Lanthan (lokal) (Monographie)

Lanthan (lokal) (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Lanthan (lokal)

Hyperphosphatämie

Reduzierung des Serumphosphats bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (ESRD). Die Senkung der Serumphosphatkonzentration ähnelt derjenigen, die mit alternativen Phosphatbindern (z. B. Calciumsalzen, Sevelamer) erreicht wird.

Das Risiko einer Hyperkalzämie ist offenbar geringer als bei Calciumsalzen (z. B. Calciumcarbonat).

Dosierung und Verabreichung von Lanthan (lokal).

Verwaltung

Mündliche Verabreichung

Oral in mehreren Dosen zu oder unmittelbar nach den Mahlzeiten verabreichen (um Nahrungsphosphate effizient zu binden).

Kauen Sie die Tabletten vollständig, bevor Sie sie schlucken. Schlucken Sie keine intakten Tabletten.

Dosierung

Erhältlich als Lanthancarbonat; Dosierung ausgedrückt in Lanthan.

Erwachsene

Hyperphosphatämie

ESRD

Oral

Anfänglich 750 mg–1,5 g täglich.

Passen Sie die Dosierung alle 2 bis 3 Wochen an, bis die Phosphorkonzentration im Serum akzeptabel ist. In klinischen Studien wird die Dosis im Allgemeinen in Schritten von 750 mg täglich titriert.

Normalerweise ist eine Dosierung von 1,5–3 g täglich erforderlich, um die Serumphosphatkonzentration auf <6 mg/dl zu senken; Es wurden Dosierungen bis zu 3,75 g täglich untersucht.

Überwachen Sie die Phosphorkonzentration im Serum nach Bedarf während der Titration und danach regelmäßig.

Vorsichtsmaßnahmen für Lanthan (lokal)

Kontraindikationen

• Keine bekannten Kontraindikationen.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

Magen-Darm-Erkrankung

Sicherheit und Wirksamkeit bei aktivem Magengeschwür, Colitis ulcerosa, Morbus Crohn oder Darmverschluss nicht nachgewiesen; Bei Patienten mit diesen Erkrankungen mit Vorsicht anwenden.

Röntgenuntersuchungen

Abdomen-Röntgenaufnahmen, die bei Patienten, die Lanthan einnehmen, durchgeführt werden, können das typische röntgendichte Aussehen einer Röntgenaufnahme aufweisen, die mit einem bildgebenden Mittel erstellt wurde.

Chronischer Gebrauch

In klinischen Studien wurden keine Unterschiede in der Fraktur- oder Sterblichkeitsrate zwischen Patienten beobachtet, die Lanthan erhielten, und solchen, die eine alternative Therapie über einen Zeitraum von bis zu 3 Jahren erhielten. Allerdings reichen die Daten nicht aus, um den Schluss zu ziehen, dass Lanthan über einen Zeitraum von drei Jahren hinaus keinen Einfluss auf die Fraktur- oder Sterblichkeitsrate hat.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie C.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Lanthan in die Milch übergeht. Vorsicht bei der Anwendung bei stillenden Frauen.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 18 Jahren sind nicht erwiesen.

In Langzeitstudien im sich entwickelnden Knochen (einschließlich der Wachstumsfuge) von Tieren abgelagert; Obwohl bei Tieren keine Wachstumsstörungen beobachtet wurden, sind die Folgen der Ablagerung im sich entwickelnden Knochen pädiatrischer Patienten unbekannt.

Geriatrische Verwendung

Keine wesentlichen Unterschiede in Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen.

Häufige Nebenwirkungen

Übelkeit, Erbrechen, Verschluss des Dialysetransplantats, Bauchschmerzen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Kein Substrat für CYP-Isoenzyme. Hemmt nicht die CYP-Isoenzyme 1A2, 2C9/10, 2C19, 2D6 oder 3A4/5.

Arzneimittel, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen oder durch diese metabolisiert werden

Pharmakokinetische Wechselwirkungen unwahrscheinlich.

Arzneimittel, von denen bekannt ist, dass sie mit Antazida interagieren

Mögliche Bildung unlöslicher Komplexe; Verabreichen Sie solche Medikamente nicht innerhalb von 2 Stunden nach der Lanthandosis.

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion
Citratsalze	Lanthanaufnahme nicht verändert
Digoxin	Keine Bildung unlöslicher Komplexe in vitro; Digoxin-Absorption nicht verändert
Enalapril	Keine Bildung unlöslicher Komplexe in vitro
Furosemid	Keine Bildung unlöslicher Komplexe in vitro
Metoprolol	Keine Bildung unlöslicher Komplexe in vitro; Metoprolol-Absorption nicht verändert
Phenytoin	Keine Bildung unlöslicher Komplexe in vitro
Warfarin	Keine Bildung unlöslicher Komplexe in vitro; Warfarin-Absorption nicht verändert

Pharmakokinetik von Lanthan (lokal).

