Diflorason-Creme
Verschreibungsinformationen für Diflorason-Creme
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Nur Rx
Nur zur äußerlichen Anwendung – nicht zur ophthalmologischen Anwendung.
Beschreibung der Diflorason-Creme
Diflorasondiacetat-Creme USP, 0,05 % enthält den Wirkstoff Diflorasondiacetat, ein synthetisches Kortikosteroid zur topischen dermatologischen Anwendung.
Chemisch gesehen ist Diflorasondiacetat 6α,9α-Difluor-11β,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion-17,21-diacetat mit der empirischen Formel C26H32F2Ö7ein Molekulargewicht von 494,5 und die folgende Strukturformel:
Jedes Gramm Diflorasondiacetat-Creme USP, 0,05 %, enthält 0,5 mg Diflorasondiacetat in einer Cremebasis bestehend aus butyliertem Hydroxytoluol, Cetylalkohol, Zitronensäure, Glycerylstearat/PEG 100-Stearat, Isopropylmyristat, Lanolinalkohol, Mineralöl, einbasigem Natriumphosphat, Polyoxyl-40-Stearat, Polysorbat 60, Propylenglykol, gereinigtes Wasser, Sorbitanmonostearat und Pflanzenöl.
Diflorason-Creme – Klinische Pharmakologie
Wie andere topische Kortikosteroide hat Diflorasondiacetat entzündungshemmende, juckreizlindernde und vasokonstriktive Wirkungen. Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung der topischen Kortikosteroide ist im Allgemeinen unklar. Es wird jedoch angenommen, dass Kortikosteroide durch die Induktion von Phospholipase A wirken2 hemmende Proteine, zusammenfassend Lipocortine genannt. Es wird postuliert, dass diese Proteine die Biosynthese wirksamer Entzündungsmediatoren wie Prostaglandine und Leukotriene steuern, indem sie die Freisetzung ihrer gemeinsamen Vorstufe, der Arachidonsäure, hemmen. Arachidonsäure wird durch Phospholipase A aus Membranphospholipiden freigesetzt2.
Pharmakokinetik
Das Ausmaß der perkutanen Absorption topischer Kortikosteroide wird von vielen Faktoren bestimmt, einschließlich des Vehikels und der Integrität der epidermalen Barriere. Okklusivverbände mit Hydrocortison für bis zu 24 Stunden erhöhen nachweislich nicht die Penetration; Allerdings steigert die Okklusion von Hydrocortison über 96 Stunden die Penetration deutlich. Topische Kortikosteroide können von normaler, intakter Haut aufgenommen werden. Entzündungen und/oder andere Krankheitsprozesse in der Haut können die perkutane Absorption erhöhen. Mit Diflorasondiacetat-Creme durchgeführte Studien zeigen, dass es im Vergleich zu anderen topischen Kortikosteroiden im hohen Wirksamkeitsbereich liegt.
Indikationen und Verwendung für Diflorason-Creme
Diflorasondiacetat-Creme USP, 0,05 %, ist ein hochwirksames Kortikosteroid, das zur Linderung der entzündlichen und juckenden Manifestationen von Dermatosen, die auf Kortikosteroide reagieren, angezeigt ist.
Kontraindikationen
Diflorasondiacetat-Creme USP ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Präparats kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die systemische Absorption topischer Kortikosteroide kann zu einer reversiblen Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) führen, mit der Möglichkeit einer Glukokortikosteroid-Insuffizienz nach Absetzen der Behandlung. Bei manchen Patienten können durch die systemische Aufnahme topischer Kortikosteroide während der Behandlung auch Manifestationen des Cushing-Syndroms, der Hyperglykämie und der Glukosurie hervorgerufen werden.
Patienten, die eine große Dosis eines höherwirksamen topischen Steroids auf einer großen Oberfläche oder unter einem Okklusivverband erhalten, sollten regelmäßig auf Anzeichen einer Unterdrückung der HPA-Achse untersucht werden. Dies kann mithilfe der ACTH-Stimulation, des AM-Plasma-Cortisol-Tests und des Tests auf freies Cortisol im Urin erfolgen. Dieses Produkt hat eine größere Fähigkeit zur Nebennierenunterdrückung als Diflorasondiacetat-Salbe USP, 0,05 %. Bei einer Dosierung von 30 g pro Tag (zweimal täglich 15 g) Diflorasondiacetat-Creme USP (0,05 %) konnte bei einem von zwei Patienten nach einwöchiger Anwendung auf Psoriasis-Haut eine Hemmung der HPA-Achse beobachtet werden. Bei 15 g pro Tag (zweimal täglich angewendet als 7,5 g) Diflorasondiacetat-Creme USP (0,05 %) führte nachweislich bei einem von fünf Patienten nach einwöchiger Anwendung auf erkrankter Haut (Psoriasis oder atopische Dermatitis) zu einer leichten Hemmung der HPA-Achse. Diese Effekte waren nach Absetzen der Behandlung reversibel. Im Vergleich dazu bewirkte Diflorasondiacetat-Salbe USP (0,05 %) keine signifikante Unterdrückung der HPA-Achse, wenn sie in aufgeteilten Dosen von 30 g pro Tag über eine Woche lang bei Patienten mit Psoriasis oder atopischer Dermatitis angewendet wurde.
