Flutikazon (sistemski, peroralni inhalacijski) (monografija)

Flutikazon (sistemski, peroralni inhalacijski) (monografija)

uvod

Uporaba flutikazona (sistemsko, peroralno inhaliranje)

astma

Flutikazon se uporablja za dolgotrajno preprečevanje bronhospazma pri bolnikih z astmo.

Pri bolnikih, odvisnih od kortikosteroidov, lahko flutikazon omogoči znatno zmanjšanje dnevnega vzdrževalnega odmerka sistemskega kortikosteroida in postopno ukinitev vzdrževalnega odmerka kortikosteroida.

Fiksna kombinacija flutikazon/salmeterol se uporablja samo pri bolnikih z astmo, ki se ne odzovejo ustrezno na dolgotrajno zdravljenje za obvladovanje astme (npr. z inhalacijskimi kortikosteroidi) ali katerih resnost jasno upravičuje začetek zdravljenja tako z inhalacijskim kortikosteroidom kot z dolgodelujočim agonistom adrenergičnih receptorjev β2.

Ko je nadzor astme dosežen in vzdrževan, bolnika redno ocenjevajte in zmanjšajte terapijo (npr. prekinite flutikazon/salmeterol), če je mogoče brez izgube nadzora astme, in bolnika navedite na dolgoročno zdravljenje astme (npr. inhalacijski kortikosteroidi).

Ne uporabljajte flutikazona/salmeterola pri bolnikih, pri katerih je astma ustrezno nadzorovana z nizkimi ali zmernimi odmerki inhalacijskih kortikosteroidov.

KOPB

Fiksna kombinacija s salmeterolom v obliki praška za peroralno inhalacijo (Advair Diskus) se uporablja za vzdrževalno zdravljenje obstrukcije dihalnih poti pri bolnikih s KOPB, vključno s kroničnim bronhitisom in/ali emfizemom; Uporablja se tudi za zmanjšanje poslabšanj KOPB pri bolnikih z anamnezo poslabšanj.

Flutikazon/salmeterol ni indiciran za lajšanje akutnega bronhospazma.

Odmerjanje in uporaba flutikazona (sistemsko, peroralno inhalacijsko).

Na splošno

• Previdno prilagodite odmerek individualnim potrebam in odzivu.

• Ko je dosežen zadovoljiv odziv, postopoma zmanjšajte odmerek do najnižjega odmerka, ki ohranja ustrezen klinični odziv. Prizadevajte si za najnižji učinkoviti odmerek, zlasti pri otrocih, saj lahko inhalacijski kortikosteroidi zmanjšajo rast.

astma

• Priporočeni začetni in največji odmerek za peroralno inhalacijo flutikazona temeljijo na predhodnem zdravljenju astme.

• Priporočeni začetni odmerek flutikazona v fiksni kombinaciji s praškom za peroralno inhalacijo salmeterola (Advair Diskus) temelji na resnosti bolnikove astme.

• Priporočeni začetni odmerek flutikazona v fiksni kombinaciji s salmeterolom (Advair HFA), peroralnim inhalacijskim aerosolom, temelji na bolnikovem trenutnem zdravljenju astme.

• Če astma po 2 tednih zdravljenja s flutikazonom samim ali v fiksni kombinaciji s salmeterolom v začetnem odmerku ni ustrezno nadzorovana, zamenjajte trenutno jakost z višjo jakostjo.

Prehod na peroralno inhalacijsko zdravljenje pri bolnikih, ki prejemajo sistemske kortikosteroide

• Pri prehodu s sistemskih kortikosteroidov na peroralni inhalacijski flutikazon mora biti astma pred začetkom peroralnega inhalacijskega zdravljenja razumno stabilna.

• Na začetku dajte flutikazon s peroralno inhalacijo sočasno z vzdrževalnim odmerkom sistemskega kortikosteroida. Po vsaj enem tednu postopoma ukinite sistemski kortikosteroid.

• Zmanjšanje sistemskega kortikosteroida na splošno ne sme preseči 2,5 do 5 mg prednizona (ali njegovega ekvivalenta) na teden pri bolnikih, ki prejemajo flutikazon za peroralno inhalacijo. Ko prenehate jemati peroralne kortikosteroide in so simptomi astme pod nadzorom, titrirajte odmerek flutikazona na najnižjo učinkovito količino.

• Bolnike, ki potrebujejo peroralne kortikosteroide, je treba po prehodu na flutikazon/salmeterol (Advair Diskus) peroralni prašek za inhaliranje počasi ukiniti iz sistemske uporabe kortikosteroidov. Zmanjšanje odmerka prednizona je mogoče doseči z zmanjšanjem dnevnega odmerka prednizona za 2,5 mg na teden med zdravljenjem s peroralnim inhalacijskim praškom flutikazon/salmeterol.

• Ne uporabljajte peroralnega inhalacijskega aerosola flutikazon/salmeterol (Advair HFA) za prehod bolnikov s sistemskega kortikosteroidnega zdravljenja.

• Nekateri ljudje so umrli, ker so sistemske kortikosteroide prehitro ukinili. (Glejte Prekinitev zdravljenja s sistemskimi kortikosteroidi pod Previdnostnimi ukrepi.)

Administracija

Uporabite s peroralno inhalacijo.

Oralno vdihavanje

Dajte flutikazon sam ali v fiksni kombinaciji s salmeterolom (Advair HFA) kot mikrokristalno suspenzijo s peroralno inhalacijo z uporabo peroralnega aerosolnega inhalatorja s hidrofluoroalkanom (HFA; ne klorofluoroogljikovodik) kot pogonskim sredstvom.

Prašek za inhaliranje dajte v fiksni kombinaciji s salmeterolom s posebnim peroralnim inhalatorjem (Advair Diskus), ki dovaja zdravilo iz pretisnih omotov, zavitih v folijo.

