Bromfeniramina, dexbromfeniramina (monografia)

Bromfeniramina, dexbromfeniramina (monografia)

Bromfeniramina, dexbromfeniramina (monografia)

introdução

anti-histamínicos de primeira geração; Derivados de alquilamina (propilamina).

Usado para bromfeniramina, dexbromfeniramina

Rinite alérgica ou outras alergias do trato respiratório superior

Use preparações de combinação fixa apenas se houver sintomas simultâneos que possam ser atribuídos a cada ingrediente.

Um resfriado

Usado em combinação fixa com outros ingredientes ativos (por exemplo, fenilefrina, pseudoefedrina) para o alívio temporário de rinorréia, espirros, lacrimejamento, coceira nos olhos, coceira oronasofaríngea e/ou outros sintomas associados ao resfriado comum (por exemplo, congestão nasal).

Dosagem e administração de bromfeniramina, dexbromfeniramina

Administração

Administração oral

Administrar por via oral com alimentos, água ou leite para minimizar a irritação estomacal.

Solução oral de maleato de bromfeniramina: Use apenas o dispositivo de medição (por exemplo, pipeta calibrada, copo, colher) fornecido pelo fabricante.

dosagem

Bromfeniramina: Disponível como maleato de bromfeniramina; Dosagem expressa em sal.

Dexbromfeniramina: Disponível como maleato de dexpromfeniramina; Dosagem expressa em sal. O maleato de dexbromfeniramina está disponível apenas em preparações de combinação fixa.

Ajuste a dosagem individualmente com base na resposta e tolerância do paciente.

A titulação da dose individual não é possível com preparações de combinação fixa. Quando usado em combinação fixa com outros princípios ativos (por exemplo, dextrometorfano, guaifenesina, fenilefrina, pseudoefedrina), escolha uma dosagem para cada ingrediente que esteja dentro da faixa terapêutica usual. Como as combinações e dosagens variam para preparações de combinação fixa, consulte o rótulo do produto do fabricante para obter a dosagem apropriada de cada preparação.

Pacientes pediátricos

Rinite alérgica, outras alergias respiratórias superiores ou resfriado

Maleato de bromfeniramina

Oralmente

Crianças de 2 a <6 anos: 1 mg a cada 4 horas.

Automedicação em crianças de 6 a <12 anos: 2 mg a cada 4 horas.

Automedicação em crianças ≥12 anos: 4 mg a cada 4 horas.

Adulto

Rinite alérgica, outras alergias respiratórias superiores ou resfriado

Maleato de bromfeniramina

Oralmente

Automedicação: 4 mg a cada 4 horas.

Limites de prescrição

Pacientes pediátricos

Rinite alérgica, outras alergias respiratórias superiores ou resfriado

Maleato de bromfeniramina

Oralmente

Crianças de 2 a <6 anos: Máximo 6 mg em 24 horas.

Crianças de 6 a <12 anos: Máximo 12 mg em 24 horas. Se utilizado para automedicação, a terapia deve ser descontinuada se os sintomas durarem mais de 7 dias ou forem acompanhados de febre.

Crianças ≥12 anos: Máximo de 24 mg em 24 horas. Se utilizado para automedicação, a terapia deve ser descontinuada se os sintomas durarem mais de 7 dias ou forem acompanhados de febre.

Adulto

Rinite alérgica, outras alergias respiratórias superiores ou resfriado

Maleato de bromfeniramina

Oralmente

Máximo 24 mg em 24 horas. Se utilizado para automedicação, a terapia deve ser descontinuada se os sintomas durarem mais de 7 dias ou forem acompanhados de febre.

Populações especiais

Pacientes geriátricos

Pacientes ≥ 60 anos: Selecione a dosagem com cautela devido à deterioração da função hepática, renal e/ou cardíaca relacionada à idade, bem como condições médicas concomitantes e terapia medicamentosa, começando na extremidade inferior da faixa posológica usual.

