Finasteride (crecimiento del cabello) (monografía)

Finasteride (crecimiento del cabello) (monografía)

introducción

Usos de Finasteride (crecimiento del cabello)

alopecia androgenética

Finasteride se usa por vía oral para estimular el crecimiento del cabello en hombres con alopecia androgenética de leve a moderada (alopecia masculina, alopecia hereditaria, calvicie de patrón masculino). La alopecia androgenética en los hombres se manifiesta principalmente por la calvicie del vértice (vértice) del cuero cabelludo. En ensayos clínicos, el tratamiento con finasterida oral ha demostrado ser eficaz para promover el crecimiento del cabello en hombres jóvenes y de mediana edad (18 a 41 años) con alopecia androgenética de leve a moderada y pérdida de cabello en el vértice del cuero cabelludo y/o en la mediana edad. área del cuero cabelludo; No se han establecido los efectos de finasterida sobre la recesión bitemporal. La mejora tanto en las medidas objetivas (recuento de pelos del cuero cabelludo) como en las subjetivas (autoevaluación individual de la apariencia) del crecimiento del cabello se demostró tan pronto como tres meses después de iniciar el tratamiento con finasterida oral, y la mejora objetiva alcanzó su máximo en los primeros dos años de tratamiento. No se ha demostrado la continuación o mantenimiento del crecimiento del cabello (según el recuento de cabello del cuero cabelludo) más allá de dos años de tratamiento; Sin embargo, en estudios clínicos con períodos de seguimiento de hasta 5 años se demostró una ralentización del avance de la caída del cabello. La evidencia actual sugiere que se debe continuar el tratamiento con finasterida oral para mantener el crecimiento inicial y la posterior desaceleración de la caída del cabello. Sin embargo, los beneficios del fármaco deben reevaluarse periódicamente. Si no hay mejoría durante el primer año de tratamiento con finasterida, es poco probable que el tratamiento adicional con el medicamento proporcione beneficios. La interrupción del fármaco provoca la reversión del beneficio clínico en el plazo de un año.

La evidencia del beneficio clínico de finasterida se basa principalmente en los resultados de tres ensayos clínicos aleatorios controlados con placebo en hombres con alopecia androgenética de leve a moderada. Dos de los estudios se realizaron en hombres con pérdida de cabello predominantemente en el vértice, y el tercer estudio incluyó hombres con pérdida de cabello en la parte central frontal del cuero cabelludo, con o sin pérdida de cabello en el vértice. En estos estudios, la eficacia del tratamiento con finasterida se evaluó objetivamente mediante el recuento de cabellos (p. ej., número de cabellos en un círculo de 1 pulgada de diámetro) y subjetivamente mediante la evaluación del beneficio cosmético por parte de los investigadores y los sujetos tratados. A todos los sujetos de estos ensayos clínicos (tanto del grupo activo como del grupo placebo) se les indicó que usaran un champú medicado específico a base de alquitrán (Neutrogena T/Gel Shampoo) para prevenir la dermatitis seborreica, que podría afectar potencialmente la evaluación del crecimiento del cabello. Los dos estudios en hombres con pérdida de cabello predominantemente parietal fueron estudios controlados de 1 año con períodos de extensión controlados de 1 año. Para algunos hombres, los juicios se extendieron por otros tres años. Como resultado, algunos hombres que recibieron finasterida en el primer año del estudio continuaron recibiendo el medicamento durante un total de hasta cinco años, mientras que otros cambiaron a placebo en el segundo año y luego volvieron a recibir finasterida durante tres años. 5. De los hombres que recibieron placebo en el primer año del estudio y participaron en los estudios de extensión, algunos continuaron recibiendo placebo y otros cambiaron a finasterida durante los estudios de extensión. El estudio en el que participaron pacientes con pérdida de cabello de leve a moderada en la parte anterior de la cabeza fue un estudio controlado de un año de duración.

