Minocyclin-Injektion

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Beschreibung
Klinische Pharmakologie
Indikationen und Verwendung
Kontraindikationen
Warnungen
Vorsichtsmaßnahmen
Informationen zur Patientenberatung
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Überdosierung
Dosierung und Anwendung
Wie geliefert/Lagerung und Handhabung

Nur Rx

Beschreibung der Minocyclin-Injektion

Minocyclin zur Injektion ist eine sterile Formulierung eines halbsynthetischen Tetracyclin-Derivats. Der chemische Name von Minocyclin ist 4,7-Bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2 -Naphthacencarboxamid-Monohydrochlorid.

Seine Strukturformel lautet:

C23H27N3Ö7 • HCl MW 493,94

Minocyclin zur Injektion wird als steriles gelbes bis bernsteinfarbenes lyophilisiertes Pulver zur intravenösen Infusion geliefert. Jede Durchstechflasche enthält Minocyclin-HCl entsprechend 100 mg Minocyclin, 269 mg Magnesiumsulfat-Heptahydrat (2,2 mÄq Magnesium) (ein inaktiver Bestandteil) und Natriumhydroxid (zur Einstellung des pH-Werts). Bei Rekonstitution mit 5 ml sterilem Wasser für Injektionszwecke (USP) liegt der pH-Wert zwischen 4,5 und 5,0.

Minocyclin-Injektion – Klinische Pharmakologie

Nach intravenöser Verabreichung einer Einzeldosis von 200 mg Minocyclin an 10 gesunde männliche Probanden lagen die Serumkonzentrationen von Minocyclin zwischen 2,52 und 6,63 µg/ml (durchschnittlich 4,18 µg/ml) am Ende der Infusion und zwischen 0,82 und 2,64 µg/ml (durchschnittlich). 1,38 µg/ml) nach 12 Stunden. In einer Gruppe von 5 gesunden männlichen Probanden lagen die Serumkonzentrationen von Minocyclin am Ende des Dosierungsintervalls nach der Verabreichung von 100 mg Minocyclin alle 12 Stunden über drei Tage im Bereich von 1,4 bis 1,8 µg/ml. Wenn Minocyclin 200 mg einmal täglich über drei Tage verabreicht wurde, betrugen die Serumkonzentrationen von Minocyclin etwa 1 µg/ml nach 24 Stunden. Die Serumeliminationshalbwertszeit von Minocyclin nach Verabreichung von 100 mg Minocyclin alle 12 Stunden oder 200 mg einmal täglich unterschied sich nicht signifikant und lag zwischen 15 und 23 Stunden. Die Serumeliminationshalbwertszeit von Minocyclin lag bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (n=7) zwischen 11 und 16 Stunden und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (n=5) zwischen 18 und 69 Stunden. Im Vergleich dazu lag die Serumeliminationshalbwertszeit von Minocyclin bei gesunden Probanden (n = 12) nach einer Einzeldosis oralem Minocyclin von 200 mg zwischen 11 und 17 Stunden.

Mikrobiologie

Wirkmechanismus

Die Tetracycline wirken in erster Linie bakteriostatisch und entfalten vermutlich ihre antimikrobielle Wirkung durch die Hemmung der Proteinsynthese. Die Tetracycline, einschließlich Minocyclin, haben ein ähnliches antimikrobielles Wirkungsspektrum gegen ein breites Spektrum grampositiver und gramnegativer Bakterien. Eine Kreuzresistenz dieser Bakterien gegen Tetracycline ist häufig.

Liste der Mikroorganismen

Es wurde gezeigt, dass Minocyclin gegen die meisten Isolate der folgenden Bakterien wirksam ist: beide in vitro und bei klinischen Infektionen, wie im beschrieben INDIKATIONEN UND VERWENDUNG Abschnitt:

Grampositive Bakterien

Bacillus anthracis

Listeria monocytogenes

Staphylococcus aureus

Streptococcus pneumoniae

Gramnegative Bakterien

Bartonella bacilliformis

Brucella Spezies
Klebsiella granulomatis

Campylobacter-Fötus

Francisella tularensis

Vibrio cholerae

Yersinia pestis

Acinetobacter Spezies
Enterobacter aerogenes

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Klebsiella Spezies
Meningokokken

