不皂化鳄梨/大豆成分

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不皂化鳄梨/大豆成分

不皂化鳄梨/大豆成分

临床概述

使用

剂量

对于骨关节炎的治疗,已经研究了 300 或 600 mg ASU/天的剂量(典型持续时间为 6 个月)。

禁忌症

禁忌症尚未确定。

怀孕/哺乳

目前缺乏有关 ASU 在怀孕和母乳喂养期间的有效性和安全性的信息。 鳄梨果实和大豆在用作食品时通常被认为是安全的(GRAS)。

互动

没有一个有详细的记录。

副作用

没有报告临床上显着的副作用。 评论中很少记录轻度胃肠道不适,就像对比药物或安慰剂一样常见。

毒理学

没有数据。

科学家族

  • Fabaceae (Bohne)
  • Lorbeergewächse

植物学

ASU 是从鳄梨(Laurus persea L. 或 Persea americana Mill.)和大豆(Glycine max L. Merr.)植物中获得的(参见鳄梨和大豆各论)。

故事

评估 ASU 的临床研究主要由法国研究人员进行,首次出现在 20 世纪 70 年代的文献中。 发表的结果仅限于少数研究小组。 人们对兽医应用的兴趣有所增加。 Henrotin 2005、Henrotin 1998、Kawcak 2007 ASU 已在实验性骨关节炎动物模型的体外和体内进行了研究。 商业 ASU 产品(Piascledine)在欧洲(例如法国)广泛用于治疗骨关节炎,并已被评估为标准非甾体抗炎药 (NSAID) 的替代或辅助疗法。弗龙多萨 2018 年、格鲁什科 2016 年、亨罗伊坦 2017 年

化学

ASU 由鳄梨和大豆提取物的不皂化部分组成。 Gluszko 2016 部分牛油果和大豆油(约 1%)是不皂化的(即不能水解或制成肥皂),通常以 1:2 的比例组合使用形成 ASU(三分之一牛油果和三分之二不皂化大豆)。Christiansen 2015,Gluszko 2016,Henrotin 1998, Lippiello 2008。其他鳄梨:不皂化大豆比例已被评估。Henrotin 1998

ASU的主要成分是植物甾醇β-谷甾醇、菜油甾醇和豆甾醇,以及饱和烃、角鲨烯、生育酚和醇。亨罗坦 1998 年、里皮耶罗 2008 年

用途和药理学

抗炎作用

动物和体外数据

抗炎作用已在体外和动物研究中得到证实。 (Al-Afify 2018、Christensen 2008、Goudarzi 2018、Henrotin 1998、Kawcak 2007、Lippiello 2008、Oliveira 2016)已经描述了几种可能的作用机制。 (Frondoza 2018、Gluszko 2016、Henrotin 2017)

在膝骨关节炎小鼠模型中,每天口服 ASU 27.5 mg/kg,持续 3 周,可减轻滑膜、软骨和软骨下骨变性,并减少肿瘤坏死因子 α 和基质金属蛋白酶 13 等炎症介质的表达,从而有助于骨关节炎的有益结构改变作用。 (Al-Afify 2018,Ernst 2003)此外,通过骨种植体接触和缝线之间的骨面积测量,在关节炎大鼠模型中施用 ASU 可改善骨整合。(dePaula 2018)

在一项针对诱发骨关节炎的马匹 (N=16) 的小型研究中,补充 ASU 并不能改善疼痛或跛行的结果; 然而,研究人员报告称,关节软骨侵蚀和滑膜出血的严重程度有所减轻,并且关节软骨中的糖胺聚糖合成有所增加。 (考查克 2007)

临床数据

临床研究很大程度上支持 ASU 由于其抗炎作用而在骨关节炎治疗中的作用; 然而,这些研究存在方法学局限性和赞助偏倚。 (Christiansen 2015,Cornblatt 2016,Ernst 2003)已有报道减轻疼痛; 然而,独立研究中的放射学证据尚未证实 ASU 对结构性疾病缓解特性的有效性。

