Flutikazons un Vilanterols (perorāla inhalācija) (monogrāfija)

Flutikazons un Vilanterols (perorāla inhalācija) (monogrāfija)

Flutikazons un Vilanterols (perorāla inhalācija) (monogrāfija)

ievads

Fiksētas devas kombinēts produkts, kas satur inhalējamu sintētisko trifluorētu kortikosteroīdu (flutikazona furoātu) un ilgstošas ​​darbības β2-adrenerģisko agonistu (vilanterola trifenatātu).

Flutikazona un Vilanterola lietošana (perorālai inhalācijai)

HOPS

Nav piemērots akūtu bronhu spazmu atvieglošanai; Akūtu simptomu ārstēšanai jāizmanto īslaicīgas darbības inhalējams β2-adrenerģiskais agonists.

Inhalējamie bronhodilatatori, piemēram, ilgstošas ​​darbības β2-adrenerģiskie agonisti (LABA) un ilgstošas ​​​​darbības muskarīna antagonisti (LAMA), ir galvenie HOPS simptomu ārstēšanā. Ir pierādīts, ka gan LABA, gan LAMA uzlabo plaušu darbību, elpas trūkumu, veselības stāvokli un saasināšanās biežumu, taču LAMA ir lielāka ietekme paasinājumu un hospitalizācijas novēršanā.

Kombinētu terapiju ar inhalējamo LAMA plus inhalējamo LABA vai inhalējamo kortikosteroīdu un inhalējamo LABA var izmantot pacientiem, kurus nevar pietiekami kontrolēt ar monoterapiju.

Faktori, kas jāņem vērā, lemjot par to, vai ilgstošas ​​darbības bronhodilatatoram pievienot inhalējamo kortikosteroīdu, ir HOPS paasinājumu vēsture un smagums, vienlaicīga astma un eozinofilu skaits asinīs.

Hroniskas obstruktīvas plaušu slimības globālās iniciatīvas (GOLD) vadlīnijās teikts, ka kombinēta ārstēšana ar inhalējamo kortikosteroīdu un LABA ir efektīvāka par jebkuru citu komponentu, lai uzlabotu plaušu darbību un samazinātu paasinājumus pacientiem ar vidēji smagu vai smagu slimību un paasinājumiem.

astma

Astmas uzturošā ārstēšana pieaugušajiem un bērniem no 5 gadu vecuma.

Nav piemērots akūtu bronhu spazmu atvieglošanai; Akūtu simptomu ārstēšanai jāizmanto īslaicīgas darbības inhalējams β2-adrenerģiskais agonists.

Globālās astmas iniciatīvas (GINA) vadlīnijas sniedz uz pierādījumiem balstītus ieteikumus astmas ārstēšanai. Ieteicama pakāpeniska ārstēšanas pieeja, kurā noteiktas zāles tiek pievienotas vai pielāgotas virknē darbību (no 1 līdz 5), lai panāktu simptomu kontroli, vienlaikus saglabājot pacientam viszemāko efektīvu ārstēšanu.

GINA vadlīnijās teikts, ka pacientiem, kuriem astma joprojām nav kontrolēta, neskatoties uz labu esošo terapiju ievērošanu un pareizu inhalācijas tehniku, 3. solī vēlamā ārstēšana ir mazas devas inhalējamā kortikosteroīda (ICS)-formoterola lietošana kā uzturošā un atslodzes terapija; Kā alternatīvu iespēju var apsvērt ICS-LABA terapiju, piemēram, flutikazonu/vilanterolu un pēc vajadzības īslaicīgas darbības β2-adrenerģisko agonistu (SABA).

Flutikazona un vilanterola devas un ievadīšana (inhalācijas).

Vispārīgi

Pirmsapstrādes skrīnings

• Pirms flutikazona/vilanterola terapijas uzsākšanas novērtējiet KMB pacientiem ar HOPS.

Pacienta uzraudzība

• HOPS var akūti pasliktināties dažu stundu laikā vai vairāku dienu laikā vai ilgāk. Nespēja reaģēt uz iepriekš iedarbīgu flutikazona/vilanterola devu vai papildu īslaicīgas darbības inhalējamu β2-agonistu (piemēram, palielināta vajadzība pēc papildu īslaicīgas darbības inhalējamiem β2-agonistiem) var liecināt par HOPS pasliktināšanos. Šādā gadījumā nekavējoties atkārtoti novērtējiet pacientu un ārstēšanas shēmu.

• Esiet piesardzīgs par iespējamu pneimonijas attīstību pacientiem ar HOPS.

• Pacientiem ar astmu pieaugoša inhalējamu, īslaicīgas darbības β2-agonistu lietošana var liecināt par astmas pasliktināšanos. Šādā situācijā atkārtoti novērtējiet pacientu un pašreizējo ārstēšanas shēmu. Apsveriet iespējamo nepieciešamību palielināt flutikazona/vilanterola stiprumu, pievienot papildu inhalējamos kortikosteroīdus vai uzsākt sistēmisku kortikosteroīdu lietošanu.

