Ludaxin
Verschreibungsinformationen zu Ludaxin
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Klinische Pharmakologie
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Überdosierung
Dexamethason-Natriumphosphat-Injektion USP
Nur Rx
Die Konzentration von 0,75 % Bupivacainhydrochlorid wird für die Geburtsanästhesie nicht empfohlen. WÄHREND DER ANWENDUNG VON BUPIVACAINHYDROCHLORID ZUR EPIDURALANÄSTHESIE BEI GEBURTSHILFE-PATIENTEN GIBT ES BERICHTE ÜBER HERZSTILLSTAND MIT SCHWIERIGER WIEDERBELEBUNG ODER TOD. In den meisten Fällen erfolgte dies nach der Verwendung einer Konzentration von 0,75 %. Die Wiederbelebung war trotz offensichtlich angemessener Vorbereitung und angemessenem Management schwierig oder unmöglich. Ein Herzstillstand ist nach Krämpfen infolge systemischer Toxizität aufgetreten, vermutlich nach einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion. Die Konzentration von 0,75 % sollte chirurgischen Eingriffen vorbehalten bleiben, bei denen ein hohes Maß an Muskelentspannung und eine langanhaltende Wirkung erforderlich sind.
Beschreibung von Ludaxin
Dexamethason-Natriumphosphat-Injektion USP ist eine sterile, klare, farblose Lösung, frei von sichtbaren Partikeln und einem wasserlöslichen anorganischen Ester von Dexamethason, die selbst bei intramuskulärer Injektion eine schnelle Reaktion hervorruft.
Dexamethason-Natriumphosphat USP, C22H28FNa2Ö8P hat ein Molekulargewicht von 516,41 und ist chemisch Pregn-4-ene-3, 20-dion, 9-fluor-11, 17-dihydroxy-16-methyl-21 (phosphonooxy)-, Dinatriumsalz, (11β, 16α). ).
Es liegt als weißes bis nahezu weißes Pulver vor, ist äußerst hygroskopisch, wasserlöslich und seine Lösungen haben einen pH-Wert zwischen 7,0 und 8,5. Es hat die folgende Strukturformel:
Dexamethason-Natriumphosphat-Injektion USP ist in einer Konzentration von 4 mg/ml erhältlich.
Jeder ml Dexamethason-Natriumphosphat-Injektion USP, 4 mg/ml, enthält 4,37 mg Dexamethason-Natriumphosphat, USP entsprechend 4 mg Dexamethasonphosphat; 1 mg Natriumsulfit; 10 mg Benzylalkohol (Konservierungsmittel). Mit Natriumcitrat isotonisch hergestellt. pH-Wert mit Zitronensäure oder Natriumhydroxid einstellen.
AKTIONEN — Natürlich vorkommende Glukokortikoide (Hydrocortison), die auch salzspeichernde Eigenschaften haben, werden als Ersatztherapie bei Nebennierenrindenmangelzuständen eingesetzt. Ihre synthetischen Analoga werden vor allem wegen ihrer starken entzündungshemmenden Wirkung bei Erkrankungen vieler Organsysteme eingesetzt.
Glukokortikoide haben tiefgreifende und vielfältige Auswirkungen auf den Stoffwechsel. Darüber hinaus verändern sie die Immunantwort des Körpers auf verschiedene Reize.
Indikationen und Anwendung für Ludaxin
A. Intravenöse oder intramuskuläre Verabreichung. Wenn eine orale Therapie nicht möglich ist und Stärke, Dosierungsform und Verabreichungsweg des Arzneimittels das Präparat zur Behandlung der Erkrankung geeignet machen, werden die für die intravenöse oder intramuskuläre Anwendung gekennzeichneten Produkte wie folgt angezeigt:
1. Endokrine Störungen. Primäre oder sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz (Mittel der Wahl sind Hydrocortison oder Cortison; gegebenenfalls können synthetische Analoga in Verbindung mit Mineralocorticoiden eingesetzt werden; im Säuglingsalter ist die Mineralocorticoid-Supplementierung von besonderer Bedeutung).
Akute Nebennierenrindeninsuffizienz (Mittel der Wahl sind Hydrocortison oder Cortison; eine Mineralocorticoid-Supplementierung kann erforderlich sein, insbesondere wenn synthetische Analoga verwendet werden).
Präoperativ und im Falle eines schweren Traumas oder einer schweren Erkrankung, bei Patienten mit bekannter Nebenniereninsuffizienz oder wenn die Reserve der Nebennierenrinde zweifelhaft ist.
Schock, der auf konventionelle Therapie nicht anspricht, wenn eine Nebennierenrindeninsuffizienz vorliegt oder vermutet wird.
Angeborene Nebennierenhyperplasie.
Nicht eitrige Thyreoiditis.
Hyperkalzämie im Zusammenhang mit Krebs.
2. Rheumatische Erkrankungen. Als Zusatztherapie zur kurzfristigen Verabreichung (um den Patienten über einen akuten Schub oder eine Exazerbation hinweg zu überbrücken) bei:
Posttraumatische Arthrose.
Synovitis bei Arthrose.
Rheumatoide Arthritis, einschließlich juveniler rheumatoider Arthritis (in ausgewählten Fällen kann eine niedrig dosierte Erhaltungstherapie erforderlich sein).
Akute und subakute Schleimbeutelentzündung.
Epicondylitis.
Akute unspezifische Tenosynovitis.
Akute Gichtarthritis.
Psoriasis-Arthritis.
Spondylitis ankylosans.
3. Kollagenerkrankungen. Während einer Exazerbation oder als Erhaltungstherapie in ausgewählten Fällen von:
Systemischer Lupus erythematodes.
Akute rheumatische Karditis.
4. Dermatologische Erkrankungen.
Pemphigus.
Schweres Erythema multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom).
Peeling-Dermatitis.
Bullöse Dermatitis herpetiformis.
Schwere seborrhoische Dermatitis.
Schwere Psoriasis.
Mycosis fungoides.
5. Allergische Zustände. Kontrolle schwerer oder handlungsunfähig machender allergischer Zustände, die mit adäquaten Versuchen konventioneller Behandlung nicht behandelbar sind, bei:
Bronchialasthma.
Kontaktdermatitis.
Atopische Dermatitis.
Serumkrankheit.
Saisonale oder ganzjährige allergische Rhinitis.
Überempfindlichkeitsreaktionen gegen Arzneimittel.
Urtikaria-Transfusionsreaktionen.
Akutes nichtinfektiöses Kehlkopfödem (Adrenalin ist Mittel der ersten Wahl).
6. Augenkrankheiten. Schwere akute und chronische allergische und entzündliche Prozesse am Auge, wie zum Beispiel:
Herpes zoster ophthalmicus.
Iritis, Iridozyklitis.
Chorioretinitis.
Diffuse hintere Uveitis und Aderhautentzündung.
Optikusneuritis.
Sympathische Ophthalmie.
Entzündung des vorderen Segments.
Allergische Konjunktivitis.
Allergische Hornhautrandgeschwüre.
Keratitis.
7. Magen-Darm-Erkrankungen. Zur Überbrückung des Patienten über eine kritische Phase der Krankheit bei:
Colitis ulcerosa (systemische Therapie).
Regionale Enteritis (systemische Therapie).
8. Atemwegserkrankungen:
Symptomatische Sarkoidose.
Berylliose.
Fulminierende oder disseminierte Lungentuberkulose bei gleichzeitiger Anwendung mit einer geeigneten Chemotherapie gegen Tuberkulose.
Das Loeffler-Syndrom ist mit anderen Mitteln nicht beherrschbar.
Aspirationspneumonitis.
9. Hämatologische Störungen:
Erworbene (autoimmune) hämolytische Anämie.
Idiopathische thrombozytopenische Purpura bei Erwachsenen (nur intravenös; IM-Verabreichung ist kontraindiziert).
Sekundäre Thrombozytopenie bei Erwachsenen.
Erythroblastopenie (RBC-Anämie).
Angeborene (erythroide) hypoplastische Anämie.
10. Neoplastische Erkrankungen. Zur palliativen Behandlung von:
Leukämien und Lymphome bei Erwachsenen.
Akute Leukämie im Kindesalter.
11. Ödematöse Zustände. Zur Auslösung einer Diurese oder einer Remission der Proteinurie beim nephrotischen Syndrom ohne Urämie, vom idiopathischen Typ oder aufgrund von Lupus erythematodes.
12. Nervensystem.
Akute Exazerbationen der Multiplen Sklerose.
13. Verschiedenes.
Tuberkulöse Meningitis mit Subarachnoidalblockade oder drohender Blockade bei gleichzeitiger Anwendung mit einer geeigneten Anti-Tuberkulose-Chemotherapie.
Trichinose mit neurologischer oder myokardialer Beteiligung.
Diagnostische Tests der Nebennierenrindenüberfunktion.
Hirnödeme unterschiedlicher Genese in Verbindung mit angemessener neurologischer Beurteilung und Behandlung.
B. intraartikuläre oder Weichteilverabreichung. Wenn die Stärke und Dosierungsform des Arzneimittels das Präparat für die Behandlung der Erkrankung geeignet macht, sind die Produkte, die für die intraartikuläre oder weiche Gewebeverabreichung gekennzeichnet sind, als Zusatztherapie für die kurzfristige Verabreichung indiziert (um den Patienten über einen akuten Schub hinweg zu überbrücken oder Exazerbation) in:
Synovitis bei Arthrose.
Rheumatoide Arthritis.
Akute und subakute Schleimbeutelentzündung.
Akute Gichtarthritis.
Epicondylitis.
Akute unspezifische Tenosynovitis.
Posttraumatische Arthrose.
C. Intraläsionale Verabreichung. Wenn die Stärke und Dosierungsform des Arzneimittels das Präparat zur Behandlung der Erkrankung geeignet macht, sind die für die intraläsionale Verabreichung gekennzeichneten Produkte indiziert für:
Keloide.
Lokalisierte hypertrophe, infiltrierte, entzündliche Läsionen von: Lichen ruber, Psoriasis-Plaques, Granuloma anulare und Lichen simplex chronicus (Neurodermitis).
Diskoider Lupus erythematodes.
Necrobiosis lipoidica diabeticorum.
Alopecia areata.
Sie können auch bei zystischen Tumoren einer Aponeurosesehne (Ganglien) nützlich sein.
Kontraindikationen
Systemische Pilzinfektionen.
