Бромфенирамин, дексбромфенирамин (монография)

Бромфенирамин, дексбромфенирамин (монография)

Бромфенирамин, дексбромфенирамин (монография)

въведение

антихистамини от първо поколение; Алкиламин (пропиламин) производни.

Използва се за бромфенирамин, дексбромфенирамин

Алергичен ринит или други алергии на горните дихателни пътища

Използвайте само препарати с фиксирана комбинация, ако има едновременни симптоми, които могат да бъдат приписани на всяка съставка.

Настинка

Използва се във фиксирана комбинация с други активни съставки (напр. фенилефрин, псевдоефедрин) за временно облекчаване на ринорея, кихане, сълзене, сърбеж в очите, ороназофарингеален сърбеж и/или други симптоми, свързани с обикновена настинка (напр. назална конгестия).

Дозировка и приложение на бромфенирамин, дексбромфенирамин

Администрация

Перорално приложение

Прилагайте перорално с храна, вода или мляко, за да сведете до минимум стомашното дразнене.

Бромфенираминов малеат перорален разтвор: Използвайте само измервателното устройство (напр. калибрирана пипета, чаша, лъжица), предоставено от производителя.

дозировка

Бромфенирамин: Предлага се като бромфенирамин малеат; Дозировката е изразена в сол.

Дексбромфенирамин: Предлага се като декспромфенирамин малеат; Дозировката е изразена в сол. Дексбромфенирамин малеат се предлага само в препарати с фиксирана комбинация.

Коригирайте дозата индивидуално въз основа на реакцията и поносимостта на пациента.

Индивидуалното титриране на дозата не е възможно при препарати с фиксирана комбинация. Когато се използва във фиксирана комбинация с други активни съставки (напр. декстрометорфан, гуайфенезин, фенилефрин, псевдоефедрин), изберете доза за всяка съставка, която е в рамките на обичайния терапевтичен диапазон. Тъй като комбинациите и дозировката варират за препаратите с фиксирана комбинация, консултирайте се с етикета на продукта на производителя за подходящата дозировка на всеки препарат.

Педиатрични пациенти

Алергичен ринит, други алергии на горните дихателни пътища или настинка

Бромфенираминов малеат

Устно

Деца от 2 до <6 години: 1 mg на всеки 4 часа.

Самолечение при деца от 6 до <12 години: 2 mg на всеки 4 часа.

Самолечение при деца ≥12 години: 4 mg на всеки 4 часа.

Възрастен

Алергичен ринит, други алергии на горните дихателни пътища или настинка

Бромфенираминов малеат

Устно

Самолечение: 4 mg на всеки 4 часа.

Предписани граници

Педиатрични пациенти

Алергичен ринит, други алергии на горните дихателни пътища или настинка

Бромфенираминов малеат

Устно

Деца от 2 до <6 години: Максимум 6 mg за 24 часа.

Деца от 6 до <12 години: Максимум 12 mg за 24 часа. Ако се използва за самолечение, терапията трябва да се прекрати, ако симптомите продължат повече от 7 дни или са придружени от треска.

Деца ≥12 години: Максимум 24 mg за 24 часа. Ако се използва за самолечение, терапията трябва да се прекрати, ако симптомите продължат повече от 7 дни или са придружени от треска.

Възрастен

Алергичен ринит, други алергии на горните дихателни пътища или настинка

Бромфенираминов малеат

Устно

Максимум 24 mg за 24 часа. Ако се използва за самолечение, терапията трябва да се прекрати, ако симптомите продължат повече от 7 дни или са придружени от треска.

Специални популации

Гериатрични пациенти

Пациенти ≥ 60 години: Изберете дозировката с повишено внимание поради свързано с възрастта влошаване на чернодробната, бъбречната и/или сърдечната функция, както и съпътстващи медицински състояния и лекарствена терапия, като се започне от долния край на обичайния диапазон на дозиране.

Внимание за бромфенирамин, дексбромфенирамин

Противопоказания

• Жени, които кърмят.

