Fluticasona y Vilanterol (inhalación oral) (monografía)

Fluticasona y Vilanterol (inhalación oral) (monografía)

Fluticasona y Vilanterol (inhalación oral) (monografía)

introducción

Producto combinado de dosis fija que contiene un corticosteroide trifluorado sintético inhalado (furoato de fluticasona) y un agonista adrenérgico β2 de acción prolongada (trifenatato de vilanterol).

Usos de fluticasona y vilanterol (inhalación oral)

EPOC

No apto para el alivio del broncoespasmo agudo; Para tratar los síntomas agudos se debe utilizar un agonista adrenérgico β2 inhalado de acción corta.

Los broncodilatadores inhalados, como los agonistas β2-adrenérgicos de acción prolongada (LABA) y los antagonistas muscarínicos de acción prolongada (LAMA), son fundamentales para el tratamiento de los síntomas de la EPOC. Se ha demostrado que tanto los LABA como los LAMA mejoran la función pulmonar, la dificultad para respirar, el estado de salud y las tasas de exacerbaciones, pero los LAMA tienen un mayor efecto en la prevención de exacerbaciones y hospitalizaciones.

La terapia combinada con un LAMA inhalado más un LABA inhalado o un corticosteroide inhalado más un LABA inhalado se puede utilizar en pacientes que no pueden controlarse adecuadamente con monoterapia.

Los factores a considerar al decidir si se agrega un corticosteroide inhalado a un broncodilatador de acción prolongada incluyen antecedentes y gravedad de exacerbaciones de la EPOC, asma concomitante y recuento de eosinófilos en sangre.

La directriz de la Iniciativa Global para la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (GOLD) establece que el tratamiento combinado con un corticosteroide inhalado y un LABA es más eficaz que cualquiera de los componentes para mejorar la función pulmonar y reducir las exacerbaciones en pacientes con enfermedad y exacerbaciones de moderadas a graves.

asma

Tratamiento de mantenimiento del asma en adultos y pacientes pediátricos de 5 años y más.

No apto para el alivio del broncoespasmo agudo; Para tratar los síntomas agudos se debe utilizar un agonista adrenérgico β2 inhalado de acción corta.

Las directrices de la Iniciativa Global para el Asma (GINA) proporcionan recomendaciones basadas en evidencia para el tratamiento del asma. Se recomienda un enfoque de tratamiento gradual, en el que ciertos medicamentos se agregan o ajustan en una serie de pasos (1 a 5) para lograr el control de los síntomas mientras se mantiene al paciente con el tratamiento más bajo efectivo.

Las pautas de GINA establecen que para los pacientes cuyo asma permanece no controlada a pesar del buen cumplimiento de las terapias existentes y la técnica de inhalación correcta, el tratamiento preferido en el paso 3 es utilizar corticosteroides inhalados (ICS) en dosis bajas (ICS)-formoterol como terapia de mantenimiento y alivio; Como opción alternativa, se puede considerar el tratamiento con ICS-LABA, como fluticasona/vilanterol, más un agonista adrenérgico β2 de acción corta (SABA), según sea necesario.

Posología y administración de fluticasona y vilanterol (inhalación oral).

Generalmente

Detección previa al tratamiento

• Evaluar la DMO en pacientes con EPOC antes de iniciar el tratamiento con fluticasona/vilanterol.

Monitoreo de pacientes

• La EPOC puede empeorar de forma aguda en un período de horas o durante varios días o más. La falta de respuesta a una dosis previamente eficaz de fluticasona/vilanterol o a un agonista β2 inhalado de acción corta suplementario (p. ej., mayor necesidad de agonistas β2 inhalados de acción corta adicionales) puede indicar un empeoramiento de la EPOC. En este caso, reevalúe inmediatamente al paciente y el régimen de tratamiento.

• Esté alerta ante el posible desarrollo de neumonía en pacientes con EPOC.

• En pacientes con asma, el uso creciente de agonistas β2 de acción corta inhalados puede indicar un empeoramiento del asma. En esta situación, vuelva a evaluar al paciente y el régimen de tratamiento actual. Considere la posible necesidad de aumentar la potencia de fluticasona/vilanterol, agregar corticosteroides inhalados adicionales o iniciar corticosteroides sistémicos.

