Flutikazonas ir vilanterolis (įkvėpimas per burną) (monografija)

Flutikazonas ir vilanterolis (įkvėpimas per burną) (monografija)

Flutikazonas ir vilanterolis (įkvėpimas per burną) (monografija)

įžanga

Fiksuotų dozių derinys, kurio sudėtyje yra inhaliuojamojo sintetinio trifluorinto kortikosteroido (flutikazono furoato) ir ilgai veikiančio β2 adrenerginio agonisto (vilanterolio trifenatato).

Flutikazono ir vilanterolio naudojimas (įkvėpimas per burną)

LOPL

Netinka ūminiam bronchų spazmui malšinti; Ūminiams simptomams gydyti reikia vartoti trumpo veikimo inhaliuojamąjį β2-adrenerginį agonistą.

Įkvepiamieji bronchus plečiantys vaistai, tokie kaip ilgai veikiantys β2 adrenerginiai agonistai (LABA) ir ilgai veikiantys muskarino antagonistai (LAMA), yra pagrindiniai LOPL simptomų valdymo elementai. Įrodyta, kad tiek LABA, tiek LAMA pagerina plaučių funkciją, dusulį, sveikatos būklę ir paūmėjimų dažnį, tačiau LAMA turi didesnį poveikį užkertant kelią paūmėjimams ir hospitalizavimui.

Pacientams, kurių monoterapija negali tinkamai kontroliuoti, gali būti taikomas kombinuotas gydymas inhaliuojamuoju LAMA ir inhaliuojamuoju LABA arba inhaliuojamuoju kortikosteroidu ir inhaliuojamuoju LABA.

Veiksniai, į kuriuos reikia atsižvelgti sprendžiant, ar pridėti inhaliuojamąjį kortikosteroidą prie ilgai veikiančio bronchus plečiančio vaisto, yra LOPL paūmėjimų istorija ir sunkumas, gretutinė astma ir eozinofilų kiekis kraujyje.

Pasaulinės lėtinės obstrukcinės plaučių ligos iniciatyvos (GOLD) gairėse teigiama, kad kombinuotas gydymas inhaliuojamuoju kortikosteroidu ir LABA yra veiksmingesnis už bet kurį komponentą gerinant plaučių funkciją ir sumažinant paūmėjimus pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkia liga ir paūmėjimais.

astma

Palaikomasis astmos gydymas suaugusiems ir 5 metų ir vyresniems vaikams.

Netinka ūminiam bronchų spazmui malšinti; Ūminiams simptomams gydyti reikia vartoti trumpo veikimo inhaliuojamąjį β2-adrenerginį agonistą.

Pasaulinės astmos iniciatyvos (GINA) gairėse pateikiamos įrodymais pagrįstos astmos gydymo rekomendacijos. Rekomenduojamas laipsniškas gydymo metodas, kai tam tikri vaistai pridedami arba koreguojami keliais etapais (nuo 1 iki 5), kad simptomai būtų suvaldomi, o pacientui būtų taikomas mažiausiai veiksmingas gydymas.

GINA gairėse teigiama, kad pacientams, kurių astma išlieka nekontroliuojama, nepaisant gero esamų gydymo metodų laikymosi ir tinkamos inhaliacijos technikos, 3 žingsnyje pirmenybė teikiama mažų dozių inhaliuojamajam kortikosteroidui (ICS) formoteroliui kaip palaikomajam ir palengvinamam gydymui; Kaip alternatyva gali būti svarstomas gydymas ICS-LABA, pvz., flutikazonas/vilanterolis ir prireikus trumpo veikimo β2 adrenerginis agonistas (SABA).

Flutikazono ir vilanterolio dozavimas ir vartojimas (įkvėpimas per burną).

Apskritai

Atranka prieš gydymą

• Prieš pradėdami gydymą flutikazonu/vilanteroliu, įvertinkite LOPL sergančių pacientų KMT.

Paciento stebėjimas

• LOPL gali ūmiai pablogėti per kelias valandas arba kelias dienas ar ilgiau. Jei nereaguojama į anksčiau vartotą veiksmingą flutikazono/vilanterolio dozę arba papildomą trumpai veikiantį inhaliuojamąjį β2 agonistą (pvz., padidėjęs papildomų trumpai veikiančių inhaliuojamųjų β2 agonistų poreikis), gali reikšti LOPL pablogėjimą. Tokiu atveju nedelsiant iš naujo įvertinkite pacientą ir gydymo režimą.

• Būkite budrūs dėl galimo plaučių uždegimo išsivystymo pacientams, sergantiems LOPL.

• Pacientams, sergantiems astma, dažnesnis inhaliuojamųjų, trumpai veikiančių β2 agonistų vartojimas gali rodyti astmos pablogėjimą. Esant tokiai situacijai, iš naujo įvertinkite pacientą ir esamą gydymo režimą. Apsvarstykite galimą poreikį padidinti flutikazono / vilanterolio stiprumą, pridėti papildomų inhaliuojamųjų kortikosteroidų arba pradėti sisteminius kortikosteroidus.

