Флутиказон (системен, орален инхалатор) (монография)

Флутиказон (системен, орален инхалатор) (монография)

въведение

Употреби на флутиказон (системно, перорално вдишване)

астма

Флутиказон се използва за дългосрочна профилактика на бронхоспазъм при пациенти с астма.

При пациенти, зависими от кортикостероиди, флутиказон може да позволи значително намаляване на дневната поддържаща доза на системния кортикостероид и постепенно спиране на поддържащата доза кортикостероид.

Фиксираната комбинация флутиказон/салметерол се използва само при пациенти с астма, които не реагират адекватно на дългосрочна терапия за контрол на астмата (напр. инхалаторни кортикостероиди) или чиято тежест ясно налага започване на лечение както с инхалаторен кортикостероид, така и с дългодействащ β2-адренергичен агонист.

След постигане и поддържане на контрол на астмата, периодично оценявайте пациента и намалете терапията (напр. преустановете флутиказон/салметерол), ако е възможно без загуба на контрол на астмата, и поставете пациента на дългосрочна терапия за контрол на астмата (напр. инхалаторни кортикостероиди).

Не използвайте флутиказон/салметерол при пациенти, чиято астма се контролира адекватно от ниски или умерени дози инхалаторни кортикостероиди.

ХОББ

Фиксираната комбинация със салметерол като прах за перорална инхалация (Advair Diskus) се използва за поддържащо лечение на обструкция на дихателните пътища при пациенти с ХОББ, включително хроничен бронхит и/или емфизем; Използва се и за намаляване на екзацербациите на ХОББ при пациенти с анамнеза за екзацербации.

Флутиказон/салметерол не е показан за облекчаване на остър бронхоспазъм.

Дозировка и приложение на флутиказон (системно, перорално инхалационно).

Общо взето

• Внимателно коригирайте дозировката според индивидуалните нужди и отговор.

• След като се постигне задоволителен отговор, постепенно намалете дозата до най-ниската доза, която поддържа адекватен клиничен отговор. Стремете се към най-ниската ефективна доза, особено при деца, тъй като инхалаторните кортикостероиди могат да нарушат растежа.

астма

• Препоръчителните начални и максимални дози за перорална инхалация на флутиказон се основават на предишна терапия на астма.

• Препоръчителна начална доза флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол (Advair Diskus) прах за перорална инхалация въз основа на тежестта на астмата на пациента.

• Препоръчителна начална доза флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол (Advair HFA), перорален аерозол за инхалация, въз основа на текущата терапия на астма на пациента.

• Ако астмата не се контролира адекватно след 2 седмици терапия с флутиказон самостоятелно или във фиксирана комбинация със салметерол в началната доза, заменете текущата концентрация с по-висока.

Преминаване към перорална инхалационна терапия при пациенти, получаващи системни кортикостероиди

• При преминаване от системни кортикостероиди към перорален инхалаторен флутиказон, астмата трябва да бъде сравнително стабилна преди започване на перорално инхалаторно лечение.

• Първоначално приложете флутиказон чрез перорална инхалация едновременно с поддържащата доза системен кортикостероид. След най-малко една седмица постепенно прекратете системния кортикостероид.

• Намаляването на системния кортикостероид обикновено не трябва да надвишава 2,5 до 5 mg преднизон (или негов еквивалент) на седмица при пациенти, приемащи флутиказон за перорална инхалация. След като пероралните кортикостероиди бъдат прекратени и симптомите на астма са овладени, титрирайте дозата на флутиказон до най-ниското ефективно количество.

• Пациентите, които се нуждаят от перорални кортикостероиди, трябва бавно да бъдат преустановени от употребата на системни кортикостероиди след преминаване към флутиказон/салметерол (Advair Diskus) перорален прах за инхалация. Намаляване на дозата на преднизон може да се постигне чрез намаляване на дневната доза на преднизон с 2,5 mg на седмица по време на терапия с флутиказон/салметерол на прах за перорална инхалация.

• Не използвайте флутиказон/салметерол перорален аерозол за инхалация (Advair HFA) за преминаване на пациенти от системна кортикостероидна терапия.

• Някои хора са починали, защото системните кортикостероиди са били прекратени твърде бързо. (Вижте Прекратяване на системната кортикостероидна терапия при предпазни мерки.)

Администрация

Прилага се чрез орална инхалация.

Орално вдишване

Прилагайте флутиказон самостоятелно или във фиксирана комбинация със салметерол (Advair HFA) като микрокристална суспензия чрез орална инхалация, като използвате перорален аерозолен инхалатор с хидрофлуороалкан (HFA; не хлорофлуоровъглерод) като пропелант.

Прилагайте прах за инхалация във фиксирана комбинация със салметерол, като използвате специален перорален инхалатор (Advair Diskus), който доставя лекарството от опаковани във фолио блистери.

След всяка процедура изплакнете обилно устата си с вода, без да поглъщате.

