Bromfeniramin, deksbromfeniramin (monografija)

Bromfeniramin, deksbromfeniramin (monografija)

Bromfeniramin, deksbromfeniramin (monografija)

uvod

antihistaminiki prve generacije; Derivati ​​alkilamina (propilamina).

Uporablja se za bromfeniramin, deksbromfeniramin

Alergijski rinitis ali druge alergije zgornjih dihalnih poti

Pripravke s fiksno kombinacijo uporabljajte le, če obstajajo sočasni simptomi, ki jih je mogoče pripisati vsaki sestavini.

Prehlad

Uporablja se v fiksni kombinaciji z drugimi učinkovinami (npr. fenilefrin, psevdoefedrin) za začasno lajšanje rinoreje, kihanja, solzenja, srbečih oči, oronazofaringealnega srbenja in/ali drugih simptomov, povezanih s prehladom (npr. zamašenega nosu).

Odmerjanje in uporaba bromfeniramina, deksbromfeniramina

Administracija

Peroralna uporaba

Dajte peroralno s hrano, vodo ali mlekom, da zmanjšate draženje želodca.

Peroralna raztopina bromfeniraminijevega maleata: uporabljajte samo merilno napravo (npr. umerjeno pipeto, skodelico, žlico), ki jo je zagotovil proizvajalec.

odmerjanje

Bromfeniramin: na voljo kot bromfeniramin maleat; Odmerjanje izraženo v soli.

Deksbromfeniramin: na voljo kot dekspromfeniramin maleat; Odmerjanje izraženo v soli. Deksbromfeniramin maleat je na voljo samo v pripravkih s fiksno kombinacijo.

Odmerek prilagodite individualno glede na bolnikov odziv in toleranco.

Individualna titracija odmerka pri pripravkih s fiksno kombinacijo ni mogoča. Pri uporabi v fiksni kombinaciji z drugimi učinkovinami (npr. dekstrometorfan, guaifenesin, fenilefrin, psevdoefedrin) izberite odmerek za vsako sestavino, ki je znotraj običajnega terapevtskega območja. Ker se kombinacije in jakosti odmerkov razlikujejo za pripravke s fiksno kombinacijo, si za ustrezno odmerjanje vsakega pripravka oglejte oznako izdelka proizvajalca.

Pediatrični bolniki

Alergijski rinitis, druge alergije zgornjih dihal ali prehlad

Bromfeniramin maleat

Ustno

Otroci od 2 do <6 let: 1 mg vsake 4 ure.

Samozdravljenje pri otrocih od 6 do <12 let: 2 mg vsake 4 ure.

Samozdravljenje pri otrocih ≥12 let: 4 mg vsake 4 ure.

Odrasel

Alergijski rinitis, druge alergije zgornjih dihal ali prehlad

Bromfeniramin maleat

Ustno

Samozdravljenje: 4 mg vsake 4 ure.

Omejitve predpisovanja

Pediatrični bolniki

Alergijski rinitis, druge alergije zgornjih dihal ali prehlad

Bromfeniramin maleat

Ustno

Otroci od 2 do <6 let: največ 6 mg v 24 urah.

Otroci od 6 do <12 let: največ 12 mg v 24 urah. Če se uporablja za samozdravljenje, je treba zdravljenje prekiniti, če simptomi trajajo dlje kot 7 dni ali jih spremlja povišana telesna temperatura.

Otroci ≥12 let: največ 24 mg v 24 urah. Če se uporablja za samozdravljenje, je treba zdravljenje prekiniti, če simptomi trajajo dlje kot 7 dni ali jih spremlja povišana telesna temperatura.

Odrasel

Alergijski rinitis, druge alergije zgornjih dihal ali prehlad

Bromfeniramin maleat

Ustno

Največ 24 mg v 24 urah. Če se uporablja za samozdravljenje, je treba zdravljenje prekiniti, če simptomi trajajo dlje kot 7 dni ali jih spremlja povišana telesna temperatura.

Posebne populacije

Starejši bolniki

Bolniki, stari ≥ 60 let: odmerjanje izberite previdno zaradi s starostjo povezanega poslabšanja delovanja jeter, ledvic in/ali srca ter sočasnih zdravstvenih stanj in zdravljenja z zdravili, začenši pri spodnjem koncu običajnega razpona odmerjanja.

Opozorila za bromfeniramin, deksbromfeniramin

Kontraindikacije

• Ženske, ki dojijo.