• Pacientiem, kuri pāriet no sistēmiskiem kortikosteroīdiem uz perorāli inhalējamu flutikazonu/vilanterolu, pakāpeniski jāpārtrauc sistēmisko kortikosteroīdu terapija un jāuzrauga, vai pacientiem nerodas virsnieru mazspējas pazīmes un simptomi (piemēram, hipotensija, nogurums, nespēks, nespēks, slikta dūša, vemšana). Turklāt, pārtraucot sistēmisko kortikosteroīdu terapiju, rūpīgi jāuzrauga plaušu funkcija (FEV1 vai maksimālā izelpas plūsma), papildu β2-adrenerģisko agonistu lietošana un HOPS/astmas simptomi.

• Tā kā inhalējamie kortikosteroīdi var ievērojami sistēmiski uzsūkties, pacienti rūpīgi jānovēro, vai nerodas sistēmiskas kortikosteroīdu iedarbības pazīmes, īpaši pēcoperācijas periodā vai stresa periodos, vai nerodas nepietiekamas virsnieru reakcijas pazīmes.

• Novērot pacientus ar galvenajiem samazināta KMB riska faktoriem (piemēram, ilgstoša imobilizācija, osteoporozes ģimenes anamnēze, pēcmenopauzes stāvoklis, tabakas lietošana, paaugstināts vecums, nepilnvērtīgs uzturs, hroniska tādu medikamentu lietošana, kas var samazināt kaulu masu) un ārstēt tos saskaņā ar noteiktajiem aprūpes standartiem. Terapijas laikā periodiski novērtējiet KMB pacientiem ar HOPS.

• Tā kā šis produkts satur flutikazonu, regulāri novērojiet, vai pacientiem nav lokalizētu mutes un rīkles sēnīšu infekciju.

• Terapijas laikā regulāri novērojiet bērnu augšanu.

Administrācija

Perorāla ieelpošana

Perorālai inhalācijai jāizmanto tikai vienreizējās lietošanas inhalators, kas nodrošina pulverveida flutikazonu un vilanterolu fiksētā kombinācijā folijā iesaiņotos blisteros.

Ievadīt 1 inhalāciju vienu reizi dienā vienā un tajā pašā laikā; nelietojiet biežāk kā vienu reizi 24 stundās.

Ja deva ir izlaista, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk. Lietojiet nākamo devu parastajā laikā. Nelietojiet 2 devas vienlaikus.

Pirms lietošanas uzglabāt oriģinālajā iepakojumā sausā vietā, prom no karstuma un saules gaismas. Izņemiet to no paplātes tieši pirms pirmās lietošanas reizes.

Dokumentējiet paplātes atvēršanas datumu un izmešanas datumu (6 nedēļas pēc atvēršanas) uz inhalatora etiķetes.

Uz letes tiek parādīts inhalatorā atlikušo devu skaits.

Neatveriet inhalatora vāciņu pirms lietošanas; Lai izvairītos no devu izšķērdēšanas, neaizveriet vāku, kamēr deva nav ieelpota.

Atveriet vāciņu līdz galam, lai atklātu iemutni un sagaidītu klikšķi. Ja, noklikšķinot, devas skaitītājs pārstāj kustēties, pastāstiet ārstam, ka deva nav sagatavota pareizi.

Pirms ieelpošanas pilnībā izelpojiet; Neizelpojiet inhalatora iemutnī. Stingri novietojiet iemutni starp lūpām un dziļi un vienmērīgi elpojiet caur inhalatoru; Neieelpojiet caur degunu. Inhalācijas laikā neaizsedziet inhalatora ventilācijas atveri. Izņemiet inhalatoru no mutes, aizturiet elpu apmēram 3-4 sekundes (vai tik ilgi, cik tas ir ērti) un pēc tam lēni un maigi izelpojiet.

Neievadiet citu devu pat tad, ja deva ir izlaista. Pēc devas ievadīšanas aizveriet inhalatoru, bīdot vāciņu pār iemuti, cik vien iespējams.

Pēc ieelpošanas izskalojiet muti ar ūdeni bez norīšanas.

Inhalatora regulāra tīrīšana nav nepieciešama. Ja nepieciešams, pirms vāciņa aizvēršanas varat notīrīt iemuti ar sausu drānu.

devu

Flutikazona furoāta devu izsaka fuorāta sāls veidā. Vilanterola trifenatāta devu izsaka vilanterolā.

Flutikazons/vilanterols tiek piegādāts kopā ar vienreizējās lietošanas plastmasas inhalatoru, kurā ir 2 folijas sloksnes, katrā ir 30 blisteri (vai 14 blisteri klīnikas iepakojumā). Viena plāksnīte satur flutikazona furoātu (50, 100 vai 200 mikrogrami vienā blisterī), bet otrā plāksnīte satur vilanterolu (25 mikrogrami vienā blisterī). Katras sloksnes blistera iepakojums tiek izmantots, lai izveidotu devu. Precīzs plaušās piegādāto zāļu daudzums ir atkarīgs no pacienta faktoriem, piemēram, ieelpas plūsmas.

Pediatrijas pacienti

astma

Perorāla ieelpošana

Pediatriskie pacienti vecumā no 12 līdz 17 gadiem: 100 mikrogrami flutikazona furoāta un 25 mikrogrami vilanterola (1 inhalācija) vienu reizi dienā.

