niveau af prilocain omkring 1/36 af det toksiske niveau. I en farmakokinetisk undersøgelse blev lidocain og prilocaincreme påført penishuden på 20 voksne mandlige patienter i 15 minutter i doser fra 0,5 g til 3,3 g. Plasmakoncentrationer af lidocain og prilocain efter administration af lidocain og prilocaincreme var konsekvent lave i denne undersøgelse (2,5 til 16 ng/ml for lidocain og 2,5 til 7 ng/ml for prilocain). Brug af lidocain og prilocain creme på ødelagt eller betændt hud eller på 2.000 cm

2eller mere af huden, hvor mere af begge bedøvelsesmidler absorberes, kan resultere i højere plasmaniveauer, der kan forårsage en systemisk farmakologisk respons hos modtagelige personer.

Absorptionen af ​​lidocain og prilocaincreme påført de genitale slimhinder blev undersøgt i to åbne kliniske forsøg. 29 patienter fik 10 g lidocain og prilocain creme påført i skedehulerne i 10 til 60 minutter. Plasmakoncentrationerne af lidocain og prilocain efter påføring af lidocain og prilocaincreme i disse undersøgelser varierede fra 148 til 641 ng/ml for lidocain og 40 til 346 ng/ml for prilocain og tiden til at nå den maksimale koncentration (T

max) var mellem 21 og 125 minutter for lidocain og mellem 21 og 95 minutter for prilocain. Disse værdier er et godt stykke under de koncentrationer, der forventes at forårsage systemisk toksicitet (ca. 5000 ng/ml for lidocain og prilocain).

Fordeling:Når hvert lægemiddel administreres intravenøst, er distributionsvolumenet ved steady state 1,1 til 2,1 L/kg (gennemsnit 1,5, ±0,3 SD, n=13) for lidocain og 0,7 til 4,4 L/kg (gennemsnit 2,6, ±1,3 SD). n=13) for prilocain. Det større distributionsvolumen for prilocain resulterer i lavere plasmakoncentrationer af prilocain observeret, når lige store mængder prilocain og lidocain administreres. Ved koncentrationer som følge af brugen af ​​lidocain og prilocaincreme er lidocain ca. 70 % bundet til plasmaproteiner, primært alfa-1 surt glycoprotein. Ved meget højere plasmakoncentrationer (1 til 4 μg/ml fri base) er plasmaproteinbinding af lidocain koncentrationsafhængig. Prilocain er 55 % bundet til plasmaproteiner. Både lidocain og prilocain krydser placenta- og blod-hjerne-barriererne, formentlig ved passiv diffusion.

Metabolisme:Det vides ikke, om lidocain eller prilocain metaboliseres i huden. Lidocain metaboliseres hurtigt i leveren til en række metabolitter, herunder monoethylglycinexylidid (MEGX) og glycinexylidid (GX), som begge har lignende farmakologisk aktivitet som lidocain, men er mindre potente. Metabolitten 2,6-xylidin har ukendt farmakologisk aktivitet. Efter intravenøs administration varierer MEGX- og GX-koncentrationerne i serum fra henholdsvis 11 til 36 % og 5 til 11 % af lidocainkoncentrationerne. Prilocain metaboliseres til forskellige metabolitter af amidaser i både lever og nyrer

ortho-Toluidin og Nn-Propyalanin. Det metaboliseres ikke af plasmaesteraser. De

ortho-Toluidinmetabolit har vist sig at være kræftfremkaldende i flere dyremodeller (se underafsnittet Carcinogenese i afsnittet FORHOLDSREGLER). Derudover

ortho-Toluidin kan forårsage methæmoglobinæmi efter systemiske prilocain-doser på ca. 8 mg/kg (se BIVIRKNINGER). Meget unge patienter, patienter med glucose-6-phosphat dehydrogenase-mangel og patienter, der tager oxiderende medicin såsom antimalariamidler og sulfonamider, er mere modtagelige for methæmoglobinæmi (se Methæmoglobinæmi underafsnittet i ADVARSLER).

Elimination:Den terminale eliminationshalveringstid for lidocain fra plasma efter intravenøs administration er ca. 65 til 150 minutter (gennemsnit 110, ±24 SD, n=13). Mere end 98 % af en absorberet dosis lidocain kan genfindes i urinen som metabolitter eller moderlægemiddel. Systemisk clearance er 10 til 20 ml/min/kg (gennemsnit 13, ±3 SD, n=13). Eliminationshalveringstiden for prilocain er ca. 10 til 150 minutter (gennemsnit 70, ±48 SD, n=13). Systemisk clearance er 18 til 64 ml/min/kg (gennemsnit 38, ±15 SD, n=13). I intravenøse undersøgelser var eliminationshalveringstiden for lidocain statistisk signifikant længere hos ældre patienter (2,5 timer) end hos yngre patienter (1,5 timer). Der er ingen undersøgelser af den intravenøse farmakokinetik af prilocain hos ældre patienter.