Warnungen
Schwerwiegende neurologische Nebenwirkungen bei epiduraler Verabreichung
Bei der epiduralen Injektion von Kortikosteroiden wurde über schwerwiegende neurologische Ereignisse berichtet, von denen einige zum Tod führten. Zu den spezifischen gemeldeten Ereignissen gehören unter anderem Rückenmarksinfarkt, Querschnittslähmung, Tetraplegie, kortikale Blindheit und Schlaganfall. Über diese schwerwiegenden neurologischen Ereignisse wurde mit und ohne Durchleuchtung berichtet. Die Sicherheit und Wirksamkeit der epiduralen Verabreichung von Kortikosteroiden ist nicht erwiesen und Kortikosteroide sind für diese Anwendung nicht zugelassen.
Bei Patienten unter Kortikosteroidtherapie, die ungewöhnlichem Stress ausgesetzt sind, ist eine erhöhte Dosierung schnell wirkender Kortikosteroide vor, während und nach der Stresssituation angezeigt. Kortikosteroide können einige Anzeichen einer Infektion verschleiern und während ihrer Anwendung können neue Infektionen auftreten. Bei der Anwendung von Kortikosteroiden kann es zu einer verringerten Resistenz und zu einer Unfähigkeit, eine Infektion zu lokalisieren, kommen.
Eine längere Anwendung von Kortikosteroiden kann hintere subkapsuläre Katarakte und ein Glaukom mit möglicher Schädigung der Sehnerven hervorrufen und die Entstehung sekundärer Augeninfektionen aufgrund von Pilzen oder Viren verstärken.
Kinder, die immunsuppressive Medikamente einnehmen, sind anfälliger für Infektionen als gesunde Kinder. Beispielsweise können Windpocken und Masern bei Kindern, die immunsuppressive Kortikosteroide einnehmen, einen schwerwiegenderen oder sogar tödlichen Verlauf nehmen. Bei solchen Kindern oder bei Erwachsenen, die diese Krankheiten nicht hatten, sollte besondere Vorsicht geboten sein, um eine Exposition zu vermeiden. Bei Exposition kann gegebenenfalls eine Therapie mit Varizella-Zoster-Immunglobulin (VZIG) oder gepooltem intravenösem Immunglobulin (IVIG) angezeigt sein. Wenn Windpocken auftreten, kann eine Behandlung mit antiviralen Mitteln in Betracht gezogen werden.
Ebenso sollten Kortikosteroide bei Patienten mit bekanntem oder vermutetem Strongyloides-Befall (Fadenwurm) mit großer Vorsicht angewendet werden. Bei solchen Patienten kann eine Kortikosteroid-induzierte Immunsuppression zu einer Strongyloides-Hyperinfektion und -Verbreitung mit ausgedehnter Larvenwanderung führen, die häufig von schwerer Enterokolitis und möglicherweise tödlicher gramnegativer Septikämie begleitet wird.
Verwendung in der Schwangerschaft. Da keine ausreichenden Studien zur menschlichen Reproduktion mit Kortikosteroiden durchgeführt wurden, erfordert die Verwendung dieser Arzneimittel in der Schwangerschaft, bei stillenden Müttern oder Frauen im gebärfähigen Alter, dass der mögliche Nutzen des Arzneimittels gegen die potenziellen Gefahren für die Mutter und den Embryo oder Fötus abgewogen wird. Säuglinge von Müttern, die während der Schwangerschaft erhebliche Dosen Kortikosteroide erhalten haben, sollten sorgfältig auf Anzeichen von Hypoadrenalismus beobachtet werden.
Mittlere und hohe Dosen von Kortison oder Hydrokortison können zu einem Anstieg des Blutdrucks, Salz- und Wassereinlagerungen und einer erhöhten Kaliumausscheidung führen. Diese Effekte treten bei synthetischen Derivaten weniger wahrscheinlich auf, außer wenn sie in großen Dosen verwendet werden. Patienten mit einem belasteten Myokard sollten sorgfältig beobachtet und das Arzneimittel langsam verabreicht werden, da es bei schneller Verabreichung zu vorzeitigen ventrikulären Kontraktionen kommen kann. Möglicherweise sind eine Salzbeschränkung und eine Kaliumergänzung erforderlich. Alle Kortikosteroide erhöhen die Kalziumausscheidung.
Während einer Kortikosteroidtherapie sollten Patienten nicht gegen Pocken geimpft werden. Andere Immunisierungsverfahren sollten bei Patienten, die Kortikosteroide, insbesondere in hohen Dosen, einnehmen, nicht durchgeführt werden, da die Gefahr neurologischer Komplikationen besteht und eine Antikörperreaktion ausbleibt.
Die Anwendung von Dexamethason-Natriumphosphat-Injektion USP bei aktiver Tuberkulose sollte auf Fälle fulminanter oder disseminierter Tuberkulose beschränkt werden, bei denen das Kortikosteroid zur Behandlung der Krankheit in Verbindung mit einem geeigneten Anti-Tuberkulose-Regime eingesetzt wird.
Wenn Kortikosteroide bei Patienten mit latenter Tuberkulose oder Tuberkulinreaktivität indiziert sind, ist eine genaue Beobachtung erforderlich, da es zu einer Reaktivierung der Krankheit kommen kann. Bei längerer Kortikosteroidtherapie sollten diese Patienten eine Chemoprophylaxe erhalten.
Da bei Patienten, die eine parenterale Kortikosteroidtherapie erhielten, in seltenen Fällen anaphylaktoide Reaktionen aufgetreten sind, sollten vor der Verabreichung geeignete Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, insbesondere wenn der Patient in der Vergangenheit eine Allergie gegen ein Arzneimittel hatte.
Dexamethason-Natriumphosphat-Injektion enthält Natriumsulfit, ein Sulfit, das bei bestimmten anfälligen Personen allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden hervorrufen kann. Die Gesamtprävalenz der Sulfitsensitivität in der Allgemeinbevölkerung ist unbekannt und wahrscheinlich gering. Eine Sulfitempfindlichkeit wird bei Asthmatikern häufiger beobachtet als bei Nicht-Asthmatikern.
Vorsichtsmaßnahmen
Eine medikamentenbedingte sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz kann durch eine schrittweise Reduzierung der Dosierung minimiert werden. Diese Art der relativen Insuffizienz kann noch Monate nach Absetzen der Therapie bestehen bleiben; Daher sollte in jeder während dieser Zeit auftretenden Stresssituation die Hormontherapie wieder aufgenommen werden. Da die Sekretion von Mineralokortikoiden beeinträchtigt sein kann, sollten gleichzeitig Salz und/oder ein Mineralkortikoid verabreicht werden.
Es gibt eine verstärkte Wirkung von Kortikosteroiden bei Patienten mit Hypothyreose und bei Patienten mit Zirrhose.
Kortikosteroide sollten bei Patienten mit Augenherpes simplex aus Angst vor einer Hornhautperforation mit Vorsicht angewendet werden.
Zur Kontrolle des behandelten Zustands sollte die niedrigstmögliche Kortikosteroiddosis verwendet werden. Wenn eine Dosisreduktion möglich ist, muss die Reduzierung schrittweise erfolgen.
Bei der Einnahme von Kortikosteroiden können psychische Störungen auftreten, die von Euphorie, Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen, Persönlichkeitsveränderungen und schweren Depressionen bis hin zu völligen psychotischen Manifestationen reichen. Auch bestehende emotionale Instabilität oder psychotische Tendenzen können durch Kortikosteroide verstärkt werden.
Bei Hypoprothrombinämie sollte Aspirin in Verbindung mit Kortikosteroiden mit Vorsicht angewendet werden.
Steroide sollten bei unspezifischer Colitis ulcerosa mit Vorsicht angewendet werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer drohenden Perforation, eines Abszesses oder einer anderen pyogenen Infektion besteht, außerdem bei Divertikulitis, frischen Darmanastomosen, aktivem oder latentem Magengeschwür, Niereninsuffizienz, Bluthochdruck, Osteoporose und Myasthenia gravis .
Wachstum und Entwicklung von Säuglingen und Kindern unter längerer Kortikosteroidtherapie sollten sorgfältig überwacht werden.
Patienten, die immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, sollten gewarnt werden, eine Ansteckung mit Windpocken oder Masern zu vermeiden und im Falle einer Ansteckung ärztlichen Rat einzuholen.
Die intraartikuläre Injektion eines Kortikosteroids kann sowohl systemische als auch lokale Wirkungen hervorrufen.
Um einen septischen Prozess auszuschließen, ist eine entsprechende Untersuchung eventuell vorhandener Gelenkflüssigkeit erforderlich.
Ein deutlicher Anstieg der Schmerzen, begleitet von lokaler Schwellung, weiterer Einschränkung der Gelenkbewegung, Fieber und Unwohlsein weisen auf eine septische Arthritis hin. Wenn diese Komplikation auftritt und die Diagnose einer Sepsis bestätigt wird, sollte eine geeignete antimikrobielle Therapie eingeleitet werden.
Eine lokale Injektion eines Steroids in ein bereits infiziertes Gelenk ist zu vermeiden. Kortikosteroide sollten nicht in instabile Gelenke gespritzt werden.
Obwohl kontrollierte klinische Studien gezeigt haben, dass Kortikosteroide die Heilung akuter Exazerbationen der Multiplen Sklerose wirksam beschleunigen, zeigen sie nicht, dass sie das Endergebnis oder den natürlichen Krankheitsverlauf beeinflussen. Die Studien zeigen zwar, dass relativ hohe Dosen von Kortikosteroiden notwendig sind, um eine signifikante Wirkung zu zeigen. (Sehen Dosierung und Anwendung Abschnitt).