• По време на или в рамките на 2 седмици от терапията с MAOI.

• Според някои производители може да причини закритоъгълна глаукома, задържане на урина, стомашни язви и остри астматични пристъпи.

• Известна свръхчувствителност към бромфенирамин, други антихистамини или някоя от съставките във формулировката.

Предупреждения/предпазни мерки

Предупреждения

Съпътстващи заболявания

Използвайте с повишено внимание при пациенти с повишено вътреочно налягане, бронхиална астма, хипертиреоидизъм, захарен диабет, сърдечно-съдови заболявания (напр. хипертония, исхемична болест на сърцето) или хипертрофия на простатата.

Ефекти върху ЦНС

Риск от сънливост. Едновременната употреба на други депресанти на ЦНС може да причини допълнителни депресантни ефекти на ЦНС. (Вижте депресанти на ЦНС във „Взаимодействия“, както и информация за пациентите.)

Възможна възбудимост (особено при деца). (Вижте „Употреба при деца“ в „Предпазни мерки.“)

Общи предпазни мерки

Антихолинергични ефекти

Възможни антихолинергични ефекти (напр. тежка сухота в устата, носа и гърлото; дизурия; задържане на урина). Използвайте с повишено внимание, ако изобщо се използва, при пациенти с хипертрофия на простатата, пилородуоденална обструкция или обструкция на шийката на пикочния мехур. (Вижте „Противопоказания“ в „Предупреждения.“)

Използване на фиксирани комбинации

Когато се използва във фиксирана комбинация с други активни съставки (напр. декстрометорфан, гуайфенезин, фенилефрин, псевдоефедрин), трябва да се спазват предупрежденията, предупрежденията и противопоказанията, свързани със съпътстващите активни съставки.

Специфични популации

бременност

Категория C. Употребата през третия триместър не се препоръчва поради риск от сериозни реакции (напр. гърчове) при новородени и недоносени бебета.

кърмене

Не е известно дали бромфенирамин се екскретира в млякото. Прекратете кърменето или приема на лекарството поради риск за кърмачетата. (Вижте „Противопоказания“ в „Предупреждения.“)

Педиатрична употреба

Възможна парадоксална раздразнителност или възбуда (напр. безпокойство, безсъние, тремор, еуфория, нервност, делириум, сърцебиене, гърчове), особено при деца.

Бромфенирамин малеат: Безопасността и ефикасността на бромфенирамин във фиксирана комбинация с псевдоефедрин и декстрометорфан при деца на възраст под 6 месеца не са установени. За самолечение бромфенирамин не трябва да се използва във фиксирана комбинация с фенилефрин при деца под 6-годишна възраст.

Риск от предозиране и токсичност (включително смърт) при деца на възраст под 2 години, получаващи лекарства без рецепта, съдържащи антихистамини, средства за потискане на кашлицата, отхрачващи средства и назални деконгестанти самостоятелно или в комбинация за облекчаване на симптомите на инфекция на горните дихателни пътища. Ограничени доказателства за ефективността на тези препарати в тази възрастова група; подходящи дози не са установени. Поради това FDA препоръчва такива препарати да не се използват при деца под 2 години; Безопасност и ефективност при по-големи деца при оценка. Тъй като децата на възраст 2-3 години също са изложени на повишен риск от предозиране и токсичност, някои производители на перорални продукти за кашлица и настинка без рецепта доброволно се съгласиха да преразгледат етикетирането на продуктите, за да посочат, че такива продукти не трябва да се използват при деца под 4 години. FDA препоръчва на родителите и лицата, които се грижат за тях, да следват инструкциите за дозиране и предупрежденията в етикета на продукта, който придружава продукта, и да се консултират с лекар, ако имат някакви притеснения. Лекарите трябва да попитат болногледачите относно употребата на лекарства за кашлица/настинка без рецепта, за да предотвратят предозиране.