• En pacientes que cambian de corticosteroides sistémicos a fluticasona/vilanterol inhalado por vía oral, interrumpa gradualmente el tratamiento con corticosteroides sistémicos y controle a los pacientes para detectar signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal (p. ej., hipotensión, fatiga, fatiga, debilidad, náuseas, vómitos). Además, controle cuidadosamente la función pulmonar (FEV1 o flujo espiratorio máximo), el uso adicional de agonistas adrenérgicos β2 y los síntomas de EPOC/asma durante la interrupción del tratamiento con corticosteroides sistémicos.

• Debido a la posibilidad de una absorción sistémica significativa de los corticosteroides inhalados, los pacientes deben ser observados cuidadosamente para detectar signos de efectos sistémicos de los corticosteroides, particularmente durante el período postoperatorio o durante períodos de estrés para detectar signos de respuesta suprarrenal inadecuada.

• Monitoree a los pacientes con factores de riesgo importantes de disminución de la DMO (p. ej., inmovilización prolongada, antecedentes familiares de osteoporosis, estado posmenopáusico, consumo de tabaco, edad avanzada, mala nutrición, uso crónico de medicamentos que pueden disminuir la masa ósea) y trátelos de acuerdo con los estándares de atención establecidos. Evaluar la DMO en pacientes con EPOC periódicamente durante el tratamiento.

• Debido a que este producto contiene fluticasona, controle regularmente a los pacientes para detectar infecciones fúngicas localizadas en la boca y la garganta.

• Monitoree el crecimiento de los pacientes pediátricos de manera rutinaria durante la terapia.

Administración

inhalación oral

Para la inhalación oral, sólo se debe utilizar un inhalador desechable que administre fluticasona en polvo y vilanterol en una combinación fija en blísteres envueltos en papel de aluminio.

Administrar 1 inhalación una vez al día a la misma hora; no lo use más de una vez cada 24 horas.

Si omite una dosis, tómela lo antes posible. Tome su próxima dosis a la hora habitual. No tome 2 dosis al mismo tiempo.

Antes de su uso, conservar en el embalaje original en un lugar seco y alejado del calor y la luz solar. Retírelo de la bandeja inmediatamente antes del primer uso.

Documente la fecha en que se abrió la bandeja y la fecha de eliminación (6 semanas después de la apertura) en la etiqueta del inhalador.

El número de dosis que quedan en el inhalador se muestra en el contador.

No abra la tapa del inhalador hasta inmediatamente antes de usarlo; Para evitar desperdiciar dosis, no cierre la tapa hasta que se haya inhalado la dosis.

Abra la tapa completamente para revelar la boquilla y espere escuchar un clic. Si el contador de dosis deja de moverse al hacer clic, dígale al médico que la dosis no se preparó correctamente.

Exhale completamente antes de inhalar; No exhale por la boquilla del inhalador. Coloque la boquilla firmemente entre sus labios y respire profunda y uniformemente a través del inhalador; No inhale por la nariz. No bloquee la abertura de ventilación del inhalador mientras inhala. Retire el inhalador de su boca, contenga la respiración durante aproximadamente 3 a 4 segundos (o tanto tiempo como le resulte cómodo) y luego exhale lenta y suavemente.

No administre otra dosis incluso si se omite la administración de la dosis. Después de administrar la dosis, cierre el inhalador deslizando la tapa sobre la boquilla tanto como sea posible.

Después de inhalar, enjuáguese la boca con agua sin tragar.

No es necesaria una limpieza rutinaria del inhalador. Si es necesario, puedes limpiar la boquilla con un paño seco antes de cerrar la tapa.

dosificación

La dosis de furoato de fluticasona se expresa en forma de sal de furoato. La dosis de trifenatato de vilanterol se expresa en vilanterol.

Fluticasona/vilanterol se suministra con un inhalador de plástico desechable que contiene 2 tiras de aluminio, cada una con 30 blísteres (o 14 blísteres en el paquete clínico). Una tira contiene furoato de fluticasona (50, 100 o 200 mcg por blister) y la otra tira contiene vilanterol (25 mcg por blister). Se utiliza un blister de cada tira para preparar una dosis. La cantidad exacta de fármaco que llega a los pulmones depende de factores del paciente, como el flujo inspiratorio.

Pacientes pediátricos

asma

inhalación oral

Pacientes pediátricos de 12 a 17 años: 100 mcg de furoato de fluticasona y 25 mcg de vilanterol (1 inhalación) una vez al día.