Wenn eine Unterdrückung der HPA-Achse festgestellt wird, sollte versucht werden, das Medikament abzusetzen, die Häufigkeit der Anwendung zu verringern oder ein weniger wirksames Kortikosteroid zu verwenden. Die Wiederherstellung der Funktion der HPA-Achse erfolgt im Allgemeinen schnell und vollständig nach Absetzen topischer Kortikosteroide. In seltenen Fällen können Anzeichen und Symptome einer Glukokortikosteroid-Insuffizienz auftreten, die eine zusätzliche systemische Kortikosteroid-Gabe erforderlich machen. Informationen zur systemischen Nahrungsergänzung finden Sie in den Verschreibungsinformationen dieser Produkte.
Pädiatrische Patienten können aufgrund ihres größeren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse anfälliger für systemische Toxizität bei äquivalenten Dosen sein (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: Anwendung bei Kindern).
Wenn eine Reizung auftritt, sollte Diflorasondiacetat-Creme USP abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden. Eine allergische Kontaktdermatitis mit Kortikosteroiden wird in der Regel durch die Beobachtung einer ausbleibenden Heilung diagnostiziert und nicht durch die Feststellung einer klinischen Exazerbation, wie bei den meisten topischen Produkten, die keine Kortikosteroide enthalten. Eine solche Beobachtung sollte durch geeignete diagnostische Patch-Tests bestätigt werden. Wenn gleichzeitig Hautinfektionen vorliegen oder sich entwickeln, sollte ein geeignetes Antimykotikum oder antibakterielles Mittel verwendet werden. Wenn nicht sofort eine positive Reaktion eintritt, sollte die Anwendung von Diflorasondiacetat-Creme USP abgebrochen werden, bis die Infektion ausreichend unter Kontrolle ist. Diflorasondiacetat-Creme USP, 0,05 %, sollte nicht zur Behandlung von Rosacea oder perioraler Dermatitis verwendet werden und sollte nicht im Gesicht, in der Leistengegend oder in den Achselhöhlen angewendet werden.
Informationen für Patienten
Patienten, die topische Kortikosteroide anwenden, sollten die folgenden Informationen und Anweisungen erhalten:
- Das Medikament ist nach Anweisung des Arztes anzuwenden. Es ist nur zur äußerlichen Anwendung bestimmt.
Kontakt mit den Augen vermeiden. - Das Medikament sollte nicht bei anderen Erkrankungen als denen angewendet werden, für die es verschrieben wurde.
- Der behandelte Hautbereich sollte nicht bandagiert oder auf andere Weise abgedeckt oder umwickelt werden, um einen Verschluss zu gewährleisten, es sei denn, der Arzt weist darauf hin.
- Patienten sollten ihrem Arzt alle Anzeichen lokaler Nebenwirkungen melden.
Labortests
Die folgenden Tests können bei der Beurteilung von Patienten auf Unterdrückung der HPA-Achse hilfreich sein:
ACTH-Stimulationstest AM-Plasma-Cortisol-Test Test auf freies Cortisol im Urin
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von Diflorasondiacetat zu bewerten.
Diflorasondiacetat erwies sich in einem Mikrokerntest an Ratten bei Dosierungen von 2400 mg/kg als nicht mutagen.
Studien an Ratten nach topischer Verabreichung von Dosen bis zu 0,5 mg/kg zeigten keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Es wurde gezeigt, dass Kortikosteroide bei Labortieren teratogen sind, wenn sie systemisch in relativ niedrigen Dosierungen verabreicht werden. Einige Kortikosteroide haben sich nach dermaler Anwendung bei Labortieren als teratogen erwiesen.