Po vsakem tretmaju temeljito sperite usta z vodo, ne da bi pogoltnili.

Prašek za inhalacijo

Dajte flutikazon v fiksni kombinaciji s salmeterolom s posebnim peroralnim inhalatorjem (Advair Diskus). Aplicirajte dvakrat na dan (zjutraj in zvečer) v razmaku približno 12 ur.

Napravo Diskus držite v eni roki, palec druge roke položite na držalo za palec in stiskajte držalo za palec, dokler se ustnik ne prikaže in zaskoči.

Potisnite ročico stran od ohišja, dokler ne zaslišite klika. Vzvod preluknja pretisni omot iz folije in sprosti zdravilo v prahu v izhodno odprtino. Ne nagibajte ali zapirajte diskovne naprave, ne igrajte se z ročico ali vzvoda premaknite več kot enkrat. Vsakič, ko pritisnete ročico, se števec odmerkov premakne naprej.

Počasi in popolnoma izdihnite in z zaprtimi ustnicami dobro vstavite ustnik inhalatorja v usta. Ko vdihnete odmerek skozi usta, zadržite dih za 10 sekund in počasi izdihnite.

Ne izdihnite v napravo Diskus. Ne uporabite dodatnega odmerka naprave Diskus, če bolnik ne čuti ali okusi zdravila.

Po vdihavanju flutikazona/salmeterola izperite usta. Držalo za palec potisnite proti telesu, da zaprete napravo Diskus in ponastavite napravo za naslednji odmerek. Inhalatorja ne pomivajte ali razstavljajte.

Ne uporabljajte flutikazona/salmeterola z distančnikom.

Inhalacijski aerosol

Tik pred prvo uporabo dobro pretresite (5 sekund). Pred prvo uporabo štirikrat uporabite aerosolni inhalator flutikazona. Pred prvo uporabo štirikrat popršite aerosolni inhalator, ki vsebuje flutikazon v trdni kombinaciji s salmeterolom (Advair HFA) v zrak (stran od obraza) in ga pred vsakim razpršilom dobro stresajte 5 sekund.

Enkrat uporabite inhalator za flutikazon pred uporabo, če ga niste uporabljali več kot en teden ali če vam je inhalator padel. Če aerosolnega inhalatorja Advair HFA ne boste uporabljali več kot 4 tedne ali če vam je inhalator padel na tla, dvakrat poskusno razpršite inhalator v zrak (stran od obraza) in ga pred vsakim pršenjem dobro stresajte 5 sekund.

Počasi in popolnoma izdihnite in z zaprtimi ustnicami dobro vstavite ustnik inhalatorja v usta. Med uporabo inhalatorja počasi in globoko vdihnite skozi usta. Zadržite dih 10 sekund, izvlecite ustnik in počasi izdihnite.

Med naslednjimi vdihi z aerosolnim inhalatorjem naj mine 30 sekund.

Po vsakem tretmaju temeljito sperite usta.

Očistite inhalator flutikazona vsaj enkrat na teden po večernem odmerku, tako da z inhalatorja odstranite pokrovček ustnika in ustnik operete z navlaženo vato. Pustite, da se pogon suši na zraku čez noč.

Očistite aerosolni inhalator Advair HFA tako, da vsaj enkrat na teden po večernem odmerku obrišete odprtino, skozi katero zdravilo prši iz kovinskega vsebnika in ustnika, s suho vatirano palčko ali vlažno krpo. Pustite, da se pogon suši na zraku čez noč.

Če indikator odmerka na aerosolnem inhalatorju za flutikazon sam ali v fiksni kombinaciji s salmeterolom (Advair HFA) piše "020", priporočamo, da se bolnik obrne v lekarno za ponovno polnjenje ali se posvetuje z zdravnikom, da ugotovi, ali je ponovno polnjenje potrebno. Zavrzite aerosolni inhalator, ko števec odmerka pokaže »000«. Nikoli ne spreminjajte ali odstranjujte števca odmerkov iz vsebnika.

odmerjanje

Če ni navedeno drugače, je odmerek flutikazonpropionata, apliciran v obliki aerosola prek inhalatorja z odmerjenim odmerkom, izražen kot količina, ki jo sprosti aktuator inhalatorja na odmerjeno aktiviranje.

Aerosol flutikazonpropionata za peroralno inhalacijo dovaja 50, 125 ali 250 mcg iz ventila in 44, 110 ali 220 mcg iz aktuatorja na odmerjeni razpršilec. 10,6 ali 12 g kanister zagotavlja 120 odmerjenih razpršil.

Odmerka flutikazonpropionata in salmeterola v fiksni kombinaciji praška za peroralno inhaliranje (Advair Diskus) sta izražena kot nominalna (označena) odmerka v vsakem pretisnem omotu, ovitem s folijo. Količina praška zdravila, dostavljenega v pljuča, je odvisna od dejavnikov, kot je pacientov inspiratorni pretok.

Z vsakim vklopom peroralnega aerosolnega inhalatorja Advair HFA se iz ventila sprosti 50, 125 ali 250 mcg flutikazonpropionata in 25 mcg salmeterola. Odmerki zdravila Advair HFA so izraženi glede na zdravilo, ki se odda skozi ustnik. Vsakič, ko se inhalator aktivira, se iz ustnika sprosti 45, 115 ali 230 mcg flutikazonpropionata in 21 mcg salmeterola.

Komercialno dostopen inhalacijski aerosol Advair HFA zagotavlja 60 ali 120 odmerjenih razpršil na 8 oziroma 12 g kanister.

Pediatrični bolniki

astma

flutikazon

Aerosol za oralno inhalacijo

Otroci od 4 do 11 let: začetni in največji odmerek je 88 mcg dvakrat na dan.