Pacientes pediátricos de 5 a 11 años: 50 mcg de furoato de fluticasona y 25 mcg de vilanterol (1 inhalación) una vez al día.

No administrar más de una vez cada 24 horas.

Si se presentan síntomas de asma entre dosis, se debe tomar un agonista β2 de acción corta inhalado (fármaco de rescate, por ejemplo, albuterol) para un alivio inmediato.

Adulto

EPOC

Terapia combinada fija de fluticasona/vilanterol

inhalación oral

100 mcg de furoato de fluticasona y 25 mcg de vilanterol (1 inhalación) una vez al día.

No administrar más de una vez cada 24 horas.

Si se produce dificultad para respirar entre dosis, se debe tomar un agonista β2 de acción corta inhalado (fármaco de rescate, por ejemplo, albuterol) para un alivio inmediato.

asma

Terapia combinada fija de fluticasona/vilanterol

inhalación oral

100 mcg de furoato de fluticasona y 25 mcg de vilanterol (1 inhalación) o 200 mcg de furoato de fluticasona y 25 mcg de vilanterol (1 inhalación) una vez al día.

No administrar más de una vez cada 24 horas.

Al seleccionar la concentración de la dosis inicial, considere la gravedad de la enfermedad del paciente en función del tratamiento previo para el asma, incluida la dosis de corticosteroides inhalados, así como el control actual de los síntomas del asma por parte del paciente y el riesgo de exacerbaciones futuras.

En pacientes que no responden adecuadamente a fluticasona/vilanterol 100/25 mcg, aumentar la dosis a fluticasona/vilanterol 200/25 mcg puede proporcionar una mejora adicional en el control del asma; Considerar otras opciones terapéuticas en pacientes que tienen una respuesta inadecuada a fluticasona/vilanterol 200/25 mcg una vez al día.

Si los síntomas de asma ocurren entre dosis, administre un agonista β2 de acción corta inhalado (medicamento de rescate, por ejemplo, albuterol) para un alivio inmediato.

Poblaciones especiales

Disfunción hepática

No se requiere ajuste de dosis.

disfunción renal

No se requiere ajuste de dosis.

Uso geriátrico

No se requiere ajuste de dosis.

Precauciones para fluticasona y vilanterol (inhalación oral)

Contraindicaciones

• Tratamiento primario del estado asmático o episodios agudos de EPOC o asma que requieran medidas intensivas.

• Hipersensibilidad severa a las proteínas de la leche u otros ingredientes.

Advertencias/Precauciones

Eventos graves relacionados con el asma

Se ha informado un mayor riesgo de muertes relacionadas con el asma con los agonistas adrenérgicos β2 de acción prolongada (LABA) cuando se usan como monoterapia. Los datos de los ensayos clínicos también sugieren que el uso de LABA como monoterapia aumenta el riesgo de hospitalización relacionada con el asma en niños y adolescentes.

Estos resultados se consideran un efecto de clase de la monoterapia con LABA.

Sin embargo, cuando los LABA se utilizan en combinación fija con corticosteroides inhalados, los datos de grandes ensayos clínicos no muestran un aumento significativo en el riesgo de eventos graves relacionados con el asma (hospitalización, intubación, muerte) en comparación con el uso de corticosteroides inhalados solos.

Empeoramiento de la enfermedad y episodios agudos.

El tratamiento con fluticasona/vilanterol no debe iniciarse en pacientes con episodios de EPOC o asma que empeoran rápidamente o potencialmente mortales.

No utilizar para aliviar los síntomas agudos. No estudiado en pacientes con síntomas agudos; No utilice dosis adicionales en tales situaciones. Para los síntomas agudos, utilice un agonista β2 inhalado de acción corta según sea necesario.

Al iniciar la terapia, suspenda el uso regular de agonistas β2 orales o inhalados de acción corta y utilícelos solo para aliviar los síntomas respiratorios agudos.

La falta de respuesta a una dosis previamente eficaz de fluticasona/vilanterol o a un agonista β2 inhalado de acción corta suplementario puede indicar un empeoramiento de la EPOC. Vuelva a evaluar al paciente y el régimen de tratamiento de inmediato. En esta situación, no aumente la dosis diaria de fluticasona/vilanterol 100/25.

