Nový přístup využívá peptidy ke zlepšení formulací protinádorových léčiv

Nový přístup využívá peptidy ke zlepšení formulací protinádorových léčiv

Tým vědců vyvinul převratný přístup, který využívá speciálně navržené peptidy ke zlepšení formulací léků. Tato inovativní metoda výrazně zlepšuje protinádorovou účinnost, jak ukazují modely leukémie. Studie zveřejněná v časopiseChembyl veden výzkumníky z CUNY Graduate Center Advanced Science Research Center (CUNY ASRC) a Memorial Sloan Kettering Cancer Center.

Systémy podávání léků často čelí dvěma kritickým problémům: špatné rozpustnosti a neefektivnímu dodávání v těle. Mnoho léků se špatně rozpouští, takže je pro ně obtížné dosáhnout zamýšlených cílů. Současné aplikační systémy navíc plýtvají významnou částí léčiva, zatímco pouze 5 až 10 % léčiva je úspěšně zavedeno, což vede k méně účinné léčbě.

Peptidoví pomocníci

Výzkumný tým vyvinul nové řešení navázáním peptidů-kabin aminokyselin na konkrétní léky a vytvořením terapeutických nanočástic. Tyto nanočástice se skládají primárně z léčiva s tenkým peptidovým povlakem, který zlepšuje rozpustnost, zlepšuje stabilitu v těle a optimalizuje dodání do cílových oblastí. Je pozoruhodné, že tento přístup dosahuje expozice léčivu až 98 %, což je dramatické zlepšení oproti tradičním metodám.

Pomocí kombinace počítačového modelování a laboratorního testování byly identifikovány nové nanočástice léčiv/peptidů. Pozoruhodné výsledky pak ukázali na modelech leukémie. Nanočástice byly účinnější při zmenšování nádorů ve srovnání se samotnými léky. Jejich vysoká účinnost navíc umožňuje nižší dávky léků, což potenciálně snižuje vedlejší účinky.

Peptidy, což jsou molekuly vyrobené ze stejných stavebních bloků jako proteiny v našem těle, jsou extrémně univerzální. Mysleli jsme si, že by mohly být užitečné k vyřešení dvou hlavních problémů u mnoha léků: špatná rozpustnost a neefektivní podávání. Navržením peptidu, který váže lék a zároveň zlepšuje jeho rozpustnost, jsme byli schopni vytvořit nanočástice s velmi vysokým zatížením. “

Rein Ulijn, spoluřešitel, ředitel iniciativy nanovědy v Cuny ASRC a profesor chemie na Hunter College

Přizpůsobitelná technologie

Tato inovace má významný potenciál, protože peptidy mohou být přizpůsobeny ke zlepšení účinnosti různých léků. Vzhledem k rozmanitosti možných interakcí v designu peptidů může být možné přizpůsobit peptidy pro konkrétní léky a rozšířit jejich použitelnost za hranice léčby rakoviny.

„Tento průlom umožňuje vývoj přesnějších léků,“ řekl spoluřešitel Daniel Heller, vedoucí laboratoře pro nanomedicínu rakovinyProgram molekulární farmakologie Memorial Sloan Kettering Cancer Center. „Pomocí speciálně navržených peptidů můžeme vytvořit nanomedicíny, díky nimž budou stávající léky účinnější a méně toxické, a dokonce umožní vývoj léků, které bez těchto nanočástic nemusí fungovat.“

Naxhije „Gia“ Berisha, bývalý Ph.D. Student, který provedl velkou část experimentální práce, zdůraznil potenciál peptidového přístupu: „Použili jsme experimentální testování k identifikaci slibných peptidů a výpočetní modelování k analýze jejich interakcí s terapeutickými molekulami,“ řekla. "Je neuvěřitelné vidět, jak jednoduché variace v peptidové sekvenci mohou odpovídat konkrétním lékům."

Těšte se

Výzkumný tým nyní přijímá laboratorní automatizační metody, aby dále zdokonalil a urychlil proces párování peptid-lék. Mezi jejich další kroky patří testování potenciálu přístupu u širšího spektra nemocí. Pokud bude tato inovace úspěšná, mohla by vést k efektivnější léčbě, snížení vedlejších účinků a výrazné úspoře nákladů na vývoj léků.

Zdroje: