Βρομφενιραμίνη, δεξβρωμοφαινιραμίνη (μονογραφία)

Βρομφενιραμίνη, δεξβρωμοφαινιραμίνη (μονογραφία)

Βρομφενιραμίνη, δεξβρωμοφαινιραμίνη (μονογραφία)

εισαγωγή

αντιισταμινικά πρώτης γενιάς. Παράγωγα αλκυλαμίνης (προπυλαμίνης).

Χρησιμοποιείται για τη βρωμφαινιραμίνη, τη δεξβρωμοφαινιραμίνη

Αλλεργική ρινίτιδα ή άλλες αλλεργίες της ανώτερης αναπνευστικής οδού

Χρησιμοποιήστε σκευάσματα σταθερού συνδυασμού μόνο εάν υπάρχουν ταυτόχρονα συμπτώματα που μπορούν να αποδοθούν σε κάθε συστατικό.

Ένα κρυολόγημα

Χρησιμοποιείται σε σταθερό συνδυασμό με άλλα δραστικά συστατικά (π.χ. φαινυλεφρίνη, ψευδοεφεδρίνη) για την προσωρινή ανακούφιση από τη ρινόρροια, το φτέρνισμα, τη δακρύρροια, τον κνησμό στα μάτια, τον κνησμό του στοματοφαρυγγίου ή/και άλλα συμπτώματα που σχετίζονται με το κοινό κρυολόγημα (π.χ. ρινική συμφόρηση).

Brompheniramine, Dexbrompheniramine Δοσολογία και χορήγηση

Διαχείριση

Από του στόματος χορήγηση

Χορηγήστε το από το στόμα με τροφή, νερό ή γάλα για να ελαχιστοποιήσετε τον ερεθισμό του στομάχου.

Πόσιμο διάλυμα μηλεϊνικής βρωμφαινιραμίνης: Χρησιμοποιείτε μόνο τη συσκευή μέτρησης (π.χ. βαθμονομημένη πιπέτα, κύπελλο, κουτάλι) που παρέχεται από τον κατασκευαστή.

δοσολογία

Brompheniramine: Διατίθεται ως μηλεϊνική βρωμφαινιραμίνη. Δοσολογία εκφρασμένη σε αλάτι.

Dexbrompheniramine: Διατίθεται ως μηλεϊνική δεξπρομφενιραμίνη. Δοσολογία εκφρασμένη σε αλάτι. Η μηλεϊνική δεξβρωμφειραμίνη διατίθεται μόνο σε σκευάσματα σταθερού συνδυασμού.

Προσαρμόστε τη δοσολογία ξεχωριστά με βάση την ανταπόκριση και την ανοχή του ασθενούς.

Δεν είναι δυνατή η μεμονωμένη τιτλοποίηση της δόσης με σκευάσματα σταθερού συνδυασμού. Όταν χρησιμοποιείται σε σταθερό συνδυασμό με άλλα δραστικά συστατικά (π.χ. δεξτρομεθορφάνη, γουαϊφενεσίνη, φαινυλεφρίνη, ψευδοεφεδρίνη), επιλέξτε μια δόση για κάθε συστατικό που βρίσκεται εντός του συνηθισμένου θεραπευτικού εύρους. Επειδή οι συνδυασμοί και οι ισχύς δοσολογίας ποικίλλουν για τα σκευάσματα σταθερού συνδυασμού, συμβουλευτείτε την ετικέτα του προϊόντος του κατασκευαστή για την κατάλληλη δόση κάθε παρασκευάσματος.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Αλλεργική ρινίτιδα, άλλες αλλεργίες του ανώτερου αναπνευστικού ή κρυολόγημα

Μηλεϊνική βρωμοφαινιραμίνη

Προφορικά

Παιδιά 2 έως <6 ετών: 1 mg κάθε 4 ώρες.

Αυτοθεραπεία σε παιδιά 6 έως <12 ετών: 2 mg κάθε 4 ώρες.

Αυτοθεραπεία σε παιδιά ≥12 ετών: 4 mg κάθε 4 ώρες.

Ενήλικας

Αλλεργική ρινίτιδα, άλλες αλλεργίες του ανώτερου αναπνευστικού ή κρυολόγημα

Μηλεϊνική βρωμοφαινιραμίνη

Προφορικά

Αυτοθεραπεία: 4 mg κάθε 4 ώρες.

Όρια συνταγογράφησης

Παιδιατρικοί ασθενείς

Αλλεργική ρινίτιδα, άλλες αλλεργίες του ανώτερου αναπνευστικού ή κρυολόγημα

Μηλεϊνική βρωμοφαινιραμίνη

Προφορικά

Παιδιά 2 έως <6 ετών: Μέγιστο 6 mg σε 24 ώρες.