Гериатрична употреба

Възможен повишен риск от объркване, замаяност, седиране, хипотония, свръхвъзбудимост и антихолинергични ефекти (напр. сухота в устата, задържане на урина). [особено при мъже]) при пациенти ≥60 години. (Вижте Гериатрични пациенти под Дозировка и приложение.)

Чести нежелани реакции

Седация (напр. сънливост, замаяност), стимулация на ЦНС (напр. безпокойство, безсъние, безпокойство, напрежение, нервност), замаяност, слабост, объркване, замъглено зрение, гадене, сухота в устата, сърцебиене, горещи вълни, повишено сгъстяване на бронхиалния секрет.

Взаимодействия с други лекарства

Специфични лекарства и лабораторни изследвания

Фармакокинетика на бромфенирамин, дексбромфенирамин

абсорбция

Бионаличност

Бромфенираминът и дексбромфенираминът изглежда се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт.

Бромфенирамин: Пиковите концентрации обикновено се достигат в рамките на 2-5 часа след перорално приложение.

начало

Бромфенирамин: Антихистаминовият ефект изглежда максимален в рамките на 3-9 часа. Противосърбежният ефект се проявява като максимален в рамките на 9-24 часа.

Продължителност на времето

Бромфенирамин: Потискането на реакцията на пристъп може да продължи най-малко 48 часа.

разпространение

степен

Бромфенирамин: Разпределението не е напълно характеризирано; изглежда е широко разпространено.

Елиминиране

метаболизъм

Бромфенирамин: Метаболизмът и поведението на екскреция не са напълно разбрани. Претърпява N-деалкилиране и други метаболитни процеси за получаване на множество метаболити.

Елиминационен път

Бромфенирамин: Екскретира се в рамките на 72 часа като непроменено активно вещество и метаболити в урината (приблизително 40%) и изпражненията (приблизително 2%).

Полуживот

Бромфенирамин: 11,8-34,7 часа.

Дексбромфенирамин: Приблизително 22 часа.

стабилност

съхранение

Устно

Бромфенирамин малеат таблетки за дъвчене и перорален разтвор

20-25°C.

Действия

• Блокира H1 рецепторните места, предотвратявайки ефекта на хистамина върху ефекторната клетка.

• Противодейства на алергичната реакция (вазодилатация, повишена съдова пропускливост, повишена секреция на слуз) на носната тъкан.

• Потиска подуването и сърбежа, свързани с ендогенното освобождаване на хистамин.

• Има антихолинергичен и успокояващ ефект.

• Предизвиква по-малко сънливост от някои други антихистамини от първо поколение.

• Антихистамините не блокират стимулиращия ефект на хистамина върху секрецията на стомашна киселина, който се медиира от H2 рецепторите на париеталните клетки.

Съвети за пациентите

• риск от сънливост или световъртеж; Избягвайте шофиране, работа с машини или извършване на други опасни задачи, ако възникнат тези неблагоприятни ефекти.

• Значението на избягването на алкохолни напитки по време на антихистаминовата терапия.

• Важно е да информирате лекарите за съществуващи или планирани съпътстващи терапии, включително лекарства с рецепта и лекарства без рецепта, хранителни и билкови добавки, както и всякакви съпътстващи заболявания. Важно е пациентите, които вече приемат друг депресант на ЦНС (напр. успокоително, транквилант), да не се самолекуват без предварителна консултация с лекар.

• Важно е жените да казват на лекарите, ако са бременни, планират да забременеят или искат да кърмят.

• Важно е пациентите да бъдат информирани за друга важна предпазна информация. (Вижте Предпазни мерки.)

Препарати

Ексципиентите в търговски лекарствени препарати могат да имат клинично значими ефекти при някои индивиди; Подробности можете да намерите на съответния етикет на продукта.

За информация относно недостига на едно или повече от тези лекарства посетете Ресурсния център за недостиг на лекарства на ASHP.

Комбинация от бромофенирамин и малеат

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, Избрани промени 1 февруари 2016 г. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Презаредете страницата с включени препратки