Прах за инхалация

Прилагайте флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол, като използвате специален перорален инхалатор (Advair Diskus). Прилагайте два пъти дневно (сутрин и вечер) с интервал от приблизително 12 часа.

Хванете устройството Дискус в едната ръка, поставете палеца на другата ръка върху ръкохватката за палеца и стиснете ръкохватката за палеца, докато мундщукът се появи и щракне на място.

Натиснете лоста настрани от кутията, докато чуете щракване. Лостът пробива блистера от фолио и освобождава прахообразното лекарство в изходния отвор. Не накланяйте и не затваряйте уреда за диск, не играйте с лоста и не придвижвайте лоста повече от веднъж по това време. При всяко натискане на лоста се придвижва брояч на дозата.

Издишайте бавно и напълно и със затворени устни вкарайте мундщука на инхалатора добре в устата си. След вдишване на дозата през устата задръжте дъха си за 10 секунди и издишайте бавно.

Не издишвайте в устройството Diskus. Не използвайте допълнителна доза от устройството Diskus, ако пациентът не усеща или не вкусва лекарството.

Изплакнете устата си след вдишване на флутиказон/салметерол. Плъзнете ръкохватката на палеца към тялото си, за да затворите устройството Diskus и да нулирате устройството за следващата доза. Не мийте и не разглобявайте инхалатора.

Не използвайте флутиказон/салметерол с спейсър.

Аерозол за вдишване

Разклатете добре (5 секунди) непосредствено преди първа употреба. Използвайте аерозолния инхалатор с флутиказон четири пъти преди първата употреба. Преди първа употреба напръскайте аерозолния инхалатор, съдържащ флутиказон в твърда комбинация със салметерол (Advair HFA) във въздуха (далече от лицето) четири пъти и разклатете добре за 5 секунди преди всяко впръскване.

Използвайте инхалатора с флутиказон веднъж преди употреба, ако не е бил използван повече от седмица или ако инхалаторът е бил изпуснат. Ако аерозолният инхалатор Advair HFA няма да се използва повече от 4 седмици или инхалаторът е бил изпуснат, напръскайте тестово инхалатора във въздуха (далече от лицето) два пъти и разклатете добре за 5 секунди преди всяко впръскване.

Издишайте бавно и напълно и със затворени устни вкарайте мундщука на инхалатора добре в устата си. Вдишайте бавно и дълбоко през устата, докато използвате инхалатора. Задръжте дъха си за 10 секунди, издърпайте мундщука и издишайте бавно.

Оставете да минат 30 секунди между следващите инхалации с аерозолния инхалатор.

Изплакнете обилно устата си след всяка процедура.

Почиствайте инхалатора с флутиказон поне веднъж седмично след вечерната доза, като отстраните капачката на мундщука от инхалатора и измиете мундщука с навлажнен памук. Оставете устройството да изсъхне на въздух за една нощ.

Почистете аерозолния инхалатор Advair HFA, като избършете отвора, през който лекарството се пръска от металния контейнер и мундщука, със сух памучен тампон или влажна кърпа поне веднъж седмично след вечерната доза. Оставете устройството да изсъхне на въздух за една нощ.

Ако индикаторът на дозата на аерозолния инхалатор за флутиказон самостоятелно или във фиксирана комбинация със салметерол (Advair HFA) показва „020“, препоръчваме пациентът да се свърже с аптеката за повторно пълнене или да се консултира с лекар, за да определи дали е необходимо повторно пълнене. Изхвърлете аерозолния инхалатор, когато броячът на дозата покаже „000“. Никога не модифицирайте или отстранявайте брояча на дозата от кутията.

дозировка

Освен ако не е посочено друго, дозата флутиказон пропионат, приложена като аерозол чрез инхалатор с отмерена доза, се изразява като количеството, доставено от задвижващия механизъм на инхалатора за едно отмерено задействане.

Аерозолът на флутиказон пропионат за перорално вдишване доставя 50, 125 или 250 mcg от клапана и 44, 110 или 220 mcg от задвижващия механизъм на дозирано впръскване. Контейнерът от 10,6 или 12 g осигурява 120 дозирани впръсквания.

Дозите флутиказон пропионат и салметерол във фиксираната комбинация на прах за перорална инхалация (Advair Diskus) са изразени като номинални (маркирани) дози, съдържащи се във всяка опакована с фолио блистерна опаковка. Количеството лекарствен прах, доставен в белите дробове, зависи от фактори като инспираторния поток на пациента.

Всяко задействане на пероралния аерозолен инхалатор Advair HFA доставя 50, 125 или 250 mcg флутиказон пропионат и 25 mcg салметерол от клапата. Дозите на Advair HFA се изразяват по отношение на лекарството, доставено през мундщука. При всяко задействане на инхалатора от мундщука се освобождават 45, 115 или 230 mcg флутиказон пропионат и 21 mcg салметерол.

Наличният в търговската мрежа аерозол за инхалиране Advair HFA доставя 60 или 120 дозирани впръсквания съответно на 8 или 12 g кутия.