Παιδιά 6 έως <12 ετών: Μέγιστη δόση 12 mg σε 24 ώρες. Εάν χρησιμοποιείται για αυτοθεραπεία, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται εάν τα συμπτώματα διαρκέσουν περισσότερο από 7 ημέρες ή συνοδεύονται από πυρετό.

Παιδιά ≥12 ετών: Μέγιστη δόση 24 mg σε 24 ώρες. Εάν χρησιμοποιείται για αυτοθεραπεία, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται εάν τα συμπτώματα διαρκέσουν περισσότερο από 7 ημέρες ή συνοδεύονται από πυρετό.

Ενήλικας

Αλλεργική ρινίτιδα, άλλες αλλεργίες του ανώτερου αναπνευστικού ή κρυολόγημα

Μηλεϊνική βρωμοφαινιραμίνη

Προφορικά

Μέγιστη δόση 24 mg σε 24 ώρες. Εάν χρησιμοποιείται για αυτοθεραπεία, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται εάν τα συμπτώματα διαρκέσουν περισσότερο από 7 ημέρες ή συνοδεύονται από πυρετό.

Ειδικοί πληθυσμοί

Γηριατρικοί ασθενείς

Ασθενείς ≥ 60 ετών: Επιλέξτε δοσολογία με προσοχή λόγω επιδείνωσης της ηπατικής, νεφρικής και/ή καρδιακής λειτουργίας που σχετίζεται με την ηλικία, καθώς και των ταυτόχρονων ιατρικών παθήσεων και της φαρμακευτικής θεραπείας, ξεκινώντας από το χαμηλότερο άκρο του συνηθισμένου εύρους δοσολογίας.

Προφυλάξεις για βρωμφειραμίνη, δεξβρωμφειραμίνη

Αντενδείξεις

• Γυναίκες που θηλάζουν.

• Κατά τη διάρκεια ή εντός 2 εβδομάδων θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ.

• Σύμφωνα με ορισμένους κατασκευαστές, μπορεί να προκαλέσει γλαύκωμα κλειστής γωνίας, κατακράτηση ούρων, έλκος στομάχου και οξείες κρίσεις άσθματος.

• Γνωστή υπερευαισθησία στη βρωμοφαινιραμίνη, σε άλλα αντιισταμινικά ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του σκευάσματος.

Προειδοποιήσεις/Προφυλάξεις

Προειδοποιήσεις

Συνοδά νοσήματα

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, βρογχικό άσθμα, υπερθυρεοειδισμό, σακχαρώδη διαβήτη, καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση, ισχαιμική καρδιοπάθεια) ή υπερτροφία του προστάτη.

Επιδράσεις στο ΚΝΣ

Κίνδυνος υπνηλίας. Η ταυτόχρονη χρήση άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ μπορεί να προκαλέσει αθροιστικά κατασταλτικά του ΚΝΣ. (Βλέπε κατασταλτικά του ΚΝΣ στην ενότητα «Αλληλεπιδράσεις» και επίσης πληροφορίες για ασθενείς.)

Πιθανή διεγερσιμότητα (ειδικά σε παιδιά). (Βλέπε «Χρήση σε παιδιά» στην ενότητα «Προφυλάξεις».)

Γενικές προφυλάξεις

Αντιχολινεργικές επιδράσεις

Πιθανές αντιχολινεργικές επιδράσεις (π.χ. σοβαρή ξηρότητα στόματος, μύτης και λαιμού, δυσουρία, κατακράτηση ούρων). Να χρησιμοποιείται με προσοχή, εάν υπάρχει, σε ασθενείς με υπερτροφία του προστάτη, απόφραξη του πυλωροδωδεκαδακτύλου ή απόφραξη του αυχένα της ουροδόχου κύστης. (Βλέπε «Αντενδείξεις» στην ενότητα «Προειδοποιήσεις».)

Χρησιμοποιώντας σταθερούς συνδυασμούς

Όταν χρησιμοποιείται σε σταθερό συνδυασμό με άλλα δραστικά συστατικά (π.χ. δεξτρομεθορφάνη, γουαϊφενεσίνη, φαινυλεφρίνη, ψευδοεφεδρίνη), θα πρέπει να τηρούνται οι προφυλάξεις, οι προφυλάξεις και οι αντενδείξεις που σχετίζονται με τα συγχορηγούμενα δραστικά συστατικά.