Otroci, stari ≥ 12 let, ki so prej prejemali samo bronhodilatatorje: ​​na začetku 88 mcg dvakrat na dan. Če je nadzor astme po dveh tednih zdravljenja z začetnim odmerkom neustrezen, lahko večja jakost zagotovi dodatno nadzorovanje astme. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na največ 440 mcg dvakrat na dan. Za otroke z neustrezno urejenostjo astme razmislite o začetnem odmerku >88 mcg dvakrat na dan.

Otroci, stari ≥ 12 let, ki so predhodno prejemali inhalacijske kortikosteroide: na začetku 88 do 220 mcg dvakrat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na največ 440 mcg dvakrat na dan. Pri bolnikih, ki prejemajo inhalacijske kortikosteroide na zgornjem koncu razpona odmerkov, je treba razmisliti o začetnih odmerkih >88 mcg dvakrat na dan.

Otroci ≥ 12 let, ki so predhodno prejemali peroralne kortikosteroide: na začetku 440 mcg dvakrat na dan; Največji odmerek je 880 mcg dvakrat na dan.

Flutikazon/salmeterol fiksna kombinacija

Aerosol za oralno inhalacijo

Otroci ≥ 12 let: 90, 230 ali 460 mcg flutikazonpropionata in 42 mcg salmeterola (2 vdiha) dvakrat na dan v približno 12-urnem presledku (zjutraj in zvečer); Priporočeni začetni odmerek temelji na bolnikovem trenutnem zdravljenju astme.

Če je nadzor astme po 2 tednih zdravljenja z začetnim odmerkom neustrezen, lahko zamenjava trenutne jakosti fiksne kombinacije z višjo jakostjo (večje jakosti vsebujejo samo višje odmerke flutikazona) zagotovi dodatno obvladovanje astme.

Prašek za peroralno inhalacijo

Otroci, stari 4-11 let: 100 mcg flutikazonpropionata in 50 mcg salmeterola (1 vdih) dvakrat na dan v približno 12-urnem razmaku (zjutraj in zvečer).

Otroci ≥ 12 let: 100, 250 ali 500 mcg flutikazonpropionata in 50 mcg salmeterola (1 vdih) dvakrat na dan v približno 12-urnem presledku (zjutraj in zvečer); Priporočeni začetni odmerek je odvisen od resnosti bolnikove astme.

Če je nadzor astme po dveh tednih zdravljenja z začetnim odmerkom neustrezen, lahko zamenjava trenutne jakosti z višjo jakostjo (večje jakosti vsebujejo samo višje odmerke flutikazona) zagotovi dodatno kontrolo astme.

Odrasel

astma

flutikazon

Aerosol za oralno inhalacijo

Predhodna uporaba samih bronhodilatatorjev: ​​na začetku 88 µg dvakrat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na največ 440 mcg dvakrat na dan. Pri odraslih z nezadostnim nadzorom astme razmislite o začetnem odmerku >88 mcg dvakrat na dan.

Če ste prej prejemali inhalacijske kortikosteroide: na začetku 88-220 mcg dvakrat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na največ 440 mcg dvakrat na dan. Pri bolnikih, ki prejemajo inhalacijske kortikosteroide na zgornjem koncu razpona odmerkov, je treba razmisliti o začetnih odmerkih >88 mcg dvakrat na dan.

Če ste predhodno prejemali peroralne kortikosteroide: začetni in največji odmerek je 880 mcg dvakrat na dan.

Če je nadzor astme po dveh tednih zdravljenja z začetnim odmerkom neustrezen, lahko večja jakost zagotovi dodatno nadzorovanje astme.

Flutikazon/salmeterol fiksna kombinacija

Aerosol za oralno inhalacijo

90, 230 ali 460 mcg flutikazonpropionata in 42 mcg salmeterola (2 vdiha) dvakrat na dan v približno 12-urnem presledku (zjutraj in zvečer); Priporočeni začetni odmerek temelji na bolnikovem trenutnem zdravljenju astme.

Če je nadzor astme po dveh tednih zdravljenja z začetnim odmerkom neustrezen, lahko zamenjava trenutne jakosti z višjo jakostjo (večje jakosti vsebujejo samo višje odmerke flutikazona) zagotovi dodatno kontrolo astme.

Prašek za peroralno inhalacijo

100, 250 ali 500 mcg flutikazonpropionata in 50 mcg salmeterola (1 vdih) dvakrat na dan v približno 12-urnem presledku (zjutraj in zvečer); Priporočeni začetni odmerek je odvisen od resnosti bolnikove astme.

Če je nadzor astme po dveh tednih zdravljenja z začetnim odmerkom neustrezen, lahko zamenjava trenutne jakosti z višjo jakostjo (večje jakosti vsebujejo samo višje odmerke flutikazona) zagotovi dodatno kontrolo astme.

KOPB

Flutikazon/salmeterol fiksna kombinacija

Prašek za peroralno inhalacijo

250 mcg flutikazonpropionata in 50 mcg salmeterola (1 inhalacija) dvakrat na dan, približno vsakih 12 ur (zjutraj in zvečer).

Omejitve predpisovanja

Pediatrični bolniki

astma

flutikazon

Aerosol za oralno inhalacijo

Otroci 4-11 let: največ 88 mcg dvakrat na dan.

Otroci, stari ≥ 12 let, ki so pred tem prejemali samo bronhodilatatorje ali inhalacijske kortikosteroide: največ 440 mcg dvakrat na dan.

Otroci ≥ 12 let, ki so predhodno prejemali peroralne kortikosteroide: največ 880 mcg dvakrat na dan.