En los estudios de hombres con pérdida de cabello parietal, el crecimiento del cabello (indicado por un aumento en el recuento de cabello) con terapia con finasterida se demostró a los 6 meses y 1 año y se mantuvo durante un total de hasta 2 años con el tratamiento continuo con finasterida, mientras que en los hombres el crecimiento del cabello (indicado por un aumento en el recuento de cabello) continuó progresando en pacientes que recibieron placebo. Los hombres que recibieron finasterida durante hasta 5 años experimentaron una mejora máxima en el recuento de cabello en los primeros 2 años; Estos hombres experimentaron una disminución gradual en el recuento de cabello después del segundo año, aunque el recuento de cabello se mantuvo por encima del valor inicial durante hasta 5 años de tratamiento con finasterida. Los hombres que recibieron un placebo durante hasta 5 años experimentaron una disminución más rápida del número de cabello que los que recibieron finasterida. Después de un año, el 14 % de los hombres tratados con finasterida experimentaron pérdida de cabello (definida como cualquier disminución en el recuento de cabello desde el inicio), en comparación con el 58 % de los hombres que recibieron placebo. En los hombres tratados durante hasta dos años, el 17% de los que recibieron finasterida experimentaron pérdida de cabello, en comparación con el 72% de los que recibieron placebo. Después de 5 años, el 35% de los que recibieron finasterida experimentaron pérdida de cabello, en comparación con todas las personas que recibieron placebo. En los hombres que recibieron finasterida en el primer año y cambiaron a placebo en el segundo año, se observó una reversión en el aumento del número de cabellos al final del segundo año; Aquellos que volvieron a tomar finasterida en los años 3 a 5 experimentaron un aumento en el recuento de cabello por encima del valor inicial en el año 3, y en los años 3 a 5 el recuento de cabello se mantuvo por encima del valor inicial. Los hombres que cambiaron de placebo en el primer año a finasterida en el segundo año experimentaron una disminución en el recuento de cabello durante la terapia con placebo, seguida de un aumento en el recuento de cabello por encima del valor inicial después de un año de tratamiento con finasterida; Con el tratamiento continuo con finasterida durante el tercer al quinto año del estudio, hubo una disminución gradual en el recuento de cabello.

Las percepciones subjetivas de los individuos sobre el crecimiento, la caída y la apariencia del cabello se recogieron en cada visita a la clínica mediante un cuestionario autocompletado. La evaluación de estas autoevaluaciones reveló un aumento en la cantidad de cabello, una reducción y desaceleración de la caída del cabello y una mejora en la apariencia en los hombres tratados con finasterida. Según la autoevaluación individual, la mejoría general se observó ya a los 3 meses de iniciar el tratamiento con finasterida y duró hasta 5 años.

La evaluación de la eficacia clínica por parte de los investigadores se basó en una escala de 7 puntos que evaluaba el aumento o disminución del cabello en el cuero cabelludo en cada visita a la clínica. Después de un año, los investigadores encontraron que el crecimiento del cabello aumentó en el 65% de los hombres tratados con finasterida en comparación con el 37% de los hombres que recibieron placebo, mientras que después de dos años, se produjo un aumento en el crecimiento del cabello en el 80 y el 47% de los hombres que recibieron finasterida y placebo, respectivamente. Después de cinco años, los investigadores encontraron que el crecimiento del cabello aumentó en el 77% de los hombres que recibieron finasterida, en comparación con el 15% de los hombres que recibieron placebo. El aumento del crecimiento del cabello observado por los investigadores se produjo tan pronto como 3 meses después de comenzar la terapia con finasterida. Con base en una revisión ciega de fotografías de cabeza estandarizadas, un panel independiente encontró que se produjo un mayor crecimiento del cabello en el 48 y el 66 % de los hombres tratados con finasterida oral durante 1 y 2 años, respectivamente, en comparación con el 7 y el 7 % de los hombres que recibieron placebo durante los mismos períodos. El panel también encontró que después de 5 años, el 48 y el 6% de los hombres que recibieron finasterida y placebo, respectivamente, experimentaron un aumento en el crecimiento del cabello; 42 o 19% no habían experimentado ningún cambio; y el 10 y el 75%, respectivamente, habían experimentado pérdida de cabello.

