Xa faktorius (rekombinantinis), inaktyvuotas-zhzo (monografija)

Xa faktorius (rekombinantinis), inaktyvuotas-zhzo (monografija)

Xa faktorius (rekombinantinis), inaktyvuotas-zhzo (monografija)

įspėjimas

Thromboembolische Risiken, ischämische Risiken, Herzstillstand und plötzlicher Tod

• Gydymas faktoriumi [MI ir išeminis insultas] širdies sustojimas, staigi mirtis).

• Stebėkite, ar neatsiranda tromboembolinių reiškinių, ir, jei medicininiu požiūriu tinkama, pradėkite antikoaguliaciją.

• Būkite budrūs dėl požymių ir simptomų, atsiradusių prieš širdies sustojimą, ir suteikite tinkamą medicininį gydymą. (Žr. „Tromboembolinė rizika“, „Išeminė rizika“, širdies sustojimas ir staigi mirtis pagal atsargumo priemones.)

įžanga

Naudojamas faktoriui Xa (rekombinantinis), inaktyvuotas-zhzo

Apiksabano ar rivaroksabano antikoaguliacijos panaikinimas

Vartojamas apiksabano ar rivaroksabano antikoaguliacijai pakeisti pacientams, kuriems yra gyvybei pavojingas arba nekontroliuojamas kraujavimas; Šiuo tikslu FDA jį priskyrė retiesiems vaistams.

Pagreitintas patvirtinimas pagrįstas anti-Xa faktoriaus aktyvumo pokyčiu nuo pradinio lygio po vartojimo sveikiems asmenims; Hemostazės pagerėjimas neįrodytas. Tolesnis FDA patvirtinimas šiai indikacijai gali priklausyti nuo tyrimų, rodančių hemostazės pagerėjimą, rezultatų.

Greitai panaikina apiksabano ar rivaroksabano antikoaguliacinį poveikį (matuojant pagal anti-Xa faktoriaus aktyvumą, nesusijusio antikoagulianto koncentraciją ir trombino susidarymą).

Neskirtas kraujavimui, susijusiam su kitais Xa faktoriaus inhibitoriais, gydyti; Saugumas ir veiksmingumas neįrodytas.

Kraujavimo komplikacijų gydymas pacientams, vartojantiems tiesioginius geriamuosius antikoaguliantus (DOAC), turi būti individualizuotas, atsižvelgiant į kraujavimo sunkumą ir vietą. Priešnuodžiai paprastai turėtų būti skirti pacientams, kuriems yra sunkus ir gyvybei pavojingas kraujavimas. Ekspertai įspėja, kad reversinės medžiagos turėtų būti skiriamos tik tuo atveju, jei kliniškai svarbios DOAC koncentracijos yra dokumentuotos arba tikimasi. Jei pacientams, kuriems su rivaroksabanu ar apiksabanu susijęs sunkus kraujavimas reikalingas priešnuodis, gali būti naudojamas Xa faktorius (rekombinantinis), inaktyvuotas Zhzo.

Xa faktorius (rekombinantinis), inaktyvuotas-zhzo dozavimas ir vartojimas

Administravimas

IV administracija

Sušvirkšti tiesiogine IV injekcija („bolus“), po to nepertraukiama infuzija.

Pradėkite nepertraukiamą infuziją per 2 minutes po tiesioginės vaisto suleidimo į veną.

Restauravimas

Buteliukus ištirpinkite 200 mg faktoriaus/ml.

Švelniai pasukiokite (nekratykite) buteliukus, kad būtų lengviau ištirpinti (įprastas kiekvieno buteliuko ištirpimo laikas yra 3-5 minutės).

Iš eilės ištirpinkite visus reikiamus buteliukus vienai dozei, kad sutrumpėtų bendras paruošimo laikas.

Tiesioginė IV injekcija: perpilkite atitinkamą tirpalo tūrį iš paruošto buteliuko (-ų) į tuščią poliolefino arba PVC IV maišelį (≤250 ml), naudodami 60 ml (ar didesnį) švirkštą ir 20 (ar didesnę) adatą. ).

Nepertraukiama IV infuzija: perpilkite atitinkamą tirpalo tūrį iš paruošto buteliuko (-ų) į tuščią poliolefino arba PVC IV maišelį (≤250 ml), naudodami daugiau nei 40–60 ml švirkštą arba lygiavertį 100 ml švirkštą su 20 (ar didesne) adata.

Sušvirkškite vaistą IV naudodami 0,2 arba 0,22 μm polietersulfono filtrą arba lygiavertį mažai baltymų jungiantį filtrą.

Direktorių valdyba

Tiesioginė IV injekcija: tikslinis greitis 30 mg/min.

Nepertraukiama IV infuzija, mažos dozės režimas: 4 mg/min.