Shigella Spezies

Andere Mikroorganismen

Actinomyces Spezies
Borrelia recurrentis

Chlamydophila psittaci

Chlamydia trachomatis

Clostridium Spezies
Entamoeba Spezies
Fusobacterium nucleatum Unterart fusiforme

Mycobacterium marinum

Mycoplasma pneumoniae

Propionibacterium Aknes

Rickettsien

Treponema pallidum Unterart Pallidum

Treponema pallidum Unterart pertenue

Ureaplasma urealyticum

Methoden zur Empfindlichkeitsprüfung

Spezifische Informationen zu den Interpretationskriterien für Empfindlichkeitstests und den damit verbundenen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für dieses Arzneimittel anerkannt sind, finden Sie unter:

Indikationen und Verwendung für die Minocyclin-Injektion

Minocyclin zur Injektion ist zur Behandlung der folgenden Infektionen aufgrund anfälliger Isolate der bezeichneten Bakterien angezeigt:

Rocky-Mountain-Fleckfieber, Typhusfieber und die Typhusgruppe, Q-Fieber, Rickettsienpocken und durch Rickettsien verursachte Zeckenfieber.
Infektionen der Atemwege verursacht durch Mycoplasma pneumoniae.
Lymphogranuloma venereum verursacht durch Chlamydia trachomatis.
Psittakose (Ornithose) aufgrund Chlamydophila psittaci.
Trachom verursacht durch Chlamydia trachomatisobwohl der Infektionserreger laut Immunfluoreszenz nicht immer eliminiert wird.
Einschlusskonjunktivitis verursacht durch Chlamydia trachomatis.
Nicht-Gonokokken-Urethritis, endozervikale oder rektale Infektionen bei Erwachsenen, verursacht durch Ureaplasma urealyticum oder Chlamydia trachomatis.

Rückfallfieber aufgrund Borrelia recurrentis. Pest wegen Yersinia pestis.
Tularämie aufgrund Francisella tularensis.
Cholera verursacht durch Vibrio cholerae.
Campylobacter-Fötusinfektionen verursacht durch Campylobacter-Fötus.
Brucellose aufgrund Brucella Spezies (in Verbindung mit Streptomycin).
Bartonellose aufgrund Bartonella bacilliformis.
Granuloma inguinale verursacht durch Klebsiella granulomatis.

Minocyclin ist zur Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch die folgenden gramnegativen Bakterien verursacht werden, wenn bakteriologische Tests eine entsprechende Anfälligkeit für das Arzneimittel ergeben:

Escherichia coli.
Enterobacter aerogenes.
Shigella Spezies.
Acinetobacter Spezies.
Infektionen der Atemwege verursacht durch Haemophilus influenzae.
Infektionen der Atemwege und Harnwege verursacht durch Klebsiella Spezies.

Minocyclin zur Injektion ist zur Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch die folgenden grampositiven Bakterien verursacht werden, wenn bakteriologische Tests eine entsprechende Anfälligkeit für das Arzneimittel anzeigen:

Infektionen der oberen Atemwege verursacht durch Streptococcus pneumoniae.

Haut- und Hautstrukturinfektionen verursacht durch Staphylococcus aureus (Hinweis: Minocyclin ist nicht das Mittel der Wahl bei der Behandlung jeglicher Art von Staphylokokkeninfektion.)

Wenn Penicillin kontraindiziert ist, ist Minocyclin ein alternatives Medikament zur Behandlung der folgenden Infektionen:

Meningitis aufgrund Meningokokken.
Syphilis verursacht durch Treponema pallidum Unterart Pallidum.
Gieren verursacht durch Treponema pallidum Unterart pertenue.
Listeriose aufgrund Listeria monocytogenes.
Anthrax wegen Bacillus anthracis.
Vincents Infektion verursacht durch Fusobacterium fusiforme.

Aktinomykose verursacht durch Actinomyces israelii.
Infektionen verursacht durch Clostridium Spezies.

In akute intestinale AmöbiasisMinocyclin kann eine nützliche Ergänzung zu Amebiziden sein.

Im Ernst AkneMinocyclin kann eine sinnvolle Zusatztherapie sein.

Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Minocyclin zur Injektion und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Minocyclin zur Injektion nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten diese bei der Auswahl oder Änderung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. Liegen solche Daten nicht vor, können lokale Epidemiologie und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Therapieauswahl beitragen.