Flutikazon/salmeterol fiksna kombinacija

Aerosol za oralno inhalacijo

Otroci ≥ 12 let: največ 460 mcg flutikazonpropionata in 42 mcg salmeterola (2 vdiha) dvakrat na dan.

Prašek za peroralno inhalacijo

Otroci od 4 do 11 let: največ 100 mcg flutikazonpropionata in 50 mcg salmeterola (1 vdih) dvakrat na dan.

Otroci ≥ 12 let: največ 500 mcg flutikazonpropionata in 50 mcg salmeterola (1 vdih) dvakrat na dan.

Odrasel

astma

flutikazon

Aerosol za oralno inhalacijo

Če ste pred tem prejemali samo bronhodilatatorje ali inhalacijske kortikosteroide: največ 440 mcg dvakrat na dan.

Če ste predhodno prejemali peroralne kortikosteroide: največ 880 mcg dvakrat na dan.

Flutikazon/salmeterol fiksna kombinacija

Aerosol za oralno inhalacijo

Največ 460 mcg flutikazonpropionata in 42 mcg salmeterola (2 vdiha) dvakrat na dan.

Prašek za peroralno inhalacijo

Največ 500 mcg flutikazonpropionata in 50 mcg salmeterola (1 vdih) dvakrat na dan.

KOPB

Flutikazon/salmeterol fiksna kombinacija

Prašek za peroralno inhalacijo

Največ 250 mcg flutikazonpropionata in 50 mcg salmeterola (1 vdih) dvakrat na dan. Uporaba večjih odmerkov od priporočenih ne izboljša delovanja pljuč.

Posebne populacije

Naslednje informacije se nanašajo na odmerjanje flutikazonpropionata pri posebnih skupinah bolnikov. Kadar se flutikazonpropionat uporablja v fiksni kombinaciji s salmeterolom, je treba upoštevati zahteve glede odmerjanja salmeterola.

Starejši bolniki

Inhalacijski aerosol: Odmerjanje izberite previdno, pri čemer upoštevajte večjo pogostnost zmanjšanega delovanja jeter, prisotnost sočasnih bolezni ali druge terapije z zdravili.

Flutikazon/salmeterol: prilagajanje odmerka samo glede na starost ni priporočljivo.

Previdnostni ukrepi za flutikazon (sistemsko, peroralno inhaliranje)

Kontraindikacije

• Primarno zdravljenje hudih akutnih napadov astme ali statusa asthmaticus, kadar so potrebni intenzivni ukrepi (npr. kisik, parenteralni bronhodilatatorji, IV kortikosteroidi).

• Flutikazon v fiksni kombinaciji s salmeterolom: primarno zdravljenje statusa asthmaticus ali drugih akutnih epizod astme ali KOPB, kadar so potrebni intenzivni ukrepi.

• Znana preobčutljivost za flutikazon ali katero koli sestavino (npr. mlečne beljakovine) v formulaciji.

Opozorila/previdnostni ukrepi

Opozorila

Uporaba fiksnih kombinacij

Pri uporabi v fiksni kombinaciji s salmeterolom je treba upoštevati previdnostne ukrepe, previdnost, kontraindikacije in interakcije, povezane z vsakim zdravilom.

Resni dogodki, povezani z astmo

Dolgo delujoči agonisti β2-adrenergičnih receptorjev, kot je salmeterol, sestavina zdravila Advair, povečajo tveganje za smrt zaradi astme, če se uporabljajo kot monoterapija. Podatki iz kliničnih preskušanj kažejo, da monoterapija z dolgodelujočimi agonisti adrenergičnih receptorjev β2 poveča tudi tveganje za hospitalizacijo zaradi astme pri otrocih in mladostnikih.

Kombinacijo fiksnih odmerkov flutikazona in salmeterola uporabite le pri bolnikih z astmo, ki se niso ustrezno odzvali na dolgoročno zdravljenje za obvladovanje astme (npr. inhalacijski kortikosteroidi) ali katerih resnost jasno upravičuje uvedbo zdravljenja tako z inhalacijskim kortikosteroidom kot z dolgodelujočim agonistom adrenergičnih receptorjev β2. (Glejte Uporaba pri astmi.)

Na podlagi pregleda 4 kliničnih študij (3 pri odraslih in mladostnikih ter 1 pri otrocih) je FDA zaključila, da ni klinično pomembnega povečanega tveganja za resne z astmo povezane dogodke (npr. z astmo povezano hospitalizacijo, intubacijo, smrt), povezanega z uporabo sočasnega zdravljenja z dolgodelujočimi β2-adrenergičnimi agonisti in inhalacijskimi kortikosteroidi v primerjavi s samo uporabo vdihnil kortikosteroidi za zdravljenje astme. Te študije so tudi pokazale, da je bilo zdravljenje s fiksno kombinacijo z dolgodelujočimi β2-adrenergičnimi agonisti in inhalacijskimi kortikosteroidi učinkovitejše pri zmanjševanju pogostosti poslabšanj astme kot uporaba samih inhalacijskih kortikosteroidov.

Akutna poslabšanja astme ali KOPB

Ne začnite zdravljenja s fiksno kombinacijo flutikazona in salmeterola pri bolnikih z značilnim poslabšanjem ali akutno napredujočo astmo ali akutnimi simptomi KOPB.

Neuspeh pri predhodno učinkovitem odmerku flutikazona v fiksni kombinaciji s salmeterolom lahko kaže na znatno poslabšanje astme ali KOPB, ki zahteva ponovno oceno.

Zdravljenja s flutikazonom v fiksni kombinaciji s salmeterolom se ne sme uvesti pri bolnikih z akutnimi simptomi astme (npr. neodzivnost na običajna zdravila, vse večja potreba po inhalacijskih kratkodelujočih β-agonistih, občutno poslabšanje simptomov, nedavni obiski urgentne službe, nenadno ali progresivno poslabšanje pljučne funkcije).

