Nalmefēns (monogrāfija)

Nalmefēns (monogrāfija)

Nalmefēns (monogrāfija)

ievads

Sintētiskais opiātu antagonists.

Nalmefēna lietošana

Pēcoperācijas opiātu depresija

Opioīdu pārdozēšana

Zināmas vai iespējamas opiātu pārdozēšanas ārstēšana.

Nalmefēna devas un ievadīšana

Administrācija

Ievada galvenokārt intravenozas injekcijas veidā; var ievadīt, izmantojot IM vai Sub-Q injekciju, ja nevar noteikt venozo piekļuvi.

Lai mainītu pēcoperācijas opiātu depresiju, ievadiet zili marķētu, komerciāli pieejamu 100 mikrogramu/ml nalmefēna injekciju.

Lai ārstētu zināmu vai iespējamu opiātu pārdozēšanu, ievadiet zaļi marķētu, komerciāli pieejamu 1 mg/ml nalmefēna injekciju.

Jāveic atbilstoši pasākumi, lai novērstu nepareizas injekcijas koncentrācijas izmantošanu.

IV ievadīšana

Ievadīt intravenozas bolus injekcijas veidā.

atšķaidīšana

Ārstējot pēcoperācijas opiātu izraisītu depresiju pacientiem ar paaugstinātu kardiovaskulāro risku, var būt vēlama atšķaidīšana līdz galīgajai attiecībai 1:1 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā injekcijām vai sterilā ūdenī injekcijām. (Skatiet sadaļu "Sirds un asinsvadu slimības" sadaļā "Piesardzības pasākumi".)

devu

Pieejams kā nalmefēna hidrohlorīds; Deva izteikta nalmefēnā.

Titrējiet devu, lai mainītu opiātu izraisīto ietekmi. Ja tiek konstatēta adekvāta opiātu reversija, papildu nalmefēna devas nav nepieciešamas, un tas var izraisīt nevēlamu pretsāpju mazināšanu vai paātrinātu abstinences atcelšanu.

Pieaugušais

Pēcoperācijas opiātu depresija

IV

Sākotnēji 0,25 µg/kg ievada ar 2 līdz 5 minūšu intervālu, līdz tiek sasniegta vēlamā reakcija.

No svara atkarīgamdeva pēcoperācijas pacientiem a

Kopējā kumulatīvā deva > 1 µg/kg nesniedz papildu terapeitisko efektu.

Pacienti ar paaugstinātu kardiovaskulāro risku: sākotnēji 0,1 µg/kg ievada ar 2 līdz 5 minūšu intervālu, līdz tiek sasniegta vēlamā atbildes reakcija.

Opioīdu pārdozēšana

IV

Pacienti, kas iepriekš nav saņēmuši opiātus: sākotnēji 7,14 µg/kg (0,5 mg/70 kg), kam pēc 2-5 minūtēm, ja nepieciešams, seko otrā deva 14,29 mcg/kg (1 mg/70 kg).

Ja pēc kopējās devas 21,43 mcg/kg (1,5 mg/70 kg) ievadīšanas atbildes reakcija netiek novērota, papildu devas, visticamāk, neradīs terapeitisku efektu.

Pacienti ar aizdomām par opiātu atkarību: sākotnēji 1,43 mcg/kg (100 mcg/70 kg). Ja izņemšana netiek novērota 2 minūšu laikā, 7,14 mcg/kg (0,5 mg/70 kg), kam seko 14,29 mcg/kg (1 mg/70 kg) 2-5 minūtes vēlāk, ja nepieciešams; Pievērsiet īpašu uzmanību abstinences simptomiem.

Ja elpošanas nomākums atkārtojas, pakāpeniski titrē devu atbilstoši atbildes reakcijai, lai izvairītos no pārmērīgas apvērses.

Recepšu ierobežojumi

Pieaugušais

Pēcoperācijas opiātu depresija

IV

Kumulatīvā deva > 1 mcg/kg nesniedz papildu terapeitisko efektu.

Opioīdu pārdozēšana

IV

Maz ticams, ka kumulatīvās devas ≥ 21,43 mcg/kg (1,5 mg/70 kg) palielinātu terapeitisko atbildes reakciju.

Īpašas populācijas

Aknu disfunkcija

Samazināts klīrenss; Tomēr devas pielāgošana nav nepieciešama.