Pædiatri:Nogle farmakokinetiske (PK) data er tilgængelige for spædbørn (1 måned til <2 år) og børn (2 til <12 år). En farmakokinetisk undersøgelse blev udført med 9 fuldbårne nyfødte (gennemsnitsalder: 7 dage og gennemsnitlig gestationsalder: 38,8 uger). Undersøgelsesresultaterne viser, at nyfødte havde sammenlignelige plasma-lidocain- og prilocainkoncentrationer og methæmoglobinkoncentrationer i blodet som i tidligere pædiatriske farmakokinetiske undersøgelser og kliniske forsøg. Der var en tendens til en stigning i methæmoglobindannelsen. På grund af testbegrænsninger og den meget lille mængde blod, der kunne opsamles fra nyfødte, blev der imidlertid bemærket store variationer i de ovenfor rapporterede koncentrationer.

Særlige populationer:Der er ikke udført specifikke farmakokinetiske undersøgelser. Hvis der er hjerte- eller leverdysfunktion, kan halveringstiden forlænges. Halveringstiden for prilocain kan også forlænges ved lever- eller nyredysfunktion, da begge organer er involveret i prilocain-metabolismen.

Kliniske undersøgelser

Brugen af ​​lidocain og prilocaincreme hos voksne før intravenøs kanylering eller venepunktur er blevet undersøgt i fire kliniske forsøg i Europa, der involverede 200 patienter. Påføring i mindst en time resulterede i signifikant større dermal analgesi end placebocreme eller ethylchlorid. Lidocain og prilocain creme var sammenlignelige med subkutan lidocain, men var mindre effektive end intradermalt lidocain. De fleste patienter fandt ud af, at behandling med lidocain og prilocaincreme var at foretrække frem for lidocaininfiltration eller ethylchloridspray.

Lidocain og prilocain creme blev sammenlignet med infiltration af 0,5 % lidocain før hudtransplantation høst i et åbent studie med 80 voksne patienter i England. Anvendelse af lidocain og prilocain creme i 2 til 5 timer resulterede i dermal analgesi, der kan sammenlignes med lidocain infiltration.

Brugen af ​​lidocain og prilocaincreme til børn blev evalueret i syv ikke-amerikanske undersøgelser (320 patienter) og en amerikansk undersøgelse (100 patienter). I kontrollerede forsøg resulterede påføring af lidocain og prilocaincreme i mindst én time med eller uden præoperativ medicin før kanyleindsættelse i signifikant større smertereduktion end placebo. Hos børn under syv år var lidocain og prilocaincreme mindre effektive end hos ældre børn eller voksne.

Lidocain og prilocaincreme blev sammenlignet med placebo i laserbehandlingen af ​​ansigtsbrandpletter hos 72 pædiatriske patienter (i alderen 5 til 16 år). Lidocain og prilocain creme var effektive til at reducere smerter under laserbehandling.

Lidocain og prilocain creme alene blev sammenlignet med lidocain og prilocain creme efterfulgt af lidocain infiltration og lidocain infiltration alene før kryoterapi til fjernelse af mandlige kønsvorter. Data fra 121 patienter viste, at lidocain og prilocaincreme som eneste anæstetika ikke var effektive til at lindre smerter fra det kirurgiske indgreb. Administration af lidocain og prilocaincreme før lidocain-infiltration resulterede i signifikant lindring af ubehag forbundet med lokalbedøvende infiltration og var derfor kun effektiv til generel smertelindring fra proceduren, når den blev brugt sammen med lokalbedøvende infiltration af lidocain.

Lidocain og prilocaincreme blev undersøgt hos 105 fuldbårne nyfødte (gestationsalder: 37 uger) til blodprøvetagning og omskæring. Når man overvejer brugen af ​​lidocain og prilocaincreme til nyfødte, er det primære fokus på den systemiske optagelse af de aktive ingredienser og den efterfølgende dannelse af methæmoglobin. I kliniske undersøgelser med nyfødte blev plasmaniveauer af lidocain, prilocain og methæmoglobin ikke rapporteret at være inden for et interval, der sandsynligvis forårsager kliniske symptomer.

Lokale hudeffekter forbundet med brugen af ​​lidocain og prilocaincreme i disse undersøgelser på intakt hud omfattede bleghed, rødme og ødem og var forbigående (se BIVIRKNINGER).

Brugen af ​​lidocain og prilocaincreme på genitale slimhinder under mindre, overfladiske kirurgiske indgreb (f.eks. fjernelse af condylomata acuminata) blev undersøgt i et placebokontrolleret klinisk forsøg med 80 patienter (60 patienter fik lidocain og prilocaincreme og 20 patienter fik placebo). ). Lidocain og prilocaincreme (5 til 10 g), påført mellem 1 og 75 minutter før operationen, med en mediantid på 15 minutter, gav effektiv lokalbedøvelse ved mindre overfladiske kirurgiske indgreb. Det største omfang af analgesi, målt ved VAS-score, blev opnået efter 5 til 15 minutters påføring. Brugen af ​​lidocain og prilocaincreme på genitale slimhinder som forbehandling til infiltration med lokalbedøvelsesmidler blev undersøgt i et dobbeltblindt, placebokontrolleret studie med 44 kvindelige patienter (21 patienter fik lidocain og prilocaincreme og 23 patienter fik placebo), som var planlagt til at gennemgå infiltration af ydre mucova eller genital vulsa. Lidocain og prilocaincreme påført de genitale slimhinder i 5 til 10 minutter resulterede i tilstrækkelig topisk anæstesi til lokalbedøvende injektion.