Kontraindikationen

Dieses Arzneimittel ist bei Personen kontraindiziert, die eine Überempfindlichkeit gegen eines der Tetracycline oder einen der Bestandteile der Produktformulierung gezeigt haben.

Warnungen

Zahnentwicklung

Minocyclin zur Injektion kann wie andere Antibiotika der Tetracyclin-Klasse bei schwangerer Frau zu Schäden am Fötus führen. Wenn während der Schwangerschaft Tetracyclin angewendet wird oder die Patientin während der Einnahme dieser Arzneimittel schwanger wird, sollte die Patientin über die potenzielle Gefahr für den Fötus aufgeklärt werden. Die Einnahme von Arzneimitteln der Tetracyclin-Klasse während der Zahnentwicklung (letzte Hälfte der Schwangerschaft, Säuglingsalter und Kindheit bis zum Alter von 8 Jahren) kann zu dauerhaften Verfärbungen der Zähne (gelb-grau-braun) führen.

Diese Nebenwirkung tritt häufiger bei Langzeitanwendung der Arzneimittel auf, wurde jedoch auch nach wiederholten kurzfristigen Einnahmezyklen beobachtet. Es wurde auch über Schmelzhypoplasie berichtet. Daher sollten Tetracyclin-Medikamente während der Zahnentwicklung nicht verwendet werden, es sei denn, andere Medikamente sind voraussichtlich nicht wirksam oder sind kontraindiziert.

Skelettentwicklung

Alle Tetracycline bilden in jedem knochenbildenden Gewebe einen stabilen Calciumkomplex. Bei Frühgeborenen, denen alle sechs Stunden oral Tetracyclin in Dosen von 25 mg/kg verabreicht wurde, wurde eine Verringerung der Wadenbeinwachstumsrate beobachtet. Es zeigte sich, dass diese Reaktion nach Absetzen des Arzneimittels reversibel war.

Ergebnisse tierexperimenteller Studien deuten darauf hin, dass Tetracycline die Plazenta passieren, in fötalen Geweben vorkommen und toxische Wirkungen auf den sich entwickelnden Fötus haben können (häufig verbunden mit einer Verzögerung der Skelettentwicklung). Bei Tieren, die zu Beginn der Schwangerschaft behandelt wurden, wurden Hinweise auf Embryotoxizität festgestellt.

Dermatologische Reaktion

Bei der Anwendung von Minocyclin wurde über Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), einschließlich tödlicher Fälle, berichtet. Wenn dieses Syndrom erkannt wird, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden.

Antianabole Wirkung

Die antianabole Wirkung der Tetracycline kann zu einem Anstieg des BUN führen. Während dies bei Patienten mit normaler Nierenfunktion kein Problem darstellt, können bei Patienten mit deutlich eingeschränkter Nierenfunktion höhere Serumspiegel von Tetracyclin zu Azotämie, Hyperphosphatämie und Azidose führen. Unter solchen Bedingungen wird eine Überwachung von Kreatinin und BUN empfohlen und die tägliche Gesamtdosis sollte 200 mg in 24 Stunden nicht überschreiten (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG). Wenn eine Nierenfunktionsstörung vorliegt, können selbst übliche orale oder parenterale Dosen zu einer systemischen Akkumulation des Arzneimittels und möglicherweise zu Lebertoxizität führen.

Lichtempfindlichkeit

Bei einigen Personen, die Tetracycline einnahmen, wurde Lichtempfindlichkeit beobachtet, die sich in einer übertriebenen Sonnenbrandreaktion äußerte. Dies wurde bei Minocyclin berichtet.

Auswirkungen auf das Zentralnervensystem

Über Nebenwirkungen des Zentralnervensystems wie Benommenheit, Schwindel oder Schwindel wurde berichtet. Patienten, bei denen diese Symptome auftreten, sollten davor gewarnt werden, während der Minocyclin-Therapie Fahrzeuge zu führen oder gefährliche Maschinen zu bedienen. Diese Symptome können während der Therapie verschwinden und verschwinden normalerweise schnell, wenn das Arzneimittel abgesetzt wird.

