Bromfeniramina, deksbromofeniramina (monografia)

Bromfeniramina, deksbromofeniramina (monografia)

Bromfeniramina, deksbromofeniramina (monografia)

wstęp

leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji; Pochodne alkiloaminy (propyloaminy).

Stosowany do bromfeniraminy, deksbromfeniraminy

Alergiczny nieżyt nosa lub inna alergia górnych dróg oddechowych

Preparatów o ustalonej kombinacji należy używać tylko wtedy, gdy występują jednoczesne objawy, które można przypisać każdemu składnikowi.

Przeziębienie

Stosowany w ustalonym połączeniu z innymi składnikami aktywnymi (np. fenylefryną, pseudoefedryną) w celu tymczasowego złagodzenia wycieku z nosa, kichania, łzawienia, swędzenia oczu, swędzenia jamy ustno-gardłowej i/lub innych objawów związanych z przeziębieniem (np. przekrwieniem nosa).

Bromfeniramina, dawkowanie i podawanie deksbromfeniraminy

Administracja

Podanie doustne

Podawać doustnie z jedzeniem, wodą lub mlekiem, aby zminimalizować podrażnienie żołądka.

Maleinian bromfeniraminy, roztwór doustny: Stosować wyłącznie urządzenie odmierzające (np. skalibrowaną pipetę, kubek, łyżkę) dostarczone przez producenta.

dawkowanie

Bromfeniramina: dostępna jako maleinian bromfeniraminy; Dawkowanie wyrażone w soli.

Deksbromfeniramina: dostępna jako maleinian dekspromfeniraminy; Dawkowanie wyrażone w soli. Maleinian deksbromofeniraminy jest dostępny wyłącznie w postaci preparatów złożonych.

Dawkę należy dostosować indywidualnie w oparciu o reakcję i tolerancję pacjenta.

Indywidualne dostosowanie dawki nie jest możliwe w przypadku preparatów złożonych o ustalonym składzie. W przypadku stosowania w ustalonej kombinacji z innymi składnikami aktywnymi (np. dekstrometorfanem, gwajafenezyną, fenylefryną, pseudoefedryną) należy wybrać dawkę każdego składnika mieszczącą się w zwykłym zakresie terapeutycznym. Ponieważ kombinacje i dawki różnią się w przypadku preparatów o ustalonej kombinacji, należy zapoznać się z etykietą produktu producenta, aby uzyskać informacje na temat odpowiedniego dawkowania każdego preparatu.

Pacjenci pediatryczni

Alergiczny nieżyt nosa, inne alergie górnych dróg oddechowych lub przeziębienie

Maleinian bromfeniraminy

Doustnie

Dzieci w wieku od 2 do <6 lat: 1 mg co 4 godziny.

Samoleczenie u dzieci w wieku od 6 do <12 lat: 2 mg co 4 godziny.

Samoleczenie u dzieci w wieku ≥12 lat: 4 mg co 4 godziny.

Dorosły

Alergiczny nieżyt nosa, inne alergie górnych dróg oddechowych lub przeziębienie

Maleinian bromfeniraminy

Doustnie

Samoleczenie: 4 mg co 4 godziny.

Limity recept

Pacjenci pediatryczni

Alergiczny nieżyt nosa, inne alergie górnych dróg oddechowych lub przeziębienie

Maleinian bromfeniraminy

Doustnie

Dzieci w wieku od 2 do <6 lat: maksymalnie 6 mg na 24 godziny.

Dzieci w wieku od 6 do <12 lat: maksymalnie 12 mg na 24 godziny. W przypadku stosowania w celu samoleczenia leczenie należy przerwać, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni lub towarzyszy im gorączka.

Dzieci ≥12 lat: maksymalnie 24 mg na 24 godziny. W przypadku stosowania w celu samoleczenia leczenie należy przerwać, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni lub towarzyszy im gorączka.

Dorosły

Alergiczny nieżyt nosa, inne alergie górnych dróg oddechowych lub przeziębienie

Maleinian bromfeniraminy

Doustnie

Maksymalnie 24 mg w ciągu 24 godzin. W przypadku stosowania w celu samoleczenia leczenie należy przerwać, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni lub towarzyszy im gorączka.

Specjalne populacje

Pacjenci geriatryczni

Pacjenci w wieku ≥ 60 lat: Należy zachować ostrożność podczas dobierania dawkowania ze względu na związane z wiekiem pogorszenie czynności wątroby, nerek i (lub) serca, a także współistniejące schorzenia i stosowane leki, zaczynając od dolnej granicy zwykle stosowanego zakresu dawkowania.