• Pacientams, kurie sisteminius kortikosteroidus keičia į geriamąjį inhaliuojamą flutikazoną / vilanterolį, palaipsniui nutraukite gydymą sisteminiais kortikosteroidais ir stebėkite, ar pacientams neatsiranda antinksčių nepakankamumo požymių ir simptomų (pvz., hipotenzija, nuovargis, nuovargis, silpnumas, pykinimas, vėmimas). Be to, nutraukus sisteminį gydymą kortikosteroidais, atidžiai stebėkite plaučių funkciją (FEV1 arba didžiausią iškvėpimo srautą), papildomą β2 adrenerginių agonistų vartojimą ir LOPL / astmos simptomus.

• Dėl didelės sisteminės inhaliuojamųjų kortikosteroidų absorbcijos galimybės, pacientus reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda sisteminio kortikosteroidų poveikio požymių, ypač pooperaciniu laikotarpiu arba streso laikotarpiu, ar neatsiranda antinksčių nepakankamo atsako požymių.

• Stebėti pacientus, kuriems yra pagrindiniai sumažėjusio KMT rizikos veiksniai (pvz., užsitęsusi imobilizacija, osteoporozės atvejų šeimoje, būklė po menopauzės, tabako vartojimas, senyvas amžius, netinkama mityba, lėtinis vaistų, galinčių mažinti kaulų masę, vartojimas) ir gydyti juos pagal nustatytus priežiūros standartus. Gydymo metu periodiškai vertinkite LOPL sergančių pacientų KMT.

• Kadangi šiame produkte yra flutikazono, reguliariai stebėkite pacientus dėl lokalizuotų burnos ir gerklės grybelinių infekcijų.

• Gydymo metu reguliariai stebėkite vaikų augimą.

Administravimas

Oralinis įkvėpimas

Peroraliniam inhaliavimui turi būti naudojamas tik vienkartinis inhaliatorius, kuris tiekia flutikazono ir vilanterolio miltelius fiksuotu deriniu folija suvyniotose lizdinėse plokštelėse.

1 inhaliacija kartą per dieną tuo pačiu metu; nenaudokite daugiau kaip kartą per 24 valandas.

Jei dozę praleidote, išgerkite ją kuo greičiau. Kitą dozę gerkite įprastu laiku. Nevartokite 2 dozių vienu metu.

Prieš naudojimą laikykite originalioje pakuotėje sausoje vietoje, apsaugotoje nuo karščio ir saulės spindulių. Išimkite jį iš dėklo prieš pat pirmą naudojimą.

Ant inhaliatoriaus etiketės užrašykite dėklo atidarymo datą ir išmetimo datą (6 savaites po atidarymo).

Ant skaitiklio rodomas inhaliatoriuje likusių dozių skaičius.

Neatidarykite inhaliatoriaus dangtelio prieš pat naudojimą; Kad nebūtų švaistomos dozės, neuždarykite dangtelio, kol dozė neįkvėpta.

Iki galo atidarykite dangtelį, kad atidengtumėte kandiklį ir išgirstumėte spragtelėjimą. Jei spustelėjus dozės skaitiklis nustoja judėti, pasakykite gydytojui, kad dozė buvo paruošta netinkamai.

Prieš įkvėpimą visiškai iškvėpkite; Neiškvėpkite į inhaliatoriaus kandiklį. Tvirtai įkiškite kandiklį tarp lūpų ir giliai bei tolygiai kvėpuokite per inhaliatorių; Neįkvėpkite per nosį. Įkvėpdami neuždenkite inhaliatoriaus ventiliacijos angos. Ištraukite inhaliatorių iš burnos, sulaikykite kvėpavimą maždaug 3–4 sekundes (arba tiek, kiek patogu), tada lėtai ir švelniai iškvėpkite.

Nevartokite kitos dozės, net jei dozė buvo praleista. Sušvirkštus dozę, uždarykite inhaliatorių, kuo toliau stumdami dangtelį ant kandiklio.

Įkvėpus, neprarijus, praskalaukite burną vandeniu.

Įprastas inhaliatoriaus valymas nereikalingas. Jei reikia, prieš uždarydami dangtelį kandiklį galite nuvalyti sausa šluoste.

dozės

Die Dosierung von Fluticasonfuroat wird in Form des Fuoratsalzes ausgedrückt. Die Dosierung von Vilanteroltrifenatat wird in Vilanterol ausgedrückt.

Flutikazonas/vilanterolis tiekiamas su vienkartiniu plastikiniu inhaliatoriumi, kuriame yra 2 folijos juostelės, kurių kiekvienoje yra 30 lizdinių plokštelių (arba 14 lizdinių plokštelių klinikinėje pakuotėje). Vienoje juostelėje yra flutikazono furoato (50, 100 arba 200 mcg vienoje lizdinėje plokštelėje), o kitoje juostelėje yra vilanterolio (25 mcg vienoje lizdinėje plokštelėje). Kiekvienos juostelės lizdinė plokštelė naudojama dozei paruošti. Tikslus į plaučius tiekiamo vaisto kiekis priklauso nuo paciento veiksnių, tokių kaip įkvėpimo srautas.