Педиатрични пациенти

астма

Флутиказон

Аерозол за орално вдишване

Деца на възраст 4-11 години: Началната и максимална доза е 88 mcg два пъти дневно.

Деца на възраст ≥ 12 години, които преди това са приемали само бронходилататори: Първоначално 88 mcg два пъти дневно. Ако контролът на астмата е недостатъчен след две седмици лечение с първоначалната доза, по-високата концентрация може да осигури допълнителен контрол на астмата. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимум 440 mcg два пъти дневно. За деца с неадекватен контрол на астмата, помислете за начална доза от >88 mcg два пъти дневно.

Деца ≥ 12 години, които преди това са получавали инхалаторни кортикостероиди: Първоначално 88 до 220 mcg два пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимум 440 mcg два пъти дневно. При пациенти, получаващи инхалаторни кортикостероиди в горния край на дозовия диапазон, трябва да се обмислят начални дози от >88 mcg два пъти дневно.

Деца ≥ 12 години, които преди това са получавали перорални кортикостероиди: Първоначално 440 mcg два пъти дневно; Максималната доза е 880 mcg два пъти дневно.

Фиксирана комбинация флутиказон/салметерол

Аерозол за орално вдишване

Деца ≥ 12 години: 90, 230 или 460 mcg флутиказон пропионат и 42 mcg салметерол (2 инхалации) два пъти дневно с интервал от приблизително 12 часа (сутрин и вечер); Препоръчителната начална доза се основава на текущата терапия за астма на пациента.

Ако контролът на астмата е неадекватен след 2 седмици лечение с първоначалната доза, замяната на текущата концентрация на комбинация с фиксирана доза с по-висока концентрация (по-високите концентрации съдържат само по-високи дози флутиказон) може да осигури допълнителен контрол на астмата.

Прах за орална инхалация

Деца на възраст 4-11 години: 100 mcg флутиказон пропионат и 50 mcg салметерол (1 инхалация) два пъти дневно през интервал от приблизително 12 часа (сутрин и вечер).

Деца ≥ 12 години: 100, 250 или 500 mcg флутиказон пропионат и 50 mcg салметерол (1 инхалация) два пъти дневно с интервал от приблизително 12 часа (сутрин и вечер); Препоръчваната начална доза зависи от тежестта на астмата на пациента.

Ако контролът на астмата е неадекватен след две седмици лечение с първоначалната доза, замяната на текущата концентрация с по-висока концентрация (по-високите концентрации съдържат само по-високи дози флутиказон) може да осигури допълнителен контрол на астмата.

Възрастен

астма

Флутиказон

Аерозол за орално вдишване

Предишна употреба само на бронходилататори: Първоначално 88 µg два пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимум 440 mcg два пъти дневно. При възрастни с неадекватен контрол на астмата, обмислете начална доза от >88 mcg два пъти дневно.

Ако преди това сте приемали инхалаторни кортикостероиди: Първоначално 88-220 mcg два пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимум 440 mcg два пъти дневно. При пациенти, получаващи инхалаторни кортикостероиди в горния край на дозовия диапазон, трябва да се обмислят начални дози от >88 mcg два пъти дневно.

Ако преди това сте приемали перорални кортикостероиди: Началната и максимална доза е 880 mcg два пъти дневно.

Ако контролът на астмата е недостатъчен след две седмици лечение с първоначалната доза, по-високата концентрация може да осигури допълнителен контрол на астмата.

Фиксирана комбинация флутиказон/салметерол

Аерозол за орално вдишване

90, 230 или 460 mcg флутиказон пропионат и 42 mcg салметерол (2 инхалации) два пъти дневно с интервал от приблизително 12 часа (сутрин и вечер); Препоръчителната начална доза се основава на текущата терапия за астма на пациента.

Ако контролът на астмата е неадекватен след две седмици лечение с първоначалната доза, замяната на текущата концентрация с по-висока концентрация (по-високите концентрации съдържат само по-високи дози флутиказон) може да осигури допълнителен контрол на астмата.

Прах за орална инхалация

100, 250 или 500 mcg флутиказон пропионат и 50 mcg салметерол (1 инхалация) два пъти дневно с приблизително 12 часа интервал (сутрин и вечер); Препоръчваната начална доза зависи от тежестта на астмата на пациента.

Ако контролът на астмата е неадекватен след две седмици лечение с първоначалната доза, замяната на текущата концентрация с по-висока концентрация (по-високите концентрации съдържат само по-високи дози флутиказон) може да осигури допълнителен контрол на астмата.

ХОББ

Фиксирана комбинация флутиказон/салметерол

Прах за орална инхалация

250 mcg флутиказон пропионат и 50 mcg салметерол (1 инхалация), прилагани два пъти дневно, приблизително на всеки 12 часа (сутрин и вечер).

Предписани граници

Педиатрични пациенти

астма

Флутиказон

Аерозол за орално вдишване

Деца 4-11 години: Максимум 88 mcg два пъти дневно.