En pacientes con asma, el uso creciente de agonistas β2 de acción corta inhalados puede indicar un empeoramiento del asma. Si esto ocurre, reevalúe al paciente y el régimen de tratamiento. Considere la posible necesidad de agentes terapéuticos adicionales. No use la inhalación de fluticasona/vilanterol más de una vez al día.

Uso excesivo y uso con otros agonistas β2-adrenérgicos de acción prolongada

Se han informado muertes y/o efectos cardiovasculares adversos en asociación con el uso excesivo de simpaticomiméticos inhalados.

No use fluticasona/vilanterol con más frecuencia o en dosis más altas que las recomendadas, ni al mismo tiempo que otros productos que contienen LABA, ya que puede ocurrir una sobredosis.

Candidiasis orofaríngea

Se han notificado infecciones localizadas de la boca y la garganta por Candida albicans con fluticasona. Monitoree a los pacientes regularmente. Si se desarrolla dicha infección, trátela con una terapia antimicótica local o sistémica (es decir, oral) adecuada mientras continúa el tratamiento con fluticasona/vilanterol. Sin embargo, puede ser necesaria una interrupción del tratamiento.

Después de la inhalación, indique al paciente que se enjuague la boca con agua sin tragar para reducir el riesgo de candidiasis orofaríngea.

neumonía

Se ha observado una mayor incidencia de neumonía, que a veces resulta en hospitalización, en pacientes con EPOC que reciben fluticasona/vilanterol. La neumonía provocó la muerte en un paciente que recibió fluticasona/vilanterol 100/25 y en 7 pacientes que recibieron fluticasona/vilanterol 200/25.

Esté alerta al posible desarrollo de neumonía en pacientes con EPOC, ya que las características clínicas de dichas infecciones se superponen con los síntomas de las exacerbaciones de la EPOC.

Inmunosupresión y riesgo de infección

Mayor susceptibilidad a infecciones en pacientes que toman medicamentos inmunosupresores (por ejemplo, corticosteroides) en comparación con personas sanas. Ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión) pueden ser más graves o incluso mortales en estos pacientes.

Tenga especial precaución para evitar la exposición en pacientes susceptibles.

Si se produce exposición a la varicela o al sarampión en pacientes susceptibles, se debe considerar la administración de inmunoglobulina varicela-zóster (IGVZ) o inmunoglobulina combinada (IG), respectivamente.

Considere el tratamiento con un antiviral si se presenta varicela.

Los corticosteroides inhalados deben usarse con precaución, si es que se usan, en pacientes con infecciones tuberculosas respiratorias activas o inactivas. infecciones sistémicas fúngicas, bacterianas, virales o parasitarias; o herpes simple ocular.

Interrumpir el tratamiento con corticosteroides sistémicos.

Se debe tener especial precaución en pacientes que cambian de corticosteroides sistémicamente activos a corticosteroides inhalados; Las muertes por insuficiencia suprarrenal ocurrieron durante y después del cambio de corticosteroides sistémicos a corticosteroides inhalados menos disponibles sistémicamente.

Suspenda gradualmente la terapia con corticosteroides sistémicos y controle los signos objetivos de insuficiencia suprarrenal (p. ej., fatiga, fatiga, debilidad, náuseas, vómitos, hipotensión) durante la abstinencia. También controle cuidadosamente la función pulmonar (FEV1 o valor espiratorio máximo), el uso adicional de agonistas adrenérgicos β2 y los síntomas de EPOC/asma.

Los pacientes que toman 20 mg de prednisona (o equivalente) al día pueden ser más susceptibles a dichos eventos adversos, particularmente en la última parte del proceso de abstinencia.

Pueden aparecer síntomas de abstinencia de corticosteroides (por ejemplo, dolor en las articulaciones, dolor muscular, fatiga, fatiga, depresión).

Vigile cuidadosamente la insuficiencia suprarrenal aguda cuando se exponga a un traumatismo, cirugía, infección (especialmente gastroenteritis) u otras afecciones asociadas con la pérdida aguda de electrolitos.

Puede ocurrir que se desenmascaren afecciones previamente controladas con terapia con corticosteroides sistémicos (p. ej., rinitis, conjuntivitis, eczema, artritis, trastornos eosinofílicos).

Hipercorticismo y supresión suprarrenal.