Didelės dozės nuolatinė IV infuzija: 8 mg/min.

dozės

Suaugęs

Apiksabano ar rivaroksabano antikoaguliacijos panaikinimas

IV

Dozavimas pagrįstas specifiniu Xa faktoriaus inhibitoriumi, Xa faktoriaus inhibitoriaus doze ir laiku nuo paskutinės paciento Xa faktoriaus inhibitoriaus dozės. (Žr. 1 lentelę.)

1 lentelė. Factoria yra dozavimo

Mažos dozės režimas: tiesioginė 400 mg IV injekcija, po to nepertraukiama IV infuzija 4 mg/min. per 2 minutes iki 120 minučių (480 mg).

Didelės dozės režimas: tiesioginė 800 mg IV injekcija, po to nepertraukiama IV infuzija 8 mg/min. per 2 minutes iki 120 minučių (960 mg).

Papildomų Xa faktoriaus (rekombinantinio), inaktyvuoto-zhzo dozių saugumas ir veiksmingumas nenustatytas.

Gydymą antikoaguliantais atnaujinkite, kai tik tai bus būtina.

Ypatingos populiacijos

Inkstų funkcijos sutrikimas

Nėra specialių dozavimo rekomendacijų.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Nėra specialių dozavimo rekomendacijų.

Atsargumo priemonės Xa faktoriui (rekombinantinis), inaktyvuotas-zhzo

Kontraindikacijos

• Gamintojas nenurodo jokių.

Įspėjimai/atsargumo priemonės

Įspėjimai

Tromboembolijos rizika, išeminė rizika, širdies sustojimas ir staigi mirtis

Buvo pranešta apie gyvybei pavojingas tromboembolines ir išemines komplikacijas, įskaitant staigią mirtį. (Žr. įspėjimą.)

Saugumas nenustatytas pacientams, kuriems likus 2 savaitėms iki gyvybei pavojingo kraujavimo buvo tromboembolinis reiškinys arba diseminuota intravaskulinė koaguliacija (DIK).

Saugumas pacientams, vartojusiems protrombino komplekso koncentratus, rekombinantinį VIIa faktorių arba viso kraujo produktus 7 dienas iki kraujavimo, nenustatytas.

Stebėkite pacientus dėl arterijų ir venų tromboembolinių reiškinių, išeminių reiškinių ir širdies sustojimo. Jei medicininiu požiūriu būtina, pradėkite antikoaguliaciją. Jei reikia, suteikite tinkamą širdies sustojimo gydymą.

Gydymo Xa faktoriaus inhibitoriais poveikio panaikinimas padidina tromboembolinių reiškinių riziką; Pradėti gydymą antikoaguliantais, kai tik mediciniškai tinkama, po gydymo faktoriumi

Kiti įspėjimai ir atsargumo priemonės

Anti-Xa faktoriaus aktyvumo atkūrimas arba nepilnas panaikinimas

Pastebėtas greitas ir reikšmingas anti-Xa faktoriaus aktyvumo sumažėjimas, atitinkantis tiesioginę vaisto dozę į veną („bolus“). Šis mažėjimas tęsėsi visą nuolatinę vaisto infuziją į veną; Anti-Xa faktoriaus aktyvumas grįžo į placebo koncentraciją praėjus maždaug 2 valandoms po tiesioginės IV injekcijos arba nuolatinės IV infuzijos. Vėliau anti-Xa faktoriaus aktyvumas sumažėjo panašiu greičiu kaip ir Xa faktoriaus inhibitoriaus klirensas. Audinių faktoriaus kelio inhibitorių (TFPI) aktyvumas plazmoje grįžo į prieš gydymą buvusią lygį praėjus maždaug 96 valandoms po inaktyvuoto Xa faktoriaus (rekombinantinio)-zhzo.

Pakartotinių Xa faktoriaus (rekombinantinio), inaktyvuoto-zhzo dozių saugumas ir veiksmingumas nenustatytas.

Heparino poveikio sutrikimas

Gali susilpninti heparino antikoaguliantinį poveikį. (Žr. „Konkretūs vaistai“ skiltyje „Sąveika“.)

Imunogeniškumas

Imunogeniškumo potencialas naudojant visus terapinius baltymus, įskaitant Xa faktorių (rekombinantinį), inaktyvuotą Zhzo. Pacientams, vartojantiems vaistą (1-osios kartos produktą), anti-faktoriaus titrai yra žemi. Nė vienas iš šių inaktyvuotų anti-Xa faktoriaus antikūnų (rekombinantinis)-zhzo neturėjo neutralizuojančio poveikio. Antikūnų, kryžmiškai reaguojančių su X arba Xa faktoriumi, susidarymo nepastebėta.