Деца на възраст ≥ 12 години, които преди това са получавали само бронходилататори или инхалаторни кортикостероиди: Максимум 440 mcg два пъти дневно.

Деца ≥ 12 години, които преди това са приемали перорални кортикостероиди: Максимум 880 mcg два пъти дневно.

Фиксирана комбинация флутиказон/салметерол

Аерозол за орално вдишване

Деца ≥ 12 години: Максимум 460 mcg флутиказон пропионат и 42 mcg салметерол (2 инхалации) два пъти дневно.

Прах за орална инхалация

Деца на възраст 4-11 години: максимум 100 mcg флутиказон пропионат и 50 mcg салметерол (1 инхалация) два пъти дневно.

Деца ≥ 12 години: Максимум 500 mcg флутиказон пропионат и 50 mcg салметерол (1 инхалация) два пъти дневно.

Възрастен

астма

Флутиказон

Аерозол за орално вдишване

Ако преди това сте приемали само бронходилататори или инхалаторни кортикостероиди: Максимум 440 mcg два пъти дневно.

Ако преди това сте приемали перорални кортикостероиди: Максимум 880 mcg два пъти дневно.

Фиксирана комбинация флутиказон/салметерол

Аерозол за орално вдишване

Максимум 460 mcg флутиказон пропионат и 42 mcg салметерол (2 инхалации) два пъти дневно.

Прах за орална инхалация

Максимум 500 mcg флутиказон пропионат и 50 mcg салметерол (1 инхалация) два пъти дневно.

ХОББ

Фиксирана комбинация флутиказон/салметерол

Прах за орална инхалация

Максимум 250 mcg флутиказон пропионат и 50 mcg салметерол (1 инхалация) два пъти дневно. Използването на дози, по-високи от препоръчваните, не подобрява белодробната функция.

Специални популации

Следната информация се отнася до дозировката на флутиказон пропионат при специални популации пациенти. Когато флутиказон пропионат се използва във фиксирана комбинация със салметерол, трябва да се вземат предвид изискванията за дозиране на салметерол.

Гериатрични пациенти

Аерозол за инхалация: Изберете дозировката с повишено внимание, като вземете предвид по-честата честота на намалена чернодробна функция, наличие на съпътстващи заболявания или други лекарствени терапии.

Флутиказон/салметерол: Не се препоръчва коригиране на дозата въз основа единствено на възрастта.

Предпазни мерки за флутиказон (системно, перорално вдишване)

Противопоказания

• Първично лечение на тежки остри астматични пристъпи или астматичен статус, когато са необходими интензивни мерки (напр. кислород, парентерални бронходилататори, IV кортикостероиди).

• Флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол: Първично лечение на астматичен статус или други остри епизоди на астма или ХОББ, когато са необходими интензивни мерки.

• Известна свръхчувствителност към флутиказон или към някоя от съставките (напр. млечен протеин) във формулировката.

Предупреждения/предпазни мерки

Предупреждения

Използване на фиксирани комбинации

Когато се използва във фиксирана комбинация със салметерол, трябва да се вземат предвид предпазни мерки, предупреждения, противопоказания и взаимодействия, свързани с всяко лекарство.

Сериозни събития, свързани с астма

Дългодействащите β2-адренергични агонисти като салметерол, компонент на Advair, повишават риска от смърт, свързана с астма, когато се използват като монотерапия. Данни от клинични проучвания показват, че монотерапията с дългодействащи β2-адренергични агонисти също повишава риска от хоспитализация, свързана с астма, при деца и юноши.

Използвайте комбинацията с фиксирани дози от флутиказон и салметерол само при пациенти с астма, които не са отговорили адекватно на дългосрочна терапия за контрол на астмата (напр. инхалаторни кортикостероиди) или чиято тежест ясно налага започване на лечение както с инхалаторен кортикостероид, така и с дългодействащ β2-адренергичен агонист. (Вижте използване на астма.)

Въз основа на прегледа на 4 клинични изпитвания (3 при възрастни и юноши и 1 при деца), FDA заключи, че няма клинично значим повишен риск от сериозни събития, свързани с астма (напр. хоспитализация, свързана с астма, интубация, смърт), свързан с употребата на съпътстваща терапия с дългодействащи β2-адренергични агонисти и инхалаторни кортикостероиди в сравнение с употребата на инхалаторни самостоятелни кортикостероиди за лечение на астма. Тези проучвания показват също, че терапията с фиксирана комбинация с дългодействащи β2-адренергични агонисти и инхалаторни кортикостероиди е по-ефективна за намаляване на честотата на екзацербациите на астмата, отколкото използването само на инхалаторни кортикостероиди.

Остри екзацербации на астма или ХОББ

Не започвайте терапия с фиксирана комбинация от флутиказон и салметерол при пациенти със значително влошаване или остро прогресираща астма или остри симптоми на ХОББ.

Липсата на отговор към предишна ефективна доза флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол може да означава значително влошаване на астмата или ХОББ, което изисква преоценка.