Vaikų ligoniai

astma

Oralinis įkvėpimas

Vaikams nuo 12 iki 17 metų: 100 mikrogramų flutikazono furoato ir 25 mikrogramų vilanterolio (1 inhaliacija) kartą per parą.

Vaikams nuo 5 iki 11 metų: 50 mikrogramų flutikazono furoato ir 25 mikrogramų vilanterolio (1 inhaliacija) kartą per parą.

Nenaudokite daugiau kaip kartą per 24 valandas.

Jei tarp dozių atsiranda astmos simptomų, reikia vartoti inhaliacinį trumpai veikiantį β2 agonistą (gelbėjimo vaistą, pvz., albuterolį), kad būtų nedelsiant lengviau.

Suaugęs

LOPL

Flutikazono/vilanterolio fiksuotas derinys

Oralinis įkvėpimas

100 mcg flutikazono furoato ir 25 mcg vilanterolio (1 inhaliacija) vieną kartą per parą.

Nenaudokite daugiau kaip kartą per 24 valandas.

Jei tarp dozių atsiranda dusulys, reikia išgerti trumpai veikiančio β2 agonisto (gelbėjimo vaisto, pvz., albuterolio), kad būtų nedelsiant palengvinta.

astma

Flutikazono/vilanterolio fiksuotas derinys

Oralinis įkvėpimas

100 mcg flutikazono furoato ir 25 mcg vilanterolio (1 inhaliacija) arba 200 mcg flutikazono furoato ir 25 mcg vilanterolio (1 inhaliacija) vieną kartą per parą.

Nenaudokite daugiau kaip kartą per 24 valandas.

Renkantis pradinės dozės stiprumą, atsižvelkite į paciento ligos sunkumą, pagrįstą ankstesniu astmos gydymu, įskaitant inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozes, taip pat į paciento esamą astmos simptomų kontrolę ir būsimo paūmėjimo riziką.

Pacientams, kuriems nepakankamas atsakas į flutikazono/vilanterolio 100/25 mcg dozę, padidinus dozę iki 200/25 mikrogramų flutikazono/vilanterolio, galima papildomai pagerinti astmos kontrolę; Apsvarstykite kitas gydymo galimybes pacientams, kurių atsakas į flutikazono / vilanterolio 200/25 mcg kartą per parą yra nepakankamas.

Jei tarp dozių atsiranda astmos simptomų, nedelsiant skirkite inhaliuojamųjų trumpai veikiančių β2 agonistų (gelbėjimo vaistų, pvz., albuterolio).

Ypatingos populiacijos

Kepenų funkcijos sutrikimas

Dozės koreguoti nereikia.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Dozės koreguoti nereikia.

Geriatrinis vartojimas

Dozės koreguoti nereikia.

Atsargumo priemonės vartojant flutikazoną ir vilanterolį (įkvėpus per burną)

Kontraindikacijos

• Pirminis astmos būklės arba ūminių LOPL epizodų arba astmos, kurioms reikia intensyvių priemonių, gydymas.

• Sunkus padidėjęs jautrumas pieno baltymams ar kitoms sudedamosioms dalims.

Įspėjimai/atsargumo priemonės

Sunkūs su astma susiję reiškiniai

Buvo pranešta apie padidėjusią su astma susijusių mirčių riziką vartojant ilgai veikiančius β2 adrenerginius agonistus (LABA), kai jie vartojami kaip monoterapija. Klinikinių tyrimų duomenys taip pat rodo, kad LABA vartojimas kaip monoterapija padidina su astma susijusių vaikų ir paauglių hospitalizavimo riziką.

Šie rezultatai laikomi LABA monoterapijos klasės poveikiu.

Tačiau, kai LABA vartojamas fiksuotame derinyje su inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, didelių klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad rimtų su astma susijusių reiškinių (paguldymo į ligoninę, intubacijos, mirties) rizika reikšmingai nepadidėja, palyginti su vien inhaliuojamųjų kortikosteroidų vartojimu.

Ligos paūmėjimas ir ūmūs epizodai

Gydymo flutikazonu/vilanteroliu negalima pradėti pacientams, kuriems greitai pablogėja arba gali kelti pavojų gyvybei LOPL ar astmos epizodai.

Nenaudokite ūminiams simptomams palengvinti. Netirtas pacientams, kuriems yra ūmių simptomų; Tokiose situacijose nenaudokite papildomų dozių. Esant ūminiams simptomams, prireikus naudokite trumpo veikimo inhaliuojamąjį β2 agonistą.

Pradėdami gydymą, nustokite reguliariai vartoti trumpai veikiančius geriamuosius ar inhaliuojamus β2 agonistus ir naudokite juos tik ūminiams kvėpavimo takų simptomams palengvinti.

Jei anksčiau vartota veiksminga flutikazono/vilanterolio dozė arba papildomas trumpai veikiantis inhaliacinis β2 agonistas nereaguoja, gali pablogėti LOPL. Nedelsdami iš naujo įvertinkite pacientą ir gydymo režimą. Esant tokiai situacijai, nedidinkite flutikazono/vilanterolio 100/25 paros dozės.

