Naltrexone

Naltrexone

What is Naltrexone?

Naltrexone belongs to a class of drugs known as opioid antagonists and works by blocking the mu-opioid receptor. It blocks the effects of alcohol and opioid medications, preventing the intoxication that these substances cause. Naltrexone also alters the interaction between the hypothalamus, pituitary and adrenal gland (hypothalamic-pituitary-adrenal axis, HPA axis) to suppress the amount of alcohol consumed.

Naltrexone is available as an extended-release intramuscular injection (Vivitrol) and as oral tablets. The branded versions of naltrexone tablets (Revia, Depade) have been discontinued, but generic versions are available.

Naltrexone tablets were first approved by the US Food and Drug Administration (FDA) in 1984. In 2006, the FDA also approved Vivitrol, the extended-release intramuscular injection form of naltrexone.

What is naltrexone used for?

Naltrexone is a prescription medication used to:

• zur Behandlung von Alkoholabhängigkeit
• zur Blockade der Wirkung von exogen verabreichten Opioiden. Um einen Rückfall in die Opioidabhängigkeit nach einer Opioidentgiftung zu verhindern.

You should stop drinking alcohol or using opioids before you start taking naltrexone.

Naltrexone hydrochloride should not be used in children and adolescents under 18 years of age.

Important information

Naltrexone can cause serious side effects, including:

1. Risk of opioid overdose.

An accidental overdose can happen in two ways.

• Naltrexon blockiert die Wirkung von Opioid-Medikamenten. Nehmen Sie keine großen Mengen an Opioiden ein, einschließlich opioidhaltiger Medikamente wie Heroin oder verschreibungspflichtiger Schmerzmittel, um die opioidblockierende Wirkung dieser Medikamente zu überwinden. Dies kann zu schweren Verletzungen, Koma oder Tod führen.
• Nachdem Sie eine Dosis der Injektionsform dieses Medikaments mit verlängerter Wirkstofffreisetzung erhalten haben, lässt seine blockierende Wirkung langsam nach und verschwindet mit der Zeit vollständig. Wenn Sie in der Vergangenheit Opioid-Straßendrogen oder opioidhaltige Medikamente eingenommen haben, kann die Einnahme von Opioiden in den Mengen, die Sie vor der Behandlung eingenommen haben, zu einer Überdosierung und zum Tod führen. Möglicherweise reagieren Sie auch empfindlicher auf die Wirkung geringerer Opioidmengen:
  • nach einer Entgiftung
  • wann Ihre nächste Naltrexon-Injektion fällig ist
  • wenn Sie eine Dosis dieses Arzneimittels vergessen haben
  • nachdem Sie die Behandlung mit Naltrexon beendet haben

    It is important to inform your family and loved ones about this increased sensitivity to opioids and the risk of overdose.

    You or a loved one should call 911 or get emergency medical help immediately if you:

    • Schwierigkeiten beim Atmen haben
    • Werden Sie sehr schläfrig und verlangsamen Sie die Atmung
    • haben eine langsame, flache Atmung (geringe Brustbewegung beim Atmen)
    • Sie fühlen sich schwach, sehr schwindelig, verwirrt oder haben ungewöhnliche Symptome

      Talk to your doctor about naloxone, a medicine available to patients for emergency treatment of an opioid overdose.

      In all cases of a known or suspected opioid overdose, call 911 or get emergency medical help immediately, even if naloxone is administered.

2. Severe naltrexone injection site reactions (injection site reactions).

Some people have experienced severe injection site reactions, including tissue death (necrosis), during the administration of naltrexone injections. Some of these injection site reactions required surgery. This medication must be injected by a healthcare provider. Call your doctor immediately if you notice any of the following at any of your injection sites:

• intensiver Schmerz
• Der Bereich fühlt sich hart an
• großer Schwellungsbereich
• Klumpen
• Blasen
• eine offene Wunde
• ein dunkler Schorf

Tell your doctor about any injection site reaction that concerns you, worsens over time, or does not improve for two weeks after the injection.

3. Sudden opioid withdrawal.

Anyone receiving naltrexone must not take any type of opioid for at least 7 years (must be opioid-free), including street drugs, prescription pain medications, cough, cold, or diarrhea medications that contain opioids, or opioid addiction treatments, buprenorphine, or methadone until 14 days before starting to take this medication. Taking opioids in the 7 to 14 days before starting treatment may result in sudden onset of symptoms of opioid withdrawal during treatment. Sudden opioid withdrawal can be serious and may require you to go to the hospital.

