Beclomethason (systemisch, orale Inhalation) (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Beclomethason (systemisch, orale Inhalation)

Asthma

Wird zur langfristigen Vorbeugung von Bronchospasmen bei Asthmapatienten eingesetzt.

Sollte nicht zur Behandlung von nichtasthmatischer Bronchitis verwendet werden.

Chronisch obstruktive Lungenerkrankung

Wirksamkeit bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (z. B. Bronchitis)† [off-label] Patienten, die mit oralen Kortikosteroiden stabilisiert werden oder deren Krankheit auf Kortikosteroide anspricht, müssen noch vollständig untersucht werden.

Entzündliche Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts

Wurde als orale Lösung oder rektale Suspension (diese Dosierungsformen sind in den USA nicht im Handel erhältlich) bei der Behandlung von entzündlichen Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts verwendet† [off-label] (z. B. entzündliche Darmerkrankung† [off-label]eosinophile Gastroenteritis† [off-label]). Die Rolle von Beclomethasondipropionat bei der Behandlung entzündlicher Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts muss jedoch noch geklärt werden.

Beclomethason (systemisch, orale Inhalation) Dosierung und Verabreichung

Allgemein

• Passen Sie die Dosierung sorgfältig an die individuellen Bedürfnisse und die Reaktion an.

• Sobald ein zufriedenstellendes Ansprechen erzielt wurde, verringern Sie die Dosierung schrittweise auf die niedrigste Dosierung, die ein angemessenes klinisches Ansprechen aufrechterhält. Erzielen Sie die niedrigste wirksame Dosierung, insbesondere bei Kindern, da inhalierte Kortikosteroide das Wachstum beeinträchtigen können. (Siehe „Anwendung bei Kindern“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Umstellung auf orale Inhalationstherapie bei Patienten, die systemische Kortikosteroide erhalten

• Bei der Umstellung von systemischen Kortikosteroiden auf oral inhaliertes Beclomethasondipropionat sollte das Asthma vor Beginn der Behandlung mit der oralen Inhalation einigermaßen stabil sein.

• Verabreichen Sie das Aerosol zunächst gleichzeitig mit der Erhaltungsdosis des systemischen Kortikosteroids. Nach etwa einer Woche das systemische Kortikosteroid schrittweise absetzen.

• Bei einigen Personen kam es zum Tod, weil systemische Kortikosteroide zu schnell abgesetzt wurden. (Siehe „Absetzen der systemischen Kortikosteroidtherapie“ unter „Warnhinweise“.)

• Wenn nach der Umstellung auf eine orale Inhalationstherapie Asthma-Exazerbationen auftreten, verabreichen Sie kurze systemische Kortikosteroide und reduzieren Sie die Dosierung dann, wenn die Symptome nachlassen.

Verwaltung

Orale Inhalation

Durch orale Inhalation mit einem oralen Aerosol-Inhalator verabreichen.

Sprühen Sie das Inhalationsaerosol vor der ersten Anwendung oder immer dann, wenn das Aerosol über einen längeren Zeitraum (>10 Tage) nicht verwendet wird, testweise auf (zweimal).

Das orale Inhalationsaerosol ist als Lösung formuliert, die nicht geschüttelt werden muss.

Atmen Sie langsam und vollständig aus und stecken Sie das Mundstück des Inhalators tief in den Mund, wobei die Lippen es fest umschließen; Halten Sie die Zunge unter dem Mundstück. Atmen Sie langsam und tief durch den Mund ein, während Sie den Inhalator betätigen. Halten Sie den Atem so lange wie möglich an (ca. 5–10 Sekunden), ziehen Sie das Mundstück heraus und atmen Sie sanft aus. Wenn weitere Inhalationen erforderlich sind, wiederholen Sie den Vorgang.

Spülen Sie den Mund gründlich mit Wasser aus, um Arzneimittelablagerungen im Mund-Rachen-Bereich zu entfernen.

Reinigen Sie das Mundstück wöchentlich mit einem sauberen, trockenen Tuch oder Tuch. Waschen Sie keinen Teil des Inhalationsbehälters und legen Sie ihn nicht in Wasser.

Dosierung

Erhältlich als Beclomethasondipropionat; Dosierung ausgedrückt in Salz.

Orales Inhalationsaerosol setzt 50 oder 100 µg Beclomethasondipropionat frei und gibt 40 bzw. 80 µg aus dem Auslöser (Mundstück) pro dosiertem Sprühstoß ab.