在对 2002 年之前进行的 4 项行业资助的临床试验(664 名膝关节和/或髋关节骨关节炎患者)进行的荟萃分析中,添加 ASU 可以改善疼痛评分和功能指数,特别是对于膝骨关节炎患者。 (克里斯蒂安森 2008 年,恩斯特 2003 年)

其他研究也报告了疼痛和功能的改善。 一项为期 6 个月的多中心临床试验比较了 ASU(即 Piascledine)和软骨素对膝骨关节炎患者 (N=364) 的疗效,结果表明两组的疗效相当,西安大略大学和麦克马斯特大学骨关节炎指数 (WOMAC) 和 Lequesne 指数评分均有所下降。 研究中没有记录任何不良反应。 (帕维尔卡 2010)

一项由行业赞助的为期三年的临床试验,对接受 300 毫克 ASU/天或安慰剂的髋骨关节炎患者 (N=399) 进行,结果表明 ASU 治疗对关节具有保护作用,通过治疗过程中关节间隙宽度的变化来衡量。 ASU 组的进展率(恶化)较低(40% 与 50%;P = 0.04),但平均关节间隙宽度损失没有差异。 Lequesne 指数评分、WOMAC 疼痛评分或镇痛药或 NSAID 的使用等次要结果没有差异。 (马赫乌 2014)

一项对 4,822 名膝骨关节炎患者进行的开放研究检查了每天 300 毫克 ASU 的效果,为期 6 个月。 治疗 6 个月后,服用 NSAID 或其他镇痛药的患者比例从基线时的 58.8% 下降至 24.9%(P < 0.001)。 此外,通过 Lequesne 指数衡量的功能障碍从基线到最后一次就诊显着改善(平均得分从 8 分下降到 4 分)。 [P<0.001])。 ASU 还与疼痛强度较基线显着改善相关 (P < 0.001)。 (格鲁什科 2016)

在一项为期 6 个月的临床试验中,评估了颞下颌关节骨关节炎患者 (N=14) 每天服用 300 毫克 ASU 与安慰剂相比的情况,据报道,接受 ASU 治疗的患者疼痛减轻,救援镇痛药的使用也有所减轻。 (卡通达 2016)

欧洲抗风湿病联盟关于治疗手部骨关节炎的最新建议(2018)表明,没有证据表明使用鳄梨-大豆不皂化物的临床有效性。 (克洛彭堡 2018)

抗菌作用

动物数据

ASU 与吡喹酮的共同给药增加了小鼠中曼氏血吸虫的消除。 (索利曼,2012)

代谢综合征

临床数据

在一项针对肥胖成人的小型临床试验中,ASU 并未改变胰岛素敏感性 (N=7)。 (马丁内斯-阿本迪斯 2013)

伤口愈合

动物数据

一项针对大鼠的研究表明,ASU 的抗炎作用可能是观察到的伤口愈合过程中胶原蛋白合成增加和炎症减少的原因。 (德奥利维拉 2013 年,奥里安 2015 年)

剂量

已经研究了 300 或 600 mg/天(典型持续时间 6 个月)的 ASU 剂量(例如吡斯克定)用于治疗骨关节炎(例如膝、髋或颞下颌关节骨关节炎)。卡通达 2016 年、格鲁什科 2016 年、马赫 2014 年、帕维尔卡 2010 年

怀孕/哺乳

缺乏有关怀孕和哺乳期间使用 ASU 的信息。 鳄梨果实和大豆在用作食物时都被视为草。

互动

没有一个有详细的记录。

副作用

临床研究中未报告有临床意义的副作用。Catunda 2016,Pavelka 2010 在评论中,很少记录轻度胃肠道不适,其频率与比较产品或安慰剂相似。Christensen 2008,Ernst 2003 在安全性荟萃分析中,ASU 的副作用概况与安慰剂相似。Honvo 2019

毒理学

信息有限。 据报道,不皂化混合物的体外研究不存在短期毒性。 Henrotin 1998 请参阅个别鳄梨和大豆专着。

参考

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