Da Komplikationen bei der Behandlung mit Glukokortikoiden von der Höhe der Dosis und der Behandlungsdauer abhängen, muss im Einzelfall eine Risiko-Nutzen-Entscheidung über Dosis und Behandlungsdauer sowie darüber getroffen werden, ob eine tägliche oder intermittierende Therapie angewendet werden soll.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Flüssigkeits- und Elektrolytstörungen:
Natriumretention
Flüssigkeitsretention
Herzinsuffizienz bei anfälligen Patienten
Kaliumverlust
Hypokaliämische Alkalose
Hypertonie
Bewegungsapparat:
Muskelschwäche
Steroidmyopathie
Verlust von Muskelmasse
Osteoporose
Wirbelkompressionsfrakturen
Aseptische Nekrose von Femur- und Humerusköpfen
Pathologischer Bruch langer Röhrenknochen
Magen-Darm:
Magengeschwür mit möglicher anschließender Perforation und Blutung
Pankreatitis
Aufblähung des Abdomens
Ulzerative Ösophagitis
Dermatologisch:
Beeinträchtigte Wundheilung
Dünne, empfindliche Haut
Gesichtserythem
Vermehrtes Schwitzen
Kann Reaktionen auf Hauttests unterdrücken
Petechien und Ekchymosen
Neurologisch:
Krämpfe
Erhöhter Hirndruck mit Papillenödem (Pseudotumor cerebri), meist nach der Behandlung
Schwindel
Kopfschmerzen
Augenheilkunde:
Hintere subkapsuläre Katarakte
Erhöhter Augeninnendruck
Glaukom
Endokrin:
Menstruationsunregelmäßigkeiten
Entwicklung eines Cushingoid-Zustands
Wachstumsunterdrückung bei Kindern
Sekundäre Reaktionslosigkeit der Nebennierenrinde und Hypophyse, insbesondere in Zeiten von Stress, wie z. B. nach einem Trauma, einer Operation oder einer Krankheit
Verminderte Kohlenhydrattoleranz
Manifestationen eines latenten Diabetes mellitus
Erhöhter Bedarf an Insulin oder oralen Antidiabetika bei Diabetikern
Stoffwechsel:
Negative Stickstoffbilanz aufgrund des Proteinkatabolismus
Verschiedenes:
Hyperpigmentierung oder Hypopigmentierung
Subkutane und kutane Atrophie
Steriler Abszess
Fackel nach der Injektion nach intraartikulärer Anwendung
Charcot-ähnliche Arthropathie
Juckreiz, Brennen, Kribbeln im Anogenitalbereich
Dosierung und Verabreichung von Ludaxin
A. Intravenöse oder intramuskuläre Verabreichung. Die Anfangsdosis der Dexamethason-Natriumphosphat-Injektion USP kann je nach behandelter spezifischer Krankheitseinheit zwischen 0,50 mg/Tag und 9 mg/Tag variieren. In Situationen mit geringerem Schweregrad sind im Allgemeinen niedrigere Dosen ausreichend, während bei ausgewählten Patienten höhere Anfangsdosen erforderlich sein können. Normalerweise liegen die parenteralen Dosierungsbereiche bei einem Drittel bis der Hälfte der alle 12 Stunden verabreichten oralen Dosis. In bestimmten überwältigenden, akuten und lebensbedrohlichen Situationen kann jedoch die Verabreichung von Dosierungen gerechtfertigt sein, die über die üblichen Dosierungen hinausgehen und ein Vielfaches der oralen Dosierungen betragen können.
Zur Behandlung eines nicht reagierenden Schocks werden derzeit hohe pharmakologische Dosen dieses Produkts empfohlen. Die berichteten Therapien reichen von 1 bis 6 mg/kg Körpergewicht als einzelne intravenöse Injektion bis zu 40 mg anfänglich, gefolgt von einer wiederholten intravenösen Injektion alle 2 bis 6 Stunden, solange der Schock anhält.
Für die Behandlung von Hirnödemen bei Erwachsenen wird eine anfängliche intravenöse Dosis von 10 mg empfohlen, gefolgt von 4 mg intramuskulär alle sechs Stunden, bis eine maximale Reaktion festgestellt wird. Dieses Regime kann bei Patienten, die eine Gehirnoperation benötigen, mehrere Tage nach der Operation fortgesetzt werden. Orales Dexamethason, 1 bis 3 mg dreimal täglich, sollte so schnell wie möglich verabreicht und die Dosierung über einen Zeitraum von fünf bis sieben Tagen schrittweise reduziert werden. In nicht operativen Fällen kann eine kontinuierliche Therapie erforderlich sein, um die Symptome eines erhöhten Hirndrucks zu vermeiden. Bei Kindern sollte die kleinste wirksame Dosis angewendet werden, vorzugsweise oral. Dies kann in aufgeteilten Dosen etwa 0,2 mg/kg/24 Stunden betragen.
Bei der Behandlung akuter Exazerbationen der Multiplen Sklerose haben sich tägliche Dosen von 200 mg Prednisolon über eine Woche, gefolgt von 80 mg jeden zweiten Tag oder 4 bis 8 mg Dexamethason jeden zweiten Tag über einen Monat hinweg, als wirksam erwiesen.
Die Anfangsdosis sollte beibehalten oder angepasst werden, bis eine zufriedenstellende Reaktion festgestellt wird. Wenn nach einem angemessenen Zeitraum kein zufriedenstellendes klinisches Ansprechen auftritt, sollte die Dexamethason-Natriumphosphat-Injektion USP abgesetzt und der Patient auf eine andere geeignete Therapie umgestellt werden. Es sollte betont werden, dass die Dosierungsanforderungen variabel sind und auf der Grundlage der zu behandelnden Krankheit und der Reaktion des Patienten individuell angepasst werden müssen.
Nachdem ein positives Ansprechen festgestellt wurde, sollte die richtige Erhaltungsdosis bestimmt werden, indem die anfängliche Arzneimitteldosis in geeigneten Zeitintervallen in kleinen Schritten verringert wird, bis die niedrigste Dosierung erreicht ist, die ein angemessenes klinisches Ansprechen aufrechterhält. Es ist zu beachten, dass eine ständige Überwachung der Arzneimitteldosierung erforderlich ist. Zu den Situationen, die Dosisanpassungen erforderlich machen können, gehören Veränderungen des klinischen Status als Folge von Remissionen oder Exazerbationen im Krankheitsverlauf, die individuelle Arzneimittelreaktion des Patienten und die Auswirkung der Belastung des Patienten durch Stresssituationen, die nicht direkt mit der behandelten Krankheitsentität zusammenhängen. In dieser späteren Situation kann es notwendig sein, die Dosierung der Dexamethason-Natriumphosphat-Injektion USP für einen Zeitraum zu erhöhen, der dem Zustand des Patienten entspricht. Wenn nach einer Langzeittherapie das Medikament abgesetzt werden soll, wird empfohlen, es schrittweise und nicht abrupt abzusetzen.
B. Intraartikuläre, Weichgewebe- oder intraläsionale Verabreichung. Die Dosis für die intrasynoviale Verabreichung beträgt üblicherweise 2 bis 4 mg für große Gelenke und 0,8 bis 1 mg für kleine Gelenke. Für Weichteil- und Schleimbeutelinjektionen wird eine Dosis von 2 bis 4 mg empfohlen. Ganglien erfordern eine Dosis von 1 bis 2 mg. Zur Injektion in Sehnenscheiden wird eine Dosis von 0,4 bis 1 mg verwendet. Eine Injektion in die Zwischenwirbelgelenke sollte zu keinem Zeitpunkt versucht werden und eine Injektion in das Hüftgelenk kann nicht als Praxiseingriff empfohlen werden.
Intrasynoviale und Weichteilinjektionen sollten nur dann eingesetzt werden, wenn die betroffenen Bereiche auf 1 oder 2 Stellen beschränkt sind. Es ist zu bedenken, dass Kortikoide nur eine Linderung bewirken und dass bei Bedarf andere konventionelle oder kurative Therapiemethoden eingesetzt werden sollten.
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern Lösung und Behälter dies zulassen.
Die Häufigkeit der Injektionen liegt normalerweise zwischen einmal alle 3 bis 5 Tage und einmal alle 2 bis 3 Wochen. Eine häufige intraartikuläre Injektion kann zu einer Schädigung des Gelenkgewebes führen.
Wie wird Ludaxin verabreicht?
Dexamethason-Natriumphosphat-Injektion USP ist eine sterile, klare, farblose Lösung, frei von sichtbaren Partikeln und wird wie folgt geliefert:
120 mg pro 30 ml (4 mg/ml)
30-ml-Mehrfachdosisfläschchen
Speichern bei 20° bis 25°C (68° bis 77°F). [See USP Controlled Room Temperature.]
Hitzeempfindlich – Nicht autoklavieren.
Vor Licht schützen.
Die Fläschchenstopfen bestehen nicht aus Naturkautschuklatex.
Überarbeitet: Juli 2017
Bupivacainhydrochlorid-Injektion USP
Nur Rx
Beschreibung von Ludaxin
Bupivacainhydrochlorid USP ist 2-Piperidincarboxamid, 1-Butyl-N-(2,6-Dimethylphenyl)-, Monohydrochlorid, Monohydrat, ein weißes, geruchloses, kristallines Pulver, das in 95 Prozent Ethanol frei löslich, in Wasser löslich und in Chloroform oder Aceton schwer löslich ist. Es hat die folgende Strukturformel:
Bupivacainhydrochlorid-Injektion USP ist in steriler isotonischer Lösung zur Injektion über lokale Infiltration, periphere Nervenblockade sowie kaudale und lumbale Epiduralblockaden erhältlich. Die Bupivacainhydrochlorid-Injektionslösung USP kann autoklaviert werden. Die Lösung ist klar und farblos.
Bupivacain ist chemisch und pharmakologisch mit den Aminoacyl-Lokalanästhetika verwandt. Es ist ein Homolog von Mepivacain und chemisch mit Lidocain verwandt. Alle drei dieser Anästhetika enthalten eine Amidbindung zwischen dem aromatischen Kern und der Amino- oder Piperidingruppe. Sie unterscheiden sich darin von den Lokalanästhetika vom Procain-Typ, die über eine Esterbindung verfügen.
Bupivacainhydrochlorid-Injektion USP – Sterile isotonische Lösung, die Natriumchlorid enthält. In Mehrdosenfläschchen enthält jeder ml außerdem 1 mg Methylparaben als antiseptisches Konservierungsmittel. Der pH-Wert der Lösung wird mit Natriumhydroxid oder Salzsäure auf einen Wert zwischen 4 und 6,5 eingestellt.
Ludaxin – Klinische Pharmakologie
Lokalanästhetika blockieren die Erzeugung und Weiterleitung von Nervenimpulsen, vermutlich indem sie die Schwelle für die elektrische Erregung im Nerv erhöhen, die Ausbreitung des Nervenimpulses verlangsamen und die Anstiegsgeschwindigkeit des Aktionspotentials verringern. Im Allgemeinen hängt der Verlauf der Anästhesie vom Durchmesser, der Myelinisierung und der Leitungsgeschwindigkeit der betroffenen Nervenfasern ab. Klinisch ist die Reihenfolge des Verlusts der Nervenfunktion wie folgt: (1) Schmerz, (2) Temperatur, (3) Berührung, (4) Propriozeption und (5) Skelettmuskeltonus.