Pediatriskie pacienti vecumā no 5 līdz 11 gadiem: 50 mikrogrami flutikazona furoāta un 25 mikrogrami vilanterola (1 inhalācija) vienu reizi dienā.

Neievadiet vairāk kā vienu reizi 24 stundās.

Ja starp devām rodas astmas simptomi, tūlītējai atvieglošanai jālieto inhalējams īslaicīgas darbības β2 agonists (glābšanas līdzeklis, piemēram, albuterols).

Pieaugušais

HOPS

Flutikazona/vilanterola fiksētā kombinētā terapija

Perorāla ieelpošana

100 mikrogrami flutikazona furoāta un 25 mikrogrami vilanterola (1 inhalācija) vienu reizi dienā.

Neievadiet vairāk kā vienu reizi 24 stundās.

Ja starp devām rodas elpas trūkums, nekavējoties jālieto inhalējams īslaicīgas darbības β2 agonists (glābšanas līdzeklis, piemēram, albuterols).

astma

Flutikazona/vilanterola fiksētā kombinētā terapija

Perorāla ieelpošana

100 mikrogrami flutikazona furoāta un 25 mikrogrami vilanterola (1 inhalācija) vai 200 mikrogrami flutikazona furoāta un 25 mikrogrami vilanterola (1 inhalācija) vienu reizi dienā.

Neievadiet vairāk kā vienu reizi 24 stundās.

Izvēloties sākotnējās devas stiprumu, ņemiet vērā pacienta slimības smagumu, pamatojoties uz iepriekšējo astmas terapiju, tostarp inhalējamo kortikosteroīdu devu, kā arī pacienta pašreizējo astmas simptomu kontroli un turpmākas saasināšanās risku.

Pacientiem, kuriem nav adekvātas atbildes reakcijas uz flutikazona/vilanterola 100/25 mikrogramiem, devas palielināšana līdz 200/25 mikrogramiem flutikazona/vilanterola var nodrošināt papildu astmas kontroles uzlabošanos; Apsveriet citas terapeitiskās iespējas pacientiem, kuriem ir nepietiekama atbildes reakcija uz flutikazonu/vilanterolu 200/25 mcg vienu reizi dienā.

Ja starp devām rodas astmas simptomi, ievadiet inhalējamu īslaicīgas darbības β2 agonistu (glābšanas medikamentu, piemēram, albuterolu), lai nekavējoties atvieglotu.

Īpašas populācijas

Aknu disfunkcija

Nav nepieciešama devas pielāgošana.

Nieru disfunkcija

Nav nepieciešama devas pielāgošana.

Geriatrijas lietošana

Nav nepieciešama devas pielāgošana.

Piesardzības pasākumi attiecībā uz flutikazonu un vilanterolu (perorālai inhalācijai)

Kontrindikācijas

• Primārā astmatiskā stāvokļa vai akūtu HOPS vai astmas epizožu ārstēšana, kam nepieciešami intensīvi pasākumi.

• Smaga paaugstināta jutība pret piena olbaltumvielām vai citām sastāvdaļām.

Brīdinājumi/piesardzības pasākumi

Nopietni ar astmu saistīti notikumi

Ir ziņots par paaugstinātu ar astmu saistītu nāves gadījumu risku, lietojot ilgstošas ​​darbības β2-adrenerģiskos agonistus (LABA), ja tos lieto kā monoterapiju. Klīnisko pētījumu dati arī liecina, ka LABA lietošana monoterapijā palielina ar astmu saistītas hospitalizācijas risku bērniem un pusaudžiem.

Šie rezultāti tiek uzskatīti par LABA monoterapijas klases efektu.

Tomēr, ja LABA lieto fiksētā kombinācijā ar inhalējamiem kortikosteroīdiem, lielu klīnisko pētījumu dati neliecina par nopietnu ar astmu saistītu notikumu (hospitalizācijas, intubācijas, nāves) riska palielināšanos, salīdzinot ar inhalējamo kortikosteroīdu lietošanu atsevišķi.

Slimības pasliktināšanās un akūtas epizodes

Ārstēšanu ar flutikazonu/vilanterolu nedrīkst uzsākt pacientiem ar strauji pasliktinošām vai potenciāli dzīvībai bīstamām HOPS vai astmas epizodēm.

Nelietot akūtu simptomu mazināšanai. Nav pētīts pacientiem ar akūtiem simptomiem; Šādās situācijās nelietojiet papildu devas. Akūtu simptomu gadījumā pēc vajadzības izmantojiet īslaicīgas darbības inhalējamu β2-agonistu.

Uzsākot terapiju, pārtrauciet regulāru īslaicīgas darbības perorālo vai inhalējamo β2-agonistu lietošanu un izmantojiet tos tikai akūtu elpceļu simptomu mazināšanai.

Nespēja reaģēt uz iepriekš iedarbīgu flutikazona/vilanterola devu vai papildu īslaicīgas darbības inhalējamu β2-agonistu var liecināt par HOPS pasliktināšanos. Nekavējoties atkārtoti novērtējiet pacientu un ārstēšanas shēmu. Šādā situācijā nepalieliniet flutikazona/vilanterola dienas devu 100/25.

