Betaxolol (EENT) (Monographie)

Betaxolol (EENT) (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Betaxolol (EENT)

Augenhypertonie und Glaukom

Reduzierung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit chronischem Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertonie.

Ebenso wirksam wie Timolol bei der Senkung des Augeninnendrucks bei Patienten mit chronischem Offenwinkelglaukom, ist jedoch im Gegensatz zu Timolol mit minimalen nachteiligen Auswirkungen auf die Lunge oder das Herz-Kreislauf-System verbunden.

Wurde bei ausgewählten Patienten mit reaktiven Atemwegserkrankungen (z. B. Asthma, chronische Bronchitis, COPD) sicher angewendet. (Siehe „Atemwegserkrankungen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Berücksichtigen Sie bei der Auswahl eines anfänglichen okulären blutdrucksenkenden Mittels das Ausmaß der erforderlichen Senkung des Augeninnendrucks, begleitende Erkrankungen und Arzneimitteleigenschaften (z. B. Dosierungshäufigkeit, Nebenwirkungen, Kosten). Bei Einzelwirkstofftherapien beträgt die Senkung des Augeninnendrucks bei topischen Prostaglandin-Analoga etwa 25–33 %; 20–25 % mit topischen β-adrenergen Blockern, α-adrenergen Agonisten oder miotischen (Parasympathomimetika); 20–30 % mit oralen Carboanhydrasehemmern; 18 % mit topischen Rho-Kinase-Inhibitoren; und 15–20 % mit topischen Carboanhydrasehemmern.

Ein Prostaglandin-Analogon wird aufgrund der relativ höheren Aktivität, der einmal täglichen Verabreichung und der geringen Häufigkeit systemischer Nebenwirkungen häufig für die Ersttherapie in Betracht gezogen, wenn keine anderen Überlegungen (z. B. Kontraindikationen, Kostenüberlegungen, Unverträglichkeit, Nebenwirkungen, Ablehnung durch den Patienten) vorliegen. Es können jedoch nachteilige Auswirkungen auf die Augen auftreten.

Ziel ist es, einen Augeninnendruck aufrechtzuerhalten, bei dem ein Gesichtsfeldverlust die Lebensqualität des Patienten im Laufe seines Lebens wahrscheinlich nicht wesentlich beeinträchtigt.

Eine Verringerung des Augeninnendrucks vor der Behandlung um ≥ 25 % verlangsamt nachweislich das Fortschreiten des primären Offenwinkelglaukoms. Legen Sie einen anfänglichen Ziel-IOD fest (basierend auf dem Ausmaß der Sehnervenschädigung und/oder des Gesichtsfeldverlusts, dem Ausgangs-IOD, bei dem die Schädigung auftrat, der Progressionsrate, der Lebenserwartung und anderen Überlegungen) und reduzieren Sie den IOD in Richtung dieses Ziels. Passen Sie den angestrebten Augeninnendruck je nach Krankheitsverlauf nach oben oder unten an.

Zur Kontrolle des Augeninnendrucks ist häufig eine Kombinationstherapie mit Arzneimitteln aus verschiedenen Therapieklassen erforderlich.

Dosierung und Verabreichung von Betaxolol (EENT).

Allgemein

• Passen Sie die Dosierung an die individuellen Bedürfnisse und die Reaktion des Patienten an, die durch tonometrische Messungen vor und während der Therapie ermittelt werden.

• Aufgrund der tageszeitlichen Schwankungen des Augeninnendrucks messen Sie den Augeninnendruck zu verschiedenen Tageszeiten, um festzustellen, ob eine ausreichende blutdrucksenkende Wirkung aufrechterhalten wird. Der Augeninnendruck stabilisiert sich möglicherweise einige Wochen nach Beginn der Therapie nicht.

Verwaltung

Ophthalmologische Verwaltung

Als ophthalmische Lösung oder Suspension topisch auf das Auge auftragen.

Vermeiden Sie eine Kontamination des Lösungs- oder Suspensionsbehälters. (Siehe Bakterielle Keratitis unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Suspension vor Gebrauch gut schütteln.

Verabreichen Sie gleichzeitig alle topischen Augenmedikamente ≥ 10 Minuten vor der Verabreichung der Suspension.

Entfernen Sie die Kontaktlinsen vor der Verabreichung jeder Betaxolol-Dosis. kann die Linsen 15 Minuten nach der Dosis wieder einsetzen. (Siehe „Kontaktlinsen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Dosierung

Erhältlich als Betaxololhydrochlorid; Dosierung ausgedrückt in Betaxolol.

Die 0,25 %ige Betaxolol-Augensuspension ist therapeutisch (hinsichtlich des Ausmaßes und der Dauer der blutdrucksenkenden Wirkung) der 0,5 %igen Lösung gleichwertig.

