Test protiteles ACT COVID-19

Test protiteles ACT COVID-19

Informacije o predpisovanju testa za protitelesa ACT COVID-19

Na tej strani

• Beschreibung
• Klinische Pharmakologie
• Klinische Studien
• Indikationen und Verwendung
• Kontraindikationen
• Warnungen
• Vorsichtsmaßnahmen
• Informationen zur Patientenberatung
• Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
• Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
• Überdosierung
• Dosierung und Anwendung
• Wie geliefert/Lagerung und Handhabung

Opis testa protiteles ACT COVID-19

OPIS

Lidokain 2,5 % in Prilokain 2,5 % krema, USP je emulzija, v kateri je oljna faza evtektična mešanica lidokaina in prilokaina v masnem razmerju 1:1. Ta evtektična mešanica ima tališče pod sobno temperaturo, zato oba lokalna anestetika obstajata kot tekoče olje in ne kot kristali. Pakirano je po 5 gramov.

Lidokain se kemično imenuje acetamid, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil), ima porazdelitveno razmerje oktanol:voda 43 pri pH 7,4 in ima naslednjo strukturo:

Prilokain se kemično imenuje propanamid, N-(2-metilfenil)-2-(propilamino), ima porazdelitveno razmerje oktanol:voda 25 pri pH 7,4 in ima naslednjo strukturo:

Vsak gram kreme z lidokainom in prilokainom vsebuje 25 mg lidokaina, 25 mg prilokaina, polioksietilenske estre maščobnih kislin (kot emulgatorje), karboksipolimetilen (kot zgoščevalce), natrijev hidroksid za uravnavanje pH na približno 9 in 1 gram prečiščene vode. Krema Lidokain in Prilokain ne vsebuje konzervansa, vendar zaradi pH vrednosti prestane USP test protimikrobne učinkovitosti. Specifična teža kreme z lidokainom in prilokainom je 1,00.

Test protiteles ACT COVID-19 – klinična farmakologija

Mehanizem delovanja:Krema z lidokainom in prilokainom, nanesena na nepoškodovano kožo pod okluzivnim povojem, zagotavlja dermalno analgezijo s sproščanjem lidokaina in prilokaina iz kreme v epidermalne in dermalne plasti kože ter s kopičenjem lidokaina in prilokaina v bližini dermalnih bolečinskih receptorjev in živčnih končičev. Lidokain in prilokain sta lokalna anestetika amidnega tipa. Tako lidokain kot prilokain stabilizirata nevronske membrane z zaviranjem ionskih tokov, potrebnih za sprožitev in prenos impulzov, s čimer povzročita lokalni anestetični učinek.

Začetek, globina in trajanje dermalne analgezije na nepoškodovani koži z lidokainom in kremo s prilokainom so odvisni predvsem od trajanja uporabe. Da bi zagotovili ustrezno analgezijo pri kliničnih postopkih, kot sta intravenska namestitev katetra in venepunkcija, je treba lidokain in prilokainsko kremo nanesti pod okluzivni povoj vsaj 1 uro. Da bi zagotovili dermalno analgezijo med kliničnimi postopki, kot je pridobivanje kožnega presadka razcepljene debeline, je treba kremo z lidokainom in prilokainom nanesti pod okluzivno oblogo vsaj 2 uri. Zadovoljiva dermalna analgezija je dosežena 1 uro po nanosu, doseže maksimum po 2 do 3 urah in traja 1 do 2 uri po odstranitvi. Absorpcija s sluznice genitalij je hitrejša in čas delovanja je krajši (5 do 10 minut) kot po nanosu na nepoškodovano kožo. Po 5- do 10-minutnem nanosu kreme z lidokainom in prilokainom na sluznico ženskih spolnih organov je bilo povprečno trajanje učinkovite analgezije na dražljaj z argonskim laserjem (ki povzroča ostro, zbadajočo bolečino) 15 do 20 minut (individualne razlike v območju 5). do 45 minut).

Dermalna uporaba kreme z lidokainom in prilokainom lahko povzroči prehodno lokalno beljenje, ki mu sledi prehodna lokalna rdečina ali eritem.

Farmakokinetika:Krema z lidokainom in prilokainom je evtektična mešanica 2,5 % lidokaina in 2,5 % prilokaina, oblikovana kot emulzija olje v vodi. V tej evtektični mešanici sta oba anestetika tekoča pri sobni temperaturi (glejte OPIS), penetracija in kasnejša sistemska absorpcija prilokaina in lidokaina pa sta izboljšani v primerjavi s tistim, kar bi videli, če bi vsako komponento nanesli v kristalinični obliki ločeno kot 2,5-odstotno lokalno kremo.

Absorpcija:Količina lidokaina in prilokaina, ki se sistemsko absorbirata iz kreme z lidokainom in prilokainom, je neposredno povezana tako s trajanjem uporabe kot s področjem nanosa. V dveh farmakokinetičnih študijah so na 400 cm nanesli 60 g lidokaina in prilokainske kreme (1,5 g lidokaina in 1,5 g prilokaina).

2nepoškodovane kože na zunanji strani stegna in nato prekrit z okluzivnim povojem. Preiskovanci so bili nato randomizirani, tako da so polovici preiskovancev po 3 urah odstranili okluzivni povoj in preostalo kremo, pri preostalih pa so povoj pustili na mestu 24 ur. Rezultati teh študij so povzeti spodaj.

TABELA 1 Absorpcija lidokaina in prilokaina iz kreme z lidokainom in prilokainom: normalni prostovoljci (N=16)

Ko smo 60 g kreme z lidokainom in prilokainom nanesli na 400 cm

2V 24 urah so najvišje ravni lidokaina v krvi približno 1/20 sistemske toksične ravni. Podobno je najvišja raven prilokaina približno 1/36 toksične ravni. V farmakokinetični študiji so lidokain in kremo s prilokainom na kožo penisa nanesli 20 odraslih moških bolnikov za 15 minut v odmerkih od 0,5 g do 3,3 g. Plazemske koncentracije lidokaina in prilokaina po uporabi lidokaina in kreme s prilokainom so bile v tej študiji dosledno nizke (2,5 do 16 ng/ml za lidokain in 2,5 do 7 ng/ml za prilokain). Uporaba kreme z lidokainom in prilokainom na poškodovani ali vneti koži ali na 2000 cm

2ali več kože, kjer se absorbira več obeh anestetikov, lahko povzroči višje plazemske ravni, ki lahko povzročijo sistemski farmakološki odziv pri dovzetnih posameznikih.