Če neustrezen nadzor simptomov z dodatnim zdravljenjem z bronhodilatatorji β2-agonistov vztraja ali pride do znatnega zmanjšanja pljučne funkcije (npr. PEF), je treba zdravljenje astme nemudoma ponovno oceniti. V takih primerih se ne sme uporabiti dodatnih/povišanih odmerkov salmeterola ali drugih dolgodelujočih inhalacijskih β2-agonistov (npr. formoterol). Takšna ponovna ocena lahko vključuje povečanje jakosti kombinacije fiksnih odmerkov (večje jakosti vsebujejo le višje odmerke flutikazona), dodajanje dodatnih inhalacijskih kortikosteroidov ali uvedbo sistemskih kortikosteroidov. Ne povečujte pogostnosti dajanja fiksne kombinacije.

Prekinite sistemsko zdravljenje s kortikosteroidi

Možno smrtno nevarno poslabšanje astme ali insuficience nadledvične žleze pri bolnikih, ki prehajajo s sistemskih kortikosteroidov na peroralni inhalacijski flutikazon.

Postopoma prekinite sistemsko zdravljenje s kortikosteroidi in spremljajte objektivne znake insuficience nadledvične žleze (npr. utrujenost, utrujenost, šibkost, navzea, bruhanje, hipotenzija) med prekinitvijo sistemskega zdravljenja. Skrbno spremljajte tudi pljučno funkcijo (FEV1 ali jutranji PEF), dodatno uporabo β2-adrenergičnih agonistov in simptome astme. Bolniki, ki prejemajo ≥20 mg prednizona (ali ekvivalenta) dnevno, so lahko najbolj dovzetni za takšne neželene učinke, zlasti v poznejšem delu prehoda.

Lahko se pojavijo odtegnitveni simptomi kortikosteroidov (npr. bolečine v sklepih, bolečine v mišicah, utrujenost, utrujenost, depresija).

Pri izpostavljenosti travmi, operaciji, okužbi (zlasti gastroenteritisu) ali drugim stanjem, povezanim z akutno izgubo elektrolitov, skrbno spremljajte akutno insuficienco nadledvične žleze.

Pazljivo spremljajte eozinofilijo, vaskulitični izpuščaj, poslabšanje pljučnih simptomov, srčne zaplete in/ali nevropatijo, povezano s Churg-Straussovim sindromom.

Posebno pozornost posvetite razkrivanju stanj, ki so bila predhodno nadzorovana s sistemsko terapijo s kortikosteroidi (npr. rinitis, konjunktivitis, ekcem, artritis, eozinofilne motnje).

Ne uporabljajte kombinacije fiksnih odmerkov flutikazona in salmeterola kot peroralnega inhalacijskega aerosola (Advair HFA) pri prehodu bolnikov s sistemskega kortikosteroidnega zdravljenja.

Imunosupresivni bolniki

Povečana dovzetnost za okužbe pri bolnikih, ki jemljejo imunosupresivna zdravila, v primerjavi z zdravimi posamezniki. Nekatere okužbe (npr. norice, ošpice) imajo lahko pri takšnih bolnikih, zlasti pri otrocih, hujše ali celo smrtne posledice.

Bodite posebno previdni, da se izognete izpostavljenosti pri dovzetnih bolnikih. Če pride do izpostavljenosti noricam ali ošpicam pri občutljivih bolnikih, je treba razmisliti o dajanju imunoglobulina varicella-zoster (VZIG) oziroma združenega imunoglobulina (IG). Razmislite o zdravljenju z protivirusnim zdravilom, če se pojavijo norice.

Učinki na dihalni sistem

Lahko se pojavi bronhospazem in/ali piskajoče dihanje.

Če se pojavi bronhospazem, takoj začnite zdravljenje (npr. s kratkodelujočim agonistom adrenergičnih receptorjev beta) in prekinite zdravljenje s flutikazonom.

Preobčutljivostne reakcije

Lahko se pojavijo takojšnje preobčutljivostne reakcije (npr. urtikarija, angioedem, izpuščaj, bronhospazem, anafilaksija).

Pri bolnikih s hudo alergijo na mlečne beljakovine so poročali o anafilaktičnih reakcijah po peroralnem vdihavanju praškastih izdelkov, ki vsebujejo laktozo (npr. Advair Diskus). (Glejte »Kontraindikacije« pod »Opozorila.«)

Splošni varnostni ukrepi

Učinki na oči

Redko so poročali o glavkomu, povečanem intraokularnem tlaku in katarakti. Razmislite o rednih pregledih oči.

Sistemski učinki kortikosteroidov

Dajanje peroralno inhaliranega flutikazona v odmerkih, večjih od priporočenih, lahko povzroči manifestacije hiperkorticizma in zaviranje delovanja HPA. Če pride do takšnih sprememb, zmanjšajte odmerek flutikazona počasi in v skladu z ustaljeno prakso za zmanjšanje odmerka kortikosteroidov in zdravljenje simptomov astme.

Bodite posebno previdni pri spremljanju bolnikov po operaciji ali v obdobjih stresa zaradi znakov neustreznega odziva nadledvične žleze.

Učinki na mišično-skeletni sistem

Dolgotrajna uporaba lahko moti normalno presnovo kosti in povzroči izgubo mineralne kostne gostote (BMD).

Uporaba flutikazona v fiksni kombinaciji s salmeterolom lahko predstavlja dodatna tveganja pri bolnikih z glavnimi dejavniki tveganja za zmanjšano BMD, kot so kajenje, višja starost, sedeč način življenja, slaba prehrana, družinska anamneza osteoporoze ali kronična uporaba zdravil, ki lahko zmanjšajo kostno maso (npr. antikonvulzivi, kortikosteroidi).