Pädiatrische Patienten

Asthma

Orale Inhalation

Kinder im Alter von 5–11 Jahren, die Bronchodilatatoren allein oder zuvor inhalierte Kortikosteroide erhalten: Anfänglich 40 µg zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosierung auf maximal 80 µg zweimal täglich erhöht werden.

Kinder ≥ 12 Jahre, die zuvor nur Bronchodilatatoren erhielten: Anfänglich 40–80 µg zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosierung auf maximal 320 µg zweimal täglich erhöht werden.

Kinder ≥ 12 Jahre, die zuvor inhalative Kortikosteroide erhalten haben: Anfänglich 40–160 µg zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosierung auf maximal 320 µg zweimal täglich erhöht werden.

Erwachsene

Asthma

Orale Inhalation

Bei Erwachsenen, die zuvor nur Bronchodilatatoren erhielten: Anfänglich 40–80 µg zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosierung auf maximal 320 µg zweimal täglich erhöht werden.

Erwachsene, die inhalative Kortikosteroide erhalten: Anfänglich 40–160 µg zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosierung auf maximal 320 µg zweimal täglich erhöht werden.

Verschreibungsgrenzen

Pädiatrische Patienten

Asthma

Orale Inhalation

Kinder im Alter von 5–11 Jahren: Maximal 80 µg zweimal täglich.

Kinder ≥12 Jahre: Maximal 320 µg zweimal täglich.

Erwachsene

Asthma

Orale Inhalation

Maximal 320 µg zweimal täglich.

Besondere Populationen

Geriatrische Patienten

Erwägen Sie Anfangsdosierungen am unteren Ende des üblichen Bereichs aufgrund einer möglichen altersbedingten Verschlechterung der Leber-, Nieren- und/oder Herzfunktion sowie begleitender Erkrankungen und medikamentöser Therapie.

Vorsichtsmaßnahmen für Beclomethason (systemisch, orale Inhalation)

Kontraindikationen

• Primäre Behandlung von schweren akuten Asthmaanfällen oder Status asthmaticus, wenn intensive Maßnahmen (z. B. Sauerstoff, parenterale Bronchodilatatoren, i.v. Kortikosteroide) erforderlich sind.

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder einen der Bestandteile der Formulierung.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Warnungen

Absetzen der systemischen Kortikosteroidtherapie

Mögliche Kortikosteroid-Entzugserscheinungen (z. B. Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Abgeschlagenheit, Depression); akute Nebenniereninsuffizienz; lebensbedrohliche Verschlimmerung von Asthma; Lungeninfiltrate mit Eosinophilie; oder symptomatische Verschlimmerung allergischer Erkrankungen, wenn eine längere systemische Kortikosteroidtherapie durch eine orale inhalative Kortikosteroidtherapie ersetzt wird. Solche Symptome können insbesondere bei Patienten beobachtet werden, die täglich ≥ 20 mg Prednison (oder dessen Äquivalent) einnehmen, und insbesondere im späteren Teil des Transfers.

Im Allgemeinen gilt: Je höher die Dosierung und Dauer der systemischen Kortikosteroidtherapie, desto länger dauert es, bis die systemischen Kortikosteroide abgesetzt und durch oral inhalierte Kortikosteroide ersetzt werden.

Reduzieren Sie die Dosierung des systemischen Kortikosteroids und überwachen Sie die Patienten während der Dosisreduktion sorgfältig auf objektive Anzeichen einer Nebenniereninsuffizienz (z. B. Hypotonie, Gewichtsverlust).

Immunsupprimierte Patienten

Erhöhte Infektionsanfälligkeit bei Patienten, die immunsuppressive Medikamente einnehmen, im Vergleich zu gesunden Personen. Bestimmte Infektionen (z. B. Varizellen). [chickenpox]Masern) kann bei solchen Patienten, insbesondere bei Kindern, schwerwiegendere oder sogar tödliche Folgen haben.

Eine Exposition gegenüber Varizellen und Masern sollte bei bisher nicht exponierten Patienten vermieden werden. Wenn bei anfälligen Patienten eine Exposition gegenüber Varizellen (Windpocken) oder Masern auftritt, sollte die Verabreichung von Varicella-Zoster-Immunglobulin (VZIG) bzw. Immunglobulin (IG) in Betracht gezogen werden. Erwägen Sie die Behandlung mit einem antiviralen Mittel, wenn sich Varizellen entwickeln.