Absorpcijo kreme z lidokainom in prilokainom, naneseno na sluznico genitalij, so preučevali v dveh odprtih kliničnih preskušanjih. 29 bolnic je prejelo 10 g kreme z lidokainom in prilokainom, aplicirano v vaginalne votline za 10 do 60 minut. Plazemske koncentracije lidokaina in prilokaina po nanosu lidokaina in kreme s prilokainom so v teh študijah znašale od 148 do 641 ng/ml za lidokain in od 40 do 346 ng/ml za prilokain, čas za doseganje največje koncentracije (T

maks) je bil med 21 in 125 minutami za lidokain in med 21 in 95 minutami za prilokain. Te vrednosti so precej pod koncentracijami, za katere se pričakuje, da bodo povzročile sistemsko toksičnost (približno 5000 ng/ml za lidokain in prilokain).

Distribucija:Ko se vsako zdravilo daje intravensko, je volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja 1,1 do 2,1 L/kg (povprečje 1,5, ±0,3 SD, n=13) za lidokain in 0,7 do 4,4 L/kg (povprečje 2,6, ±1,3 SD). , n=13) za prilokain. Večji volumen porazdelitve prilokaina ima za posledico nižje plazemske koncentracije prilokaina, opažene pri dajanju enakih količin prilokaina in lidokaina. Pri koncentracijah, ki izhajajo iz uporabe lidokaina in kreme s prilokainom, je lidokain približno 70 % vezan na beljakovine v plazmi, predvsem na kislinski glikoprotein alfa-1. Pri veliko višjih koncentracijah v plazmi (1 do 4 μg/ml proste baze) je vezava lidokaina na plazemske beljakovine odvisna od koncentracije. Prilokain je 55 % vezan na beljakovine v plazmi. Tako lidokain kot prilokain prehajata placentno in krvno-možgansko pregrado, verjetno s pasivno difuzijo.

Presnova:Ni znano, ali se lidokain ali prilokain presnavljata v koži. Lidokain se v jetrih hitro presnavlja v številne presnovke, vključno z monoetilglicinksilididom (MEGX) in glicinksilididom (GX), ki imata podobno farmakološko aktivnost kot lidokain, vendar sta manj močna. Presnovek 2,6-ksilidin ima neznano farmakološko delovanje. Po intravenskem dajanju se serumske koncentracije MEGX in GX gibljejo od 11 do 36 % oziroma od 5 do 11 % koncentracij lidokaina. Prilokain se presnavlja v različne metabolite z amidazami v jetrih in ledvicah

orto-Toluidin in Nn-propilanin. Ne presnavlja se s plazemskimi esterazami. The

orto- Metabolit toluidina se je na več živalskih modelih izkazal za rakotvornega (glejte pododdelek Karcinogeneza v razdelku PREVIDNOSTNI UKREPI). Poleg tega

orto-Toluidin lahko povzroči methemoglobinemijo po sistemskih odmerkih prilokaina približno 8 mg/kg (glejte NEŽELENI UČINKI). Zelo mladi bolniki, bolniki s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze in bolniki, ki jemljejo oksidativna zdravila, kot so antimalariki in sulfonamidi, so bolj dovzetni za methemoglobinemijo (glejte pododdelek Methemoglobinemija v OPOZORILA).

Odprava:Končni razpolovni čas izločanja lidokaina iz plazme po intravenskem dajanju je približno 65 do 150 minut (povprečje 110, ±24 SD, n=13). Več kot 98 % absorbiranega odmerka lidokaina se lahko izloči v urinu v obliki metabolitov ali osnovnega zdravila. Sistemski očistek je 10 do 20 ml/min/kg (povprečje 13, ±3 SD, n=13). Razpolovni čas izločanja prilokaina je približno 10 do 150 minut (povprečno 70, ±48 SD, n=13). Sistemski očistek je 18 do 64 ml/min/kg (povprečje 38, ±15 SD, n=13). V intravenskih študijah je bil razpolovni čas izločanja lidokaina statistično značilno daljši pri starejših bolnikih (2,5 ure) kot pri mlajših bolnikih (1,5 ure). Študij o intravenski farmakokinetiki prilokaina pri starejših bolnikih ni.

Pediatrija:Nekateri farmakokinetični (PK) podatki so na voljo za dojenčke (stare od 1 meseca do <2 let) in otroke (stare od 2 do <12 let). Študija farmakokinetike je bila izvedena pri 9 donošenih novorojenčkih (povprečna starost: 7 dni in povprečna gestacijska starost: 38,8 tedna). Rezultati študije kažejo, da so imeli novorojenčki primerljive koncentracije lidokaina in prilokaina v plazmi ter koncentracije methemoglobina v krvi kot v prejšnjih pediatričnih farmakokinetičnih študijah in kliničnih preskušanjih. Obstaja trend povečanja tvorbe methemoglobina. Vendar pa so bile zaradi omejitev testiranja in zelo majhne količine krvi, ki bi jo bilo mogoče zbrati pri novorojenčkih, opažene velike razlike v zgoraj navedenih koncentracijah.

Posebne populacije:Posebnih farmakokinetičnih študij niso izvedli. Če pride do motenj v delovanju srca ali jeter, se lahko razpolovna doba podaljša. Razpolovni čas prilokaina se lahko podaljša tudi pri okvarjenem delovanju jeter ali ledvic, saj sta oba organa vključena v presnovo prilokaina.

Klinične študije

Uporabo kreme z lidokainom in prilokainom pri odraslih pred intravensko kanilacijo ali venepunkcijo so preučevali v štirih kliničnih preskušanjih v Evropi, ki so vključevala 200 bolnikov. Vsaj enourna uporaba je povzročila bistveno večjo dermalno analgezijo kot placebo krema ali etilklorid. Lidokain in krema s prilokainom sta bila primerljiva s subkutanim lidokainom, vendar manj učinkovita kot intradermalni lidokain. Večina bolnikov je ugotovila, da je bilo zdravljenje z lidokainom in prilokainovo kremo bolj primerno kot infiltracija z lidokainom ali razpršilo z etilkloridom.