Pacientiem ar astmu pieaugoša inhalējamu, īslaicīgas darbības β2-agonistu lietošana var liecināt par astmas pasliktināšanos. Ja tā notiek, atkārtoti novērtējiet pacientu un ārstēšanas shēmu. Apsveriet iespējamo vajadzību pēc papildu terapeitiskiem līdzekļiem. Nelietojiet flutikazona/vilanterola inhalācijas biežāk kā vienu reizi dienā.

Pārmērīga lietošana un lietošana kopā ar citiem ilgstošas ​​darbības β2-adrenerģiskajiem agonistiem

Ir ziņots par nāves gadījumiem un/vai nevēlamām kardiovaskulārām sekām saistībā ar pārmērīgu inhalējamo simpatomimētisko līdzekļu lietošanu.

Nelietojiet flutikazonu/vilanterolu biežāk vai lielākās devās, nekā ieteikts, vai vienlaikus ar citiem LABA saturošiem produktiem, jo ​​var rasties pārdozēšana.

Orofaringeālā kandidoze

Lietojot flutikazonu, ziņots par lokālām mutes un rīkles infekcijām ar Candida albicans. Regulāri uzraudzīt pacientus. Ja attīstās šāda infekcija, ārstējiet ar atbilstošu lokālu vai sistēmisku (t.i., perorālu) pretsēnīšu terapiju, turpinot ārstēšanu ar flutikazonu/vilanterolu. Tomēr var būt nepieciešams pārtraukt terapiju.

Pēc ieelpošanas norādiet pacientam izskalot muti ar ūdeni, to nenorijot, lai samazinātu orofaringālās kandidozes risku.

pneimonija

Pacientiem ar HOPS, kuri saņēma flutikazonu/vilanterolu, novērots palielināts pneimonijas biežums, kas dažkārt izraisīja hospitalizāciju. Pneimonija izraisīja nāvi vienam pacientam, kurš saņēma flutikazonu/vilanterolu 100/25, un 7 pacientiem, kuri saņēma flutikazonu/vilanterolu 200/25.

Esiet piesardzīgs attiecībā uz iespējamo pneimonijas attīstību pacientiem ar HOPS, jo šādu infekciju klīniskās pazīmes pārklājas ar HOPS paasinājumu simptomiem.

Imūnsupresija un infekcijas risks

Paaugstināta jutība pret infekcijām pacientiem, kuri lieto imūnsupresīvus medikamentus (piemēram, kortikosteroīdus), salīdzinot ar veseliem indivīdiem. Dažas infekcijas (piemēram, vējbakas, masalas) šādiem pacientiem var būt daudz nopietnākas vai pat letālas.

Ievērojiet īpašu piesardzību, lai izvairītos no saskares ar jutīgiem pacientiem.

Ja jutīgi pacienti saskaras ar vējbakām vai masalām, jāapsver attiecīgi vējbakas-zoster imūnglobulīna (VZIG) vai apvienotā imūnglobulīna (IG) ievadīšana.

Ja rodas vējbakas, apsveriet ārstēšanu ar pretvīrusu līdzekļiem.

Inhalējamie kortikosteroīdi jālieto piesardzīgi, ja vispār, pacientiem ar aktīvu vai mierīgu elpceļu tuberkulozes infekciju. sistēmiskas sēnīšu, baktēriju, vīrusu vai parazītu infekcijas; vai acu herpes simplex.

Pārtrauciet sistēmisko kortikosteroīdu terapiju

Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem, kuri pāriet no sistēmiski aktīviem kortikosteroīdiem uz inhalējamiem kortikosteroīdiem; Nāves gadījumi virsnieru mazspējas dēļ radās pārejas laikā no sistēmiskiem kortikosteroīdiem uz mazāk sistēmiski pieejamiem inhalējamiem kortikosteroīdiem un pēc tam.

Pakāpeniski pārtrauciet sistēmisko kortikosteroīdu terapiju un pārtraukšanas laikā novērojiet, vai nerodas objektīvas virsnieru mazspējas pazīmes (piemēram, nogurums, nespēks, slikta dūša, vemšana, hipotensija). Tāpat rūpīgi jāuzrauga plaušu funkcija (FEV1 vai maksimālā izelpas vērtība), papildu β2-adrenerģisko agonistu lietošana un HOPS/astmas simptomi.

Pacienti, kuri lieto 20 mg prednizona (vai līdzvērtīga) dienā, var būt visjutīgākie pret šādām nevēlamām blakusparādībām, īpaši abstinences procesa pēdējā posmā.

Var rasties kortikosteroīdu lietošanas pārtraukšanas simptomi (piemēram, locītavu sāpes, muskuļu sāpes, nogurums, nespēks, depresija).

Rūpīgi novērojiet, vai nav akūtas virsnieru mazspējas, ja esat pakļauts traumai, operācijai, infekcijai (īpaši gastroenterītam) vai citiem stāvokļiem, kas saistīti ar akūtu elektrolītu zudumu.

