Alpelisib

Alpelisib

Was ist Alpelisib?

Piqray wurde am 24. Mai 2019 als erster PI3K-Inhibitor für bestimmte Brustkrebsarten von der FDA zugelassen. Vijoice wurde am 5. April 2022 ein von der FDA zugelassenes Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Patienten mit PIK3CA-Related Overgrowth Spectrum (PROS).

Was ist PI3K und PIK3CA?

PI3K ist ein Enzym, das an zellulären Funktionen wie Zellwachstum, Zellproliferation, Differenzierung, Motilität und Überleben beteiligt ist. PI3K ist die Kurzbezeichnung für Phosphatidylinositol-3-Kinase.

PIK3CA ist ein kleiner Teil von PI3K. PIK3CA ist die Kurzbezeichnung für die katalytische Untereinheit Alpha der Phosphatidylinositol-3-Kinase. Wenn es eine Mutation im PIK3CA-Gen gibt, kann es dazu führen, dass Krebszellen wachsen und überleben, was zu Tumoren führt.

Wie wirkt Alpelisib?

Alpelisib blockiert PIK3CA und wird zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt, die eine spezifische genetische Mutation im PIK3CA-Gen aufweisen. Bei Brustkrebs führt die Mutation im PIK3CA-Gen zur Entstehung von Tumoren. Piqray blockiert PI3K, was das Brustkrebswachstum verringert. Die Kombination von Piqray und Fulvestrant weist im Vergleich zu beiden Behandlungen allein eine erhöhte Antitumoraktivität auf.

Im PIK3CA-Related Overgrowth Spectrum (PROS) führt die Mutation im PIK3CA-Gen dazu, dass Zellen abnormal wachsen und sich teilen. Dies führt zu Wucherungen und Fehlbildungen, die verschiedene Körperteile betreffen können, wobei die Symptome stark variieren und eine Reihe klinisch erkennbarer Störungen auftreten können. Vijoice wirkt bei PROS, indem es PI3K blockiert, was das Zellwachstum reduziert und die PROS-Symptome verbessern oder deren Verschlechterung verhindern kann.

Wofür wird Alpelisib verwendet?

Piqray-Marke von Alpelisib wird zur Behandlung von Brustkrebs bei Männern und postmenopausalen Frauen angewendet, wenn ihre Krebserkrankung:

• PIK3CA-mutiert, wie durch einen von der FDA zugelassenen Test nachgewiesen,
• fortgeschrittener oder metastasierter Brustkrebs,
• Krebs ist unter oder nach einer endokrinbasierten Therapie fortgeschritten,
• Hormonrezeptor (HR)-positiv,
• humaner epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor 2 (HER2)-negativ und
• Die Behandlung erfolgt in Kombination mit der Hormontherapie Fulvestrant (Faslodex), die bei bestimmten Arten der Brustkrebsbehandlung eingesetzt wird.

Vijoice-Marke von Alpelisib wird zur Behandlung des PIK3CA-Related Overgrowth Spectrum (PROS) mit schweren Manifestationen bei Patienten angewendet, die:

• eine systemische Therapie erfordern,
• sind 2 Jahre und älter.

Vijoice wird im Rahmen einer beschleunigten Zulassung basierend auf der Rücklaufquote und der Dauer des Rücklaufs zugelassen. Die weitere Zulassung für diese Indikation kann von der Überprüfung und Beschreibung des klinischen Nutzens in einer oder mehreren Bestätigungsstudien abhängig sein.

Nebenwirkungen von Alpelisib

Zu den häufigen Nebenwirkungen von Alpelisib können gehören:

• Übelkeit, Erbrechen;
• Appetitlosigkeit, Gewichtsverlust;
• sich schwach oder müde fühlen;
• wunde Stellen im Mund;
• Ausschlag;
• Haarausfall; oder
• abnormale Blutuntersuchungen.