Individualisering af dosis:Dosis af lidocain og prilocain creme, der giver effektiv analgesi, afhænger af varigheden af ​​påføring på det behandlede område.

Et tykt lag lidocain og prilocain creme (1 til 2 g/10 cm) blev brugt i alle farmakokinetiske og kliniske undersøgelser

2). Varigheden af ​​påføring før venepunktur var 1 time. Varigheden af ​​påføring før fjernelse af hudtransplantater med splittykkelse var 2 timer. Fortynderpåføring er ikke blevet undersøgt og kan resultere i mindre fuldstændig analgesi eller en kortere varighed af tilstrækkelig analgesi.

Systemisk absorption af lidocain og prilocain er en bivirkning af den ønskede lokale effekt. Mængden af ​​absorberet aktiv ingrediens afhænger af overfladen og varigheden af ​​påføringen. Systemiske blodniveauer afhænger af mængden af ​​indtaget og patientens størrelse (vægt) samt hastigheden af ​​systemisk lægemiddeludskillelse. Lang brugstid, stort behandlingsområde, små patienter eller nedsat udskillelse kan resultere i høje blodniveauer. Systemiske blodniveauer repræsenterer typisk en lille brøkdel (1/20 til 1/36) af de blodniveauer, der forårsager toksicitet. Tabel 2 nedenfor viser de maksimalt anbefalede doser, anvendelsesområder og brugstider for spædbørn og børn.

TABEL 2: MAKSIMAL ANBEFALET DOSERING, ANVENDELSESOMRÅDE OG ANVENDELSESTID FOR LIDOCAIN OG PRILOCAIN CREME EFTER ALDER OG VÆGT* Til spædbørn og børn, baseret på brug på intakt hud

En intravenøs antiarytmisk dosis lidocain er 1 mg/kg (70 mg/70 kg) og resulterer i et blodniveau på ca. 1 μg/ml. Toksicitet forventes ved blodniveauer over 5 μg/ml. Mindre behandlingsområder anbefales til svækkede patienter, små børn eller patienter med begrænset elimination. Forkortelse af brugsvarigheden vil sandsynligvis reducere den smertestillende effekt.

Indikationer og anvendelser af ACT COVID-19 antistoftesten

Lidocaine and Prilocaine Cream (en eutektisk blanding af 2,5% lidocain og 2,5% prilocain) er beregnet som et topisk bedøvelsesmiddel til brug i:

–

normal intakt hudtil lokal analgesi.

–

genitale slimhindertil mindre overfladiske indgreb og som forbehandling til infiltrationsanæstesi.

Lidocain og prilocaincreme anbefales ikke i nogen klinisk situation, hvor penetration eller migration ud over trommehinden ind i mellemøret er mulig på grund af de ototoksiske virkninger observeret i dyreforsøg (se ADVARSLER).

Kontraindikationer

Lidocain og prilocaincreme (lidocain 2,5 % og prilocain 2,5 %) er kontraindiceret hos patienter med en kendt anamnese med overfølsomhed over for amid-type lokalbedøvelse eller enhver anden komponent i produktet.

Advarsler

Påføring af lidocain og prilocaincreme på større områder eller i længere tid end anbefalet kan resultere i utilstrækkelig absorption af lidocain og prilocain, hvilket kan resultere i alvorlige bivirkninger (se Individualisering af dosis).

Patienter behandlet med klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron, bretylium, sotalol, dofetilid) bør overvåges nøje, og EKG-monitorering bør overvejes, da hjerteeffekter kan være additive.

Forsøg på forsøgsdyr (marsvin) har vist, at lidocain og prilocain creme har en ototoksisk effekt, når de inddryppes i mellemøret. I de samme undersøgelser viste dyr, der kun blev udsat for lidocain og prilocaincreme i den ydre øregang, ingen abnormiteter. Lidocain og prilocain creme bør ikke anvendes i kliniske situationer, hvor penetration eller migration ud over trommehinden ind i mellemøret er mulig.

Methæmoglobinæmi:

Tilfælde af methæmoglobinæmi er blevet rapporteret i forbindelse med brug af lokalbedøvelse. Selvom alle patienter er i risiko for at udvikle methæmoglobinæmi, er patienter med glucose-6-phosphatdehydrogenase-mangel, medfødt eller idiopatisk methæmoglobinæmi, hjerte- eller pulmonal svækkelse, spædbørn under 6 måneder og samtidig eksponering for oxidationsmidler eller deres metabolitter, der kan udvikle kliniske manifestationer af sygdommen, mere susede. Hvis der skal anvendes lokalbedøvelse til disse patienter, anbefales nøje overvågning for symptomer og tegn på methæmoglobinæmi.

