甲钴胺

甲钴胺

甲钴胺

临床概述

使用

剂量

膳食参考摄入量（DRI，也称为每日推荐摄入量）。维生素 B12 的 [RDA]）为 2.4 µg/天。

缺乏针对甲钴胺的具体剂量建议的临床研究。 剂量取决于维生素 B12 的推荐剂量。 有限的研究使用了高剂量的甲钴胺（口服 1,500 微克/天）。

禁忌症

无人认出。

怀孕/哺乳

常规剂量下可以耐受。

互动

被认为会减少维生素 B12 吸收的药物包括酒精、氨基水杨酸、氯霉素、秋水仙碱、二甲双胍、新霉素和质子泵抑制剂。

副作用

食品或膳食补充剂中所含的维生素 B12 剂量具有良好的耐受性。 甲钴胺的胃肠道影响可能包括厌食、腹泻、头痛、恶心和呕吐。

毒理学

缺乏具体的毒理学研究。 维生素 B12 长期以来一直被安全使用，即使是高剂量也是如此。 在通常剂量下，钴和氰化物含量不被认为具有毒理学相关性。

来源

维生素 B12 从动物产品（例如肉、鱼、贝类、家禽、蛋、奶、乳制品）中获取。 豆豉由发酵大豆制成，含有负责产生维生素 B12 的有益细菌。 商业形式的甲钴胺是在实验室中通过转化氰钴胺来制备的。哈佛 2005

故事

关于钴胺素作为辅酶的结构和功能的早期实证研究是在 20 世纪 50 年代使用维生素 B12 依赖性细菌进行的。 Beck 1990 此前，通过反流生肉实验，描述了阿狄森氏贫血（恶性贫血），并认识到内因子的参与。 20 年代发现肝脏可以治疗恶性贫血，因此获得了诺贝尔医学奖。1948 年，卡尔·福克斯 (Karl Folkers) 和亚历山大·托德 (Alexander Todd) 发现钴胺素是肝脏中的一种活性成分。奥尔森 2001

化学

甲钴胺是钴胺素的甲基形式，它是通过实验室的化学操作或在体内作为自然过程从羟钴胺衍生而来的。 氰钴胺和羟钴胺被认为是钴胺素的储存或运输形式，而甲基钴胺素和脱氧腺苷钴胺素是参与酶促反应的活性形式。 甲钴胺特别参与正常的叶酸代谢以及由此维持的正常同型半胱氨酸血清水平。事实与比较 2011 年

4 种钴胺素通常统称为维生素 B12，是骨髓和髓样细胞中染色体复制和细胞分裂发生的重要辅助因子。事实与比较 2011 年

用途和药理学

维生素B12缺乏症

据估计，美国老年人维生素 B12 缺乏症的患病率约为 20%。 （Andres 2010，Harvard 2005）饮食中维生素 B12 缺乏可能是由于不良饮食或不食用动物产品的严格素食者造成的。 老年患者和服用质子泵抑制剂的人会缺乏胃酸，从而导致动物产品中的维生素消化不良。 缺乏内在因子的人（也称为恶性贫血），以及患有严重胃肠道疾病且小肠功能受损的人（例如克罗恩病）或接受过胃绕道手术的人也可能缺乏维生素 B12。 （哈佛大学 2005 年、伊藤 2010 年、麦卡登 2010 年、斯托弗 2010 年）

这种缺陷会导致微妙的认知和神经系统变化，以及更严重的贫血和痴呆。 (Ito 2010, McCaddon 2010, Stover 2010) 缺乏维生素 B12 的母亲母乳喂养的婴儿的新生儿发育也可能受到影响。 （哈佛大学 2005 年，佩珀 2011 年）

动物数据

缺乏纠正动物甲钴胺缺乏的具体数据。

临床数据

维生素 B12 缺乏症可以通过给予钴胺素来纠正。 通常使用氰钴胺或羟钴胺来恢复正常水平。 缺乏专门评估甲钴胺补充剂的临床研究。 然而，没有理由假设缺乏有效性，并且有报告表明甲钴胺具有治疗效果。 （Head 2006、Maladkar 2009、Sharma 2012）

