Metaproterenol-Tabletten
Verschreibungsinformationen zu Metaproterenol-Tabletten
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung der Metaproterenol-Tabletten
Metaproterenolsulfat in Tablettenform ist ein oraler Bronchodilatator.
Jede Tablette zur oralen Verabreichung enthält 10 mg oder 20 mg Metaproterenolsulfat. Darüber hinaus enthält jede Tablette die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Maisstärke, wasserfreie Lactose, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose und vorverkleisterte Stärke.
Metaproterenolsulfat, 1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-isopropylaminoethanolsulfat, ist eine weiße, kristalline, racemische Mischung aus zwei optisch aktiven Isomeren. Es hat die folgende Strukturformel:
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(C11H17NEIN3)2·H2ALSO4 |
MW 520,59 |
Metaproterenol-Tabletten – Klinische Pharmakologie
Metaproterenolsulfat ist ein beta-adrenerger Agonist und Bronchodilatator.
Die pharmakologischen Wirkungen von beta-adrenergen Agonisten, einschließlich Metaproterenol, sind zumindest teilweise auf die Stimulation der intrazellulären Adenylcyclase durch beta-adrenerge Rezeptoren zurückzuführen, dem Enzym, das die Umwandlung von Adenosintriphosphat (ATP) in zyklische 3′,5′- Adenosinmonophosphat (c-AMP). Erhöhte c-AMP-Spiegel sind mit einer Entspannung der glatten Bronchialmuskulatur und einer Hemmung der Freisetzung von Mediatoren der unmittelbaren Überempfindlichkeit aus Zellen, insbesondere aus Mastzellen, verbunden.
Pharmakokinetik: Studien zur Absorption, Biotransformation und Ausscheidung beim Menschen nach oraler Verabreichung haben gezeigt, dass durchschnittlich weniger als 10 % des Arzneimittels intakt absorbiert werden; Es wird weder durch Catechol-O-Methyltransferase metabolisiert noch in Glucuronid-Konjugate umgewandelt, sondern wird hauptsächlich als polares Sulfat-Konjugat, Metaproterenol-3-O-Sulfat, ausgeschieden, das im Darm gebildet wird.
Lungenfunktionstests, die nach der Verabreichung von Metaproterenol durchgeführt werden, zeigen in der Regel eine Verbesserung, z. B. eine Erhöhung des forcierten Exspirationsvolumens (FEV) in einer Sekunde1), maximale exspiratorische Flussrate, maximale exspiratorische Flussrate, forcierte Vitalkapazität und/oder eine Verringerung des Atemwegswiderstands. Die daraus resultierende Verringerung der Atemwegsobstruktion kann die mit Bronchospasmen verbundene Dyspnoe lindern.
In kontrollierten Einzel- und Mehrfachdosisstudien, in denen 319 Patienten mit Metaproterenolsulfat-Tabletten behandelt wurden (89 Patienten mit 10 mg und 230 Patienten mit 20 mg), zeigte eine Mehrheit (65 %) eine Verbesserung der Lungenfunktion, definiert als eine Steigerung von at mindestens 15 % des forcierten Exspirationsvolumens (FEV) von einer Sekunde1). Bei 54 % erfolgte der Beginn innerhalb von 30 Minuten. Bei 51 % der Patienten, die eine Reaktion zeigten, hielt die Wirkungsdauer mindestens vier Stunden an.
In jüngsten Studien an Labortieren (Minischweinen, Nagetieren und Hunden) wurde das Auftreten von Herzrhythmusstörungen und plötzlichem Tod (mit histologischem Nachweis einer Myokardnekrose) festgestellt, wenn Beta-Agonisten und Methylxanthine gleichzeitig verabreicht wurden. Die Bedeutung dieser Erkenntnisse bei der Anwendung auf den Menschen ist derzeit nicht bekannt.
Indikationen und Verwendung für Metaproterenol-Tabletten
Metaproterenolsulfat-Tabletten sind als Bronchodilatator bei Asthma bronchiale und bei reversiblem Bronchospasmus, der in Verbindung mit Bronchitis und Emphysem auftreten kann, indiziert.
Kontraindikationen
Die Anwendung bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen im Zusammenhang mit Tachykardie ist kontraindiziert.
Obwohl selten, können sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten. Daher sind Metaproterenolsulfat-Tabletten bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen
Bei der Verabreichung zusätzlicher Sympathomimetika ist äußerste Vorsicht geboten.