Nieru disfunkcija

Samazināta darbības joma. Devas pielāgošana nav nepieciešama. Tomēr pakāpeniskas devas jāievada lēni (piemēram, ilgāk par 60 sekundēm), lai šādiem pacientiem samazinātu hipertensiju un reiboni, kas saistīti ar ātru ievadīšanu.

Geriatriski pacienti

Devas pielāgošana nav nepieciešama.

Nalmefēna piesardzības pasākumi

Kontrindikācijas

• Zināma paaugstināta jutība pret nalmefēnu vai jebkuru zāļu formas sastāvdaļu.

Brīdinājumi/piesardzības pasākumi

Brīdinājumi

Papildu reanimācijas pasākumi

Lietojot ārkārtas situācijās, citiem reanimācijas pasākumiem (piemēram, adekvātu elpceļu uzturēšanai, mākslīgai ventilācijai, skābekļa ievadīšanai, vazopresoriem) jābūt viegli pieejamiem un, ja nepieciešams, tie jāizmanto vispirms.

Elpošanas sistēmas simptomi

Atkārtotas elpošanas nomākuma risks pēcoperācijas un pārdozēšanas pacientiem pēc sākotnējās atbildes reakcijas uz nalmefēnu.

Rūpīgi jāuzrauga pacienti, kuriem ir bijusi atbildes reakcija uz nalmefēnu, jo dažu opiātu (piemēram, metadona un levo-alfa-acetilmetadola [LAAM]) darbības ilgums var pārsniegt nalmefēna darbības laiku; Novērojiet pacientus, līdz nepastāv saprātīgs atkārtotas elpošanas nomākuma risks.

Vispārīgi piesardzības pasākumi

Sirds un asinsvadu slimības

Nopietni nevēlami kardiovaskulāri efekti (piemēram, VT un VF, plaušu tūska, hipertensija, hipotensija, sirds un asinsvadu nestabilitāte), par kurām ziņots pēcoperācijas pacientiem un neatliekamās palīdzības nodaļās pēc nalmefēna ievadīšanas; var būt saistīta ar pārmērīgām devām.

Jāievēro piesardzība pacientiem ar jau esošu sirds un asinsvadu slimību vai pacientiem, kuri lieto potenciāli kardiotoksiskas zāles. Pēcoperācijas pacientiem ar augstu kardiovaskulāru komplikāciju risku ieteicams samazināt devu. (Skatīt Pieaugušie sadaļā Devas un ievadīšana.)

Izņemšanas nokrišņi

Iespējama akūtu abstinences simptomu rašanās. Lietojiet ļoti piesardzīgi pacientiem ar zināmu fizisku atkarību no opiātiem vai pēc operācijas ar lielām opiātu devām.

Pēc pirmās un nākamajām nalmefēna injekcijām novērojiet pacientus, kuriem ir aizdomas par atkarību no opiātiem, vai nerodas abstinences simptomi.

Nepilnīga buprenorfīna maiņa

Nepilnīga buprenorfīna izraisītās analgēzijas maiņa, par ko ziņots dzīvnieku modeļos; Tādēļ nalmefēns nevar pilnībā novērst buprenorfīna izraisīto elpošanas nomākumu.

Krampji

Iespējams krampju risks.

Konkrētas populācijas

grūtniecība

B kategorija

laktācija

Izdalās žurku pienā; Nav zināms, vai tas izdalās mātes pienā. Ievērojiet piesardzību.

Lietošana pediatrijā

Drošība un efektivitāte bērniem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.

Drošība un efektivitāte jaundzimušajiem nav noteikta. Tomēr nalmefēnu var lietot jaundzimušo reanimācijā, ja ieguvumi atsver risku.

Geriatrijas lietošana

Nav pietiekamas pieredzes par 65 gadus veciem pacientiem, lai noteiktu, vai gados vecākiem pacientiem atbildes reakcija atšķiras no jaunākiem pieaugušajiem. (Skatīt “Īpašas populācijas” sadaļā “Farmakokinētika”.)

Devas izvēlieties piesardzīgi, jo rodas ar vecumu saistītas aknu, nieru un/vai sirds funkcijas pasliktināšanās un pastāv vienlaicīgas slimības un zāļu terapijas iespēja.

Aknu disfunkcija

Samazināts klīrenss; Tomēr devas pielāgošana nav ieteicama, jo nalmefēnu lieto kā akūtu terapiju.

