Citicoline

Citicoline

Citicoline

Klinikai áttekintés

Használat

adagolás

Klinikai vizsgálatokban napi 250-2000 mg orális adagokat értékeltek serdülőknél és felnőtteknél. Alacsonyabb dózisokat (naponta kétszer 100 mg) alkalmaztak a rövid távú (6 hetes) vizsgálatokban súlyos depresszióban szenvedő betegek kombinációs terápiájában.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatokat nem azonosítottak.

Terhesség/szoptatás

Terhesség és szoptatás alatti biztonságosságról és hatásosságról hiányoznak az élelmiszerekkel együtt fogyasztottnál magasabb dózisok alkalmazásai.

Interakciók

Egyik sem jól dokumentált.

Mellékhatások

A citicolint jól tolerálták a klinikai vizsgálatok során. A mellékhatások közé tartozhatnak a gyomor-bélrendszeri rendellenességek, átmeneti fejfájás, hipotenzió, tachycardia, bradycardia és izgatottság.

toxikológia

Nincs adat.

forrás

A citikolin minden állati és növényi sejtmembránban megtalálható. A citikolin endogén köztitermékként képződik a foszfatidil-kolin kolinból történő előállításában, majd a vékonybélben hidrolizálódik, hogy a kolin és a citidin elérhető legyen a további bioszintézis számára. (Nakazaki 2021, Secades 2006) A Citicoline a kereskedelemben szabad bázis formájában, nátriumsóként kapható. (Schauss 2009)

Történet

A Citicoline-t nemzetközileg széles körben használják étrend-kiegészítőként, és eredetileg Japánban fejlesztették ki az akut cerebrovascularis betegségek kezelésére. Az egyes európai piacokon való bevezetést követően a felhasználás az akut cerebrovaszkuláris betegségek kezeléséről a krónikusra vált, bár további kutatásokra van szükség. (Fioravanti 2005)

Kémia

A citikolin egy foszfolipid, amely ribózból, pirofoszfátból, citozinból és kolinból áll. Vízben oldódik és biológiailag nagymértékben hasznosul. (Nakazaki 2021, Nashine 2020, Shi 2016)

Felhasználás és farmakológia

A citikolin-kiegészítés növeli a más bioszintetikus útvonalak számára elérhető kolinraktárakat. Úgy tűnik, hogy a citikolin csökkenti az agy glutamátszintjét és növeli az adenozin-trifoszfát szintjét, ami viszont védelmet nyújt az ischaemiás neurotoxicitás ellen. Megnövekedett agyi glükóz metabolizmust és véráramlást, valamint az acetilkolin, a noradrenalin és a dopamin neurotranszmitterek fokozott elérhetőségét is kimutatták. (Arenth 2011, Secades 2006)

Antioxidáns hatás

Állati és in vitro adatok

A citikolin antioxidáns hatását számos modellben kimutatták, beleértve az agy-, vese- és májkárosodást. (Bian 2010, Buelna-Chontal 2017, Kocaturk 2021, Menku 2010, Zazueta 2018)

CNS hatások

Keres

Klinikai adatok

Tanulmányok vizsgálták a citikolin szerepét a szerfüggőségben, beleértve a bipoláris zavarban szenvedő betegeket is. (Brown 2012, Licata 2011) Egy 12 hetes, kettős-vak, randomizált, placebo-kontrollos, párhuzamos csoportos vizsgálatban 130 bipoláris zavarban és kokainfüggőségben szenvedő felnőttnél szignifikáns korai kezelési hatásról számoltak be a citikolinnal (500 mg/nap, 2000 mg/nap-ra növelve, 2 hetente a placebóval összehasonlítva). (Barna 2015)

Egy kettős vak, randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban (N=74) részt vevő metamfetamin-függő felnőtteknél 8 héten keresztül naponta kétszer 1 g citikolin orális adagolása megnövelte a szürkeállomány térfogatát (azaz a bal középső frontális gyrus, a jobb hippocampus, a bal precuneus) a kiindulási állapothoz képest (mind a mettaminnal jól kezelt, mind a placebo-asszefamát jól kezelt egészséges betegeknél) vezérlők. Bár a metamfetamin utáni sóvárgás szignifikánsan csökkent a citikolin csoportban (P = 0,01), a változások statisztikailag nem különböztek szignifikánsan a placebóval kezeltektől. A Citicoline jól tolerálható volt, 13 nemkívánatos eseményről számoltak be, szemben a placebóval végzett 28 eseménnyel. (Jeong 2021)

Egy másik kettős vak, randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban alkoholfogyasztási zavarban szenvedő betegeken (N=62) vizsgálták a 12 hetes citikolin terápia alkoholfogyasztásra és sóvárgásra, valamint a kognitív paraméterekre gyakorolt ​​hatását. Nem figyeltek meg különbséget a csoportok között az ivási napok számában, az alkoholsóvárgásban vagy a kognitív eredményekben. A tolerálhatóság hasonló volt a csoportok között. (Barna 2019)

tudás

Állati adatok

Állati adatok alapján a foszfolipidek felgyorsult újraszintézisét és a sejtmembránok ezt követő védelmét citikolin jelenlétében javasolták a kognitív károsodás kezelésének lehetséges hatásmechanizmusaként. Kimutatták, hogy a radioaktívan jelölt citikolinból származó jelölt foszfolipid átjut a vér-agy gáton. Kognitív károsodásban szenvedő patkányokon végzett vizsgálatok során a memória és a tanulás javulását mutatták ki idősebb patkányoknál és az indukált memóriazavarban szenvedőknél. A Citicoline a kutyák tanulási képességének javulását is kimutatta. (Conant 2004, Fioravanti 2005, García-Cobos 2010) Korlátozott számú állatkísérletek arra utalnak, hogy a citikolin ellensúlyozhatja a béta-amiloid lerakódást, amely szerepet játszik az Alzheimer-kórban. (Conant 2004)