Die systemische Aufnahme von Lokalanästhetika hat Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf- und Zentralnervensystem (ZNS). Bei Blutkonzentrationen, die mit normalen therapeutischen Dosen erreicht werden, sind Veränderungen der Herzleitung, der Erregbarkeit, der Refraktärität, der Kontraktilität und des peripheren Gefäßwiderstands minimal. Allerdings schwächen toxische Blutkonzentrationen die Reizleitung und Erregbarkeit des Herzens, was zu einem atrioventrikulären Block, ventrikulären Arrhythmien und Herzstillstand führen kann, was manchmal zu Todesfällen führt. Darüber hinaus ist die Kontraktilität des Myokards beeinträchtigt und es kommt zu einer Erweiterung der peripheren Gefäße, was zu einer Verringerung des Herzzeitvolumens und des arteriellen Blutdrucks führt. Aktuelle klinische Berichte und Tierversuche deuten darauf hin, dass diese kardiovaskulären Veränderungen mit größerer Wahrscheinlichkeit nach einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion von Bupivacain auftreten. Daher ist eine schrittweise Dosierung erforderlich.
Nach systemischer Absorption können Lokalanästhetika eine Stimulation des Zentralnervensystems, eine Depression oder beides hervorrufen. Die scheinbare zentrale Stimulation äußert sich in Unruhe, Zittern und Zittern, die zu Krämpfen führen, gefolgt von Depression und Koma, die schließlich zum Atemstillstand führen. Allerdings haben die Lokalanästhetika eine primär dämpfende Wirkung auf das Mark und auf höhere Zentren. Das deprimierte Stadium kann ohne einen vorherigen angeregten Zustand auftreten.
Pharmakokinetik
Die Rate der systemischen Absorption von Lokalanästhetika hängt von der Gesamtdosis und Konzentration des verabreichten Arzneimittels, dem Verabreichungsweg, der Vaskularität der Verabreichungsstelle und dem Vorhandensein oder Fehlen von Adrenalin in der Anästhesielösung ab. Eine verdünnte Adrenalinkonzentration (1:200.000 oder 5 µg/ml) verringert normalerweise die Absorptionsrate und die maximale Plasmakonzentration von Bupivacain, was die Verwendung mäßig höherer Gesamtdosen ermöglicht und manchmal die Wirkungsdauer verlängert.
Der Wirkungseintritt von Bupivacain erfolgt schnell und die Anästhesie hält lange an. Die Anästhesiedauer ist bei Bupivacain deutlich länger als bei jedem anderen häufig verwendeten Lokalanästhetikum. Es wurde auch festgestellt, dass es nach der Rückkehr der Empfindung eine Phase der Analgesie gibt, die anhält und in der der Bedarf an starken Analgetika reduziert ist.
Lokalanästhetika werden in unterschiedlichem Ausmaß an Plasmaproteine gebunden. Im Allgemeinen gilt: Je niedriger die Plasmakonzentration des Arzneimittels, desto höher ist der Prozentsatz des an Plasmaproteine gebundenen Arzneimittels.
Lokalanästhetika scheinen die Plazenta durch passive Diffusion zu passieren. Die Geschwindigkeit und der Grad der Diffusion werden durch (1) den Grad der Plasmaproteinbindung, (2) den Ionisierungsgrad und (3) den Grad der Lipidlöslichkeit bestimmt. Das fetale/mütterliche Verhältnis von Lokalanästhetika scheint in einem umgekehrten Verhältnis zum Grad der Plasmaproteinbindung zu stehen, da nur das freie, ungebundene Arzneimittel für den Plazentatransfer zur Verfügung steht. Bupivacain mit einer hohen Proteinbindungskapazität (95 %) hat ein niedriges fetales/mütterliches Verhältnis (0,2 bis 0,4). Das Ausmaß der Plazentaübertragung wird auch durch den Ionisierungsgrad und die Lipidlöslichkeit des Arzneimittels bestimmt. Lipidlösliche, nichtionisierte Arzneimittel gelangen über den mütterlichen Kreislauf leicht in das fetale Blut.
Je nach Verabreichungsweg verteilen sich Lokalanästhetika zu einem gewissen Grad auf alle Körpergewebe, wobei hohe Konzentrationen in stark durchbluteten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn zu finden sind.
Pharmakokinetische Studien zum Plasmaprofil von Bupivacain nach direkter intravenöser Injektion legen ein offenes Drei-Kompartiment-Modell nahe. Das erste Kompartiment wird durch die schnelle intravaskuläre Verteilung des Arzneimittels repräsentiert. Das zweite Kompartiment repräsentiert das Gleichgewicht des Arzneimittels in den stark durchbluteten Organen wie Gehirn, Myokard, Lunge, Nieren und Leber. Das dritte Kompartiment stellt einen Ausgleich des Arzneimittels mit schlecht durchbluteten Geweben wie Muskeln und Fett dar. Die Eliminierung des Arzneimittels aus der Gewebeverteilung hängt weitgehend von der Fähigkeit der Bindungsstellen im Kreislauf ab, es zur Leber zu transportieren, wo es metabolisiert wird.
Nach der Injektion von Bupivacainhydrochlorid zur Behandlung von kaudalen, epiduralen oder peripheren Nervenblockaden beim Menschen werden nach 30 bis 45 Minuten Spitzenwerte von Bupivacain im Blut erreicht, gefolgt von einem Abfall auf unbedeutende Werte in den nächsten drei bis sechs Stunden.
Verschiedene pharmakokinetische Parameter der Lokalanästhetika können durch das Vorliegen einer Leber- oder Nierenerkrankung, die Zugabe von Adrenalin, Faktoren, die den pH-Wert des Urins, den Nierenblutfluss, den Verabreichungsweg des Arzneimittels und das Alter des Patienten beeinflussen, erheblich verändert werden. Die Halbwertszeit von Bupivacain beträgt bei Erwachsenen 2,7 Stunden und bei Neugeborenen 8,1 Stunden.
In klinischen Studien erreichten ältere Patienten schneller die maximale Ausbreitung der Analgesie und die maximale motorische Blockade als jüngere Patienten. Ältere Patienten wiesen nach der Verabreichung dieses Produkts auch höhere Spitzenplasmakonzentrationen auf. Bei diesen Patienten war die Gesamtplasmaclearance verringert.
Lokalanästhetika vom Amidtyp wie Bupivacain werden hauptsächlich in der Leber durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Patienten mit Lebererkrankungen, insbesondere solche mit schwerer Lebererkrankung, sind möglicherweise anfälliger für die möglichen Toxizitäten der Lokalanästhetika vom Amidtyp. Pipecoloxylidin ist der Hauptmetabolit von Bupivacain.
Die Niere ist das Hauptausscheidungsorgan für die meisten Lokalanästhetika und deren Metaboliten. Die Harnausscheidung wird durch die Harnperfusion und Faktoren beeinflusst, die den pH-Wert des Urins beeinflussen. Nur 6 % des Bupivacains werden unverändert im Urin ausgeschieden.
Bei Verabreichung in den empfohlenen Dosen und Konzentrationen führt Bupivacainhydrochlorid normalerweise nicht zu Reizungen oder Gewebeschäden und verursacht keine Methämoglobinämie.
Indikationen und Anwendung für Ludaxin
Bupivacainhydrochlorid-Injektion USP ist für die Herstellung von Lokal- oder Regionalanästhesie oder Analgesie für chirurgische, diagnostische und therapeutische Verfahren sowie für geburtshilfliche Verfahren indiziert. Für die geburtshilfliche Anästhesie sind nur die Konzentrationen 0,25 % und 0,5 % indiziert. (Sehen WARNHINWEISE.)
Die Erfahrung mit nichtgeburtshilflichen chirurgischen Eingriffen bei schwangeren Patientinnen reicht nicht aus, um die Anwendung einer 0,75 %igen Konzentration der Bupivacainhydrochlorid-Injektion USP bei diesen Patientinnen zu empfehlen.
Bupivacainhydrochlorid-Injektion USP wird für die intravenöse Regionalanästhesie (Bierblock) nicht empfohlen. Sehen WARNHINWEISE.
Die Verabreichungswege und die angegebenen USP-Konzentrationen für Bupivacainhydrochlorid-Injektionen sind:
- lokale Infiltration 0,25 %
- periphere Nervenblockade 0,25 % und 0,5 %
- retrobulbärer Block 0,75 %
- Sympathikusblock 0,25 %
- lumbale Epiduralanästhesie 0,25 %, 0,5 % und 0,75 % (0,75 % nicht für geburtshilfliche Anästhesie)
- kaudal 0,25 % und 0,5 %
- epidurale Testdosis (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN)
(Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG für weitere Informationen.)
Standardlehrbücher sollten zu Rate gezogen werden, um die akzeptierten Verfahren und Techniken für die Verabreichung von Bupivacainhydrochlorid-Injektionen (USP) zu ermitteln.
Kontraindikationen
Die Injektion von Bupivacainhydrochlorid ist bei der geburtshilflichen parazervikalen Blockanästhesie kontraindiziert. Seine Verwendung in dieser Technik hat zu fetaler Bradykardie und zum Tod geführt.
Die Injektion von Bupivacainhydrochlorid ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Bupivacainhydrochlorid oder gegen ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp oder gegen andere Bestandteile von Bupivacainhydrochlorid-Injektionslösungen kontraindiziert.
Warnungen
LOKALE ANÄSTHETIKA SOLLTEN NUR VON KLINIKERN EINGESETZT WERDEN, DIE SICH MIT DER DIAGNOSE UND DER BEHANDLUNG VON DOSISBEZOGENEN TOXIZITÄTEN UND ANDEREN AKUTEN NOTFÄLLEN, DIE SICH AUS DER ANWENDBAREN BLOCKIERUNG ERGEBEN KÖNNEN, AUSGEBILDET SIND, UND DANN NUR NACH VERSICHERUNG SOFORT VERFÜGBARKEIT VON SAUERSTOFF, ANDEREN ARZNEIMITTELN ZUR WIEDERBELEBUNG, AUSRÜSTUNG ZUR HERZ-LUNGEN-WIEDERBELEBUNG UND DEN PERSONALRESSOURCEN, DIE FÜR DIE RICHTIGE BEWÄLTIGUNG TOXISCHER REAKTIONEN UND DAMIT VERBUNDENER NOTFÄLLE BENÖTIGT WERDEN. (Siehe auch NEBENWIRKUNGEN, VORSICHTSMASSNAHMEN, Und ÜBERDOSIERUNG .) VERZÖGERUNGEN BEI DER RICHTIGEN BEHANDLUNG DER DOSISBEZOGENEN TOXIZITÄT, UNTERBELÜFTUNG AUS JEGLICHER GRUNDLAGE UND/ODER VERÄNDERTE EMPFINDLICHKEIT KÖNNEN ZUR ENTWICKLUNG VON AZIDOSIS, HERZSTILLSTAND UND MÖGLICHERWEISE ZUM TOD FÜHREN.