Cuidados com bromfeniramina, dexbromfeniramina

Contra-indicações

• Mulheres que amamentam.

• Durante ou dentro de 2 semanas após a terapia com IMAO.

• Segundo alguns fabricantes, pode causar glaucoma de ângulo fechado, retenção urinária, úlceras estomacais e ataques agudos de asma.

• Hipersensibilidade conhecida à bromfeniramina, outros anti-histamínicos ou qualquer um dos ingredientes da formulação.

Advertências/Precauções

Avisos

Doenças concomitantes

Utilizar com cautela em pacientes com pressão intraocular aumentada, asma brônquica, hipertireoidismo, diabetes mellitus, doenças cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, doença cardíaca isquêmica) ou hipertrofia prostática.

Efeitos no SNC

Risco de sonolência. O uso concomitante de outros depressores do SNC pode causar efeitos depressores aditivos do SNC. (Veja depressores do SNC em “Interações” e também informações para pacientes.)

Possível excitabilidade (especialmente em crianças). (Consulte “Uso em crianças” em “Precauções”.)

Precauções gerais

Efeitos anticolinérgicos

Possíveis efeitos anticolinérgicos (por exemplo, secura grave da boca, nariz e garganta; disúria; retenção urinária). Use com cautela, se houver, em pacientes com hipertrofia prostática, obstrução piloroduodenal ou obstrução do colo da bexiga. (Consulte “Contra-indicações” em “Advertências”.)

Usando combinações fixas

Quando utilizado em combinação fixa com outros ingredientes ativos (por exemplo,. dextrometorfano, guaifenesina, fenilefrina, pseudoefedrina), devem ser observadas as precauções, precauções e contra-indicações associadas aos ingredientes ativos concomitantes.

Populações específicas

gravidez

Categoria C. O uso no terceiro trimestre não é recomendado devido ao risco de reações graves (por exemplo, convulsões) em recém-nascidos e prematuros.

lactação

Não se sabe se a bromfeniramina é excretada no leite. Interrompa a amamentação ou o uso do medicamento devido ao risco para os bebês amamentados. (Consulte “Contra-indicações” em “Advertências”.)

Uso pediátrico

Possível irritabilidade ou agitação paradoxal (por exemplo, inquietação, insônia, tremor, euforia, nervosismo, delírio, palpitações, convulsões), especialmente em crianças.

Maleato de bromfeniramina: A segurança e eficácia da bromfeniramina em combinação fixa com pseudoefedrina e dextrometorfano em crianças com menos de 6 meses de idade não foram estabelecidas. Para automedicação, a bromfeniramina não deve ser usada em combinação fixa com fenilefrina em crianças menores de 6 anos.

Risco de sobredosagem e toxicidade (incluindo morte) em crianças com menos de 2 anos de idade que recebem preparações de venda livre contendo anti-histamínicos, supressores da tosse, expectorantes e descongestionantes nasais isoladamente ou em combinação para alívio dos sintomas de uma infecção do trato respiratório superior. Evidências limitadas sobre a eficácia destas preparações nesta faixa etária; dosagens adequadas não estabelecidas. Portanto, o FDA recomendou que tais preparações não fossem utilizadas em crianças menores de 2 anos; Segurança e eficácia em crianças mais velhas em avaliação. Como as crianças de 2 a 3 anos também correm maior risco de overdose e toxicidade, alguns fabricantes de produtos orais, sem prescrição médica, para tosse e resfriado concordaram voluntariamente em revisar a rotulagem dos produtos para indicar que tais produtos não devem ser usados ​​em crianças menores de 4 anos. O FDA recomenda que os pais e cuidadores sigam as instruções de dosagem e advertências no rótulo do produto que o acompanha e consultem um médico se tiverem alguma dúvida. Os médicos devem perguntar aos cuidadores sobre o uso de medicamentos não prescritos para tosse/resfriado para evitar overdose.