• Med ali v 2 tednih zdravljenja z MAOI.

• Po mnenju nekaterih proizvajalcev lahko povzroči glavkom z zaprtim zakotjem, zastajanje urina, želodčne razjede in akutne napade astme.

• Znana preobčutljivost za bromfeniramin, druge antihistaminike ali katerokoli sestavino v formulaciji.

Opozorila/previdnostni ukrepi

Opozorila

Sočasne bolezni

Previdno uporabljajte pri bolnikih s povečanim intraokularnim tlakom, bronhialno astmo, hipertiroidizmom, sladkorno boleznijo, srčno-žilnimi boleznimi (npr. hipertenzijo, ishemično srčno boleznijo) ali hipertrofijo prostate.

Učinki na CNS

Nevarnost zaspanosti. Sočasna uporaba drugih zaviralcev osrednjega živčevja lahko povzroči dodatne zaviralne učinke na osrednje živčevje. (Glejte zaviralce centralnega živčnega sistema pod "Interakcije" in tudi informacije za bolnike.)

Možna razdražljivost (zlasti pri otrocih). (Glejte »Uporaba pri otrocih« pod »Previdnostnimi ukrepi.«)

Splošni varnostni ukrepi

Antiholinergični učinki

Možni antiholinergični učinki (npr. huda suha usta, nos in žrelo; disurija; zastajanje urina). Uporabljajte previdno, če sploh, pri bolnikih s hipertrofijo prostate, piloroduodenalno obstrukcijo ali obstrukcijo vratu mehurja. (Glejte »Kontraindikacije« pod »Opozorila.«)

Uporaba fiksnih kombinacij

Pri uporabi v fiksni kombinaciji z drugimi učinkovinami (npr. dekstrometorfan, guaifenesin, fenilfrin, psevdoefedrin) je treba upoštevati opozorila, previdnost in kontraindikacije, povezane s sočasnimi učinkovinami.

Posebne populacije

nosečnost

Kategorija C. Uporaba v tretjem trimesečju ni priporočljiva zaradi tveganja resnih reakcij (npr. epileptičnih napadov) pri novorojenčkih in nedonošenčkih.

dojenje

Ni znano, ali se bromfeniramin izloča v mleko. Prekinite dojenje ali jemanje zdravila zaradi tveganja za dojene dojenčke. (Glejte »Kontraindikacije« pod »Opozorila.«)

Pediatrična uporaba

Možna paradoksalna razdražljivost ali vznemirjenost (npr. nemir, nespečnost, tremor, evforija, živčnost, delirij, palpitacije, epileptični napadi), zlasti pri otrocih.

Bromfeniramin maleat: Varnost in učinkovitost bromfeniramina v fiksni kombinaciji s psevdoefedrinom in dekstrometorfanom pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, nista bili dokazani. Za samozdravljenje se bromfeniramin ne sme uporabljati v fiksni kombinaciji s fenilfrinom pri otrocih, mlajših od 6 let.

Tveganje prevelikega odmerjanja in toksičnosti (vključno s smrtjo) pri otrocih, mlajših od 2 let, ki prejemajo pripravke brez recepta, ki vsebujejo antihistaminike, zaviralce kašlja, ekspektoranse in nosne dekongestive same ali v kombinaciji za lajšanje simptomov okužbe zgornjih dihalnih poti. Omejeni dokazi o učinkovitosti teh pripravkov v tej starostni skupini; primerni odmerki niso določeni. Zato je FDA priporočila, da se tovrstni pripravki ne uporabljajo pri otrocih, mlajših od 2 let; Varnost in učinkovitost pri starejših otrocih pri vrednotenju. Ker so tudi otroci, stari 2-3 leta, izpostavljeni povečanemu tveganju za preveliko odmerjanje in toksičnost, so se nekateri proizvajalci peroralnih izdelkov za kašelj in prehlad brez recepta prostovoljno strinjali, da bodo spremenili označevanje izdelkov, da bi označili, da se takih izdelkov ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 4 let. FDA priporoča, da starši in skrbniki upoštevajo navodila za odmerjanje in opozorila na oznaki izdelka, ki je priložena izdelku, in se posvetujejo z zdravnikom, če imajo kakršne koli pomisleke. Zdravniki morajo negovalce povprašati o uporabi zdravil proti kašlju/prehladu brez recepta, da preprečijo preveliko odmerjanje.