Lokalanästhesielösungen, die antimikrobielle Konservierungsmittel enthalten, d. h. solche, die in Durchstechflaschen mit mehreren Dosen geliefert werden, sollten nicht für die Epidural- oder Kaudalanästhesie verwendet werden, da die Sicherheit hinsichtlich der absichtlichen oder unbeabsichtigten intrathekalen Injektion solcher Konservierungsmittel nicht nachgewiesen wurde.
Intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen sind eine nicht zugelassene Anwendung, und nach der Markteinführung gab es Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die solche Infusionen erhielten. Die Mehrzahl der gemeldeten Fälle von Chondrolyse betraf das Schultergelenk; Fälle von glenohumeraler Chondrolyse wurden bei pädiatrischen und erwachsenen Patienten nach intraartikulären Infusionen von Lokalanästhetika mit und ohne Adrenalin über einen Zeitraum von 48 bis 72 Stunden beschrieben. Es liegen keine ausreichenden Informationen vor, um festzustellen, ob kürzere Infusionsdauern nicht mit diesen Befunden verbunden sind. Der Zeitpunkt des Auftretens von Symptomen wie Gelenkschmerzen, Steifheit und Bewegungsverlust kann unterschiedlich sein, kann aber bereits im 2. Monat nach der Operation beginnen. Derzeit gibt es keine wirksame Behandlung der Chondrolyse; Bei Patienten, bei denen eine Chondrolyse auftrat, waren zusätzliche diagnostische und therapeutische Verfahren sowie teilweise eine Arthroplastik oder ein Schulterersatz erforderlich.
Es ist wichtig, dass vor der Injektion eines Lokalanästhetikums, sowohl der Originaldosis als auch aller nachfolgenden Dosen, Blut oder Liquor (falls zutreffend) abgesaugt wird, um eine intravaskuläre oder subarachnoidale Injektion zu vermeiden. Eine negative Aspiration schützt jedoch nicht vor einer intravaskulären oder subarachnoidalen Injektion.
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren vorliegen, wird die Anwendung von Bupivacainhydrochlorid in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
Das Mischen oder die vorherige oder zwischenzeitliche Anwendung eines anderen Lokalanästhetikums mit Bupivacainhydrochlorid kann aufgrund unzureichender Daten zur klinischen Anwendung solcher Mischungen nicht empfohlen werden.
Es gab Berichte über Herzstillstand und Tod während der Anwendung von Bupivacainhydrochlorid zur intravenösen Regionalanästhesie (Bier Block). Es fehlen Informationen zu sicheren Dosierungen und Verabreichungstechniken von Bupivacainhydrochlorid bei diesem Verfahren. Daher wird die Verwendung von Bupivacainhydrochlorid bei dieser Technik nicht empfohlen.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lokalanästhetika hängt von der richtigen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmaßnahmen und der Bereitschaft für Notfälle ab. Wiederbelebungsgeräte, Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sollten zur sofortigen Verwendung verfügbar sein. (Sehen WARNHINWEISE, NEBENWIRKUNGEN, Und ÜBERDOSIERUNG.) Bei größeren regionalen Nervenblockaden sollte dem Patienten intravenöse Flüssigkeit über einen Verweilkatheter zugeführt werden, um einen funktionierenden intravenösen Weg sicherzustellen. Um hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte die niedrigste Dosierung des Lokalanästhetikums verwendet werden, die zu einer wirksamen Anästhesie führt. Die schnelle Injektion eines großen Volumens einer Lokalanästhesielösung sollte vermieden werden und wenn möglich, sollten Teildosen (inkrementelle Dosen) verwendet werden.
Epiduralanästhesie
Während der epiduralen Verabreichung von Bupivacainhydrochlorid sollten 0,5 %ige und 0,75 %ige Lösungen in schrittweisen Dosen von 3 ml bis 5 ml verabreicht werden, wobei zwischen den Dosen genügend Zeit liegen muss, um toxische Manifestationen einer unbeabsichtigten intravaskulären oder intrathekalen Injektion zu erkennen. Die Injektionen sollten langsam erfolgen und vor und während der Injektion häufig abgesaugt werden, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden. Auch bei kontinuierlichen (intermittierenden) Kathetertechniken sollten Spritzenaspirationen vor und während jeder zusätzlichen Injektion durchgeführt werden. Eine intravasale Injektion ist auch bei negativer Blutaspiration noch möglich.
Bei der Verabreichung einer Epiduralanästhesie wird empfohlen, zunächst eine Testdosis zu verabreichen und die Wirkung zu überwachen, bevor die volle Dosis verabreicht wird. Bei Verwendung einer „kontinuierlichen“ Kathetertechnik sollten vor der ursprünglichen und allen Verstärkungsdosen Testdosen verabreicht werden, da Kunststoffschläuche im Epiduralraum in ein Blutgefäß oder durch die Dura wandern können. Wenn die klinischen Bedingungen dies zulassen, sollte die Testdosis Adrenalin enthalten (10 µg bis 15 µg wurden empfohlen), um als Warnung vor einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion zu dienen. Wenn diese Menge Adrenalin in ein Blutgefäß injiziert wird, löst sie wahrscheinlich innerhalb von 45 Sekunden eine vorübergehende „Adrenalinreaktion“ aus, die aus einem Anstieg der Herzfrequenz und/oder des systolischen Blutdrucks, zirkumoraler Blässe, Herzklopfen und Nervosität beim nicht sedierten Patienten besteht . Der sedierte Patient zeigt möglicherweise 15 oder mehr Sekunden lang nur einen Pulsanstieg von 20 oder mehr Schlägen pro Minute. Daher sollte nach der Testdosis die Herzfrequenz auf einen Anstieg der Herzfrequenz überwacht werden. Patienten, die Betablocker einnehmen, zeigen möglicherweise keine Veränderungen der Herzfrequenz, aber die Blutdrucküberwachung kann einen vorübergehenden Anstieg des systolischen Blutdrucks erkennen. Die Testdosis sollte außerdem 10 mg bis 15 mg Bupivacainhydrochlorid oder eine entsprechende Menge eines anderen Lokalanästhetikums enthalten, um eine unbeabsichtigte intrathekale Verabreichung festzustellen. Dies macht sich innerhalb weniger Minuten durch Anzeichen einer Wirbelsäulenblockade bemerkbar (z. B. verminderte Sensibilität im Gesäß, Parese der Beine oder, beim sedierten Patienten, fehlender Knie-Ruck). Die Testdosisformulierung von Bupivacainhydrochlorid enthält 15 mg Bupivacain und 15 µg Adrenalin in einem Volumen von 3 ml. Eine intravaskuläre oder subarachnoidale Injektion ist auch dann möglich, wenn die Testdosis negativ ausfällt. Die Testdosis selbst kann eine systemische toxische Reaktion, starke spinale oder Adrenalin-induzierte kardiovaskuläre Wirkungen hervorrufen.
Die Injektion wiederholter Dosen von Lokalanästhetika kann aufgrund der langsamen Anreicherung des Arzneimittels oder seiner Metaboliten oder des langsamen metabolischen Abbaus bei jeder wiederholten Dosis zu einem erheblichen Anstieg der Plasmaspiegel führen. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutspiegeln variiert je nach Zustand des Patienten. Geschwächte, ältere Patienten und akut erkrankte Patienten sollten entsprechend ihrem Alter und ihrem körperlichen Zustand reduzierte Dosen erhalten. Auch bei Patienten mit Hypotonie oder Herzblock sollten Lokalanästhetika mit Vorsicht angewendet werden.
Nach jeder Lokalanästhesieinjektion sollte eine sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen (Ausreichende Beatmung) sowie des Bewusstseinszustands des Patienten durchgeführt werden. Man sollte in solchen Momenten bedenken, dass Unruhe, Angstzustände, zusammenhangloses Sprechen, Benommenheit, Taubheitsgefühl und Kribbeln im Mund und auf den Lippen, metallischer Geschmack, Tinnitus, Schwindel, verschwommenes Sehen, Zittern, Zuckungen, Depressionen oder Schläfrigkeit ein Frühwarngefühl sein können Anzeichen einer Toxizität des Zentralnervensystems.
Lokalanästhetische Lösungen, die einen Vasokonstriktor enthalten, sollten vorsichtig und in sorgfältig begrenzten Mengen in Bereichen des Körpers angewendet werden, die von Endarterien versorgt werden oder in denen die Blutversorgung anderweitig beeinträchtigt ist, wie z. B. Finger, Nase, äußeres Ohr oder Penis. Bei Patienten mit hypertensiven Gefäßerkrankungen kann es zu einer übertriebenen vasokonstriktorischen Reaktion kommen. Es kann zu ischämischen Verletzungen oder Nekrose kommen.
Da Amid-Lokalanästhetika wie Bupivacain in der Leber verstoffwechselt werden, sollten diese Arzneimittel, insbesondere wiederholte Dosen, bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit schwerer Lebererkrankung haben aufgrund ihrer Unfähigkeit, Lokalanästhetika normal zu verstoffwechseln, ein höheres Risiko, toxische Plasmakonzentrationen zu entwickeln. Lokalanästhetika sollten auch bei Patienten mit eingeschränkter Herz-Kreislauf-Funktion mit Vorsicht angewendet werden, da sie möglicherweise weniger in der Lage sind, funktionelle Veränderungen zu kompensieren, die mit der durch diese Medikamente verursachten Verlängerung der AV-Überleitung verbunden sind.
Schwerwiegende dosisabhängige Herzrhythmusstörungen können auftreten, wenn bei Patienten während oder nach der Verabreichung wirksamer Inhalationsanästhetika Präparate angewendet werden, die einen Vasokonstriktor wie Adrenalin enthalten. Bei der Entscheidung, ob diese Produkte gleichzeitig bei demselben Patienten angewendet werden sollen, sollten die kombinierte Wirkung beider Wirkstoffe auf das Myokard, die Konzentration und das Volumen des verwendeten Vasokonstriktors sowie gegebenenfalls die Zeit seit der Injektion berücksichtigt werden.
Viele Medikamente, die während der Narkose eingesetzt werden, gelten als potenzielle Auslöser einer familiären malignen Hyperthermie. Da nicht bekannt ist, ob Lokalanästhetika vom Amidtyp diese Reaktion auslösen können und die Notwendigkeit einer zusätzlichen Vollnarkose nicht im Voraus vorhergesagt werden kann, wird vorgeschlagen, dass ein Standardprotokoll für die Behandlung verfügbar sein sollte. Frühe ungeklärte Anzeichen von Tachykardie, Tachypnoe, labilem Blutdruck und metabolischer Azidose können einem Temperaturanstieg vorausgehen. Ein erfolgreiches Ergebnis hängt von einer frühzeitigen Diagnose, dem sofortigen Absetzen des/der verdächtigen auslösenden Mittel(s) und der sofortigen Einleitung einer Behandlung, einschließlich Sauerstofftherapie, indizierter unterstützender Maßnahmen und Dantrolen, ab. (Lesen Sie vor der Anwendung die Packungsbeilage von Dantrolen-Natrium intravenös.)