Συγκεκριμένοι πληθυσμοί

εγκυμοσύνη

Κατηγορία Γ. Δεν συνιστάται η χρήση στο τρίτο τρίμηνο λόγω του κινδύνου σοβαρών αντιδράσεων (π.χ. επιληπτικών κρίσεων) σε νεογνά και πρόωρα βρέφη.

γαλουχιά

Δεν είναι γνωστό εάν η βρωμοφαινιραμίνη απεκκρίνεται στο γάλα. Διακόψτε το θηλασμό ή τη λήψη του φαρμάκου λόγω του κινδύνου για τα βρέφη που θηλάζουν. (Βλέπε «Αντενδείξεις» στην ενότητα «Προειδοποιήσεις».)

Παιδιατρική χρήση

Πιθανή παράδοξη ευερεθιστότητα ή διέγερση (π.χ. ανησυχία, αϋπνία, τρόμος, ευφορία, νευρικότητα, παραλήρημα, αίσθημα παλμών, επιληπτικές κρίσεις), ιδιαίτερα στα παιδιά.

Μηλεϊνική βρωμοφαινιραμίνη: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της βρωμοφαινιραμίνης σε σταθερό συνδυασμό με ψευδοεφεδρίνη και δεξτρομεθορφάνη σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 μηνών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Για αυτοθεραπεία, η βρομφαινιραμίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε σταθερό συνδυασμό με φαινυλεφρίνη σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών.

Κίνδυνος υπερδοσολογίας και τοξικότητας (συμπεριλαμβανομένου του θανάτου) σε παιδιά κάτω των 2 ετών που λαμβάνουν μη συνταγογραφούμενα σκευάσματα που περιέχουν αντιισταμινικά, κατασταλτικά του βήχα, αποχρεμπτικά και ρινικά αποσυμφορητικά μόνα τους ή σε συνδυασμό για την ανακούφιση των συμπτωμάτων μιας λοίμωξης του ανώτερου αναπνευστικού. Περιορισμένα στοιχεία για την αποτελεσματικότητα αυτών των σκευασμάτων σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα. δεν έχουν καθοριστεί κατάλληλες δοσολογίες. Ως εκ τούτου, ο FDA συνέστησε να μην χρησιμοποιούνται τέτοια σκευάσματα σε παιδιά μικρότερα των 2 ετών. Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα σε μεγαλύτερα παιδιά στην αξιολόγηση. Επειδή τα παιδιά ηλικίας 2-3 ετών διατρέχουν επίσης αυξημένο κίνδυνο υπερβολικής δόσης και τοξικότητας, ορισμένοι κατασκευαστές από του στόματος, μη συνταγογραφούμενων προϊόντων για τον βήχα και το κρυολόγημα συμφώνησαν εθελοντικά να αναθεωρήσουν την ετικέτα του προϊόντος για να υποδείξουν ότι τέτοια προϊόντα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε παιδιά μικρότερα των 4 ετών. Ο FDA συνιστά στους γονείς και τους φροντιστές να ακολουθούν τις οδηγίες δοσολογίας και τις προειδοποιήσεις στην ετικέτα του προϊόντος που συνοδεύει το προϊόν και να συμβουλεύονται γιατρό εάν έχουν οποιεσδήποτε ανησυχίες. Οι γιατροί θα πρέπει να ρωτήσουν τους φροντιστές σχετικά με τη χρήση μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων για το βήχα/κρύο για την πρόληψη της υπερδοσολογίας.

Γηριατρική χρήση

Πιθανός αυξημένος κίνδυνος σύγχυσης, ζάλης, καταστολής, υπότασης, υπερδιέγερσης και αντιχολινεργικών επιδράσεων (π.χ. ξηροστομία, κατακράτηση ούρων). [ιδιαίτερα στους άνδρες]) σε ασθενείς ≥60 ετών. (Βλ. Γηριατρικοί ασθενείς στην ενότητα Δοσολογία και Χορήγηση.)

Συχνές παρενέργειες

Ηρεμία (π.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ειδικά φάρμακα και εργαστηριακές εξετάσεις

Φαρμακοκινητική βρωμοφαινιραμίνη, δεξβρωμοφαινιραμίνη

απορρόφηση

Βιοδιαθεσιμότητα

Η βρωμφειραμίνη και η δεξβρωμοφαινιραμίνη φαίνεται να απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Βρωμφενιραμίνη: Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται γενικά εντός 2-5 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση.

αρχή

Βρωμφενιραμίνη: Η αντιισταμινική δράση φαίνεται να είναι μέγιστη εντός 3-9 ωρών. Το αντικνησμώδες αποτέλεσμα φαίνεται να είναι μέγιστο εντός 9-24 ωρών.