Klinikai adatok

A klinikai vizsgálatok Cochrane metaanalízise (1970 és 2003 között) bizonyítékot talált arra, hogy a citicolin étrend-kiegészítőként a placebóval összehasonlítva rövid- és középtávú jótékony hatást fejt ki. A memóriamérések hatásmérete (n = 884) 0,19 (95%-os CI: 0,06-0,32); A pozitív globális klinikai benyomás mértéke (n = 217) 8,89-es esélyhányadost (OR) mutatott (95%-os CI: 5,19-15,22). (Fioravanti 2005) A jelentés azt is sugallja, hogy a citikolin (orális vagy intravénás [IV]) memóriára gyakorolt ​​hatása nem függött az agyi rendellenesség patogenezisétől. A metaanalízisbe bevont vizsgálatokban enyhe vagy közepesen súlyos demenciában és Alzheimer-kórban szenvedők, valamint agyi érrendszeri rendellenességekben szenvedők vettek részt. Az életkorral összefüggő vaszkuláris kognitív károsodás miatt (N=349) 265 beteg kapott napi 1 g citikolint 2 részletben 9 hónapon keresztül. A Mini-Mental State Examination pontszámai lényegében változatlanok maradtak az idő múlásával a kezelési karon, míg a csökkenés nyilvánvaló volt a kontroll (kezeletlen) betegeknél. (Cotroneo 2013) Egy placebo-kontrollos vizsgálatban, amelyben 100, életkorral összefüggő memóriazavarban szenvedő beteg vett részt, napi 500 mg citikolint alkalmaztak 12 héten keresztül. A kezelt betegek 8 kimenetel közül 3-ban szignifikánsan javultak a kiindulási állapothoz képest a végpontig: térbeli span, összetett memória és jellemzők egyezési pontszámai. (Nakazaki 2021) Egy másik nyílt elrendezésű, párhuzamos vizsgálatot a citikolinról a szokásos ellátáshoz képest 347 poszt-stroke betegen végeztek Spanyolországban. A citikolinnal kezelt csoportban javult kognitív eredmények (figyelem, időbeli orientáció és végrehajtó funkció) számoltak be. (Alvarez-Sabín 2011)

Egészséges alanyokon (N=40) egy kéthetes, napi 500 mg citikolinnal végzett vizsgálat szignifikáns változásokat mutatott ki a kognitív eredménymutatókban, mint például a feldolgozási idő, a munkamemória és az éberség a placebóhoz képest. A szérum malondialdehid szintje, amely általában pszichomentális ingerekre emelkedik, szintén csökkent a placebóhoz képest. (Al-kuraishy, ​​2020)

depresszió

Klinikai adatok

Egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos, párhuzamos csoportos vizsgálatban major depresszív rendellenességgel diagnosztizált betegeken (N=50) a depresszió pontszámai szignifikánsan javultak a kiindulási értékhez képest 2, 4 és 6 hét után 6 hetes citikolin (100 mg 12 óránként) és citalopram kombinációval (20 mg/nap 7 napig, majd önmagában), összehasonlítva 40 mg/nap citalop 0-val (<0 mg/0). P=0,032 és P=0,021). Továbbá a kísérlet végén a Hamilton Depresszió Értékelési Skála depressziós hangulati kategóriájában szignifikáns különbség volt megfigyelhető a két csoport között (P = 0,04). A remisszió aránya szintén szignifikánsan magasabb volt citikolin kombinációs terápia esetén (72%), mint a citaloprámmal önmagában (44%) (p = 0,045). Nem észleltek szignifikáns különbséget a nemkívánatos események között a csoportok között. (Roohi-Azizi 2017)

epilepszia

Állati adatok

Az organofoszfát által kiváltott rohamok két patkánymodelljében a citikolin beadása nem mutatott görcsoldó vagy neuroprotektív hatást. (Barker 2020)

Fejsérülés

Állati adatok

A Citicoline antioxidáns és gyulladásgátló mechanizmusait fejsérült patkányokon végzett kísérleti vizsgálatok során vizsgálták. (Bian 2010, Menku 2010)

Klinikai adatok

A kolinomimetikumok fejsérülésekre gyakorolt ​​hatásának 2008-as szisztematikus áttekintése citikolint használó tanulmányokat és esetleírásokat tartalmazott, mindegyik módszertani korlátozással (pl. kis mintaméret, egyszeri vakság). (Poole 2008) Ezekben a vizsgálatokban pozitív eredményekről számoltak be; A 2012-ben publikált Citicoline Brain Injury Treatment Trial tanulmányban azonban a napi 2000 mg enterális vagy orális citikolin 90 napos kezelése nem javította a funkcionális és kognitív állapotot a placebóhoz képest (globális OR 0,87). [95% CI, 0,72–1,04]).(Zafonte 2012)

Neuroprotektív hatás

Klinikai adatok

A szívmegálláson átesett kórházi gyermekeket (N=80) 10 mg/ttkg citikolinnal kezelték a hagyományos terápia mellett, vagy csak hagyományos terápiával 6 héten keresztül. A citikolin csoportba tartozó betegeknél javult a Glascow-kóma és rokkantsági pontszám, és csökkent a rohamok gyakorisága és időtartama, valamint rövidebb volt a gyermek intenzív osztályon való tartózkodásuk és alacsonyabb a halálozási arány a hagyományos terápiás csoporthoz képest. (Salama, 2021)