Konkrečios populiacijos

nėštumas

Tinkamų ir gerai kontroliuojamų nėščių moterų tyrimų neatlikta. Trūksta gyvūnų dauginimosi ir vystymosi tyrimų. Saugumas ir veiksmingumas darbo ir gimdymo metu nenustatytas.

laktacija

Nežinoma, ar faktorius Xa (rekombinantinis), inaktyvuotas-zhzo, išsiskiria į motinos pieną. Apsvarstykite maitinimo krūtimi naudą ir klinikinį faktoriaus poreikį

Vartojimas pediatrijoje

Saugumas ir veiksmingumas neįrodytas.

Geriatrinis vartojimas

Bendrų veiksmingumo ar saugumo skirtumų tarp senyvų ir jaunesnių pacientų nėra; Tačiau negalima atmesti padidėjusio jautrumo kai kuriems vyresnio amžiaus žmonėms.

Dažnas šalutinis poveikis

Pacientai, kuriems yra sunkus kraujavimas: šlapimo takų infekcijos, pneumonija.

Sveiki žmonės: su infuzija susijusios reakcijos (pvz., karščio pojūtis, paraudimas, kosulys, skonio sutrikimas, dusulys).

Sąveika su kitais vaistais

Specifiniai vaistai

Xa faktorius (rekombinantinis), inaktyvuota zhzo farmakokinetika

Dėl gamybos procesų skirtumų buvo sukurtas 1 ir 2 kartos vaistas. Šie produktai yra iš tos pačios ląstelių linijos ir FDA nustatė, kad šie du produktai yra biologiškai ekvivalentiški.

absorbcija

pradžios

Greitai (per 2-5 minutes) sumažina anti-Xa faktoriaus aktyvumą.

paskirstymas

apimtis

Nežinoma, ar jo patenka į pieną.

Pašalinimas

Pusinės eliminacijos laikas

Mažos dozės režimas (1 kartos produktas): 4,3 valandos (diapazonas: 3,3-11,9 valandos).

Mažos dozės režimas (2 kartos produktas): 3,3 valandos (diapazonas 2,3-4 valandos).

Didelės dozės režimas (1-os kartos produktas): 4 valandos (diapazonas 2-5,7 valandos).

Didelės dozės režimas (2 kartos produktas): 2,7 valandos (diapazonas 1,9-3,4 valandos).

stabilumas

saugykla

Parenterinis

Injekciniai milteliai, neatidarytas buteliukas: 2-8°C; neužšaldykite.

Paruoštas vaisto tirpalas buteliukuose: stabilus kambario temperatūroje ≤8 valandas arba 2-8°C temperatūroje ≤24 valandas.

Paruoštas vaisto tirpalas infuziniuose maišeliuose: kambario temperatūroje stabilus ≤8 valandas.

Veiksmai

• Rekombinantinis modifikuotas žmogaus Xa faktoriaus baltymas; Jauko baltymas, kuris jungiasi ir jungiasi su faktoriumi

• Turi panašų afinitetą Xa faktoriaus inhibitoriams kaip ir vietiniam faktoriui. Vaistas negali skaidyti ir aktyvuoti protrombino ir negali susijungti į protrombinazės kompleksą.

• Prisijungia prie audinių faktoriaus kelio inhibitorių (TFPI), baltymo, kuris paprastai jungiasi su natūraliu Xa faktoriumi, ir slopina jo aktyvumą. TFPI aktyvumo slopinimas gali padidinti trombino susidarymą, kurį sukelia audinių faktoriai.

Patarimai pacientams

• Svarbu informuoti pacientus, kad gydymo Xa faktoriaus inhibitoriais poveikio panaikinimas padidina tromboembolinių reiškinių riziką. Per 30 dienų nuo faktoriaus vartojimo buvo pranešta apie arterijų ir venų tromboembolinius reiškinius, įskaitant išeminius reiškinius, širdies sutrikimus ir staigią mirtį

• Moterims svarbu pasakyti gydytojui, jei yra nėščia, planuoja pastoti ar nori žindyti.

• Svarbu informuoti gydytojus apie bet kokį esamą ar planuojamą kartu skiriamą gydymą, įskaitant receptinius ir nereceptinius vaistus, taip pat apie bet kokias gretutines ligas.

• Svarbu informuoti pacientus apie kitą svarbią atsargumo informaciją. (Žr. Atsargumo priemonės.)

Preparatai

Komercinių vaistų preparatų pagalbinės medžiagos kai kuriems asmenims gali turėti kliniškai reikšmingą poveikį; Išsamią informaciją rasite atitinkamo produkto etiketėje.

Norėdami gauti informacijos apie vieno ar kelių šių vaistų trūkumą, apsilankykite ASHP narkotikų trūkumo išteklių centre.

Xa faktorius (rekombinantinis), inaktyvuotas-zhzo

AHFS DI Essentials™. © Autorių teisės 2024 m., pasirinkti pakeitimai 2021 m. gruodžio 13 d. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Iš naujo įkelti puslapį su įtrauktomis nuorodomis