Absorption

Informationen zur Massenbilanz von Lanthan beim Menschen nach oraler Verabreichung liegen nicht vor.

Bioverfügbarkeit

Minimale Absorption aus dem Magen-Darm-Trakt; Bioverfügbarkeit <0,002 %.

Essen

Minimale Auswirkung auf die systemischen Lanthankonzentrationen.

Plasmakonzentrationen

Die mittleren Plasmakonzentrationen des Arzneimittels bleiben bis zu zwei Jahre lang niedrig (≤ 1,1 ng/ml). Die Plasmakonzentrationen steigen mit steigenden Dosierungen im empfohlenen Bereich minimal an.

Verteilung

Ausmaß

Im Knochen verteilt; Die Knochen-Lanthan-Konzentrationen steigen mit der Zeit an (z. B. 4,5 Jahre nach der Verabreichung).

Scheint bei Tieren die Blut-Hirn-Schranke nicht zu überwinden.

Plasmaproteinbindung

>99 %.

Beseitigung

Stoffwechsel

Nicht metabolisiert.

Eliminierungsroute

Bei Tieren hauptsächlich über den Kot ausgeschieden (94–99 %), hauptsächlich als nicht resorbiertes Arzneimittel; Systemisch absorbiertes Lanthan wird im Kot ausgeschieden, hauptsächlich über die Gallenausscheidung.

Wird bei gesunden Personen nur geringfügig im Urin ausgeschieden (renale Clearance von i.v. Lanthanchlorid). [not commercially available in the US] beträgt <2 % der gesamten Plasmaclearance).

Halbwertszeit

Plasma: 53 Stunden.

Knochen: 2–3,6 Jahre.

Besondere Populationen

Bei mit Lanthan behandelten Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz waren im Dialysat keine quantifizierbaren Mengen vorhanden.

Stabilität

Lagerung

Oral

Kautabletten

25°C (kann 15–30°C ausgesetzt werden). Vor Feuchtigkeit schützen.

Aktionen

• Dissoziiert im sauren Milieu des oberen Gastrointestinaltrakts und setzt dreiwertige Lanthanionen frei, die bei der Verdauung freigesetztes Nahrungsphosphat binden und dadurch hochunlösliche Lanthanphosphatkomplexe bilden, die mit dem Stuhl ausgeschieden werden.

• Lanthanionen haben eine hohe Affinität zu Phosphat; Das Arzneimittel bindet in vitro etwa 97 % der verfügbaren Phosphate bei einem pH-Wert von 3–5 (entspricht dem des Magensafts), wenn es im zweifachen molaren Überschuss zu Phosphaten vorliegt.

• Reduziert die Phosphatabsorption, die Serumphosphatkonzentration und das Serumkalzium mal Phosphorprodukt (Ca × P).

Beratung für Patienten

• Wichtigkeit der Einhaltung von Ernährungsanweisungen.

• Bedeutung der Einnahme von Lanthan zu oder unmittelbar nach den Mahlzeiten.

• Es ist wichtig, die Tabletten vor dem Schlucken vollständig zu kauen und keine intakten Tabletten zu schlucken.

• Es ist wichtig, dass Frauen ihren Arzt informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über etwaige Begleiterkrankungen zu informieren.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Weitere Informationen

Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. versichert, dass die in der beigefügten Monographie bereitgestellten Informationen mit angemessener Sorgfalt und in Übereinstimmung mit den professionellen Standards auf diesem Gebiet formuliert wurden. Die Leser werden darauf hingewiesen, dass es sich bei Entscheidungen bezüglich des Drogenkonsums um komplexe medizinische Entscheidungen handelt, die die unabhängige, informierte Entscheidung eines entsprechenden medizinischen Fachpersonals erfordern, und dass die in der Monographie enthaltenen Informationen nur zu Informationszwecken bereitgestellt werden. Für genauere Informationen sollte die Kennzeichnung des Herstellers herangezogen werden. Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. befürwortet oder empfiehlt die Verwendung von Arzneimitteln nicht. Die in der Monographie enthaltenen Informationen sind kein Ersatz für eine medizinische Versorgung.

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

Lanthancarbonat

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Oral	Tabletten, kaubar	250 mg (Lanthan)	Fosrenol	Grafschaft
		500 mg (Lanthan)	Fosrenol	Grafschaft
		750 mg (Lanthan)	Fosrenol	Grafschaft
		1 g (Lanthan)	Fosrenol	Grafschaft

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