Pädiatrische Patienten

Augenhypertonie und Glaukom

Augenheilkunde

Betaxolol 0,25 % Augensuspension: 1 Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) zweimal täglich.

Erwachsene

Augenhypertonie und Glaukom

Augenheilkunde

Betaxolol 0,5 % Augenlösung: 1 oder 2 Tropfen zweimal täglich in das/die betroffene(n) Auge(n).

Betaxolol 0,25 % Augensuspension: 1 Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) zweimal täglich.

Wenn der angestrebte Augeninnendruck nicht erreicht wird, können zusätzliche oder alternative augenblutdrucksenkende Mittel eingeleitet werden. (Siehe „Augenhypertonie und Glaukom“ unter „Anwendungen“.)

Vorsichtsmaßnahmen für Betaxolol (EENT)

Kontraindikationen

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Betaxolol oder einen der Inhaltsstoffe der Formulierung.

• Sinusbradykardie oder AV-Block größer als ersten Grad.

• Kardiogener Schock oder offensichtliches Herzversagen, das nicht ausreichend kompensiert wird. (Siehe „Kardiovaskuläre Auswirkungen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Empfindlichkeitsreaktionen

Vorgeschichte von Atopie oder anaphylaktischen Reaktionen

Patienten mit einer Vorgeschichte von Atopie oder schwerer anaphylaktischer Reaktion auf verschiedene Allergene reagieren möglicherweise stärker auf wiederholte versehentliche, diagnostische oder therapeutische Herausforderungen mit solchen Allergenen während der Einnahme von β-Blockern; Solche Patienten reagieren möglicherweise nicht auf die üblichen Adrenalindosen zur Behandlung anaphylaktischer Reaktionen.

Systemische Effekte

Kann nach topischer Anwendung am Auge systemisch absorbiert werden; Beachten Sie bei der topischen Anwendung von Betaxolol die üblichen Vorsichtsmaßnahmen im Zusammenhang mit der systemischen Anwendung von β-Blockern.

Kardiovaskuläre Auswirkungen

Bei Patienten, die topische (okulare) β-Blocker erhielten, wurde über schwere Herzreaktionen, einschließlich Tod im Zusammenhang mit Herzversagen, berichtet.

Bei topischem Betaxolol wurden geringfügige Auswirkungen auf Blutdruck und Herzfrequenz berichtet.

Kontraindiziert bei Patienten mit AV-Block größer als 1. Grades, kardiogenem Schock oder offenkundiger Herzinsuffizienz, die nicht ausreichend kompensiert wird (z. B. Behandlung mit Herzglykosiden und/oder Diuretika). Bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder Herzblock in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten. Brechen Sie die Therapie beim ersten Anzeichen oder Symptom einer Herzinsuffizienz ab.

Diabetes Mellitus

β-adrenerge Blocker können Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie verschleiern; Bei Patienten mit Hypoglykämie und bei Diabetikern (insbesondere solchen mit labilem Diabetes), die blutzuckersenkende Mittel erhalten, ist Vorsicht geboten.

Thyreotoxikose

β-Blocker können Anzeichen einer Hyperthyreose (z. B. Tachykardie) verschleiern.

Möglicher Schilddrüsensturm, wenn der β-Blocker abrupt abgesetzt wird; Überwachen Sie sorgfältig Patienten, bei denen eine Thyreotoxikose vorliegt oder bei denen der Verdacht besteht, dass sie sich entwickeln.

Muskelschwäche

Von β-adrenergen Blockern wurde berichtet, dass sie die Muskelschwäche verstärken, die mit bestimmten myasthenischen Manifestationen einhergeht (z. B. Diplopie, Ptosis, generalisierte Schwäche).

Große Operation

Mögliche erhöhte Risiken im Zusammenhang mit einer Vollnarkose (z. B. schwere, anhaltende Hypotonie; Schwierigkeiten, den Herzschlag wieder in Gang zu bringen oder aufrechtzuerhalten) aufgrund der verminderten Fähigkeit des Herzens, auf reflektorische β-adrenerge Reize zu reagieren.

Die Notwendigkeit, β-Blocker vor größeren chirurgischen Eingriffen abzusetzen, ist umstritten; Erwägen Sie vor einem geplanten chirurgischen Eingriff ein schrittweises Absetzen von β-Blockern.

Falls während einer Operation erforderlich, kann die Wirkung von β-adrenergen Blockern durch die Verabreichung ausreichender Dosen adrenerger Agonisten rückgängig gemacht werden.

Atemwegserkrankung

Schwere Atemwegsreaktionen, einschließlich Tod durch Bronchospasmus, wurden bei Patienten mit Asthma berichtet, die topische (okulare) β-Blocker erhielten.