Терапия с флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол не трябва да се започва при пациенти с остри симптоми на астма (напр. липса на отговор към обичайните лекарства, нарастваща нужда от инхалаторни краткодействащи β-агонисти, значително засилване на симптомите, скорошни посещения в спешното отделение, внезапно или прогресивно влошаване на белодробната функция).

Ако неадекватният контрол на симптомите с допълнителна терапия с β2-агонистични бронходилататори продължава или има значително намаляване на белодробната функция (напр. PEF), лечението на астма трябва незабавно да се преоцени. В такива ситуации не трябва да се използват допълнителни/повишени дози салметерол или други дългодействащи инхалаторни β2-агонисти (напр. формотерол). Такава преоценка може да включва увеличаване на силата на комбинацията с фиксирана доза (по-високите концентрации съдържат само по-високи дози флутиказон), добавяне на допълнителни инхалаторни кортикостероиди или въвеждане на системни кортикостероиди. Не увеличавайте честотата на приложение на фиксираната комбинация.

Прекъснете системната кортикостероидна терапия

Потенциално животозастрашаващо обостряне на астма или надбъбречна недостатъчност при пациенти, преминаващи от системни кортикостероиди към перорално инхалиран флутиказон.

Постепенно прекратете системната кортикостероидна терапия и следете за обективни признаци на надбъбречна недостатъчност (напр. умора, умора, слабост, гадене, повръщане, хипотония) по време на прекратяване на системната терапия. Също така внимателно следете белодробната функция (FEV1 или сутрешна PEF), допълнителната употреба на β2-адренергични агонисти и симптомите на астма. Пациентите, получаващи ≥20 mg преднизон (или еквивалент) дневно, могат да бъдат най-податливи на такива нежелани събития, особено в по-късната част от прехвърлянето.

Могат да се появят симптоми на отнемане на кортикостероиди (напр. болки в ставите, мускулни болки, умора, умора, депресия).

Внимателно наблюдавайте за остра надбъбречна недостатъчност, когато сте изложени на травма, операция, инфекция (особено гастроентерит) или други състояния, свързани с остра загуба на електролит.

Наблюдавайте внимателно за еозинофилия, васкулитен обрив, влошаване на белодробни симптоми, сърдечни усложнения и/или невропатия, свързана със синдрома на Churg-Strauss.

Обърнете специално внимание на демаскиращите състояния, които преди това са били контролирани от системна кортикостероидна терапия (напр. ринит, конюнктивит, екзема, артрит, еозинофилни нарушения).

Не използвайте комбинация с фиксирана доза флутиказон и салметерол като аерозол за перорална инхалация (Advair HFA), когато преминавате пациенти от системна кортикостероидна терапия.

Имуносупресирани пациенти

Повишена чувствителност към инфекции при пациенти, приемащи имуносупресивни лекарства, в сравнение със здрави индивиди. Някои инфекции (напр. варицела, морбили) могат да имат по-сериозни или дори фатални последици при такива пациенти, особено при деца.

Бъдете особено внимателни, за да избегнете експозиция при чувствителни пациенти. Ако настъпи излагане на варицела или морбили при податливи пациенти, трябва да се обмисли приложението на имуноглобулин срещу варицела-зостер (VZIG) или сборен имуноглобулин (IG), съответно. Обмислете лечение с антивирусно средство, ако се появи варицела.

Ефекти върху дихателната система

Може да се появи бронхоспазъм и/или хрипове.

Ако възникне бронхоспазъм, лекувайте незабавно (напр. с краткодействащ β-адренергичен агонист) и преустановете лечението с флутиказон.

Реакции на чувствителност

Могат да възникнат незабавни реакции на свръхчувствителност (напр. уртикария, ангиоедем, обрив, бронхоспазъм, анафилаксия).

Съобщавани са анафилактични реакции при пациенти с тежка алергия към млечен протеин след перорално вдишване на прахообразни продукти, съдържащи лактоза (напр. Advair Diskus). (Вижте „Противопоказания“ в „Предупреждения.“)

Общи предпазни мерки

Очни ефекти

Рядко се съобщава за глаукома, повишено вътреочно налягане и катаракта. Помислете за редовни очни прегледи.

Системни кортикостероидни ефекти

Приложението на по-високи от препоръчваните дози перорално инхалаторен флутиказон може да доведе до прояви на хиперкортицизъм и потискане на HPA функцията. Ако настъпят такива промени, намалете дозата на флутиказон бавно и в съответствие с установените практики за намаляване на дозата на кортикостероидите и лечение на симптомите на астма.

Бъдете особено внимателни, когато наблюдавате пациенти след операция или по време на периоди на стрес за признаци на неадекватен надбъбречен отговор.

Ефекти върху опорно-двигателния апарат

Дългосрочната употреба може да попречи на нормалния костен метаболизъм и да доведе до загуба на костна минерална плътност (КМП).