Pacientams, sergantiems astma, dažnesnis inhaliuojamųjų, trumpai veikiančių β2 agonistų vartojimas gali rodyti astmos pablogėjimą. Jei taip atsitiktų, iš naujo įvertinkite pacientą ir gydymo režimą. Apsvarstykite galimą papildomų terapinių priemonių poreikį. Nenaudokite flutikazono/vilanterolio inhaliacijos dažniau nei kartą per dieną.

Per didelis vartojimas ir vartojimas su kitais ilgai veikiančiais β2 adrenerginiais agonistais

Gauta pranešimų apie mirtį ir (arba) nepageidaujamą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, susijusius su per dideliu inhaliuojamųjų simpatomimetikų vartojimu.

Nevartokite flutikazono / vilanterolio dažniau arba didesnėmis dozėmis nei rekomenduojama arba kartu su kitais produktais, kurių sudėtyje yra LABA, nes gali pasireikšti perdozavimas.

Orofaringinė kandidozė

Vartojant flutikazoną, buvo pranešta apie vietines Candida albicans sukeltas burnos ir gerklės infekcijas. Reguliariai stebėkite pacientus. Jei tokia infekcija išsivysto, gydykite tinkamu vietiniu arba sisteminiu (t. y. geriamuoju) priešgrybeliniu gydymu ir tęskite gydymą flutikazonu/vilanteroliu. Tačiau gali prireikti nutraukti gydymą.

Įkvėpus, nurodykite pacientui praskalauti burną vandeniu nenurijus, kad sumažėtų burnos ir ryklės kandidozės rizika.

plaučių uždegimas

Pacientams, sergantiems LOPL, vartojusiems flutikazoną/vilanterolį, padažnėjo pneumonijos, dėl kurios kartais buvo hospitalizuota, atvejų. Dėl pneumonijos mirė vienas pacientas, vartojęs flutikazono / vilanterolio 100/25, ir 7 pacientus, vartojusius flutikazono / vilanterolio 200/25.

Būkite budrūs dėl galimo pneumonijos išsivystymo pacientams, sergantiems LOPL, nes klinikiniai tokių infekcijų požymiai sutampa su LOPL paūmėjimo simptomais.

Imunosupresija ir infekcijos rizika

Padidėjęs jautrumas infekcijoms pacientams, vartojantiems imunosupresinius vaistus (pvz., kortikosteroidus), palyginti su sveikais asmenimis. Tam tikros infekcijos (pvz., vėjaraupiai, tymai) tokiems pacientams gali būti sunkesnės ar net mirtinos.

Būkite ypač atsargūs, kad išvengtumėte poveikio jautriems pacientams.

Jei jautrūs pacientai susiduria su vėjaraupiais ar tymais, reikia apsvarstyti galimybę skirti atitinkamai vėjaraupių-zoster imunoglobulino (VZIG) arba jungtinio imunoglobulino (IG).

Jei atsiranda vėjaraupių, apsvarstykite galimybę gydyti antivirusiniais vaistais.

Inhaliuojamieji kortikosteroidai turi būti vartojami atsargiai, jei išvis, pacientams, sergantiems aktyvia ar ramia kvėpavimo takų tuberkuliozės infekcija. sisteminės grybelinės, bakterinės, virusinės ar parazitinės infekcijos; arba akių herpes simplex.

Nutraukite sisteminį gydymą kortikosteroidais

Ypatingą atsargumą reikia skirti pacientams, kurie sistemiškai aktyvius kortikosteroidus keičia į inhaliacinius kortikosteroidus; Mirties atvejų dėl antinksčių nepakankamumo sisteminius kortikosteroidus pakeitus į mažiau sistemiškai prieinamus inhaliacinius kortikosteroidus ir po to.

Palaipsniui nutraukite sisteminį gydymą kortikosteroidais ir nutraukimo metu stebėkite, ar neatsiranda objektyvių antinksčių nepakankamumo požymių (pvz., nuovargis, nuovargis, silpnumas, pykinimas, vėmimas, hipotenzija). Taip pat atidžiai stebėkite plaučių funkciją (FEV1 arba didžiausią iškvėpimo vertę), papildomą β2 adrenerginių agonistų vartojimą ir LOPL/astmos simptomus.

Pacientai, vartojantys 20 mg prednizono (arba lygiaverčio) per parą, gali būti labiausiai jautrūs tokiems nepageidaujamiems reiškiniams, ypač vėlesnėje abstinencijos proceso dalyje.

Gali pasireikšti kortikosteroidų vartojimo nutraukimo simptomų (pvz., sąnarių skausmas, raumenų skausmas, nuovargis, nuovargis, depresija).

Atidžiai stebėkite, ar nėra ūminio antinksčių nepakankamumo, kai patyrėte traumą, operaciją, infekciją (ypač gastroenteritą) ar kitas sąlygas, susijusias su ūminiu elektrolitų praradimu.