Clostridium difficile-assoziierter Durchfall

Clostridium difficile Bei der Anwendung fast aller Antibiotika, einschließlich Minocyclin, wurde über assoziierten Durchfall (CDAD) berichtet, dessen Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen kann. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms C. difficile.

C. difficile produziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen möglicherweise auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Anwendung antibakterieller Mittel an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.

Wenn CDAD vermutet oder bestätigt wird, ist die fortlaufende antibakterielle Anwendung nicht dagegen gerichtet C. difficile muss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, antibakterielle Behandlung von C. difficileund je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.

Intrakranielle Hypertonie

Intrakranielle Hypertonie (IH, Pseudotumor cerebri) wurde mit der Anwendung von Tetracyclinen, einschließlich Minocyclin, in Verbindung gebracht. Zu den klinischen Manifestationen von IH gehören Kopfschmerzen, verschwommenes Sehen, Diplopie und Sehverlust; Ein Papillenödem lässt sich bei der Fundoskopie nachweisen. Frauen im gebärfähigen Alter, die übergewichtig sind oder in der Vergangenheit an IH erkrankt sind, haben ein höheres Risiko, eine Tetracyclin-assoziierte IH zu entwickeln. Die gleichzeitige Anwendung von Isotretinoin und Minocyclin sollte vermieden werden, da bekannt ist, dass Isotretinoin auch einen Pseudotumor cerebri verursacht.

Obwohl IH in der Regel nach Absetzen der Behandlung verschwindet, besteht die Möglichkeit eines dauerhaften Sehverlusts. Wenn während der Behandlung Sehstörungen auftreten, ist eine sofortige augenärztliche Untersuchung erforderlich. Da der intrakranielle Druck nach Absetzen des Arzneimittels noch Wochen lang erhöht bleiben kann, sollten die Patienten überwacht werden, bis sie sich stabilisieren.

Vorsichtsmaßnahmen

Allgemein

Wie bei anderen antibakteriellen Präparaten kann die Verwendung dieses Arzneimittels zu einer übermäßigen Vermehrung unempfindlicher Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Tritt eine Superinfektion auf, sollte das Antibiotikum abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.

Bei Minocyclin wurde über Hepatotoxizität berichtet; Daher sollte Minocyclin bei Patienten mit Leberfunktionsstörung und in Verbindung mit anderen hepatotoxischen Arzneimitteln mit Vorsicht angewendet werden.

Bei Bedarf sollten Inzisionen und Drainagen oder andere chirurgische Eingriffe in Verbindung mit einer antibakteriellen Therapie durchgeführt werden.

Minocyclin zur Injektion enthält Magnesiumsulfat-Heptahydrat (siehe BESCHREIBUNG). Da Magnesium hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sollten die Serumspiegel von Magnesium bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion überwacht werden (Sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG).

Da Minocyclin zur Injektion Magnesium enthält (siehe BESCHREIBUNG) wird bei Patienten mit Herzblock oder Myokardschaden eine engmaschige Überwachung empfohlen.

Die Verschreibung von Minocyclin zur Injektion ohne nachgewiesene oder dringend vermutete bakterielle Infektion oder ohne prophylaktische Indikation bringt für den Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.

Informationen für Patienten

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass antibakterielle Arzneimittel, einschließlich Minocyclin zur Injektion, nur zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine viralen Infektionen (z. B. Erkältungen). Wenn Minocyclin zur Injektion zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben wird, sollten die Patienten darüber informiert werden, dass sie sich zwar zu Beginn der Therapie häufig besser fühlen, das Medikament jedoch genau nach Anweisung eingenommen werden sollte. Das Auslassen von Dosen oder das Nichtabschließen der gesamten Therapie kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenzen entwickeln und in Zukunft nicht mehr mit Minocyclin zur Injektion oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelt werden können.

Durchfall ist ein häufiges, durch Antibiotika verursachtes Problem, das normalerweise verschwindet, wenn das Antibiotikum abgesetzt wird. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit antibakteriellen Arzneimitteln wässrigen und blutigen Stuhlgang (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber) entwickeln, sogar noch zwei oder mehr Monate nach Einnahme der letzten Dosis des antibakteriellen Mittels. In diesem Fall sollten sich Patienten so schnell wie möglich an ihren Arzt wenden.

