Tekijä Xa (rekombinantti), inaktivoitu-zhzo (monografia)

Tekijä Xa (rekombinantti), inaktivoitu-zhzo (monografia)

Tekijä Xa (rekombinantti), inaktivoitu-zhzo (monografia)

Varoitus

Thromboembolische Risiken, ischämische Risiken, Herzstillstand und plötzlicher Tod

• Hoito tekijällä [MI ja iskeeminen aivohalvaus] sydämenpysähdys, äkillinen kuolema).

• Tarkkaile tromboembolisten tapahtumien ilmenemismuotoja ja aloita antikoagulaatio, jos se on lääketieteellisesti tarkoituksenmukaista.

• Ole valpas sydänpysähdystä edeltävien merkkien ja oireiden varalta ja anna asianmukaista lääketieteellistä hoitoa. (Katso tromboemboliset riskit, iskeemiset riskit, sydämenpysähdys ja äkillinen kuolema varotoimien alla.)

esittely

Käytetään tekijä Xa:lle (rekombinantti), inaktivoitu-zhzo

Apiksabaanin tai rivaroksabaanin antikoagulaation kumoaminen

Käytetään apiksabaanin tai rivaroksabaanin antikoagulaation kumoamiseen potilailla, joilla on hengenvaarallinen tai hallitsematon verenvuoto; Tätä tarkoitusta varten FDA on nimennyt sen harvinaislääkkeeksi.

Nopeutettu hyväksyntä perustuu muutokseen lähtötasosta anti-faktori Xa -aktiivisuudessa terveille koehenkilöille antamisen jälkeen; Hemostaasin paranemista ei ole todistettu. FDA:n lisähyväksyntä tälle indikaatiolle voi riippua tutkimustuloksista, jotka osoittavat hemostaasin paranemisen.

Kumoaa nopeasti apiksabaanin tai rivaroksabaanin antikoagulanttivaikutukset (mitattu anti-Xa-aktiivisuudella, sitoutumattoman antikoagulanttipitoisuudella ja trombiinin muodostuksella).

Ei indikoitu muiden Xa-tekijän estäjien käyttöön liittyvän verenvuodon hoitoon; Turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole todistettu.

Verenvuotokomplikaatioiden hoito potilailla, jotka saavat suoria oraalisia antikoagulantteja (DOAC), tulee yksilöidä verenvuodon vakavuuden ja sijainnin perusteella. Vastalääkkeet tulee yleensä varata potilaille, joilla on vaikea ja hengenvaarallinen verenvuoto. Asiantuntijat varoittavat, että käänteisiä aineita tulee antaa vain, jos kliinisesti merkitykselliset DOAC-pitoisuudet on dokumentoitu tai odotettavissa. Jos vastalääkettä tarvitaan potilailla, joilla on rivaroksabaaniin tai apiksabaaniin liittyvä vakava verenvuoto, voidaan käyttää tekijää Xa (rekombinantti), inaktivoitua Zhzoa.

Tekijä Xa (rekombinantti), inaktivoitu-zhzo annostus ja anto

Hallinto

IV hallinto

Anna suorana suonensisäisenä injektiona ("boluksena"), jota seuraa jatkuva infuusio.

Aloita jatkuva infuusio 2 minuutin sisällä lääkkeen suorasta suonensisäisestä injektiosta.

Restaurointi

Liuotetaan injektiopullot, joissa on 200 mg tekijää/ml.

Pyöritä (älä ravista) injektiopulloja varovasti käyttövalmiiksi saattamisen helpottamiseksi (kunkin injektiopullon tyypillinen liukenemisaika on 3-5 minuuttia).

Liuota kaikki tarvittavat injektiopullot yhtä annosta varten peräkkäin lyhentääksesi käyttövalmiiksi saattamisen kokonaisaikaa.

Suora IV-injektio: Siirrä sopiva määrä liuosta käyttövalmiiksi saatetuista injektiopulloista tyhjään polyolefiini- tai PVC IV -pussiin (≤250 ml) käyttämällä 60 ml:n (tai suurempaa) ruiskua ja 20 gaugen (tai suurempaa) neulaa. ).

Jatkuva IV-infuusio: Siirrä sopiva tilavuus liuosta käyttövalmiiksi saatetuista injektiopulloista tyhjään polyolefiini- tai PVC IV -pussiin (≤250 ml) käyttämällä yli 40–60 ml:n ruiskua tai vastaavaa 100 ml:n ruiskua 20 gaugen (tai suuremmalla) neulalla.

Anna lääke IV käyttämällä 0,2 tai 0,22 μm:n in-line polyeetterisulfonisuodatinta tai vastaavaa vähän proteiinia sitovaa suodatinta.

Hallitus

Suora IV-injektio: tavoitenopeus 30 mg/minuutti.

Jatkuva IV-infuusio, pieniannoksinen hoito-ohjelma: 4 mg/minuutti.