Da Metaproterenol ein sympathomimetisches Amin ist, sollte es bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich ischämischer Herzkrankheit, Bluthochdruck oder Herzrhythmusstörungen, bei Patienten mit Hyperthyreose oder Diabetes mellitus und bei Patienten, die ungewöhnlich auf sympathomimetische Amine ansprechen oder dies getan haben, mit Vorsicht angewendet werden Krampfstörungen. Bei einigen Patienten ist nach der Anwendung eines beta-adrenergen Bronchodilatators mit signifikanten Veränderungen des systolischen und diastolischen Blutdrucks zu rechnen.
Informationen für Patienten
Bei der Erwägung der Gabe zusätzlicher Sympathomimetika ist angemessene Vorsicht geboten. Vor der Verabreichung eines anderen Sympathomimetikums sollte eine ausreichende Zeitspanne vergehen. Metaproterenol sollte nicht häufiger als verordnet angewendet werden. Bei anhaltenden Beschwerden sollten Patienten umgehend einen Arzt aufsuchen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Beta-adrenerge Agonisten sollten bei Patienten, die mit Monoaminoxidasehemmern oder trizyklischen Antidepressiva behandelt werden, mit Vorsicht angewendet werden, da die Wirkung von beta-adrenergen Agonisten auf das Gefäßsystem verstärkt werden kann.
Karzinogenese und Mutagenese sowie Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In einer 18-monatigen Studie an Mäusen führte Metaproterenol bei Dosen, die dem 31- und 62-fachen der empfohlenen Höchstdosis entsprachen (basierend auf einer 50 kg schweren Person), zu einem signifikanten Anstieg gutartiger Leberadenomen bei Männern und gutartiger Eierstocktumoren bei Frauen. In einer zweijährigen Studie an Ratten wurde bei der 62-fachen empfohlenen Höchstdosis eine nicht signifikante Inzidenz gutartiger Leiomyome des Mesovariums festgestellt. Die Relevanz dieser Erkenntnisse für den Menschen ist nicht bekannt. Mutagenitätsstudien mit Metaproterenol wurden nicht durchgeführt. Reproduktionsstudien an Ratten ergaben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie C: Metaproterenolsulfat hat sich bei Kaninchen als teratogen und embryotoxisch erwiesen, wenn es oral in Dosen von 100 mg/kg oder dem 62-fachen der empfohlenen maximalen oralen Dosis beim Menschen verabreicht wird. Zu diesen Auswirkungen gehörten Skelettanomalien, Hydrozephalus und die Trennung der Schädelknochen. Embryotoxizität wurde auch bei Mäusen gezeigt, wenn sie oral in Dosen von 50 mg/kg oder dem 31-fachen der empfohlenen maximalen oralen Dosis beim Menschen verabreicht wurden. Ergebnisse anderer oraler Reproduktionsstudien an Ratten (40 mg/kg) und Kaninchen (50 mg/kg) zeigten keine teratogenen, embryotoxischen oder fetotoxischen Wirkungen. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Metaproterenolsulfat sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob Metaproterenol in die Muttermilch übergeht; Daher sollte Metaproterenol während der Stillzeit nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko für das Neugeborene rechtfertigt.
Pädiatrische Verwendung
Die Anwendung von Metaproterenolsulfat-Tabletten bei Kindern unter sechs Jahren wird nicht empfohlen, da keine ausreichenden klinischen Daten zum Nachweis der Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen ähneln denen anderer Sympathomimetika.