Tegn på methæmoglobinæmi kan opstå med det samme eller kan blive forsinket flere timer efter eksponering og er karakteriseret ved cyanotisk hudmisfarvning og/eller unormal blodfarve. Methæmoglobinniveauet kan fortsætte med at stige; Derfor er øjeblikkelig behandling påkrævet for at afværge mere alvorlige bivirkninger i centralnervesystemet og det kardiovaskulære system, herunder kramper, koma, arytmier og død. Afbryd lidocain og prilocain creme og andre oxidationsmidler. Afhængigt af sværhedsgraden af ​​tegn og symptomer kan patienter reagere på understøttende foranstaltninger såsom iltbehandling eller væskegenoplivning. En mere alvorlig klinisk præsentation kan kræve behandling med methylenblåt, udvekslingstransfusion eller hyperbar oxygen.

Forholdsregler

Generelt:Gentagne doser af lidocain og prilocain creme kan øge blodniveauet af lidocain og prilocain. Lidocain og prilocaincreme bør anvendes med forsigtighed hos patienter, som kan være mere følsomme over for de systemiske virkninger af lidocain og prilocain, herunder akut syge, svækkede eller ældre patienter.

Lidocain og prilocain creme bør ikke påføres på åbne sår.

Man skal sørge for, at lidocain og prilocaincreme ikke kommer i kontakt med øjnene, da der er påvist alvorlig øjenirritation i dyreforsøg. Tab af beskyttende reflekser kan også føre til hornhindeirritation og mulige hudafskrabninger. Absorptionen af ​​lidocain og prilocaincreme i bindevæv er ikke blevet bestemt. Hvis der opstår øjenkontakt, skal du straks skylle øjet med vand eller saltvand og beskytte øjet, indtil fornemmelsen vender tilbage.

Patienter, der var allergiske over for para-aminobenzoesyrederivater (procain, tetracain, benzocain, etc.) viste ikke krydsfølsomhed over for lidocain og/eller prilocain. Lidokain og prilocaincreme bør dog anvendes med forsigtighed hos patienter med en historie med lægemiddeloverfølsomhed, især hvis det ætiologiske agens er usikkert.

Patienter med alvorlig leversygdom har større risiko for at udvikle toksiske plasmakoncentrationer af lidocain og prilocain på grund af deres manglende evne til at metabolisere lokalbedøvelsesmidler normalt.

Lidocain og prilocain har vist sig at hæmme væksten af ​​vira og bakterier. Virkningen af ​​lidocain og prilocaincreme på intradermale injektioner af levende vacciner er ikke blevet bestemt.

Information til patienter:

Informer patienterne om, at brugen af ​​lokalbedøvelse kan forårsage methæmoglobinæmi, en alvorlig tilstand, der kræver hurtig behandling. Råd patienter eller plejepersonale til at stoppe brugen og søge øjeblikkelig lægehjælp, hvis de eller nogen i deres pleje oplever et eller flere af følgende tegn eller symptomer: bleg, grå eller blå hud (cyanose); Hovedpine; Hurtig puls; Åndenød; svimmelhed; eller træthed.

Ved brug af lidocain og prilocaincreme skal patienten være opmærksom på, at udviklingen af ​​dermal analgesi kan være ledsaget af en blokering af alle fornemmelser i den behandlede hud. Af denne grund bør patienten undgå utilsigtet skade på det behandlede område gennem ridser, gnidning eller udsættelse for ekstrem varme eller kolde temperaturer, indtil den fulde fornemmelse vender tilbage.

Lidocain og prilocain creme bør ikke påføres nær øjnene eller på åbne sår.

Interaktioner med andre lægemidler:Lidocain og prilocain creme bør anvendes med forsigtighed hos patienter, der får klasse I antiarytmika (såsom tocainid og mexiletin), fordi de toksiske virkninger er additive og muligvis synergistiske.

Patienter, der får lokalbedøvelse, har øget risiko for at udvikle methæmoglobinæmi, hvis de samtidigt udsættes for følgende lægemidler, som kan omfatte andre lokalbedøvelsesmidler:

Eksempler på medicin forbundet med methæmoglobinæmi:

Specifikke interaktionsstudier med lidocain/prilocain og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron, bretylium, sotalol, dofetilid) er ikke blevet udført, men forsigtighed tilrådes (se ADVARSLER).

Hvis lidocain og prilocaincreme anvendes samtidig med andre produkter, der indeholder lidocain og/eller prilocain, skal kumulative doser af alle formuleringer overvejes.

Karcinogenese, mutagenese, svækkelse af fertilitet

Karcinogenese:Der er ikke udført langtidsforsøg på dyr for at vurdere det karcinogene potentiale af lidocain og prilocain.

Prilocain-metabolitter har vist sig at være kræftfremkaldende hos laboratoriedyr. Dyreforsøgene nedenfor sammenligner doser eller blodniveauer med enkelt dermal administration (SDA) af 60 g lidocain og prilocain creme ved 400 cm

2i 3 timer til en lille person (50 kg). Den typiske brug af lidocain og prilocaincreme til en eller to behandlinger af venepunktursteder (2,5 eller 5 g) vil være 1/24 eller 1/12 af denne dosis hos en voksen eller omtrent den samme mg/kg dosis hos et spædbarn.