Uso geriátrico

Possível risco aumentado de confusão, tontura, sedação, hipotensão, hiperexcitabilidade e efeitos anticolinérgicos (por exemplo, boca seca, retenção urinária). [particularmente em homens]) em pacientes ≥60 anos. (Veja Pacientes Geriátricos em Dosagem e Administração.)

Efeitos colaterais comuns

Sedação (por exemplo, sonolência, tontura), estimulação do SNC (por exemplo, inquietação, insônia, ansiedade, tensão, nervosismo), tontura, fraqueza, confusão, visão turva, náusea, boca seca, palpitações, ondas de calor, aumento do espessamento das secreções brônquicas.

Interações com outros medicamentos

Medicamentos específicos e exames laboratoriais

Farmacocinética da bromfeniramina, dexbromfeniramina

absorção

Biodisponibilidade

A bromfeniramina e a dexbromfeniramina parecem ser bem absorvidas pelo trato gastrointestinal.

Bromfeniramina: As concentrações máximas são geralmente atingidas dentro de 2 a 5 horas após a administração oral.

começo

Bromfeniramina: O efeito anti-histamínico parece ser máximo dentro de 3-9 horas. O efeito antipruriginoso parece ser máximo dentro de 9 a 24 horas.

Período de tempo

Bromfeniramina: A supressão da resposta de exacerbação pode durar pelo menos 48 horas.

distribuição

extensão

Bromfeniramina: Distribuição não totalmente caracterizada; parece estar generalizado.

Eliminação

metabolismo

Bromfeniramina: Comportamento de metabolismo e excreção não totalmente compreendido. Sofre N-desalquilação e outros processos metabólicos para produzir múltiplos metabólitos.

Rota de eliminação

Bromfeniramina: Excretada em 72 horas como substância ativa inalterada e metabólitos na urina (aproximadamente 40%) e nas fezes (aproximadamente 2%).

Meia-vida

Bromfeniramina: 11,8-34,7 horas.

Dexbromfeniramina: Aproximadamente 22 horas.

estabilidade

armazenar

Oralmente

Comprimidos mastigáveis ​​de maleato de bromfeniramina e solução oral

20-25°C.

Ações

• Bloqueia os locais dos receptores H1, evitando o efeito da histamina na célula efetora.

• Neutraliza a reação alérgica (vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular, aumento da secreção de muco) do tecido nasal.

• Suprime o inchaço e a coceira associados à liberação endógena de histamina.

• Tem efeito anticolinérgico e calmante.

• Causa menos sonolência do que alguns outros anti-histamínicos de primeira geração.

• Os anti-histamínicos não bloqueiam o efeito estimulador da histamina na secreção de ácido gástrico, que é mediado pelos receptores H2 das células parietais.

Conselhos para pacientes

• risco de sonolência ou tontura; Evite dirigir, operar máquinas ou realizar outras tarefas perigosas se esses efeitos adversos ocorrerem.

• Importância de evitar bebidas alcoólicas durante a terapia anti-histamínica.

• É importante informar os médicos sobre terapias concomitantes existentes ou planejadas, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, suplementos nutricionais e fitoterápicos, bem como quaisquer comorbidades. É importante que os pacientes que já estejam recebendo outro depressor do SNC (por exemplo, sedativo, tranquilizante) não se automediquem sem primeiro consultar um médico.

• É importante que as mulheres informem os médicos se estão grávidas, planeiam engravidar ou desejam amamentar.

• É importante informar os pacientes sobre outras informações importantes de precaução. (Veja Precauções.)

Preparativos

Os excipientes em preparações de medicamentos comerciais podem ter efeitos clinicamente significativos em alguns indivíduos; Detalhes podem ser encontrados na respectiva rotulagem do produto.

Para obter informações sobre a escassez de um ou mais desses medicamentos, visite o ASHP Drug Shortages Resource Center.

Combinações de maleato de bromfeniramina

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, Alterações selecionadas em 1º de fevereiro de 2016. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Recarregar página com referências incluídas