نالمفين (دراسة)

نالمفين (دراسة)

نالمفين (دراسة)

مقدمة

مضاد أفيوني اصطناعي.

يستخدم ل نالميفين

الاكتئاب الأفيوني بعد العملية الجراحية

جرعة زائدة من المواد الأفيونية

إدارة جرعة زائدة من المواد الأفيونية المعروفة أو المشتبه بها.

جرعة وإدارة نالميفين

إدارة

تدار في المقام الأول عن طريق الحقن في الوريد. يمكن إعطاؤه عن طريق الحقن العضلي أو حقن Sub-Q إذا لم يكن من الممكن إنشاء الوصول الوريدي.

لعكس الاكتئاب الأفيوني بعد العملية الجراحية، إدارة حقنة ذات علامة زرقاء ومتوفرة تجاريًا تبلغ 100 ميكروغرام / مل نالميفين.

لعلاج جرعة زائدة معروفة أو مشتبه بها من المواد الأفيونية، قم بإدارة حقنة ذات علامة خضراء ومتوفرة تجاريًا تبلغ 1 ملغم / مل نالميفين.

يجب اتخاذ التدابير المناسبة لمنع استخدام تركيز الحقن غير الصحيح.

الإدارة الرابعة

يُعطى كبلعة في الوريد.

تخفيف

عند علاج الاكتئاب الناجم عن المواد الأفيونية بعد العملية الجراحية لدى المرضى المعرضين لخطر متزايد على القلب والأوعية الدموية، قد يكون من المرغوب فيه التخفيف إلى نسبة نهائية قدرها 1: 1 في محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ للحقن أو الماء المعقم للحقن. (انظر "أمراض القلب والأوعية الدموية" تحت "الاحتياطات").

الجرعة

متوفر على شكل نالمفين هيدروكلوريد. الجرعة المعبر عنها في نالميفين.

معايرة الجرعة لعكس الآثار الناجمة عن المواد الأفيونية. إذا تم تحديد انعكاس مناسب للأفيون، فلن تكون هناك حاجة لجرعات إضافية من النالميفين وقد تؤدي إلى انعكاس غير مرغوب فيه للتسكين أو الانسحاب المتسارع.

الكبار

الاكتئاب الأفيوني بعد العملية الجراحية

رابعا

في البداية، يتم إعطاء 0.25 ميكروجرام/كجم على فترات تتراوح من 2 إلى 5 دقائق حتى يتم تحقيق الاستجابة المطلوبة.

أ

الجرعة التراكمية الإجمالية التي تزيد عن 1 ميكروجرام/كجم لا توفر أي تأثير علاجي إضافي.

المرضى الذين يعانون من زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية: في البداية، يتم إعطاء 0.1 ميكروجرام / كجم على فترات تتراوح من 2 إلى 5 دقائق حتى يتم تحقيق الاستجابة المطلوبة.

جرعة زائدة من المواد الأفيونية

رابعا

المرضى الأفيونيون الساذجون: في البداية 7.14 ميكروجرام/كجم (0.5 مجم/70 كجم)، تليها جرعة ثانية قدرها 14.29 ميكروجرام/كجم (1 مجم/70 كجم) بعد 2-5 دقائق إذا لزم الأمر.

إذا لم يتم ملاحظة أي استجابة بعد جرعة إجمالية قدرها 21.43 ميكروجرام/كجم (1.5 مجم/70 كجم)، فمن غير المرجح أن تؤدي الجرعات الإضافية إلى تأثير علاجي.

المرضى الذين يشتبه في إدمانهم على المواد الأفيونية: في البداية 1.43 ميكروجرام/كجم (100 ميكروجرام/70 كجم). إذا لم تتم ملاحظة الانسحاب خلال دقيقتين، 7.14 ميكروجرام/كجم (0.5 مجم/70 كجم)، يليه 14.29 ميكروجرام/كجم (1 مجم/70 كجم) بعد 2-5 دقائق إذا لزم الأمر؛ انتبه جيدًا لأعراض الانسحاب.

في حالة تكرار حدوث اكتئاب الجهاز التنفسي، قم بمعايرة الجرعة تدريجيًا وفقًا للاستجابة لتجنب الانعكاس المفرط.

حدود الوصفة الطبية

الكبار

الاكتئاب الأفيوني بعد العملية الجراحية

رابعا

الجرعة التراكمية التي تزيد عن 1 ميكروجرام/كجم لا توفر أي تأثير علاجي إضافي.

جرعة زائدة من المواد الأفيونية

رابعا

من غير المرجح أن تزيد الجرعات التراكمية التي تبلغ ≥ 21.43 ميكروجرام/كجم (1.5 مجم/70 كجم) من الاستجابة العلاجية.