Kronisk oral toksicitetsundersøgelser

ortho-Toluidin, en metabolit af prilocain, i mus (450 til 7200 mg/m).

2; 60 til 960 gange SDA) og rotter (900 til 4.800 mg/m).

2; 60 til 320 gange SDA) har vist dette

ortho-Toluidin er kræftfremkaldende i begge arter. Tumorer omfattede hepatokarcinomer/adenomer hos hunmus, multiple forekomster af hæmangiosarcomer/hæmangiomer hos begge køn af mus, multiple organsarkomer, overgangscellekarcinomer/papillomer i urinblæren hos begge køn hos rotter, subkutane fibromer og malebrosarcomer, mammae/fibrosarcomer fibroadenomer/adenomer hos hunrotter. Den laveste testede dosis (450 mg/m²).

2i mus 900 mg/m

2hos rotter; 60 gange SDA) var kræftfremkaldende i begge arter. Derfor skal dosis uden effekt være mindre end 60 gange SDA. Dyreforsøgene blev udført i mus ved 150 til 2.400 mg/kg og i rotter ved 150 til 800 mg/kg. Doserne blev omregnet til mg/m

2for SDA-beregningerne ovenfor.

Mutagenese:Det mutagene potentiale af lidocain HCl blev testet i en bakteriel omvendt analyse (Ames) på Salmonella

in vitroKromosomafvigelsestest ved hjælp af humane lymfocytter og i en

in vivoMikronukleustest på mus. Der var ingen tegn på mutagenicitet eller strukturel skade på kromosomerne i disse tests.

Ortho-Toluidin, en metabolit af prilocain, var genotoksisk ved en koncentration på 0,5 μg/mL i Escherichia coli DNA-reparations- og faginduktionsassays. Urinkoncentrater fra rotter behandlet med

ortho-Toluidin (300 mg/kg oralt; 300 gange SDA) var mutagent, når det blev testet i Salmonella typhimurium i nærværelse af metabolisk aktivering. Flere andre tests

ortho-toluidin, inklusive omvendte mutationer i fem forskellige Salmonella typhimurium-stammer med eller uden metabolisk aktivering og en undersøgelse, der påviste enkeltstrengede brud i DNA fra kinesisk hamster V79-celler, var negative.

Nedsat fertilitet:Se brug under graviditet.

Brug under graviditet: Teratogene virkninger:

Reproduktionsundersøgelser med lidocain blev udført på rotter og viste ingen tegn på fosterskade (30 mg/kg subkutant; 22 gange SDA). Reproduktionsundersøgelser med prilocain blev udført på rotter og viste ingen tegn på nedsat fertilitet eller fosterskade (300 mg/kg intramuskulært; 188 gange SDA). Der er dog ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Da reproduktionsstudier på dyr ikke altid tillader konklusioner om menneskelig reaktion, bør lidocain og prilocaincreme kun anvendes under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Reproduktionsundersøgelser blev udført på rotter administreret subkutant med en vandig blanding indeholdende lidocain-HCl og prilocain-HCl i et 1:1 (vægt/vægt-forhold). Der blev ikke observeret teratogene, embryotoksiske eller føtotoksiske virkninger ved 40 mg/kg hver, en dosis svarende til 29 gange SDA-lidokain og 25 gange SDA-prilocain.

Arbejdskraft og levering: Hverken lidocain eller prilocain er kontraindiceret ved fødsel og fødsel. Hvis lidocain og prilocaincreme anvendes samtidig med andre produkter, der indeholder lidocain og/eller prilocain, skal kumulative doser af alle formuleringer overvejes.

Ammende mor:Lidocain og sandsynligvis også prilocain går over i modermælken. Derfor bør der udvises forsigtighed ved administration af lidocain og prilocaincreme til en ammende mor, da mælk-til-plasma-forholdet mellem lidocain er 0,4 og ikke er beregnet til prilocain.

Pædiatrisk brug:Kontrollerede forsøg med lidocain og prilocaincreme hos børn under syv år har vist mindre generel fordel end hos ældre børn eller voksne. Disse resultater fremhæver vigtigheden af ​​at yde følelsesmæssig og psykologisk støtte til yngre børn, der gennemgår medicinske eller kirurgiske procedurer.

Lidocain og prilocaincreme bør anvendes med forsigtighed til patienter med sygdomme eller terapi forbundet med methæmoglobinæmi (se underafsnittet Methæmoglobinæmi i ADVARSLERNE).

Ved brug af lidocain og prilocaincreme til små børn, især spædbørn under 3 måneder, skal der udvises forsigtighed for at sikre, at plejepersonalet forstår behovet for at begrænse dosis og anvendelsesmåde og for at forhindre utilsigtet indtagelse (se DOSERING OG ADMINISTRATION). og methæmoglobinæmi).

Hos nyfødte (minimum gestationsalder: 37 uger) og børn, der vejer mindre end 20 kg, bør anvendelsesområdet og varigheden af ​​brugen være begrænset (se TABEL 2 i "Dosisindividualisering").

