Bromfeniramiin, deksbromfeniramiin (monograafia)

Bromfeniramiin, deksbromfeniramiin (monograafia)

Bromfeniramiin, deksbromfeniramiin (monograafia)

sissejuhatus

esimese põlvkonna antihistamiinikumid; Alküülamiini (propüülamiini) derivaadid.

Kasutatakse bromfeniramiini, deksbromfeniramiini jaoks

Allergiline riniit või muud ülemiste hingamisteede allergiad

Kasutage fikseeritud kombinatsioonpreparaate ainult siis, kui samaaegselt ilmnevad sümptomid, mida võib seostada iga koostisosaga.

Külmetus

Kasutatakse fikseeritud kombinatsioonis teiste toimeainetega (nt fenüülefriin, pseudoefedriin) rinorröa, aevastamise, pisaravoolu, silmade sügelemise, oronasofarüngeaalse sügeluse ja/või muude külmetusega seotud sümptomite (nt ninakinnisus) ajutiseks leevendamiseks.

Bromfeniramiini, deksbromfeniramiini annustamine ja manustamine

Administreerimine

Suukaudne manustamine

Maoärrituse minimeerimiseks manustada suu kaudu koos toidu, vee või piimaga.

Bromfeniramiinmaleaadi suukaudne lahus: kasutage ainult tootja poolt kaasa antud mõõteseadet (nt kalibreeritud pipetti, tassi, lusikat).

annust

Bromfeniramiin: saadaval bromfeniramiinmaleaadina; Annus väljendatud soolas.

Deksbromfeniramiin: saadaval deksprompheniramiinmaleaadina; Annus väljendatud soolas. Deksbromfeniramiinmaleaat on saadaval ainult fikseeritud kombinatsioonpreparaatidena.

Reguleerige annust individuaalselt vastavalt patsiendi reaktsioonile ja taluvusele.

Fikseeritud kombinatsioonpreparaatide puhul ei ole annuse individuaalne tiitrimine võimalik. Kui seda kasutatakse fikseeritud kombinatsioonis teiste toimeainetega (nt dekstrometorfaan, guaifenesiin, fenüülefriin, pseudoefedriin), valige iga koostisosa annus, mis jääb tavapärasesse terapeutilist vahemikku. Kuna kombinatsioonid ja annustamistugevused on fikseeritud kombinatsioonpreparaatide puhul erinevad, vaadake iga preparaadi sobivat annust tootja tootemärgistuselt.

Pediaatrilised patsiendid

Allergiline riniit, muud ülemiste hingamisteede allergiad või külmetus

Bromfeniramiinmaleaat

Suuliselt

Lapsed vanuses 2 kuni <6 aastat: 1 mg iga 4 tunni järel.

Eneseravim 6–<12-aastastel lastel: 2 mg iga 4 tunni järel.

Eneseravim ≥12-aastastel lastel: 4 mg iga 4 tunni järel.

Täiskasvanu

Allergiline riniit, muud ülemiste hingamisteede allergiad või külmetus

Bromfeniramiinmaleaat

Suuliselt

Eneseravim: 4 mg iga 4 tunni järel.

Retsepti piirangud

Pediaatrilised patsiendid

Allergiline riniit, muud ülemiste hingamisteede allergiad või külmetus

Bromfeniramiinmaleaat

Suuliselt

Lapsed vanuses 2 kuni <6 aastat: maksimaalselt 6 mg 24 tunni jooksul.

Lapsed vanuses 6 kuni <12 aastat: maksimaalselt 12 mg 24 tunni jooksul. Kui seda kasutatakse eneseraviks, tuleb ravi katkestada, kui sümptomid kestavad üle 7 päeva või nendega kaasneb palavik.

≥12-aastased lapsed: maksimaalselt 24 mg 24 tunni jooksul. Kui seda kasutatakse eneseraviks, tuleb ravi katkestada, kui sümptomid kestavad üle 7 päeva või nendega kaasneb palavik.

Täiskasvanu

Allergiline riniit, muud ülemiste hingamisteede allergiad või külmetus

Bromfeniramiinmaleaat

Suuliselt

Maksimaalselt 24 mg 24 tunni jooksul. Kui seda kasutatakse eneseraviks, tuleb ravi katkestada, kui sümptomid kestavad üle 7 päeva või nendega kaasneb palavik.

Spetsiaalsed populatsioonid

Geriaatrilised patsiendid

Patsiendid vanuses ≥ 60 aastat: Valige annus ettevaatusega vanusega seotud maksa-, neeru- ja/või südamefunktsiooni halvenemise, samuti kaasnevate haigusseisundite ja ravimteraapia tõttu, alustades tavapärase annustamisvahemiku alumisest otsast.