You must be opioid-free before receiving naltrexone unless your doctor decides that you do not need to undergo detoxification first. Instead, your doctor may choose to administer this medication in a medical facility that can treat you for sudden opioid withdrawal.

4. Liver damage or hepatitis. Naltrexone can cause liver damage or hepatitis.

Tell your doctor if you experience any of the following symptoms of liver problems while taking this medication:

• Schmerzen im Magenbereich, die länger als ein paar Tage anhalten
• dunkler Urin
• Gelbfärbung des Weißen Ihrer Augen
• Müdigkeit

Your doctor may need to stop treatment with this medication if you notice any signs or symptoms of a serious liver problem.

You must tell any doctor who treats you that you are taking naltrexone. If you require anesthesia in an emergency situation, you should use non-opiate anesthetics. If you need to use opiate anesthetics, you may need higher doses than usual. You may also be more sensitive to the side effects (difficulty breathing and circulatory problems).

Who Should Not Use Naltrexone?

Do not use naltrexone if you:

• opioidhaltige Arzneimittel oder Opioid-Straßendrogen einnehmen oder eine körperliche Abhängigkeit bzw. Abhängigkeit davon haben.
  Um festzustellen, ob Sie körperlich von Opioiden abhängig sind, kann Ihnen Ihr Arzt eine kleine Injektion eines Arzneimittels namens Naloxon verabreichen. Dies wird als Naloxon-Challenge-Test bezeichnet. Wenn Sie nach dem Naloxon-Provokationstest Symptome eines Opioidentzugs bemerken, beginnen Sie zu diesem Zeitpunkt nicht mit der Behandlung mit Naltrexon. Ihr Arzt kann den Test wiederholen, nachdem Sie mit der Einnahme von Opioiden aufgehört haben, um zu sehen, ob es sicher ist, mit der Einnahme dieses Medikaments zu beginnen.
• haben Opioid-Entzugserscheinungen. Opioid-Entzugssymptome können auftreten, wenn Sie regelmäßig Opioide eingenommen haben und dann aufhören.
  Zu den Symptomen eines Opioidentzugs können gehören:
  • Angst
  • Schlaflosigkeit
  • Gähnen
  • Fieber
  • Schwitzen
  • tränende Augen
  • laufende Nase
  • Gänsehaut
  • Zittern
  • Hitze- oder Kältewallungen
  • Muskelkater
  • Muskelzuckungen
  • Unruhe
  • Übelkeit und Erbrechen
  • Durchfall
  • Bauchkrämpfe

    Tell your doctor if you have any of these symptoms before taking this medication.

• nehmen Methadon
• schwere Leberprobleme oder akute Hepatitis haben
• schwere Nierenprobleme haben
• Sie sind allergisch gegen Naltrexon oder einen der Inhaltsstoffe in der von Ihnen verwendeten Formulierung oder gegen die Flüssigkeit, die zum Mischen der injizierbaren Form (Verdünnungsmittel) verwendet wird. Unten finden Sie eine vollständige Liste der Zutaten.

What should I tell my doctor before using naltrexone?

Before you receive naltrexone, tell your doctor if you:

• Leberprobleme haben
• (illegale) Straßendrogen konsumieren oder missbrauchen
• unter Hämophilie oder anderen Blutungsproblemen leiden
• Nierenprobleme haben
• andere Erkrankungen haben
• unter Alkoholabhängigkeit leiden und Opioide konsumieren

How should I use naltrexone?

Taking opioids in the 7 to 14 days before starting naltrexone treatment may cause you to suddenly experience symptoms of opioid withdrawal. To avoid this, avoid taking opioids for at least 7-10 days before starting naltrexone.

How to take Naltrexone tablets?

• Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
• Nehmen Sie dieses Medikament einmal täglich oral ein, wie es Ihnen Ihr Arzt verordnet hat.
• Wie lange Sie dieses Arzneimittel einnehmen sollten, wird von Ihrem Arzt festgelegt. Die übliche Behandlungsdauer beträgt drei Monate. In bestimmten Fällen kann jedoch eine längere Behandlungsdauer von Vorteil sein.

How to get a naltrexone injection

• Ihre Injektion wird Ihnen etwa einmal im Monat von einem Arzt verabreicht.
• Versuchen Sie nicht, sich dieses Medikament selbst zu injizieren. Es kann zu schwerwiegenden Reaktionen kommen, die teilweise einen Krankenhausaufenthalt erfordern.
• Naltrexon wird mit einer speziellen Nadel, die im Lieferumfang enthalten ist, als Injektion in einen Muskel in Ihrem Gesäß verabreicht.
• Nachdem dieses Medikament injiziert wurde, wirkt es einen Monat lang und kann nicht aus dem Körper entfernt werden.