Ker imajo bolniki s KOPB pogosto več dejavnikov tveganja za zmanjšano MKG, ocenite MKG pred začetkom zdravljenja in občasno po njem. Razmislite o uporabi zdravil za zdravljenje ali preprečevanje osteoporoze, če opazite pomembno zmanjšanje MKG in se uporaba fiksne kombinacije flutikazona in salmeterola šteje za pomembno za zdravljenje KOPB.

Okužbe

Poročali so o lokaliziranih okužbah žrela s Candido. Če pride do okužbe, bo morda potrebno ustrezno lokalno ali sistemsko zdravljenje in/ali prekinitev zdravljenja.

Uporabljajte zelo previdno, če sploh, pri bolnikih s kliničnimi ali asimptomatskimi okužbami dihalnih poti Mycobacterium tuberculosis; nezdravljene glivične, bakterijske ali parazitske okužbe; ali očesni herpes simpleks ali nezdravljene sistemske virusne okužbe.

Bodite pozorni na možen razvoj pljučnice pri bolnikih s KOPB, ki prejemajo flutikazon v fiksni kombinaciji s praškom za peroralno inhalacijo salmeterola (Advair Diskus), saj se klinične značilnosti pljučnice in poslabšanj KOPB pogosto prekrivajo.

Okužbe spodnjih dihalnih poti (npr. pljučnica), o katerih so poročali pri bolnikih s KOPB, ki so prejemali inhalacijske kortikosteroide, vključno s flutikazonom samim ali v fiksni kombinaciji s praškom za peroralno inhaliranje salmeterola (Advair Diskus).

Drugi učinki

Neznani dolgoročni, sistemski in lokalni učinki zdravila pri človeku, zlasti razvojni ali imunološki procesi v ustih, žrelu, sapniku in pljučih.

Posebne populacije

nosečnost

Kategorija C

dojenje

Izloča se v mleko podgan; Ni znano, ali prehaja v materino mleko.

Prav tako ni podatkov o učinkih flutikazona na dojenega otroka ali na proizvodnjo mleka.

Bodite previdni pri doječih ženskah.

Upoštevajte prednosti dojenja skupaj z klinično potrebo ženske po zdravilu in morebitnimi neželenimi učinki flutikazona ali osnovnim stanjem matere na dojenega dojenčka.

Pediatrična uporaba

Varnost in učinkovitost peroralnega inhalacijskega aerosola flutikazona ali praška za peroralno inhaliranje, ki vsebuje flutikazon v fiksni kombinaciji s salmeterolom, pri otrocih, mlajših od 4 let, nista bili dokazani.

Varnost in učinkovitost peroralnega inhalacijskega aerosola, ki vsebuje flutikazon v fiksni kombinaciji s salmeterolom (Advair HFA), pri otrocih, mlajših od 12 let, nista bili dokazani. Profil neželenih učinkov zdravila Flovent HFA pri pediatričnih bolnikih (4-11 let) je na splošno podoben kot pri mladostnikih in odraslih.

Pri dolgotrajni uporabi se stopnja rasti pri otrocih in mladostnikih upočasni; Redno spremljajte (npr. s stadiometrijo) rast in razvoj otrok, ki prejemajo dolgotrajno zdravljenje s kortikosteroidi. Pretehtajte koristi zdravljenja s kortikosteroidi glede na možnost zaviranja rasti in tveganja, povezana z alternativnimi terapijami. Uporabite najnižji možni odmerek, ki učinkovito nadzoruje astmo.

Geriatrična uporaba

V primerjavi z mlajšimi odraslimi ni bistvenih razlik v varnosti in učinkovitosti, vendar povečane občutljivosti ni mogoče izključiti.

Ni dovolj izkušenj s flutikazonom v fiksni kombinaciji s praškom salmeterola za peroralno inhalacijo pri bolnikih, starih ≥ 65 let, z astmo, da bi ugotovili, ali se geriatrični bolniki odzivajo drugače kot mlajši bolniki.

Poročali so o večji incidenci resnih neželenih učinkov pri bolnikih, starih 65 let, s KOPB, ki so prejemali flutikazon v fiksni kombinaciji s praškom za peroralno inhalacijo salmeterola, v primerjavi z mlajšimi odraslimi; Vendar je porazdelitev stranskih učinkov v obeh skupinah podobna. (Glejte Starejši bolniki pod Odmerjanje in uporaba.)

Jetrna disfunkcija

Koncentracije v plazmi se lahko povečajo. Bolnika natančno spremljajte.

Pogosti neželeni učinki

Flutikazon aerosol za peroralno inhaliranje: okužba zgornjih dihal, vnetje zgornjih dihal, sinusitis, vnetje sinusov, disfonija, draženje žrela, kandidoza, kašelj, bronhitis, glavobol.

Interakcije z drugimi zdravili

Naslednje informacije obravnavajo možne interakcije s flutikazonom. Pri uporabi v fiksni kombinaciji s salmeterolom je treba upoštevati interakcije, povezane s salmeterolom. Do danes ni bila izvedena nobena uradna študija medsebojnega delovanja zdravil s fiksnimi kombinacijami.

Presnavlja izoencim CYP3A4.

Zdravila, ki vplivajo na jetrne mikrosomske encime

Močni zaviralci CYP3A4: Možna farmakokinetična interakcija (povečana koncentracija flutikazonpropionata v plazmi).

Posebna zdravila

Farmakokinetika flutikazona (sistemska, peroralna inhalacija).

absorpcija

Biološka uporabnost

Zdi se, da učinkovitost peroralnega inhaliranega flutikazona temelji na lokalnem delovanju in ne na sistemski absorpciji. Koncentracije zdravil v plazmi ne dajejo informacij o terapevtskem učinku.

začetek

Flutikazon: Občutno olajšanje običajno nastopi v 1-2 dneh; Za optimalno učinkovitost pa bo morda potrebno neprekinjeno zdravljenje, ki traja ≥ 1–2 tedna.