Anwendung im Kopf- und Halsbereich
Kleine Dosen von Lokalanästhetika, die in den Kopf- und Halsbereich injiziert werden, einschließlich Retrobulbär- und Sternganglionblockaden, können Nebenwirkungen hervorrufen, die der systemischen Toxizität ähneln, die bei unbeabsichtigten intravaskulären Injektionen größerer Dosen auftritt. Die Injektionsverfahren erfordern höchste Sorgfalt. Es wurde über Verwirrtheit, Krämpfe, Atemdepression und/oder Atemstillstand sowie Herz-Kreislauf-Stimulation oder Depression berichtet. Diese Reaktionen können auf eine intraarterielle Injektion des Lokalanästhetikums mit retrogradem Fluss in den Gehirnkreislauf zurückzuführen sein. Sie können auch auf eine Punktion der Duralscheide des Sehnervs während einer retrobulbären Blockade mit Diffusion eines Lokalanästhetikums entlang des Subduralraums zum Mittelhirn zurückzuführen sein. Bei Patienten, die diese Blockaden erhalten, sollten Kreislauf und Atmung überwacht und ständig beobachtet werden. Wiederbelebungsgeräte und Personal zur Behandlung von Nebenwirkungen sollten sofort verfügbar sein. Dosierungsempfehlungen sollten nicht überschritten werden. (Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG.)
Einsatz in der Augenchirurgie
Ärzte, die retrobulbäre Blockaden durchführen, sollten sich darüber im Klaren sein, dass es Berichte über Atemstillstände nach der Injektion eines Lokalanästhetikums gibt. Vor einer retrobulbären Blockade sollte wie bei allen anderen regionalen Eingriffen die sofortige Verfügbarkeit von Ausrüstung, Medikamenten und Personal zur Behandlung von Atemstillstand oder Depression, Krämpfen und Herzstimulation oder Depression sichergestellt werden (siehe auch). WARNHINWEISE Und Anwendung im Kopf- und Halsbereich, über). Wie bei anderen Anästhesieverfahren sollten Patienten nach Augenblockaden ständig auf Anzeichen dieser Nebenwirkungen überwacht werden, die nach relativ niedrigen Gesamtdosen auftreten können.
Für den retrobulbären Block ist eine Konzentration von 0,75 % Bupivacain angezeigt; Diese Konzentration ist jedoch nicht für andere periphere Nervenblockaden, einschließlich des Gesichtsnervs, und nicht für lokale Infiltration, einschließlich der Bindehaut, indiziert (siehe INDIKATIONEN UND VERWENDUNG Und VORSICHTSMASSNAHMEN, Allgemein). Das Mischen von Bupivacainhydrochlorid mit anderen Lokalanästhetika wird nicht empfohlen, da keine ausreichenden Daten zur klinischen Anwendung solcher Mischungen vorliegen.
Wenn Bupivacainhydrochlorid 0,75 % zur retrobulbären Blockade verwendet wird, geht in der Regel eine vollständige Hornhautanästhesie dem Beginn einer klinisch akzeptablen Akinesie der äußeren Augenmuskulatur voraus. Daher sollte das Vorhandensein einer Akinesie und nicht nur eine Anästhesie die Bereitschaft des Patienten für eine Operation bestimmen.
Informationen für Patienten
Gegebenenfalls sollten die Patienten im Voraus darüber informiert werden, dass es nach ordnungsgemäßer Verabreichung einer Kaudal- oder Epiduralanästhesie zu einem vorübergehenden Verlust der Sensibilität und motorischen Aktivität, normalerweise in der unteren Körperhälfte, kommen kann. Gegebenenfalls sollte der Arzt auch andere Informationen, einschließlich Nebenwirkungen, in der Packungsbeilage von Bupivacainhydrochlorid besprechen.
Klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen
Die Verabreichung von Lokalanästhesielösungen, die Adrenalin oder Noradrenalin enthalten, an Patienten, die Monoaminoxidasehemmer oder trizyklische Antidepressiva erhalten, kann zu schwerem, anhaltendem Bluthochdruck führen. Die gleichzeitige Anwendung dieser Mittel sollte grundsätzlich vermieden werden. In Situationen, in denen eine gleichzeitige Therapie erforderlich ist, ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten unerlässlich.
Die gleichzeitige Verabreichung von vasopressorischen Arzneimitteln und oxytoxischen Arzneimitteln vom Mutterkorntyp kann zu schwerem, anhaltendem Bluthochdruck oder zerebrovaskulären Störungen führen.
Phenothiazine und Butyrophenone können die blutdrucksenkende Wirkung von Adrenalin verringern oder umkehren.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von Bupivacainhydrochlorid wurden nicht durchgeführt. Das mutagene Potenzial und die Auswirkung von Bupivacainhydrochlorid auf die Fruchtbarkeit wurden nicht bestimmt.
Schwangerschaftskategorie C
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Bupivacainhydrochlorid sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Bupivacainhydrochlorid verursachte Entwicklungstoxizität, wenn es trächtigen Ratten und Kaninchen in klinisch relevanten Dosen subkutan verabreicht wurde. Dies schließt die Verwendung von Bupivacainhydrochlorid zum Zeitpunkt der Entbindung zur geburtshilflichen Anästhesie oder Analgesie nicht aus. (Sehen Arbeit und Lieferung.)
Bupivacainhydrochlorid wurde Ratten in Dosen von 4,4, 13,3 und 40 mg/kg und Kaninchen in Dosen von 1,3, 5,8 und 22,2 mg/kg während der Organogenese (Implantation bis zum Verschluss des harten Gaumens) subkutan verabreicht. Die hohen Dosen sind vergleichbar mit der empfohlenen Tageshöchstdosis (MRHD) von 400 mg/Tag pro mg/m2 Körperoberflächenbasis (BSA). Bei Ratten wurden bei der hohen Dosis, die zu einer erhöhten maternalen Letalität führte, keine Auswirkungen auf den Embryo-Fötus beobachtet. Bei Kaninchen wurde bei der hohen Dosis ohne maternale Toxizität ein Anstieg der embryonalen und fötalen Todesfälle beobachtet, wobei der fötale „No Observed Adverse Effect Level“ etwa 1/5 der MRHD auf BSA-Basis ausmachte.
In einer Studie zur prä- und postnatalen Entwicklung von Ratten (Dosierung von der Implantation bis zur Entwöhnung), die mit subkutanen Dosen von 4,4, 13,3 und 40 mg/kg mg/kg/Tag durchgeführt wurde, wurde bei der hohen Dosis eine verringerte Überlebensrate der Jungtiere beobachtet. Die hohe Dosis ist vergleichbar mit der täglichen MRHD von 400 mg/Tag auf KOF-Basis.
Arbeit und Lieferung
SIEHE WARNHINWEIS ZUR GEBURTSKALISCHEN ANWENDUNG VON 0,75 % BUPIVACAINHYDROCHLORID.
Bupivacainhydrochlorid ist für die geburtshilfliche parazervikale Blockanästhesie kontraindiziert.
Lokalanästhetika passieren die Plazenta schnell und können bei Anwendung zur epiduralen, kaudalen oder pudendalen Blockanästhesie unterschiedliche Schweregrade der maternalen, fetalen und neonatalen Toxizität hervorrufen. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik.) Die Häufigkeit und der Grad der Toxizität hängen vom durchgeführten Verfahren, der Art und Menge des verwendeten Arzneimittels sowie der Technik der Arzneimittelverabreichung ab. Zu den Nebenwirkungen beim Gebärenden, Fötus und Neugeborenen gehören Veränderungen des Zentralnervensystems, des peripheren Gefäßtonus und der Herzfunktion.
Eine mütterliche Hypotonie ist auf die Regionalanästhesie zurückzuführen. Lokalanästhetika bewirken eine Gefäßerweiterung, indem sie sympathische Nerven blockieren. Das Hochlagern der Beine der Patientin und die Lagerung auf der linken Seite tragen dazu bei, einen Blutdruckabfall zu verhindern. Auch die Herzfrequenz des Fötus sollte kontinuierlich überwacht werden und eine elektronische Überwachung des Fötus wird dringend empfohlen.
Eine epidurale, kaudale oder pudendale Anästhesie kann die Geburtskräfte durch Veränderungen der Uteruskontraktilität oder mütterliche Austreibungsbemühungen verändern. Es wurde berichtet, dass die Epiduralanästhesie die zweite Phase der Wehen verlängert, indem sie den Reflexdrang des Gebärenden, sich niederzudrücken, beseitigt oder die motorischen Funktionen beeinträchtigt. Der Einsatz einer geburtshilflichen Anästhesie kann den Bedarf an Pinzettenunterstützung erhöhen.
Die Einnahme einiger lokalanästhetischer Arzneimittel während der Wehen und der Entbindung kann in den ersten ein bis zwei Lebenstagen zu einer verminderten Muskelkraft und -spannung führen. Dies wurde bei Bupivacain nicht berichtet.
Es ist äußerst wichtig, eine aortokavale Kompression durch den graviden Uterus während der Verabreichung einer regionalen Blockade an Gebärende zu vermeiden. Dazu muss die Patientin in der linken Seitenlage gehalten werden oder es kann eine Deckenrolle oder ein Sandsack unter die rechte Hüfte gelegt und der schwangere Uterus nach links verschoben werden.
Stillende Mutter
Es wurde berichtet, dass Bupivacain in die Muttermilch übergeht, was darauf hindeutet, dass der gestillte Säugling theoretisch einer Dosis des Arzneimittels ausgesetzt sein könnte. Da Bupivacain bei gestillten Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen hervorrufen kann, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das Stillen unterbrochen oder Bupivacain nicht verabreicht werden soll.
Pädiatrische Verwendung
Bis weitere Erfahrungen bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren vorliegen, wird die Anwendung von Bupivacainhydrochlorid in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Es wurde berichtet, dass kontinuierliche Bupivacain-Infusionen bei Kindern zu hohen systemischen Bupivacain-Spiegeln und Krampfanfällen führen; Hohe Plasmaspiegel können auch mit kardiovaskulären Anomalien verbunden sein. (Sehen WARNHINWEISE, VORSICHTSMASSNAHMEN, Und ÜBERDOSIERUNG.)
Geriatrische Verwendung
Bei Patienten über 65 Jahren, insbesondere solchen mit Bluthochdruck, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während einer Anästhesie mit Bupivacainhydrochlorid eine Hypotonie zu entwickeln. (Sehen NEBENWIRKUNGEN.)