Parkinson-kór

Klinikai adatok

A 2019-ig publikált szakirodalom szisztematikus áttekintése a citikolint a levodopaterápia adjuvánsaként értékelte Parkinson-kórban szenvedő felnőtteknél. A 7 vizsgálatot randomizált, kontrollált (n=3), crossover (n=2) és nyílt prospektív (n=2) vizsgálat képezte. A vizsgálatokban összesen 335 beteg vett részt (egyéni vizsgálati tartomány: 10-85 beteg), 31 és 82 év közöttiek. A betegség időtartama 1 hónaptól 30 évig terjedt, és a betegség súlyossága minden stádiumra kiterjedt. Összességében az eredmények azt sugallják, hogy a citikolin levodopához való hozzáadása előnyökkel járhat a levodopával szemben, beleértve a levodopa dózisának akár 50%-os csökkenését is, amelyet két vizsgálatban észleltek, és jelentős javulást mutatnak a globális és/vagy egyéni tünetekben (pl. merevség, akinézia, motoros funkció). feladatok, a felső végtagok egyensúlyozása, beszéd) mind a 7 tanulmányban dokumentálták. (Várólista 2021)

Pszichomotoros funkció

Klinikai adatok

A figyelem és (a domináns kéz) pszichomotoros sebessége szignifikánsan javult 75 egészséges serdülő férfiban (13-18 éves kor között) 28 napos 250 mg/nap vagy 500 mg/nap citikolin bevétele után a placebóhoz képest egy randomizált, párhuzamos vizsgálatban. Vakteszt. A nagyobb súlyhoz igazított dózisok nagyobb pontossággal, a jelek detektálhatóságával és a megbízási hibákkal jártak együtt. (McGlade 2019)

skizofrénia

Klinikai adatok

Egy 8 hetes, kettős-vak, randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban 73 stabil skizofréniában szenvedő beteg bevonásával a citikolin risperidonnal történő hozzáadása jelentősen javította a negatív tünetek átlagos pontszámát (a pozitív és negatív szindróma skálán [PANSS]) a placebóval plusz riszperidonnal összehasonlítva (korrigált p = 0,013). A citikolin csoportba tartozó betegek szignifikánsan (statisztikailag és klinikailag is) nagyobb (11%-os) csökkenést tapasztaltak a kiindulási értékhez képest a negatív PANSS alskálában, mint a placebót kapó betegek. Az általános pszichopatológia (p = 0,013) és a teljes PANSS pontszám (p < 0,001) is jobb volt a citikolin csoportban. A pozitív tünetek, az extrapiramidális tünetek és a depresszió pontszámai hasonlóak maradtak a kezelési csoportok között. A nemkívánatos események gyakoriságában nem figyeltek meg szignifikáns különbséget a csoportok között. (Ghajar 2018)

A citikolin hatása skizofréniában összefügghet az érzékszervi feldolgozás javulásával, amely az alfa7-nikotinos acetilkolin receptorrendszerre gyakorolt ​​hatáshoz kapcsolódik. (Aidelbaum 2022)

Tremor/ataxia szindróma

Klinikai adatok

Egy 2. fázisú nyílt kísérleti vizsgálat a citikolin biztonságosságát és hatékonyságát értékelte 10, törékeny, X-hez kapcsolódó tremor/ataxia szindrómában szenvedő betegen, különös tekintettel a motoros és kognitív funkciókra. Összességében, 1000 mg/nap citikolin 12 hónapig nem javította szignifikánsan a motoros tünetek súlyosságát, és az eredmények nem voltak meggyőzőek arra vonatkozóan, hogy a kognitív pontszámok és a szorongás javulása a vizsgálati gyógyszeres kezelésnek tulajdonítható-e. A Citicoline biztonságosnak és jól tolerálhatónak bizonyult ebben a kis betegcsoportban. (Hall 2020)

Endotoxikus sokk

Állati adatok

Egy korcsos kutyákon végzett vizsgálatban a citikolin beadása csökkentette vagy blokkolta az endotoxinok által kiváltott változásokat a vérnyomásban (P < 0,001), a pulzusszámban (P < 0,001), az echokardiográfiás paraméterekben, a szívsérülési markerekben, a légzésszámban, a PO2-ben és a pH-ban (P <). 0,001) és bikarbonát az alapértékhez képest a sinus szívritmus megváltoztatása nélkül. Ezenkívül a citikolin elnyomta az endotoxin által kiváltott növekedést a tumor nekrózis faktor alfa és a nitrogén-monoxid szintjében, de növelte a katekolaminszintet is mind a kontroll, mind az endotoxinnal kezelt állatokban. (Kocaturk 2021)

Hepatoprotektív hatás

Állati adatok

Egerekben a citikolin hepatoprotektív hatást fejtett ki az ischaemiás reperfúzió okozta májkárosodással szemben a mitokondriális funkció megőrzésével és az oxidatív stressz csökkentésével, de nem volt hatással a gyulladásos mediátorokra. (Zazueta 2018)

Szemészeti hatások

Állati adatok

Állatkísérletek arra utalnak, hogy a citikolin stimulálja a dopamint a retinában. (Grieb 2002) Krónikusan megemelkedett szemnyomású (IOP) patkányoknál az orális citikolin kezelés (500 mg/kg) a látásélesség romlásával és a "látási agy integritásának elvesztésével" járt az IOP csökkenése nélkül, ami az IOP kontrollán túlmutató neurológiai előnyökre utal. (van der Merwe 2021)

Klinikai adatok

Egy korábbi vizsgálatba bevont glaukómás betegek 8 éves követése a retina és a látásfunkció javulását mutatta. (Parisi 2008) Egy nyílt vizsgálat hasonló hatásokat mutatott kéthetes napi 1 g orális citikolin kezelés után. (Saver 2008) Kettős-vak, randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban (N=80) bevont, enyhe vagy közepesen súlyos progresszív, nyitott zugú glaukómában (IOP <18 Hgmm) szenvedő betegeknél a 3 éven keresztül alkalmazott citikolin nem csökkentette szignifikánsan a 3 éves progressziós arányt a placebóval összehasonlítva (-9 v. 3, -9 v. d). 24-2 standard stratégiai értékelés. Ezzel szemben a látómező progressziójában jelentős javulást figyeltek meg citikolinnal a placebóhoz képest a 10-2 stratégia értékelése alapján (3 éves progressziós arány, -0,41 dB és -2,22 dB; P = 0,02). A retinális idegrostréteg-vesztés mértéke szintén szignifikánsan alacsonyabb volt a harmadik évben a citikolin szemcseppekkel (-1,86 mcm) a placebóhoz képest (-2,99 mcm) (P = 0,02). A Humphrey terepi analizátor átlagos eltérésének előrehaladása szignifikánsan összefüggött az életkorral, de nem az IOP-vel. A Citicoline szemcseppeket jól tolerálták, és nem jelentettek helyi vagy szisztémás mellékhatásokat. (Rossetti 2020)