En el estudio de un año de duración de pacientes con pérdida de cabello de leve a moderada en la región media anterior de la cabeza, el recuento de cabello también aumentó y se asoció con una mejora en la apariencia calificada por los pacientes.

En los estudios de sujetos con calvicie predominantemente de vértice, las autoevaluaciones del tratamiento con finasterida generalmente mostraron una mejora en el crecimiento del cabello en todos los grupos raciales (es decir, blancos, asiáticos, negros e hispanos); Los hombres negros informaron insatisfacción con el crecimiento del cabello en la línea frontal y el vértice, pero estaban satisfechos con la terapia en general.

Si bien la mayoría de los hombres con calvicie de la coronilla mostraron cierta respuesta a la finasterida en los ensayos clínicos, el 17% de los hombres tratados con el medicamento durante hasta dos años experimentaron un fracaso del tratamiento. Finasteride no parece tener ningún efecto en el cabello fuera del cuero cabelludo.

Finasteride no es eficaz para el tratamiento de la caída del cabello en mujeres posmenopáusicas con alopecia androgenética y no está indicado para su uso en mujeres. En un estudio de un año de duración de mujeres posmenopáusicas con alopecia androgenética, no hubo mejoras en el recuento de cabello, en las evaluaciones de beneficio del investigador o de la persona tratada, ni en las evaluaciones basadas en fotografías estandarizadas de la cabeza en mujeres que recibieron finasterida en comparación con mujeres que recibieron placebo.

En ensayos clínicos de hombres con pérdida de cabello parietal, las personas que recibieron terapia con finasterida oral tuvieron significativamente más probabilidades de informar problemas con el interés sexual, las erecciones y la percepción sexual al final de un año que aquellos que recibieron un placebo; Sin embargo, no se informaron diferencias significativas entre finasterida y placebo en la satisfacción general con la vida sexual. Se informó agrandamiento y sensibilidad mamaria durante los ensayos clínicos en hombres que recibieron 5 mg de finasterida al día para la hiperplasia prostática benigna (HPB) y durante la vigilancia poscomercialización en hombres que recibieron 1 mg de finasterida al día para la alopecia androgenética. Se ha informado neoplasia mamaria en ensayos clínicos durante un período de 4 a 7 años en hombres que recibieron 5 mg de finasterida al día y durante la vigilancia poscomercialización en hombres que recibieron 1 mg de finasterida al día. No se ha establecido si existe una relación causal entre el uso prolongado de finasterida y la neoplasia mamaria en hombres. Se debe indicar a los hombres que reciben el medicamento que informen a su médico sobre cualquier cambio en los senos (p. ej., bultos, dolor, secreción del pezón).

En hombres de 18 a 41 años que recibieron el fármaco en una dosis de 1 mg diario para la alopecia androgenética, el tratamiento con finasterida oral se asoció con pequeñas reducciones (de 0,7 a 0,5 ng/ml) en el antígeno prostático específico (PSA) sérico; en hombres mayores que recibieron el fármaco en una dosis de 5 mg diarios para la HPB, se demostró una reducción del PSA de aproximadamente el 50 %. Estas reducciones deben considerarse al interpretar los valores de PSA sérico en hombres que reciben finasterida. Cualquier aumento confirmado en la concentración sérica de PSA durante el tratamiento con finasterida debe evaluarse cuidadosamente.