Употребата на флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол може да създаде допълнителни рискове при пациенти с основни рискови фактори за намалена КМП, като употреба на тютюн, напреднала възраст, заседнал начин на живот, лоша диета, фамилна анамнеза за остеопороза или хронична употреба на лекарства, които могат да намалят костната маса (напр. антиконвулсанти, кортикостероиди).

Тъй като пациентите с ХОББ често имат множество рискови фактори за намалена КМП, оценявайте КМП преди започване на терапията и периодично след това. Обмислете употребата на средства за лечение или предотвратяване на остеопороза, ако се наблюдава значително намаляване на BMD и употребата на фиксирана комбинация флутиказон и салметерол се счита за важна за лечението на ХОББ.

Инфекции

Съобщава се за локализирани кандидозни инфекции на фаринкса. Ако възникне инфекция, може да се наложи подходящо локално или системно лечение и/или прекъсване на терапията.

Използвайте с изключително внимание, ако изобщо се използва, при пациенти с клинични или асимптоматични инфекции на дихателните пътища с Mycobacterium tuberculosis; нелекувани гъбични, бактериални или паразитни инфекции; или очен херпес симплекс или нелекувани, системни вирусни инфекции.

Бъдете нащрек за възможно развитие на пневмония при пациенти с ХОББ, получаващи флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол (Advair Diskus) перорален прах за инхалация, тъй като клиничните характеристики на пневмония и екзацербации на ХОББ често се припокриват.

Инфекции на долните дихателни пътища (напр. пневмония), съобщени при пациенти с ХОББ, получаващи инхалаторни кортикостероиди, включително флутиказон самостоятелно или във фиксирана комбинация със салметерол (Advair Diskus) перорален прах за инхалация.

Други ефекти

Неизвестни дългосрочни, системни и локални ефекти на лекарството при хора, особено развитие или имунологични процеси в устата, гърлото, трахеята и белите дробове.

Специфични популации

бременност

Категория C

кърмене

Екскретира се в млякото на плъхове; Не е известно дали преминава в кърмата.

Също така няма налични данни за ефектите на флутиказон върху кърменото дете или върху производството на мляко.

Бъдете внимателни с кърмещите жени.

Обмислете ползите от кърменето заедно с клиничната нужда на жената от лекарството и потенциалните неблагоприятни ефекти на флутиказон или основно състояние на майката върху кърмачето.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на пероралния аерозол за инхалация на флутиказон или праха за перорална инхалация, съдържащи флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол, не са установени при деца под 4-годишна възраст.

Безопасността и ефективността на аерозола за перорално инхалиране, съдържащ флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол (Advair HFA), не са установени при деца под 12-годишна възраст. Профилът на нежелани реакции на Flovent HFA при педиатрични пациенти (4-11 години) като цяло е подобен на този, наблюдаван при юноши и възрастни.

При продължителна употреба темпът на растеж при деца и юноши се забавя; Рутинно наблюдавайте (напр. чрез стадиометрия) растежа и развитието на деца, получаващи продължителна кортикостероидна терапия. Претеглете ползите от кортикостероидната терапия спрямо възможността за потискане на растежа и рисковете, свързани с алтернативните терапии. Използвайте възможно най-ниската доза, която ефективно контролира астмата.

Гериатрична употреба

Няма значителни разлики в безопасността и ефективността в сравнение с по-младите възрастни, но не може да се изключи повишена чувствителност.

Няма достатъчно опит с флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол на прах за перорална инхалация при пациенти на възраст ≥ 65 години с астма, за да се определи дали гериатричните пациенти реагират по различен начин от по-младите пациенти.

Съобщава се за повишена честота на сериозни нежелани реакции при пациенти на възраст 65 години с ХОББ, получаващи флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол на прах за перорална инхалация в сравнение с по-млади възрастни; Разпределението на страничните ефекти обаче е сходно и в двете групи. (Вижте Гериатрични пациенти под Дозировка и приложение.)

Чернодробна дисфункция

Плазмените концентрации могат да се повишат. Наблюдавайте внимателно пациента.

Чести нежелани реакции

Флутиказон аерозол за перорално инхалиране: Инфекция на горните дихателни пътища, възпаление на горните дихателни пътища, синузит, синузит, дисфония, дразнене на гърлото, кандидоза, кашлица, бронхит, главоболие.

Взаимодействия с други лекарства

Информацията по-долу разглежда възможните взаимодействия с флутиказон. Когато се използва във фиксирана комбинация със салметерол, трябва да се вземат предвид взаимодействията, свързани със салметерол. Към днешна дата не са провеждани официални проучвания за лекарствени взаимодействия с фиксираните комбинации.

Метаболизира се от изоензима CYP3A4.

Лекарства, повлияващи чернодробните микрозомални ензими

Силни инхибитори на CYP3A4: Възможно фармакокинетично взаимодействие (повишени плазмени концентрации на флутиказон пропионат).

Специфични лекарства

Фармакокинетика на флутиказон (системна, перорална инхалация).