Przestrogi dotyczące bromfeniraminy, deksbromofeniraminy

Przeciwwskazania

• Kobiety karmiące piersią.

• W trakcie lub w ciągu 2 tygodni terapii MAOI.

• Według niektórych producentów może powodować jaskrę zamykającego się kąta, zatrzymanie moczu, wrzody żołądka i ostre ataki astmy.

• Znana nadwrażliwość na bromofeniraminę, inne leki przeciwhistaminowe lub którykolwiek składnik preparatu.

Ostrzeżenia/środki ostrożności

Ostrzeżenia

Choroby współistniejące

Stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, astmą oskrzelową, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, chorobami układu krążenia (np. nadciśnieniem, chorobą niedokrwienną serca) lub przerostem prostaty.

Efekty OUN

Ryzyko senności. Jednoczesne stosowanie innych leków działających depresyjnie na OUN może powodować addytywne działanie hamujące na OUN. (Patrz Leki działające depresyjnie na OUN w części „Interakcje” oraz informacje dla pacjentów.)

Możliwa pobudliwość (szczególnie u dzieci). (Patrz „Stosowanie u dzieci” w części „Środki ostrożności”).

Ogólne środki ostrożności

Działanie antycholinergiczne

Możliwe działanie antycholinergiczne (np. silna suchość w jamie ustnej, nosie i gardle, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu). Stosować ostrożnie, jeśli w ogóle, u pacjentów z przerostem prostaty, niedrożnością odźwiernikowo-dwunastniczą lub niedrożnością szyi pęcherza. (Patrz „Przeciwwskazania” w „Ostrzeżeniach”).

Używanie ustalonych kombinacji

W przypadku stosowania w ustalonym połączeniu z innymi składnikami aktywnymi (np. dekstrometorfanem, gwajafenezyną, fenylefryną, pseudoefedryną) należy przestrzegać przestróg, przestróg i przeciwwskazań związanych z jednocześnie stosowanymi składnikami aktywnymi.

Konkretne populacje

ciąża

Kategoria C. Nie zaleca się stosowania w trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych reakcji (np. drgawek) u noworodków i wcześniaków.

laktacja

Nie wiadomo, czy bromfeniramina przenika do mleka. Należy przerwać karmienie piersią lub przyjmowanie leku ze względu na ryzyko dla niemowląt karmionych piersią. (Patrz „Przeciwwskazania” w „Ostrzeżeniach”).

Zastosowanie pediatryczne

Możliwa paradoksalna drażliwość lub pobudzenie (np. niepokój, bezsenność, drżenie, euforia, nerwowość, majaczenie, kołatanie serca, drgawki), szczególnie u dzieci.

Maleinian bromfeniraminy: Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności bromfeniraminy w ustalonym połączeniu z pseudoefedryną i dekstrometorfanem u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy. W celu samoleczenia bromfeniraminy nie wolno stosować w ustalonym skojarzeniu z fenylefryną u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Ryzyko przedawkowania i toksyczności (w tym śmierci) u dzieci w wieku poniżej 2 lat otrzymujących dostępne bez recepty preparaty zawierające leki przeciwhistaminowe, leki przeciwkaszlowe, środki wykrztuśne i leki obkurczające błonę śluzową nosa, pojedynczo lub w skojarzeniu w celu łagodzenia objawów zakażenia górnych dróg oddechowych. Ograniczone dowody na skuteczność tych preparatów w tej grupie wiekowej; nie ustalono odpowiednich dawek. Dlatego też FDA zaleciła, aby takich preparatów nie stosować u dzieci poniżej 2. roku życia; Bezpieczeństwo i skuteczność u starszych dzieci w ocenie. Ponieważ dzieci w wieku 2–3 lat są również narażone na zwiększone ryzyko przedawkowania i toksyczności, niektórzy producenci doustnych produktów na kaszel i na przeziębienie dostępnych bez recepty dobrowolnie zgodzili się na zmianę etykiet produktów, aby wskazać, że takich produktów nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 4 lat. FDA zaleca, aby rodzice i opiekunowie postępowali zgodnie z instrukcjami dotyczącymi dawkowania i ostrzeżeniami zawartymi na etykiecie produktu dołączonej do produktu, a w przypadku jakichkolwiek wątpliwości skonsultowali się z lekarzem. Aby zapobiec przedawkowaniu, lekarze powinni zapytać opiekunów o stosowanie leków na kaszel/przeziębienie dostępnych bez recepty.

Zastosowanie geriatryczne

Możliwe zwiększone ryzyko dezorientacji, zawrotów głowy, sedacji, niedociśnienia, nadpobudliwości i działania przeciwcholinergicznego (np. suchość w ustach, zatrzymanie moczu). [szczególnie u mężczyzn]) u pacjentów w wieku ≥60 lat. (Patrz Pacjenci w podeszłym wieku w części Dawkowanie i sposób podawania.)