Egy nem arteritiszes elülső ischaemiás opticus neuropathiában (NAION) (N=60) szenvedő felnőttek egy-vak, randomizált, prospektív kísérleti vizsgálatában a szájon át alkalmazott citikolin oldat 6 hónapig tartó alkalmazása szignifikánsan javította a funkcionális és morfológiai paramétereket (mindkettő P<0,01) a kezelés nélküli állapothoz képest. A javulás szignifikánsan és pozitívan korrelált a kiindulási állapot nagyobb mértékű károsodásával (mindkettő P < 0,01). Ezenkívül a látásélesség szignifikánsan jobb volt a citikolin csoportban, a szemek mindössze 5,27%-a csökkent a látásélességben a hatodik hónapban, szemben a kezeletlen csoport szemeinek 29,41%-ával (P < 0,01). A 3 hónapos citikolin kimosási periódus után a 9. hónapban szignifikáns javulás maradt fenn mindhárom értékelésben a kezelt szemeknél a kezeletlen kontrollokhoz képest (P < 0,01 az összesre). Csökkent látásélesség a korábban citikolinnal kezelt szemek mindössze 5,26%-ában volt jelen, szemben a kezeletlen csoport szemeinek 41,18%-ával. Nem jelentettek nemkívánatos eseményeket egyik csoportban sem. (Párizs, 2019)

Az amblyopiaban szenvedő felnőtt betegek citikolin-kezelésének sikere alapján a kutatók retrospektív vizsgálatot végeztek, hogy értékeljék a refraktív amblyopia miatt citikolinnal kezelt gyermek betegek sikerességi arányát. Minden szem klinikai javulást mutatott a látásélességben 3-6 hónapos kezelés után, de csak az enyhe vagy mérsékelt amblyopiás szemeknél ért el statisztikailag szignifikáns javulást. (Loebis 2021)

Egy prospektív, kontrollált vizsgálatban 78 LASIK-műtéten átesett beteg vett részt a LASIK utáni kezelésben, ha hagyományos kenőanyaggal (15%-os hialuronsavas szemcsepp) vagy citikolin szemcseppekkel hasonlították össze. A szaruhártya-érzékenységi mérések szignifikánsan jobbak voltak citikolinnal a műtét utáni 1., 2., 3., 4. és 6. héten; A mérések nem különböztek szignifikánsan a csoportok között a 8. és a 12. héten. (Cinar 2019)

Veseműködési zavar

Állati adatok

A citikolin nefrovédelmet nyújtott patkányok higany által kiváltott vesekárosodása ellen, különösen azáltal, hogy megőrizte a kalcium felhalmozódását a vese mitokondriumában. Ez lehetővé tette a folyamatos transzmembránpotenciált és az adenozin-trifoszfát termelődését. Az oxidatív stressz csökkenéséről is beszámoltak, beleértve az interleukin-1 (IL-1) és IL-6 alacsonyabb szintjét. (Buelna-Chontal 2017)

Légzési distress szindróma

Állati adatok

A H1N1 influenza A vírus akut halálos dózisával fertőzött egerekben a citikolin alkalmazása jelentősen csökkentette a hipoxémiát, a bradycardiát, a tüdőödémát és a bronchoalveoláris mosófolyadék fehérjeszintjét az oltást követő 4 napon belül. A statikus tüdőcompliance és az alveoláris folyadék clearance szintén normalizálódott. (Rosas 2021)

stroke

Állati adatok

A citikolinnal végzett pozitív eredményekről számoltak be patkányokon végzett kísérletekben, amelyekben agyelégtelenség és hipoxiás modellek szerepeltek (Clark 2009, Hurtado 2011).

Klinikai adatok

A citikolin 500-2000 mg/nap kiegészítő alkalmazását értékelő tanulmányok összesített egyéni eredményeinek metaanalízise közepesen súlyos vagy súlyos akut ischaemiás stroke esetén 1,33 (95%-os CI: 1,1-1,62) pozitív OR-t talált a citikolinra. (Saver 2008) Az ischaemiás stroke utáni citikolin-kezelés további áttekintései is javuló eredményeket sugallnak, beleértve a 3 hónap utáni teljes gyógyulást. (Adibhatla 2002, Adibhatla 2005, Clark 2009, Conant 2004, Overgaard 2006) Azonban a randomizált, kontrollos vizsgálatok metaanalízise (2015 májusáig), amelyekben a citikolint adták be 24 órán belül akut ischaemiás vizsgálatot (n hemorrha1 vizsgálat) jelentős különbség a citikolin és a kontroll alanyok között a mortalitás, az eredményfüggőség, a hatékonyság vagy a biztonság tekintetében. A citikolin dózisa a 7 vizsgálatban (N=4039) 500 és 2000 mg/nap között volt, legalább 3 hónapig beadva. (Shi 2016)