абсорбция

Бионаличност

Ефективността на перорално инхалаторния флутиказон изглежда се основава на локално действие, а не на системна абсорбция. Плазмените концентрации на лекарствата не дават информация за терапевтичния ефект.

начало

Флутиказон: Значително облекчение обикновено настъпва в рамките на 1-2 дни; Въпреки това, за оптимална ефективност може да е необходима продължителна терапия от ≥ 1-2 седмици.

Флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол: Първоначално подобрение на контрола на астмата може да настъпи в рамките на 30 минути след перорално вдишване; Оптималната полза се постига след ≥1 седмица продължителна терапия.

Продължителност на времето

При спиране на кортикостероидите контролът на астмата остава стабилен за няколко дни или повече.

Специални популации

Полът не повлиява системната експозиция на флутиказон при пациенти с астма.

разпространение

степен

Глюкокортикоидите, включително флутиказон, преминават през плацентата и могат да се екскретират в млякото.

Свързва се слабо с еритроцитите.

Свързване с плазмените протеини

Средно 91%; слабо или никакво свързване с транскортин.

Елиминиране

метаболизъм

Метаболизира се до неактивен метаболит чрез CYP3A4.

Елиминационен път

Екскретира се в изпражненията (приблизително 95%) като непроменено активно вещество и метаболити и в урината (<5%) като метаболити.

Полуживот

След интравенозно приложение приблизително 7,8 часа.

Специални популации

При пациенти с увредена чернодробна функция плазмените концентрации на лекарството могат да се повишат.

стабилност

съхранение

Орално вдишване

Аерозол

Флутиказон: 25°C (може да бъде изложен на 15-30°C). Пазете от прекомерна топлина. Съхранявайте дозирания инхалатор с мундщука надолу.

Фиксирана комбинация със салметерол: 25°C (може да бъде изложен на 15-30°C) с мундщук, обърнат надолу. Съдържание под натиск; Не пробивайте, не използвайте и не съхранявайте близо до топлина или открит пламък и не хвърляйте в огън или пещ за изгаряне. При температури над 49°C контейнерът може да се пръсне. Изхвърлете го, когато броячът на дозата покаже „000“.

прах

Фиксирана комбинация със салметерол: 20-25°C. Пазете от светлина и прекомерна топлина. Изхвърлете Advair Diskus един месец след изваждане от торбичката от фолио или след всяка блистерна опаковка, което настъпи първо.

Действия

• Силна глюкокортикоидна активност и минимална минералкортикоидна активност.

• Намалява възпалителния астматичен отговор чрез инхибиране на множество видове клетки (напр. мастоцити, еозинофили, базофили, лимфоцити, неутрофили).

• Инхибира натрупването на макрофаги във възпалените зони.

• Инхибира производството или секрецията на медиатори (напр. ейкозаноиди, левкотриени, цитокини, хистамин), участващи в астматичния отговор.

• Подобрява белодробната функция (напр. FEV1, сутрешен пиков експираторен поток).

Съвети за пациентите

• Когато се използва във фиксирана комбинация със салметерол, е важно пациентите да се информират за важни предупреждения относно салметерол.

• Включете копие от информацията за пациента на производителя (Ръководство за лекарства) за флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол с всяка рецепта. Важно е пациентите да бъдат инструктирани да прочетат ръководството за лекарства преди започване на терапията и всеки път, когато се попълва рецепта.

• Важно е да се информират пациентите, получаващи комбинацията с фиксирани дози от флутиказон и салметерол, че монотерапията с дългодействащи β2-адренергични агонисти (напр. салметерол) повишава риска от свързана с астма смърт и може да повиши риска от свързана с астма хоспитализация при деца и юноши.

• Важно е пациентите да бъдат инструктирани относно използването на пероралния инхалатор и устройствата Diskus и да им се предостави копие от информацията на производителя.

• Важно е децата да получават перорална инхалационна терапия с флутиказон под наблюдението на възрастен.

• Важно е да имате адекватно разбиране за правилно съхранение, изхвърляне, приготвяне и техники за инхалиране, включително използването на системите за инхалиране.

• Значение на изплакването на устата след орално вдишване.

• Важно е да се посъветват пациентите, че пероралната инхалация на флутиказон трябва да се прилага на редовни интервали, за да бъде терапевтично ефективна.

• Важно е да не превишавате препоръчителната доза и незабавно да се свържете с лекар, ако получите симптоми на астма или ХОББ, които не се повлияват от бронходилататори.

• Важно е да посъветвате пациента, че ако бъде пропусната доза флутиказон самостоятелно или във фиксирана комбинация със салметерол, следващата доза трябва да се приеме в обичайното време. дозата не трябва да се удвоява.

• Важно е да не се прекъсва терапията с флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол без медицински съвет, тъй като симптомите могат да се появят отново.

• Важно е да се преустанови редовната употреба на краткодействащи, перорални или инхалаторни β2-адренергични агонисти в началото на терапията с флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол и да се използват краткодействащи, инхалаторни β2-адренергични агонисти само за облекчаване на острите симптоми (напр. задух).