Gali atsirasti būklių, kurias anksčiau kontroliavo sisteminis gydymas kortikosteroidais (pvz., rinitas, konjunktyvitas, egzema, artritas, eozinofiliniai sutrikimai).

Hiperkorticizmas ir antinksčių slopinimas

Vartojant didesnes nei rekomenduojama geriamojo inhaliuojamojo flutikazono dozes, gali pasireikšti hiperkorticizmas ir HPA funkcijos slopinimas. Jei atsiranda tokių pokyčių, flutikazono / vilanterolio kiekį mažinkite lėtai, laikantis nusistovėjusios kortikosteroidų dozės mažinimo praktikos, ir apsvarstykite kitus gydymo būdus LOPL ar astmos simptomams gydyti.

Būkite ypač atsargūs stebėdami pacientus po operacijos arba streso laikotarpiu, ar neatsiranda antinksčių nepakankamo atsako požymių.

Vaistų sąveika su stipriais CYP3A4 inhibitoriais

Būkite atsargūs, kai ketinate vartoti flutikazoną/vilanterolį kartu su ketokonazolu ir kitais stipriais CYP3A4 inhibitoriais (pvz., ritonaviru, klaritromicinu, konivaptanu, indinaviru, itrakonazolu, lopinaviru, nefazodonu, nelfinaviru, sakvinaviru, troleantromicinu, troleantromicinu). Gali padidėti sisteminių kortikosteroidų kiekis ir padidėti šalutinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai.

Paradoksalus bronchų spazmas

Gali pasireikšti gyvybei pavojingas paradoksinis bronchų spazmas. Jei atsiranda paradoksinis bronchų spazmas, nedelsdami gydykite pacientą inhaliuojamuoju trumpo veikimo bronchus plečiančiu preparatu; Nutraukite gydymą flutikazonu / vilanteroliu ir pradėkite alternatyvų gydymą.

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., anafilaksija, angioedema, bėrimas, dilgėlinė). Buvo pranešta apie anafilaksines reakcijas pacientams, kuriems yra sunki alergija pieno baltymams, įkvėpus kitų laktozės turinčių miltelių preparatų.

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai

Galimas pulso padažnėjimas, sistolinis ar diastolinis kraujospūdis ir širdies aritmijos; Jei pasireiškia toks poveikis, gali tekti nutraukti flutikazono/vilanterolio vartojimą.

EKG pokyčiai (pvz., T bangos išlyginimas, QTc intervalo pailgėjimas, ST segmento slopinimas), apie kuriuos pranešta vartojant β2 agonistų; klinikinė reikšmė nežinoma.

Vartojant dideles geriamojo inhaliuojamojo vilanterolio dozes (keturis kartus didesnė už rekomenduojamą dozę) kartu su flutikazonu, sveikiems asmenims kliniškai reikšmingai pailgėjo QTc intervalas.

Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., koronariniu nepakankamumu, širdies aritmija, hipertenzija), flutikazoną/vilanterolį reikia vartoti atsargiai.

Kliniškai reikšmingo poveikio širdies susitraukimų dažniui, QTc intervalui ar kraujospūdžiui LOPL sergantiems pacientams, vartojusiems vieną vilanterolį arba kartu su flutikazonu, nepastebėta.

Kaulų mineralinio tankio sumažėjimas

Ilgai vartojant geriamuosius inhaliuojamus kortikosteroidus, gali sumažėti KMT. Mažų KMT pokyčių klinikinė reikšmė, atsižvelgiant į ilgalaikes pasekmes, tokias kaip lūžiai, nežinoma.

Stebėkite ir gydykite pacientus, kuriems yra pagrindiniai sumažėjusio KMT rizikos veiksniai (pvz., ilgalaikė imobilizacija, osteoporozės anamnezė šeimoje, būklė po menopauzės, tabako vartojimas, senyvas amžius, netinkama mityba, lėtinis vaistų, galinčių sumažinti kaulų masę), vartojimas pagal priežiūros standartus.

LOPL sergančių pacientų KMT įvertinkite prieš pradedant gydymą flutikazonu/vilanteroliu ir periodiškai vėliau. Jei pastebimas KMT sumažėjimas ir manoma, kad flutikazono/vilanterolio vartojimas yra medicininiu požiūriu svarbus paciento LOPL gydymui, reikia rimtai apsvarstyti galimybę vartoti vaistus osteoporozei gydyti ar jos profilaktikai.

Poveikis augimui

Geriamieji inhaliuojami kortikosteroidai gali sulėtinti vaikų augimo greitį. Reguliariai stebėti vaikų augimą. Titruokite kiekvieno paciento dozę iki mažiausios veiksmingos dozės, kad sumažintumėte nepageidaujamą poveikį.

Glaukoma ir katarakta

Gauta pranešimų apie glaukomos, padidėjusį akispūdį ir kataraktą pacientams, sergantiems LOPL arba astma, ilgai vartojant inhaliuojamųjų kortikosteroidų.

Apsvarstykite galimybę kreiptis į oftalmologą pacientams, kuriems pasireiškia akių simptomai arba kurie ilgą laiką vartoja flutikazoną / vilanterolį.

