Новият подход използва пептиди за подобряване на противотуморните лекарствени форми
Екип от учени е разработил новаторски подход, който използва специално проектирани пептиди за подобряване на лекарствените форми. Този иновативен метод значително подобрява антитуморната ефективност, както е показано в модели на левкемия. Проучването, публикувано в списанието Chem, е ръководено от изследователи от Центъра за напреднали научни изследвания на CUNY Graduate Center (CUNY ASRC) и Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Системите за доставяне на лекарства често са изправени пред две критични предизвикателства: лоша разтворимост и неефективно доставяне в тялото. Много лекарства не се разтварят добре, което затруднява достигането на желаните цели. Освен това настоящите системи за доставяне губят значителна част от лекарството...
Новият подход използва пептиди за подобряване на противотуморните лекарствени форми
Екип от учени е разработил новаторски подход, който използва специално проектирани пептиди за подобряване на лекарствените форми. Този иновативен метод значително подобрява антитуморната ефективност, както е показано в модели на левкемия. Проучването, публикувано в спChemбеше ръководен от изследователи от Центъра за напреднали научни изследвания на CUNY Graduate Center (CUNY ASRC) и Memorial Sloan Kettering Cancer Center.
Системите за доставяне на лекарства често са изправени пред две критични предизвикателства: лоша разтворимост и неефективно доставяне в тялото. Много лекарства не се разтварят добре, което затруднява достигането на желаните цели. Освен това настоящите системи за доставяне губят значителна част от лекарството, докато само 5 до 10% от лекарството се зареждат успешно, което води до по-малко ефективни лечения.
Пептидни помощници
Изследователският екип е разработил ново решение чрез свързване на пептиди-кабини от аминокиселини към специфични лекарства и създаване на терапевтични наночастици. Тези наночастици се състоят основно от лекарството с тънко пептидно покритие, което подобрява разтворимостта, подобрява стабилността в тялото и оптимизира доставката до целевите области. Забележително е, че този подход постига експозиция на лекарството до 98%, драматично подобрение в сравнение с традиционните методи.
Чрез използване на комбинация от компютърно моделиране и лабораторни тестове са идентифицирани нови лекарствени/пептидни наночастици. След това те показаха забележителни резултати при модели на левкемия. Наночастиците са по-ефективни при свиване на тумори в сравнение с лекарствата самостоятелно. В допълнение, тяхната висока ефективност позволява по-ниски дози на лекарството, което потенциално намалява страничните ефекти.
Пептидите, които са молекули, направени от същите градивни елементи като протеините в телата ни, са изключително гъвкави. Смятахме, че те могат да бъдат полезни за решаване на два основни проблема в много лекарства: лоша разтворимост и неефективно доставяне. Чрез проектирането на пептид, който свързва лекарството, като същевременно подобрява неговата разтворимост, успяхме да създадем наночастици с много високо натоварване. “
Рейн Улийн, съ-главен изследовател, директор на Инициативата за нанонаука в Cuny ASRC и професор по химия в Hunter College
Персонализирана технология
Тази иновация има значителен потенциал, тъй като пептидите могат да бъдат пригодени за подобряване на ефективността на различни лекарства. Като се има предвид разнообразието от възможни взаимодействия в пептидния дизайн, може да е възможно да се приспособят пептиди за специфични лекарства и да се разшири тяхната приложимост извън лечението на рак.
„Този пробив дава възможност за разработването на по-добри прецизни лекарства“, каза съглавният изследовател Даниел Хелър, ръководител на лабораторията за наномедицина срещу рак вПрограмата за молекулярна фармакология на Memorial Sloan Kettering Cancer Center. „Използвайки специално проектирани пептиди, можем да изградим нанолекарства, които правят съществуващите лекарства по-ефективни и по-малко токсични и дори позволяват разработването на лекарства, които може да не работят без тези наночастици.“
Naxhije “Gia” Berisha, бивш доктор на науките. Студент, който извърши голяма част от експерименталната работа, подчерта потенциала на пептидния подход: „Използвахме експериментално тестване, за да идентифицираме обещаващи пептиди и изчислително моделиране, за да анализираме техните взаимодействия с терапевтичните молекули“, каза тя. „Невероятно е да се види как прости вариации в пептидната последователност могат да съответстват на конкретни лекарства.
Гледайте напред
Изследователският екип сега приема методи за лабораторна автоматизация, за да усъвършенства и ускори процеса на съпоставяне на пептид-лекарство. Следващите им стъпки включват тестване на потенциала на подхода при по-широк спектър от заболявания. Ако бъде успешна, тази иновация може да доведе до по-ефективни лечения, намалени странични ефекти и значителни икономии на разходи при разработването на лекарства.
източници:
Бериша, Н., и др. (2025) Насочено откриване на наноагрегати с високо натоварване, активирани от съвпадащи с лекарства олигопептидни ексципиенти. Chem. doi.org/10.1016/j.chempr.2024.102404.