Az ischaemiás stroke-ban szenvedő betegeken végzett nagy multicentrikus ICTUS vizsgálat (N=2298; 2006 és 2011 között) eredményei, melyben citikolint 1 g i.v. 3 napon keresztül 12 óránként, majd 6 héten keresztül szóban megjelentek. A National Institutes of Health Stroke Scale-t, a módosított Rankin-pontszámot és a Barthel-indexet kombináló globális pontszámot használva nem figyeltek meg szignifikáns különbséget a citikolin és a placebo között 90 napon belül (OR: 1,03). [95% CI, 0,86-1,25]; P=0,364). A nemkívánatos események között sem volt szignifikáns különbség. (Dávalos 2012)

A citikolin akut ischaemiás stroke-ban való alkalmazásáról szóló 2020-as Cochrane-áttekintés (10 vizsgálat) arra a következtetésre jutott, hogy a placebóhoz képest „kis vagy egyáltalán nem különbség” lehet a mortalitás, a rokkantság csökkentése, a kardiovaszkuláris nemkívánatos események vagy a testmozgás felépülése tekintetében a citikolin-kezeléssel. 2020) Egy placebo-kontrollos vizsgálat, amelyben napi kétszer 1 g citikolint értékeltek az akut ischaemiás stroke után rekanalizáción átesett betegeknél, nem mutatott különbséget a placebóhoz képest a klinikai eredményekben 3 hónap után. (Agarwal 2022) A hagyományos terápia önmagában végzett vizsgálata a hagyományos terápia plusz napi 1 g citikolin mellett nem mutatott különbséget a klinikai eredmények között 8 hét után, de javulást tapasztalt a rövid távú intrakortikális gátlásban a citikolin csoportban a placebóhoz képest. (Premier 2022)

adagolás

A citikolin különféle neurológiai hatásait vizsgáló klinikai vizsgálatokban az orális adagok napi 250-2000 mg között változtak; A kezelés időtartama változó volt. (Brown 2015, Cotroneo 2013, McGlade 2019, Nakazaki 2021) A 12 óránként 100 mg Citicoline-t citaloprammal kombinálva alkalmazták 6 héten keresztül egy súlyos depressziós betegségben szenvedő betegeken végzett vizsgálatban. (Roohi-Azizi 2017, Sarkar 2012)

A Citicoline vízben oldódik és nagymértékben biológiailag hasznosítható, a hatóanyagból nagyon kevés ürül ki a széklettel. (Dávalos 2011) A Citicoline kétfázisú plazma csúcskoncentrációt 1 és 24 óra elteltével mutat, és kétfázisú eliminációt mutat. (Sarkar 2012)

Terhesség/szoptatás

Terhesség és szoptatás alatti biztonságosságról és hatásosságról hiányoznak az élelmiszerekkel együtt fogyasztottnál magasabb dózisok alkalmazásai. A citikolin hatásait patkányokon vizsgálták a terhesség alatt a kéreg dendritek védelmében és a magzati tüdőfejlődésben, valamint terhes egyénekben a harmadik trimeszterben. Azonban korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre a kiegészítő citikolin biztonságosságáról. (Rema 2008, Yan 2013)

Interakciók

Egyik sem jól dokumentált. (Secades 2006) Az állati adatok a citikolin és az imipramin közötti szinergizmusra utalnak; farmakodinámiás kölcsönhatás lehetséges. (Khakpai, 2021)

Mellékhatások

A citicolint jól tolerálták a klinikai vizsgálatok során. (Fioravanti 2005) A mellékhatások közé tartozhatnak a gyomor-bélrendszeri rendellenességek, átmeneti fejfájás, hipotenzió, tachycardia, bradycardia és izgatottság. (Cho 2009, Cotroneo 2013, Dávalos 2011, Secades 2006)

A citikolin ronthatja az adrenokortikotrop hormonhoz vagy a kortizol túlzott elválasztásához kapcsolódó rendellenességeket, beleértve a 2-es típusú cukorbetegséget és a súlyos depressziós rendellenességet. (Cavun 2004)

toxikológia

A toxicitásra vonatkozó klinikai adatok korlátozottak. A rágcsálók esetében az átlagos halálos intravénás dózist körülbelül 4 g/kg-ra becsülték. Egy 30 napos patkányokon végzett vizsgálat nem mutatott ki toxicitást 150 mg/ttkg/nap dózis mellett. Nem észleltek biokémiai, neurológiai vagy szövettani toxicitást azoknál a kutyáknál, akiknek 6 hónapon keresztül szájon át naponta 1,5 g/ttkg citikolint adtak. (Schauss 2009)

Hivatkozások

Jogi nyilatkozat

Ez az információ gyógynövényekre, vitaminokra, ásványi anyagokra vagy egyéb étrend-kiegészítőkre vonatkozik. Ennek a terméknek a biztonságosságát vagy hatékonyságát az FDA nem értékelte, és nem vonatkoznak rá a legtöbb vényköteles gyógyszerre vonatkozó minőségi és biztonsági információgyűjtési szabványok. Ezt az információt nem szabad felhasználni annak eldöntésére, hogy elfogadja-e ezt a terméket vagy sem. Ez az információ nem erősíti meg, hogy ez a termék biztonságos, hatékony vagy bármely beteg vagy egészségügyi állapot kezelésére engedélyezett. Ez csak egy rövid összefoglaló a termékkel kapcsolatos általános információkról. NEM tartalmaz minden információt a lehetséges felhasználásokról, utasításokról, figyelmeztetésekről, óvintézkedésekről, kölcsönhatásokról, mellékhatásokról vagy kockázatokról, amelyek erre a termékre vonatkozhatnak. Ez az információ nem minősül speciális orvosi tanácsnak, és nem helyettesíti az egészségügyi szolgáltatótól kapott információkat. Beszéljen orvosával, hogy teljes körű tájékoztatást kapjon a termék használatának kockázatairól és előnyeiről.