Lidokain in kremo s prilokainom so primerjali z infiltracijo 0,5 % lidokaina pred odvzemom kožnega presadka v odprti študiji 80 odraslih bolnikov v Angliji. Uporaba lidokaina in prilokainske kreme za 2 do 5 ur je povzročila dermalno analgezijo, primerljivo z infiltracijo lidokaina.

Uporabo kreme z lidokainom in prilokainom pri otrocih so ovrednotili v sedmih neameriških študijah (320 bolnikov) in eni ameriški študiji (100 bolnikov). V kontroliranih preskušanjih je vsaj enourna uporaba lidokaina in prilokainske kreme z ali brez predoperativnih zdravil pred vstavitvijo igle povzročila znatno večje zmanjšanje bolečine kot placebo. Pri otrocih, mlajših od sedem let, sta bila krema z lidokainom in prilokainom manj učinkovita kot pri starejših otrocih ali odraslih.

Lidokain in kremo s prilokainom so primerjali s placebom pri laserskem zdravljenju ognjenih madežev na obrazu pri 72 pediatričnih bolnikih (starih od 5 do 16 let). Krema z lidokainom in prilokainom sta bila učinkovita pri zmanjševanju bolečine med laserskim zdravljenjem.

Samo lidokain in prilokainsko kremo so primerjali z lidokainom in prilokainsko kremo, ki ji je sledila infiltracija lidokaina in samo infiltracija lidokaina pred krioterapijo za odstranitev moških genitalnih bradavic. Podatki 121 bolnikov so pokazali, da krema z lidokainom in prilokainom kot edina anestetika nista bila učinkovita pri lajšanju bolečin po kirurškem posegu. Dajanje lidokaina in kreme s prilokainom pred infiltracijo lidokaina je povzročilo znatno olajšanje nelagodja, povezanega z infiltracijo lokalnega anestetika, in je bilo zato učinkovito pri splošnem lajšanju bolečine po postopku le, če je bilo uporabljeno v povezavi z infiltracijo lidokaina z lokalnim anestetikom.

Lidokain in prilokainsko kremo so proučevali pri 105 donošenih novorojenčkih (gestacijska starost: 37 tednov) za odvzem krvi in ​​obrezovanje. Pri odločanju o uporabi kreme z lidokainom in prilokainom pri novorojenčkih je glavni poudarek na sistemski absorpciji učinkovin in posledični tvorbi methemoglobina. V kliničnih študijah pri novorojenčkih ni bilo poročil o plazemskih koncentracijah lidokaina, prilokaina in methemoglobina v območju, ki bi lahko povzročilo klinične simptome.

Lokalni kožni učinki, povezani z uporabo kreme z lidokainom in prilokainom v teh študijah na nepoškodovani koži, so vključevali bledico, rdečino in edem ter so bili prehodne narave (glejte NEŽELENI UČINKI).

Uporabo kreme z lidokainom in prilokainom na sluznicah genitalij med manjšimi, površinskimi kirurškimi posegi (npr. odstranjevanje kondiloma akuminata) so proučevali v s placebom nadzorovanem kliničnem preskušanju pri 80 bolnikih (60 bolnikov je prejemalo lidokain in kremo s prilokainom, 20 bolnikov pa placebo). ). Krema z lidokainom in prilokainom (5 do 10 g), nanesena med 1 in 75 minutami pred operacijo, s srednjim časom 15 minut, sta zagotovila učinkovito lokalno anestezijo pri manjših površinskih kirurških posegih. Največji obseg analgezije, merjen z rezultati VAS, je bil dosežen po 5 do 15 minutah uporabe. Uporabo kreme z lidokainom in prilokainom na sluznicah genitalij kot predobdelavo za infiltracijo z lokalnimi anestetiki so preučevali v dvojno slepi, s placebom nadzorovani študiji pri 44 bolnicah (21 bolnic je prejemalo kremo z lidokainom in prilokainom, 23 bolnic pa placebo), ki so bile načrtovane za infiltracijo pred operacijo na zunanji vulvi ali sluznici genitalij. Krema z lidokainom in prilokainom, nanesena na sluznice genitalij za 5 do 10 minut, je povzročila zadostno lokalno anestezijo za injekcijo lokalnega anestetika.

Individualizacija odmerka:Odmerek kreme z lidokainom in prilokainom, ki povzroči učinkovito analgezijo, je odvisen od trajanja nanosa na tretirano področje.

V vseh farmakokinetičnih in kliničnih študijah je bila uporabljena debela plast kreme z lidokainom in prilokainom (1 do 2 g/10 cm3).

2). Trajanje aplikacije pred venepunkcijo je bilo 1 uro. Trajanje aplikacije pred odstranitvijo kožnih presadkov razcepljene debeline je bilo 2 uri. Uporaba redkejšega ni bila raziskana in lahko povzroči manj popolno analgezijo ali krajše trajanje ustrezne analgezije.

Sistemska absorpcija lidokaina in prilokaina je stranski učinek želenega lokalnega učinka. Količina absorbirane učinkovine je odvisna od površine in trajanja nanosa. Sistemske ravni v krvi so odvisne od zaužite količine in velikosti (teže) bolnika ter hitrosti sistemskega izločanja zdravila. Dolgotrajna uporaba, velika površina zdravljenja, majhni bolniki ali moteno izločanje lahko povzročijo visoke ravni v krvi. Sistemske koncentracije v krvi običajno predstavljajo majhen delež (1/20 do 1/36) ravni krvi, ki povzročajo toksičnost. Tabela 2 spodaj navaja največje priporočene odmerke, področja uporabe in čas uporabe za dojenčke in otroke.

TABELA 2: NAJVEČJI PRIPOROČENI ODMEREK, OBMOČJE UPORABE IN ČAS UPORABE KREME Z LIDOKAINOM IN PRILOKAINOM GLEDE NA STAROST IN TEŽO* Za dojenčke in otroke, na podlagi uporabe na nepoškodovani koži.