Schwerwiegende Nebenwirkungen von Alpelisib

Suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf, wenn Sie Anzeichen einer allergischen Reaktion (Nesselsucht, Wärme oder Kribbeln, Atembeschwerden, schneller Herzschlag, Schwellung im Gesicht oder Hals) oder eine schwere Hautreaktion (Fieber, Halsschmerzen, brennende Augen, Hautschmerzen, Rötung) bemerken oder violetter Hautausschlag mit Blasenbildung und Abblättern).

Suchen Sie ärztliche Behandlung auf, wenn bei Ihnen eine schwerwiegende Arzneimittelreaktion auftritt, die viele Teile Ihres Körpers betreffen kann. Zu den Symptomen können Hautausschlag, Fieber, geschwollene Drüsen, Muskelschmerzen, starke Schwäche, ungewöhnliche Blutergüsse oder eine Gelbfärbung Ihrer Haut oder Augen gehören.

Alpelisib kann andere schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen. Rufen Sie sofort Ihren Arzt an, wenn Sie Folgendes haben:

• Brustschmerzen, Husten, Kurzatmigkeit;
• schwerer oder anhaltender Durchfall;
• Blasen oder Geschwüre im Mund, rotes oder geschwollenes Zahnfleisch, Schluckbeschwerden;
• blasse Haut, ungewöhnliche Müdigkeit, kalte Hände und Füße;
• wenig oder kein Wasserlassen; oder
• hoher Blutzucker mit Symptomen wie erhöhtem Durst, vermehrtem Wasserlassen, Mundtrockenheit, fruchtigem Atemgeruch, Verwirrtheit, Hunger, Gewichtsverlust;

Wenn bei Ihnen bestimmte Nebenwirkungen auftreten, können sich Ihre Krebsbehandlungen verzögern oder dauerhaft abbrechen.

Dies ist keine vollständige Liste der Nebenwirkungen und es können weitere auftreten. Rufen Sie Ihren Arzt an, um ärztlichen Rat zu Nebenwirkungen einzuholen. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.

Warnungen

Rufen Sie sofort Ihren Arzt an, wenn Sie starken Durchfall haben.

Bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen

Sie sollten Alpelisib nicht anwenden, wenn Sie allergisch gegen Alpelisib oder einen der inaktiven Inhaltsstoffe sind.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie jemals Folgendes hatten:

• Diabetes; oder
• ein schwerer Hautausschlag (Hautschmerzen, Rötung, Abschälen, brennende Augen, Blasenbildung auf den Lippen oder im Mund).

Schwangerschaft

Alpelisib kann den Fötus schädigen, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird. Möglicherweise muss vor Beginn dieser Behandlung ein negativer Schwangerschaftstest vorliegen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie glauben, schwanger zu sein.

Männliche Patienten mit gebärfähigen Partnerinnen sollten angewiesen werden, während der Behandlung mit Alpelisib und für eine Woche nach der letzten Dosis Kondome und eine wirksame Empfängnisverhütung zu verwenden.

Sowohl Alpelisib als auch Fulvestrant können einem ungeborenen Kind schaden oder Geburtsfehler verursachen, wenn die Mutter oder der Vater diese Arzneimittel anwenden.

• Wenn Sie eine Frau sind, dürfen Sie Alpelisib nicht anwenden, wenn Sie schwanger sind. Wenden Sie wirksame Verhütungsmittel an, um eine Schwangerschaft zu verhindern, während Sie Alpelisib anwenden und mindestens eine Woche nach Ihrer letzten Dosis.
• Wenn Sie ein Mann sind, verwenden Sie Kondome und eine wirksame Empfängnisverhütung, wenn Ihre Sexualpartnerin schwanger ist oder schwanger werden kann. Benutzen Sie Kondome und Verhütungsmittel noch mindestens eine Woche nach der letzten Dosis.
• Informieren Sie sofort Ihren Arzt, wenn es während der Anwendung von Alpelisib durch die Mutter oder den Vater zu einer Schwangerschaft kommt.
• Frauen, die zusätzlich Fulvestrant einnehmen, müssen möglicherweise für mindestens ein Jahr nach Ende der Behandlung eine Schwangerschaft verhindern. Fragen Sie Ihren Arzt, wie lange Sie die Empfängnisverhütung anwenden sollen.

