Desoximetason-Salbe
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung der Desoximetason-Salbe
Desoximetason-Salbe USP, 0,25 % enthält das aktive synthetische Kortikosteroid Desoximetason.
Die topischen Kortikosteroide stellen eine Klasse vorwiegend synthetischer Steroide dar, die als entzündungshemmende und juckreizstillende Mittel eingesetzt werden.
Jedes Gramm Desoximetason-Salbe USP, 0,25 % enthält 2,5 mg Desoximetason USP in einer Salbengrundlage bestehend aus mittelkettigen Triglyceriden und weißem Vaseline.
Der chemische Name von Desoximetason lautet Pregna-1, 4-dien-3, 20-dion, 9-fluor-11, 21-dihydroxy- 16-methyl-,(11ß,16α)-.
Desoximetason hat die Summenformel C22H29FO4 und ein Molekulargewicht von 376,47. Die CAS-Registrierungsnummer ist 382-67-2.
Die Strukturformel lautet:
Desoximetason-Salbe – Klinische Pharmakologie
Topische Kortikosteroide wirken entzündungshemmend, juckreizstillend und vasokonstriktiv.
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung der topischen Kortikosteroide ist unklar. Verschiedene Labormethoden, einschließlich Vasokonstriktortests, werden verwendet, um die Wirksamkeit und/oder die klinische Wirksamkeit der topischen Kortikosteroide zu vergleichen und vorherzusagen. Es gibt Hinweise darauf, dass ein erkennbarer Zusammenhang zwischen der vasokonstriktorischen Wirksamkeit und der therapeutischen Wirksamkeit beim Menschen besteht.
Pharmakokinetik
Das Ausmaß der perkutanen Absorption topischer Kortikosteroide wird durch viele Faktoren bestimmt, darunter das Vehikel, die Integrität der epidermalen Barriere und die Verwendung von Okklusivverbänden.
Topische Kortikosteroide können von normaler, intakter Haut aufgenommen werden. Entzündungen und/oder andere Krankheitsprozesse in der Haut erhöhen die perkutane Absorption. Okklusivverbände erhöhen die perkutane Absorption topischer Kortikosteroide erheblich. Daher können Okklusivverbände eine wertvolle therapeutische Ergänzung zur Behandlung resistenter Dermatosen sein.
Nach der Absorption durch die Haut werden topische Kortikosteroide über pharmakokinetische Wege ähnlich wie systemisch verabreichte Kortikosteroide gehandhabt. Kortikosteroide werden in unterschiedlichem Ausmaß an Plasmaproteine gebunden. Kortikosteroide werden hauptsächlich in der Leber metabolisiert und dann über die Nieren ausgeschieden. Einige der topischen Kortikosteroide und ihre Metaboliten werden auch in die Galle ausgeschieden.
Pharmakokinetische Studien an Männern mit Desoximetason-Salbe, 0,25 % mit markiertem Desoximetason, zeigten bei topischer Anwendung keine nachweisbare Konzentration (Empfindlichkeitsgrenze: 0,003 µg/ml) bei einem Probanden und 0,004 und 0,006 µg/ml bei den verbleibenden 2 Probanden im Blut auf dem Rücken, gefolgt von einer Okklusion für 24 Stunden. Das Ausmaß der Absorption der Salbe betrug 7 %, basierend auf der aus Urin und Kot gewonnenen Radioaktivität. Sieben Tage nach der Anwendung wurde keine weitere Radioaktivität im Urin oder Kot nachgewiesen. Studien mit anderen ähnlich strukturierten Steroiden haben gezeigt, dass die überwiegende Metabolitenreaktion durch Konjugation unter Bildung von Glucuronid und Sulfatester erfolgt.
Indikationen und Anwendung für Desoximetason-Salbe
Desoximetason-Salbe USP, 0,25 %, ist zur Linderung der entzündlichen und juckenden Manifestationen kortikosteroidempfindlicher Dermatosen indiziert.
Kontraindikationen
Desoximetason-Salbe, 0,25 %, ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Präparats kontraindiziert.
Warnungen
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die systemische Absorption topischer Kortikosteroide kann zu einer reversiblen Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) mit der Möglichkeit einer klinischen Glukokortikosteroid-Insuffizienz führen. Dies kann während der Behandlung oder nach Absetzen des topischen Kortikosteroids auftreten.
Aufgrund der Möglichkeit einer systemischen Absorption kann die Anwendung topischer Kortikosteroide eine regelmäßige Untersuchung der Patienten auf Unterdrückung der HPA-Achse erforderlich machen. Zu den Faktoren, die einen Patienten, der ein topisches Kortikosteroid verwendet, für die Unterdrückung der HPA-Achse prädisponieren, gehören die Verwendung stärkerer Steroide, die Anwendung auf großen Oberflächen, die Anwendung über längere Zeiträume, die Anwendung unter Okklusion, die Anwendung bei veränderter Hautbarriere und die Anwendung bei Patienten mit Leberversagen .