Var rasties stāvokļu atmaskošana, kas iepriekš tika kontrolēti ar sistēmisku kortikosteroīdu terapiju (piemēram, rinīts, konjunktivīts, ekzēma, artrīts, eozinofīli traucējumi).

Hiperkorticisms un virsnieru nomākums

Lielāku perorāli inhalējama flutikazona devu lietošana var izraisīt hiperkorticisma izpausmes un HPA funkcijas nomākšanu. Ja rodas šādas izmaiņas, samaziniet flutikazona/vilanterola devu lēnām, ievērojot noteikto kortikosteroīdu devas samazināšanas praksi, un apsveriet citas ārstēšanas iespējas HOPS vai astmas simptomu ārstēšanai.

Ievērojiet īpašu piesardzību, uzraugot pacientus pēc operācijas vai stresa periodos, vai nerodas nepietiekamas virsnieru reakcijas pazīmes.

Zāļu mijiedarbība ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem

Ievērojiet piesardzību, apsverot flutikazona/vilanterola vienlaicīgu lietošanu ar ketokonazolu un citiem spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, ritonavīrs, klaritromicīns, konivaptāns, indinavīrs, itrakonazols, lopinavirs, nefazodons, nelfinavīrs, sakvinavīrs, troleantromicīns, troleantromicīns). Var palielināties sistēmisko kortikosteroīdu daudzums un palielinātas kardiovaskulāras blakusparādības.

Paradoksāls bronhu spazmas

Var rasties dzīvībai bīstams paradoksāls bronhu spazmas. Ja rodas paradoksāls bronhu spazmas, nekavējoties ārstējiet pacientu ar inhalējamu, īslaicīgas darbības bronhodilatatoru; Pārtrauciet flutikazona/vilanterola terapiju un sāciet alternatīvu terapiju.

Paaugstinātas jutības reakcijas

Var rasties paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, anafilakse, angioneirotiskā tūska, izsitumi, nātrene). Ir ziņots par anafilaktiskām reakcijām pēc citu laktozi saturošu pulvera preparātu perorālas inhalācijas pacientiem ar smagu piena olbaltumvielu alerģiju.

Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu

Iespējama pulsa ātruma palielināšanās, sistoliskais vai diastoliskais asinsspiediens un sirds aritmijas; Ja rodas šādas blakusparādības, var būt nepieciešama flutikazona/vilanterola lietošanas pārtraukšana.

EKG izmaiņas (piemēram, T viļņa saplacināšana, QTc intervāla pagarināšanās, ST segmenta nomākums), par kurām ziņots, lietojot β2 agonistus; klīniskā nozīme nav zināma.

Lielu perorāli inhalējama vilanterola devu (četras reizes lielāka par ieteicamo devu) lietošana kombinācijā ar flutikazonu izraisīja klīniski nozīmīgu QTc intervāla pagarināšanos veseliem cilvēkiem.

Flutikazons/vilanterols piesardzīgi jālieto pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām (piemēram, koronāro mazspēju, sirds aritmiju, hipertensiju).

Pacientiem ar HOPS, kuri saņēma vilanterolu vienu pašu vai kombinācijā ar flutikazonu, klīniski nozīmīga ietekme uz sirdsdarbības ātrumu, QTc vai asinsspiedienu netika novērota.

Kaulu minerālā blīvuma samazināšanās

Ilgstoša perorāli inhalējamo kortikosteroīdu lietošana var izraisīt KMB zudumu. Nelielu KMB izmaiņu klīniskā nozīme attiecībā uz ilgstošām sekām, piemēram, lūzumiem, nav zināma.

Uzraudzīt un ārstēt pacientus ar galvenajiem samazināta KMB riska faktoriem (piemēram, ilgstoša imobilizācija, osteoporozes ģimenes anamnēze, pēcmenopauzes stāvoklis, tabakas lietošana, paaugstināts vecums, nepilnvērtīgs uzturs, hroniska tādu medikamentu lietošana, kas var samazināt kaulu masu) saskaņā ar aprūpes standartiem.

Pacientiem ar HOPS pirms flutikazona/vilanterola terapijas uzsākšanas un periodiski pēc tam novērtējiet KMB. Ja KMB ievērojami samazinās un flutikazona/vilanterola lietošana tiek uzskatīta par medicīniski svarīgu pacienta HOPS terapijā, stingri jāapsver medikamentu lietošana osteoporozes ārstēšanai vai profilaksei.

Ietekme uz izaugsmi

Perorāli inhalējamie kortikosteroīdi var izraisīt augšanas ātruma samazināšanos bērniem. Regulāri uzraudzīt bērnu augšanu. Titrē katra pacienta devu līdz mazākajai efektīvajai devai, lai samazinātu nevēlamās sekas.

Glaukoma un katarakta

Ir ziņots par glaukomu, paaugstinātu acs iekšējo spiedienu un kataraktu pacientiem ar HOPS vai astmu pēc ilgstošas ​​inhalējamo kortikosteroīdu lietošanas.

Apsveriet iespēju vērsties pie oftalmologa pacientiem, kuriem attīstās acu simptomi vai kuri ilgstoši lieto flutikazonu/vilanterolu.