Die folgende Tabelle unerwünschter Erfahrungen stammt aus 26 kontrollierten klinischen Studien mit 496 Patienten, die mit Metaproterenolsulfat-Tabletten behandelt wurden:
|
UNERWÜNSCHTE ERFAHRUNG |
VORFALL |
|
|
|
Anzahl der Patienten |
% |
|
Herz-Kreislauf |
||
|
Brustschmerzen |
1 |
0,2 |
|
Ödem |
1 |
0,2 |
|
Hypertonie |
2 |
0,4 |
|
Herzklopfen |
19 |
3.8 |
|
Tachykardie |
85 |
17.1 |
|
Zentrales Nervensystem |
||
|
Schwindel |
12 |
2.4 |
|
Schläfrigkeit |
3 |
0,6 |
|
Ermüdung |
7 |
1.4 |
|
Kopfschmerzen |
35 |
7,0 |
|
Schlaflosigkeit |
9 |
1.8 |
|
Nervosität |
100 |
20.2 |
|
Sinnesstörungen |
1 |
0,2 |
|
Synkope |
2 |
0,4 |
|
Schwäche |
1 |
0,2 |
|
Dermatologisch |
||
|
Diaphorese |
1 |
0,2 |
|
Nesselsucht |
1 |
0,2 |
|
Pruritus |
2 |
0,4 |
|
Magen-Darm |
||
|
Appetitveränderungen |
2 |
0,4 |
|
Durchfall |
6 |
1.2 |
|
Magen-Darm-Beschwerden |
15 |
3,0 |
|
Brechreiz |
18 |
3.6 |
|
Erbrechen |
4 |
0,8 |
|
Bewegungsapparat |
||
|
Schmerz |
1 |
0,2 |
|
Krämpfe |
1 |
0,2 |
|
Tremor |
84 |
16.9 |
|
Ophthalmologisch |
||
|
Verschwommene Sicht |
1 |
0,2 |
|
Oro-Otolaryngeal |
||
|
Trockener Mund/Hals |
2 |
0,4 |
|
Larynxveränderungen |
1 |
0,2 |
|
Schlechten Geschmack |
4 |
0,8 |
|
Atemwege |
||
|
Asthma-Verschlimmerung |
10 |
2,0 |
|
Husten |
1 |
0,2 |
|
Andere |
||
|
Gesprächig |
1 |
0,2 |
|
Schüttelfrost |
1 |
0,2 |
|
Klonus am gebeugten Fuß festgestellt |
1 |
0,2 |
|
Fieberhaft |
2 |
0,4 |
|
Grippesymptome |
1 |
0,2 |
|
Schwellungen im Gesicht und an den Fingern |
1 |
0,2 |
Überdosierung
Die bei einer Überdosierung zu erwartenden Symptome sind die einer übermäßigen Betastimulation und/oder eines der unten aufgeführten Symptome NEBENWIRKUNGENB. Angina pectoris, Bluthochdruck oder Hypotonie, Herzrhythmusstörungen, Nervosität, Kopfschmerzen, Zittern, Mundtrockenheit, Herzklopfen, Übelkeit, Schwindel, Müdigkeit, Unwohlsein und Schlaflosigkeit.
Die Behandlung besteht aus dem Absetzen von Metaproterenol zusammen mit einer geeigneten symptomatischen Therapie.
Dosierung und Verabreichung von Metaproterenol-Tabletten
Erwachsene: Die übliche Dosis beträgt 20 mg drei- bis viermal täglich.
Kinder: Im Alter von sechs bis neun Jahren oder mit einem Gewicht unter 60 Pfund – 10 mg drei- oder viermal täglich. Über neun Jahre oder Gewicht über 60 Pfund – 20 mg drei- oder viermal täglich. Die Anwendung von Metaproterenolsulfat-Tabletten bei Kindern unter sechs Jahren wird derzeit nicht empfohlen. (Bitte wende dich an die KLINISCHE PHARMAKOLOGIE Weitere Informationen zu klinischen Erfahrungen mit diesem Produkt finden Sie im Abschnitt.)
Es wird empfohlen, dass der Arzt die Dosierung entsprechend der Reaktion jedes einzelnen Patienten auf die Therapie anpasst.
Wie werden Metaproterenol-Tabletten geliefert?
Metaproterenolsulfat-Tabletten werden wie folgt geliefert:
10 mg: weiße, komprimierte, runde Tabletten mit Bruchrille und der Prägung „PAR 258“, erhältlich in Flaschen zu 100 Stück (NDC #49884-258-01).
20 mg: weiße, komprimierte, runde Tabletten mit Bruchrille und der Prägung „PAR 259“, erhältlich in Flaschen zu 100 Stück (NDC #49884-259-01).
Bei kontrollierter Raumtemperatur von 15–30 °C (59–86 °F) lagern. Vor Licht und Feuchtigkeit schützen.
Hergestellt von:
PAR PHARMAZEUTISCH
Chestnut Ridge, New York 10977
Überarbeitet: 04/2016
OS258-01-1-08
HAUPTANZEIGEFELD – 10-MG-TABLETTEN
HAUPTANZEIGEFELD – 20-MG-TABLETTEN
| METAPROTERENOLSULFAT Metaproterenolsulfat-Tablette |
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| METAPROTERENOLSULFAT Metaproterenolsulfat-Tablette |
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| Etikettierer – Par Pharmaceutical, Inc. (092733690) |