Ein ACTH-Stimulationstest kann bei der Beurteilung von Patienten auf Unterdrückung der HPA-Achse hilfreich sein. Wenn eine Unterdrückung der HPA-Achse dokumentiert ist, sollte versucht werden, das Medikament schrittweise abzusetzen, die Anwendungshäufigkeit zu reduzieren oder ein weniger wirksames Steroid zu verwenden. Manifestationen einer Nebenniereninsuffizienz erfordern möglicherweise zusätzliche systemische Kortikosteroide. Die Wiederherstellung der Funktion der HPA-Achse erfolgt im Allgemeinen schnell und vollständig nach Absetzen topischer Kortikosteroide.
Cushing-Syndrom, Hyperglykämie und die Aufdeckung eines latenten Diabetes mellitus können auch die Folge einer systemischen Absorption topischer Kortikosteroide sein.
Die gleichzeitige Anwendung von mehr als einem kortikosteroidhaltigen Produkt kann die gesamte systemische Kortikosteroidexposition erhöhen.
Pädiatrische Patienten sind möglicherweise anfälliger für systemische Toxizität durch die Anwendung topischer Kortikosteroide.
Lokale Nebenwirkungen bei topischen Kortikosteroiden
Lokale Nebenwirkungen können bei okklusiver Anwendung, längerer Anwendung oder der Verwendung von Kortikosteroiden mit höherer Wirksamkeit häufiger auftreten. Zu den Reaktionen können Atrophie, Striae, Teleangiektasien, Brennen, Juckreiz, Reizung, Trockenheit, Follikulitis, akneiforme Eruptionen, Hypopigmentierung, periorale Dermatitis, allergische Kontaktdermatitis, Sekundärinfektion und Miliaria gehören. Einige lokale Nebenwirkungen können irreversibel sein.
Allergische Kontaktdermatitis mit topischen Kortikosteroiden
Eine allergische Kontaktdermatitis gegenüber einem Bestandteil topischer Kortikosteroide wird in der Regel durch eine ausbleibende Heilung und nicht durch eine klinische Exazerbation diagnostiziert. Die klinische Diagnose einer allergischen Kontaktdermatitis kann durch einen Epikutantest bestätigt werden.
Begleitende Hautinfektionen
Begleitende Hautinfektionen sollten mit einem geeigneten antimikrobiellen Mittel behandelt werden.
Wenn die Infektion fortbesteht, sollte Desoximetason-Salbe 0,25 % abgesetzt werden, bis die Infektion ausreichend behandelt wurde.
Informationen für den Patienten
Patienten, die topische Kortikosteroide anwenden, sollten die folgenden Informationen und Anweisungen erhalten:
1. Dieses Medikament ist nach Anweisung des Arztes anzuwenden. Es ist nur zur äußerlichen Anwendung bestimmt. Kontakt mit den Augen vermeiden.
2. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dieses Medikament nicht bei anderen Erkrankungen als denen anzuwenden, für die es verschrieben wurde.
3. Der behandelte Hautbereich sollte nicht bandagiert oder auf andere Weise abgedeckt oder umwickelt werden, um einen Verschluss zu gewährleisten, es sei denn, der Arzt weist darauf hin.
4. Patienten sollten alle Anzeichen lokaler Nebenwirkungen melden, insbesondere unter Okklusivverbänden.
5. Andere kortikosteroidhaltige Produkte sollten ohne vorherige Rücksprache mit dem Arzt nicht zusammen mit Desoximetason-Salbe (0,25 %) angewendet werden. Wie bei anderen Kortikosteroiden sollte die Therapie abgebrochen werden, wenn die Kontrolle erreicht ist. Wenn innerhalb von 4 Wochen keine Besserung eintritt, wenden Sie sich an den Arzt.
Labortests
Die folgenden Tests können bei der Beurteilung der Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) hilfreich sein:
● Test auf freies Cortisol im Urin
● ACTH-Stimulationstest
Karzinogenese, Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial oder die Wirkung topischer Kortikosteroide auf die Fruchtbarkeit zu bewerten.
Desoximetason erwies sich im Ames-Test als nicht mutagen.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie C:
Es wurde gezeigt, dass Kortikosteroide bei Labortieren teratogen sind, wenn sie systemisch in relativ niedrigen Dosierungen verabreicht werden. Einige Kortikosteroide haben sich nach dermaler Anwendung bei Labortieren als teratogen erwiesen.
Es wurde gezeigt, dass Desoximetason bei Mäusen, Ratten und Kaninchen teratogen und embryotoxisch ist, wenn es auf subkutanem oder dermalem Weg in Dosen verabreicht wird, die dem 3- bis 30-fachen der menschlichen Dosis von Desoximetason-Salbe (0,25 %) entsprechen.