Nieru disfunkcija

Samazināts klīrenss; Ievadiet devas lēnām, lai samazinātu blakusparādības. (Skatiet nieru darbības traucējumus sadaļā Devas un ievadīšana.)

Biežas blakusparādības

Slikta dūša, vemšana, tahikardija, hipertensija.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Īpašas zāles

Nalmefēna farmakokinētika

absorbcija

Biopieejamība

Pilnībā uzsūcas pēc IM vai Sub-Q ievadīšanas; Vidējā bioloģiskā pieejamība ir attiecīgi aptuveni 101,5% un 99,7%.

sākums

Terapeitiskā koncentrācija plazmā radās 5-15 minūtes pēc vienas IM vai sub-Q devas ievadīšanas.

Laika ilgums

Opiātu antagonistu darbības ilgums ir mainīgs un ir atkarīgs no apgrieztā opiāta devas, pusperioda un koncentrācijas plazmā, citu smadzenes vai elpošanas muskuļus ietekmējošu zāļu esamības vai neesamības un ievadītās nalmefēna devas.

Ietekme saglabājas ne ilgāk kā 30-60 minūtes pēc daļējas apgrieztās devas (t.i., 1 mcg/kg) ievadīšanas. Ietekme var ilgt vairākas stundas pēc pilnas pretdevas (t.i., 1 mg/70 kg) ievadīšanas.

izplatīšana

apjomu

Ātra izplatīšanās pēc intravenozas ievadīšanas, 80% opiātu receptoru smadzenēs tiek bloķēti 5 minūšu laikā pēc ievadīšanas.

Izdalās žurku pienā; Nav zināms, vai tas izdalās mātes pienā.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām

45%.

Likvidēšana

vielmaiņu

Metabolizējas aknās galvenokārt glikuronīda konjugācijas ceļā ar nalmefēna glikuronīdu, neaktīvu metabolītu.

Izslēgšanas ceļš

Izdalās galvenokārt ar urīnu, galvenokārt metabolītu veidā, un ar izkārnījumiem (17%).

Pusperiods

Divfāzu; Terminālais pusperiods ir aptuveni 10,8 stundas.

Īpašas populācijas

Pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā nalmefēna klīrenss samazinās par 25-27%, un pusperiods palielinās līdz aptuveni 26,1 stundai, salīdzinot ar veseliem pieaugušajiem.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nalmefēna klīrenss ir samazināts par 28,3%.

Gados vecākiem pacientiem nebija būtisku atšķirību klīrensā, līdzsvara izkliedes tilpumā vai pusperiodā, salīdzinot ar jaunākiem pieaugušajiem.

stabilitāte

uzglabāšana

Parenterāli

injekcija

15-30°C.

Darbības

• Ilgstošas ​​darbības opiātu antagonists.

• Novērš opiātu iedarbību (piemēram, elpošanas nomākumu, sedāciju, hipotensiju).

• Pacientiem, kuri nesen nav saņēmuši opiātus, nalmefēns nerada nekādu farmakoloģisku efektu.

• Neizraisa iecietību, fizisku atkarību un nav iespējama ļaunprātīga izmantošana. Var izraisīt akūtu abstinences pārtraukšanu personām, kuras ir fiziski atkarīgas no opiātiem.

Padomi pacientiem

• Ir svarīgi informēt ārstus par esošām vai plānotām vienlaicīgām terapijām, tostarp recepšu un bezrecepšu medikamentiem, kā arī par jebkādām blakusslimībām.

• Sievietēm ir svarīgi pastāstīt ārstiem, ja viņas ir stāvoklī, plāno grūtniecību vai vēlas barot bērnu ar krūti.

• Ir svarīgi informēt pacientus par citu svarīgu informāciju par piesardzību. (Skatiet sadaļu Piesardzības pasākumi.)

Preparāti

Komerciālo zāļu preparātu palīgvielām var būt klīniski nozīmīga ietekme uz dažiem indivīdiem; Sīkāka informācija atrodama attiecīgā produkta marķējumā.

Lai iegūtu informāciju par vienas vai vairāku šo zāļu trūkumu, apmeklējiet ASHP narkotiku trūkuma resursu centru.

Nalmefēna hidrohlorīds

AHFS DI Essentials™. © Autortiesības 2024, atlasītas izmaiņas 2008. gada 1. februārī. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

Atkārtoti ielādējiet lapu ar iekļautām atsaucēm