营养与饮食学会 (AND) 2016 年素食声明指出，素食者的维生素 B12 摄入量低于非素食者，因为植物性食品中不含维生素 B12。 此外，据说发酵豆制品和未强化的植物性食品都不是维生素 B12 的可靠来源。 孕妇和哺乳期妇女以及维生素 B12 摄入不足的母亲母乳喂养的婴儿应补充维生素 B12。 同样，老年素食者应该使用富含维生素 B12 的食物或补充剂。 维生素 B12 状况不佳与痴呆风险增加有关。 (Melina 2016)(Melina 2016) 对减肥手术前后营养、体力活动和营养补充的指南进行审查发现，一项指南包含微量营养素建议； 美国代谢和减肥手术协会针对手术减肥患者的综合健康营养指南 2016 年更新：微量营养素。 建议所有减肥手术后减肥（B 级，第 2 阶段）的患者补充维生素 B12，按照制造商的说明，口服剂量为 350 至 500 毫克/天（崩解片、舌下含服、液体）或鼻喷雾剂。 为了治疗术后缺乏症，建议剂量为1000毫克/天，直至达到正常限度，然后恢复维持正常值所需的剂量（B级，2级）。 （塔贝什 2019）

神经病

动物数据

在维生素 B12 相关神经病的动物模型中，超高剂量的甲钴胺 (500 µg/kg) 导致运动神经元的再生。 （负责人 2006）

临床数据

有限的临床试验评估了补充甲钴胺对糖尿病周围神经病变以及与肾脏疾病相关的神经病变的影响。 据报告主观测量有所改善。 （负责人 2006 年，马拉德卡 2009 年）

据报道，一名 83 岁女性口服甲钴胺后，中度认知障碍（痴呆）得到逆转，但羟钴胺并未逆转，尽管维生素 B12 水平在正常范围内。 治疗受到 VITACOG 研究的启发，包括每日口服甲钴胺 (3,000 µg) 和叶酸 (1,200 µg)。 两个月后，她的简易精神状态检查从14改善到29，体重指数从17.1改善到22.6 kg/m2。 （里采玛 2014）

美国神经病学学会 (AAN) 更新的轻度认知障碍实践指南 (2018) 指出，没有足够的证据支持或反驳在轻度认知障碍（非常低）患者中使用降低同型半胱氨酸的 B 族维生素，包括维生素 B12。级别，II 级）。（Petersen 2018）此外，更新后的英国精神药理学协会抗痴呆药物临床实践共识声明（2016）建议，基于 I 类（A 级）证据，不要单独使用维生素 B12 或与叶酸联合使用维生素 B12 来治疗痴呆和预防痴呆。 （奥布莱恩 2017）

素食

临床饮食

营养与饮食学会最新的素食营养立场文件（2016）指出，通过精心计划的含有豆类的素食可以确保充足的营养。 治疗性素食有助于维持健康的体重和体重指数，并与降低心血管疾病和 2 型糖尿病的风险相关。 植物性食品中不含维生素 B12。因此，素食者（尤其是严格素食者）定期食用维生素 B12 的可靠来源（例如维生素 B12 强化食品或补充剂）以预防维生素 B12 缺乏非常重要。 怀孕素食者以及儿童和老年人需要特别考虑维生素 B12。 （梅琳娜 2016）

其他用途

动物研究和临床数据表明，肠外维生素 B12 治疗在重症患者（尤其是休克患者）的护理中发挥着重要作用。 然而，缺乏针对甲钴胺的临床研究和信息。 （曼萨纳雷斯 2010）

一项系统综述发现，几乎没有证据表明补充维生素 B12 可以降低患糖尿病或心血管疾病的风险。 (Pezzini 2007, Rafnsson 2011) 2013 年的荟萃分析包括 15 项研究和 1,106 名糖尿病患者，发现静脉注射 (IV) α-硫辛酸 300 至 600 毫克/天加甲钴胺 500 至 1,000 毫克/天静脉注射联合治疗 2 至 4 周以预防甲钴胺单一疗法似乎对于改善神经状况更有效传导。 (Xu 2013) 也可与前列腺素 E1（10 或 20 µg 静脉注射）、甲钴胺（500 至 1,500 µg 静脉注射/肌肉注射）联合治疗。 2015 年对糖尿病周围神经病变患者进行的 18 项随机临床试验 (N = 1,410) 的荟萃分析显示，与不含硫辛酸的联合治疗相比，硫辛酸（300 或 600 毫克/天 IV）联合硫辛酸显着改善了神经传导速度。 （江2015）