Vienlaicīgas slimības

Vilanterols piesardzīgi jālieto pacientiem ar konvulsīviem traucējumiem, tirotoksikozi vai cukura diabētu, kā arī pacientiem, kuriem ir neparasta reakcija uz simpatomimētiskiem amīniem. Ir ziņots, ka albuterola (intravenozais preparāts, kas nav komerciāli pieejams Amerikas Savienotajās Valstīs) intravenozas devas pasliktina jau esošu cukura diabētu un ketoacidozi.

Hiperglikēmija un hipokaliēmija

Ir ziņots par paaugstinātu cukura līmeni asinīs; Apsveriet to pacientiem, kuriem anamnēzē ir cukura diabēts vai tā riska faktori.

Var rasties klīniski nozīmīga hipokaliēmija, iespējams, intracelulāras manevrēšanas dēļ. Kālija līmeņa pazemināšanās parasti ir īslaicīga un parasti nav nepieciešama papildināšana.

Konkrētas populācijas

grūtniecība

Nav pietiekamu datu par flutikazona/vilanterola, flutikazona furoāta vai vilanterola lietošanu grūtniecēm. Dzīvnieku reprodukcijas pētījumā netika novērotas augļa strukturālas novirzes.

Sievietēm ar slikti vai vidēji kontrolētu astmu ir paaugstināts perinatālo iznākumu risks (piemēram, mātes preeklampsija un priekšlaicīgas dzemdības, zems dzimšanas svars un zems gestācijas vecums jaundzimušajam). Rūpīgi novērojiet grūtnieces un pēc vajadzības pielāgojiet zāles, lai nodrošinātu optimālu astmas kontroli.

Vilanterola β-agonista aktivitāte var pasliktināt dzemdes kontraktilitāti. Dzemdību laikā rūpīgi nosveriet ieguvumus un riskus.

laktācija

Nav zināms, vai flutikazona furoāts vai vilanterols izdalās pienā un vai zāles var ietekmēt piena ražošanu vai ar krūti barotu bērnu. Mātes pienā ir konstatēta zema citu inhalējamo kortikosteroīdu koncentrācija. Apsveriet zīdīšanas ieguvumus attīstībai un veselībai, kā arī mātes klīnisko vajadzību pēc flutikazona/vilanterola un jebkādu iespējamo zāļu negatīvo ietekmi vai mātes stāvokli uz zīdaini, kas baro bērnu ar krūti.

Lietošana pediatrijā

Pierādīta drošība un efektivitāte astmas uzturošai ārstēšanai ≥ 5 gadus veciem bērniem.

Geriatrijas lietošana

Kopumā starp gados vecākiem un jaunākiem pieaugušajiem netika novērotas atšķirības drošībā un iedarbībā. Nav pierādījumu par ar vecumu saistītām atšķirībām salīdzinājumā ar citu klīnisko pieredzi, taču nevar izslēgt paaugstinātu jutību.

Aknu disfunkcija

Vilanterola iedarbība pacientiem ar aknu darbības traucējumiem būtiski nemainījās; Tomēr tika novērots palielināts flutikazona AUC.

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Nieru disfunkcija

Nav klīniski nozīmīga vilanterola vai flutikazona iedarbības palielināšanās pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (Clcr <30 ml/min). Devas pielāgošana nav nepieciešama.

Biežas blakusparādības

Pacienti ar HOPS: Biežākās nevēlamās blakusparādības (≥3%): nazofaringīts, augšējo elpceļu infekcija, galvassāpes, mutes dobuma kandidoze, muguras sāpes, pneimonija, bronhīts, sinusīts, klepus, orofaringeālās sāpes, artralģija, hipertensija, gripa, faringīts, drudzis.

Pacienti ar astmu: Biežākās nevēlamās blakusparādības (≥2%): nazofaringīts, mutes kandidoze, galvassāpes, gripa, augšējo elpceļu infekcija, bronhīts, sinusīts, orofaringeālās sāpes, disfonija, klepus.

Mijiedarbība ar citām zālēm

CYP3A4 un P-glikoproteīna (P-gp) substrāts.

Zāles, kas ietekmē vai metabolizējas ar aknu mikrosomu enzīmiem un/vai P-glikoproteīna transporta sistēmu

Paredzams, ka flutikazona/vilanterola vienlaicīga lietošana ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, klaritromicīnu, konivaptānu, ketokonazolu, indinavīru, itrakonazolu, lopinavīru, nefazodonu, nelfinaviru, sakvinavīru, troleandomicīnu, vorikonazolu) palielinās vilantera sistēmisko iedarbību. Tajā pašā laikā izmantojiet piesardzīgi.

Spēcīgi P-gp inhibitori: klīniski nozīmīga farmakokinētiskā iedarbība ir maz ticama.

Zāles, kas pagarina QT intervālu

Iespējamā farmakoloģiskā mijiedarbība (palielināts kambaru aritmiju risks un iespējama vilanterola ietekmes uz sirds un asinsvadu sistēmu pastiprināšanās). Īpaša piesardzība jāievēro vienlaicīgas terapijas laikā vai 2 nedēļu laikā pēc šādu zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Īpašas zāles

Flutikazona un vilanterola (perorālas inhalācijas) farmakokinētika.

absorbcija

Biopieejamība

Flutikazona furoāts: maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0,5 līdz 1 stundas laikā. Perorāli inhalējamo zāļu absolūtā biopieejamība ir aptuveni 15%, kas galvenokārt ir saistīts ar plaušās ievadītās devas inhalējamās daļas uzsūkšanos. Ieelpotās devas norītās daļas perorālā biopieejamība ir zema (apmēram 1,3%) plašā pirmā loka metabolisma dēļ.