Διάρκεια χρόνου

Βρωμφενιραμίνη: Η καταστολή της απόκρισης έξαρσης μπορεί να διαρκέσει για τουλάχιστον 48 ώρες.

διανομή

έκταση

Brompheniramine: Η κατανομή δεν χαρακτηρίζεται πλήρως. φαίνεται να είναι ευρέως διαδεδομένο.

Εξάλειψη

μεταβολισμός

Βρομφενιραμίνη: Μη πλήρως κατανοητή συμπεριφορά μεταβολισμού και απέκκρισης. Υποβάλλεται σε Ν-απαλκυλίωση και άλλες μεταβολικές διεργασίες για την παραγωγή πολλαπλών μεταβολιτών.

Διαδρομή εξάλειψης

Βρωμφενιραμίνη: Απεκκρίνεται εντός 72 ωρών ως αμετάβλητη δραστική ουσία και μεταβολίτες στα ούρα (περίπου 40%) και στα κόπρανα (περίπου 2%).

Χρόνος ημιζωής

Βρωμφενιραμίνη: 11,8-34,7 ώρες.

Dexbrompheniramine: Περίπου 22 ώρες.

σταθερότητα

αποθήκευση

Προφορικά

Μασώμενα δισκία και πόσιμο διάλυμα μηλεϊνικής βρωμοφαινιραμίνης

20-25°C.

Δράσεις

• Αποκλείει τις θέσεις των υποδοχέων Η1, αποτρέποντας την επίδραση της ισταμίνης στο τελεστικό κύτταρο.

• Αντιμετωπίζει την αλλεργική αντίδραση (αγγειοδιαστολή, αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα, αυξημένη έκκριση βλέννας) του ρινικού ιστού.

• Καταστέλλει το φούσκωμα και τον κνησμό που σχετίζονται με την ενδογενή απελευθέρωση ισταμίνης.

• Έχει αντιχολινεργική και καταπραϋντική δράση.

• Προκαλεί λιγότερη υπνηλία από κάποια άλλα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς.

• Τα αντιισταμινικά δεν εμποδίζουν τη διεγερτική δράση της ισταμίνης στην έκκριση γαστρικού οξέος, η οποία μεσολαβείται από τους υποδοχείς Η2 των βρεγματικών κυττάρων.

Συμβουλές για ασθενείς

• κίνδυνος υπνηλίας ή ζάλης. Αποφύγετε την οδήγηση, το χειρισμό μηχανημάτων ή την εκτέλεση άλλων επικίνδυνων εργασιών εάν εμφανιστούν αυτές οι δυσμενείς επιπτώσεις.

• Σημασία της αποφυγής αλκοολούχων ποτών κατά τη διάρκεια της αντιισταμινικής θεραπείας.

• Είναι σημαντικό να ενημερώνονται οι γιατροί σχετικά με τις υπάρχουσες ή προγραμματισμένες ταυτόχρονες θεραπείες, συμπεριλαμβανομένων των συνταγογραφούμενων και μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων, των συμπληρωμάτων διατροφής και των φυτικών συμπληρωμάτων, καθώς και για τυχόν συννοσηρότητες. Είναι σημαντικό οι ασθενείς που λαμβάνουν ήδη ένα άλλο κατασταλτικό του ΚΝΣ (π.χ. ηρεμιστικό, ηρεμιστικό) να μην κάνουν αυτοθεραπεία χωρίς να συμβουλευτούν πρώτα γιατρό.

• Είναι σημαντικό για τις γυναίκες να ενημερώνουν τους γιατρούς εάν είναι έγκυες, σκοπεύουν να μείνουν έγκυες ή θέλουν να θηλάσουν.

• Είναι σημαντικό να ενημερώνονται οι ασθενείς για άλλες σημαντικές προληπτικές πληροφορίες. (Δείτε Προφυλάξεις.)

Προετοιμασίες

Έκδοχα σε εμπορικά φαρμακευτικά σκευάσματα μπορεί να έχουν κλινικά σημαντικές επιδράσεις σε ορισμένα άτομα. Λεπτομέρειες μπορείτε να βρείτε στην αντίστοιχη ετικέτα του προϊόντος.

Για πληροφορίες σχετικά με τις ελλείψεις ενός ή περισσότερων από αυτά τα φάρμακα, επισκεφθείτε το Κέντρο Πόρων του ASHP Drug Shortages.

Συνδυασμοί μηλεϊνικής βρωμοφαινιραμίνης

AHFS DI Essentials™. © Πνευματικά δικαιώματα 2024, Επιλεγμένες αλλαγές 1 Φεβρουαρίου 2016. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Επαναφόρτωση σελίδας με συμπεριλαμβανόμενες αναφορές