If you need medical treatment, be sure to tell your doctor that you are receiving this medication and when you received your last dose. This is important because naltrexone can also block the effects of opioid medicines that you may be prescribed for pain, coughs, colds, or diarrhea.

Always carry written information to let healthcare providers know that you are taking this medication so that they can treat you properly in an emergency. Ask your doctor how you can get a wallet card to take with you.

What happens if I miss a dose?

If you forget to take your naltrexone tablet, take it as soon as possible. However, if it is almost time for your next dose, skip the missed dose and return to your regular dosing schedule. Do not take a double dose if you forget to take the previous dose.

If you miss your appointment for your naltrexone injection, make another appointment as soon as possible.

What happens if I overdose?

If you take more naltrexone tablets than you should, tell your doctor or pharmacist immediately or go to the nearest hospital emergency department.

What should I avoid when using naltrexone?

Do not drive, use machinery, or do other hazardous activities until you know how this medication affects you. Naltrexone can cause dizziness and sleepiness.

Dosage information

Tablets:

• Alkoholismus: Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette (50 mg) einmal täglich
• Opioidabhängigkeit: Beginnen Sie mit einer halben Tablette (25 mg) und erhöhen Sie die Dosis von da an auf 1 Tablette (50 mg) pro Tag, wenn keine Entzugserscheinungen auftreten

Intramuscular injection:

• Die empfohlene Dosis beträgt 380 mg Naltrexon, intramuskulär (IM) als Glutealinjektion alle 4 Wochen oder einmal im Monat verabreicht, abwechselnd ins Gesäß.

For more details about naltrexone dosage, see the full prescribing information.

What are the side effects of naltrexone?

Serious side effects of naltrexone include:

• Siehe „Wichtige Informationen“ oben
• Depressive Stimmung. Manchmal führt dies zu Selbstmord, Selbstmordgedanken und Selbstmordverhalten. Informieren Sie Ihre Familienangehörigen und Personen in Ihrem Umfeld darüber, dass Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
  Sie, ein Familienmitglied oder die Ihnen nahestehenden Personen sollten sofort Ihren Arzt anrufen, wenn Sie depressiv werden oder eines der folgenden Symptome einer Depression haben, insbesondere wenn diese neu sind, schlimmer sind oder Sie beunruhigen:
  • Sie fühlen sich traurig oder haben Tränenschreie.
  • Sie haben kein Interesse mehr daran, Ihre Freunde zu sehen oder Dinge zu tun, die Ihnen früher Spaß gemacht haben.
  • Sie schlafen viel mehr oder viel weniger als gewöhnlich.
  • Sie fühlen sich hoffnungslos oder hilflos.
  • Sie sind gereizter, wütender oder aggressiver als gewöhnlich.
  • Sie haben mehr oder weniger Hunger als sonst oder bemerken eine starke Veränderung Ihres Körpergewichts.
  • Es fällt Ihnen schwer, aufmerksam zu sein.
  • Sie fühlen sich ständig müde oder schläfrig.
  • Sie denken darüber nach, sich selbst zu verletzen oder Ihrem Leben ein Ende zu setzen.
  • Sie haben Halluzinationen.
• Lungenentzündung. Einige Menschen, die diese Behandlung erhielten, hatten eine bestimmte Art von Lungenentzündung, die durch eine allergische Reaktion verursacht wurde. Wenn dies bei Ihnen auftritt, müssen Sie möglicherweise im Krankenhaus behandelt werden. Informieren Sie sofort Ihren Arzt, wenn bei Ihnen während der Behandlung mit Naltrexon eines dieser Symptome auftritt:
  • Kurzatmigkeit oder pfeifende Atmung
  • Husten, der nicht verschwindet
• Schwerwiegende allergische Reaktionen. Während oder kurz nach einer Naltrexon-Injektion können schwerwiegende allergische Reaktionen auftreten. Informieren Sie Ihren Arzt oder holen Sie sich sofort ärztliche Hilfe, wenn bei Ihnen eines dieser Symptome einer schweren allergischen Reaktion auftritt.
  • Hautausschlag
  • Schwellung Ihres Gesichts, Ihrer Augen, Ihres Mundes oder Ihrer Zunge
  • Atembeschwerden oder pfeifende Atmung
  • Brustschmerzen
  • Schwindel- oder Ohnmachtsgefühl