Ältere Patienten benötigen möglicherweise niedrigere Dosen von Bupivacainhydrochlorid. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN, EpiduralanästhesieUnd DOSIERUNG UND ANWENDUNG.)
In klinischen Studien wurden Unterschiede in verschiedenen pharmakokinetischen Parametern zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Es ist bekannt, dass dieses Produkt größtenteils über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Reaktionen auf Bupivacainhydrochlorid sind charakteristisch für die Reaktionen auf andere Lokalanästhetika vom Amidtyp. Eine Hauptursache für Nebenwirkungen dieser Arzneimittelgruppe sind übermäßige Plasmaspiegel, die auf eine Überdosierung, eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion oder einen langsamen Stoffwechselabbau zurückzuführen sein können.
Die am häufigsten auftretenden akuten Nebenwirkungen, die sofortige Gegenmaßnahmen erfordern, betreffen das Zentralnervensystem und das Herz-Kreislauf-System. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und auf hohe Plasmaspiegel zurückzuführen, die durch Überdosierung, schnelle Absorption an der Injektionsstelle, verminderte Verträglichkeit oder durch unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion der Lokalanästhesielösung verursacht werden können. Zusätzlich zur systemischen dosisabhängigen Toxizität kann eine unbeabsichtigte Subarachnoidalinjektion des Arzneimittels während der beabsichtigten Durchführung einer kaudalen oder lumbalen Epiduralblockade oder Nervenblockaden in der Nähe der Wirbelsäule (insbesondere im Kopf- und Halsbereich) zu Unterventilation oder Apnoe („Totale oder totale Apnoe“) führen Hohe Wirbelsäule“). Außerdem kann es zu Hypotonie aufgrund des Verlusts des sympathischen Tonus und Atemlähmung oder Unterventilation aufgrund einer Erweiterung des motorischen Anästhesieniveaus nach Kopf kommen. Dies kann unbehandelt zu einem sekundären Herzstillstand führen. Bei Patienten über 65 Jahren, insbesondere bei Patienten mit Bluthochdruck, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für die blutdrucksenkende Wirkung von Bupivacainhydrochlorid. Faktoren, die die Plasmaproteinbindung beeinflussen, wie z. B. Azidose, systemische Erkrankungen, die die Proteinproduktion verändern, oder die Konkurrenz anderer Medikamente um Proteinbindungsstellen, können die individuelle Verträglichkeit verringern.
Reaktionen des Zentralnervensystems
Diese sind durch Erregung und/oder Depression gekennzeichnet. Es können Unruhe, Angst, Schwindel, Tinnitus, verschwommenes Sehen oder Zittern auftreten, die möglicherweise zu Krämpfen führen. Die Erregung kann jedoch vorübergehend sein oder fehlen, wobei Depressionen die erste Manifestation einer Nebenwirkung sein können. Es kann schnell zu Schläfrigkeit kommen, die in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergeht. Weitere Auswirkungen auf das Zentralnervensystem können Übelkeit, Erbrechen, Schüttelfrost und Verengung der Pupillen sein.
Die Häufigkeit von Krämpfen im Zusammenhang mit der Anwendung von Lokalanästhetika variiert je nach angewandtem Verfahren und verabreichter Gesamtdosis. In einer Übersicht über Studien zur Epiduralanästhesie trat bei etwa 0,1 % der Lokalanästhesieverabreichungen eine offensichtliche Toxizität auf, die zu Krämpfen führte.
Reaktionen des Herz-Kreislauf-Systems
Hohe Dosen oder eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion können zu hohen Plasmaspiegeln und damit verbundener Depression des Myokards, verringertem Herzzeitvolumen, Herzblock, Hypotonie, Bradykardie, ventrikulären Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Kammerflimmern, und Herzstillstand führen. (Sehen WARNHINWEISE, VORSICHTSMASSNAHMEN, Und ÜBERDOSIERUNG.)
Allergisch
Allergische Reaktionen sind selten und können als Folge einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum oder anderen Formulierungsbestandteilen auftreten, beispielsweise dem antimikrobiellen Konservierungsmittel Methylparaben, das in Durchstechflaschen mit Mehrfachdosis enthalten ist. Diese Reaktionen sind durch Anzeichen wie Urtikaria, Pruritus, Erythem, angioneurotisches Ödem (einschließlich Kehlkopfödem), Tachykardie, Niesen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Synkope, übermäßiges Schwitzen, erhöhte Temperatur und möglicherweise anaphylaktoidähnliche Symptome (einschließlich schwerer Symptome) gekennzeichnet Hypotonie). Es wurde über Kreuzempfindlichkeiten zwischen Mitgliedern der Gruppe der Lokalanästhetika vom Amidtyp berichtet. Der Nutzen eines Sensitivitätsscreenings ist nicht eindeutig geklärt.
Neurologisch
Die Häufigkeit unerwünschter neurologischer Reaktionen im Zusammenhang mit der Verwendung von Lokalanästhetika kann mit der Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhetikums zusammenhängen und hängt auch vom jeweiligen verwendeten Medikament, dem Verabreichungsweg und dem körperlichen Zustand des Patienten ab. Viele dieser Effekte können mit Lokalanästhesietechniken zusammenhängen, mit oder ohne Einfluss des Arzneimittels.
Bei der Durchführung einer kaudalen oder lumbalen Epiduralblockade kann es gelegentlich zu einem unbeabsichtigten Eindringen des Katheters oder der Nadel in den Subarachnoidalraum kommen. Nachfolgende Nebenwirkungen können teilweise von der Menge des intrathekal verabreichten Arzneimittels und den physiologischen und physikalischen Auswirkungen einer Durapunktion abhängen. Eine hohe Wirbelsäule ist durch Lähmungen der Beine, Bewusstlosigkeit, Atemlähmung und Bradykardie gekennzeichnet.
Neurologische Auswirkungen nach einer Epidural- oder Kaudalanästhesie können eine Wirbelsäulenblockade unterschiedlichen Ausmaßes (einschließlich hoher oder vollständiger Wirbelsäulenblockade); Hypotonie als Folge einer Wirbelsäulenblockade; Harnverhalt; Stuhl- und Harninkontinenz; Verlust des Dammgefühls und der Sexualfunktion; anhaltende Anästhesie, Parästhesie, Schwäche, Lähmung der unteren Extremitäten und Verlust der Schließmuskelkontrolle, die alle zu einer langsamen, unvollständigen oder keiner Genesung führen können; Kopfschmerzen; Rückenschmerzen; septische Meningitis; Meningismus; Verlangsamung der Wehen; erhöhte Inzidenz von Zangenlieferungen; und Hirnnervenlähmungen aufgrund von Zugkräften auf die Nerven aufgrund des Verlusts von Liquor cerebrospinalis.
Zu den neurologischen Wirkungen nach anderen Verfahren oder Verabreichungswegen können anhaltende Anästhesie, Parästhesie, Schwäche und Lähmungen gehören, die alle langsam, unvollständig oder nicht genesen können.
Überdosierung
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen Plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika auftreten, oder mit einer unbeabsichtigten Subarachnoidalinjektion einer Lokalanästhesielösung. (Sehen NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE, Und VORSICHTSMASSNAHMEN.)
Management örtlicher Anästhesie-Notfälle
Die erste Überlegung ist die Prävention, die am besten durch eine sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen sowie des Bewusstseinszustands des Patienten nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums erreicht wird. Bei den ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung systemischer toxischer Reaktionen sowie Unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalen Injektion einer Arzneimittellösung besteht darin, sofort Achten Sie auf die Einrichtung und Aufrechterhaltung freier Atemwege und einer wirksamen unterstützten oder kontrollierten Beatmung mit 100 % Sauerstoff und einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven Atemwegsdruck über die Maske ermöglicht. Dadurch können Krämpfe verhindert werden, sofern sie noch nicht aufgetreten sind.
Verwenden Sie bei Bedarf Medikamente, um die Krämpfe zu kontrollieren. Eine intravenöse Bolusinjektion von 50 mg bis 100 mg Succinylcholin lähmt den Patienten, ohne das zentrale Nervensystem oder das Herz-Kreislauf-System zu beeinträchtigen, und erleichtert die Beatmung. Eine Bolus-IV-Dosis von 5 mg bis 10 mg Diazepam oder 50 mg bis 100 mg Thiopental ermöglicht die Beatmung und wirkt der Stimulation des Zentralnervensystems entgegen, aber diese Medikamente schwächen auch die Funktion des Zentralnervensystems, der Atemwege und des Herzens, tragen zur postiktalen Depression bei und wirken kann zu Apnoe führen. Intravenöse Barbiturate, Antikonvulsiva oder Muskelrelaxantien sollten nur von Personen verabreicht werden, die mit ihrer Anwendung vertraut sind. Unmittelbar nach der Einleitung dieser Beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit der Durchblutung beurteilt werden. Zur unterstützenden Behandlung einer Kreislaufdepression kann die Verabreichung von intravenösen Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines Vasopressors, abhängig von der klinischen Situation (z. B. Ephedrin oder Adrenalin zur Verstärkung der Kontraktionskraft des Myokards), erforderlich sein.
Eine endotracheale Intubation unter Einsatz von Medikamenten und Techniken, die dem Arzt vertraut sind, kann nach der anfänglichen Verabreichung von Sauerstoff über die Maske angezeigt sein, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung freier Atemwege auftreten oder wenn eine längere Beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Aktuelle klinische Daten von Patienten mit durch Lokalanästhetika verursachten Krämpfen zeigten, dass sich unter Bupivacain innerhalb einer Minute nach Beginn der Krämpfe rasch Hypoxie, Hyperkarbie und Azidose entwickelten. Diese Beobachtungen legen nahe, dass der Sauerstoffverbrauch und die Kohlendioxidproduktion während örtlicher Anästhesiekrämpfe stark erhöht sind, und unterstreichen die Bedeutung einer sofortigen und wirksamen Beatmung mit Sauerstoff, die einen Herzstillstand verhindern kann.
Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können Krämpfe mit gleichzeitiger Hypoxie, Hyperkarbie und Azidose sowie Myokarddepression aufgrund der direkten Wirkung des Lokalanästhetikums zu Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Asystolie, Kammerflimmern oder Herzstillstand führen. Es können Atemstörungen, einschließlich Apnoe, auftreten. Unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalen Injektion einer Lokalanästhesielösung können dieselben Symptome hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine Beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Sollte es zu einem Herzstillstand kommen, sind für den Erfolg möglicherweise längere Wiederbelebungsbemühungen erforderlich.