Undersøgelser har ikke vist effektiviteten af ​​lidocain og prilocain creme til hælpiercing hos nyfødte.

Geriatrisk brug:Af det samlede antal patienter i kliniske forsøg med lidocain og prilocaincreme var 180 i alderen 65 til 74 år og 138 var 75 år og ældre. Der blev ikke observeret nogen overordnede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse patienter og yngre patienter. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke fundet forskelle i respons mellem ældre og yngre patienter, men større følsomhed hos nogle ældre individer kan ikke udelukkes.

Plasmaniveauer af lidocain og prilocain er meget lave og langt under potentielt toksiske niveauer hos geriatriske og ikke-geriatriske patienter efter påføring af et tykt lag lidocain og prilocaincreme. Der er imidlertid utilstrækkelige data til at vurdere kvantitative forskelle i systemiske plasmaniveauer af lidocain og prilocain mellem geriatriske og ikke-geriatriske patienter efter brug af lidocain og prilocaincreme.

Ældre patienter, som har øget følsomhed over for systemisk absorption, bør overvejes (se FORHOLDSREGLER).

Efter intravenøs administration er eliminationshalveringstiden for lidocain signifikant længere hos ældre patienter (2,5 timer) end hos yngre patienter (1,5 timer). (Se KLINISK FARMAKOLOGI).

Bivirkninger/bivirkninger

Lokaliserede reaktioner:Under eller umiddelbart efter behandling med lidocain og prilocaincreme på intakt hud, kan huden på behandlingsstedet udvikle erytem eller ødem eller være stedet for unormale fornemmelser. Sjældne tilfælde af diskrete purpuriske eller petechiale reaktioner på applikationsstedet er blevet rapporteret. I sjældne tilfælde er hyperpigmentering blevet rapporteret efter brug af lidocain og prilocain creme. Forbindelsen med lidocain og prilocain creme eller den underliggende procedure er ikke blevet fastslået. I kliniske undersøgelser med intakt hud med over 1.300 forsøgspersoner behandlet med lidocain og prilocaincreme, blev en eller flere af disse lokale reaktioner, som generelt var milde og forbigående og forsvandt spontant inden for 1 til 2 timer, observeret hos 56 % af patienterne. Der var ingen alvorlige reaktioner tilskrevet lidocain og prilocain creme.

To nyere rapporter beskriver blærer i forhuden hos nyfødte, der skal omskæres. Begge nyfødte fik 1,0 g lidocain og prilocain creme.

Hos patienter behandlet med lidocain og prilocaincreme på intakt hud blev følgende lokale effekter observeret i undersøgelserne: bleghed (bleghed eller blegning) 37 %, rødme (erytem) 30 %, ændringer i temperaturfornemmelse 7 %, ødem 6 %, kløe 2 % og udslæt, mindre end 1 %.

I kliniske forsøg med genitale slimhinder, der involverede 378 patienter behandlet med lidocain og prilocaincreme, blev der observeret en eller flere reaktioner på applikationsstedet, sædvanligvis milde og forbigående, hos 41 % af patienterne. De mest almindelige reaktioner på applikationsstedet var rødme (21 %), svie (17 %) og ødem (10 %).

Allergiske reaktioner:Allergiske og anafylaktoide reaktioner forbundet med lidocain eller prilocain kan forekomme. De er karakteriseret ved nældefeber, angioødem, bronkospasmer og shock. Hvis de opstår, skal de behandles med konventionelle midler. Beviser for følsomhed gennem hudtest er af tvivlsom værdi.

Systemiske (dosisafhængige) reaktioner:Systemiske bivirkninger efter korrekt brug af lidocain og prilocaincreme er usandsynlige på grund af den lille absorberede dosis (se underafsnittet "Farmakokinetik" i KLINISK FARMAKOLOGI). Systemiske bivirkninger af lidocain og/eller prilocain ligner dem, der ses med andre amid-lokalbedøvelsesmidler, herunder CNS-agitation og/eller depression (døsighed, nervøsitet, ængstelse, eufori, forvirring, svimmelhed, døsighed, tinnitus, sløret eller sløret følelse). dobbeltsyn, opkastning, varm, kold eller følelsesløs følelse, trækninger, rysten, kramper, bevidsthedstab, respirationsdepression og respirationsstop). Excitatoriske CNS-reaktioner kan være korte eller måske slet ikke forekomme. I dette tilfælde kan den første manifestation være døsighed, som bliver til bevidstløshed. Kardiovaskulære manifestationer kan omfatte bradykardi, hypotension og kardiovaskulær kollaps, der fører til standsning.

For at rapportere formodede bivirkninger, kontakt Actavis på 1-800-272-5525 eller FDA på 1-800-FDA-1088 eller for frivillig rapportering af uønskede hændelser.