Intravenski antiaritmični odmerek lidokaina je 1 mg/kg (70 mg/70 kg) in povzroči koncentracijo v krvi približno 1 μg/ml. Toksičnost je pričakovana pri koncentracijah v krvi nad 5 μg/ml. Manjše površine zdravljenja so priporočljive za oslabele bolnike, majhne otroke ali bolnike z omejenim izločanjem. Skrajšanje trajanja uporabe bo verjetno zmanjšalo analgetični učinek.

Indikacije in uporaba testa protiteles ACT COVID-19

Krema z lidokainom in prilokainom (evtektična mešanica 2,5 % lidokaina in 2,5 % prilokaina) je namenjena kot lokalni anestetik za uporabo pri:

–

normalna nepoškodovana kožaza lokalno analgezijo.

–

genitalne sluzniceza manjše površinske posege in kot predobdelava za infiltracijsko anestezijo.

Lidokain in krema s prilokainom nista priporočljiva v nobeni klinični situaciji, kjer je možna penetracija ali migracija preko bobniča v srednje uho zaradi ototoksičnih učinkov, opaženih v študijah na živalih (glejte OPOZORILA).

Kontraindikacije

Lidokain in krema s prilokainom (lidokain 2,5 % in prilokain 2,5 %) sta kontraindicirana pri bolnikih z znano anamnezo preobčutljivosti na lokalne anestetike amidnega tipa ali katero koli drugo sestavino izdelka.

Opozorila

Nanašanje kreme z lidokainom in prilokainom na večje površine ali za daljše časovno obdobje, kot je priporočeno, lahko povzroči neustrezno absorpcijo lidokaina in prilokaina, kar lahko povzroči resne neželene učinke (glejte Individualizacija odmerka).

Bolnike, ki se zdravijo z antiaritmiki razreda III (npr. amiodaron, bretilij, sotalol, dofetilid), je treba skrbno spremljati in razmisliti o spremljanju EKG, saj so lahko učinki na srce aditivni.

Študije na laboratorijskih živalih (morski prašički) so pokazale, da imata lidokain in krema s prilokainom ototoksični učinek, če ju vkapamo v srednje uho. V istih študijah živali, ki so bile izpostavljene kremi z lidokainom in prilokainom samo v zunanjem ušesnem kanalu, niso pokazale nepravilnosti. Lidokaina in kreme s prilokainom se ne sme uporabljati v kliničnih situacijah, kjer je možna penetracija ali migracija izven bobniča v srednje uho.

methemoglobinemija:

V povezavi z uporabo lokalnih anestetikov so poročali o primerih methemoglobinemije. Čeprav obstaja tveganje za nastanek methemoglobinemije pri vseh bolnikih, so bolniki s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, prirojeno ali idiopatsko methemoglobinemijo, srčno ali pljučno okvaro, dojenčki, mlajši od 6 mesecev, in sočasno izpostavljeni oksidantom ali njihovim metabolitom bolj dovzetni za razvoj kliničnih manifestacij bolezni. Če je treba pri teh bolnikih uporabiti lokalne anestetike, je priporočljivo natančno spremljanje simptomov in znakov methemoglobinemije.

Znaki methemoglobinemije se lahko pojavijo takoj ali z zakasnitvijo nekaj ur po izpostavitvi, zanje pa je značilno cianotično obarvanje kože in/ali nenormalna barva krvi. Raven methemoglobina lahko še naprej narašča; Zato je potrebno takojšnje zdravljenje, da se preprečijo resnejši neželeni učinki osrednjega živčnega sistema in srčno-žilnega sistema, vključno z epileptičnimi napadi, komo, aritmijami in smrtjo. Prenehajte z lidokainsko in prilokainsko kremo ter vsemi drugimi oksidanti. Odvisno od resnosti znakov in simptomov se lahko bolniki odzovejo na podporne ukrepe, kot je terapija s kisikom ali oživljanje s tekočino. Hujša klinična slika lahko zahteva zdravljenje z metilen modrim, izmenjalno transfuzijo ali hiperbaričnim kisikom.

Previdnostni ukrepi

Na splošno:Ponavljajoči se odmerki lidokaina in prilokainske kreme lahko povečajo koncentracijo lidokaina in prilokaina v krvi. Lidokain in prilokainsko kremo je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki so lahko bolj občutljivi na sistemske učinke lidokaina in prilokaina, vključno z akutno bolnimi, oslabelimi ali starejšimi bolniki.

Kreme z lidokainom in prilokainom se ne sme nanašati na odprte rane.

Paziti je treba, da lidokain in krema s prilokainom ne prideta v stik z očmi, saj so v poskusih na živalih dokazali močno draženje oči. Izguba zaščitnih refleksov lahko povzroči tudi draženje roženice in možne odrgnine. Absorpcija kreme z lidokainom in prilokainom v tkivu veznice ni bila ugotovljena. Če pride do stika z očmi, takoj sperite oko z vodo ali fiziološko raztopino in zaščitite oko, dokler se občutek ne povrne.

Bolniki, alergični na derivate para-aminobenzojske kisline (prokain, tetrakain, benzokain itd.), niso pokazali navzkrižne občutljivosti na lidokain in/ali prilokain. Vendar je treba kremo z lidokainom in prilokainom uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo preobčutljivosti na zdravila, zlasti če etiološki povzročitelj ni gotov.

Pri bolnikih s hudo jetrno boleznijo obstaja večje tveganje za razvoj toksičnih plazemskih koncentracij lidokaina in prilokaina zaradi nezmožnosti normalne presnove lokalnih anestetikov.

Dokazano je, da lidokain in prilokain zavirata rast virusov in bakterij. Učinek kreme z lidokainom in prilokainom na intradermalne injekcije živih cepiv ni bil ugotovljen.

Informacije za bolnike:

Obvestite bolnike, da lahko uporaba lokalnih anestetikov povzroči methemoglobinemijo, resno stanje, ki zahteva takojšnje zdravljenje. Svetujte bolnikom ali negovalcem, naj prenehajo z uporabo in nemudoma poiščejo zdravniško pomoč, če sami ali kdorkoli v njihovi oskrbi doživi katerega od naslednjih znakov ali simptomov: bleda, siva ali modra koža (cianoza); glavobol; Hiter srčni utrip; Zasoplost; omotica; ali utrujenost.