Ez a termék negatív kölcsönhatásba léphet bizonyos egészségügyi és egészségügyi állapotokkal, más vényköteles és vény nélkül kapható gyógyszerekkel, élelmiszerekkel vagy egyéb étrend-kiegészítőkkel. Ez a termék nem biztonságos, ha műtét vagy más orvosi beavatkozás előtt használják. Fontos, hogy minden műtét vagy orvosi beavatkozás előtt teljes körűen tájékoztassa kezelőorvosát az Ön által szedett gyógynövényekről, vitaminokról, ásványi anyagokról vagy egyéb kiegészítőkről. Egyes, normál mennyiségben biztonságosnak tartott termékek kivételével, beleértve a folsav és a prenatális vitaminok terhesség alatti használatát, ezt a terméket nem vizsgálták kellőképpen annak megállapítására, hogy biztonságos-e terhesség, szoptatás vagy 2 évesnél fiatalabb gyermekek számára.

Adibhatla RM, Hatcher JF. Citicolin mechanizmusai és klinikai hatékonysága agyi ischaemiában. J Neurosci Res. 2002;70(2):133-139. doi:10.1002/jnr.1040312271462Adibhatla RM, Hatcher JF. Cytidin-5'-difoszfokolin (CDP-kolin) stroke-ban és más központi idegrendszeri betegségekben. Neurochem Res. 2005;30(1):15-23. doi:10.1007/s11064-004-9681-815756928Agarwal A, Vishnu VY, Sharma J et al. Citicolin akut ischaemiás stroke-ban: randomizált, kontrollált vizsgálat. Plusz egy. 2022;17(5):e0269224. doi:10.1371/journal.pone.026922435639720Aidelbaum R, Labelle A, Choueiry J, Knott V. A CDP-kolin akut dózis- és alapvonal-amplitúdó-függő hatásai a devianciadetektálásra (MMN) krónikus skizofréniában: kísérleti tanulmány. Exp Clin Psychopharmacol. 2022;30(2):235-248. doi:10.1037/pha000041833630646Al-Kuraishy HM, Al-Gareeb AI. A Citicoline javítja az éberséget és a vizuális munkamemóriát az emberekben: a neuronok aktiválásának és az oxidatív stressz szerepét. Neurosci alapklinika. 2020;11(4):423-432. doi:10.32598/bcn.11.4.1097.133613880Alvarez-Sabín J, Ortega G, Jacas C, et al. A citikolinnal végzett hosszú távú kezelés javíthatja a stroke utáni érrendszeri kognitív károsodást. Cerebrovasc Dis. 2013;35(2):146-154. doi:10.1159/00034660223406981Alvarez-Sabín J, Román GC. Citicolin vaszkuláris kognitív károsodásban és vaszkuláris demenciában stroke után. Stroke. 2011;42(1. kiegészítés):S40-S43. doi:10.1161/STROKEAHA.110.60650921164117Arenth PM, Russell KC, Ricker JH, Zafonte RD. A CDP-kolin biológiai kiegészítőként a neuroregeneráció során: célzott áttekintés. PM R. 2011; 3(6) (1. melléklet): S123-S131. doi:10.1016/j.pmrj.2011.03.01221703569Barker BS, Spampanato J, McCarren HS et al. Hatékony antikonvulzív szerek és neuroprotektánsok szűrése organofoszfát által kiváltott status epilepticus késleltetett kezelési modelljeiben. Idegtudomány. 2020;425:280-300. doi:10.1016/j.neuroscience.2019.11.02031783100Bian XX, Yuan XS, Qi CP. A rekombináns humán eritropoetin hatása a szérum S100B fehérje és az interleukin-6 szintjére patkány traumás agysérülése után. Neurol Med Chir (Tokió). 2010;50(5):361-366. doi:10.2176/nmc.50.36120505289Brown ES, Gabrielson B. A citikolin randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálata bipoláris és unipoláris depresszióban és metamfetamin-függőségben. J affektív zavar. 2012;143(1-3):257-260. doi:10.1016/j.jad.2012.05.00622974472Brown ES, Todd JP, Hu LT, et al. Randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat a citikolinról a kokainfüggőség kezelésére 1-es bipoláris rendellenességben. Am J Psychiatry. 2015;172(10):1014-1021. doi:10.1176/appi.ajp.2015.1407085725998279Brown ES, Van Enkevort E, Kulikova A et al. A Citicoline randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálata alkoholfogyasztási zavarban szenvedő betegeknél. Alcohol Clinic Exp Res. 2019;43(2):317-323. doi:10.1111/acer.1392830457668Buelna-Chontal M, Franco M, Hernández-Esquivel L és mások. A CDP-kolin megkerüli a higany által kiváltott mitokondriális károsodást és a veseműködési zavarokat. Cell Biol Int. 2017;41(12):1356-1366. doi:10.1002/cbin.1087128884894Cavun S, Savci V. A CDP-kolin növeli a plazma ACTH-t és fokozza a GH, TSH és LH stimulált felszabadulását: a kolinerg érintettség. Fundam Clin Pharmacol. 2004;18(5):513-523. doi:10.1111/j.1472-8206.2004.00272.x15482372Cho HJ, Kim YJ. Az orális citikolin hatékonysága és biztonságossága akut ischaemiás stroke-ban: gyógyszer-monitoring vizsgálat 4191 esetben. Módszerek keresése Exp Clin Pharmacol. 2009;31(3):171-176. doi:10.1358/mf.2009.31.3.136424119536360Cinar E, Yuce B, Aslan F, Erbakan G. Citicoline szemcseppek neuroprotektív hatása a szaruhártya érzékenységére LASIK után. J Refraktív műtét. 2019;35(12):764-770. doi:10.3928/1081597X-20191021-0131830292Clark WM. A citikolin hatékonysága akut stroke kezelésében. Szakértői vélemény gyógyszerész. 