Vilanterols: ātri uzsūcas pēc ieelpošanas; Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 27%, kas galvenokārt ir saistīts ar zāļu uzsūkšanos plaušās. Ieelpotās devas norītās daļas perorālā biopieejamība ir zema (<2%) plaša pirmā loka metabolisma dēļ. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 10 minūšu laikā pēc perorālas inhalācijas. Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc 6 dienām, lietojot vienu reizi dienā.

sākums

Vilanterols/Flutikazons: Vidējais laiks līdz sākumam (definēts kā FEV1 pieaugums par 100 ml salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni) ir 16 minūtes.

Laika ilgums

Bronhodilatācija parasti ilgst 24 stundas.

Īpašas populācijas

Vilanterols/flutikazons: klīniski nozīmīgas vilanterola maksimālās koncentrācijas vai AUC izmaiņas netika novērotas, taču pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem tika novērota palielināta flutikazona iedarbība.

Iespējama palielināta iedarbība pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem.

izplatīšana

apjomu

Nav zināms, vai tas izdalās mātes pienā.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām

Flutikazona furoāts: 99,6%.

Vilanterols: aptuveni 94%.

Likvidēšana

vielmaiņu

Flutikazona furoāts: izdalās galvenokārt ar CYP3A4 metabolītiem ar ievērojami samazinātu kortikosteroīdu aktivitāti.

Vilanterols: plaši metabolizējas, galvenokārt ar CYP3A4 palīdzību.

Izslēgšanas ceļš

Flutikazona furoāts: izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem. Pēc atkārtotas inhalācijas lietošanas eliminācijas pusperiods ir aptuveni 24 stundas.

Vilanterols: pēc iekšķīgas lietošanas izdalās galvenokārt kā metabolīti ar urīnu (70%) un fekālijām (30%).

Pusperiods

Flutikazona furoāts: pēc atkārtotas inhalācijas lietošanas eliminācijas pusperiods ir aptuveni 24 stundas.

Vilanterola efektīvais pusperiods: 21,3 stundas pacientiem ar HOPS un 16 stundas pacientiem ar astmu pēc vairāku devu perorālas inhalācijas.

Īpašas populācijas

Nav klīniski nozīmīgu farmakokinētikas atšķirību vecuma, rases vai dzimuma dēļ.

stabilitāte

uzglabāšana

Perorāla ieelpošana

20-25°C (atļautas ekskursijas līdz 15-30°C); Uzglabāt sausā vietā, prom no tieša karstuma vai saules gaismas.

Uzglabājiet inhalatoru noslēgtā traukā tieši pirms lietošanas. Izmetiet inhalatoru 6 nedēļas pēc izņemšanas no folijas vai pēc tam, kad visi blisteri ir izlietoti, atkarībā no tā, kurš nosacījums iestājas pirmais.

Darbības

• Satur flutikazonu un vilanterolu.

• Flutikazona furoāts: sintētisks trifluorēts kortikosteroīds ar pretiekaisuma iedarbību.

• Vilanterols: sintētisks simpatomimētisks amīns. Salīdzinoši selektīvs, ilgstošas ​​darbības β2-adrenerģisks agonists.

Padomi pacientiem

• Informējiet pacientus, ka ilgstošas ​​darbības β2-adrenerģiskā agonista (LABA) monoterapija palielina ar astmu saistītas nāves risku. Pieejamie dati liecina, ka inhalējamo kortikosteroīdu un LABA vienlaicīga lietošana, piemēram, ar fiksētu flutikazona/vilanterola kombināciju, būtiski nepalielina šo notikumu risku.

• Informējiet pacientus, ka flutikazons/vilanterols nav paredzēts akūtu HOPS vai astmas simptomu mazināšanai un ka šim nolūkam nevajadzētu ievadīt papildu devas. Ieteikt pacientiem ārstēt akūtus simptomus ar inhalējamiem, īslaicīgas darbības β2-adrenerģiskajiem agonistiem, piemēram, albuterolu. Nodrošināt šādas zāles pacientiem un sniegt norādījumus par to lietošanu.

• Iesakiet pacientiem nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību, ja viņiem samazinās inhalējamo, īslaicīgas darbības β2-adrenerģisko agonistu efektivitāte, ja viņiem ir nepieciešams vairāk inhalējamo, īslaicīgas darbības β2-adrenerģisko agonistu inhalāciju nekā parasti vai ja viņiem ir ievērojama plaušu funkcijas pasliktināšanās, kā aprakstīts fiziķa rakstā.

• Informējiet pacientus, ka viņi nedrīkst pārtraukt flutikazona/vilanterola lietošanu bez medicīniskas/medicīniskas konsultācijas, jo simptomi var atjaunoties pēc lietošanas pārtraukšanas.