La administración de dosis superiores a las recomendadas de fluticasona inhalada por vía oral puede provocar manifestaciones de hipercorticismo y supresión de la función HPA. Si se producen tales cambios, reduzca fluticasona/vilanterol lentamente, de acuerdo con las prácticas establecidas de reducción de dosis de corticosteroides, y considere otros tratamientos para tratar la EPOC o los síntomas del asma.

Tenga especial precaución al controlar a los pacientes después de la cirugía o durante períodos de estrés para detectar signos de respuesta suprarrenal inadecuada.

Interacciones farmacológicas con inhibidores potentes de CYP3A4

Tenga precaución al considerar el uso concomitante de fluticasona/vilanterol con ketoconazol y otros inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej., ritonavir, claritromicina, conivaptán, indinavir, itraconazol, lopinavir, nefazodona, nelfinavir, saquinavir, telitromicina, troleandomicina, voriconazol). Puede producirse un aumento de los corticosteroides sistémicos y un aumento de los efectos secundarios cardiovasculares.

Broncoespasmo paradójico

Puede producirse broncoespasmo paradójico potencialmente mortal. Si se produce broncoespasmo paradójico, trate al paciente inmediatamente con un broncodilatador inhalado de acción corta; Interrumpir el tratamiento con fluticasona/vilanterol e iniciar un tratamiento alternativo.

Reacciones de hipersensibilidad

Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxia, angioedema, erupción cutánea, urticaria). Se han informado reacciones anafilácticas después de la inhalación oral de otras preparaciones en polvo que contienen lactosa en pacientes con alergia grave a las proteínas de la leche.

efectos cardiovasculares

Posible aumento de la frecuencia del pulso, la presión arterial sistólica o diastólica y arritmias cardíacas; Si se producen tales efectos, puede ser necesario suspender el tratamiento con fluticasona/vilanterol.

Cambios en el ECG (p. ej., aplanamiento de la onda T, prolongación del intervalo QTc, depresión del segmento ST) informados con agonistas β2; significado clínico desconocido.

La administración de grandes dosis de vilanterol inhalado por vía oral (cuatro veces la dosis recomendada) en combinación con fluticasona produjo una prolongación clínicamente significativa del intervalo QTc en sujetos sanos.

Fluticasona/vilanterol debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares (p. ej. insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas, hipertensión).

No se observaron efectos clínicamente relevantes sobre la frecuencia cardíaca, el QTc o la presión arterial en pacientes con EPOC que recibieron vilanterol solo o en combinación con fluticasona.

Reducción de la densidad mineral ósea.

El uso prolongado de corticosteroides inhalados por vía oral puede provocar una pérdida de DMO. Se desconoce la importancia clínica de los pequeños cambios en la DMO con respecto a las secuelas a largo plazo, como las fracturas.

Monitorear y tratar a los pacientes con factores de riesgo importantes de disminución de la DMO (p. ej., inmovilización prolongada, antecedentes familiares de osteoporosis, estado posmenopáusico, consumo de tabaco, edad avanzada, mala nutrición, uso crónico de medicamentos que pueden disminuir la masa ósea) de acuerdo con los estándares de atención.

En pacientes con EPOC, evalúe la DMO antes de iniciar el tratamiento con fluticasona/vilanterol y periódicamente a partir de entonces. Si se produce una reducción significativa de la DMO y el uso de fluticasona/vilanterol se considera médicamente importante para el tratamiento de la EPOC del paciente, se debe considerar seriamente el uso de medicamentos para tratar o prevenir la osteoporosis.

Impacto en el crecimiento

Los corticosteroides inhalados por vía oral pueden provocar una reducción de la velocidad de crecimiento en pacientes pediátricos. Monitorear periódicamente el crecimiento de los pacientes pediátricos. Titular la dosis de cada paciente a la dosis efectiva más baja para minimizar los efectos adversos.

Glaucoma y cataratas

Se han notificado glaucoma, aumento de la presión intraocular y cataratas en pacientes con EPOC o asma después de la administración prolongada de corticosteroides inhalados.

Considere derivar a un oftalmólogo en pacientes que desarrollen síntomas oculares o usen fluticasona/vilanterol durante un período prolongado.

Enfermedades comórbidas

Vilanterol debe usarse con precaución en pacientes con trastornos convulsivos, tirotoxicosis o diabetes mellitus, así como en pacientes que tienen una respuesta inusual a las aminas simpaticomiméticas. Se ha informado que las dosis intravenosas de albuterol (una preparación intravenosa no disponible comercialmente en los Estados Unidos) empeoran la diabetes mellitus y la cetoacidosis preexistentes.