Begleittherapie

Bei Patienten, die wegen einer Erkrankung systemisch Prednison erhalten, ist Vorsicht geboten. Die gleichzeitige Anwendung von Prednison in einem Dosierungsschema an jedem zweiten Tag oder an jedem Tag könnte die Wahrscheinlichkeit einer Unterdrückung der HPA-Achse im Vergleich zu therapeutischen Dosierungen beider Arzneimittel allein erhöhen.

Nehmen Sie die systemische Kortikosteroidtherapie während Stressphasen (z. B. Infektion, Trauma, Operation) oder einer schweren Asthma-Exazerbation bei Patienten wieder auf, die eine Umstellung von einer systemischen auf eine oral inhalierte Kortikosteroidtherapie anstreben.

Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA).

Vermeiden Sie höhere als die empfohlenen Dosierungen des Arzneimittels, da es zu einer Unterdrückung der HPA-Funktion kommen kann. Wenn höhere als die empfohlenen Dosierungen angewendet werden, müssen die relativen Risiken einer Nebennierenunterdrückung und mögliche therapeutische Vorteile sorgfältig abgewogen werden. Empfohlene Dosierungen oral inhalierter Arzneimittel liefern systemisch weniger als normale physiologische Mengen an Glukokortikoiden und sorgen nicht für eine mineralokortikoide Aktivität. Das oral inhalierte Arzneimittel gleicht die unzureichende endogene Cortisolproduktion, die durch eine vorangegangene systemische Kortikosteroidtherapie verursacht wurde, nicht aus.

Auswirkungen auf die Atemwege

Insbesondere bei Asthmatikern mit hyperaktiven Atemwegen können Bronchospasmen, Husten und/oder pfeifende Atemgeräusche auftreten.

Wenn ein Bronchospasmus auftritt, behandeln Sie ihn sofort mit einem kurzwirksamen Bronchodilatator, brechen Sie die Behandlung mit Beclomethasondipropionat ab und leiten Sie eine alternative Therapie ein.

Infektion

Bei Patienten mit klinischer Tuberkulose oder latenter M. tuberculosis-Infektion der Atemwege, wenn überhaupt, mit Vorsicht anwenden; unbehandelte systemische Pilz-, Bakterien- oder Parasiteninfektionen; oder okulärer Herpes simplex oder unbehandelte, systemische Virusinfektionen.

Empfindlichkeitsreaktionen

Unmittelbare oder verzögerte Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Bronchospasmus, anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen, Urtikaria, Angioödem und Hautausschlag, wurden selten berichtet.

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

Systemische Kortikosteroidwirkungen

Mögliche Anzeichen und Symptome des Cushing-Syndroms (z. B. Bluthochdruck, Glukoseintoleranz, Cushingoid-Merkmale) bei Patienten, die besonders empfindlich auf die Wirkung von Kortikosteroiden reagieren oder wenn die üblichen Dosierungen des Arzneimittels überschritten werden.

Überwachen Sie Neugeborene, die pränatalen Kortikosteroiden ausgesetzt sind, sorgfältig auf Anzeichen von Hypoadrenalismus.

Augeneffekte

Glaukom, erhöhter Augeninnendruck und Katarakte wurden selten berichtet.

Andere Effekte

Unbekannte langfristige, systemische und lokale Wirkungen des Arzneimittels beim Menschen, insbesondere entwicklungsbedingte oder immunologische Prozesse im Mund, Rachen, Luftröhre und Lunge.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie C. (Siehe „Systemische Kortikosteroidwirkungen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Stillzeit

In Milch verteilt. Beenden Sie das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 5 Jahren nicht nachgewiesen. Keine allgemeinen Unterschiede im Muster, der Schwere oder der Häufigkeit unerwünschter Ereignisse bei Kindern im Alter von 5–12 Jahren im Vergleich zu denen bei Erwachsenen. Überwachen Sie Kinder, die eine längere Therapie erhalten, regelmäßig auf mögliche nachteilige Auswirkungen auf Wachstum und Entwicklung.

Geriatrische Verwendung

Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen bei Patienten ≥ 65 Jahren vor, um festzustellen, ob geriatrische Patienten anders reagieren als jüngere Erwachsene.