Geriatrična uporaba

Možno povečano tveganje za zmedenost, omotico, sedacijo, hipotenzijo, hiperekscitabilnost in antiholinergične učinke (npr. suha usta, zastajanje urina). [zlasti pri moških]) pri bolnikih, starih ≥60 let. (Glejte Starejši bolniki pod Odmerjanje in uporaba.)

Pogosti neželeni učinki

Sedacija (npr. zaspanost, omotica), stimulacija osrednjega živčevja (npr. nemir, nespečnost, anksioznost, napetost, živčnost), omotica, šibkost, zmedenost, zamegljen vid, slabost, suha usta, palpitacije, vročinski oblivi, povečano zgoščevanje bronhialnih izločkov.

Interakcije z drugimi zdravili

Posebna zdravila in laboratorijske preiskave

Farmakokinetika bromfeniramina, deksbromfeniramina

absorpcija

Biološka uporabnost

Kaže, da se bromfeniramin in deksbromfeniramin dobro absorbirata iz prebavil.

Bromfeniramin: Najvišje koncentracije so običajno dosežene v 2-5 urah po peroralni uporabi.

začetek

Bromfeniramin: zdi se, da je antihistaminski učinek največji v 3-9 urah. Zdi se, da je antipruritični učinek največji v 9-24 urah.

Dolžina časa

Bromfeniramin: Zaviranje vnetnega odziva lahko traja vsaj 48 ur.

distribucija

obseg

Bromfeniramin: Porazdelitev ni v celoti opredeljena; zdi se, da je razširjeno.

Odprava

metabolizem

Bromfeniramin: Presnova in izločanje nista popolnoma razumljena. Je podvržen N-dealkilaciji in drugim presnovnim procesom za proizvodnjo več metabolitov.

Izločilna pot

Bromfeniramin: izloči se v 72 urah kot nespremenjena učinkovina in presnovki z urinom (približno 40 %) in blatom (približno 2 %).

Razpolovna doba

Bromfeniramin: 11,8-34,7 ur.

Deksbromfeniramin: približno 22 ur.

stabilnost

shranjevanje

Ustno

Žvečljive tablete bromfeniramin maleata in peroralna raztopina

20-25°C.

Dejanja

• Blokira receptorska mesta H1 in preprečuje učinek histamina na efektorske celice.

• Preprečuje alergijsko reakcijo (vazodilatacija, povečana vaskularna prepustnost, povečano izločanje sluzi) nosnega tkiva.

• Zavira napenjanje in srbenje, povezano z endogenim sproščanjem histamina.

• Ima antiholinergični in pomirjujoč učinek.

• Povzroča manj zaspanosti kot nekateri drugi antihistaminiki prve generacije.

• Antihistaminiki ne blokirajo stimulativnega učinka histamina na izločanje želodčne kisline, ki ga posredujejo receptorji H2 parietalnih celic.

Nasvet za bolnike

• tveganje za zaspanost ali omotico; Izogibajte se vožnji, upravljanju strojev ali opravljanju drugih nevarnih nalog, če pride do teh neželenih učinkov.

• Pomen izogibanja alkoholnim pijačam med zdravljenjem z antihistaminiki.

• Pomembno je obvestiti zdravnike o obstoječih ali načrtovanih sočasnih terapijah, vključno z zdravili na recept in brez recepta, prehranskimi in zeliščnimi dodatki ter morebitnimi spremljajočimi boleznimi. Pomembno je, da se bolniki, ki že prejemajo druge zaviralce osrednjega živčevja (npr. sedativ, pomirjevalo), ne zdravijo sami brez predhodnega posveta z zdravnikom.

• Pomembno je, da ženske zdravnikom povedo, če so noseče, nameravajo zanositi ali želijo dojiti.

• Pomembno je, da bolnike obvestite o drugih pomembnih previdnostnih informacijah. (Glejte Varnostni ukrepi.)

Priprave

Pomožne snovi v komercialnih pripravkih zdravil imajo lahko pri nekaterih posameznikih klinično pomembne učinke; Podrobnosti najdete na ustrezni oznaki izdelka.

Za informacije o pomanjkanju enega ali več teh zdravil obiščite ASHP Drug Shortages Resource Center.

Kombinacija bromfeniramin maleata

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, izbrane spremembe 1. februar 2016. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Ponovno naloži stran z vključenimi referencami