Gretutinės ligos

Vilanterol reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems traukuliais, tirotoksikoze ar cukriniu diabetu, taip pat pacientams, kuriems pasireiškia neįprastas atsakas į simpatomimetinius aminus. Buvo pranešta, kad į veną leidžiamos albuterolio dozės (į veną leidžiamas preparatas nėra parduodamas Jungtinėse Valstijose) pablogina jau sergantį diabetą ir ketoacidozę.

Hiperglikemija ir hipokalemija

Buvo pranešta apie padidėjusį cukraus kiekį kraujyje; Atsižvelkite į pacientus, kurie sirgo cukriniu diabetu arba sirgo jo rizikos veiksniais.

Gali pasireikšti kliniškai reikšminga hipokalemija, galbūt dėl ​​intracelulinio šuntavimo. Kalio kiekio sumažėjimas paprastai yra laikinas ir paprastai jo nereikia papildomai vartoti.

Konkrečios populiacijos

nėštumas

Reikiamų duomenų apie flutikazono/vilanterolio, flutikazono furoato ar vilanterolio vartojimą nėštumo metu nėra. Gyvūnų reprodukcijos tyrime nepastebėta jokių vaisiaus struktūrinių anomalijų.

Moterims, sergančioms blogai arba vidutiniškai kontroliuojama astma, yra didesnė perinatalinių pasekmių (pvz., motinos preeklampsijos ir priešlaikinio gimdymo, mažo gimimo svorio ir mažo naujagimio nėštumo amžiaus) rizika. Atidžiai stebėkite nėščias moteris ir prireikus koreguokite vaistus, kad užtikrintumėte optimalią astmos kontrolę.

Vilanterolio β-agonistinis aktyvumas gali sutrikdyti gimdos susitraukimą. Gimdymo metu atidžiai pasverkite naudą ir riziką.

laktacija

Nežinoma, ar flutikazono furoato ar vilanterolio išsiskiria su pienu, ar vaistai gali turėti įtakos pieno gamybai arba žindomam vaikui. Motinos piene buvo aptikta maža kitų inhaliuojamųjų kortikosteroidų koncentracija. Apsvarstykite žindymo naudą vystymuisi ir sveikatai, taip pat klinikinį motinos flutikazono / vilanterolio poreikį ir bet kokį galimą neigiamą vaistų poveikį arba pagrindinę motinos būklę žindomam kūdikiui.

Vartojimas pediatrijoje

Įrodytas saugumas ir veiksmingumas palaikomajam astmos gydymui ≥ 5 metų vaikams.

Geriatrinis vartojimas

Apskritai, saugumo ir veiksmingumo skirtumų tarp senyvų ir jaunesnių suaugusiųjų nepastebėta. Su amžiumi susijusių skirtumų, palyginti su kitais klinikiniais tyrimais, įrodymų nėra, tačiau negalima atmesti padidėjusio jautrumo.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Vilanterolio ekspozicija pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikšmingai nepakito; Tačiau buvo pastebėtas padidėjęs flutikazono AUC.

Atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Kliniškai reikšmingai nepadidėjo vilanterolio ar flutikazono ekspozicija pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (Clcr <30 ml/min.). Dozės koreguoti nereikia.

Dažnas šalutinis poveikis

Pacientai, sergantys LOPL: Dažniausios nepageidaujamos reakcijos (≥3%): nazofaringitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, galvos skausmas, burnos kandidozė, nugaros skausmas, pneumonija, bronchitas, sinusitas, kosulys, burnos ir ryklės skausmas, artralgija, hipertenzija, gripas, faringitas, karščiavimas.

Pacientai, sergantys astma: Dažniausios nepageidaujamos reakcijos (≥2%): nazofaringitas, burnos kandidozė, galvos skausmas, gripas, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, bronchitas, sinusitas, burnos ir ryklės skausmas, disfonija, kosulys.

Sąveika su kitais vaistais

CYP3A4 ir P-glikoproteino (P-gp) substratas.

Vaistai, kurie veikia arba yra metabolizuojami kepenų mikrosomų fermentų ir (arba) P-glikoproteino transportavimo sistemos

Tikimasi, kad flutikazoną/vilanterolį vartojant kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais (pvz., klaritromicinu, konivaptanu, ketokonazolu, indinaviru, itrakonazolu, lopinaviru, nefazodonu, nelfinaviru, sakvinaviru, troleandomicinu, vorikonazolu), padidės vilanterio sisteminė ekspozicija. Tuo pačiu metu naudokite atsargiai.

Stiprūs P-gp inhibitoriai: kliniškai reikšmingas farmakokinetinis poveikis mažai tikėtinas.

Vaistai, ilginantys QT intervalą

Galima farmakologinė sąveika (padidėjusi skilvelių aritmijų rizika ir galimas vilanterolio poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai stiprėjimas). Ypatingo atsargumo reikia imtis tuo pačiu metu gydant tokius vaistus arba per 2 savaites nuo tokių vaistų vartojimo nutraukimo.