Topisches Betaxolol wurde bei ausgewählten Patienten mit reaktiver Atemwegserkrankung sicher angewendet; Es wurde jedoch auch über einen erhöhten Atemwegswiderstand und Lungenbeschwerden (z. B. Dyspnoe, Bronchospasmus, verdickte Bronchialsekrete, Asthma, Atemversagen) berichtet. Bei Patienten mit Anzeichen einer reaktiven Atemwegserkrankung bei Lungenfunktionstests oder einer übermäßigen Einschränkung der Lungenfunktion ist Vorsicht geboten.

Engwinkelglaukom

Betaxolol hat kaum oder gar keinen Einfluss auf die Pupillengröße. Bei Patienten mit Engwinkelglaukom nicht allein anwenden; Bei diesen Patienten nur in Kombination mit einem Miotikum anwenden.

Gefäßinsuffizienz

Bei Patienten mit Gefäßinsuffizienz ist aufgrund der möglichen Auswirkungen von β-Blockern auf Blutdruck und Puls Vorsicht geboten.

Erwägen Sie eine alternative Therapie, wenn Anzeichen oder Symptome eines Raynaud-Phänomens oder eine verminderte Hirndurchblutung auftreten.

Bakterielle Keratitis

Bakterielle Keratitis wurde bei der Verwendung von Mehrfachdosisbehältern mit topischen ophthalmischen Lösungen berichtet. Die Behälter wurden versehentlich von Patienten kontaminiert, von denen die meisten gleichzeitig an einer Hornhauterkrankung oder einer Störung der Augenepitheloberfläche litten.

Eine unsachgemäße Handhabung von Augenpräparaten kann zur Kontamination der Präparate durch häufig vorkommende Bakterien führen, die bekanntermaßen Augeninfektionen verursachen. Durch die Verwendung kontaminierter Augenpräparate kann es zu schweren Augenschäden und anschließendem Verlust des Sehvermögens kommen. (Siehe Hinweise für Patienten.)

Aderhautablösung

Es wurde über eine Ablösung der Aderhaut nach Filtrationsverfahren unter Verabreichung einer wässrigen Unterdrückungstherapie berichtet.

Kontaktlinsen

Betaxolol-Augenlösung und -Suspension enthalten Benzalkoniumchlorid, das von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden kann. Entfernen Sie die Kontaktlinsen vor der Verabreichung jeder Betaxolol-Dosis. kann die Linsen 15 Minuten nach der Dosis wieder einsetzen.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie C.

Nur verwenden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillzeit

In Milch verteilt. Bei der Anwendung bei stillenden Frauen ist Vorsicht geboten.

Pädiatrische Verwendung

Betaxolol 0,25 % Suspension: Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten in einer 3-monatigen, aktiv kontrollierten klinischen Studie nachgewiesen; Nebenwirkungen vergleichbar mit denen, die bei Erwachsenen beobachtet wurden.

Betaxolol 0,5 % Lösung: Der Hersteller gibt an, dass Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten nicht nachgewiesen sind.

Geriatrische Verwendung

Keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen.

Häufige Nebenwirkungen

Augenbrennen und Unwohlsein beim Einträufeln. Kann bei Lösung häufiger auftreten als bei Suspension.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentare
Adrenerge Psychopharmaka	Möglicher Antagonismus des Psychopharmakons	Gleichzeitig mit Vorsicht verwenden
β-adrenerge Blocker, systemisch	Mögliche additive Auswirkungen auf den Augeninnendruck und/oder die systemische β-adrenerge Blockade
Antiarrhythmika (z. B. Amiodaron)	Mögliche additive Wirkungen (z. B. Hypotonie, ausgeprägte Bradykardie)
Kalziumkanalblocker	Mögliche additive Wirkungen (z. B. Hypotonie, ausgeprägte Bradykardie)
Herzglykoside	Mögliche additive Wirkungen (z. B. Hypotonie, ausgeprägte Bradykardie)
Katecholaminabbauende Medikamente (z. B. Reserpin)	Mögliche additive Wirkungen (z. B. Hypotonie, ausgeprägte Bradykardie); kann sich als Schwindel, Synkope oder posturale Hypotonie äußern	Beobachten Sie genau
Adrenalin	Atopische Personen und Personen mit schweren anaphylaktischen Reaktionen in der Vorgeschichte sprechen möglicherweise nicht auf die üblichen Adrenalindosen zur Behandlung anaphylaktischer Reaktionen an

Betaxolol (EENT) Pharmakokinetik

Absorption

Bioverfügbarkeit

Ausmaß der Absorption nach topischer Anwendung nicht geklärt.

Im Handel erhältliche Lösung und Suspension sind bioäquivalent.

Beginn

Nach topischer Anwendung der 0,25 %igen Suspension oder der 0,5 %igen Lösung am Auge ist eine Verringerung des Augeninnendrucks in der Regel innerhalb von 0,5–1 Stunde erkennbar und erreicht innerhalb von 2 Stunden ein Maximum.