Alpelisib und Fulvestrant können die Fruchtbarkeit (Fähigkeit, Kinder zu bekommen) sowohl bei Männern als auch bei Frauen beeinträchtigen. Es ist jedoch wichtig, Verhütungsmittel zu verwenden, um eine Schwangerschaft zu verhindern, da diese Arzneimittel dem ungeborenen Kind schaden können.

Stillen

Stillen Sie nicht während der Anwendung von Alpelisib und mindestens 1 Woche nach Ihrer letzten Dosis. Wenn Sie zusätzlich Fulvestrant einnehmen, können Sie nach der letzten Einnahme von Fulvestrant möglicherweise ein Jahr lang nicht stillen. Fragen Sie Ihren Arzt.

Wie soll ich Alpelisib einnehmen?

Befolgen Sie alle Anweisungen auf Ihrem Rezeptetikett und lesen Sie alle Medikamentenleitfäden oder Gebrauchsanweisungen. Wenden Sie das Arzneimittel genau nach Anweisung an.

Nehmen Sie Alpelisib-Tabletten jeden Tag zur gleichen Zeit zusammen mit einer Mahlzeit ein.

Schlucken Sie die Tablette im Ganzen und zerdrücken, kauen oder zerbrechen Sie sie nicht. Verwenden Sie keine zerbrochenen oder zerbrochenen Tabletten

Wenn Sie kurz nach der Einnahme von Alpelisib erbrechen, nehmen Sie keine weitere Dosis ein. Warten Sie bis zur nächsten geplanten Einnahme, bevor Sie das Arzneimittel erneut einnehmen.

Alpelisib kann schweren Durchfall verursachen, der lebensbedrohlich sein kann, wenn er zu Dehydrierung oder Nierenschäden führt.

Wenn Sie während der Einnahme von Alpelisib Durchfall haben: Beginnen Sie mit der Einnahme von Durchfallmedikamenten wie Loperamid (Imodium), um Durchfall schnell zu behandeln. Trinken Sie mehr Flüssigkeit und rufen Sie Ihren Arzt an.

Ihr Blutzucker muss häufig überprüft werden, und möglicherweise sind weitere Blutuntersuchungen in Ihrer Arztpraxis erforderlich.

Alpelisib und Fulvestrant werden in der Regel so lange verabreicht, bis Ihr Körper nicht mehr auf die Behandlung anspricht oder bis bei Ihnen eine schwerwiegende Nebenwirkung auftritt. Ihr Arzt wird festlegen, wie lange Ihre Behandlung dauern soll.

Informationen zur Alpelisib-Dosierung

Übliche Piqray-Dosis für Erwachsene bei Brustkrebs:

Empfohlene Dosis: 300 mg (zwei 150-mg-Filmtabletten) einmal täglich oral zu einer Mahlzeit, jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit.
Kommentare: Die Behandlung dauert in der Regel bis zum Fortschreiten der Krankheit oder bis zu einer inakzeptablen Toxizität. Wenn Fulvestrant zusammen mit Alpelisib verschrieben wird, beträgt die empfohlene Dosis von Fulvestrant 500 mg oral an den Tagen 1, 15 und 29 und danach einmal monatlich. Die Alpelisib-Dosis kann aufgrund von Nebenwirkungen geändert werden.

Übliche Vijoice-Dosis für Erwachsene für PIK3CA-bedingtes Überwucherungsspektrum:

Empfohlene Dosis: 250 mg oral einmal täglich.
Kommentare: Die Behandlung dauert in der Regel bis zum Fortschreiten der Krankheit oder bis zu einer inakzeptablen Toxizität.