Specifiniai vaistai

Flutikazono ir vilanterolio (inhaliacijos) farmakokinetika.

absorbcija

Biologinis prieinamumas

Flutikazono furoatas: didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 0,5–1 valandą. Absoliutus peroralinio įkvepiamo vaisto biologinis prieinamumas yra apie 15%, o tai daugiausia lemia į plaučius patenkančios įkvėptos dozės dalies absorbcija. Išgertos įkvėptos dozės dalies biologinis prieinamumas yra mažas (apie 1,3 %) dėl intensyvaus pirmojo prasiskverbimo metabolizmo.

Vilanterolis: greitai absorbuojamas įkvėpus; Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 27%, daugiausia dėl vaisto, patenkančio į plaučius, absorbcijos. Išgertos įkvėptos dozės dalies biologinis prieinamumas yra mažas (<2%) dėl intensyvaus pirmojo prasiskverbimo metabolizmo. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 10 minučių po įkvėpimo. Pusiausvyrinė koncentracija pasiekiama po 6 dienų, vartojant vieną kartą per parą.

pradžios

Vilanterolis/Flutikazonas: Vidutinis laikas iki pasireiškimo (apibrėžiamas kaip 100 ml FEV1 padidėjimas nuo pradinio lygio) yra 16 minučių.

Laiko trukmė

Bronchų išsiplėtimas paprastai trunka 24 valandas.

Ypatingos populiacijos

Vilanterolis/flutikazonas. Kliniškai reikšmingų vilanterolio didžiausios koncentracijos ar AUC pokyčių nepastebėta, tačiau pacientams, kuriems buvo lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, flutikazono ekspozicija padidėjo.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, gali padidėti ekspozicija.

paskirstymas

apimtis

Nežinoma, ar jo patenka į motinos pieną.

Prisirišimas prie plazmos baltymų

Flutikazono furoatas: 99,6%.

Vilanterolis: maždaug 94%.

Pašalinimas

medžiagų apykaitą

Flutikazono furoatas: daugiausia pašalinamas CYP3A4 į metabolitus, kurių kortikosteroidų aktyvumas žymiai sumažėja.

Vilanterolis: intensyviai metabolizuojamas, daugiausia CYP3A4.

Pašalinimo kelias

Flutikazono furoatas: daugiausia išsiskiria su išmatomis. Pakartotinai įkvėpus, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos.

Vilanterolis: išgėrus, daugiausia išsiskiria metabolitų pavidalu su šlapimu (70 %) ir išmatomis (30 %).

Pusinės eliminacijos laikas

Flutikazono furoatas: pakartotinai inhaliavus, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos.

Efektyvus vilanterolio pusinės eliminacijos laikas: 21,3 valandos pacientams, sergantiems LOPL, ir 16 valandų pacientams, sergantiems astma, įkvėpus daugkartines dozes.

Ypatingos populiacijos

Kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų dėl amžiaus, rasės ar lyties nėra.

stabilumas

saugykla

Oralinis įkvėpimas

20-25°C (leidžiamos išvykos ​​iki 15-30°C); Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginio karščio ar saulės spindulių.

Inhaliatorių laikykite sandariai uždarytoje talpyklėje iki pat naudojimo. Išmeskite inhaliatorių praėjus 6 savaitėms po išėmimo iš folijos arba kai visos lizdinės plokštelės buvo panaudotos, atsižvelgiant į tai, kas įvyks anksčiau.

Veiksmai

• Sudėtyje yra flutikazono ir vilanterolio.

• Flutikazono furoatas: sintetinis trifluorintas kortikosteroidas, turintis priešuždegiminį poveikį.

• Vilanterolis: sintetinis simpatomimetinis aminas. Santykinai selektyvus, ilgai veikiantis β2 adrenerginis agonistas.

Patarimai pacientams

• Informuokite pacientus, kad ilgalaikio veikimo β2 adrenerginio agonisto (LABA) monoterapija padidina su astma susijusios mirties riziką. Turimi duomenys rodo, kad kartu vartojant inhaliuojamųjų kortikosteroidų ir LABA, pavyzdžiui, su fiksuotu flutikazono/vilanterolio deriniu, šių reiškinių rizika reikšmingai nepadidėja.

• Informuokite pacientus, kad flutikazonas/vilanterolis nėra skirtas ūminiams LOPL ar astmos simptomams palengvinti ir kad šiuo tikslu negalima skirti papildomų dozių. Patarkite pacientams gydyti ūminius simptomus įkvepiamais trumpo veikimo β2 adrenerginiais agonistais, tokiais kaip albuterolis. Suteikite pacientams prieinamus tokius vaistus ir nurodykite, kaip juos vartoti.

• Patarkite pacientams nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei jiems sumažėja inhaliuojamų trumpo veikimo β2 adrenerginių agonistų veiksmingumas, reikia daugiau nei įprasta įkvėpti trumpo veikimo β2 adrenerginių agonistų arba labai pablogėja plaučių funkcija, kaip aprašyta fizikos specialiste.

• Informuokite pacientus, kad jie neturėtų nutraukti flutikazono/vilanterolio vartojimo be gydytojo patarimo, nes nutraukus gydymą simptomai gali atsinaujinti.