2009;10(5):839-846. doi:10.1517/1746044090283547519351232Conant R, Schauss AG. A citikolin terápiás alkalmazása időskori stroke és kognitív diszfunkció esetén: az irodalom áttekintése. Altern Med Rev. 2004;9(1):17-31.15005642Cotroneo AM, Castagna A, Putignano S et al. A citikolin hatékonysága és biztonságossága enyhe vaszkuláris kognitív károsodásban: az IDEALE vizsgálat. Klinika Interv. öregedés. 2013;8:131-137. doi:10.2147/CIA.S3842023403474Dávalos A, Alvarez-Sabín J, Castillo J et al; Az AcUte Stroke Nemzetközi Citicoline Trial (ICTUS) tanulmányának kutatói. Citicolin az akut ischaemiás stroke kezelésében: nemzetközi, randomizált, többközpontú, placebo-kontrollos vizsgálat (ICTUS vizsgálat). Gerely. 2012;380(9839):349-357. doi:10.1016/S0140-6736(12)60813-722691567Dávalos A, Secades J. A citicoline preclinical and klinikai frissítése 2009–2010. Stroke. 2011;42(1. kiegészítés):S36-S39. doi:10.1161/STROKEAHA.110.60556821164116Fioravanti M, Buckley AE. Citicoline (Cognizin) a kognitív károsodás kezelésében. Klinika Interv. öregedés. 2006;1(3):247-251. doi:10.2147/ciia.2006.1.3.24718046877Fioravanti M, Yanagi M. Citidin-difoszfokolin (CDP-kolin) időskorúak krónikus agyi rendellenességeivel kapcsolatos kognitív és viselkedési rendellenességekre. Cochrane Database Syst Rev. 2005;(2):CD000269.15106147García-Cobos R, Frank-García A, Gutiérrez-Fernández M, Díez-Tejedor E. Citicoline, Használat kognitív hanyatlásban: vascularis és degeneratív. J Neurol Sci. 2010;299(1-2):188-192. doi:10.1016/j.jns.2010.08.02720875651Ghajar A, Gholamian F, Tabatabei-Motlagh M és társai. Citicoline (CDP-kolin) kiegészítő terápia a riszperidonhoz a negatív tünetek kezelésére stabil skizofréniában szenvedő betegeknél: kettős vak, randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat. Hum Psychopharmacol. 2018;33(4):e2662. doi:10.1002/hup.266229901250Grieb P, Rejdak R. A citikolin farmakodinámiája releváns a glaucoma kezelésében. J Neurosci Res. 2002;67(2):143-148. doi:10.1002/jnr.1012911782957Hall DA, Robertson EE, Leehey M, et al. A citikolin nyílt elrendezésű kísérleti klinikai vizsgálata fragilis X-asszociált tremor/ataxia szindrómában (FXTAS). Plusz egy. 2020;15(2):e0225191. doi:10.1371/journal.pone.022519132053612Hurtado O, Lizasoain I, Moro MÁ. Neuroprotekció és helyreállítás: Aktuális adatok a citikolinról. Stroke. 2011;42(1. kiegészítés):S33-S35. doi:10.1161/STROKEAHA.110.59743521164125 Jeong H, Yoon S, Sung YH és társai. A citidin-5′-difoszfatecholin hatása a szürkeállomány térfogatára metamfetamin-függő betegeknél: randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat. J Psychiat Res. 2021;143:215-221. doi:10.1016/j.jpsychires.2021.09.00634507102Khakpai F, Ramezanikhah M, Valizadegan F, Zarrindast MR. Szinergikus hatás az imipramin és a citikolin között fájdalomcsillapító és antidepresszáns hatások kiváltásában egerekben. Neurosci Lett. 2021;760:136095. doi:10.1016/j.neulet.2021.13609534216716Kocaturk M, Yilmaz Z, Cansev M, et al. A kolin vagy a CDP-kolin helyreállítja a hipotenziót és javítja a szívizom és a légzésfunkciókat kísérletileg kiváltott endotoxikus sokkban. Res Vet Sci. 2021;141:116-128. doi:10.1016/j.rvsc.2021.10.01034715589Licata SC, Penetar DM, Ravichandran C, et al. A citikolin napi kezelés hatásai: kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat kokainfüggő önkénteseken. J Addict Med. 2011;5(1):57-64. doi:10.1097/ADM.0b013e3181d80c9321769048Loebis R, Zulkarnain BS, Siswanto FA. A Citicoline hatékonysága refraktív amblyópiában szenvedő gyermekgyógyászati ​​betegeknél Surabayában, Kelet-Jáva, Indonézia. J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2021;32(4):657-661. doi:10.1515/jbcpp-2020-048034214363Martí-Carvajal AJ, Valli C, Martí-Amarista CE, Solà I, Martí-Fàbregas J, Bonfill Cosp X. Citicoline akut ischaemiás stroke-ban szenvedők kezelésére. Cochrane Database Syst Rev. 2020;8(8):CD013066. doi:10.1002/14651858.CD013066.pub232860632McGlade E, Agoston AM, DiMuzio J, et al. A Citicoline-kiegészítés hatása a motorsebességre és a figyelemre serdülő férfiaknál. J Atten Disord. 2019;23(2):121-134. doi:10.1177/108705471559363326179181Menku A, Ogden M, Saraymen R. A propofol és citikolin kombinációjának védő hatásai kísérleti fejsérülésben patkányokon. török ​​idegsebész. 2010;20(1):57-62.20066623Nakazaki E, Mah E, Sanoshy K, Citrolo D, Watanabe F. Citikolin és memóriafunkció egészséges idősebb felnőtteknél: randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálat. J Nutr. 2021;151(8):2153-2160. doi:10.1093/jn/nxab11933978188Nashine S, Kenney MC. A citikolin szerepe egy in vitro AMD modellben. Öregedés (Albany NY). 