Overdosis

Spidsniveauer i blodet efter en påføring på 60 g ved 400 cm

2af intakt hud i 3 timer er 0,05 til 0,16 μg/ml for lidocain og 0,02 til 0,10 μg/ml for prilocain. Toksiske koncentrationer af lidocain (>5 μg/ml) og/eller prilocain (>6 μg/ml) resulterer i fald i hjertevolumen, total perifer modstand og gennemsnitligt arterielt tryk. Disse ændringer kan skyldes den direkte depressive effekt af disse lokalbedøvelsesmidler på det kardiovaskulære system. I fravær af massiv topisk overdosis eller oral indtagelse bør evaluering omfatte vurdering af andre årsager til kliniske virkninger eller overdosering fra andre kilder til lidocain, prilocain eller andre lokalbedøvelsesmidler. For mere information om behandling af overdosering, se indlægssedlen for parenteral xylocain (lidocain HCl) eller Citanest (prilocain HCl).

Dosering og administration af ACT COVID-19 antistoftesten

Voksne patienter – intakt hud

Et tykt lag lidocain og prilocain creme påføres intakt hud og dækkes med en okklusiv bandage (se BRUGSANVISNING).

Mindre hudprocedurer:Til mindre procedurer såsom intravenøs kanylering og venepunktur, påfør 2,5 gram lidocain og prilocaincreme (halvdelen af ​​5g-røret) over 8 til 10 tommer

2hudoverfladen i mindst 1 time. I kontrollerede kliniske forsøg med lidocain og prilocaincreme blev to steder typisk forberedt i tilfælde af, at der var et teknisk problem med kanylering eller venepunktur på det første sted.

Vigtige dermale procedurer:For mere smertefulde dermatologiske procedurer, der påvirker et større hudområde, såsom: B. hudtransplantation i split-tykkelse, påfør 2 gram lidocain og prilocain creme pr. 10 cm

2Påfør på huden og lad den sidde på huden i mindst 2 timer.

Genital hud hos voksne mænd:Som et supplement påføres et tykt lag lidocain og prilocaincreme (1 g/10 cm) før lokalbedøvelsesinfiltration

2) Påfør på overfladen af ​​huden i 15 minutter. Infiltration med lokalbedøvelse skal udføres umiddelbart efter fjernelse af lidocain og prilocaincreme.

Dermal analgesi kan forventes at stige i op til 3 timer med okklusiv forbinding og fortsætte i 1 til 2 timer efter fjernelse af cremen. Mængden af ​​lidocain og prilocain absorberet i brugsperioden kan estimeres ved hjælp af oplysningerne i tabel 2, ** fodnote, under "Individualisering af dosis".

Voksne kvindelige patienter – genitale slimhinder

Ved mindre indgreb på kvindens ydre kønsorganer, såsom: For eksempel til fjernelse af condylomata acuminata og til forbehandling af anæstesi-infiltration påføres et tykt lag (5 til 10 gram) lidocain og prilocaincreme i 5 til 10 minutter.

Okklusion er ikke nødvendig for absorption, men kan være nyttig til at holde cremen på plads. Patienter skal ligge ned, mens de bruger lidocain og prilocaincreme, især hvis okklusion ikke anvendes. Proceduren eller infiltration med lokalbedøvelse skal udføres umiddelbart efter fjernelse af lidocain og prilocaincreme.

Pædiatriske patienter – intakt hud

Følgende er de maksimalt anbefalede doser, indikationer og påføringstider for lidocain og prilocain creme baseret på barnets alder og vægt:

Bemærk venligst: Hvis en patient ældre end 3 måneder ikke opfylder minimumsvægtkravene, bør den maksimale totale dosis lidocain og prilocaincreme begrænses til patientens passende dosis

Vægt(se BRUGSVEJLEDNING).

Læger bør omhyggeligt instruere deres plejere i at undgå at bruge for store mængder lidocain og prilocaincreme (se FORHOLDSREGLER).

Når lidokain og prilocaincreme påføres huden på små børn, skal man sørge for nøje at observere barnet for at forhindre utilsigtet indtagelse af lidocain og prilocaincreme eller den okklusiv forbinding. Et sekundært beskyttelsesdæksel for at forhindre utilsigtet afbrydelse af påføringsstedet kan være nyttigt.

Lidocain og prilocaincreme bør ikke anvendes til nyfødte med en svangerskabsalder på mindre end 37 uger eller til spædbørn under 12 måneder, som er i behandling med methæmoglobin-inducerende midler (se Methæmoglobinæmi underafsnittet i ADVARSLER).

Ved anvendelse af lidocain og prilocaincreme (lidocain 2,5 % og prilocain 2,5 %) samtidig med andre produkter, der indeholder lokalbedøvende midler, skal der tages højde for den absorberede mængde fra alle formuleringer (se dosisindividualisering). For lidocain og prilocain creme bestemmes den absorberede mængde af det område, det påføres på, og varigheden af ​​påføringen under okklusion (se tabel 2, ** fodnote, i dosisindividualisering).

Selvom hyppigheden af ​​systemiske bivirkninger med lidocain og prilocaincreme er meget lav, tilrådes forsigtighed, især ved brug over et stort område og med en eksponeringstid på mere end 2 timer. Hyppigheden af ​​systemiske bivirkninger forventes at være direkte proportional med eksponeringsområdet og -tidspunktet (se dosisindividualisering).