• Patarkite pacientams nenaudoti kitų LABA LOPL ir astmai gydyti.

• Informuokite pacientus, kad kai kuriems pacientams pasireiškė lokali Candida albicans infekcija burnoje ir gerklėje. Jei išsivysto burnos ir ryklės kandidozė, gydykite tinkamu vietiniu arba sisteminiu (ty geriamuoju) priešgrybeliniu gydymu ir tęskite gydymą flutikazonu/vilanteroliu. Gydymą flutikazonu/vilanteroliu gali tekti laikinai nutraukti atidžiai prižiūrint gydytojui. Patarkite pacientams po įkvėpimo praskalauti burną vandeniu nenurijus, kad sumažėtų pienligės infekcijos rizika.

• Pacientams, sergantiems LOPL, yra didesnė pneumonijos rizika; Nurodykite jiems kreiptis į savo gydytoją, jei jiems pasireiškia pneumonijos simptomai.

• Įspėkite pacientus, vartojančius imunosupresines kortikosteroidų dozes, kad nesusirgtų vėjaraupiais ar tymais, ir nedelsdami kreipkitės į savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėją. Informuokite pacientus apie galimą esamos tuberkuliozės pablogėjimą. Grybelinės, bakterinės, virusinės ar parazitinės infekcijos; arba akių herpes simplex.

• Informuokite pacientus, kad flutikazonas / vilanterolis gali sukelti sisteminį kortikosteroidų poveikį, pvz., hiperkorticizmą ir antinksčių slopinimą. Be to, informuokite pacientus, kad pakeitus sisteminius kortikosteroidus ir po to, buvo mirčių dėl antinksčių nepakankamumo. Keičiant gydymą flutikazonu/vilanteroliu, pacientai turi lėtai mažinti sisteminio poveikio kortikosteroidų dozę.

• Informuokite pacientus, kuriems yra padidėjusi KMT rizika, kad kortikosteroidų vartojimas gali kelti papildomą riziką.

• Informuokite pacientus, kad ilgalaikis inhaliuojamųjų kortikosteroidų vartojimas gali padidinti tam tikrų akių problemų (kataraktos ar glaukomos) riziką. Apsvarstykite reguliarius akių egzaminus.

• Informuokite pacientus apie nepageidaujamas reakcijas, susijusias su β2 adrenerginių agonistų vartojimu, pvz., širdies plakimą, krūtinės skausmą, greitą širdies plakimą, tremorą ar nervingumą.

• Informuokite pacientus, kad pavartojus flutikazono/vilanterolio gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., anafilaksija, angioedema, bėrimas, dilgėlinė). Patarkite pacientams nutraukti kombinuoto vaisto vartojimą, jei atsiranda tokių reakcijų. Gauta pranešimų apie anafilaksines reakcijas pacientams, kuriems buvo sunki alergija pieno baltymams, įkvėpus kitų miltelių, kurių sudėtyje yra laktozės; todėl pacientams, sergantiems sunkia alergija pieno baltymams, flutikazono/vilanterolio vartoti negalima.

• Patarkite moterims pasakyti savo gydytojui, jei jos yra nėščios, planuoja pastoti arba planuoja žindyti.

• Patarkite pacientams informuoti savo gydytojus apie bet kokius esamus ar planuojamus kartu skiriamus gydymo būdus, įskaitant receptinius ir nereceptinius vaistus bei maisto ar vaistažolių papildus, taip pat apie bet kokias gretutines ligas.

• Informuokite pacientus apie kitą svarbią atsargumo informaciją.

Daugiau informacijos

American Society of Health-System Pharmacists, Inc. patvirtina, kad pridedamoje monografijoje pateikta informacija buvo suformuluota pakankamai kruopščiai ir laikantis šios srities profesinių standartų. Skaitytojai įspėjami, kad sprendimai dėl narkotikų vartojimo yra sudėtingi medicininiai sprendimai, kuriems reikalingas nepriklausomas, pagrįstas atitinkamo sveikatos priežiūros specialisto sprendimas, o monografijoje esanti informacija pateikiama tik informaciniais tikslais. Išsamesnės informacijos ieškokite gamintojo etiketėje. Amerikos sveikatos sistemos farmacininkų draugija, Inc., neremia ir nerekomenduoja vartoti jokių vaistų. Monografijoje pateikta informacija nepakeičia medicininės priežiūros.

Preparatai

Komercinių vaistų preparatų pagalbinės medžiagos kai kuriems asmenims gali turėti kliniškai reikšmingą poveikį; Išsamią informaciją rasite atitinkamo produkto etiketėje.

Norėdami gauti informacijos apie vieno ar daugiau šių vaistų trūkumą, apsilankykite ASHP narkotikų trūkumo išteklių centre.

flutikazono furoatas ir vilanterolio trifenatatas

AHFS DI Essentials™. © Autorių teisės 2024 m., pasirinkti pakeitimai 2023 m. rugsėjo 25 d. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Iš naujo įkelti puslapį su įtrauktomis nuorodomis