Labortests

Regelmäßige Laboruntersuchungen der Organsysteme, einschließlich hämatopoetischer, renaler und hepatischer Untersuchungen, sollten durchgeführt werden.

Bei allen Patienten mit Gonorrhoe sollte zum Zeitpunkt der Diagnose ein serologischer Test auf Syphilis durchgeführt werden. Bei Patienten, die mit Minocyclin behandelt werden, sollte nach 3 Monaten ein serologischer Folgetest auf Syphilis durchgeführt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Da Tetracycline nachweislich die Prothrombinaktivität im Plasma senken, muss bei Patienten, die eine Antikoagulanzientherapie erhalten, die Dosierung des Antikoagulans möglicherweise nach unten angepasst werden.

Da bakteriostatische Arzneimittel die bakterizide Wirkung von Penicillin beeinträchtigen können, ist es ratsam, die gleichzeitige Gabe von Tetracyclinen mit Penicillin zu vermeiden.

Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Anwendung von Tetracyclinen und Methoxyfluran zu einer tödlichen Nierentoxizität führt.

Die gleichzeitige Anwendung von Tetracyclinen mit oralen Kontrazeptiva kann dazu führen, dass orale Kontrazeptiva weniger wirksam sind.

Die Gabe von Isotretinoin sollte kurz vor, während und kurz nach der Minocyclin-Therapie vermieden werden. Jedes Medikament allein wurde mit Pseudotumor cerebri in Verbindung gebracht (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).

Erhöhtes Risiko für Ergotismus, wenn Mutterkornalkaloide oder ihre Derivate zusammen mit Tetracyclinen verabreicht werden.

Minocyclin zur Injektion enthält Magnesiumsulfat-Heptahydrat (siehe BESCHREIBUNG). Potenziell schwerwiegende Arzneimittelwechselwirkungen können auftreten, wenn intravenöses Magnesiumsulfat-Heptahydrat gleichzeitig mit ZNS-Depressiva, neuromuskulären Blockern und Herzglykosiden verabreicht wird.

Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests

Aufgrund von Interferenzen mit dem Fluoreszenztest kann es zu falschen Erhöhungen des Katecholaminspiegels im Urin kommen.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Die Verabreichung von Minocyclin über die Nahrung führte in Langzeitstudien zur Tumorigenität an Ratten zu Hinweisen auf die Produktion von Schilddrüsentumoren. Es wurde auch festgestellt, dass Minocyclin bei Ratten und Hunden eine Schilddrüsenhyperplasie hervorruft. Darüber hinaus gab es Hinweise auf eine onkogene Aktivität bei Ratten in Studien mit einem verwandten antibakteriellen Mittel, Oxytetracyclin (dh Tumoren der Nebenniere und der Hypophyse). Auch wenn keine Studien zur Mutagenität von Minocyclin durchgeführt wurden, ergaben sich positive Ergebnisse in vitro Für verwandte antibakterielle Mittel (Tetracyclinhydrochlorid und Oxytetracyclin) wurde über Untersuchungen an Säugetierzellen (z. B. Lymphomzellen der Maus und Lungenzellen des Chinesischen Hamsters) berichtet. Studien des Segments I (Fruchtbarkeit und allgemeine Reproduktion) haben Hinweise darauf geliefert, dass Minocyclin die Fruchtbarkeit männlicher Ratten beeinträchtigt.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen (Sehen WARNHINWEISE)

Bei allen Schwangerschaften besteht ein Hintergrundrisiko für Geburtsfehler, Verlust oder andere unerwünschte Folgen, unabhängig von der Arzneimittelexposition. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien zur Anwendung von Minocyclin bei schwangeren Frauen vor. Minocyclin passiert wie andere Antibiotika der Tetracyclin-Klasse die Plazenta und kann bei schwangerer Frau zu Schäden am Fötus führen. Nach der Markteinführung wurde über seltene spontane Berichte über angeborene Anomalien, einschließlich einer Verkleinerung der Gliedmaßen, berichtet. Zu diesen Berichten liegen nur begrenzte Informationen vor; Daher kann keine Schlussfolgerung zum Kausalzusammenhang gezogen werden. Wenn Minocyclin während der Schwangerschaft angewendet wird oder die Patientin während der Einnahme dieses Arzneimittels schwanger wird, sollte die Patientin über die potenzielle Gefahr für den Fötus aufgeklärt werden.