Flutikazon v fiksni kombinaciji s salmeterolom: Začetno izboljšanje nadzora astme se lahko pojavi v 30 minutah po peroralni inhalaciji; Optimalna korist se pojavi po ≥ 1 tednu neprekinjenega zdravljenja.

Dolžina časa

Po ukinitvi kortikosteroidov ostane nadzor astme stabilen več dni ali dlje.

Posebne populacije

Spol ne vpliva na sistemsko izpostavljenost flutikazonu pri bolnikih z astmo.

distribucija

obseg

Glukokortikoidi, vključno s flutikazonom, prehajajo skozi placento in se lahko izločajo v mleko.

Slabo se veže na eritrocite.

Vezava na beljakovine v plazmi

Povprečje 91 %; se malo ali nič veže na transkortin.

Odprava

metabolizem

Presnavlja se v neaktivni presnovek preko CYP3A4.

Izločilna pot

Izloči se z blatom (približno 95 %) v obliki nespremenjene učinkovine in presnovkov ter z urinom (<5 %) v obliki presnovkov.

Razpolovna doba

Po intravenskem dajanju približno 7,8 ure.

Posebne populacije

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se lahko koncentracija zdravila v plazmi poveča.

stabilnost

shranjevanje

Oralno vdihavanje

Aerosol

Flutikazon: 25°C (lahko je izpostavljen 15-30°C). Zaščitite pred prekomerno vročino. Inhalator z odmerjenim odmerkom shranjujte z ustnikom obrnjenim navzdol.

Fiksna kombinacija s salmeterolom: 25 °C (lahko je izpostavljen 15-30 °C) z ustnikom obrnjenim navzdol. Vsebina pod pritiskom; Ne luknjajte, uporabljajte ali shranjujte v bližini vročine ali odprtega ognja in ne mečite v ogenj ali sežigalnico. Pri temperaturah nad 49°C lahko posoda poči. Zavrzite ga, ko števec odmerka pokaže »000«.

prašek

Fiksna kombinacija s salmeterolom: 20-25 °C. Zaščititi pred svetlobo in prekomerno vročino. Advair Diskus zavrzite en mesec po odstranitvi iz folijske vrečke ali po vsakem pretisnem omotu, kar nastopi prej.

Dejanja

• Močno glukokortikoidno delovanje in minimalno mineralokortikoidno delovanje.

• Zmanjša vnetni astmatični odziv z zaviranjem več tipov celic (npr. mastocitov, eozinofilcev, bazofilcev, limfocitov, nevtrofilcev).

• Zavira kopičenje makrofagov na vnetih mestih.

• Zavira nastajanje ali izločanje mediatorjev (npr. eikozanoidov, levkotrienov, citokinov, histamina), ki sodelujejo pri astmatičnem odzivu.

• Izboljša delovanje pljuč (npr. FEV1, jutranji najvišji pretok pri izdihu).

Nasvet za bolnike

• Pri uporabi v fiksni kombinaciji s salmeterolom je pomembno, da bolnike obvestimo o pomembnih opozorilih o salmeterolu.

• Vsakemu receptu priložite kopijo proizvajalčevih podatkov o bolniku (Vodnik po zdravilih) za flutikazon v fiksni kombinaciji s salmeterolom. Pomembno je, da bolnike poučite, naj preberejo navodila za uporabo zdravil pred začetkom zdravljenja in vsakič, ko ponovno izdajo recept.

• Pomembno je obvestiti bolnike, ki prejemajo kombinacijo fiksnih odmerkov flutikazona in salmeterola, da monoterapija z dolgodelujočimi agonisti adrenergičnih receptorjev β2 (npr. salmeterol) poveča tveganje za smrt zaradi astme in lahko poveča tveganje za hospitalizacijo zaradi astme pri otrocih in mladostnikih.

• Pomembno je, da bolnike poučite o uporabi peroralnega inhalatorja in naprav Diskus ter da bolnikom zagotovite kopijo informacij proizvajalca.

• Pomembno je, da otroci prejemajo peroralno inhalacijsko terapijo s flutikazonom pod nadzorom odraslih.

• Pomembno je ustrezno razumeti pravilno shranjevanje, odstranjevanje, pripravo in inhalacijske tehnike, vključno z uporabo inhalacijskih sistemov.

• Pomen izpiranja ust po peroralni inhalaciji.

• Pomembno je svetovati bolnikom, da je treba peroralno inhalacijo flutikazona dajati v rednih intervalih, da bo terapevtsko učinkovita.

• Pomembno je, da ne prekoračite priporočenega odmerka in da se nemudoma posvetujete z zdravnikom, če doživite simptome astme ali KOPB, ki se ne odzivajo na bronhodilatatorje.

• Pomembno je, da bolnika opozorite, da mora naslednji odmerek vzeti ob običajnem času, če izpusti odmerek flutikazona samega ali v fiksni kombinaciji s salmeterolom. odmerka se ne sme podvojiti.

• Pomembno je, da zdravljenja s flutikazonom v fiksni kombinaciji s salmeterolom ne prekinete brez zdravniškega nasveta, ker se simptomi lahko ponovijo.

• Pomembno je, da na začetku zdravljenja s flutikazonom v fiksni kombinaciji s salmeterolom prekinete redno uporabo kratkodelujočih, peroralnih ali inhalacijskih agonistov β2-adrenergičnih receptorjev in da uporabite kratkodelujoče, inhalacijske agoniste β2-adrenergičnih receptorjev samo za lajšanje akutnih simptomov (npr. zasoplost).