Common side effects of naltrexone include:

• Brechreiz. Bei der ersten Einnahme dieses Medikaments kann es zu Übelkeit kommen, diese kann sich jedoch mit der Zeit bessern.
• Erbrechen
• Schläfrigkeit
• Angst
• Kopfschmerzen
• Unruhe
• Nervosität
• Bauchschmerzen
• schmerzende Gelenke
• Muskelschmerzen und Muskelkrämpfe
• Schwäche
• verminderter Appetit
• Herzklopfen
• erhöhter Puls
• EKG-Veränderungen
• Libidostörungen
• Durst
• Schwindel
• erhöhen die Tränensekretion
• Brustschmerzen
• Durchfall
• Verstopfung
• Ausschlag
• verzögerte Ejakulation und erektile Dysfunktion
• erhöhte Energie
• Reizbarkeit
• vermehrtes Schwitzen
• affektive Störungen
• Erkältungssymptome
• Schlafstörungen
• Zahnschmerzen

Tell your doctor if you experience side effects that bother you or do not go away.

These are not all of the side effects of this medication. For further information, ask your doctor or pharmacist.

Call your doctor for medical advice about side effects. You can report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.

Interactions

Tell your doctor about all medications you take, including prescription and nonprescription drugs, vitamins, and herbal supplements.

In particular, tell your doctor if you are taking opioid medicines for pain, coughs, colds, or diarrhea.

If you are being treated for alcohol dependence but are also taking or dependent on opioid medications or opioid street drugs, it is important to tell your doctor before starting naltrexone to avoid sudden opioid withdrawal symptoms early in treatment.

Find out about the medications you are taking. Keep a list of these to show your doctor and pharmacist when you get a new medicine.

Pregnancy and breastfeeding

Tell your doctor if you are pregnant or planning to become pregnant. It is not known whether naltrexone will harm your unborn baby. This medication should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Tell your doctor if you are breast-feeding. It is not known whether naltrexone passes into breast milk when injected intramuscularly and it is not known whether it can harm your baby. Naltrexone from tablets passes into breast milk. Talk to your doctor about whether you will breast-feed or take this medication. You shouldn't do both.

storage

• Lagern Sie Naltrexon-Tabletten bei 20 bis 25 °C.
• Bewahren Sie den gesamten Karton mit einer Naltrexon-Injektion im Kühlschrank auf (2 °C bis 8 °C, 36 °F bis 46 °F). Ungekühlte Naltrexon-Mikrokügelchen können vor der Verabreichung nicht länger als 7 Tage bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C (77 °F) gelagert werden. Setzen Sie ungekühlte Produkte keinen Temperaturen über 25 °C (77 °F) aus. Nicht einfrieren.

Keep out of the sight and reach of children.

What ingredients does naltrexone contain?

Active ingredient: Naltrexone (injection), Naltrexone hydrochloride (tablets)

Inactive ingredients:

Vivitrol brand injection:Polylactide-co-glycolide (PLG). Diluent ingredients: carboxymethylcellulose sodium, polysorbate 20, sodium chloride, sodium hydroxide and hydrochloric acid as pH adjusters, in water for injections.

Tablets (Chartwell):Lactose monohydrate, hypromellose, magnesium stearate, polyethylene glycol, titanium dioxide, colloidal silicon dioxide, hydroxypropylcellulose, yellow iron oxide and red iron oxide.

Inactive ingredients vary between the different generic tablet formulations of naltrexone. For a complete list of inactive ingredients, please refer to the product label for your specific formulation.

The naltrexone injection brand Vivitrol is manufactured and marketed by Alkermes, Inc. 852 Winter Street, Waltham, MA 02451-1420. A number of different companies produce and market generic tablet formulations of this medication.

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References

1. Nationalbibliothek für Medizin. Produktetikett für Chartwell Naltrexonhydrochlorid-Tabletten.
2. Nationalbibliothek für Medizin. Vivitrol-Produktetikett.
3. Electronic Medicines Compendium (ECM) Naltrexonhydrochlorid 50 mg Tabletten Produktetikett.
4. Singh D, Saadabadi A. Naltrexon. [Updated 2022 Jun 29]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Januar-
5. Zentrum für Drogenmissbrauchsbehandlung. Einbindung von Alkoholpharmakotherapien in die medizinische Praxis. Rockville (MD): Behörde für Drogenmissbrauch und psychische Gesundheit (USA); 2009. (Treatment Improvement Protocol (TIP) Series, Nr. 49.) Kapitel 4 – Orales Naltrexon.

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