السكان الخاصة

خلل في وظائف الكبد

انخفاض التخليص. ومع ذلك، ليس من الضروري تعديل الجرعة.

اختلال وظائف الكلى

نطاق مخفض. ليس من الضروري تعديل الجرعة. ومع ذلك، ينبغي إعطاء الجرعات الإضافية ببطء (على سبيل المثال، أكثر من 60 ثانية) لتقليل ارتفاع ضغط الدم والدوخة المرتبطة بالتناول السريع لدى هؤلاء المرضى.

مرضى الشيخوخة

ليس من الضروري تعديل الجرعة.

احتياطات نالمفين

موانع

• فرط الحساسية المعروف للنالمفين أو أي من مكونات المستحضر.

التحذيرات / الاحتياطات

تحذيرات

تدابير الإنعاش الإضافية

عند استخدامها في حالات الطوارئ، يجب أن تكون تدابير الإنعاش الأخرى (مثل الحفاظ على مجرى الهواء المناسب، والتهوية الاصطناعية، وإعطاء الأكسجين، وعوامل قابضة للأوعية) متاحة بسهولة واستخدامها أولاً إذا لزم الأمر.

أعراض الجهاز التنفسي

خطر الإصابة بالاكتئاب التنفسي المتكرر لدى مرضى ما بعد الجراحة والجرعة الزائدة بعد الاستجابة الأولية للنالميفين.

مراقبة المرضى الذين استجابوا للنالمفين بعناية منذ مدة عمل بعض المواد الأفيونية (على سبيل المثال، الميثادون وليفو ألفا أسيتيل ميثادول [LAAM]) قد يتجاوز تأثير النالميفين؛ مراقبة المرضى حتى لا يكون هناك خطر معقول للإصابة بالاكتئاب التنفسي المتكرر.

الاحتياطات العامة

أمراض القلب والأوعية الدموية

تأثيرات خطيرة على القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال، VT وVF، وذمة رئوية، ارتفاع ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم، عدم استقرار القلب والأوعية الدموية) تم الإبلاغ عنها في المرضى بعد العملية الجراحية وفي أقسام الطوارئ بعد إعطاء النالميفين؛ قد تترافق مع الجرعات المفرطة.

ينصح بالحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة مسبقًا أو في المرضى الذين يتناولون أدوية يحتمل أن تكون سامة للقلب. يوصى بجرعة مخفضة في المرضى بعد العملية الجراحية المعرضين لخطر كبير للإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية. (انظر البالغين تحت الجرعة وطريقة الإدارة.)

هطول الانسحاب

من الممكن إثارة أعراض الانسحاب الحادة. استخدم بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من الاعتماد الجسدي المعروف على المواد الأفيونية أو بعد الجراحة بجرعات عالية من المواد الأفيونية.

مراقبة المرضى المشتبه في إدمانهم على المواد الأفيونية لأعراض الانسحاب بعد حقن النالميفين الأول واللاحق.

الانعكاس غير الكامل للبوبرينورفين

الانعكاس غير الكامل للتسكين الناجم عن البوبرينورفين المذكور في النماذج الحيوانية؛ لذلك، قد لا يتمكن النالمفين من عكس الاكتئاب التنفسي الناجم عن البوبرينورفين تمامًا.

النوبات

خطر محتمل للنوبات.

مجموعات سكانية محددة

الحمل

الفئة ب

الرضاعة

تفرز في حليب الفئران. ومن غير المعروف ما إذا كان ينتقل إلى حليب الثدي. توخي الحذر.

استخدام الأطفال

لم يتم إثبات سلامة وفعالية الدواء لدى الأطفال دون سن 18 عامًا.

لم يتم إثبات سلامة وفعالية العلاج عند الأطفال حديثي الولادة. ومع ذلك، يمكن استخدام النالمفين في إنعاش الأطفال حديثي الولادة إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر.

استخدام الشيخوخة

لا توجد خبرة كافية في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا لتحديد ما إذا كان مرضى الشيخوخة يستجيبون بشكل مختلف عن البالغين الأصغر سنًا. (انظر "المجموعات السكانية الخاصة" ضمن "الحركية الدوائية".)

اختر الجرعة بحذر، حيث يحدث تدهور مرتبط بالعمر في وظائف الكبد و/أو الكلى و/أو القلب، وهناك احتمالية لمرض مصاحب وعلاج دوائي.

خلل في وظائف الكبد

انخفاض التخليص. ومع ذلك، لا ينصح بتعديل الجرعة حيث يتم إعطاء النالميفين كعلاج حاد.

اختلال وظائف الكلى

انخفاض التخليص. إدارة الجرعات ببطء لتقليل الآثار الجانبية. (انظر القصور الكلوي تحت الجرعة والإدارة.)