Los inhibidores de la 5α-reductasa pueden aumentar el riesgo de desarrollar cáncer de próstata de alto grado. En dos ensayos controlados con placebo que evaluaron finasterida (5 mg al día durante 7 años) o dutasterida (0,5 mg al día durante 4 años) para la prevención del cáncer de próstata en hombres de al menos 50 años de edad, la terapia con inhibidores de la 5α-reductasa se asoció con una reducción general en la incidencia de cáncer de próstata, lo que indica una reducción en los tumores de menor grado (puntuación de Gleason 6 o menos); Sin embargo, la incidencia de tumores de alto grado (puntuación de Gleason de 8 a 10) aumentó en los hombres que recibieron finasterida o dutasterida. La finasterida no está aprobada por la Administración de Medicamentos y Alimentos de los EE. UU. (FDA) para prevenir el cáncer de próstata.

Finasterida está contraindicada en mujeres que están o pueden estar embarazadas. Debido a que finasterida inhibe la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, el medicamento podría causar anomalías en los genitales externos de un feto masculino si una mujer embarazada lo recibe, y se debe informar a las pacientes del peligro potencial para el feto. Además, las mujeres embarazadas no deben manipular tabletas de finasterida trituradas o rotas debido a la posibilidad de absorción y el consiguiente peligro para el feto masculino.

Para su uso en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna, consulte Finasteride 92:08.

Posología y administración de finasterida (crecimiento del cabello).

Administración

Finasterida se administra por vía oral; El medicamento se puede administrar independientemente de las comidas.

dosificación

Finasteride sólo se recomienda para uso en hombres. El fabricante afirma que el medicamento no es adecuado para su uso en mujeres o niños.

Se debe indicar a los pacientes que lean la información para pacientes proporcionada por el fabricante antes de comenzar el tratamiento con finasterida y cada vez que se renueve su receta.

Para el tratamiento de la alopecia androgenética en hombres, la dosis habitual de finasterida es de 1 mg una vez al día. En general, se requiere la administración diaria del fármaco durante 3 meses o más antes de que se observe el beneficio. Para mantener el beneficio, se recomienda el uso continuo y se debe reevaluar periódicamente; La reversión del beneficio clínico se produce dentro de un año de la interrupción del tratamiento con finasterida.

La tasa de eliminación de finasterida disminuye ligeramente a medida que el paciente envejece, oscilando entre aproximadamente 5 a 6 horas en hombres de 18 a 60 años y 8 horas en hombres mayores de 70 años. El fabricante afirma que estos resultados no son clínicamente significativos y que no se justifica reducir la dosis de finasterida en personas geriátricas.

Dosis para insuficiencia renal y hepática.

El área de finasterida bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC), la concentración plasmática máxima, la vida media de eliminación y los valores de unión a proteínas en pacientes con insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina: 9-55 ml/minuto) fueron similares a los de individuos sanos, y el fabricante no recomienda ajustar la dosis de finasterida en pacientes con insuficiencia renal.

Debido a que finasterida se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente a través de la isoenzima 3A4 del citocromo P-450 (CYP), y no se ha establecido el efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de finasterida, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

Descripción

Finasteride es un compuesto sintético de 4-azasteroide. El fármaco es un inhibidor competitivo específico de la 5α-reductasa esteroide tipo II, una enzima intracelular presente en altas concentraciones en el hígado, la piel y la próstata. La conversión de testosterona al metabolito activo 5α-dihidrotestosterona (DHT) depende de la presencia de esta enzima.

En humanos y ciertos animales, la 5α-reductasa existe en forma de dos isoenzimas diferentes, tipo I y tipo II. La 5α-reductasa tipo I se encuentra principalmente en las glándulas sebáceas y sudoríparas de la piel, incluido el cuero cabelludo, los queratinocitos foliculares y epidérmicos y las células de la papila dérmica, así como en el hígado; Esta isoenzima es responsable de aproximadamente un tercio de la DHT circulante. La isoenzima tipo II se encuentra predominantemente en la próstata, las vesículas seminales, el epidídimo y el hígado y es detectable en la vaina interna de la raíz de los folículos pilosos y los queratinocitos epidérmicos; Esta isoenzima es responsable de dos tercios de la DHT circulante. Aunque la testosterona es el principal andrógeno circulante, la conversión a DHT aumenta los efectos androgénicos en los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel y el cuero cabelludo.