Hiperglucemia e hipopotasemia.

Se han informado niveles elevados de azúcar en sangre; Considerar en pacientes con antecedentes de diabetes mellitus o factores de riesgo para la misma.

Puede producirse hipopotasemia clínicamente significativa, posiblemente debido a una derivación intracelular. La reducción de los niveles de potasio suele ser temporal y generalmente no requiere suplementación.

Poblaciones específicas

embarazo

No existen datos adecuados sobre el uso de fluticasona/vilanterol, furoato de fluticasona o vilanterol en mujeres embarazadas. En un estudio de reproducción animal no se observaron anomalías estructurales del feto.

Las mujeres con asma moderada o deficientemente controlada tienen un mayor riesgo de sufrir resultados perinatales (p. ej., preeclampsia materna y parto prematuro, bajo peso al nacer y baja edad gestacional en el recién nacido). Vigile de cerca a las mujeres embarazadas y ajuste los medicamentos según sea necesario para garantizar un control óptimo del asma.

La actividad agonista β del vilanterol puede alterar la contractilidad uterina. Sopese cuidadosamente los beneficios y riesgos al dar a luz.

lactancia

No se sabe si el furoato de fluticasona o el vilanterol se excretan en la leche o si los medicamentos pueden afectar la producción de leche o al niño amamantado. Se han detectado bajas concentraciones de otros corticosteroides inhalados en la leche materna. Considere los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna, así como la necesidad clínica de la madre de fluticasona/vilanterol y cualquier posible efecto adverso de los medicamentos o la condición materna subyacente en el bebé amamantado.

Uso pediátrico

Seguridad y eficacia demostradas para el tratamiento de mantenimiento del asma en pacientes pediátricos ≥ 5 años.

Uso geriátrico

En general, no se observaron diferencias en seguridad y eficacia entre adultos mayores y más jóvenes. No hay evidencia de diferencias relacionadas con la edad en comparación con otras experiencias clínicas, pero no se puede excluir una mayor sensibilidad.

Disfunción hepática

La exposición a vilanterol no cambió significativamente en pacientes con insuficiencia hepática; Sin embargo, se observó un aumento del AUC de fluticasona.

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

disfunción renal

No hay un aumento clínicamente significativo en la exposición a vilanterol o fluticasona en pacientes con insuficiencia renal grave (Clcr <30 ml/minuto). No es necesario ajustar la dosis.

Efectos secundarios comunes

Pacientes con EPOC: Las reacciones adversas más comunes (≥3%): nasofaringitis, infección del tracto respiratorio superior, dolor de cabeza, candidiasis oral, dolor de espalda, neumonía, bronquitis, sinusitis, tos, dolor orofaríngeo, artralgia, hipertensión, influenza, faringitis, fiebre.

Pacientes con asma: Las reacciones adversas más comunes (≥2%): nasofaringitis, candidiasis oral, dolor de cabeza, influenza, infección del tracto respiratorio superior, bronquitis, sinusitis, dolor orofaríngeo, disfonía, tos.

Interacciones con otros medicamentos.

Sustrato de CYP3A4 y glicoproteína P (P-gp).

Fármacos que afectan o son metabolizados por las enzimas microsomales hepáticas y/o el sistema de transporte de la glicoproteína P.

Se espera que la administración concomitante de fluticasona/vilanterol con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., claritromicina, conivaptan, ketoconazol, indinavir, itraconazol, lopinavir, nefazodona, nelfinavir, saquinavir, troleandomicina, voriconazol) dé como resultado un aumento de la exposición sistémica al vilanterol. Al mismo tiempo, utilícelo con precaución.

Inhibidores potentes de la gp-P: Es poco probable que se produzcan efectos farmacocinéticos clínicamente significativos.

Medicamentos que prolongan el intervalo QT.

Posibles interacciones farmacológicas (aumento del riesgo de arritmias ventriculares y posible potenciación de los efectos del vilanterol sobre el sistema cardiovascular). Se debe tener extrema precaución durante el tratamiento concurrente o dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción de dichos medicamentos.