Dauer

Die Senkung des Augeninnendrucks hält ≥12 Stunden an.

Verteilung

Ausmaß

Die Verteilung in menschlichen Augengeweben und -flüssigkeiten wurde bisher nicht charakterisiert.

Betaxolol passiert die Plazenta und gelangt in die Milch.

Beseitigung

Stoffwechsel

Systemisch absorbiertes Betaxolol wird weitgehend zu mindestens 5 Metaboliten metabolisiert.

Stabilität

Lagerung

Augenheilkunde

Lösung

20–25°C.

Suspension

Aufrecht bei 2–25°C.

Aktionen

• Selektiver β1-adrenerger Blocker, der keine intrinsische β1-Agonisten- oder membranstabilisierende (Lokalanästhetikum) Aktivität aufweist.

• Einer der wirksamsten und selektivsten β1-adrenergen Blocker, die derzeit erhältlich sind.

• Reduziert sowohl erhöhten als auch normalen Augeninnendruck, ohne die Pupillengröße oder Akkommodation zu beeinträchtigen und ohne Miosis und/oder Ziliarspasmen hervorzurufen, die mit Miotika verbunden sind.

• Reduziert den Augeninnendruck bei Patienten mit erhöhtem Augeninnendruck um etwa 20–35 % gegenüber dem Ausgangswert.

• Genauer Wirkmechanismus nicht vollständig geklärt; Tonographie- und fluorphotometrische Studien legen nahe, dass eine verminderte Bildung von Kammerwasser der Haupteffekt ist.

• Kann den endogenen, durch Katecholamin stimulierten Anstieg der Konzentrationen von zyklischem Adenosinmonophosphat (AMP) in den Ziliarfortsätzen und die anschließende Bildung von Kammerwasser blockieren.

• Scheint den Wasserausflusswiderstand nicht zu beeinträchtigen.

• Bei einigen Patienten blieb die IOD-senkende Wirkung bei kontinuierlicher Anwendung ≥ 4 Jahre lang bestehen.

Beratung für Patienten

• Es ist wichtig, die richtigen Verabreichungstechniken zu erlernen und einzuhalten, um eine Kontamination der Lösung oder Suspension mit häufigen Bakterien zu vermeiden, die Augeninfektionen verursachen können. Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass die Spitze des Dosierbehälters das Auge oder umliegende Strukturen nicht berühren darf. Durch die Verwendung kontaminierter Augenpräparate kann es zu schweren Augenschäden und anschließendem Verlust des Sehvermögens kommen.

• Weisen Sie Patienten an, sich umgehend an ihren Arzt zu wenden, um Rat bezüglich der weiteren Verwendung des aktuellen Mehrfachdosisbehältnisses zu erhalten, wenn bei ihnen eine interkurrente Augenerkrankung auftritt (z. B. Trauma, Infektion) oder eine Augenoperation erforderlich ist.

• Es ist wichtig, Kontaktlinsen vor der Verabreichung jeder Betaxolol-Dosis zu entfernen und das Wiedereinsetzen nach der Dosis um mindestens 15 Minuten zu verzögern.

• Wichtigkeit der gleichzeitigen Verabreichung topischer Augenmedikamente ≥ 10 Minuten vor der Verabreichung der Betaxolol-Suspension.

• Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass die Betaxolol-Suspension nach der Instillation zu vorübergehender Sehstörung führen kann, und weisen Sie sie darauf hin, beim Führen von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen Vorsicht walten zu lassen.

• Es ist wichtig, dass Patienten Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über etwaige Begleiterkrankungen informieren.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Weitere Informationen

Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. versichert, dass die in der beigefügten Monographie bereitgestellten Informationen mit angemessener Sorgfalt und in Übereinstimmung mit den professionellen Standards auf diesem Gebiet formuliert wurden. Die Leser werden darauf hingewiesen, dass es sich bei Entscheidungen bezüglich des Drogenkonsums um komplexe medizinische Entscheidungen handelt, die die unabhängige, informierte Entscheidung eines entsprechenden medizinischen Fachpersonals erfordern, und dass die in der Monographie enthaltenen Informationen nur zu Informationszwecken bereitgestellt werden. Für genauere Informationen sollte die Kennzeichnung des Herstellers herangezogen werden. Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. befürwortet oder empfiehlt die Verwendung von Arzneimitteln nicht. Die in der Monographie enthaltenen Informationen sind kein Ersatz für eine medizinische Versorgung.

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Betaxololhydrochlorid

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Augenheilkunde	Lösung	0,5 % (von Betaxolol)*	Betaxololhydrochlorid-Augenlösung
	Suspension	0,25 % (von Betaxolol)	Betoptic S	Alcon

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, Ausgewählte Änderungen 10. April 2024. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

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