• Pomen razpoložljivosti kratkodelujočega inhalacijskega β2-adrenergičnega agonista za akutne simptome astme. Pomembno je, da obvestite zdravnika, če kratkodelujoči inhalacijski agonist adrenergičnih receptorjev β2 ni na voljo za uporabo.

• Pomembno je, da se obrnete na zdravnika, če akutni simptomi povzročijo zmanjšano učinkovitost kratkodelujočega β2-adrenergičnega agonista (potrebne so ≥4 inhalacije v ≥2 zaporednih dneh ali 1 kanister v 8 tednih).

• Pomembno je opozoriti bolnike, da čeprav lahko do znatnega izboljšanja pride že prvi dan zdravljenja s flutikazonpropionatom, bo morda potrebno nadaljevanje zdravljenja ≥ 1 do 2 tedna, da se dosežejo optimalni učinki.

• Pomembno je opozoriti bolnike, ki uporabljajo fiksno kombinacijo flutikazona in salmeterola, da bo za doseganje optimalnih učinkov morda potrebno zdravljenje ≥ 1 teden. Pomembno je, da se posvetujete z zdravnikom, če se simptomi astme ne izboljšajo po enem tednu redne uporabe fiksne kombinacije.

• Pomembno je, da bolnike, ki prejemajo zdravljenje s fiksno kombinacijo flutikazona in salmeterola, obvestimo o pogostih neželenih učinkih, povezanih z agonisti adrenergičnih receptorjev β2, kot so palpitacije, bolečine v prsnem košu, hitro bitje srca, tresenje ali živčnost.

• Pomembno je obvestiti bolnike, da lahko kortikosteroidi zmanjšajo BMD.

• Pomembno je obvestiti bolnike, da lahko dolgotrajna uporaba inhalacijskih kortikosteroidov poveča tveganje za razvoj sive mrene ali glavkoma.

• Pred začetkom zdravljenja je pomembno, da zdravnika obvestite o težavah s srcem, visokem krvnem tlaku, krčih, bolezni ščitnice, sladkorni bolezni, bolezni jeter, osteoporozi ali imunskih motnjah.

• Pomembno je bolnikom svetovati, da se peroralno inhalirani flutikazon ne sme uporabljati kot bronhodilatator in da zdravilo ni indicirano za uporabo v nujnih primerih (npr. za lajšanje akutnega bronhospazma).

• Pomembno je, da poiščete nujno zdravniško pomoč, če se težave z dihanjem hitro poslabšajo.

• Pomembno je svetovati bolnikom, da pri uporabi kombinacije s fiksnimi odmerki ne smejo uporabljati dodatnega salmeterola ali drugih dolgodelujočih inhalacijskih agonistov β2-adrenergičnih receptorjev za preprečevanje bronhospazma, ki ga povzroči vadba, za zdravljenje astme ali KOPB ali iz drugih razlogov.

• Pomembno je, da bolnikom, ki prehajajo s sistemskega kortikosteroidnega zdravljenja na peroralno inhalacijsko zdravljenje s flutikazonom, svetujemo, naj imajo pri sebi posebno identifikacijo (npr. kartico, zapestnico), ki kaže potrebo po dodatnih sistemskih kortikosteroidih v obdobjih stresa. Pomembno je svetovati takšnim bolnikom, naj takoj nadaljujejo s polnim terapevtskim odmerkom sistemskih kortikosteroidov v stresnih obdobjih (npr. huda okužba, hud napad astme) in se obrnejo na svojega zdravnika za nadaljnja navodila.

• Pomembno je, da se izognete okužbi z noricami ali ošpicami in se v primeru okužbe takoj posvetujete z zdravnikom.

• Pomembno je obvestiti bolnike s KOPB, ki prejemajo flutikazon v fiksni kombinaciji s salmeterolom v peroralnem inhalacijskem prašku (Advair Diskus), da so izpostavljeni povečanemu tveganju za pljučnico in da se ob pojavu simptomov pljučnice posvetujejo z zdravnikom.

• Pomembno je, da zdravnike obvestite o obstoječih ali načrtovanih sočasnih terapijah, vključno z zdravljenjem z zdravili na recept, zlasti drugimi oralnimi inhalacijskimi kortikosteroidi ali ritonavirjem, pa tudi o zdravilih brez recepta, vitaminih ali zeliščnih dodatkih.

• Pomembno je, da zdravnike obvestite o alergijah na flutikazon, salmeterol (v fiksni kombinaciji), druga zdravila ali hrano.

• Pomembno je, da ženske zdravnikom povedo, če so noseče, nameravajo zanositi ali želijo dojiti.

• Pomembno je, da bolnike obvestite o drugih pomembnih previdnostnih informacijah. (Glejte Varnostni ukrepi.)

Več informacij

Flutikazonpropionat (sistemsko, peroralno inhaliranje)

Priprave

Pomožne snovi v komercialnih pripravkih zdravil imajo lahko pri nekaterih posameznikih klinično pomembne učinke; Podrobnosti najdete na ustrezni oznaki izdelka.

Za informacije o pomanjkanju enega ali več teh zdravil obiščite ASHP Drug Shortages Resource Center.

Flutikazon propionat

Kombinacija flutikazona propionata

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, Izbrane spremembe 19. november 2018. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Ponovno naloži stran z vključenimi referencami

• Welche Risiken bestehen bei der Langzeitanwendung von Flonase?
• Wie oft können Sie Flonase Nasenspray verwenden?
• Wie lange dauert es, bis Flonase wirkt?
• Was ist der Unterschied zwischen Xhance und Flonase Allergy Relief?
• Kann ich Fluticason-Nasenspray gegen eine verstopfte Nase aufgrund einer Erkältung verwenden?

Oglejte si več pogostih vprašanj