ANVENDELSESVEJLEDNING:

For at måle 1 gram lidocain og prilocaincreme skal cremen forsigtigt presses ud af tuben som en smal strimmel 1,5 tommer (3,8 cm) lang og 0,2 tommer (5 mm) bred. Lidocain- og prilocaincremestrimlen skal ligge inden for linjerne i diagrammet vist nedenfor.

Brug det antal strimler, der svarer til din dosis, som i eksemplerne i tabellen nedenfor.

Doseringsoplysninger

1 gram = 1 strimmel

2 gram = 2 strimler

2,5 gram = 2,5 strimler

Brug KUN til voksne og pædiatriske patienter som anvist af din læge.

Hvis dit barn er under 3 måneder gammelt eller er lille i forhold til hans eller hendes alder, skal du fortælle det til din læge, før du påfører lidocain og prilocaincreme. Hos små børn kan det være skadeligt, hvis det påføres for meget hud på én gang.

Når man påfører lidocain og prilocain creme på den intakte hud hos små børn, er det vigtigt, at de nøje observeres af en voksen for at forhindre utilsigtet indtagelse eller øjenkontakt med lidocain og prilocain creme.

Lidocain og prilocain creme skal påføres intakt hud mindst 1 time før påbegyndelse af en rutineprocedure og 2 timer før påbegyndelse af en smertefuld procedure. En beskyttende belægning af cremen er ikke nødvendig for absorption, men kan være en hjælp til at holde cremen på plads.

Hvis du bruger et beskyttende betræk, vil din læge fjerne det, tørre lidocain- og prilocaincremen af ​​og rense hele området med en antiseptisk opløsning før proceduren. Varigheden af ​​effektiv hudbedøvelse er mindst 1 time efter fjernelse af det beskyttende betræk.

FORHOLDSREGLER

1. Nicht in der Nähe von Augen oder offenen Wunden auftragen.
2. Von Kindern fern halten.
3. Wenn Ihr Kind nach dem Auftragen von Lidocain- und Prilocain-Creme stark schwindelig wird, übermäßig schläfrig wird oder eine Trübung im Gesicht oder auf den Lippen auftritt, entfernen Sie die Creme und wenden Sie sich sofort an den Arzt des Kindes.

Hvordan leveres ACT COVID-19 antistoftesten?

Lidocaine 2,5% og Prilocaine 2,5% Cream, USP er tilgængelig som følger:

IKKE TIL OFTALMISK BRUG.

Hold altid beholderen tæt lukket, når den ikke er i brug.

Opbevaring:Opbevares ved 20 til 25°C (68 til 77°F). Udflugter tilladt mellem 15° og 30°C (59° til 86°F) [Se USP kontrolleret rumtemperatur].

Kun Rx

Holdes væk fra børn.

For alle medicinske henvendelser kontakt:

ACTAVIS

Medicinsk kommunikation

Parsippany, NJ 07054

1-800-272-5525

Fremstillet af:

Teligent Pharma, Inc.

Buena, NJ 08310 USA

Distribueret af:

Actavis Pharma, Inc.

Parsippany, NJ 07054 USA

Revideret: juli 2019

Isopropylalkohol 70% forberedelsespuder

Formålet med aktiv ingrediens

Isopropylalkohol 70% v/v antiseptisk

Formål:

antiseptisk

Brugt

Til førstehjælp til at reducere bakterier

• kleinere Schnitte
• Kratzer
• Verbrennungen

For at forberede huden før injektion

Advarsler

Kun til ekstern brug

Brandfarlig – hold dig væk fra ild eller ild

Brug ikke

med elektrokauteriseringsprocedurer

Ikke når du bruger dette produkt

• in die Augen geraten
• Auf große Flächen des Körpers auftragen
• Bei tiefen Wunden oder Stichwunden, Tierbissen oder schweren Verbrennungen einen Arzt konsultieren

Stop brugen, og kontakt om nødvendigt en læge

• Der Zustand bleibt bestehen, verschlimmert sich oder hält länger als 72 Stunden an
• Nicht länger als 1 Woche anwenden, es sei denn, es wird von einem Arzt verordnet

Opbevares utilgængeligt for børn.

Hvis det sluges, søg lægehjælp eller kontakt et giftkontrolcenter med det samme.

Vejbeskrivelse

• Bei Bedarf auf die Haut auftragen
• Nach einmaligem Gebrauch entsorgen

Andre oplysninger

Beskyt mod frost og undgå for høj varme

Inaktiv ingrediens

Vand

HOVEDDISPLAYPANEL

NDC: 76420-709-20

Kun Rx

ACT Kit™

Accelereret COVID-19 antistoftest

Sættet inkluderer

20 testkassetter med buffer og indlægsseddel

20 dråber

20 forberedelsesplader med isopropylalkohol 70%

20 engangslancetter

20 biohazard prøveposer

20 selvklæbende bandager

1 Lidocaine 2,5% og Prilocaine 2,5% Creme, USP (5 gram tube)

Pakken indeholder 20 engangstests

Kun til professionel brug

For

In vitroDiagnostisk brug

Distribueret af:

Enovachem™

LÆGEMIDLER

Torrance, CA 90501