Pri uporabi kreme z lidokainom in prilokainom se mora bolnik zavedati, da lahko razvoj dermalne analgezije spremlja blokada vseh občutkov na tretirani koži. Iz tega razloga se mora pacient izogibati nenamernim poškodbam tretiranega področja s praskanjem, drgnjenjem ali izpostavljanjem ekstremno vročim ali nizkim temperaturam, dokler se ne povrne polni občutek.

Kreme z lidokainom in prilokainom se ne sme nanašati blizu oči ali na odprte rane.

Interakcije z drugimi zdravili:Lidokain in kremo s prilokainom je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo antiaritmična zdravila I. razreda (kot sta tokainid in meksiletin), ker so toksični učinki aditivni in morda sinergistični.

Pri bolnikih, ki prejemajo lokalne anestetike, obstaja večje tveganje za razvoj methemoglobinemije, če so sočasno izpostavljeni naslednjim zdravilom, ki lahko vključujejo druge lokalne anestetike:

Primeri zdravil, povezanih z methemoglobinemijo:

Specifične študije medsebojnega delovanja z lidokainom/prilokainom in antiaritmiki razreda III (npr. amiodaron, bretilij, sotalol, dofetilid) niso bile izvedene, vendar je priporočljiva previdnost (glejte OPOZORILA).

Če se lidokain in prilokainska krema uporabljata sočasno z drugimi izdelki, ki vsebujejo lidokain in/ali prilokain, je treba upoštevati kumulativne odmerke vseh formulacij.

Kancerogeneza, mutageneza, poslabšanje plodnosti

Karcinogeneza:Dolgoročne študije na živalih za oceno rakotvornega potenciala lidokaina in prilokaina niso bile izvedene.

Presnovki prilokaina so se pri laboratorijskih živalih izkazali za rakotvorne. Spodaj navedene študije na živalih primerjajo odmerke ali koncentracije v krvi z enkratnim dermalnim dajanjem (SDA) 60 g kreme z lidokainom in prilokainom na 400 cm

2za 3 ure na majhno osebo (50 kg). Običajna uporaba kreme z lidokainom in prilokainom za eno ali dve obdelavi mest venepunkcije (2,5 ali 5 g) bi bila 1/24 ali 1/12 tega odmerka pri odraslem ali približno enak odmerek mg/kg pri dojenčku.

Študije kronične oralne toksičnosti

orto-Toluidin, metabolit prilokaina, pri miših (450 do 7200 mg/m2).

2; 60- do 960-kratnik SDA) in podgane (900 do 4800 mg/m2).

2; 60- do 320-krat SDA) so to pokazali

orto-Toluidin je rakotvoren pri obeh vrstah. Tumorji so vključevali hepatokarcinome/adenome pri mišjih samicah, večkratni pojav hemangiosarkomov/hemangiomov pri obeh spolih miši, sarkome več organov, prehodnocelične karcinome/papilome sečnega mehurja pri obeh spolih podgan, podkožne fibrome/fibrosarkome in mezoteliome pri podganjih samcih in mlečnih žlezah. fibroadenomi/adenomi pri podganjih samicah. Najmanjši testirani odmerek (450 mg/m²).

2pri miših 900 mg/m2

2pri podganah; 60-krat SDA) je bila rakotvorna pri obeh vrstah. Zato mora biti odmerek brez učinka manjši od 60-kratnika SDA. Poskusi na živalih so bili izvedeni pri miših pri 150 do 2400 mg/kg in pri podganah pri 150 do 800 mg/kg. Odmerki so bili pretvorjeni v mg/m2

2za zgornje izračune SDA.

Mutageneza:Mutageni potencial lidokaina HCl je bil testiran z bakterijskim reverznim testom (Ames) na salmonelo.

in vitroTest kromosomskih aberacij z uporabo človeških limfocitov in v enem

in vivoMikronukleusni test na miših. Pri teh testih ni bilo dokazov o mutagenosti ali strukturnih poškodbah kromosomov.

Orto-Toluidin, presnovek prilokaina, je bil genotoksičen pri koncentraciji 0,5 μg/mL v testih popravljanja DNA bakterije Escherichia coli in indukcije fagov. Koncentrati urina podgan, zdravljenih z

orto- Toluidin (300 mg/kg peroralno; 300-kratni SDA) je bil mutagen pri testiranju na Salmonella typhimurium v ​​prisotnosti presnovne aktivacije. Več drugih testov

orto-toluidin, vključno z reverznimi mutacijami v petih različnih sevih Salmonella typhimurium z ali brez presnovne aktivacije in študijo, ki odkriva enoverižne prekinitve v DNK celic kitajskega hrčka V79, so bili negativni.

Motena plodnost:Glejte uporabo v nosečnosti.

Uporaba v nosečnosti: Teratogeni učinki:

Študije razmnoževanja z lidokainom so bile izvedene na podganah in niso pokazale znakov škode za plod (30 mg/kg subkutano; 22-krat večja od SDA). Študije razmnoževanja s prilokainom so bile izvedene na podganah in niso pokazale znakov zmanjšane plodnosti ali poškodbe ploda (300 mg/kg intramuskularno; 188-krat večja od SDA). Vendar pa ni ustreznih in dobro nadzorovanih študij pri nosečnicah. Ker študije razmnoževanja na živalih ne omogočajo vedno sklepanja o človeškem odzivu, se smeta lidokain in prilokainska krema med nosečnostjo uporabljati le, če je nujno potrebno.

Študije razmnoževanja so bile izvedene pri podganah, ki so jim subkutano dajali vodno mešanico, ki je vsebovala lidokain HCl in prilokain HCl v razmerju 1:1 (m/m). Teratogenih, embriotoksičnih ali fetotoksičnih učinkov niso opazili pri vsakem odmerku 40 mg/kg, kar je odmerek, ki je enak 29-kratnemu SDA-lidokaina in 25-kratnemu SDA-prilokaina.