• Ieteikt pacientiem neizmantot citus LABA HOPS un astmas ārstēšanai.

• Informējiet pacientus, ka dažiem pacientiem ir radušās lokalizētas Candida albicans infekcijas mutē un rīklē. Ja attīstās orofaringeālā kandidoze, ārstējiet ar atbilstošu lokālu vai sistēmisku (ti, perorālu) pretsēnīšu terapiju, turpinot flutikazona/vilanterola terapiju. Flutikazona/vilanterola terapija var būt īslaicīgi jāpārtrauc stingrā medicīniskā uzraudzībā. Ieteikt pacientiem pēc ieelpošanas izskalot muti ar ūdeni, nenotiekot norīšanas, lai samazinātu piena sēnīšu infekcijas risku.

• Pacientiem ar HOPS ir lielāks pneimonijas risks; Norādiet viņiem sazināties ar savu ārstu, ja viņiem rodas pneimonijas simptomi.

• Brīdiniet pacientus, kuri saņem imūnsupresīvas kortikosteroīdu devas, lai tie nepakļautu vējbakām vai masalām, un iedarbības gadījumā nekavējoties konsultējieties ar savu veselības aprūpes sniedzēju. Informējiet pacientus par iespējamu esošās tuberkulozes pasliktināšanos. Sēnīšu, baktēriju, vīrusu vai parazītu infekcijas; vai acu herpes simplex.

• Informējiet pacientus, ka flutikazons/vilanterols var izraisīt sistēmisku kortikosteroīdu iedarbību, piemēram, hiperkorticismu un virsnieru nomākumu. Turklāt informējiet pacientus, ka pārejas uz sistēmiskiem kortikosteroīdiem laikā un pēc tam ir bijuši nāves gadījumi virsnieru mazspējas dēļ. Pārejot uz flutikazonu/vilanterolu, pacientiem lēnām jāsamazina sistēmiskie kortikosteroīdi.

• Informējiet pacientus ar paaugstinātu KMB risku, ka kortikosteroīdu lietošana var radīt papildu risku.

• Konsultējiet pacientus, ka ilgstoša inhalējamo kortikosteroīdu lietošana var palielināt noteiktu acu problēmu (kataraktas vai glaukomas) risku. Apsveriet regulāras acu pārbaudes.

• Informējiet pacientus par blakusparādībām, kas saistītas ar β2-adrenerģiskajiem agonistiem, piemēram, sirdsklauves, sāpes krūtīs, ātra sirdsdarbība, trīce vai nervozitāte.

• Informējiet pacientus, ka pēc flutikazona/vilanterola lietošanas var rasties paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, anafilakse, angioneirotiskā tūska, izsitumi, nātrene). Iesakiet pacientiem pārtraukt kombinētā produkta lietošanu, ja rodas šādas reakcijas. Ir ziņots par anafilaktiskām reakcijām pacientiem ar smagu piena olbaltumvielu alerģiju pēc citu laktozi saturošu pulverveida zāļu inhalācijas; tādēļ pacienti ar smagu piena olbaltumvielu alerģiju nedrīkst lietot flutikazonu/vilanterolu.

• Iesakiet sievietēm pastāstīt savam ārstam, ja viņas ir stāvoklī, plāno grūtniecību vai plāno barot bērnu ar krūti.

• Ieteikt pacientiem informēt savus ārstus par visām esošajām vai plānotajām vienlaicīgām terapijām, tostarp recepšu un bezrecepšu medikamentiem un uztura vai augu piedevām, kā arī par jebkādām blakusslimībām.

• Informējiet pacientus par citu svarīgu informāciju par piesardzību.

Vairāk informācijas

American Society of Health-System Pharmacists, Inc. apliecina, ka pievienotajā monogrāfijā sniegtā informācija ir formulēta ar saprātīgu rūpību un saskaņā ar nozares profesionālajiem standartiem. Lasītāji tiek brīdināti, ka lēmumi par narkotiku lietošanu ir sarežģīti medicīniski lēmumi, kuriem nepieciešams neatkarīgs, apzināts atbilstoša veselības aprūpes speciālista lēmums un ka monogrāfijā ietvertā informācija ir sniegta tikai informatīviem nolūkiem. Lai iegūtu sīkāku informāciju, skatiet ražotāja etiķeti. Amerikas Veselības sistēmas farmaceitu biedrība, Inc. neatbalsta un neiesaka lietot nekādas zāles. Monogrāfijā ietvertā informācija neaizstāj medicīnisko aprūpi.

Preparāti

Komerciālo zāļu preparātu palīgvielām var būt klīniski nozīmīga ietekme uz dažiem indivīdiem; Sīkāka informācija atrodama attiecīgā produkta marķējumā.

Lai iegūtu informāciju par vienas vai vairāku šo zāļu trūkumu, apmeklējiet ASHP narkotiku trūkuma resursu centru.

flutikazona furoāts un vilanterola trifenatāts

AHFS DI Essentials™. © Autortiesības 2024, atlasītas izmaiņas 2023. gada 25. septembrī. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Pārlādēt lapu ar iekļautām atsaucēm