Üblich Vijoice Pädiatrie Dosis für PIK3CA-bedingtes Überwucherungsspektrum:

Anfangsdosis: 50 mg oral einmal täglich.
Erhaltungsdosis:

Patienten unter 6 Jahren: 50 mg oral einmal täglich.
Patienten ab 6 Jahren: Erhöhung auf 125 mg oral einmal täglich nach 24 Wochen von 50 mg/Tag.
Maximale Dosis: 125 mg/Tag oral
Dauer der Therapie: Bis zum Fortschreiten der Krankheit oder einer inakzeptablen Toxizität.
Kommentar: Wenn der pädiatrische Patient 18 Jahre alt wird, sollte eine schrittweise Erhöhung der Dosis auf bis zu 250 mg/Tag in Betracht gezogen werden.

Was passiert, wenn ich eine Dosis verpasse?

Nehmen Sie das Arzneimittel (zusammen mit einer Mahlzeit) so bald wie möglich ein, aber lassen Sie die vergessene Dosis aus, wenn Sie mehr als 9 Stunden zu spät zur Einnahme kommen. Verwenden Sie nicht zwei Dosen gleichzeitig.

Rufen Sie Ihren Arzt an, um Anweisungen zu erhalten, wenn Sie einen Termin für Ihre Fulvestrant-Injektion verpassen.

Was passiert, wenn ich eine Überdosis nehme?

Suchen Sie einen Notarzt auf oder rufen Sie die Poison Help-Hotline unter 1-800-222-1222 an.

Was sollte ich während der Einnahme von Alpelisib vermeiden?

Befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes bezüglich etwaiger Einschränkungen bei Nahrungsmitteln, Getränken oder Aktivitäten.

Welche anderen Medikamente beeinflussen Alpelisib?

Manchmal ist die gleichzeitige Einnahme bestimmter Medikamente nicht sicher. Einige Medikamente können die Blutspiegel anderer Medikamente, die Sie einnehmen, beeinflussen, was die Nebenwirkungen verstärken oder die Wirksamkeit der Medikamente beeinträchtigen kann.

Andere Medikamente können Alpelisib beeinflussen, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente, Vitamine und Kräuterprodukte. Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie derzeit einnehmen, sowie über alle Medikamente, die Sie einnehmen oder aufhören.

Lagerung

• Lagern Sie Vijoice bei 68 °F bis 77 °F (20 °C bis 25 °C). Abweichungen sind zwischen 15 °C und 30 °C (59 °F und 86 °F) zulässig.
• Lagern Sie Piqray bei Raumtemperatur zwischen 20 °C und 25 °C.

Zutaten

Wirkstoff: Alpelisib

Inaktive Inhaltsstoffe von Piqray: Hypromellose, Magnesiumstearat, Mannitol, mikrokristalline Cellulose und Natriumstärkeglykolat. Der Filmüberzug enthält Hypromellose, Eisenoxidschwarz, Eisenoxidrot, Macrogol/Polyethylenglykol (PEG) 4000, Talk und Titandioxid.

Inaktive Inhaltsstoffe von Vijoice: Hypromellose, Magnesiumstearat, Mannitol, mikrokristalline Cellulose und Natriumstärkeglykolat. Der Filmüberzug enthält Hypromellose, Eisenoxidrot (gilt nur für die Stärken 50 mg und 200 mg), Eisenoxidgelb, Macrogol/Polyethylenglykol (PEG) 4000, Talk und Titandioxid.

Unternehmen

Piqray Vertrieb durch: Novartis Pharmaceuticals Corporation, East Hanover, New Jersey 07936.

Vijoice Vertrieb durch: Novartis Pharmaceuticals Corporation, East Hanover, New Jersey 07936.

Verweise

1. Nationale Organisation für seltene Erkrankungen (NORD): PIK3CA-bezogenes Überwucherungsspektrum
2. Piqray-Produktetikett der Food and Drug Administration (FDA).
3. Vijoice-Produktetikett der Food and Drug Administration (FDA).

Weitere Informationen

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