Delo in porod: Niti lidokain niti prilokain nista kontraindicirana pri porodu. Če se lidokain in prilokainska krema uporabljata sočasno z drugimi izdelki, ki vsebujejo lidokain in/ali prilokain, je treba upoštevati kumulativne odmerke vseh formulacij.

Doječa mati:Lidokain in verjetno tudi prilokain prehajata v materino mleko. Zato je pri dajanju lidokaina in kreme s prilokainom doječim materam potrebna previdnost, saj je razmerje lidokaina med mlekom in plazmo 0,4 in ni namenjeno za prilokain.

Pediatrična uporaba:Kontrolirana preskušanja kreme z lidokainom in prilokainom pri otrocih, mlajših od sedem let, so pokazala manjšo skupno korist kot pri starejših otrocih ali odraslih. Ti rezultati poudarjajo pomen zagotavljanja čustvene in psihološke podpore mlajšim otrokom, ki so podvrženi medicinskim ali kirurškim posegom.

Kremo z lidokainom in prilokainom je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi ali zdravljenjem, povezanim z methemoglobinemijo (glejte pododdelek Methemoglobinemija v OPOZORILIH).

Pri uporabi kreme z lidokainom in prilokainom pri majhnih otrocih, zlasti pri dojenčkih, mlajših od 3 mesecev, je treba paziti, da skrbnik razume potrebo po omejitvi odmerka in načina uporabe ter preprečiti nenamerno zaužitje (glejte ODMERJANJE IN UPORABA). in methemoglobinemija).

Pri novorojenčkih (najmanjša gestacijska starost: 37 tednov) in otrocih, lažjih od 20 kg, je treba omejiti področje nanosa in trajanje uporabe (glejte TABELO 2 v “Individualizacija odmerjanja”).

Študije niso dokazale učinkovitosti kreme z lidokainom in prilokainom za prebadanje pete pri novorojenčkih.

Geriatrična uporaba:Od skupnega števila bolnikov v kliničnih preskušanjih kreme z lidokainom in prilokainom jih je bilo 180 starih od 65 do 74 let, 138 pa 75 let in več. Med temi bolniki in mlajšimi bolniki niso opazili splošnih razlik v varnosti ali učinkovitosti. Druge poročane klinične izkušnje niso pokazale razlik v odzivih med starejšimi in mlajšimi bolniki, vendar večje občutljivosti pri nekaterih starejših posameznikih ni mogoče izključiti.

Plazemske ravni lidokaina in prilokaina so zelo nizke in precej pod potencialno toksičnimi ravnmi pri geriatričnih in negeriatričnih bolnikih po nanosu debele plasti kreme z lidokainom in prilokainom. Vendar pa ni dovolj podatkov za ovrednotenje kvantitativnih razlik v sistemskih plazemskih koncentracijah lidokaina in prilokaina med geriatričnimi in negeriatričnimi bolniki po uporabi kreme z lidokainom in prilokainom.

Upoštevati je treba starejše bolnike, ki imajo povečano občutljivost na sistemsko absorpcijo (glejte poglavje MERE PREVIDNOSTI).

Po intravenskem dajanju je razpolovni čas izločanja lidokaina bistveno daljši pri starejših bolnikih (2,5 ure) kot pri mlajših bolnikih (1,5 ure). (Glejte KLINIČNA FARMAKOLOGIJA).

Stranski učinki/stranski učinki

Lokalizirane reakcije:Med ali takoj po zdravljenju s kremo z lidokainom in prilokainom na nepoškodovani koži se lahko na koži na mestu zdravljenja pojavi eritem ali edem ali pa je mesto nenormalnih občutkov. Poročali so o redkih primerih diskretnih purpuričnih ali petehialnih reakcij na mestu aplikacije. V redkih primerih so poročali o hiperpigmentaciji po uporabi kreme z lidokainom in prilokainom. Povezava s kremo z lidokainom in prilokainom ali osnovnim postopkom ni bila ugotovljena. V kliničnih študijah nepoškodovane kože, ki so vključevale več kot 1300 preiskovancev, zdravljenih z lidokainom in prilokainsko kremo, so pri 56 % bolnikov opazili eno ali več teh lokalnih reakcij, ki so bile na splošno blage in prehodne ter so spontano izginile v 1 do 2 urah. Ni bilo resnih reakcij, ki bi jih pripisali kremi z lidokainom in prilokainom.

Dve nedavni poročili opisujeta nastanek mehurčkov na kožici pri novorojenčkih, ki so tik pred obrezovanjem. Oba novorojenčka sta prejela 1,0 g lidokaina in prilokainske kreme.

Pri bolnikih, zdravljenih s kremo z lidokainom in prilokainom na nepoškodovani koži, so v študijah opazili naslednje lokalne učinke: bledica (bledica ali beljenje) 37 %, rdečina (eritem) 30 %, spremembe temperaturnega občutka 7 %, edem 6 %, srbenje 2 % in izpuščaj manj kot 1 %.

V kliničnih preskušanjih na genitalnih sluznicah, ki so vključevala 378 bolnikov, zdravljenih z lidokainom in kremo s prilokainom, so pri 41 % bolnikov opazili eno ali več reakcij na mestu nanosa, običajno blagih in prehodnih. Najpogostejše reakcije na mestu aplikacije so bile rdečina (21 %), pekoč občutek (17 %) in edem (10 %).

Alergijske reakcije:Lahko se pojavijo alergijske in anafilaktoidne reakcije, povezane z lidokainom ali prilokainom. Zanje so značilni urtikarija, angioedem, bronhospazem in šok. Če se pojavijo, jih je treba zdraviti z običajnimi sredstvi. Dokaz občutljivosti s kožnim testiranjem je dvomljive vrednosti.