Nichtteratogene Wirkungen (Sehen WARNHINWEISE)

Arbeit und Lieferung

Die Wirkung von Tetracyclinen auf Wehen und Entbindung ist nicht bekannt.

Stillende Mutter

Tetracycline gehen in die Muttermilch über. Da bei gestillten Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen durch Tetrazykline auftreten können, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen oder das Medikament abgesetzt werden soll. (Sehen WARNHINWEISE.)

Pädiatrische Verwendung

Die Anwendung von Minocyclin bei Kindern unter 8 Jahren wird nicht empfohlen, es sei denn, der erwartete Nutzen der Therapie überwiegt die Risiken (siehe WARNHINWEISE).

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit intravenösem Minocyclin umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob diese anders ansprechen als jüngere Probanden. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt (siehe WARNHINWEISE, DOSIERUNG UND ANWENDUNG).

Nebenwirkungen/Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei Patienten beobachtet, die Tetracycline erhielten.

Körper als Ganzes: Fieber und Verfärbung der Sekrete.

Magen-Darm: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Stomatitis, Glossitis, Dysphagie, Schmelzhypoplasie, Enterokolitis, pseudomembranöse Kolitis, Pankreatitis, entzündliche Läsionen (mit monilialer Überwucherung) im oralen und anogenitalen Bereich. Diese Reaktionen wurden sowohl durch die orale als auch durch die parenterale Verabreichung von Tetracyclinen verursacht.

Urogenital: Vulvovaginitis.

Lebertoxizität: Hyperbilirubinämie, Lebercholestase, Anstieg der Leberenzyme, tödliches Leberversagen und Gelbsucht. Über Hepatitis, einschließlich Autoimmunhepatitis, und Leberversagen wurde berichtet (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).

Haut: Alopezie, Erythema nodosum, Hyperpigmentierung der Nägel, Pruritus, toxische epidermale Nekrolyse und Vaskulitis, makulopapulöse und erythematöse Hautausschläge. Es wurde über exfoliative Dermatitis berichtet. Es wurden ständige Drogenexzesse gemeldet. Verletzungen an der Eichel haben zu einer Balanitis geführt. Über Erythema multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom wurde berichtet. Lichtempfindlichkeit wird oben besprochen (siehe WARNHINWEISE). Es wurde über Pigmentierung der Haut und der Schleimhäute berichtet.

Lokale Reaktionen: Erythem an der Injektionsstelle und Schmerzen an der Injektionsstelle.

Atemwege: Husten, Atemnot, Bronchospasmus, Verschlimmerung von Asthma und Pneumonitis.

Nierentoxizität: Interstitielle Nephritis. Es wurde über erhöhte BUN-Werte berichtet, die offenbar dosisabhängig sind (siehe WARNHINWEISE). Es wurde über akutes Nierenversagen berichtet.

Bewegungsapparat: Arthralgie, Arthritis, Knochenverfärbung, Myalgie, Gelenksteifheit und Gelenkschwellung.

Überempfindlichkeitsreaktionen: Über Urtikaria, angioneurotisches Ödem, Polyarthralgie, Anaphylaxie/anaphylaktoide Reaktion (einschließlich Schock und Todesfälle), anaphylaktoide Purpura, Myokarditis, Perikarditis, Verschlimmerung von systemischem Lupus erythematodes und Lungeninfiltrate mit Eosinophilie wurde berichtet. Es wurde auch über ein Lupus-ähnliches Syndrom und serumkrankheitsähnliche Reaktionen berichtet.

Blut: Über Agranulozytose, hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Panzytopenie und Eosinophilie wurde berichtet.

Zentrales Nervensystem: Krämpfe, Schwindel, Hypästhesie, Parästhesie, Sedierung und Schwindel. Pseudotumor cerebri (gutartige intrakranielle Hypertonie) bei Erwachsenen und hervortretende Fontanellen bei Säuglingen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN – Allgemein). Es wurde auch über Kopfschmerzen berichtet.