2020;12(10):9031-9040. doi:10.18632/aging.10316432470946Overgaard K, Meden P. Citicoline – az első hatékony neuroprotektáns trombolízissel kombinálva akut ischaemiás stroke-ban? J Neurol Sci. 2006;247(2):119-120. doi:10.1016/j.jns.2006.05.04216765988Parisi V, Barbano L, Di Renzo A, Coppola G, Ziccardi L. Neuroenhancement and neuroprotection by oral oldat citicolin in non-arteritic ischaemiás optic neuropathy pilot study: a model of randomized optic neuropathy as a model Plusz egy. 2019;14(7):e0220435. doi:10.1371/journal.pone.022043531348806 Parisi V, Coppola G, Centofanti M és mások. Bizonyíték a citikolin neuroprotektív hatásáról glaukómás betegekben. Prog Brain Res. 2008;173:541-554. doi:10.1016/S0079-6123(08)01137-018929133Poole NA, Agrawal N. Kolinomimetikus szerek és neurokognitív károsodás fejsérülés után: szisztematikus áttekintés. agy injekció 2008;22(7-8):519-534. doi:10.1080/0269905080213249518568705Premi E, Cantoni V, Benussi A és társai. Citicoline kezelés akut ischaemiás stroke esetén: randomizált, egyszeresen vak TMS-vizsgálat. Elülső neurol. 2022;13:915362. doi:10.3389/fneur.2022.91536235923827Que DS, Jamora RDG. Citicolin adjuváns terápiaként a Parkinson-kórban: szisztematikus áttekintés. Clin Ther. 2021;43(1):e19-e31. doi:10.1016/j.clinthera.2020.11.00933279231Rema V, Bali KK, Ramachandra R, Chugh M, Darokhan Z, Chaudhary R. Cytidine-5-diphosphocholine kiegészítés korai életkorban induces a robust of the adults incormatoexity induces of neurosensticus patkányok. Idegtudomány. 2008;155(2):556-564. doi:10.1016/j.neuroscience.2008.04.01718619738Roohi-Azizi M, Arabzadeh S, Amidfar M, et al. Citicoline kombinációs terápia súlyos depressziós rendellenességek kezelésére: randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat. Neuropharmacol Klinika. 2017;40(1):1-5. doi:10.1097/WNF.000000000000018528085707Rosas LE, Doolittle LM, Joseph LM és társai. Az expozíció utáni liponukleotid megelőzés és kezelés csökkenti az akut légzési distressz szindrómát influenzával fertőzött egerekben. Am J Respir Cell Mol Biol. 2021;64(6):677-686. doi:10.1165/rcmb.2020-0465OC33606602Rossetti L, Iester M, Tranchina L et al. A citikolin szemcseppekkel végzett kezelés lelassíthatja a glaukóma progresszióját? Egy randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálat eredményei. J Glaukóma. 2020;29(7):513-520. doi:10.1097/IJG.000000000000156532541370Salamah A, Mehrez M, Faheem A, El Amrousy D. Efficacy of citicoline as a neuroprotector in children with cardiac le: randomizált, kontrollált klinikai vizsgálat. Eur J Pediatr. 2021;180(4):1249-1255. doi:10.1007/s00431-020-03871-633169240Sarkar AK, Ghosh D, Haldar D és mások. Gyors LC-ESI-MS/MS módszer a citikolin aktív metabolitja, a kolin mennyiségi meghatározására: Alkalmazás in vivo farmakokinetikai és bioekvivalencia vizsgálatokhoz egészséges férfi önkénteseken Indiában. J Pharm Biomed Anal. 2012;71:144-147. doi:10.1016/j.jpba.2012.07.00322951317Saver JL. Citicoline: Frissítés egy ígéretes és széles körben használt szerről a neuroprotection és neurorepair számára. Rev. Neurol Dis. 2008;5(4):167-177.19122569Schauss AG, Somfai-Relle S, Financsek I, et al. Orális toxicitási vizsgálatok citikolin szabad bázis (kolinecitidin-5′-pirofoszfát) egyszeri és ismételt adagolásával Sprague-Dawley patkányokon. Int J Toxicol. 2009;28(6):479-487. doi:10.1177/109158180934945219966140Secades JJ, Lorenzo JL. Citicoline: Farmakológiai és klinikai áttekintés, 2006-os frissítés. Módszerek keresése Exp Clin Pharmacol. 2006;28 (B kiegészítő): 1-56.17171187Shi PY, Zhou XC, Yin XX, Xu LL, Zhang XM, Bai HY. A citikolin korai alkalmazása az akut stroke kezelésében: randomizált, kontrollált vizsgálatok metaanalízise. J Huazhong Univ Sci Technol Med Sci. 2016;36(2):270-277. doi:10.1007/s11596-016-1579-627072975van der Merwe Y, Murphy MC, Sims JR és társai. A citikolin az intraokuláris nyomástól független szabályozással modulálja a glaukómás neurodegenerációt. Neuroterápiák. 2021;18(2):1339-1359. doi:10.1007/s13311-021-01033-633846961Yan J, Jiang X, West AA, et al. A terhesség megváltoztatja a kolin dinamikáját: stabil izotópos módszerrel végzett randomizált vizsgálat eredményei terhes és nem terhes nőkön. Am J Clin Nutr. 2013;98(6):1459-1467. doi:10.3945/ajcn.113.06609224132975Zafonte RD, Bagiella E, Ansel BM és társai. A citikolin hatása a funkcionális és kognitív állapotra traumás agysérülésben szenvedő betegeknél: Citicoline Brain Injury Treatment Trial (COBRIT). JAMA. 2012;308(19):1993-2000. doi:10.1001/jama.2012.1325623168823Zazueta C, Buelna-Chontal M, Macías-López A, et al. A citidin-5′-difoszfokolin megvédi a májat az ischaemia/reperfúziós sérüléstől, fenntartja a mitokondriális funkciót és csökkenti az oxidatív stresszt. máj transzpl. 2018;24(8):1070-1083. doi:10.1002/lt.2517929679463

További információ