Ettevaatusabinõud bromfeniramiini, deksbromfeniramiini kohta

Vastunäidustused

• Naised, kes imetavad.

• MAOI-ravi ajal või 2 nädala jooksul pärast seda.

• Mõnede tootjate sõnul võib see põhjustada suletudnurga glaukoomi, uriinipeetust, maohaavandeid ja ägedaid astmahooge.

• Teadaolev ülitundlikkus bromfeniramiini, teiste antihistamiinikumide või preparaadi mis tahes koostisosade suhtes.

Hoiatused/ettevaatusabinõud

Hoiatused

Kaasuvad haigused

Kasutage ettevaatusega kõrgenenud silmasisese rõhu, bronhiaalastma, hüpertüreoidismi, suhkurtõve, südame-veresoonkonna haiguste (nt hüpertensioon, südame isheemiatõbi) või eesnäärme hüpertroofiaga patsientidel.

KNS mõju

Unisuse oht. Teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete samaaegne kasutamine võib põhjustada aditiivset kesknärvisüsteemi pärssivat toimet. (Vt kesknärvisüsteemi depressandid jaotises "Koostoimed" ja teavet patsientidele.)

Võimalik ärrituvus (eriti lastel). (Vt jaotist "Kasutamine lastel" jaotises "Ettevaatusabinõud".)

Üldised ettevaatusabinõud

Antikolinergilised toimed

Võimalikud antikolinergilised toimed (nt tugev suu-, nina- ja kurgukuivus, düsuuria, uriinipeetus). Kasutage ettevaatusega, kui üldse, patsientidel, kellel on eesnäärme hüpertroofia, pyloroduodenaalne obstruktsioon või põiekaela obstruktsioon. (Vt "Vastunäidustused" jaotises "Hoiatused".)

Fikseeritud kombinatsioonide kasutamine

Kui seda kasutatakse fikseeritud kombinatsioonis teiste toimeainetega (nt dekstrometorfaan, guaifenesiin, fenüülefriin, pseudoefedriin), tuleb järgida samaaegselt kasutatavate toimeainetega seotud ettevaatusabinõusid, ettevaatusabinõusid ja vastunäidustusi.

Konkreetsed populatsioonid

rasedus

C-kategooria. Kasutamine kolmandal trimestril ei ole soovitatav tõsiste reaktsioonide (nt krambihoogude) ohu tõttu vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel.

laktatsioon

Ei ole teada, kas bromfeniramiin eritub rinnapiima. Rinnaga toidetavatele imikutele avalduva ohu tõttu lõpetage rinnaga toitmine või ravimi võtmine. (Vt "Vastunäidustused" jaotises "Hoiatused".)

Pediaatriline kasutamine

Võimalik paradoksaalne ärrituvus või agiteeritus (nt rahutus, unetus, treemor, eufooria, närvilisus, deliirium, südamepekslemine, krambid), eriti lastel.

Bromfeniramiinmaleaat: Bromfeniramiini ohutus ja efektiivsus fikseeritud kombinatsioonis pseudoefedriini ja dekstrometorfaaniga alla 6 kuu vanustel lastel ei ole tõestatud. Eneseraviks ei tohi bromfeniramiini kasutada fikseeritud kombinatsioonis fenüülefriiniga alla 6-aastastel lastel.

Üleannustamise ja toksilisuse (sealhulgas surma) oht alla 2-aastastel lastel, kes saavad käsimüügiravimeid, mis sisaldavad antihistamiine, köha pärssivaid aineid, rögalahtistiid ja ninakinnisuse leevendajaid üksi või kombinatsioonis ülemiste hingamisteede infektsiooni sümptomite leevendamiseks. Piiratud tõendid nende preparaatide tõhususe kohta selles vanuserühmas; sobivaid annuseid pole kindlaks määratud. Seetõttu soovitas FDA selliseid preparaate mitte kasutada alla 2-aastastel lastel; Ohutus ja tõhusus vanematel lastel hindamisel. Kuna 2–3-aastastel lastel on samuti suurem üleannustamise ja toksilisuse risk, on mõned suukaudsete, retseptita köha- ja külmetustoodete tootjad vabatahtlikult nõustunud toote märgistuse üle vaatama, et näidata, et selliseid tooteid ei tohi kasutada alla 4-aastastel lastel. FDA soovitab vanematel ja hooldajatel järgida tootega kaasas olevas tootemärgistuses toodud annustamisjuhiseid ja hoiatusi ning murede korral konsulteerida arstiga. Arstid peaksid küsima hooldajatelt retseptita köha-/nohuravimite kasutamist, et vältida üleannustamist.