Andere: Nach der Markteinführung wurde im Zusammenhang mit Minocyclin-Produkten über Schilddrüsenkrebs berichtet. Wenn die Minocyclin-Therapie über einen längeren Zeitraum verabreicht wird, sollte eine Überwachung auf Anzeichen von Schilddrüsenkrebs in Betracht gezogen werden. Es wurde berichtet, dass Tetracycline bei längerer Verabreichung eine braun-schwarze mikroskopische Verfärbung der Schilddrüse hervorrufen. Es wurden Fälle von abnormaler Schilddrüsenfunktion berichtet.

Zahnverfärbungen bei pädiatrischen Patienten unter 8 Jahren (siehe WARNHINWEISE) und bei Erwachsenen wurde berichtet.

Es wurde über Verfärbungen der Mundhöhle (einschließlich Zunge, Lippe und Zahnfleisch) berichtet.

Bei Patienten, die Minocyclin zur Injektion erhielten, wurde über Tinnitus und vermindertes Hörvermögen berichtet.

Die folgenden Syndrome wurden berichtet. In einigen Fällen dieser Syndrome wurde über Todesfälle berichtet. Wie bei anderen schwerwiegenden Nebenwirkungen sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden, wenn eines dieser Syndrome festgestellt wird:

Überempfindlichkeitssyndrom, bestehend aus Hautreaktionen (wie Hautausschlag oder exfoliative Dermatitis), Eosinophilie und einem oder mehreren der folgenden Symptome: Hepatitis, Pneumonitis, Nephritis, Myokarditis und Perikarditis. Fieber und Lymphadenopathie können vorhanden sein.

Lupus-ähnliches Syndrom, bestehend aus positiven antinukleären Antikörpern; Arthralgie, Arthritis, Gelenksteifheit oder Gelenkschwellung; und eines oder mehrere der folgenden Symptome: Fieber, Myalgie, Hepatitis, Hautausschlag und Vaskulitis.

Serumkrankheitsähnliches Syndrom bestehend aus Fieber; Urtikaria oder Hautausschlag; und Arthralgie, Arthritis, Gelenksteifheit oder Gelenkschwellung. Es kann eine Eosinophilie vorliegen.

Minocyclin zur Injektion enthält Magnesiumsulfat-Heptahydrat (siehe BESCHREIBUNG). Zu den Nebenwirkungen, die mit einer Magnesiumvergiftung einhergehen können, gehören Hitzewallungen, Schwitzen, Hypotonie, verminderte Reflexe, schlaffe Lähmung, Unterkühlung, Kreislaufkollaps, Herz- und ZNS-Depression bis hin zur Atemlähmung (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).

Überdosierung

Die bei Überdosierung häufiger auftretenden Nebenwirkungen sind Schwindel, Übelkeit und Erbrechen.

Es ist kein spezifisches Gegenmittel für Minocyclin bekannt.

Im Falle einer Überdosierung die Medikation absetzen, symptomatisch behandeln und unterstützende Maßnahmen einleiten. Minocyclin wird durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse nicht in nennenswerten Mengen entfernt.

Dosierung und Verabreichung der Minocyclin-Injektion

Die übliche Dosierung und Häufigkeit der Verabreichung von Minocyclin unterscheidet sich von der der anderen Tetracycline. Eine Überschreitung der empfohlenen Dosierung kann zu einem erhöhten Auftreten von Nebenwirkungen führen.

Hinweis: Eine schnelle Verabreichung ist zu vermeiden. Eine parenterale Therapie ist nur dann angezeigt, wenn die orale Therapie nicht ausreichend ist oder nicht vertragen wird. Eine orale Therapie sollte schnellstmöglich eingeleitet werden. Bei intravenöser Therapie über einen längeren Zeitraum kann es zu einer Thrombophlebitis kommen.

Für pädiatrische Patienten über 8 Jahre

Übliche pädiatrische Dosis: Anfangsdosis von 4 mg/kg, dann 2 mg/kg, verabreicht über 60 Minuten alle 12 Stunden, wobei die übliche Erwachsenendosis nicht überschritten werden darf.

Erwachsene

Übliche Dosis für Erwachsene: Anfangsdosis 200 mg, dann 100 mg, verabreicht über 60 Minuten alle 12 Stunden und sollte 400 mg innerhalb von 24 Stunden nicht überschreiten.