Seien Sie vorsichtig, da bei geriatrischen Patienten häufiger eine verminderte Leber-, Nieren- und/oder Herzfunktion sowie Begleiterkrankungen und medikamentöse Therapie auftreten. (Siehe „Geriatrische Patienten“ unter „Dosierung und Anwendung“.)

Häufige Nebenwirkungen

Kopfschmerzen, Pharyngitis, Infektion der oberen Atemwege, Rhinitis.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Metabolisiert durch CYP3A4.

Medikamente, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen

Inhibitoren von CYP3A4: Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkung (erhöhte Plasmakonzentrationen von Beclomethasondipropionat).

Induktoren von CYP3A4: Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkung (verringerte Plasmakonzentrationen von Beclomethasondipropionat).

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentare
Antidiabetika	Kann die Blutzuckerkonzentration bei Patienten mit Diabetes mellitus erhöhen	Passen Sie die Insulin- und/oder orale hypoglykämische Dosierung nach Bedarf an
NSAIAs	Möglicherweise erhöhtes Risiko einer Magen-Darm-Geschwürbildung Verminderte Serumsalicylatkonzentrationen. Wenn Kortikosteroide abgesetzt werden, kann die Salicylatkonzentration im Serum ansteigen und möglicherweise zu einer Salicylatvergiftung führen	Verwenden Sie Salicylate und Kortikosteroide gleichzeitig mit Vorsicht Beobachten Sie Patienten, die beide Medikamente erhalten, genau auf Nebenwirkungen beider Medikamente Es kann erforderlich sein, die Salicylatdosis zu erhöhen, wenn gleichzeitig Kortikosteroide verabreicht werden, oder die Salicylatdosis zu verringern, wenn die Kortikosteroide abgesetzt werden
Impfstoffe und Toxoide	Kann zu einer verminderten Reaktion auf Toxoide und Lebendimpfstoffe oder inaktivierte Impfstoffe führen Kann die Replikation einiger in abgeschwächten Lebendimpfstoffen enthaltenen Organismen verstärken Kann neurologische Reaktionen auf einige Impfstoffe verschlimmern (supraphysiologische Dosierungen)	Verschieben Sie im Allgemeinen die routinemäßige Verabreichung von Impfstoffen oder Toxoiden, bis die Kortikosteroidtherapie abgebrochen wird Möglicherweise sind serologische Tests erforderlich, um eine ausreichende Antikörperantwort für die Immunisierung sicherzustellen Möglicherweise sind zusätzliche Dosen des Impfstoffs oder Toxoids erforderlich Kann bei Patienten, die nicht immunsuppressive Dosen von Glukokortikoiden erhalten, oder bei Patienten, die Glukokortikoide als Ersatztherapie erhalten (z. B. Morbus Addison), Immunisierungsverfahren durchführen.

Beclomethason (systemisch, orale Inhalation) Pharmakokinetik

Absorption

Bioverfügbarkeit

Wird nach oraler Inhalation in den Kreislauf aufgenommen, wobei maximale Plasmakonzentrationen normalerweise nach 0,5 Stunden erreicht werden. Nach oraler Inhalation lagern sich 51–60 % der Dosis im Atemtrakt ab.

Beginn

Eine Linderung der Atemwegsbeschwerden ist in der Regel innerhalb von 24 Stunden erkennbar; Für eine optimale Wirksamkeit kann jedoch eine kontinuierliche Therapie von etwa 1–4 Wochen erforderlich sein.

Verteilung

Ausmaß

Glukokortikoide passieren die Plazenta und werden in die Milch abgegeben. Keine Hinweise auf eine Gewebespeicherung des Ausgangsarzneimittels oder seiner Metaboliten.

Beseitigung

Stoffwechsel

Wird über CYP3A4 zu aktiven Metaboliten metabolisiert.

Eliminierungsroute

Beclomethasondipropionat und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Kot und in geringerem Maße im Urin (<10 %) ausgeschieden.

Halbwertszeit

2,8 Stunden.

Stabilität

Lagerung

Orale Inhalation

25°C (kann 15–30°C ausgesetzt werden).

Aerosolbehälter nicht durchstechen, nicht in der Nähe von Hitze oder offenem Feuer verwenden oder lagern, Temperaturen >49 °C aussetzen und nicht zur Entsorgung ins Feuer oder in die Verbrennungsanlage werfen.