Die Rückenlage ist bei schwangeren Frauen zum Zeitpunkt der Entbindung aufgrund der aortocavalen Kompression durch den schwangeren Uterus gefährlich. Deshalb sollte während der Behandlung systemischer Toxizität, mütterlicher Hypotonie oder fetaler Bradykardie nach regionalem Block die Gebärende nach Möglichkeit in der linken Seitenlage gehalten werden oder eine manuelle Verschiebung des Uterus aus den großen Gefäßen erfolgen.
Die mittlere Anfallsdosis von Bupivacain bei Rhesusaffen betrug 4,4 mg/kg bei einer mittleren arteriellen Plasmakonzentration von 4,5 µg/ml. Die intravenöse und subkutane LD50 bei Mäusen beträgt sie 6 mg/kg bis 8 mg/kg bzw. 38 mg/kg bis 54 mg/kg.
Dosierung und Verabreichung von Ludaxin
HINWEIS: Die dieser Packungsbeilage beiliegenden Produkte enthalten kein Adrenalin.
Die Dosis jedes verabreichten Lokalanästhetikums variiert je nach Anästhesieverfahren, dem zu anästhesierenden Bereich, der Vaskularität des Gewebes, der Anzahl der zu blockierenden neuronalen Segmente, der Tiefe der Anästhesie und dem Grad der erforderlichen Muskelentspannung sowie der gewünschten Dauer der Anästhesie , individuelle Verträglichkeit und die körperliche Verfassung des Patienten. Es sollte die kleinste Dosis und Konzentration verabreicht werden, die erforderlich ist, um das gewünschte Ergebnis zu erzielen. Bei älteren und/oder geschwächten Patienten sowie Patienten mit Herz- und/oder Lebererkrankungen sollten die Dosierungen der Bupivacainhydrochlorid-Injektion reduziert werden. Die schnelle Injektion eines großen Volumens einer Lokalanästhesielösung sollte vermieden werden und wenn möglich, sollten Teildosen (inkrementelle Dosen) verwendet werden.
Spezifische Techniken und Verfahren finden Sie in Standardlehrbüchern.
Bei Patienten, die nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika erhielten, gab es Berichte über unerwünschte Ereignisse einer Chondrolyse. Die Injektion von Bupivacainhydrochlorid ist für diese Anwendung nicht zugelassen (siehe WARNHINWEISE Und DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
In empfohlenen Dosen führt Bupivacainhydrochlorid zu einer vollständigen sensorischen Blockade, die Wirkung auf die Motorik ist jedoch bei den drei Konzentrationen unterschiedlich.
0,25 % – führt bei Anwendung zur kaudalen, epiduralen oder peripheren Nervenblockade zu einer unvollständigen motorischen Blockade. Sollte für Operationen verwendet werden, bei denen die Muskelentspannung nicht wichtig ist oder wenn gleichzeitig ein anderes Mittel zur Muskelentspannung eingesetzt wird. Der Wirkungseintritt kann langsamer sein als bei den 0,5 %igen oder 0,75 %igen Lösungen.
0,5 % – sorgt für eine motorische Blockade bei kaudaler, epiduraler oder Nervenblockade, bei Operationen, bei denen eine vollständige Muskelentspannung unerlässlich ist, kann die Muskelentspannung jedoch unzureichend sein.
0,75 % – ergibt einen vollständigen Motorblock. Am nützlichsten für die Epiduralblockade bei Bauchoperationen, die eine vollständige Muskelentspannung erfordern, und für die retrobulbäre Anästhesie. Nicht für die Geburtsanästhesie.
Die Dauer der Anästhesie mit Bupivacainhydrochlorid-Injektion ist so bemessen, dass für die meisten Indikationen eine Einzeldosis ausreichend ist.
Die maximale Dosierungsgrenze muss in jedem Fall individuell festgelegt werden, nachdem die Größe und der körperliche Zustand des Patienten sowie die übliche systemische Absorptionsrate an einer bestimmten Injektionsstelle beurteilt wurden. Bisher liegen die meisten Erfahrungen mit Einzeldosen von Bupivacainhydrochlorid-Injektionen bis zu 225 mg mit Adrenalin 1:200.000 und 175 mg ohne Adrenalin vor; Abhängig von der Individualisierung des Einzelfalls kann mehr oder weniger Medikament verwendet werden.
Diese Dosen können bis zu einmal alle drei Stunden wiederholt werden. In klinischen Studien lagen die Gesamttagesdosen bislang bei bis zu 400 mg. Bis weitere Erfahrungen vorliegen, sollte diese Dosis innerhalb von 24 Stunden nicht überschritten werden. Die Dauer der anästhetischen Wirkung kann durch die Zugabe von Adrenalin verlängert werden.
Die Dosierungen in Tabelle 1 haben sich im Allgemeinen als zufriedenstellend erwiesen und werden als Leitfaden für die Anwendung bei einem durchschnittlichen Erwachsenen empfohlen. Bei älteren oder geschwächten Patienten sollten diese Dosierungen reduziert werden. Bis weitere Erfahrungen vorliegen, wird die Injektion von Bupivacainhydrochlorid für pädiatrische Patienten unter 12 Jahren nicht empfohlen. Die Injektion von Bupivacainhydrochlorid ist bei geburtshilflichen parazervikalen Blockaden kontraindiziert und wird für die intravenöse Regionalanästhesie (Bierblock) nicht empfohlen.
Verwendung in der Epiduralanästhesie
Während der epiduralen Verabreichung einer Bupivacainhydrochlorid-Injektion sollten 0,5 %ige und 0,75 %ige Lösungen in schrittweisen Dosen von 3 ml bis 5 ml verabreicht werden, wobei zwischen den Dosen ausreichend Zeit verstreichen sollte, um toxische Manifestationen einer unbeabsichtigten intravaskulären oder intrathekalen Injektion zu erkennen. In der Geburtshilfe sollten nur die Konzentrationen 0,5 % und 0,25 % verwendet werden; Es werden inkrementelle Dosen von 3 ml bis 5 ml der 0,5 %igen Lösung empfohlen, die 50 mg bis 100 mg in keinem Dosierungsintervall überschreiten dürfen. Bei wiederholten Dosen sollte eine Testdosis mit Adrenalin vorausgehen, sofern keine Kontraindikation besteht. Verwenden Sie für die kaudale oder epidurale Anästhesie nur die Einzeldosis-Ampullen und Einzeldosis-Fläschchen; Die Mehrfachdosis-Durchstechflaschen enthalten ein Konservierungsmittel und sollten daher nicht für diese Verfahren verwendet werden.
Testdosis für kaudale und lumbale epidurale Blockaden
Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN
Dieses Produkt sollte vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern Lösung und Behälter dies zulassen. Lösungen, die verfärbt sind oder Partikel enthalten, sollten nicht verabreicht werden.
| Art der Block |
Konz. | Jede Dosis | Motor Block1 |
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|---|---|---|---|---|
| (ml) | (mg) | |||
| 1Bei kontinuierlichen (intermittierenden) Techniken erhöhen wiederholte Dosen den Grad der motorischen Blockade. Die erste Wiederholungsdosis von 0,5 % kann zu einer vollständigen motorischen Blockade führen. Eine Interkostalnervenblockade mit 0,25 % kann auch zu einer vollständigen motorischen Blockade bei intraabdominellen Eingriffen führen. 2 Zur Einzeldosisanwendung, nicht für die intermittierende Epiduraltechnik. Nicht für die Geburtsanästhesie. 3 Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN. 4 Lösungen mit oder ohne Adrenalin. |
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| Lokal Infiltration |
0,25 %4 | bis zu max. |
bis zu max. |
–– |
| Epidural | 0,75 %2,4 | 10 bis 20 | 75 bis 150 | vollständig |
| 0,5 %4 | 10 bis 20 | 50 bis 100 | mittel bis vollständig | |
| 0,25 %4 | 10 bis 20 | 25 bis 50 | teilweise bis mäßig | |
| Kaudal | 0,5 %4 | 15 bis 30 | 75 bis 150 | mittel bis vollständig |
| 0,25 %4 | 15 bis 30 | 37,5 bis 75 | mäßig | |
| Peripherie Nerven |
0,5 %4 | 5 bis max. | 25 bis max. | mittel bis vollständig |
| 0,25 %4 | 5 bis max. | 12,5 bis max. | mittel bis vollständig | |
| Retrobulbär3 | 0,75 %4 | 2 bis 4 | 15 bis 30 | vollständig |
| Sympathisch | 0,25 % | 20 bis 50 | 50 bis 125 | — |
| Epidural3 Testdosis |
0,5 % mit Epi |
2 bis 3 | 10 bis 15 (10 bis 15 Mikrogramm Adrenalin) |
–– |
Wie wird Ludaxin verabreicht?
Diese Lösungen sind nicht für die Spinalanästhesie geeignet.
Bupivacainhydrochlorid-Injektionslösung USP – Lösung der Bupivacainhydrochlorid-Injektionslösung USP kann autoklaviert werden. 15 Minuten lang bei 15 Pfund Druck und 121 °C (250 °F) autoklavieren.
Bupivacainhydrochlorid-Injektion USP ist eine klare, farblose, sterile isotonische Lösung und ist wie folgt erhältlich:
Bupivacainhydrochlorid-Injektion USP 0,5 % (5 mg/ml), 50-ml-Mehrfachdosis-Durchstechflasche
Speichern bei 20° bis 25°C (68° bis 77°F). [See USP Controlled Room Temperature.]
Die Fläschchenstopfen bestehen nicht aus Naturkautschuklatex.
Steril, pyrogenfrei
Überarbeitet: Juni 2017
Inhalt:
1 – 30 ml Dexamethason-Natriumphosphat (4 mg/ml)
1 – 50 ml Bupivacain HCL 0,5 %
1 – 3-ml-Spritze mit 18–22 Gauge 1–1 1/2 Zoll Nadel (Entnahme)
1 – 5-ml-Spritze mit 18-22 Gauge 1-1 1/2 Zoll Nadel (Entnahme)
1 – 22-27 Gauge 1/2 – 1 1/2 Zoll Nadel (verabreichen)
1 – 3×3 Mullschwamm, steril, quadratisch
1 – Verband 1×3 Zoll
Zusammengebaut und vertrieben von IT3 Medical, LLC 190 E Stacy Road; STE 306-298 Allen, TX 75002-8734
Für Fragen oder Kommentare: info@IT3-Medical.com, www.IT3-Medical.com
ETIKETT DES VERPACKUNGSSATZES
KENNZEICHNUNG DER KOMPONENTEN DES VERPACKUNGS-KITS
| LUDAXIN Dexamethason-Natriumphosphat, Bupivacainhydrochlorid-Kit |
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| Etikettierer – IT3 Medical LLC (079971231) |