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen zur teratogenen Wirkung topisch angewendeter Kortikosteroide vor. Daher sollte Desoximetason-Salbe 0,25 % während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Medikamente dieser Klasse sollten bei schwangeren Patienten nicht in großem Umfang, nicht in großen Mengen oder über einen längeren Zeitraum angewendet werden.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob die topische Verabreichung von Kortikosteroiden zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen könnte, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu produzieren. Systemisch verabreichte Kortikosteroide gehen in Mengen in die Muttermilch über, die voraussichtlich keine schädliche Wirkung auf den Säugling haben. Dennoch ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau topische Kortikosteroide verabreicht werden.
Pädiatrische Verwendung
Pädiatrische Patienten können aufgrund eines größeren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpergewicht eine größere Anfälligkeit für eine durch topische Kortikosteroide induzierte Unterdrückung der HPA-Achse und das Cushing-Syndrom aufweisen als ältere Patienten.
Bei pädiatrischen Patienten, die topische Kortikosteroide erhielten, wurde über eine Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA), Cushing-Syndrom und intrakranielle Hypertonie berichtet. Zu den Symptomen einer Nebennierensuppression bei pädiatrischen Patienten gehören eine Verzögerung des linearen Wachstums, eine verzögerte Gewichtszunahme, niedrige Cortisolspiegel im Plasma und das Fehlen einer Reaktion auf die ACTH-Stimulation. Zu den Manifestationen einer intrakraniellen Hypertonie zählen vorgewölbte Fontanellen, Kopfschmerzen und ein beidseitiges Papillenödem. Die Verabreichung topischer Kortikosteroide an pädiatrische Patienten sollte auf die geringste Menge beschränkt werden, die mit einem wirksamen Therapieschema vereinbar ist. Eine chronische Kortikosteroidtherapie kann das Wachstum und die Entwicklung pädiatrischer Patienten beeinträchtigen. Sicherheit und Wirksamkeit von Desoximetason-Salbe (0,25 %) bei pädiatrischen Patienten unter 10 Jahren sind nicht erwiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden lokalen Nebenwirkungen werden bei topischen Kortikosteroiden selten berichtet, können jedoch bei Verwendung von Okklusivverbänden häufiger auftreten. Diese Reaktionen sind in ungefähr absteigender Reihenfolge ihres Auftretens aufgeführt:
Brennen, Juckreiz, Reizung, Trockenheit, Follikulitis, Hypertrichose, akneiforme Eruptionen, Hypopigmentierung, periorale Dermatitis, allergische Kontaktdermatitis, Mazeration der Haut, Sekundärinfektion, Hautatrophie, Striae und Miliaria.
In kontrollierten klinischen Studien war die Inzidenz von Nebenwirkungen bei Desoximetason-Salbe gering (0,3 %), nämlich 0,25 %, und umfasste ein leichtes Brennen an der Applikationsstelle.
Überdosierung
Topisch angewendete Kortikosteroide können in ausreichenden Mengen absorbiert werden, um systemische Wirkungen hervorzurufen [see PRECAUTIONS].
Dosierung und Anwendung der Desoximetason-Salbe
Tragen Sie zweimal täglich einen dünnen Film Desoximetason-Salbe USP (0,25 %) auf die betroffenen Hautstellen auf. Sanft einmassieren.
Wie wird Desoximetason-Salbe verabreicht?
Desoximetason-Salbe USP, 0,25 % wird wie folgt geliefert:
15-Gramm-Röhrchen NDC 68180-946-01
30-Gramm-Röhrchen NDC 68180-946-02
60-Gramm-Röhrchen NDC 68180-946-04
100-Gramm-Röhrchen NDC 68180-946-06
Bei 25 °C (77 °F) lagern; Ausflüge erlaubt bis 15° bis 30°C (59° bis 86°F) [see USP Controlled Room Temperature].
Hergestellt für:
Lupin Pharmaceuticals, Inc.
Baltimore, Maryland 21202
Vereinigte Staaten
Hergestellt von:
Lupin Limited
Pithampur (MP) – 454 775
Indien
Februar 2017 ID#: 250566
Desoximetason-Salbe USP, 0,25 %
60 g Tubenetikett
NDC 68180-946-04
Nur Rx
NUR ZUR LOKALEN ANWENDUNG. NICHT ZUR ORALEN, OPHTHALMISCHEN ODER INTRAVAGINALEN ANWENDUNG.
Bewahren Sie dieses und alle anderen Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf.
Desoximetason-Salbe USP, 0,25 %
60 g Kartonetikett
NDC 68180-946-04
Nur Rx
NUR ZUR LOKALEN ANWENDUNG. NICHT ZUR ORALEN, OPHTHALMISCHEN ODER INTRAVAGINALEN ANWENDUNG.
Bewahren Sie dieses und alle anderen Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf.
| DESOXIMETASON Desoximetason-Salbe |
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| Etikettierer – Lupin Pharmaceuticals, Inc. (089153071) |
| Registrant – Lupin Atlantis Holdings SA (483965500) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| LUPINE LIMITED | 650595213 | HERSTELLER(68180-946), PACK(68180-946) | |