Suuriannoksinen jatkuva IV-infuusio: 8 mg/minuutti.

annostelu

Aikuinen

Apiksabaanin tai rivaroksabaanin antikoagulaation kumoaminen

IV

Annostus perustuu spesifiseen tekijä Xa:n estäjään, tekijä Xa:n estäjän annokseen ja aikaan, joka on kulunut potilaan viimeisestä tekijä Xa:n estäjän annoksesta. (Katso taulukko 1.)

Taulukko 1. Tekijan annostus

Pienet annokset: Suora IV-injektio 400 mg, jonka jälkeen jatkuva IV-infuusio 4 mg/minuutti 2 minuutin sisällä enintään 120 minuutin ajan (480 mg).

Suuret annokset: 800 mg:n suora IV-injektio, jonka jälkeen jatkuva IV-infuusio 8 mg/minuutti 2 minuutin sisällä enintään 120 minuutin ajan (960 mg).

Tekijä Xa (rekombinantti), inaktivoitu-zhzo lisäannosten turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole vahvistettu.

Jatka antikoagulanttihoitoa heti, kun se on lääketieteellisesti tarkoituksenmukaista.

Erityiset populaatiot

Munuaisten toimintahäiriö

Ei erityisiä annossuosituksia.

Maksan toimintahäiriö

Ei erityisiä annossuosituksia.

Varotoimet tekijä Xa:lle (rekombinantti), inaktivoitu-zhzo

Vasta-aiheet

• Valmistaja ei ilmoita mitään.

Varoitukset/Varotoimet

Varoitukset

Tromboemboliset riskit, iskeemiset riskit, sydämenpysähdys ja äkillinen kuolema

Henkeä uhkaavia tromboembolisia ja iskeemisiä komplikaatioita, mukaan lukien äkillinen kuolema, on raportoitu. (Katso varoitus.)

Turvallisuutta ei ole osoitettu potilailla, joilla on ollut tromboembolinen tapahtuma tai disseminoitunut intravaskulaarinen koagulaatio (DIC) 2 viikon sisällä ennen hengenvaarallista verenvuototapahtumaa.

Turvallisuutta ei ole osoitettu potilailla, jotka ovat saaneet protrombiinikompleksikonsentraatteja, rekombinanttitekijä VIIa:ta tai kokoverituotteita 7 päivän sisällä ennen verenvuototapahtumaa.

Seuraa potilaita valtimoiden ja laskimoiden tromboembolisten tapahtumien, iskeemisten tapahtumien ja sydämenpysähdyksen varalta. Aloita antikoagulaatio, jos se on lääketieteellisesti tarpeellista. Tarjoa tarvittaessa asianmukaista hoitoa sydämenpysähdyksen varalta.

Tekijä Xa:n estäjähoidon vaikutuksen kumoaminen lisää tromboembolisten tapahtumien riskiä; Aloita antikoagulanttihoito uudelleen heti, kun se on lääketieteellisesti tarkoituksenmukaista faktorihoidon jälkeen

Lisävaroitukset ja varotoimet

Anti-tekijä Xa -aktiivisuuden palautuminen tai epätäydellinen kumoaminen

Havaittiin nopea ja merkittävä anti-faktori Xa -aktiivisuuden lasku, joka vastaa lääkkeen suoraa suonensisäistä ("bolus") injektioannosta. Tämä lasku jatkui lääkkeen jatkuvan suonensisäisen infuusion ajan; Anti-tekijä Xa -aktiivisuus palasi lumelääkepitoisuuksiin noin 2 tuntia suoran IV-injektion tai jatkuvan IV-infuusion jälkeen. Sen jälkeen anti-Xa-aktiivisuus väheni samalla nopeudella kuin tekijä Xa:n estäjän puhdistuma. Kudostekijäreitin estäjän (TFPI) aktiivisuus plasmassa palasi hoitoa edeltävälle tasolle noin 96 tunnin kuluttua inaktivoidun Xa-tekijän (rekombinantti)-zhzo annon jälkeen.

Tekijän Xa (rekombinantti), inaktivoitu-zhzo toistuvien annosten turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole vahvistettu.

Hepariinin vaikutuksen heikkeneminen

Saattaa heikentää hepariinin antikoagulanttivaikutusta. (Katso "Tietyt lääkkeet" kohdasta "Vuorovaikutukset".)

Immunogeenisuus

Mahdollisuus immunogeenisyyteen käyttämällä kaikkia terapeuttisia proteiineja, mukaan lukien tekijä Xa (rekombinantti), inaktivoitu Zhzo. Potilailla, jotka saavat lääkettä (1. sukupolven tuote), anti-tekijän tiitterit ovat alhaiset. Millään näistä inaktivoiduista anti-tekijä Xa -vasta-aineista (rekombinantti)-zhzo ei ollut neutraloivaa vaikutusta. Tekijä X:n tai tekijän Xa:n kanssa ristireagoivien vasta-aineiden kehittymistä ei havaittu.