Medicamentos específicos

Farmacocinética de fluticasona y vilanterol (inhalación oral).

absorción

Biodisponibilidad

Furoato de fluticasona: las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 0,5 y 1 hora. La biodisponibilidad absoluta del fármaco inhalado por vía oral es aproximadamente del 15%, lo que se debe principalmente a la absorción de la porción inhalada de la dosis que llega a los pulmones. La biodisponibilidad oral de la porción ingerida de una dosis inhalada es baja (aproximadamente 1,3%) debido al extenso metabolismo de primer paso.

Vilanterol: Se absorbe rápidamente después de la inhalación oral; La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 27%, lo que se debe principalmente a la absorción del fármaco en los pulmones. La biodisponibilidad oral de la porción ingerida de una dosis inhalada es baja (<2%) debido al extenso metabolismo de primer paso. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan dentro de los 10 minutos posteriores a la inhalación oral. Las concentraciones en estado de equilibrio se alcanzan después de 6 días de dosificación una vez al día.

comienzo

Vilanterol/Fluticasona: la mediana del tiempo de aparición (definido como un aumento de 100 ml en el FEV1 desde el inicio) es de 16 minutos.

Duración del tiempo

La broncodilatación generalmente dura 24 horas.

Poblaciones especiales

Vilanterol/Fluticasona: No se observaron cambios clínicamente significativos en las concentraciones máximas o el AUC de vilanterol, pero se observó una mayor exposición a fluticasona en pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada o grave.

Posible aumento de la exposición en pacientes con insuficiencia renal grave.

distribución

medida

No se sabe si pasa a la leche materna.

Unión a proteínas plasmáticas

Furoato de fluticasona: 99,6%.

Vilanterol: Aproximadamente 94%.

Eliminación

metabolismo

Furoato de fluticasona: eliminado principalmente por CYP3A4 a metabolitos con actividad corticosteroide significativamente reducida.

Vilanterol: Ampliamente metabolizado, principalmente por CYP3A4.

Ruta de eliminación

Furoato de fluticasona: Se excreta principalmente en las heces. Después de la administración repetida por inhalación, la vida media de eliminación es de aproximadamente 24 horas.

Vilanterol: se excreta principalmente como metabolitos en la orina (70%) y las heces (30%) después de la administración oral.

vida media

Furoato de fluticasona: Después de la administración repetida por inhalación, la vida media de eliminación es de aproximadamente 24 horas.

Vida media efectiva del vilanterol: 21,3 horas en pacientes con EPOC y 16 horas en pacientes con asma después de la inhalación oral de múltiples dosis.

Poblaciones especiales

No hay diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética debido a la edad, raza o sexo.

estabilidad

almacenamiento

inhalación oral

20-25°C (se permiten excursiones hasta 15-30°C); Almacenar en un lugar seco lejos del calor directo o la luz solar.

Mantenga el inhalador en el recipiente sellado hasta inmediatamente antes de usarlo. Deseche el inhalador 6 semanas después de retirarlo del papel de aluminio o cuando se hayan usado todas las ampollas, lo que ocurra primero.

Comportamiento

• Contiene fluticasona y vilanterol.

• Furoato de fluticasona: corticosteroide trifluorado sintético con efectos antiinflamatorios.

• Vilanterol: Amina simpaticomimética sintética. Agonista adrenérgico β2 de acción prolongada, relativamente selectivo.

Consejos para pacientes

• Informe a los pacientes que la monoterapia con agonistas β2 adrenérgicos de acción prolongada (LABA) aumenta el riesgo de muerte relacionada con el asma. Los datos disponibles muestran que el uso simultáneo de corticosteroides inhalados y LABA, por ejemplo con la combinación fija de fluticasona/vilanterol, no aumenta significativamente el riesgo de estos eventos.

• Informe a los pacientes que fluticasona/vilanterol no está destinado a aliviar los síntomas agudos de la EPOC o el asma y que no se deben administrar dosis adicionales para este fin. Aconseje a los pacientes que traten los síntomas agudos con agonistas adrenérgicos β2 de acción corta inhalados, como el albuterol. Poner dichos medicamentos a disposición de los pacientes e instruirles en su uso.

• Aconseje a los pacientes que busquen atención médica inmediata si experimentan una disminución en la eficacia de los agonistas adrenérgicos β2 de acción corta inhalados, si requieren más inhalaciones de agonistas adrenérgicos β2 de acción corta inhalados de lo habitual o si experimentan un deterioro significativo de la función pulmonar, como se describe en el Físico.