Es wurde gezeigt, dass Diflorasondiacetat bei Ratten teratogen (Gaumenspalte) wirkt, wenn es topisch in einer Dosis von etwa 0,001 mg/kg/Tag auf den rasierten Brustkorb trächtiger Tiere aufgetragen wird. Dies entspricht ungefähr dem 0,3-fachen der menschlichen topischen Dosis von Diflorasondiacetat-Creme USP, 0,05 %. Wenn trächtige Ratten topisch mit etwa 0,5 mg/kg/Tag behandelt wurden, waren die Todesfälle im Uterus bei den behandelten Tieren höher als bei den Kontrolltieren.
Bei Kaninchen wurde eine Gaumenspalte beobachtet, wenn Diflorasondiacetat in topischen Dosen von nur 20 mg/kg/Tag angewendet wurde. Darüber hinaus war das Gewicht der Föten geringer und die Wurfgrößen waren kleiner.
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien zum teratogenen Potenzial von Diflorasondiacetat bei schwangeren Frauen vor. Diflorasondiacetat-Creme USP sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter
Systemisch verabreichte Kortikosteroide kommen in der Muttermilch vor und können das Wachstum unterdrücken, die endogene Kortikosteroidproduktion beeinträchtigen oder andere unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Es ist nicht bekannt, ob die topische Verabreichung von Kortikosteroiden zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen könnte, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu produzieren. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Diflorasondiacetat-Creme USP verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von Diflorasondiacetat-Creme USP, 0,05 % bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen. Aufgrund eines höheren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse besteht bei pädiatrischen Patienten ein höheres Risiko einer Unterdrückung der HPA-Achse als bei Erwachsenen, wenn sie mit topischen Kortikosteroiden behandelt werden. Daher besteht bei ihnen auch ein höheres Risiko für eine Glukokortikosteroid-Insuffizienz nach Absetzen der Behandlung und für das Cushing-Syndrom während der Behandlung. Bei unsachgemäßer Anwendung topischer Kortikosteroide bei pädiatrischen Patienten wurden unerwünschte Wirkungen, einschließlich Striae, berichtet.
Bei pädiatrischen Patienten, die topische Kortikosteroide erhielten, wurde über eine Unterdrückung der HPA-Achse, Cushing-Syndrom und intrakranielle Hypertonie berichtet. Zu den Symptomen einer Nebennierensuppression bei pädiatrischen Patienten gehören eine Verzögerung des linearen Wachstums, eine verzögerte Gewichtszunahme, niedrige Cortisolspiegel im Plasma und das Fehlen einer Reaktion auf die ACTH-Stimulation. Zu den Manifestationen einer intrakraniellen Hypertonie zählen vorgewölbte Fontanellen, Kopfschmerzen und ein beidseitiges Papillenödem.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden lokalen Nebenwirkungen wurden selten bei anderen topischen Kortikosteroiden berichtet und können bei Verwendung von Okklusivverbänden, insbesondere bei höher wirksamen Kortikosteroiden, häufiger auftreten. Diese Reaktionen sind in ungefähr absteigender Reihenfolge ihres Auftretens aufgeführt: Brennen, Juckreiz, Reizung, Trockenheit, Follikulitis, akneiforme Eruptionen, Hypopigmentierung, periorale Dermatitis, allergische Kontaktdermatitis, Sekundärinfektionen, Hautatrophie, Striae und Miliaria.
Überdosierung
Topisch angewendete Diflorasondiacetat-Creme USP, 0,05 %, kann in ausreichenden Mengen absorbiert werden, um systemische Wirkungen hervorzurufen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).
Dosierung und Anwendung der Diflorason-Creme
Diflorasondiacetat-Creme USP, 0,05 %, sollte zweimal täglich auf die betroffene Stelle aufgetragen werden.
Wie wird Diflorason-Creme geliefert?
Diflorasondiacetat-Creme USP, 0,05 %, ist in einer 60-g-Tube erhältlich, NDC 72919-549-60.
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature]. Dicht verschlossen halten.
Hersteller für: Emerald Therapeutics, LLC, Birmingham, AL 35209
Hergestellt in Kanada
© 2021 Emerald Therapeutics, LLC
Ausgestellt: September 2021
549111-0921
5223175 53
HAUPTANZEIGEFELD – 60-g-Tubenkarton
NDC 72919-549-60
60 g
Diflorasondiacetat
Creme USP, 0,05 %
NUR FÜR ÄUSSERE ANWENDUNG.
NICHT ZUR OPHTHALMISCHEN ANWENDUNG.
Bewahren Sie dieses und alle anderen Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf.
Nur Rx
| DIFLORASONDIACETAT Diflorasondiacetat-Creme |
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| Etikettierer – Emerald Therapeutics, LLC (116948577) |