Aktionen

• Starke Glukokortikoid- und minimale Mineralokortikoid-Aktivität. Bei empfohlenen Dosierungen werden systemisch weniger als die normalen physiologischen Mengen an Glukokortikoid bereitgestellt.

• Hemmt Entzündungszellen und die Freisetzung von Entzündungsmediatoren in den Atemwegen. Verbessert die Lungenfunktion (z. B. FEV1, morgendlicher Spitzenausatmungsfluss).

• Hauptwirkungsorte sind die Bronchien und Bronchiolen.

• Kann Folgendes reduzieren: Anzahl der Mediatorzellen (Basophile, Leukozyten und Mastzellen) auf Epithelebene, Anzahl der Eosinophilen, Empfindlichkeit der sensorischen Nerven gegenüber mechanischen Reizen, sekretorische Reaktion auf die Stimulation cholinerger Rezeptoren und Fibroblastenaktivität.

• Kann die Kapillardilatation und -permeabilität hemmen, lysosomale Membranen stabilisieren und die spätere Freisetzung proteolytischer Enzyme verhindern.

Beratung für Patienten

• Es ist wichtig, dem Patienten eine Kopie der Patienteninformationen des Herstellers zur Verfügung zu stellen.

• Es ist wichtig, die richtigen Lagerungs-, Vorbereitungs- und Verabreichungstechniken zu verstehen.

• Wir weisen darauf hin, dass orale Inhalationen in regelmäßigen Abständen angewendet werden müssen, um therapeutisch wirksam zu sein.

• Es ist wichtig zu verstehen, dass eine Besserung zwar innerhalb der ersten 24 Stunden eintreten kann, für eine optimale Wirksamkeit jedoch eine kontinuierliche Therapie von mindestens 1–4 Wochen erforderlich sein kann.

• Es ist wichtig, nach der Inhalation den Mund auszuspülen und die empfohlene Dosierung nicht zu überschreiten.

• Es ist wichtig, oral inhaliertes Beclomethasondipropionat nicht als Bronchodilatator oder für den Notfall (z. B. Linderung eines akuten Bronchospasmus) zu verwenden.

• Es ist wichtig, sofort einen Arzt zu kontaktieren, wenn Asthmaanfälle auftreten, die nicht durch eine Bronchodilatatortherapie kontrolliert werden können.

• Empfehlen Sie Patienten, die von einer systemischen Kortikosteroidtherapie auf eine orale Inhalationstherapie mit Beclomethasondipropionat umgestellt werden, einen speziellen Ausweis (z. B. Karte, Armband) mit sich zu führen, der auf die Notwendigkeit zusätzlicher systemischer Kortikosteroide in Stressphasen hinweist. (Siehe „Begleittherapie“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

• Es ist wichtig, dass immunsupprimierte Patienten die Exposition gegenüber bestimmten Infektionen (z. B. Windpocken, Masern) vermeiden und im Falle einer Exposition sofort ihren Arzt konsultieren.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über etwaige Begleiterkrankungen zu informieren.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Weitere Informationen

Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. versichert, dass die in der beigefügten Monographie bereitgestellten Informationen mit angemessener Sorgfalt und in Übereinstimmung mit den professionellen Standards auf diesem Gebiet formuliert wurden. Die Leser werden darauf hingewiesen, dass es sich bei Entscheidungen bezüglich des Drogenkonsums um komplexe medizinische Entscheidungen handelt, die die unabhängige, informierte Entscheidung eines entsprechenden medizinischen Fachpersonals erfordern, und dass die in der Monographie enthaltenen Informationen nur zu Informationszwecken bereitgestellt werden. Für genauere Informationen sollte die Kennzeichnung des Herstellers herangezogen werden. Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. befürwortet oder empfiehlt die Verwendung von Arzneimitteln nicht. Die in der Monographie enthaltenen Informationen sind kein Ersatz für eine medizinische Versorgung.

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

Beclomethasondipropionat

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Orale Inhalation	Aerosol	40 µg/dosierter Sprühstoß	QVAR Oraler Inhalator (mit Tetrafluorethan-Treibmitteln)	Teva
		80 µg/dosierter Sprühstoß	QVAR Oraler Inhalator (mit Tetrafluorethan-Treibmitteln)	Teva

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† Off-Label: Die Verwendung ist derzeit nicht in der von der US-amerikanischen Food and Drug Administration genehmigten Kennzeichnung enthalten.

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