• Informe a los pacientes que no deben dejar de tomar fluticasona/vilanterol sin consejo médico ya que los síntomas pueden reaparecer después de la interrupción.

• Aconseje a los pacientes que no utilicen otros LABA para la EPOC y el asma.

• Informe a los pacientes que en algunos pacientes se han producido infecciones localizadas por Candida albicans en la boca y la garganta. Si se desarrolla candidiasis orofaríngea, trátela con una terapia antimicótica local o sistémica (es decir, oral) adecuada mientras continúa la terapia con fluticasona/vilanterol. Es posible que sea necesario interrumpir temporalmente el tratamiento con fluticasona/vilanterol bajo estrecha supervisión médica. Aconseje a los pacientes que se enjuaguen la boca con agua después de la inhalación sin tragarla para reducir el riesgo de infección por aftas.

• Los pacientes con EPOC tienen un mayor riesgo de sufrir neumonía; Indíqueles que se comuniquen con su médico si experimentan síntomas de neumonía.

• Advierta a los pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides que no se expongan a la varicela o el sarampión y que consulten a su proveedor de atención médica de inmediato en caso de exposición. Informar a los pacientes sobre el posible empeoramiento de la tuberculosis existente. Infecciones fúngicas, bacterianas, virales o parasitarias; o herpes simple ocular.

• Informe a los pacientes que fluticasona/vilanterol puede causar efectos corticosteroides sistémicos como hipercorticismo y supresión suprarrenal. Además, informe a los pacientes que se han producido muertes por insuficiencia suprarrenal durante y después del cambio a corticosteroides sistémicos. Al cambiar a fluticasona/vilanterol, los pacientes deben reducir lentamente los corticosteroides sistémicos.

• Informe a los pacientes con mayor riesgo de DMO que el uso de corticosteroides puede representar un riesgo aditivo.

• Informe a los pacientes que el uso prolongado de corticosteroides inhalados puede aumentar el riesgo de ciertos problemas oculares (cataratas o glaucoma). Considere exámenes oculares periódicos.

• Informe a los pacientes sobre las reacciones adversas asociadas con los agonistas adrenérgicos β2, como palpitaciones, dolor en el pecho, taquicardia, temblor o nerviosismo.

• Informe a los pacientes que pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad (p. ej., anafilaxia, angioedema, erupción cutánea, urticaria) después de la administración de fluticasona/vilanterol. Aconseje a los pacientes que suspendan el producto combinado si se producen tales reacciones. Ha habido informes de reacciones anafilácticas en pacientes con alergia grave a las proteínas de la leche después de la inhalación de otros medicamentos en polvo que contienen lactosa; por lo tanto, los pacientes con alergia grave a las proteínas de la leche no deben usar fluticasona/vilanterol.

• Aconseje a las mujeres que informen a su médico si están embarazadas o planean quedar embarazadas o planean amamantar.

• Aconseje a los pacientes que informen a sus médicos sobre cualquier terapia concomitante existente o planificada, incluidos medicamentos recetados y de venta libre y suplementos dietéticos o herbales, así como cualquier comorbilidad.

• Informe a los pacientes sobre otra información de precaución importante.

Más información

La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc. certifica que la información proporcionada en la monografía adjunta ha sido formulada con cuidado razonable y de acuerdo con los estándares profesionales en el campo. Se advierte a los lectores que las decisiones sobre el uso de medicamentos son decisiones médicas complejas que requieren la decisión independiente e informada de un profesional de atención médica adecuado y que la información contenida en la monografía se proporciona únicamente con fines informativos. Para información más detallada se debe consultar la etiqueta del fabricante. La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc. no respalda ni recomienda el uso de ningún medicamento. La información contenida en la monografía no sustituye la atención médica.

Preparativos

Los excipientes de los preparados farmacológicos comerciales pueden tener efectos clínicamente significativos en algunos individuos; Los detalles se pueden encontrar en la etiqueta del producto respectivo.

Para obtener información sobre la escasez de uno o más de estos medicamentos, visite el Centro de recursos para la escasez de medicamentos de ASHP.

furoato de fluticasona y trifenatato de vilanterol

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, cambios seleccionados 25 de septiembre de 2023. Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Recargar página con referencias incluidas.