Geriaatriline kasutamine

Võimalik suurenenud risk segaduse, pearingluse, sedatsiooni, hüpotensiooni, ülierutuvuse ja antikolinergiliste toimete (nt suukuivus, uriinipeetus) tekkeks. [eriti meestel]) ≥60-aastastel patsientidel. (Vt eakad patsiendid jaotisest Annustamine ja manustamine.)

Sagedased kõrvaltoimed

Sedatsioon (nt unisus, pearinglus), kesknärvisüsteemi stimulatsioon (nt rahutus, unetus, ärevus, pinge, närvilisus), pearinglus, nõrkus, segasus, nägemise ähmastumine, iiveldus, suukuivus, südamepekslemine, kuumahood, bronhide sekretsiooni suurenenud paksenemine.

Koostoimed teiste ravimitega

Spetsiifilised ravimid ja laboriuuringud

Bromfeniramiin, deksbromfeniramiini farmakokineetika

imendumine

Biosaadavus

Bromfeniramiin ja deksbromfeniramiin imenduvad seedetraktist hästi.

Bromfeniramiin: maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse tavaliselt 2-5 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist.

algust

Bromfeniramiin: antihistamiinne toime näib olevat maksimaalne 3-9 tunni jooksul. Sügelusevastane toime näib olevat maksimaalne 9-24 tunni jooksul.

Aja pikkus

Bromfeniramiin: ägenemise vastuse mahasurumine võib kesta vähemalt 48 tundi.

levitamine

ulatus

Bromfeniramiin: levikut ei ole täielikult iseloomustatud; tundub olevat laialt levinud.

Elimineerimine

ainevahetus

Bromfeniramiin: Ainevahetus ja eritumise käitumine pole täielikult teada. Läbib N-dealküülimist ja muid metaboolseid protsesse, et tekitada mitmeid metaboliite.

Eliminatsiooni tee

Bromfeniramiin: eritub 72 tunni jooksul muutumatul kujul toimeaine ja metaboliitidena uriiniga (ligikaudu 40%) ja väljaheitega (ligikaudu 2%).

Poolväärtusaeg

Bromfeniramiin: 11,8-34,7 tundi.

Deksbromfeniramiin: umbes 22 tundi.

stabiilsus

ladustamine

Suuliselt

Bromfeniramiinmaleaadi närimistabletid ja suukaudne lahus

20-25°C.

Tegevused

• Blokeerib H1 retseptori saidid, takistades histamiini mõju efektorrakule.

• Vähendab ninakoe allergilist reaktsiooni (vasodilatatsioon, suurenenud veresoonte läbilaskvus, suurenenud limaeritus).

• Vähendab puhitus ja sügelus, mis on seotud histamiini endogeense vabanemisega.

• Sellel on antikolinergiline ja rahustav toime.

• Põhjustab vähem uimasust kui mõned teised esimese põlvkonna antihistamiinikumid.

• Antihistamiinikumid ei blokeeri histamiini stimuleerivat toimet maohappe sekretsioonile, mida vahendavad parietaalrakkude H2-retseptorid.

Nõuanded patsientidele

• unisuse või pearingluse oht; Vältige nende kõrvaltoimete ilmnemisel autojuhtimist, masinatega töötamist või muude ohtlike toimingute tegemist.

• Alkohoolsete jookide vältimise tähtsus antihistamiinravi ajal.

• Oluline on teavitada arste olemasolevatest või kavandatavatest samaaegsetest ravimeetoditest, sealhulgas retsepti- ja käsimüügiravimitest, toidulisanditest ja taimsetest lisanditest, samuti kõigist kaasuvatest haigustest. On oluline, et patsiendid, kes juba saavad mõnda muud kesknärvisüsteemi pärssivat ainet (nt rahustit, rahustit), ei hakkaks ise ravima ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata.

• Naistel on oluline öelda arstidele, kui nad on rasedad, plaanivad rasestuda või soovivad imetada.

• Oluline on teavitada patsiente muust olulisest ettevaatusabinõust. (Vt ettevaatusabinõud.)

Ettevalmistused

Kaubanduslike ravimpreparaatide abiainetel võib mõnel inimesel olla kliiniliselt oluline toime; Üksikasjad leiate vastava toote märgistuselt.

Teabe saamiseks ühe või mitme sellise ravimi puuduse kohta külastage ASHP ravimipuuduse ressursikeskust.

Bromfeniramiinmaleaadi kombinatsioonide

AHFS DI Essentials™. © Autoriõigus 2024, valitud muudatused 1. veebruar 2016. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Laadige leht uuesti koos lisatud viidetega