En los hombres con pérdida de cabello androgenética, los niveles elevados de DHT y 5α-reductasa dan como resultado folículos pilosos miniaturizados y un ciclo de crecimiento del cabello más corto; Estos cambios no ocurren en el cuero cabelludo en hombres con pérdida de cabello androgenética ni en pacientes sin alopecia. La evidencia de que la testosterona (y la DHT) y el esteroide 5α-reductasa pueden estar involucrados en la caída androgenética del cabello proviene de observaciones clínicas en hombres con deficiencia congénita de 5α-reductasa y en hombres con hipogonadismo. En estos hombres no se observa pérdida de cabello androgenética, y la pérdida de cabello en hombres hipogonadales puede inducirse mediante la administración de testosterona. En hombres con deficiencia congénita de 5α-reductasa (pseudohermafroditismo), el gen de la actividad de la 5α-reductasa de tipo II es defectuoso, mientras que el gen de la actividad de la isoenzima de tipo I no se ve afectado. Estos datos sugieren que, aunque la isoenzima tipo II no es tan abundante en el cuero cabelludo humano como la isoenzima tipo I, la isoenzima tipo II está implicada en el desarrollo de la alopecia androgenética.

El mecanismo de acción exacto de finasterida en pacientes con alopecia androgenética no se comprende completamente, ya que no se comprende completamente el papel de la 5α-reductasa y la DHT en la caída del cabello de patrón masculino. Los estudios de unión in vitro indican que finasterida inhibe la 5α-reductasa tipo II al unirse firmemente a la enzima y es 100 veces más selectiva para esta isoenzima que para la isoenzima tipo I. La inhibición de la 5α-reductasa por finasterida se acompaña de una reducción de finasterida a dihidrofinasterida y la formación de aductos con nicotinamida adenina dinucleótido fosfato (NADP+). Este complejo enzimático tiene una tasa de renovación lenta en el cuerpo (vida media de aproximadamente 30 días para el complejo isoenzimático de tipo II y 14 días para el complejo de tipo I). Aunque los estudios in vitro sugieren que finasterida actúa principalmente a través de la 5α-reductasa tipo II, algunos médicos sospechan que el tratamiento crónico con finasterida también puede tener algún efecto sobre la isoenzima tipo I.

La inhibición de la 5α-reductasa tipo II por finasterida bloquea la conversión periférica de testosterona en DHT, lo que produce reducciones significativas en las concentraciones de DHT en suero y tejido. En hombres con alopecia androgenética, la finasterida oral en dosis altas (5 mg) reduce las concentraciones de DHT en el cuero cabelludo a niveles de cuero cabelludo peludo, reduce la DHT sérica, aumenta el crecimiento del cabello y retarda la caída del cabello. La finasterida puede afectar el crecimiento del cabello en el cuero cabelludo al reducir la DHT local y sistémica porque el cuero cabelludo está altamente vascularizado. No se han dilucidado las contribuciones relativas de las reducciones en las concentraciones séricas y del cuero cabelludo al aumento observado en el cabello del cuero cabelludo.

Finasteride no tiene afinidad por el receptor de andrógenos y no tiene efectos androgénicos, antiandrogénicos, estrogénicos, antiestrogénicos o progestágenos.

Preparativos

Los excipientes de los preparados farmacológicos comerciales pueden tener efectos clínicamente significativos en algunos individuos; Los detalles se pueden encontrar en la etiqueta del producto respectivo.

Para obtener información sobre la escasez de uno o más de estos medicamentos, visite el Centro de recursos para la escasez de medicamentos de ASHP.

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