Sistemske (od odmerka odvisne) reakcije:Sistemski neželeni učinki po pravilni uporabi kreme z lidokainom in prilokainom so malo verjetni zaradi majhnega absorbiranega odmerka (glejte pododdelek »Farmakokinetika« v KLINIČNI FARMAKOLOGIJI). Sistemski neželeni učinki lidokaina in/ali prilokaina so podobni tistim, opaženim pri drugih amidnih lokalnih anestetikih, vključno z vznemirjenostjo in/ali depresijo osrednjega živčevja (dremavost, živčnost, strah, evforija, zmedenost, omotica, zaspanost, tinitus, zamegljen ali zamegljen občutek). dvojni vid, bruhanje, občutek vročine, mraza ali odrevenelosti, trzanje, tresenje, konvulzije, izguba zavesti, depresija dihanja in zastoj dihanja). Ekscitatorne reakcije osrednjega živčevja so lahko kratke ali pa se sploh ne pojavijo. V tem primeru je lahko prva manifestacija zaspanost, ki se spremeni v nezavest. Kardiovaskularne manifestacije lahko vključujejo bradikardijo, hipotenzijo in kardiovaskularni kolaps, ki povzroči zastoj.

Za poročanje o domnevnih neželenih dogodkih se obrnite na Actavis na 1-800-272-5525 ali FDA na 1-800-FDA-1088 ali za prostovoljno poročanje o neželenih dogodkih.

Preveliko odmerjanje

Najvišja koncentracija v krvi po 60 g nanosu na 400 cm3

2nepoškodovane kože za 3 ure so 0,05 do 0,16 μg/ml za lidokain in 0,02 do 0,10 μg/ml za prilokain. Toksične koncentracije lidokaina (> 5 μg/ml) in/ali prilokaina (> 6 μg/ml) povzročijo zmanjšanje minutnega volumna srca, celotnega perifernega upora in srednjega arterijskega tlaka. Te spremembe so lahko posledica neposrednega depresivnega učinka teh lokalnih anestetikov na srčno-žilni sistem. V odsotnosti velikega lokalnega prevelikega odmerjanja ali peroralnega zaužitja mora ocena vključevati oceno drugih vzrokov kliničnih učinkov ali prevelikega odmerjanja iz drugih virov lidokaina, prilokaina ali drugih lokalnih anestetikov. Za več informacij o zdravljenju prevelikega odmerjanja glejte navodila za uporabo parenteralne uporabe ksilokaina (lidokain HCl) ali Citanest (prilokain HCl).

Odmerjanje in uporaba testa protiteles ACT COVID-19

Odrasli bolniki - nepoškodovana koža

Na nepoškodovano kožo nanesemo debelo plast kreme z lidokainom in prilokainom in pokrijemo z okluzivnim povojem (glejte NAVODILA ZA UPORABO).

Manjši posegi na koži:Pri manjših posegih, kot sta intravenska kanilacija in venepunkcija, nanesite 2,5 g kreme z lidokainom in prilokainom (polovica 5 g tube) na 8 do 10 palcev

2površino kože vsaj 1 uro. V nadzorovanih kliničnih preskušanjih z lidokainom in kremo s prilokainom sta bili običajno pripravljeni dve mesti, če je prišlo do tehničnih težav s kanilacijo ali venepunkcijo na prvem mestu.

Pomembni dermalni postopki:Pri bolj bolečih dermatoloških posegih, ki prizadenejo večjo površino kože, kot so: B. odvzem kožnega presadka v razcepu debeline, nanesite 2 grama kreme z lidokainom in prilokainom na 10 cm.

2Nanesite na kožo in pustite na koži vsaj 2 uri.

Genitalna koža odraslih moških:Kot dodatek nanesite debelo plast kreme z lidokainom in prilokainom (1 g/10 cm) pred infiltracijo lokalnega anestetika.

2) Nanesite na površino kože 15 minut. Infiltracijo z lokalno anestezijo je treba izvesti takoj po odstranitvi kreme z lidokainom in prilokainom.

Pričakovati je, da se bo dermalna analgezija povečala do 3 ure z okluzivnim povojem in trajala še 1 do 2 uri po odstranitvi kreme. Količino lidokaina in prilokaina, absorbiranega med obdobjem uporabe, je mogoče oceniti z uporabo informacij v tabeli 2, ** opomba pod črto, pod “Individualizacija odmerka”.

Odrasle bolnice – sluznice genitalij

Za manjše posege na zunanjih spolovilih ženske, kot so: Na primer, za odstranitev kondiloma akuminata in za predhodno zdravljenje infiltracije anestezije, nanesite debelo plast (5 do 10 gramov) kreme z lidokainom in prilokainom za 5 do 10 minut.

Okluzija ni potrebna za absorpcijo, lahko pa pomaga pri ohranjanju kreme na mestu. Med uporabo kreme z lidokainom in prilokainom morajo bolniki ležati, zlasti če se ne uporablja okluzija. Postopek ali infiltracijo z lokalnim anestetikom je treba opraviti takoj po odstranitvi kreme z lidokainom in prilokainom.

Pediatrični bolniki – nepoškodovana koža

Sledijo najvišji priporočeni odmerki, indikacije in časi nanašanja kreme z lidokainom in prilokainom glede na starost in težo otroka:

Prosimo, upoštevajte: če bolnik, starejši od 3 mesecev, ne izpolnjuje minimalnih zahtev glede teže, je treba največji skupni odmerek lidokaina in kreme s prilokainom omejiti na bolnikov ustrezen odmerek

Teža(glej NAVODILA ZA UPORABO).

Zdravniki morajo skrbno poučiti svojim negovalcem, naj se izogibajo uporabi prekomernih količin lidokaina in prilokainske kreme (glejte poglavje MERE PREVIDNOSTI).

Pri nanašanju kreme z lidokainom in prilokainom na kožo majhnih otrok je treba skrbno opazovati otroka, da preprečite nenamerno zaužitje kreme z lidokainom in prilokainom ali okluzivnega povoja. Sekundarni zaščitni pokrov za preprečitev nenamerne motnje na mestu aplikacije je lahko koristen.

Kreme z lidokainom in prilokainom se ne sme uporabljati pri novorojenčkih z gestacijsko starostjo, krajšo od 37 tednov, ali pri dojenčkih, mlajših od 12 mesecev, ki se zdravijo z zdravili, ki povzročajo methemoglobin (glejte pododdelek Methemoglobinemija v OPOZORILIH).