الآثار الجانبية الشائعة

الغثيان والقيء وعدم انتظام دقات القلب وارتفاع ضغط الدم.

التفاعلات مع الأدوية الأخرى

أدوية محددة

الحركية الدوائية للنالمفين

امتصاص

التوافر البيولوجي

يمتص بالكامل بعد تناول الدواء IM أو Sub-Q؛ يبلغ متوسط ​​التوافر البيولوجي حوالي 101.5% و99.7% على التوالي.

بداية

حدثت تركيزات البلازما العلاجية بعد 5-15 دقيقة من إعطاء جرعة واحدة في العضل أو Sub-Q.

طول الوقت

تختلف مدة نشاط المضاد الأفيوني وتعتمد على الجرعة ونصف العمر وتركيز البلازما للمادة الأفيونية التي يتم عكسها، ووجود أو عدم وجود أدوية أخرى تؤثر على الدماغ أو عضلات الجهاز التنفسي، وجرعة النالميفين المعطاة.

لا يستمر التأثير لفترة أطول من 30-60 دقيقة بعد تناول جرعة عكسية جزئية (أي 1 ميكروجرام/كجم). قد يستمر التأثير لعدة ساعات بعد تناول جرعة مضادة كاملة (أي 1 مجم / 70 كجم).

توزيع

حد

توزيع سريع بعد الإعطاء عن طريق الوريد، حيث يتم حظر 80% من المستقبلات الأفيونية في الدماغ خلال 5 دقائق من الإعطاء.

تفرز في حليب الفئران. ومن غير المعروف ما إذا كان ينتقل إلى حليب الثدي.

ربط بروتينات البلازما

45%.

القضاء

الاسْتِقْلاب

يتم استقلابه في الكبد في المقام الأول عن طريق اقتران الجلوكورونيد مع جلوكورونيد النالمفين، وهو مستقلب غير نشط.

طريق القضاء

تفرز بشكل رئيسي في البول، وبشكل رئيسي في شكل مستقلبات، وفي البراز (17٪).

نصف الحياة

مرحلتين. عمر النصف النهائي هو حوالي 10.8 ساعة.

السكان الخاصة

في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في المرحلة النهائية، يتم تقليل تصفية النالميفين بنسبة 25-27٪ ويزداد عمر النصف إلى حوالي 26.1 ساعة مقارنة بالبالغين الأصحاء.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، يتم تقليل تصفية النالميفين بنسبة 28.3٪.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في التصفية أو حجم التوزيع الثابت أو نصف العمر لدى مرضى الشيخوخة مقارنة بالبالغين الأصغر سنا.

استقرار

تخزين

بالحقن

حقن

15-30 درجة مئوية.

الإجراءات

• مضاد أفيوني طويل المفعول.

• يقاوم آثار المواد الأفيونية (مثل اكتئاب الجهاز التنفسي، والتخدير، وانخفاض ضغط الدم).

• في المرضى الذين لم يتلقوا مؤخرا المواد الأفيونية، لا يمارس نالميفين أي تأثير دوائي.

• لا يؤدي إلى التسامح والاعتماد الجسدي وليس لديه إمكانية سوء المعاملة. قد يسبب انسحابًا حادًا لدى الأفراد الذين يعتمدون جسديًا على المواد الأفيونية.

نصيحة للمرضى

• من المهم إبلاغ الأطباء عن العلاجات المصاحبة الحالية أو المخطط لها، بما في ذلك الأدوية الموصوفة والأدوية التي لا تستلزم وصفة طبية، بالإضافة إلى أي أمراض مصاحبة.

• من المهم بالنسبة للمرأة أن تخبر الأطباء إذا كانت حاملاً أو تخطط للحمل أو ترغب في الرضاعة الطبيعية.

• من المهم إبلاغ المرضى بالمعلومات الاحترازية المهمة الأخرى. (انظر الاحتياطات.)

الاستعدادات

قد يكون للسواغات الموجودة في المستحضرات الدوائية التجارية تأثيرات هامة سريريًا لدى بعض الأفراد؛ يمكن العثور على التفاصيل على ملصق المنتج المعني.

للحصول على معلومات حول النقص في واحد أو أكثر من هذه الأدوية، قم بزيارة مركز موارد نقص الأدوية في ASHP.

نالمفين هيدروكلوريد

AHFS DI أساسيات ™. © حقوق الطبع والنشر 2024، التغييرات المحددة في 1 فبراير 2008. الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي، Inc.، 4500 East-West Highway، Suite 900، Bethesda، Maryland 20814.

إعادة تحميل الصفحة مع المراجع المضمنة