Das lyophilisierte Pulver sollte mit 5 ml sterilem Wasser für Injektionszwecke (USP) rekonstituiert und sofort weiter in 100 ml bis 1.000 ml mit Natriumchlorid-Injektionslösung (USP), Dextrose-Injektionslösung (USP) oder Dextrose- und Natriumchlorid-Injektionslösung (USP) oder in 250 ml bis 1.000 ml Laktat verdünnt werden Ringer-Injektion USP, jedoch nicht mit anderen kalziumhaltigen Lösungen, da sich insbesondere in neutralen und alkalischen Lösungen ein Niederschlag bilden kann.

Bei Verdünnung in kompatiblen Lösungen liegt der pH-Wert normalerweise zwischen 4,5 und 6,0.

Nach der Verdünnung in einem intravenösen Beutel kann Minocyclin zur Injektion entweder bis zu 4 Stunden bei Raumtemperatur oder bis zu 24 Stunden bei 2 bis 8 °C (36 bis 46 °F) gekühlt gelagert werden. Nach diesem Zeitraum müssen nicht verwendete Teile entsorgt werden.

Die Pharmakokinetik von Minocyclin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CLCR <80 ml/min) wurde nicht vollständig charakterisiert. Die aktuellen Daten reichen nicht aus, um festzustellen, ob eine Dosisanpassung gerechtfertigt ist. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die tägliche Gesamtdosis 200 mg innerhalb von 24 Stunden nicht überschreiten. Aufgrund der antianabolen Wirkung von Tetracyclinen sollten jedoch BUN und Kreatinin überwacht werden (siehe WARNHINWEISE). Da Minocyclin zur Injektion Magnesiumsulfat-Heptahydrat enthält, sollten die Serumspiegel von Magnesium bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung überwacht werden (siehe BESCHREIBUNG, VORSICHTSMASSNAHMEN).

Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern Lösung und Behälter dies zulassen.

Inkompatibilitäten

Zusatzstoffe oder andere Medikamente sollten den Einzeldosisfläschchen mit Minocyclin zur Injektion nicht zugesetzt oder gleichzeitig über denselben intravenösen Schlauch einschließlich Y-Anschlüssen infundiert werden. Wenn die gleiche intravenöse Leitung für die sequentielle Infusion zusätzlicher Medikamente verwendet wird, sollte die Leitung vor und nach der Infusion von Minocyclin zur Injektion mit Natriumchlorid-Injektion USP, Dextrose-Injektion USP, Dextrose- und Natriumchlorid-Injektion USP oder Ringer-Laktat-Injektion USP gespült werden.

Wie wird die Minocyclin-Injektion verabreicht?

Minocyclin zur Injektion wird in 100-mg-Einzeldosisfläschchen mit sterilem lyophilisiertem Pulver geliefert.

NDC 14789-202-07: 100-mg-Einzeldosis-Durchstechflasche

NDC 14789-202-05: Einheiten mit 10 x 1 Einzeldosis-Durchstechflaschen mit 100 mg

Bei kontrollierter Raumtemperatur von 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern.

TIERPHARMAKOLOGIE UND TOXIKOLOGIE

Es wurde beobachtet, dass Minocyclinhydrochlorid bei Versuchstieren (Ratten, Minischweinen, Hunden und Affen) eine dunkle Verfärbung der Schilddrüse verursacht. Bei Ratten führte die chronische Behandlung mit Minocyclinhydrochlorid zu Kropfbildung, begleitet von einer erhöhten Aufnahme von radioaktivem Jod und Anzeichen einer Schilddrüsentumorproduktion. Es wurde auch festgestellt, dass Minocyclinhydrochlorid bei Ratten und Hunden eine Schilddrüsenhyperplasie hervorruft.

Hergestellt für:
Nexus Pharmaceuticals, Inc.
Lincolnshire, IL 60069

Hergestellt in Deutschland

05/2021
MINPIR001

Hauptanzeigefeld – 100-mg-Kartonetikett

Nur Rx NDC 14789-202-05

10 Fläschchen

Minocyclin
zur Injektion

100 mg pro Durchstechflasche

Muss rekonstituiert und dann verdünnt werden.

Zur intravenösen Infusion.

Einwegfläschchen – Nicht verwendete Teile entsorgen.

Hauptanzeigefeld – Etikett der 100-mg-Durchstechflasche

Nur Rx NDC 14789-202-07