Pri uporabi kreme z lidokainom in prilokainom (lidokain 2,5 % in prilokain 2,5 %) sočasno z drugimi izdelki, ki vsebujejo lokalne anestetike, je treba upoštevati količino, absorbirano iz vseh formulacij (glejte individualizacijo odmerka). Pri kremi z lidokainom in prilokainom je absorbirana količina določena glede na področje, na katerega se nanese, in trajanje nanosa pod okluzijo (glejte tabelo 2, ** opombo, pri individualizaciji odmerka).

Čeprav je pogostnost sistemskih neželenih učinkov pri kremi z lidokainom in prilokainom zelo majhna, je priporočljiva previdnost, zlasti pri uporabi na veliki površini in s časom izpostavljenosti, daljšim od 2 ur. Pogostnost sistemskih neželenih učinkov naj bi bila neposredno sorazmerna s površino in časom izpostavljenosti (glejte individualizacijo odmerka).

NAVODILA ZA UPORABO:

Za merjenje 1 grama kreme z lidokainom in prilokainom je treba kremo nežno iztisniti iz tube kot ozek trak, dolg 1,5 palca (3,8 cm) in širok 0,2 palca (5 mm). Kremni trak z lidokainom in prilokainom mora ležati znotraj črt spodnjega diagrama.

Uporabite število trakov, ki ustreza vašemu odmerku, kot je prikazano v primerih v spodnji tabeli.

Informacije o odmerku

1 gram = 1 trak

2 grama = 2 trakova

2,5 grama = 2,5 trakov

Uporabite pri odraslih in pediatričnih bolnikih SAMO po navodilih zdravnika.

Če je vaš otrok mlajši od 3 mesecev ali je majhen za svojo starost, obvestite svojega zdravnika, preden nanesete kremo z lidokainom in prilokainom. Pri majhnih otrocih je lahko škodljivo, če ga nanesemo na preveč kože hkrati.

Pri nanašanju kreme z lidokainom in prilokainom na nepoškodovano kožo majhnih otrok je pomembno, da jih pozorno opazuje odrasel, da prepreči nenamerno zaužitje ali stik z očmi z lidokainom in kremo s prilokainom.

Kremo z lidokainom in prilokainom je treba nanesti na nepoškodovano kožo vsaj 1 uro pred začetkom rutinskega posega in 2 uri pred začetkom bolečega posega. Zaščitna prevleka kreme ni potrebna za absorpcijo, lahko pa pomaga pri ohranjanju kreme na mestu.

Če uporabljate zaščitno prevleko, jo bo zdravnik pred posegom odstranil, obrisal kremo z lidokainom in prilokainom ter celotno območje očistil z antiseptično raztopino. Trajanje učinkovite kožne anestezije je najmanj 1 ura po odstranitvi zaščitne obloge.

PREVIDNOSTNI UKREPI

1. Nicht in der Nähe von Augen oder offenen Wunden auftragen.
2. Von Kindern fern halten.
3. Wenn Ihr Kind nach dem Auftragen von Lidocain- und Prilocain-Creme stark schwindelig wird, übermäßig schläfrig wird oder eine Trübung im Gesicht oder auf den Lippen auftritt, entfernen Sie die Creme und wenden Sie sich sofort an den Arzt des Kindes.

Kako se opravi test protiteles ACT COVID-19?

Lidokain 2,5 % in Prilokain 2,5 % krema, USP sta na voljo na naslednji način:

NI ZA OFTALMIČNO UPORABO.

Ko ni v uporabi, naj bo vsebnik vedno tesno zaprt.

Shranjevanje:Shranjujte pri 20 do 25 °C (68 do 77 °F). Izleti so dovoljeni med 15° in 30°C (59° do 86°F) [Glejte USP Controlled Room Temperature].

Samo Rx

Hraniti izven dosega otrok.

Za vsa zdravstvena vprašanja kontaktirajte:

ACTAVIS

Medicinska komunikacija

Parsippany, NJ 07054

1-800-272-5525

Proizvajalec:

Teligent Pharma, Inc.

Buena, NJ 08310 ZDA

Distribuciral:

Actavis Pharma, Inc.

Parsippany, NJ 07054 ZDA

Spremenjeno: julij 2019

Pripravljalne blazinice izopropilnega alkohola 70%.

Namen aktivne sestavine

Izopropilni alkohol 70% v/v antiseptik

Namen:

antiseptik

Rabljeno

Za prvo pomoč za zmanjšanje klic

• kleinere Schnitte
• Kratzer
• Verbrennungen

Za pripravo kože pred injiciranjem

Opozorila

Samo za zunanjo uporabo

Vnetljivo – hraniti ločeno od ognja ali plamenov

Ne uporabljajte

z elektrokavterskimi postopki

Ne pri uporabi tega izdelka

• in die Augen geraten
• Auf große Flächen des Körpers auftragen
• Bei tiefen Wunden oder Stichwunden, Tierbissen oder schweren Verbrennungen einen Arzt konsultieren

Prenehajte z uporabo in se po potrebi posvetujte z zdravnikom

• Der Zustand bleibt bestehen, verschlimmert sich oder hält länger als 72 Stunden an
• Nicht länger als 1 Woche anwenden, es sei denn, es wird von einem Arzt verordnet

Hraniti izven dosega otrok.

Če pride do zaužitja, takoj poiščite zdravniško pomoč ali pokličite center za zastrupitve.

Navodila

• Bei Bedarf auf die Haut auftragen
• Nach einmaligem Gebrauch entsorgen

Druge informacije

Zaščitite pred zmrzaljo in se izogibajte prekomerni vročini

Neaktivna sestavina

voda

GLAVNI ZASLON

NDC: 76420-709-20

Samo Rx

ACT Kit™

Pospešeni test protiteles na COVID-19

Komplet vključuje

20 testnih kaset s pufrom in vložkom

20 kapalk

20 pripravkov z izopropilnim alkoholom 70%

20 lancet za enkratno uporabo

20 vrečk z vzorci biološke nevarnosti

20 lepilnih povojev

1 lidokain 2,5 % in prilokain 2,5 % krema, USP (5-gramska tuba)

Paket vsebuje 20 testov za enkratno uporabo

Samo za profesionalno uporabo

Za

In vitroDiagnostična uporaba

Distribuciral:

Enovachem™

FARMACEVTSKI IZDELKI

Torrance, CA 90501