Tietyt populaatiot

raskaus

Ei riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla. Eläinten lisääntymistä ja kehitystä koskevat tutkimukset puuttuvat. Turvallisuutta ja tehokkuutta synnytyksen ja synnytyksen aikana ei ole vahvistettu.

imetys

Ei tiedetä, erittyykö tekijä Xa (rekombinantti), inaktivoitu-zhzo rintamaitoon. Harkitse imetyksen etuja ja tekijän kliinistä tarvetta

Pediatrian käyttö

Turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole todistettu.

Geriatrinen käyttö

Ei yleisiä eroja tehossa tai turvallisuudessa geriatristen ja nuorempien potilaiden välillä; Joidenkin iäkkäiden ihmisten lisääntynyttä herkkyyttä ei kuitenkaan voida sulkea pois.

Yleisiä sivuvaikutuksia

Potilaat, joilla on runsasta verenvuotoa: virtsatietulehdukset, keuhkokuume.

Terveet ihmiset: Infuusioon liittyvät reaktiot (esim. kuumuuden tunne, punoitus, yskä, makuaistin häiriöt, hengenahdistus).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Erityiset lääkkeet

Tekijä Xa (rekombinantti), inaktivoitu zhzo-farmakokinetiikka

Valmistusprosessien erot johtivat 1. ja 2. sukupolven lääkkeeseen. Nämä tuotteet ovat peräisin samasta solulinjasta, ja FDA on määrittänyt nämä kaksi tuotetta bioekvivalentiksi.

imeytyminen

alku

Vähentää anti-Xa-aktiivisuutta nopeasti (2-5 minuutin kuluessa).

jakelu

laajuus

Ei tiedetä, erittyykö se maitoon.

Eliminointi

Puoliintumisaika

Pieni annos (1. sukupolven tuote): 4,3 tuntia (vaihteluväli: 3,3-11,9 tuntia).

Pieni annos (2. sukupolven tuote): 3,3 tuntia (vaihteluväli 2,3-4 tuntia).

Suuriannoksinen hoito (1. sukupolven tuote): 4 tuntia (vaihteluväli 2-5,7 tuntia).

Suuriannoksinen hoito (2. sukupolven tuote): 2,7 tuntia (vaihteluväli 1,9-3,4 tuntia).

vakautta

varastointi

Parenteraalinen

Injektiokuiva-aine, avaamaton injektiopullo: 2-8°C; älä jääty.

Käyttövalmiiksi saatettu lääkeliuos injektiopulloissa: Stabiili huoneenlämmössä ≤8 tuntia tai 2-8°C:ssa ≤24 tuntia.

Käyttövalmiiksi saatettu lääkeliuos infuusiopusseissa: Stabiili ≤8 tuntia huoneenlämmössä.

Toiminnot

• Rekombinantti modifioitu ihmisen tekijä Xa -proteiini; Syöttiproteiini, joka sitoutuu ja sitoutuu tekijään

• Sillä on samanlainen affiniteetti tekijä Xa:n estäjiä kohtaan kuin alkuperäisellä tekijällä. Lääke ei pysty pilkkomaan ja aktivoimaan protrombiinia, eikä se voi koota protrombinaasikompleksiksi.

• Sitoutuu Tissue Factor Pathway Inhibitor (TFPI) -proteiiniin, joka normaalisti sitoutuu natiiviin tekijä Xa:han ja estää sen aktiivisuutta. TFPI-aktiivisuuden estäminen voi lisätä kudostekijöiden käynnistämää trombiinin muodostumista.

Neuvoja potilaille

• On tärkeää kertoa potilaille, että tekijä Xa:n estäjähoidon vaikutusten kumoaminen lisää tromboembolisten tapahtumien riskiä. Valtimo- ja laskimotromboembolisia tapahtumia, mukaan lukien iskeemiset tapahtumat, sydäntapahtumat ja äkillinen kuolema, raportoitiin 30 päivän kuluessa tekijän antamisesta

• On tärkeää, että naiset kertovat lääkärille, jos he ovat raskaana, suunnittelevat raskautta tai haluavat imettää.

• On tärkeää kertoa lääkäreille kaikista olemassa olevista tai suunnitelluista samanaikaisista hoidoista, mukaan lukien resepti- ja käsikauppalääkkeet, sekä mahdollisista samanaikaisista sairauksista.

• On tärkeää kertoa potilaille muista tärkeistä varotoimista. (Katso Varotoimet.)

Valmistelut

Kaupallisten lääkevalmisteiden apuaineilla voi olla kliinisesti merkittäviä vaikutuksia joillakin henkilöillä; Yksityiskohdat löytyvät kunkin tuotteen etiketistä.

Lisätietoja yhden tai useamman näistä lääkkeistä on ASHP Drug Shortages Resource Centerissä.

Tekijä Xa (rekombinantti), inaktivoitu-zhzo

AHFS DI Essentials™. © Tekijänoikeus 2024, valitut muutokset 13. joulukuuta 2021. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Lataa sivu uudelleen viitteineen