Częste skutki uboczne

Uspokojenie (np. senność, zawroty głowy), pobudzenie OUN (np. niepokój, bezsenność, lęk, napięcie, nerwowość), zawroty głowy, osłabienie, splątanie, niewyraźne widzenie, nudności, suchość w ustach, kołatanie serca, uderzenia gorąca, zwiększone zagęszczenie wydzieliny oskrzelowej.

Interakcje z innymi lekami

Konkretne leki i badania laboratoryjne

Farmakokinetyka bromfeniraminy i deksbromofeniraminy

wchłanianie

Biodostępność

Bromfeniramina i deksbromofeniramina wydają się dobrze wchłaniać z przewodu pokarmowego.

Bromfeniramina: Maksymalne stężenie osiągane jest zazwyczaj w ciągu 2-5 godzin po podaniu doustnym.

początek

Bromfeniramina: Działanie przeciwhistaminowe wydaje się być maksymalne w ciągu 3-9 godzin. Efekt przeciwświądowy wydaje się być maksymalny w ciągu 9-24 godzin.

Długość czasu

Bromfeniramina: Tłumienie reakcji na zaostrzenie może utrzymywać się przez co najmniej 48 godzin.

dystrybucja

zakres

Bromfeniramina: Rozmieszczenie nie w pełni scharakteryzowane; wydaje się być powszechny.

Eliminacja

metabolizm

Bromfeniramina: metabolizm i wydalanie nie są w pełni poznane. Podlega N-dealkilacji i innym procesom metabolicznym, tworząc wiele metabolitów.

Trasa eliminacji

Bromfeniramina: Wydalana w ciągu 72 godzin w postaci niezmienionej substancji czynnej i metabolitów z moczem (około 40%) i kałem (około 2%).

Okres półtrwania

Bromfeniramina: 11,8-34,7 godzin.

Deksbromofeniramina: około 22 godzin.

stabilność

składowanie

Doustnie

Maleinian bromfeniraminy, tabletki do żucia i roztwór doustny

20-25°C.

Działania

• Blokuje miejsca receptorów H1, zapobiegając wpływowi histaminy na komórkę efektorową.

• Przeciwdziała reakcjom alergicznym (rozszerzenie naczyń, zwiększona przepuszczalność naczyń, zwiększone wydzielanie śluzu) tkanki nosa.

• Tłumi wzdęcia i swędzenie związane z endogennym uwalnianiem histaminy.

• Ma działanie antycholinergiczne i uspokajające.

• Powoduje mniejszą senność niż niektóre inne leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji.

• Leki przeciwhistaminowe nie blokują stymulującego działania histaminy na wydzielanie kwasu żołądkowego, w którym pośredniczą receptory H2 komórek okładzinowych.

Rady dla pacjentów

• ryzyko senności lub zawrotów głowy; W przypadku wystąpienia tych działań niepożądanych należy unikać prowadzenia pojazdów, obsługi maszyn lub wykonywania innych niebezpiecznych zadań.

• Znaczenie unikania napojów alkoholowych podczas leczenia przeciwhistaminowego.

• Ważne jest, aby poinformować lekarzy o istniejących lub planowanych jednocześnie terapiach, w tym o lekach na receptę i bez recepty, suplementach diety i ziołach, a także o wszelkich chorobach współistniejących. Ważne jest, aby pacjenci przyjmujący już inny lek działający depresyjnie na OUN (np. lek uspokajający, uspokajający) nie stosowali samoleczenia bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.

• Ważne jest, aby kobiety informowały lekarza, jeśli są w ciąży, planują zajść w ciążę lub chcą karmić piersią.

• Ważne jest, aby poinformować pacjentów o innych ważnych informacjach dotyczących środków ostrożności. (Zobacz Środki ostrożności.)

Przygotowania

Substancje pomocnicze w dostępnych na rynku preparatach leków mogą u niektórych osób mieć klinicznie istotne skutki; Szczegóły można znaleźć na etykiecie odpowiedniego produktu.

Informacje na temat niedoborów jednego lub większej liczby tych leków można znaleźć w Centrum zasobów na temat niedoborów leków ASHP.

Kombinacje maleinianu bromfeniraminy

AHFS DI Essentials™. © Prawa autorskie 2024, Wybrane zmiany 1 lutego 2016 r. Amerykańskie Towarzystwo Farmaceutów ds. Systemu Zdrowia, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Załaduj ponownie stronę z dołączonymi referencjami