有限的信息表明甲钴胺可能在免疫调节和癌症中发挥作用。 （惠特利 2007）

甲钴胺已在临床研究中用于降低血清同型半胱氨酸水平。 （古图索 2009 年，佐科莱拉 2010 年）

Cochrane 系统评价和荟萃分析发现抗氧化剂对男性生育力低下的影响是一项双盲、随机、平行研究，服用维生素 B12 (N=396)； 然而，由于缺乏可用数据，无法纳入荟萃分析。 精子数量或活力异常的日本男性接受甲钴胺治疗，剂量为每天 1,500 或 6,000 微克，持续 12 周。 与安慰剂相比，精子参数没有观察到统计学上的显着差异。 （肖厄尔 2014 年）

剂量

维生素 B12 的 DRI 为 2.4 µg。 FDA 将每日参考值 (DRV) 设定为 6 微克。哈佛大学 2005 年，田中 1981 年

一项案例研究报告称，甲钴胺 1,000 微克肌肉注射。每周 3 次，持续 2 周，然后每周服用一次，逆转了神经精神症状。夏尔马 2012

在评估甲钴胺治疗糖尿病神经病变效果的临床研究中，鞘内注射剂量为 10 毫升 2,500 微克盐水。每天服用头2006和口服甲钴胺500微克，每日3次。 Maladkar 2009：在对肾衰竭相关神经病患者的研究中，每天口服 1,500 µg 甲钴胺，持续 6 个月。Head 2006

甲钴胺的生物利用度至少与氰钴胺和羟钴胺相同。Tanaka 1981

美国代谢和减肥手术协会《手术减肥患者综合健康营养指南 2016 年更新》建议所有减肥手术患者按照制造商的建议口服 350 至 500 毫克/天（崩解片、舌下含服、液体）或鼻喷雾剂（B 级，2 级）。 为了治疗术后缺乏症，建议剂量为 1,000 mg/天，直至达到正常限度，然后建议维持正常值所需的剂量（B 级，2 级）。 （塔贝什 2019）

怀孕/哺乳

孕妇维生素 B12 的推荐摄入量增加至 2.6 微克/天，以满足胎儿发育的需要。 补充甲钴胺可能会改善孕妇的营养状况，但缺乏临床试验数据。 Pepper 2011 没有发现任何报告表明高剂量维生素 B12 与母体或胎儿并发症有关。怀孕期间的药物 2011

互动

尚无有关补充甲钴胺引起的相互作用的信息。 某些药物被认为会减少维生素 B12 的吸收，包括酒精、氨基水杨酸、氯霉素、秋水仙碱、二甲双胍、新霉素和质子泵抑制剂。事实与比较 2011 年、Ito 2010 年、Martindale 2011 年、Saidi 1961 年

大多数抗生素、甲氨蝶呤或乙胺嘧啶使叶酸和维生素 B12 的诊断性血液检测无效。事实与比较 2011 年

副作用

食品或膳食补充剂中所含的维生素 B12 剂量具有良好的耐受性。 (Bistrian 2010) 甲钴胺的胃肠道影响可能包括厌食、恶心、呕吐和腹泻。 据报道有头痛。 （事实与比较 2011 年）高剂量维生素 B12（超过 5 至 10 毫克/周）或长期使用与痤疮恶化有关，尤其是女性。 （扎米尔 2020）

毒理学

缺乏具体的毒理学研究。 维生素 B12（氰钴胺或羟钴胺）长期以来一直被安全使用，即使是高剂量（氰钴胺 1 毫克肌注，每周一次，持续 1 个月，随后每月注射一次，持续 6 个月）。 在通常剂量下，钴和氰化物含量不被认为具有毒理学相关性。比斯特里亚 2010 年，欧盟委员会 2012 年

羟钴胺以 5 克剂量用于治疗氰化物中毒。

20 世纪 50 年代对大鼠进行的一项研究表明，维生素 B12 可能具有促进肿瘤生长的作用，而另一项研究表明，用甲基钴胺素和氰钴胺素治疗的沃克癌肉瘤大鼠的存活率会降低。欧盟委员会 2012

参考

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