• Значение на наличието на краткодействащ инхалаторен β2-адренергичен агонист за остри симптоми на астма. Важно е да информирате лекар, ако краткодействащ, инхалаторен β2-адренергичен агонист не е наличен за употреба.

• Важно е да се свържете с лекар, ако острите симптоми водят до намалена ефективност на краткодействащ β2-адренергичен агонист (необходими са ≥4 инхалации за ≥2 последователни дни или 1 кутия за 8 седмици).

• Важно е пациентите да бъдат посъветвани, че въпреки че може да настъпи значително подобрение още в първия ден от лечението с флутиказон пропионат, може да се наложи продължаване на лечението за ≥ 1 до 2 седмици за постигане на оптимални ефекти.

• Важно е да се посъветват пациентите, използващи фиксирана комбинация от флутиказон и салметерол, че може да е необходима ≥1 седмица лечение за постигане на оптимални ефекти. Важно е да се свържете с лекар, ако симптомите на астма не се подобрят след една седмица редовна употреба на фиксираната комбинация.

• Важно е пациентите, получаващи терапия с фиксирана комбинация от флутиказон и салметерол, да бъдат информирани за честите нежелани реакции, свързани с β2-адренергичните агонисти, като сърцебиене, гръдна болка, ускорен пулс, тремор или нервност.

• Важно е пациентите да бъдат информирани, че кортикостероидите могат да намалят КМП.

• Важно е да се информират пациентите, че продължителната употреба на инхалаторни кортикостероиди може да увеличи риска от развитие на катаракта или глаукома.

• Важно е да информирате лекаря за сърдечни проблеми, високо кръвно налягане, гърчове, заболяване на щитовидната жлеза, захарен диабет, чернодробно заболяване, остеопороза или имунни нарушения преди започване на терапията.

• Важно е пациентите да бъдат посъветвани, че перорално инхалаторният флутиказон не трябва да се използва като бронходилататор и че лекарството не е показано за спешна употреба (напр. облекчаване на остър бронхоспазъм).

• Важно е да потърсите спешна медицинска помощ, ако проблемите с дишането се влошат бързо.

• Важно е пациентите да бъдат посъветвани, че когато се използва комбинацията с фиксирани дози, не трябва да се използват допълнителни салметерол или други дългодействащи инхалаторни β2-адренергични агонисти за профилактика на бронхоспазъм, предизвикан от физическо натоварване, за лечение на астма или ХОББ или по други причини.

• Важно е пациентите, които преминават от системна кортикостероидна терапия към перорална инхалаторна терапия с флутиказон, да бъдат посъветвани да носят специфична идентификация (напр. карта, гривна), показваща необходимостта от допълнителни системни кортикостероиди по време на периоди на стрес. Важно е да се посъветват такива пациенти незабавно да възобновят пълната терапевтична доза системни кортикостероиди по време на стресови периоди (напр. тежка инфекция, тежък астматичен пристъп) и да се свържат с лекаря си за допълнителни инструкции.

• Важно е да се избягва заразяване с варицела или морбили и при заразяване незабавно да се консултирате с лекар.

• Важно е да информирате пациентите с ХОББ, които получават флутиказон във фиксирана комбинация със салметерол на прах за перорална инхалация (Advair Diskus), че са изложени на повишен риск от пневмония и да се свържат с лекаря си, ако развият симптоми на пневмония.

• Важно е да информирате лекарите за съществуващи или планирани съпътстващи терапии, включително терапия с лекарства, отпускани по лекарско предписание, особено други перорални инхалаторни кортикостероиди или ритонавир, както и лекарства без рецепта, витамини или билкови добавки.

• Важно е да информирате лекарите за алергии към флутиказон, салметерол (във фиксирана комбинация), други лекарства или храни.

• Важно е жените да казват на лекарите, ако са бременни, планират да забременеят или искат да кърмят.

• Важно е пациентите да бъдат информирани за друга важна предпазна информация. (Вижте Предпазни мерки.)

Повече информация

Флутиказон пропионат (системно, перорално вдишване)

Препарати

Ексципиентите в търговски лекарствени препарати могат да имат клинично значими ефекти при някои индивиди; Подробности можете да намерите на съответния етикет на продукта.

За информация относно недостига на едно или повече от тези лекарства посетете Ресурсния център за недостиг на лекарства на ASHP.

Флутиказон пропионат

Комбинация с флуориказон и пропионат

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, Избрани промени 19 ноември 2018 г. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Презаредете страницата с включени препратки

• Welche Risiken bestehen bei der Langzeitanwendung von Flonase?
• Wie oft können Sie Flonase Nasenspray verwenden?
• Wie lange dauert es, bis Flonase wirkt?
• Was ist der Unterschied zwischen Xhance und Flonase Allergy Relief?
• Kann ich Fluticason-Nasenspray gegen eine verstopfte Nase aufgrund einer Erkältung verwenden?

Вижте още ЧЗВ